Farmoquímica I Otoño 2022

Química y farmacia
Facultad de Ciencias de la Salud

1.- Comparar justificadamente el fármaco asignado con otro que posea la misma indicación de
uso (efecto terapéutico), señalando las ventajas o desventajas de acuerdo con las propiedades
farmacocinéticas o farmacodinámicas.
Toda justificación debe estar siempre relacionada con las respectivas estructuras de los fármacos.

Ambos fármacos son antihistamínicos que actúan sobre los receptores H 1 de histamina. Su
principal diferencia radica en que el segundo (Cetirizina) no tiene efectos sedantes ya que al ser
una molécula menos lipofilica, por presencia de grupos hidrófilos y por ausencia de radicales, no
difunde con facilidad la barrera hematoencefalica. Esta sería una gran ventaja por sobre la
Carbinoxamida que si atraviesa la BHE, lo que provoca un efecto sedante. Al ser un fármaco más
liposoluble, por el anillo y sustituyentes alquil, y menos polar por presencia de una piridina que le
otorga neutralidad a la molécula puede atravesar mejor medios apolares como la BHE. Por otra
parte, la Carbinoxamida presenta baja incidencia en problemas gastrointestinales, esto al ser
menos hidrofilica que la Cetirizina.
2.-para la indicación de uso del fármaco asignado, justifique que elementos estructurales debe
tener un fármaco ideal para lograr una óptima propiedad farmacocinética o farmacodinamia.

 Antihistamínico bloqueador receptores H1 histaminas.

Para un fármaco antihistamínico ideal es necesario que funcione como agonista inverso de la
histamina, para lograr esto su estructura debe asemejar a la estructura de la histamina para así
poder ocupar de manera eficiente el receptor de histaminas, en este caso H 1.1 Debe poseer un
grupo amino terciario unido por medio de una cadena de dos a tres átomos a dos sustitutos
aromáticos.
A su vez este fármaco deberá ser menos liposoluble y más polar que otros para así asegurarse de
que este no atraviese la BHE, que es el principal problema de los antihistamínicos provocando el
efecto secundario de la sedación. Para eso es necesario la sustitución o eliminación de radicales
en la estructura como puede ser agregar un grupo carboxilo.
Farmoquímica I Otoño 2022
Química y farmacia
Facultad de Ciencias de la Salud

Bibliografía.

1. Histamina, bradicinina y sus antagonistas [Internet]. Mhmedical.com. [citado el 20 de julio de

2022]. Disponible en: https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?
bookid=1882&sectionid=138612644