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EFECTOS PLEIOTRÓPICOS DE LAS ESTATINAS
Las estatinas son fármacos utilizados para reducir el colesterol, debido a que inhiben la
biosíntesis del mismo actuando sobre el enzima HMG-CoA reductasa. Existen ensayos que
aseguran que las estatinas pueden emplearse en la prevención primaria y secundaria
de enfermedades coronarias.
Sin embargo, se han observado efectos independientes de la disminución de los niveles
Esto podría traducirse en: de colesterol, conocidos como efectos efectos
antiinflamatorios, “pleiotrópicos” de las estatinas. De hecho, estos
antiosteoporóticos, efectos han sido asociados recientemente por antiproliferativos,
diversos estudios con una serie de propiedades antioxidantes, como la mejora de la
función endotelial, mejora antiaterogénicos y de la estabilidad de las placas
ateroscleróticas, antitrombóticos.

disminución del estrés oxidativo y la inflamación Por tanto, actúan sobre


inhibición de la respuesta trombogénica. varios órganos y tejidos
Gran parte de estos efectos se deben a la extrahepáticos. inhibición de la
síntesis de mevalonato, responsable del bloqueo de la unión de isoprenoides
a moléculas de señalización, principalmente proteínas G (Rho, Ras, Rac entre
otras), impidiendo que realicen su acción. También es necesario destacar los
posibles efectos secundarios que se pueden observar con el uso de estos
medicamentos. Estos serían fundamentalmente problemas digestivos y dolores
musculares, los cuales pueden derivar en rabdomiólisis, que es un signo peligroso
de degradación muscular.
Las estatinas son fármacos que reducen la concentración plasmática del colesterol unido a
lipoproteínas de baja densidad (cLDL). Pueden clasificarse según su capacidad
hipolipemiante, considerándose de alta potencia o intensidad las que logran una reducción
aproximada del 50%.
Importantes estudios han demostrado que las estatinas pueden inducir regresión de la
aterosclerosis, así como reducción de la morbimortalidad en pacientes con y sin enfermedad
arterial coronaria. Los beneficios clínicos de las estatinas usualmente se asumen como
resultado de su capacidad de reducir la síntesis de colesterol y mejoría de la relajación
vascular dependiente de endotelio.

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Efectos Beneficios
Aumento de la síntesis de óxido nítrico Mejora de la disfunción endotelial
Inhibición de la liberación de radicales
libres
Disminución de la síntesis de endotelina-
1
Inhibición de la oxidación de cLDL
Regulación positiva de las células
progenitoras endoteliales
Reducción del número y actividad de Reducción de la respuesta inflamatoria
células inflamatorias
Niveles reducidos de proteína C-reactiva
Reducción de la acumulación del Estabilización de las placas ateroscleróticas
colesterol en macrófagos
Reducción de la producción de
metaloproteinasas
Inhibición de la adhesión / agregación Reducción de la respuesta trombogénica
plaquetaria
Reducción de la concentración
de fibrinógeno
Reducción de la viscosidad sanguínea

El entendimiento del amplio espectro terapéutico de las estatinas podría llevar a mejores
aplicaciones y al uso adecuado y temprano en síndromes coronarios agudos. Gracias a sus
efectos variados, las estatinas se consideran como una de las terapias más importantes en el
manejo moderno de la aterosclerosis.
Ha surgido gran interés en documentar que una terapia farmacológica podría estabilizar la
placa aterosclerótica, reducir eventos coronarios agudos y favorecer la regresión de la
enfermedad. En medio de este contexto, las estatinas emergen como la mejor terapia
sistémica disponible, para el tratamiento y prevención de una enfermedad sistémica como lo
es la aterosclerosis
LOS EFECTOS SECUNDARIOS DE LAS ESTATINAS
Las estatinas son una opción popular y fácil de tomar para las personas que tienen que reducir
su colesterol, pero para un cuarto de los pacientes, las estatinas producen dolor muscular,
rigidez, calambres o debilidad sin claros signos de daño muscular, unos síntomas que pueden
afectar a las actividades diarias tanto que las personas pueden dejar esta medicación. Entre
los efectos indeseables es conocido que las estatinas pueden provocar trastornos
gastrointestinales, incremento de la actividad de la creatin-fosfoquinasa en el suero
sanguíneo, que se traduce clínicamente en calambres y dolor muscular producido por
rabdomiólisis, en parte por interacción con otros medicamentos.

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No puede negarse que las estatinas son más que simples medicamentos hipolipemiantes. De
otra parte, la posibilidad de que las estatinas tengan efectos pleiotrópicos genera grandes
escepticismos en salud; sin embargo, no debe desecharse la vasta cantidad de conocimiento
generado en este aspecto.
Algunos de los efectos pleiotrópicos operan independientemente de la reducción del c-LDL,
se correlacionan pobremente o no tienen ninguna relación con los cambios en el c-LDL, se
obtienen con rapidez y también son rápidamente reversibles con la suspensión del
medicamento. Los efectos directos en ausencia de modificaciones del colesterol total o cLDL
se han documentado in-vivo e in-vitro. Los efectos pleiotrópicos de las estatinas y otros
fármacos están bajo investigación continua para definir de forma contundente su papel en la
prevención de los eventos cardiovasculares.

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