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LOS AINES
Profesor
Eduardo Enciso Peña
Introducción………………………………………………………………………………1
Caso clínico………………………………………………………………………………2
Historia clínica……………………………………………………………………………3
Descripción de la enfermedad base…………………………………………………...4
Preguntas orientadoras…………………………………………………………………5
Medicamentos……………………………………………………………………………6
Seguimiento farmacoterapéutico………………………………………………………7
Función primaria de los medicamentos……………………………………………….8
Familia farmacológica…………………………………………………………………...9
Mecanismo de acción…………………………………………………………………...10
Indicaciones ……………………………………………………………………………..11
Dosis………………………………………………………………………………………12
Interacciones farmacológicas…………………………………………………………..13
Tabla de atención farmacéutica………………………………………………………..14
Duplicidad de medicamentos…………………………………………………………..15
Conclusiones…………………………………………………………………………….16
Bibliografía………………………………………………………………………………..17
1. Introducción
El presente trabajo escrito busca dar respuesta a un caso clínico de un paciente el
cual ha sido tratado con diferentes tipos de medicamentos, los resultados serán
evaluados por medio de un seguimiento farmacoterapéutico para detectar posibles
errores de medicación.
Este caso contiene AINE y IECA, en general, los efectos adversos asociados con
AINE son bien conocidos, aunque la posible influencia en el aumento de las cifras
de presión arterial (PA) es controvertida. El efecto del AINE sobre la presión arterial
está ligado al mecanismo de acción de los AINE (inhibición de la ciclooxigenasa
[COX] y bloqueo de la síntesis de prostaglandinas). De la COX existen, entre otras,
2 isoformas: COX-1, constitutiva de los tejidos, y COX-2, relacionada con
inflamación y daño celular. Los AINE se dividen en COX selectivos y no selectivos,
y pueden aumentar la presión arterial por diversos mecanismos: a) alterando la
función renal: reduciendo el flujo sanguíneo, la tasa de filtración glomerular y
causando retención de sodio, b) disminuyendo la producción de prostaglandinas E2
e I2, lo que limita la vasodilatación, y c) bloqueando la COX-2 y provocando el
aumento de vasoconstrictores resultantes del metabolismo del ácido araquidónico.
Desde el punto de vista farmacológico, los inhibidores de la enzima conversora de
la angiotensina (IECA) se relacionan con un aumento de las prostaglandinas
vasodilatadoras, por lo que tienen una alta probabilidad de producir interacciones
relevantes con los AINE.
El seguimiento farmacoterapéutico se realiza con el fin de prevenir errores, que
puedan costar la vida del paciente.
2. Caso clínico
Mujer de 77 años ingresada en urgencias en estado comatoso con fiebre. Su
historia clínica reveló hipertensión leve e hipotiroidismo. Había sido tratada con
inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) enalapril 2,5 mg / día
y L- tiroxina 75 mcg / día durante los últimos 2 años. Su dieta incluyó la adición
diaria de un banano "para mantener un buen nivel de potasio”, según su hija La
paciente fue hospitalizada dos veces durante los 2 últimos meses por celulitis en
las piernas, y en ambas ocasiones los niveles en sangre de creatinina estaban
dentro del rango normal (0,8 y 0,9 mg/dL, respectivamente, valores normales
0,5-1,5 mg/dL). En suero, los niveles de potasio fueron 4.8 y 4.7 mEq / L,
respectivamente (valores normales 3,5–5,5 mEq / L). Cinco días antes de su
actual admisión, su médico le recetó Rofecoxib un inhibidor selectivo de la
ciclooxigenasa-2 (COX-2), 25 mg una vez al día para el dolor de piernas
asociado a osteoartrosis, sin preguntarle sobre sus otras patologías. Dos días
antes de la admisión se había sentido muy débil y somnolienta, pero continuó
con sus medicamentos y su banano diario. El día anterior a su admisión, tomó
el Rofecoxib y medio banano solamente. En ese día, no comió ni bebió como de
costumbre. Ella no tenía fiebre o problemas respiratorios, gastrointestinales o
urinarios específicos. El día del ingreso, la paciente no se despertó. Los
paramédicos que fueron llamados la encontraron en coma, pero con respiración
espontánea, con signos de hemiplejía izquierda. Sus signos vitales fueron:
presión arterial 110/50 mmHg, frecuencia del pulso 85 latidos/min, frecuencia
respiratoria 20 respiraciones/min y saturación de oxígeno 75%. Su respiración
era superficial. La paciente fue tratada con máscara de oxígeno al 100% y
solución salina vía intravenosa. Fue trasladada a urgencias. Cuarenta y cinco
minutos después de la admisión, la química sanguínea revelada fue: glucosa 85
mg/dL (vales normales 70-100 mg/dL), urea 166,7 mg/dL (valores normales 15-
42 mg/dL), creatinina 2,7 mg/dL (valores normales 0.5-1.5 mg/dL), sodio 138
mEq/L (valores normales 136-145 mEq / L), potasio 8.8 mEq / L (valores
normales 3.5-5.5 mEq / L) y cloruro 108 mEq / L (valores normales 96-106 mEq
/ L). Se realizó tratamiento agresivo con bicarbonato intraven oso y calcio además
de adrenalina y un marcapasos, sin éxito. La paciente fue declarada muerta 90
min después de su ingreso por hiperpotasemia grave.
3. Historia clínica
Fecha: 12/08/2019
Edad: 77 años
Hc: 202067.987
CC: 789085432
Peso: 67 Kg
Nacionalidad: colombiano
Cama: 35
Sexo: Femenino
• Fatiga.
• Aumento de la sensibilidad al frío.
• Estreñimiento.
• Piel seca.
• Aumento de peso.
• Hinchazón de la cara.
• Ronquera.
• Debilidad muscular.
5. Preguntas orientadoras
1. ¿Qué es la osteoartrosis?
La osteoartritis es una enfermedad inflamatoria que afecta fundamentalmente al
cartílago articular y ha existido seguramente desde el comienzo mismo de la
humanidad. Recientes avances han evidenciado nuevos conocimientos en su
etiopatogenia, genética y medios diagnósticos, así como en su tratamiento.
Según el American College of Rheumatology (ACR) la artrosis se define como “un
grupo heterogéneo de condiciones que conducen a síntomas y signos articulares
los cuales se asocian con defectos en la integridad del cartílago articular, además
de cambios relacionados con el hueso subcondral y con los márgenes articulares”.
Anteriormente la Organización Mundial de la Salud (OMS) definía la artrosis como
“la enfermedad resultante de los fenómenos mecánicos y biológicos que
desestabilizan el equilibrio entre la síntesis y la degradación del cartílago y el hueso
subcondral. Cuando se hace sintomática, la artrosis comporta dolor y rigidez
articular y un eventual derrame articular con grados variables de inflamación local”.
(2)
2. ¿Cuál es el mecanismo de acción de los AINES? Represente el diagrama.
4. ¿Cómo explica la interacción entre AINES y los IECAS? (Si es posible realice
un diagrama). Para responder esta pregunta lea el artículo de Goetz Moro y
colaboradores relacionado en la bibliografía.
Teniendo en cuenta que el uso de medicamentos antihipertensivos y
antiinflamatorios pueden causar problemas asociados a interacciones
medicamentosas, especialmente en los antihipertensivos los AINE pueden disminuir
su efecto.
Existe una interacción ya que los AINE al dividirse en COX selectivos y no selectivos
pueden aumentar la presión arterial por diferentes mecanismos, y uno de ellos es
que disminuye la producción de prostaglandinas E2 Y I2 lo que limita la
vasodilatación bloqueando la COX-2 y provocando el aumento de vasoconstrictores
resultantes del metabolismo del acido araquidónico, los AINE disminuyen los
efectos vasodilatadores de la prostaciclina (inhibe varias etapas en la activación de
la cascada metabólica del ácido araquidónico) liberada para oponerse al aumento
de la presión arterial causada por sustancias como la angiotensina, los inhibidores
de la enzima convertidora de angiotensina aumenta las prostaglandinas
vasodilatadoras por ello interacciona con los AINE.
Vasodilatación: Ensanchamiento de los vasos sanguíneos, por lo general cerca de
la superficie de la piel, lo que aumenta el flujo sanguíneo con enrojecimiento o calor.
Vasoconstricción: Es el estrechamiento (constricción) de vasos sanguíneos por
parte de pequeños músculos en sus paredes. Cuando los vasos sanguíneos se
constriñen, la circulación de sangre se torna lenta o se bloquea.
PROPANOLOL:
FAMILIA:
El propanolol pertenece a una clase de medicamentos llamados Betabloqueantes.
DEFINICIÓN:
Es un fármaco betabloqueante usado principalmente en el tratamiento de la
hipertensión arterial, ritmos anormales del corazón, enfermedad cardiaca.
MECANISMO DE ACCIÓN:
el propanolol compite con los neurotransmisores adrenérgicos con estructura de
catecolaminas en el lugar de unión a los receptores del simpático. De esta forma
bloquea la neuroestimulación simpática en el músculo liso vascular y en el corazón,
donde abundan estos receptores. La consecuencia de este bloqueo es una
reducción de la frecuencia cardiaca tanto en reposo como durante el ejercicio, así
como una disminución de la presión arterial tanto sistólica como diastólica. Por este
motivo, el propanolol puede producir una hipotensión ortostática.
VERAPAMILO
FAMILIA:
El verapamilo pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores de
los canales de calcio.
DEFINICIÓN:
Es un fármaco betabloqueante usado principalmente en el tratamiento de la
hipertensión arterial, ritmos anormales del corazón, enfermedad cardiaca.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Verapamilo es un bloqueante de los canales lentos de calcio, por lo que inhibe la
entrada de iones calcio a través de la membrana de las células contráctiles del
músculo cardíaco y de las células del músculo liso vascular. Al reducir la
concentración de calcio intracelular, dilata las arterias coronarias y las arterias y
arteriolas periféricas, reduciendo la presión arterial.
INTERACCIONES:
El verapamilo no interacciona con ninguno de los medicamentos prescritos de la
paciente.
6. Medicamentos
• Enalapril 2,5 mg
• L- tiroxina 75 mcg
• Rofecoxib
7. Seguimiento farmacoterapéutico
Se procede a realizar el seguimiento farmacoterapéutico de la paciente Teresa
María Rodríguez Villa de 77 años para detectar los problemas y posibles
interacciones medicamentosas que causaron la muerte en la paciente.
8. Función primaria de los medicamentos
9. Familia farmacológica
• inhibidores de la ECA
• Hormonas tiroideas
• antiinflamatorio no esteroideo
• L- tiroxina 75 mcg
En general, las hormonas tiroideas influyen sobre el crecimiento y la maduración de los
tejidos, aumentan el gasto de energía, y afectan la remodelación de todos los
sustratos. Estos efectos están mediados a través del control de la transcripción del ADN y,
en última instancia, de la síntesis de proteínas. Las hormonas tiroideas juegan un papel
integral en ambos procesos anabólicos y catabólicos y son particularmente importantes
para el desarrollo del sistema nervioso central en los recién nacidos. En ellos, regulan la
diferenciación celular y la proliferación, y ayudan en la mielinización de los nervios y el
desarrollo de los procesos axonales y dendríticas en el sistema nervioso. (4)
• Rofecoxib
Rofecoxib es un fármaco inhibidor selectivo de laCOX-2 con efectos antinflamatorios y
anal-gésicos similares y con menos lesiones gástricas agudas que los AINES no
selectivos. (5)
11. Indicaciones
• Enalapril 2,5 mg
Trata hipertensión arterial leve y moderada particularmente efectivo en pacientes
hipertensos con estados de alta actividad de renina plasmática como la falla
cardiaca, son efecticos en pacientes con niveles normales o bajos de renina y en
individuos anefricos, también se usa en pacientes diabéticos hipertensos y como
protectores renales y con enfermedad vascular colágena, esta indicado en falla
cardiaca, infarto del miocardio, renoproteccion y en nefropatía diabética.
• L- tiroxina 75 mcg
La levotiroxina es un medicamento de elección como reemplazo o terapia
suplementaria en pacientes de cualquier edad o estado, con hipotiroidismo de
cualquier etiología, exceptuando el hipotiroidismo transitorio que ocurre durante la
fase de recuperación de la tiroiditis subaguda, en todas aquellas entidades clínicas
que haya baja producción de hormona tiroidea, sea hipotiroidismo primario,
hipotiroidismo posquirúrgico y postirradiacion.
• Refecoxib
indicados para la disminución del dolor y la inflamación.
12. Dosis
• Enalapril 2,5 mg
En adultos HTA 2.5 a 40mg/día puede darse en una o dos tomas
Niños 0,01 a 0,1 mg/kg/día en 1 dosis diaria
ICC iniciar con 2.5 mg/día e ir aumentando según tolerancia hasta 20 o 40 mg/día
combinar con diuréticos y en algunos casos con digitálicos.
• L- tiroxina 75 mcg
Tomar preferiblemente en la mañana, con el estomago vacío (en ayunas) con ½ de
vaso de agua y esperar por lo menos media o una hora para consumir un alimento
y por lo menos 4 horas para consumir otro medicamento de los que se tiene
conocimiento de interacciones.
Los comprimidos están disponibles en diferentes dosis desde 25 a 200 microgramos
en la mayoría de los casos se tomará solo un comprimido al día los adultos con
hipofunción tiroidea comenzaran con 25-50 microgramos de levotiroxina sódica.
• Rofecoxib
La dosis inicial y recomendada para adultos es de 12,5 mg diarios administrados
en una toma con o sin comida no debe superarse la dosis de 25mg/día.
• Enalapril 2,5 mg
• Rofecoxib
warfarina (un anticoagulante) Anticoagulantes orales (Warfarina): La
administración de 25 mg diarios de rofecoxib se asoció con aumento de 8% del
índice de tiempo de protrombina INR. Se debe monitorizar el tiempo de protrombina.
Inhibidores de la ECA (medicamentos para tratar la hipertensión y la
insuficiencia cardiaca):
Rofecoxib puede disminuir el efecto antihipertensivo de los I-ECA. Al igual que con
otros AINES, la administración conjunta de un I-ECA y rofecoxib, puede dar lugar a
deterioro de la función renal, generalmente reversible.
Antiácidos: Disminuyen el área bajo la curva (ABC) de rofecoxib, en pacientes
ancianos.
Ácido acetilsalicílico: Puede incrementarse el riesgo de úlceras o complicaciones
gastrointestinales.
Rofecoxib como otros AINES: puede disminuir la eficacia antihipertensiva. Puede
disminuir el efecto natri urético de los diuréticos, posiblemente por inhibición de la
síntesis de prostaglandinas renales. Se incrementa el riesgo de falla renal.
Litio: Rofecoxib como otros AINES, puede incrementar la concentración de litio en
plasma y reducir el aclaramiento renal de litio.
Metotrexate: Dosis de rofecoxib de 75 mg/día por 10 días incrementaron los niveles
de metotrexate. Se desconoce el efecto de concentraciones terapéuticas.
Rifampicina: Puede disminuir las concentraciones de rofecoxib en 50%, por lo
tanto, se recomienda dosis inicial de 25 mg de rofecoxib, cuando se administra
juntamente con inductores potentes del metabolismo hepático. No se han
demostrado interacciones medicamentosas con prednisona-prednisolona, digoxina,
anticonceptivos orales o ketoconazol.
• Enalapril
Hormonoterapia
• Levotiroxina
AINE
• Rofecoxib
16. Conclusiones
17. Bibliografía
1. Hipertension leve [Internet]. Available from:
https://www.intramed.net/contenidover.asp?contenidoid=90197
2. Osteoartritis [Internet]. Available from:
https://www.niams.nih.gov/es/informacion-de-salud/osteoartritis
3. Rofecoxib [Internet]. Available from:
https://www.anestesia.org.ar/search/articulos_completos/1/1/472/c.php
4. L-tiroxina [Internet]. Available from:
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/l020.htm
5. Mecanismo accion Rofecoxib [Internet]. Available from:
http://www.san.gva.es/documents/152919/170020/f3.pdf
6. Enalapril, interacciones [Internet]. Available from:
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Enalapril.htm
7. Inhibidor selectivo COX-2 [Internet]. Available from:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S021265671400050X
8. Hiperpotasemia [Internet]. Available from:
https://www.revistanefrologia.com/es-tratamiento-hiperpotasemia-severa-
mantenida-con-articulo-X0211699508004303