antidiabeticos-orales

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 Antidiabéticos Orales
La diabetes Mellitus es un conj. de enfermedades metabólicas de etiología y clínica heterogénea caracterizaras por hiperglucemia como resultado de defectos en la secreción de
insulina, la acción de la misma o ambas. Constituye la principal causa de morbilidad y conduce a complicaciones microvasculares (retinopatía, nefropatía y neuropatía) y
macrovasculares (enf. arterial coronaria, cerebrovascular y enfermedades vasculares periféricas).

Debemos tomar en cuenta que para utilizar este tratamiento, el páncreas debe seguir produciendo insulina, ya que estos medicamentos son utilizados para potenciar la acción de la
insulina en el organismo. Esta es la razón por la que estos no son usados en el paciente diabético tipo 1, ya que este depende solamente de la insulina.

El objetivo de la terapia con antidiabéticos es conseguir el control glucémico, es decir, conseguir un estado normo glucémico manteniendo para evitar la aparición de las
complicaciones agudas (cetoacidosis y estado hiperosmolar) y crónicas que son las vasculares (microangiopaticas y macroangiopaticas) y no vasculares (cataratas, glaucoma,
pérdida de audición, enfermedad periodontal, gastropatías, infecciones, dermatológicas).

DIAGNOSTICO – GUIAS:

Glucosa en
≥ 126mg/dL (8h)
ayunas
Glucosa en 100 - 125mg/dl
ayunas (8h) HbA1c Optimo: <7%
Prueba de
≥ 200mg/dl (2h - < 6 – 7.5%
tolerancia
75g)
glucosa Pre Optimo: <130
Prueba de 140 -199mg/dl (2h Diabetes
Prediabetes tolerancia glucosa -75g) < 95 <150
HbA1C ≥ 6.5% Post Optimo <180
< 120 - 200
HbA1C 5.7 -6.4%
Sint. Clasicas -
Random plasma
≥ 200mg/dL

El Tratamiento farmacológico de la diabetes comprende diversas estrategias:

o Aporte exógeno de insulina (insulina humana o análogos de insulina)

o Aumento de la sensibilidad a la insulina: Biguanidas y Tiazolidindionas
o Aumento de secreción /liberación de insulina endógena: Sulfonilureas, Metiglinidas y análogos, Increno-mimeticos, Análogos de la GLP-1 (péptido análogo de
glucagón), Inhibidores de la dopeptidilpeptidasa-4 (DPP-4)
o Reduccion de la absorción digestiva de glucosa: Inh de la absorción digestiva de glucosa.

A continuación se presentan los diferentes antidiabéticos utilizados por el médico como tratamiento de la Diabetes tipo II.

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Principal mecanismo de acción
Aumento de la secreción de
insulina
Disminución de la resistencia a
la insulina
Reducción de la glucogénesis
Retardo de la absorción
intestinal de carbohidratos
ANALOGOS GLP-1 -INCRETINAS: Exenatida,
Liraglutida, Lixisenatida, SEMAGLUTIDA
o Aumenta la secreción de insulina (secretagogo)
o Suprime la secreción de Glucagón.
o Enlentece el vaciamiento gástrico.
INH. DE LA DPP4 -INCRETINAS: Alogliptina,
Saxagliptina Linagliptina, Sitagliptina
o Inhibe la degradación de Incretinas,
aumentando la secreción de insulina
INH. ALFA GLUCOSIDASA Abs. o eliminación
de glucosa: Acarbosa, Migritol
o Disminuye la generación/absorción de
glucosa.
MEGLITINIDAS: Repaglinida, Nateglinida
o Aumenta la secreción de insulina
HIPOGLUCEMIANTES ANTIHIPERGLUCEMIANTES
Sulfonilureas Meglitinidas Biguanidas Tiazolidinedionas Inh. Alfa-glucosidasa
(glitazonas)
Secretagogo o insulinotrópicos (estimulan Insulinosensibilizadores (disminuyen la resistencia Reductores o enlentecedores de
la secreción de insulina insulínica) la absorción intestinal de glucosa
+++ +++ No No No
+ ¿? ++ +++ +
No No +++ + No
No No + No +++
SITIO DE ACCIÓN
BIGUANIDAS: Metformina
o Disminuye la generación de Glucosa
o Disminuye la absorción de glucosa
o Aumenta la utilización de la glucosa y sensibilidad
de la glucosa
SULFONILUREAS: Glibenclamida (gliburida),
Glimepirida, Glipizida
o Aumenta la secreción de insulina (secretagogo)
TIAZOLIDINEDIONAS: Pioglitazona,
Rosiglitazona
o Aumenta la captación de la glucosa
o Aumenta la utilización de la glucosa y
sensibilidad de la glucosa
INH. SGLT2 Abs. o eliminación de glucosa :
ANALOGOS AMILINA: Pramlintida Canaglifozina, Empaglifozina, Dopaglifozina,
o Regula el vaciamiento gástrico y aumento de Ertuglifozina
saciedad. o Aumenta la secreción de glucosa por la orina
(Glucosuria)
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 GRUPOS FARMACOS MECANISMO DE ACCION / ACCIONES INDICACIONES REACCIONES Y PRECAUCIONES
FARMACOLOGICAS
Biguanidas Metformina -Suprime gluconeogénesis, inhibe la enzima glicerol-fosfato- - DM2 especialmente si RAM
deshidrogenasa convierte glicerol fosfato en dihidroacetona hay obesidad asociada. - Síndrome de mala absorción
fosfato → impide participación de glicerol en gluconeogénesis La metformina se incluye - Deficiencia de Cobalamina
- Disminuye conversión de lactato a piruvato en numerosas - Astenia
-Activa AMPKinasa → disminuye la biosíntesis de ácidos combinaciones de ADO. - Diarrea (53%)
grasos y colesterol - PX con Síndrome de - Acidosis Láctica
- Potencial rol insulina mimético o sensibilizante ovario poli quístico, - Hepatitis
- Intestino disminuye absorción glucosa mejora signos de - TFG <30mL/min
- Aumenta glucogenosintetasa, favorece translocación de la hiperandrogenismo. - Hepatopatías grave
GLUT (GLUT4) y aun aumento de su actividad intrínseca - Estados hipoxicos
- Musculo aumenta la capacidad de insulina y glucosa → - Contrastes iodados
estimula receptores de insulina tirosincinasa , estimula los - Sepsis
GLUT4 - No se debe usar en px en los que
- Mejora el perfil dislipemico en personas conDM2 ya que pueda exitir acumulación de lactato por
puede reducir TG, VLDL, LDL e incrementar HDL. anoxia tisular para evitar desencadenar
- Puede mejorar el estado fibrinolitico y reducir la agregación la acidosis láctica
Sensibilizadores

plaquetaria
- Favorece la pérdida de peso
- Mejora el perfil lipídico

Tiazolidinedionas Pioglitazona - Se unen y activan los receptores PPAR gamma (receptores - DM2 RAM
- Glitazonas Rosiglitazona activado por proliferador de peroxisoma) que alteran la - No usar en px con - Edema por la retención de líquidos.
transcripción de múltiples genes implicados en el metabolismo antecedentes - Incremento de peso (2-4Kg)
de la glucosa y de los lípidos. enfermedades - Fracturas Oseas (mujeres)
- Sensibiliza a la insulina sin incrementar su secreción → cardiovasculares ya que - Hepatotoxicidad
Aumenta la sensibilidad a la insulina, ya que reducen la estos fármacos tienden - Neumonía
resistencia periférica, aumentan la captación de glucosa en producir elevación de - ICC, cáncer de vejiga
los músculos y en el tejido adiposo y disminuyen la secreción cantidad lípidos y eso es
de glucosa a nivel hepático. negativo px Enf Dato: Hepatitis, IAM, fracturas oseas: fue
- Preserva la función de las células beta pancreática: Cardiovasculares causada por la rosiglitazona, fue retirada.
aumentan la adipogenesis favorecen la entrada de ácidos - Puede usar en px con
grasos y litogénesis y reducen la gluconeogénesis y el valor enf. Renales ya que su - Falla cardica
de ácidos grasos en plasma. eliminación es biliar. - Gemfibrozilo
- Evitar Hipoglucemia - Insulina o secretagogos
- Hepatopatia
- Anemia
- Derrame pleural

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 Análogos de Exenatida - Activa receptor de GLP-1 - DM2 formalmente RAM
GLP1 Liraglutida - Aumenta secreción de insulina. asociado a otros - Reflujo gastroesofágico
Lixisenatida - Son más estables en plasma. medicamentos - Constipación
Semaglutida - Inhibe la liberación de glucagón. OBESIDAD - Astenia
- Disminuye vaciamiento gástrico. - Puede usar a px con - Cáncer de mama (0,6%)
- Aumenta saciedad. nefropatía (Liraglutida) - Cáncer colorrectal (0,2%). Cáncer
- Pérdida de peso tiroides
- Cáncer medular tiroides
- Pancreatitis (infrecuentes)
- Falla Hepática
Incretinas

- Px psiquiátricos (Liraglutida)
- TFG < 30mL/min (Exenatida)
Inh. de la DPP4 - Alogliptina - Inhibe la acción de DPP-4: disminuye la eliminación de - DM2 en monoterapia o RAM no tan comunes
Gliptinas Saxagliptina incretinas endógenas: GLP-1, GIP.→ Prolongan la duración asociación a otros - Nasofaringitis (Linagliptina)
Linagliptina, de las incretinas GLP-1 y GIP por inhibición de la enzima que fármacos. - Artralgia
Sitagliptina los hidroliza. - Usar a px con - Astenia
- Aumenta producción de insulina (glucosa dependiente) nefropatía - Dolor muscular severo
- Disminuye producción de glucagón - Evitar Hipoglucemia - Pancreatitis
- Aumenta sensación de saciedad (2da línea, fármaco
- Disminuye vaciamiento a insulina (GLP-1) seguro) - Falla cardiaca
- Favorece utilización de glucosa (GLP-1) - Anafilaxia
- A diferencia de los Analogos GLP-1 no producen pérdida de - Insuf Renal
peso.

Inh. Alfa Acarbosa - Inhiben alfa glucosidasa intestinal (encargada de hidrolisis DM2 asociado a otros RAM:
Glucosidasa Migritol de oligosacáridos trisacáridos, disacáridos) fármacos. - Diarrea
Retrasa la Abs de

- Reducen la formación de monosacáridos y la disponibilidad Evitar Hipoglucemia - Flatulencia, distención de transaminasas

de glucosa, por lo que la elevación postprandial de la Prediabetes (poco frecuentes)
Glucosa

glucemia es menos alta y más tardía Obesidad - Dolor abdominal

- Incrementa liberación de GLP-1 - Resección hepática
- Disminuye abasorcion de carbohidratos.
- Disminuye la glucosa postpandrial - Ulcera Colonica
- Enf. Intestinal
- TFG <30mL/min
- Amilasa, pancreatina

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 Inh. SGLT2 – Canaglifozina - Inhibe SGLT-2 en túbulo proximal S1-S2 - DM2 RAM
Glifozinas Empaglifozina - Bloquea reabsorción de glucosa - Obesos - Infección TGU
Dopaglifozina - Aumenta glucosuria: perdida de 50 – 10gr glucosa en orina - Hipertensos - Disminución Densidad Mineral Ósea
Ertuglifozina - Puede mejorar la sensibilidad periférica a insulina. - Evitar Hipoglucemia cadera (C)
- Diuresis osmótica - Hipotensión por la act la SSRA
- Reducción de glucosa y sodio - Angioedema
- Reducción de peso - Gangrena de Fournier
- Reduce riesgo CDV(Em) - Pielonefritis
- Reduce PA - Diálisis
- TFG <45mL/min (C,Em)
- TFG <60mL/min (D)
- Hipovolémicos
Sulfonilureas Glibenclamida - Cierra los canales de K ATP en la membrana de las células - DM2 RAM
(gliburida), B, aumenta la secreción de insulina → Favorecen la - Usar en px sin - Hipoglucemia
Glimepirida secreción de insulina (secretagogo) por la unión a la problemas - Incremento de peso
Glipizida subunidad SUR1 que bloquea canales de K+ ATP cardiovasculares - Acidez estomacal
dependientes en las células B-pancreáticas. La reducción de - Hipoglucemia, son - Anemia hemolítica
la permeabilidad al k+ despolariza la célula y abre las canales capaces de descender - Reacciones de hipersensibilidad
de ca 2+ dependientes de voltaje. Este Ca2+ intra celular la glucemia 50- 60mg/dl. - Cuidado con Px DM1
favorece la secreción de insulina. Son los ADO con más - Interacción con Bosentan (Hipertensión
- Reduce la producción hepática de la glucosa riesgo de producir pulmonal)
hipoglucemia de - Ins Hepática y renal por el riesgo de
El efecto hipoglucemiantes es mucho más potente en intensidad variable. hipoglucemia.
Secretagogos

sulfonilureas de 2da generación (glibenclamida, glipizida, - Anemia

gliquidona…) - Claritrocina, rifampicina aumenta la cant
La glipizida reduce la agregación plaquetaria de glibenclamida en la sangre produce
hipoglucemia.
- AINES, Fluco (dp) desplaza a la
glibenclamida.
- B-bloq, Inh Ca, Iszda Disminuye el
efecto de la glibenclamida.
Dato:MET + SFU= Causa aumento de
incidencia de Infarto de miocardio,
mortalidad general, hipoglucemia
Meglitinas – Repaglinida Análoga a la acción de las sulfinureas → Cierra los canales DM2 son muy eficaces - Hipoglucemia : producen hipoglucemia
Glinidas Nateglinida de K ATP en la membrana de las células B, aumenta la para controlar la en menor grado que las sulfonilureas
secreción de Insulina. hiperglucemia - Elevación de transaminasas
postprandial por su - Aumento de peso
rapidez de acción

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