BENZODIACEPINAS VIDEO

Muy buenas. Hoy vamos a tratar las benzodiazepinas. Las letras de C pinas
son un grupo de fármacos psicotrópicos. Es decir, actúan a nivel del sistema
nervioso central y son de un uso muy extendido. Lo vamos a ver tanto en el
paciente de primaria como en las distintas especialidades, incluso para uno
mismo, cuando la situación de alrededor a uno le desordena. Por lo tanto,
he considerado importante saber conocerlas y tener un conocimiento
mínimo de su manejo. Así que vamos a ello. El término benzodiazepina deriva
de su estructura química compuesta por medio de benceno y un anillo de
disciplina. Las distintas benzodiacepinas vendrán por los distintos radicales
en las distintas posiciones de la molécula. Y ahora. Cómo actúa una
benzodiacepina. Más si recordamos la clase del otro día en donde
hablábamos del neurotransmisor gaba. Decíamos que todas las células de
nuestro cuerpo, aun hablando de las neuronas, tenían una polaridad
negativa con respecto al exterior y su estado de reposo, de equilibrio
dinámico y que ahí no trabajaban. También decíamos que el
neurotransmisor gaba era el principal neurotransmisor inhibidor.

Qué es lo que conseguía era inhibir a la neurona sináptica, es decir, hacerla

aún más negativa, evitando que se despolarización, evitando que se produzca
ese cambio momentáneo de polaridad. Ese potencial de acción para que
trabaje. Es decir. El GABA tenía una acción inhibitoria. El principal
neurotransmisor inhibidor. En un recordatorio decimos que el GABA aquí,
cuando sale al espacio sináptico, se acopla al receptor GABA en el receptor
cada vez. Ahora no nos interesa. Y este receptor dejaría entrar cloro carga
negativa que haría todavía más negativa hiper polarizada y nos evitaríamos
así que un estímulo excitador. Por otro lado, como hemos dicho, pudiese des
polarizar. Nos evitaríamos la producción de un potencial de acción.
Evitaríamos que la célula trabajase. Bueno, entonces, habiendo recordado
esto. Qué es lo que hace una benzodiacepina? Una benzodiazepina.
Aquí os he hecho una ampliación de este canal, este canal que vemos aquí,
a que os he hecho una ampliación y donde en el centro estaría el canal
Cloro y en donde ya dijimos en la clase anterior, el receptor Nava estaba
compuesto por dos unidades alfa, dos unidades beta y una subunidad que
podía ser gamma, epsilon, etc. Bueno, pues como ya dijimos en la clase
anterior, las pinas se unían aquí entre o en la interfase entre las unidades
de los unidad gamma. Aquí. La benzodiazepina no sustituye. Lo que va a
hacer es potenciar la acción inhibitoria. O sea, la neurotransmisor gaba. Es
decir. El GABA al acoplarse su receptor GABA el canal y suponemos está en
el canal CLORO. El canal se abre cinco veces en un espacio de tiempo X al
unirse o al tener también el receptor unida a la vez y hacer fina el canal,
aumentará su frecuencia de apertura, es decir, se abrirá 15 veces en ese
mismo espacio de tiempo. Qué consecuencia trae, pues que al abrirse más
entrara más cloro y polarizar más la neurona? Por tanto, estoy
potenciando la neuro transmisión inhibitoria del GABA. Así se dice que la
benzodiacepina es un modulador a lo histérico positivo de la
neurotransmisor gaba gica. Y qué utilidad puede tener esto? Qué interés
tiene el potenciar la acción inhibitoria del GABA? Bueno, pues podemos
usarlo, por ejemplo, en estados de ansiedad, como ya veremos.

La ansiedad es un estado de activación del sistema nervioso central, en

donde además hay un cortejo vegetativo o un error de interpretación en
donde se vive una situación incómoda. Y en este caso, las benzodiacepinas
nos ayudarían a corregir, a inhibir esta esta excitación neuronal. Más si os
he puesto, por ejemplo, que esto nos sirve para la ansiedad, también nos
sirve, por ejemplo, para tratar las convulsiones. Como sabemos, un foco en
el cerebro, un foco de descarga, de excitación neuronal, produce o puede
producir una convulsión. Por tanto, nos puede interesar apagar.
Facilitar. Ayudar al GABA a que apague esa zona del cerebro para corregir
una convulsión.
También nos puede ayudar para el tratamiento, por ejemplo, de una
contractura muscular, más si lo usamos como mio, relajante o también para
zonas del cerebro que están hiper estimuladas y que se encargan del ritmo,
sueño, vigilia y en donde nos interesa apagarlas para producir o para
corregir el insomnio. Así también veremos que se usan en el insomnio. Y
ahora vamos a entrar un poquito más en detalle.

Más en profundidad. Hemos dicho que la benzodiacepina se va a unir en la

interfase, en la unión entre las unidades alfa y gamma, es decir, aquí del
receptor GABA. Bueno, pues a ver, que la seguridad alfa hay de varios tipos
12345 y seis. Pero la neurociencia opina, no se va a acoplar a todas. Así la
uno y la dos, la tres y la cinco son ricas en instinto. Y por tanto serán
afines a las benzodiazepinas y las noticias de pines no se van a unir, aunque
tenga una subunidad alfa a la cuatro y a la seis que serán ricas en arginina.
Estas variedades van a determinar los diferentes tipos de receptores a
benzodiazepinas. Y es que este trocito de aquí en la interfase entre las Union
Angeles unidad gamma se conoce como receptora, benzodiazepina o
receptor Omega. Por tanto, hemos visto que pueden haber variedades y se
conocen tres tipos de receptores omega o receptores a benzodiazepinas los
omega uno, los abnegados y los Omega tres. Los Omega tres no los vamos a
tratar por su localización extra neuronal y porque se desconoce todavía su
función.

Además, nos van a complicar. Por tanto, nos centramos en los Omega uno
y en los hígados. Hace que los receptores de pinas están localizados por todo
el sistema nervioso. Sin embargo, hay en zonas en donde predomina más un
tipo que otro. Por ejemplo, en la zona del cerebelo predomina más el omega
uno. En la zona de la amígdala o médula espinal predomina más el omega
dos.
Y es por eso que como esas zonas del cerebro se pueden dedicar más a una
función u otra, las benzodiacepinas que trabajan o que se fijan, o que
buscan esa zona más en concreto, tienen más efectos en la sedación. O, por
ejemplo, las benzodiacepinas que actúan o que se acoplan con mayor
afinidad a los animados, tendrán más efecto como anticonvulsivo o mío,
relajante. Es por eso que alguna vez Nina va a tener algún uso más en
concreto. Por ejemplo, el clonazepan, como ya veremos, se prefiere como
anticonvulsivo. El diazepan se prefiere, por ejemplo, como mio, relajante. No
obstante, no es. No nos guiamos a la hora de seleccionar una
benzodiacepina. Por si tiene preferencia por un fármaco u otro. Ya que estos
receptores como he dicho, están distribuidos por todo el cerebro y las
benzodiazepinas tampoco son tan exquisitas en su especificidad, además de
que tienen una dosis efecto. Todos sabemos que si tomamos una
benzodiacepina te puede relajar, pero si tomas diez te duermes. Por tanto,
intuimos de eso que aunque tuviesen cierta especificidad aumentando la
dosis, van a actuar tanto con un receptor como con otro. Por tanto, salvo
esto, os lo he contado para explicaros por qué, como luego veremos, hay
alguna Díaz benzodiazepina que tiene más una indicación preferente para
algún tipo de patología. Pero en general, en la clínica no nos vamos a guiar
por sí mismas. Sobre Omega uno, sobre Omega dos, sino que nos vamos a
guiar por su tiempo de vida media o si produce metabolitos activos o no,
porque así empezamos a tratar la farmacocinética. En cuanto a la
absorción y distribución de las benzodiacepinas, os hecho aquí un monigote
para explicar que las benzodiacepinas se absorben de forma inalterada por
vía oral y que en concreto hay unas que se absorben más rápidamente, por
lo tanto tienen mayor rapidez en su inicio de acción.

En concreto, el diazepan, el alprazolam, el lorazepam y el tria Flam.

También se pueden algunas, como ya explicaremos después, absorber por vía
intravenosa. Pero la vía de uso más frecuente es la vía. Ahora. Estas, como
hemos dicho, tienen mayor rapidez de absorción y donde se metaboliza se
metabolizan a nivel hepático.
Vamos a ver, vamos a suponer que el fármaco llega y llega un momento que
tiene que ir a metabolizar. En este caso se metabolizan a nivel hepático y
hay unas que se metabolizan por reacciones de fase uno. Y otras se
metabolizan por fases, por reacciones de fase dos. Las de fase dos no nos
van a producir metabolitos activos y sin embargo las que se metabolizan
por reacciones de fase uno nos van a producir metabolitos activos. Vamos a
repasar esto brevemente, como sabéis, o para recordar y ya lo daremos en
una clase repasando farmacocinética cuando un fármaco llega su
momento.