Bisoprolol

Mecanismo de acción: el bisoprolol es un fármaco bloqueante beta1-selectivo de los receptores

adrenérgicos. Parecido al metoprolol y al atenolol el bisoprolol, en dosis pequeñas bloquea
selectivamente la estimulaciòn de los receptores beta1-adrenérgicos del corazón y d elos vasos por
las catecolaminas En consecuencia se produce un efecto cronotrópico negativo con una reducción de
la frecuencia y del gasto cardíacos. Al mismo tienpo se reducen las presiones sistólica y diastólica.
Los estudios electrofisiológicos han demostrado que el bisoprolol aumenta el tiempo de recuperaciòn
del nodo sinusak, aumenta el período refractario efectivo AV y la conducción A-V. Con unas dosis de
> 20 mg/día el bisoprolol puede también bloquear competitivamente las respuestas beta2-
adrenérgicas de los músculos bronquiales, que son las que producen el broncoespasmo.
Farmacocinética: Bisoprolol se absorbe y tiene una biodisponibilidad biológica del 90% después de la
administración oral. La unión de bisoprolol a proteínas plasmáticas es de alrededor del 30%. El
volumen de distribución es de 3.5 L/kg. La depuración total es de aproximadamente 15 L/h. La vida
media de eliminación de 10 a 12 h da un efecto de 24 horas después de la dosificación una vez cada
24 horas.
Bisoprolol se excreta en el organismo mediante dos rutas: 50% se metaboliza por vía hepática en
forma de metabolitos inactivos los cuales son excretados finalmente vía renal, el restante 50% se
excreta vía renal en forma no metabolizada.
Debido a que la eliminación tiene lugar en los riñones y en el hígado en la misma proporción, no se
requiere un ajuste de dosis para pacientes con disminución de la función hepática o de la función
renal.
No se ha estudiado la farmacocinética de bisoprolol en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica
estable con disminución de la función renal y/o hepática. La cinética de bisoprolol es lineal e
independiente de la edad.
En pacientes con insuficiencia cardiaca crónica (NYHA estadio III) los niveles plasmáticos de
bisoprolol son más altos y la vida media más prolongada comparados con voluntarios sanos. La
concentración sérica máxima en estado de equilibrio es de 64+21 ng/mL con una dosificación diaria
de 10 mg y la vida media es de 17+5 horas.
Farmacodinamia:
-Mecanismo de acción: Bisoprolol es un bloqueador de los receptores beta-1-adrenérgicos altamente
selectivo, sin efectos estimulantes intrínsecos y con relevante actividad estabilizadora de membrana.
Aunque este mecanismo de acción no se ha establecido completamente, se pueden identificar los
siguientes efectos:
1. Disminución del gasto cardiaco.
2. Inhibición de la liberación de renina por los riñones.
3. Disminución de flujo de salida simpático-tónico de los centros vasomotores en el cerebro.
El tratamiento con bisoprolol demostró un efecto inotrópico y cronotrópico negativo, incremento del
tiempo de recuperación del nodo sinusal, prolongación los periodos refractarios nodales y con la
estimulación atrial rápida, prolonga la conducción del nodo AV. Se observa una caída del gasto
cardiaco de reposo y de esfuerzo con pocos cambios en el volumen sistólico y sólo un pequeño
incremento en la presión arterial derecha o la presión capilar pulmonar en reposo o durante el
ejercicio.
Reacciones adversas:
La experiencia postcomercialización y en estudios a nivel mundial reportan el siguiente perfil de
seguridad de Bisoprolol:
- Sistema Nervioso Central: Mareos, inestabilidad, vértigo, síncope, dolor de cabeza, parestesia,
hipoestesia, hiperestesia, somnolencia, alteraciones del sueño, ansiedad y/o inquietud, disminución
de la concentración y/o memoria.
- Sistema Nervioso Autónomo: Sequedad en la boca.
- Cardiovascular: Bradicardia, palpitaciones y otras alteraciones del ritmo cardiaco, extremidades
frías, claudicación, hipotensión, hipotensión ortostática, dolor de pecho, insuficiencia cardiaca
congestiva, disnea de esfuerzo.
- Psiquiátricas: Sueños vívidos, insomnio, depresión.
- Gastrointestinales: Dolor epigástrico, gástrico y/o abdominal, gastritis, dispepsia, náuseas,
vómito, diarrea, constipación, úlcera péptica.
- Musculoesqueléticas: Dolor muscular y de articulaciones, artralgia, dolor en cuello y espalda,
calambres musculares, espasmos, temblor.
- Piel: Erupción cutánea, acné, eccema, psoriasis, irritación, prurito, rubor, sudoración, alopecia,
dermatitis, angioedema, dermatitis exfoliativa, vasculitis cutánea.
- Sentidos especiales: Molestias visuales, dolor y/o presión ocular, lagrimeo anormal, tinnitus,
sordera, dolor auricular, anormalidades en la percepción del sabor.
 - Metabólicas: Gota.
- Respiratorias: Asma/broncoespasmo, bronquitis, tos, disnea, faringitis, rinitis, sinusitis.
- Genitourinarias: Decremento en la libido y/o impotencia, enfermedad de Peyronie, cistitis, cólico
renal, poliuria.
- Hematológicas: Púrpura.
- Generales: Fatiga, astenia, dolor en el pecho, malasia, edema, ganancia de peso, angioedema.
Otros betabloqueadores han generado una variedad de eventos adversos que también deberán ser
considerados:
Sistema Nervioso Central: Depresión reversible que podría progresar a catatonía, alucinaciones,
síndrome agudo reversible caracterizado por desorientación en tiempo y lugar, labilidad emocional,
ligera sensación de nublado.
- Respiratorias: Fiebre alérgica, dolor e irritación de garganta, laringoespasmo, dificultad respiratoria.
- Hematológicas: Agranulocitosis, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica.
- Gastrointestinal: Trombosis arterial mesentérica, colitis isquémica.

Antagonista:
El bisoprolol es un antagonista b-adrenérgico activo por vía oral. Actúa específicamente sobre los
receptores b1, tiene un baja solubilidad en lípidos y se elimina por vía renal y fecal. No tiene
actividad agonista parcial ni propiedades estabilizantes de membrana. is an oral beta-adrenergic
antagonist. El bisoprolol fué inicialmente aprobado para el tratamiento de la hipertensión, pero
posteriormente se ha comprobado su eficacia en la cardiopatía isquémica y en la insuficiencia
cardíaca.

Espinoza Uribe Angie