Ansiolíticos

Mientras que las drogas autonómicas actúan en el sistema nervioso periférico, los ansiolíticos
actúan en el sistema nervioso central. Son también llamados neuro fármacos, ansiolíticos,
antidepresivos, anticonvulsivos y antipsicóticos al actuar de las cuatro formas, aunque en nuestra
área se utilizan para suprimir función (ansiolítica).
El sistema nervioso está formado por neuronas, es un sistema que se caracteriza por tener a las
neuronas que van a hacer su unidad funcional y estas, se van a clasificar dependiendo de varias
cosas. Primero de la función como sensitivas (persiven estimulos) motoras (ayudan a la movilidad)
o interneurona.
También se pueden clasificar dependiendo de la localización, si están pos-sinapticas o pre-
sinpaticas. También se clasifican por los neurotransmisores qué producen. (Adrenérgicas y
colinérgicas). Lo que tienen en común es que todas son secretoras, todas van a liberar ciertas
sustancias que nos van a servir para controlar las funciones del sistema.
Esta sustancia se liberan a través de algunos poros o canales y eso nos van a servir para tener una
comunicación inter neuronal. Es una forma que tienen las neuronas de comunicarse entre ellas. A
esto se le denomina sinapsis. Está caracterizada por que ahí se van a liberar todos los
neurotransmisores, creando acumulaciones de vesículas sinapticas.
Estas liberaciones se van a dar a través de las vesículas sinápticas Para poder estimular a la neurona
siguiente para transmitir los impulsos. Éstas vesículas tienen varias funciones: almacenar los
neurotransmisores, acoplarse a la membrana para poder liberar el neurotransmisor. Esta liberación
va a estar modulada por cambios en el voltaje.
Existen tres tipos de control que tienen los conductos en las neuronas, que son los que dependen del
voltaje (quiere decir que hay un cambio en la electronegatividad de la membrana y esto va a
provocar que se libere el neurotransmisor) o también las que son controladas por un ligando (se
activa un receptor y este va a provocar que se abran o se cierren los canales).
Existe una tercera forma de control en la cual son receptores metabotrópicos qué son los que están
acoplados a proteínas G, la unión a este receptor no causa abertura o cierre de los canales sino que
activan segundos mensajeros que regulan conductos controlados por voltaje.
El sistema nervioso va a estar caracterizado por liberar neurotransmisores, existe una gran cantidad
de neurotransmisores: acetilcolina, adrenalina, dopamina, glutamato, glicina, serotonina, GABA,
etc. Todos tienen diferentes mecanismos: Inhibir, excitar al sistema nervioso.
El neurotransmisor que nosotros nos interesa es GABA. Es el principal neurotransmisor y el de
interés al ser el principal neuromodulador del sistema nervioso. GABA es el primer neurotransmisor
que va a relajar el sistema inmune, existen dos tipos: GABAa y GABAb.
GABAa (muscimol) Va a ayudar a que aumente la conductancia de cloro dentro de la neurona.
GABAb (baclofeno) Cierran los canales de calcio y abre la conductancia de potasio.
Estos fármacos se utilizan para la ansiedad. La ansiedad es un estado desagradable de tensión,
aprehensión o inquietud cuya causa desconoce. Los síntomas físicos de ansiedad grave son
similares a los del temor (taquicardia, sudoración, temblor y palpitaciones). Éstos se tratan con
fármacos ansiolíticos.
Los ansiolíticos deprimen la función del sistema nervioso central y generan calma y somnolencia
(sedación). Los fármacos pueden servir como sedantes o hipnóticos que deprimen el sistema
nervioso. Esto puede ser dependiente de la dosis, en menores cantidades son sedantes y en mayores
cambiantes son hipnóticos.
Un sedante va a producir calma, modera la excitación y relaja al paciente por inhibición del
receptor.
Un hipnótico genera somnolencia y facilita el inicio y la conservación del estado de dormir (sueño).
Un somnífero produce un efecto similar al hipnótico, pero no produce un sueño tan profundo.
Estos medicamentos, como ya se mantiene pueden trabajar como antidepresivos, antiepilépticos,
como antipsicóticos y ansiolíticos
Los fármacos más utilizados como ansiolíticos son benzodiazepinas. (Diazepam, alprazolam,
clonazepam, Lorazepam).
Estos fármacos van a actuar como ansiolíticos, sus propiedades son de sedación, hipnosis,
disminución de la ansiedad, relajación muscular, actividad anti convulsiva.
Mecanismo de acción: los objetivos para la acción de las benzodiazepinas son los receptores del
ácido aminobutírico GABA. El cuál es el principal inhibidor del sistema nervioso central. Las
benzodiazepinas modulan los efectos de Gaba mediante la unión a un sitio específico de alta
afinidad denominados receptores benzodiacepínico.
Los fármacos ansiolíticos no actúan en GABA, actúan en el receptor de GABA modulando los
efectos del mismo.
Cuando hay un estado de excitación del sistema nervioso se están liberando neurotransmisores
(adrenalina), que estimulan a las neuronas pos sináptica y empieza a ver una excitación del sistema
nervioso. Los impulsos nerviosos se llevan más rápidamente.
GABAa: Se empieza liberar Gaba, llega a su receptor y hay una gran entrada de cloro, lo que no
permite que haya un intercambio de iones de la bomba sodio potasio, porque está ocupado dentro de
la neurona con cloro. No permite el intercambio, y los impulsos neuronales que se estaban dando,
van aumentar el tiempo en el intercambio de iones por lo cual los impulsos van a hacer más largos,
disminuyendo la actividad del sistema nervioso: hiperpolarización de la neurona.
GABAb: Aquí se cierran los canales de calcio y se abren los de potasio, al entrar más potasio
dentro de la neurona se va a hiper polarizar, por medio del potasio. El calcio ayuda a llevar los
impulsos nerviosos a que sean más rápidos.
Las benzodiazepinas se unen al receptor y hacen que cuando se una Gaba a entre mayor de cloro
a la célula, lo que hacen es potenciar los efectos de Gaba. Hacen que el cuerpo se relaje más rápido.
Estos fármacos no puse mucha actividad antipsicótica ni analgésica, y no afectan el sistema
nervioso autónomo, actúan en el sistema nervioso central, sus acciones son:
- reducción de la ansiedad
- acción sedante hipnótica (furazepam, temazepam, triazolam)
-anticonvulsiva (Clonazepam, Lorazepam, Diazepan)
- Relajante muscular (diazepam, útil para los espasmos musculares)
Absorción: tienen buena absorción por vía oral, dando lugar a aproximadamente en una hora.
Algunas de ellas son de absorción más lentas como Lorazepam. Son de elevada la imposibilidad por
lo que pueden acumularse en el tejido adiposo, por lo que puede aparecer en un examen de
antidoping hasta dos meses después de la toma del medicamento. También puede administrarse por
vía intravenosa, el Diazepan se utiliza más en estado epiléptico y son metaboliza dos en hígado y
excretados por la orina.
Existen como acción corta acción media y acción prolongada, los de acción corta son eficaces
hipnóticos y los de acción largas son más útiles como ansiolíticos y anticonvulsionante.
Riesgos: puede provocar dependencia Al actuar directamente en el sistema nervioso central pueden
provocar dependencia psicológica y física. Esto si se administran a dosis altas durante un periodo
prolongado. Un la interrupción brusca puede dar lugar a síntomas de abstinencia con estado
confusional, ansiedad, agitación, nerviosismo, insomnio y tensión. Las benzodiazepinas cuya
semivida de eliminación es breve como el Triazolam inducen reacciones de abstinencia más bruscas
que otras que su eliminación es lenta como el Flurazrpam.
En casos de intoxicación con estos medicamentos son menos graves que las de otros ansiolíticos,
estos provocan en un caso muy grave un sueño prolongado (un sueño de hasta dos o tres días). No
provoca mucha depresión grave pero puede llegar a ocasionar depresión del sistema nervioso
provocando que se detenga la función respiratoria y cardiovascular. En presencia de alcohol pueden
causar una grave depresión respiratoria.
Los efectos secundarios más comunes son las somnolencia, confusión amnesia y coordinación
deficiente, que afecte considerablemente las habilidades manuales. Los compuestos como
Lorazepam tienen una merma considerable en el rendimiento laboral y la capacidad de conducción.
Por eso no se les recomiendo estos medicamentos y van a manejar.
Precauciones: debe usarse complicación de los pacientes con hepatopatías, se evitará su uso en
pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, El alcohol como depresor del sistema nervioso central
refuerza su efecto sedante hipnótico, raramente letal a menos que se hiciera con alcohol.
Tolerancia: dan lugar a un incremento gradual de la dosis necesaria para producir el efecto
requerido, sobre todo para el tratamiento de la epilepsia. Se requiere más dosis para provocar los
mismos efectos. La interrupción brusca del tratamiento después de semanas o meses provoca un
aumento de la ansiedad, así como temblor, mareo, pérdida de peso y trastornos del sueño. Se
recomienda retirar las dosis disminuyendo la gradualmente
Un antagonista y antagonista inverso se utiliza el Flumazenilo para revertir el efecto de la
sobredosis de benzodiazepinas, actúa de manera rápida y eficaz cuando se administra mediante
inyección, pero su acción dura apenas unas dos horas.
También tiene función antidepresiva que no será tratada en el tema.