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ANLOGOS DE LOS NUCLESIDOS, INHIBIDOR DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA o reversa

FARMACO EA INTERACCIONES
ZIDOVUDINA Anlogo de la -distribucin amplia: Tejidos y Ms comn: Mielosupresin. - no es sustrato ni es inhibidor de
(AZT) desoxitimidina LC.En LCR(60-65%) 90% macrocitosis microctica, Otros: Intolerancia gstrica, cefalea, los CYP
Absoc Intestinal UPP:35% insomnio. Menos frec: Tombocitopenia, hiperpigmentacin de uas, -su []:probenecid,
(Buena) t/2:1( sangre) miopata(como consecuencia de la inhibicin de la DNA polimerasa Fluconazol
Cmx: 1hora 3.3(IC) ). Dosis altas: Ansiedad, confusin, temblor.Poco frec pero letal:
Metab Heptico x toxicidad heptica grave, con o sin esteatosis y acidosis lctica,
glucoronoconjugacin
Eliminacin Renal
ESTAVUDINA Anlogo de la Pasa LCR con [] 50% las del plasma + comn y grave neuropata perifrica dep. de dosis, reversible neuropata perifrica con etambutol,
(D4T) timidina Placenta [] son 50% en comparacin con la Neuropata motora progresiva caracterizada x debilidad e insuf respiratoria,similar isoniazida, difenilhidantoinato y vincristina
AZT. al Sd Guillain-Barr
Sufre secrecin tubular activa y la Acidosis lctica y esteatosis heptica y es > si se combinan estavudina y
eliminacin renal al 40%(x eso ajuste dosis didanosina(tmb pancreatitis aguda)
en IR) causa > lipoatrofia
Otros: artralgias y elevacin de AMT.
LAMIVUDINA Anlogo de la se secreta principalmente sin cambios en la Menos txica Como tiene activ contra HBV, se debe
(3TC) citosina orina Neutropenia, cefalea y nusea con D sup a la recomendada tener precaucin en px coinfectados con
t/2: 2.5 y del metb. Ajuste dosis con ClCr < 50 ml/min Pancreatitis en nios HBV xq la interrupcin de lamivudina
Activo Cruza libremente placenta LCR : en nios: Otros: Cefalea, insomnio, fatiga, malestar GI puede causar un rebote en la replicacin
5-trifosfato: 10.5- ndice: 0.2 de HBV y exacerbacin de hepatitis
15.5 hrs
Razn ABC de LCF/plasma es cercana a 0.3 +IMP: Sd hipersensibilidad singular y letal caracterizado x fiebre, dolor abdominal y Una gran dosis de etanol (0.7 g/kg) en
ABACAVIR No es sustrato o un inhibidor de los CYP otros; exantema maculopapular leve, malestar o fatiga; (tos, faringitis, disnea); ABC en 41% y t/2 en 26% x la
(ABC) (cefalea y parestesias) competencia con la alcohol
Fiebre+dolor abdominal+ exantema en las 6 sem de inicio tx permite el Dx e deshidrogenasa, que produce el
interrupcin inmediata y NUNCA debe reiniciarse la administracin despus de esto metabolito dehidro
Este Sd es consecuencia de rpta inmunitaria mediada x mecanismos genticos en el
locus HLA-B*5701 y el alelo M493T en el locus de golpe de calor Hsp70-Hom( este
gen presenta antgenos y este haplotipo se asocia con liberacin del TNF)
DIDANOSINA -Inestable en medio -debe administrarse al menos 30 min antes Mayor frecuencia: Pancreatitis dependiente de dosis. Otros: Evitar uso de: (estavudina); etambutol,
(ddI) cido x eso se o 2 h despus de consumir Neuropata distal dolorosa( x toxicidad mitocondrial )( Si se retira el F tan isoniazida, vincristina, cisplatino y
administra con alimentos(complica el esquema de pentamidina
pronto como aparecen los sntomas la neuropata mejorar o desaparecer; pero es
anticido dosificacin en combinacin con otros
- se excreta por FG antirretrovirales que deben administrarse irreversible con el uso continuo) , diarrea, hepatitis, lceras esofgicas, comparten mecanismos de excrecin renal
y por secrecin con los alimentos, como en el caso de > de miocardiopatas y efectos txicos en el SNC. Gota, cambios en retina con ganciclovir, alopurinol y tenofovir
tubular x eso ajuste los inhibidores de la proteasa de VIH) y neuritis ptica administrados VO
D en IR -Anticidos incluidos en las preparaciones Raro pero letal: toxicidad heptica grave Metadona ABC de didanosina en casi
interfieren con Bd de F administrados de Otros: transaminasas hepticas, cefalea, hiperuricemia asintomtica e 60%
manera simultnea, x alt del pH o x hipertensin portal
quelacin con cationes (p.ej:didanosina
ABC de ciprofloxacina e indinavir; tmb [
]de cetoconazol e itraconazol,
cuya absorc depende del Ph; esto se evita
al separar la administ de didanosina de la
de otros F con al menos 2 h despus o 6 h
antes del otro F; Los de cubierta entrica
no alteran la absorc de ciprofloxacina o
indinavir

Zalcitabina

Emtricitabina

INHIBIDORES NUCLETIDOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA


FARMACO EA INTERACCIONES
TENOFOVIR Prodroga: VIV se recupera 70 a 80% Flatulencia Puede ABC de didanosina y
(TDF) Disopoxifumarato del frmaco sin cambios en Poco Frec: IR aguda y sd Fanconi probablemente no deban utilizarse estos
de tenofovir la orina x eso debe Dosis Precaucin en nefropata preexistente frmacos en combinacin.
en IR pequea ClCr calculada despus de meses de tx
Como el tenofovir tmb actividad contra HBV(precaucin =
LAMIVUDINA)
Vigilar: Acidosis lctica, hepatomegalia y esteatosis.
INHIBIDORES NO NUCLESIDOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA(NNRTI)
FARMACO EA INTERACCIONES
NEVIRAPINA Altamente Metab: Heptico con metabolitos Erupciones cutneas severas (17%). Induce al CYP3A4 x eso puede [ ] de los
lipoflico hidroxilados ms + frec: exantema cutneo (16%) y prurito sustratos de CYP3A4
Uso tx VIH-1 en
adultos y nios, en
VO: Mayor al Excrecion: Renal Glucocorticoides puede causar una lesin Causa abstinencia de metadona como
combinacin con 90% cutnea + grave consecuencia del de depuracin de metadona
otros CP: 3-5hrs. Placenta y leche materna Poco frec: Sd Stevens-Johnson (0.3%)
antirretrovirales Estables: 6-10 Es un inductor moderado de CYP e induce Hepatitis clnica (1%) [plasm] de etinilestradiol y noretindrona en
das su propio metabolismo y para compensar Hepatitis fulminante; es + frec en mujeres con 20% (x eso deben usarse otro mtodo
UPP:60% esto, debe iniciar el frmaco con dosis recuentos de CD4 > 250 clulas/mm3( anticonceptivo)
Uso en lactantes y 200 mg cada 24 h x 14 das y luego 200 >durante embarazo)
nios 15 das de mg cada 12 h Otros : fiebre, fatiga, cefalea, somnolencia y
edad, D con base en
------------------------------------------------------ nusea.
rea de superficie
NUNCA utilizarse como nico F o como 1 sola
corporal
adicin cuando ocurren fracasos teraputicos con
Embarazadas una D
un rgimen antiviral(= q EFAVIRENZ)
nica a fin de evitar
la transmisin de la
madre al hijo
EFAVIRENZ Puede Bd:VO moderadamente buena +IMP: SNC(53%) , pero < 5% interrumpe el inductor moderado de las enzimas hepticas
----- administrarse 1 (45%);en 22% con comida rica en frmaco >CYP3A4, pero tmb es inhibidor dbil a moderado
formulacin vez x da x t/2 grasa(65%) mareo, alt concentracin, disforia, sueos de CYP
efavirenz, tenofovir y
emtricitabina en una largo -su absorcin conforme se la dosis vvidos o perturbadores e insomnio [] de fenobarbital, difenilhidantoinato y CBZ
tableta administrada - debe tomarse -UPP:99% x eso relacin de [ ] lesiones cutneas (27%) Bd de metadona en 33- 66
1vc/da al inicio con el LCR/plasma=0.01 EA a las 4 sem del tx Bd de rifabutina en 38%
estmago vaco - LCR (0.3-1.2 %) Poco frec: sd Stevens-Johnson Ef variable en los inhibidores de la corteza de VIH:
Uso en adultos y
nios 3 aos y peso
al ir a la cama x -Metab: Heptico( x CYP2B6 y < x Otros: cefalea, transaminasas hepticas y []de indinavir, saquinavir y amprenavir
minimo 10 kg las noches para CYP3A4) con metabolitos hidroxilados colesterol,Nuseas, vmitos, diarrea, [] de ritonavir y nelfinavir
EA inactivos cristaluria x induccin de CYP 2B6 o 3A4 (fenobarbital,
-Excrecin: Resto inalterado en las heces nico antirretroviral que es TERATGENO sin difenilhidantoinato y carbamazepina)
duda alguna en primates. Mujeres en edad depuracin de efavirenz
frtil deben utilizar al menos 2 mtodos puede combinarse con seguridad con rifampicina y
anticonceptivo y evitar el embarazo mientras utilizarse en px tuberculosos
toman efavirenz
DELAVIRDINA produce se absorbe mejor pH< 2 +frec: exantema (18 a 36%) y se resuelve pese es sustrato e inhibidor de CYP3A4 y puede alterar
inhibicin Anticidos, Anti H2 de histamina, IBP y al tx continuo otros sustratos de CYP3A4
selectiva de aclorhidria absorc Poco frec: dermatitis grave, incluido el eritema [] de > de los inhibidores de la corteza de VIH
VIH-1 Alimentos no importan multiforme, Sd Stevens-Johnson, Neutropenia
comparte . La eliminacin x metab oxidativo x transaminasas hepticas e IH
mutaciones de CYP3A4
resistencia con Se recupera < 5% sin cambios en la orina
efavirenz y D recomendada de 400 mg 3vc/da
nevirapina t/2:5.8 h

ETRAVIRINA es singular x inhibir Uso con alimentos xqBd en 50% nico:exantema cutneo (17%)se resuelve en Es inductor de CYP3A4 y de glucuronosil
la transcriptasa metabolitos metilo y dimetilo-hidroxilado 1-3 d transferasas y es inhibidor de la CYP2C9 y 2C19
inversa que es
resistente a otros se producen en hgado x CYP 3A4, 2C9 y sd Stevens-Johnson y necrlisis epidrmica Puede combinarse con darunavir/ritonavir,
NNRTI 2C19, y corresponde a la > parte de la txica. lopinavir/ritonavir y saquinavir/ritonavir sin
Uso en tx de px eliminacin de este frmaco necesidad de ajuste dosis
adultos infectados Debe duplicarse D de maraviroc
con VIH con tx
previo
NO administrarse con tipranavir/ritonavir,
-px que han recibido fosamprenavir/ritonavir, o atazanavir/ritonavir
tx previo con otros en ausencia de una mejor informacin para guiar
NNRTI no deben la posologa.
recibir etravirina NO combinarse con efavirenz, nevirapina o
ms NRTI solos
-NO uso peditrico delavirdina
NO alterara la eliminacin de la metadona
INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE VIH
SAQUINAVIR 4%como cpsula de gel slido. Aumenta x 3 -t/2: 12 h Malestar GI y rinitis su [] con inductores de CYP3A4(rifampicina, difenilhidantoinato
contra VIH-1 y VIH-2 como gel suave y administrado -Metab: o CBZ)
disponible en cpsulas de gelatina dura conjuntamente con RITONAVIR Heptico largo plazo: lipodistrofia
- Mejora si se ingiere 2 hrs despus de las -excrecion: ef de nevirapina o efavirenz en el saquinavir pueden invertirse
Bd VO es baja x metab de 1 paso x eso comidas grasas Heces con la administracin de ritonavir
siempre uso en combinacin con ritonavir - Amplia, en LCR es insignificante
-UPP: 98%
sust que inhiben la CYP3A4 intestinal, pero no heptica
(p. ej: jugo de uva) su Bd casi 3 veces

RITONAVIR - Buena alta de 75% +frec: Altr GI depend NO combinarse con F con estrecho ndice
VIH-1 y VIH-2 (<activ contra VIH-2) -comida BD de D, aumento de teraputico(midazolam, criosonda, fentanilo y derivados
Uso como inhibidor de CYP3A4 - LCR:20% transaminasas, ergotamina)
-UPP: >5% alteraciones del gusto e El ritonavir es un inhibidor mixto, competitivo e irreversible de
variabilidad interindividual en su fc es -t/2: 0.6-1.5 h hipertrigliceridemia CYP3A4 (sus ef persisten 2-3 d una vez suspendido la administ)
elevada, excede 6 vc las concentraciones IC: 12-14 h Lipodistrofia Tmb inhibidor dbil de CYP2D6.
en px que reciben 600 mg de ritonavir -metab: Heptico: Formas activas inductores potentes de CYP3A4( rifampicina)[] ritonavir
cada 12 h en forma de cpsulas -excrecin: Heces toxicidad GI con preparaciones de cpsula y solucin de ritonavir contienen
alimentos alcohol y no deben administrarse con disulfiram o metronidazol
D 600 mg cada 12 h pueden ocurrir Es un inductor moderado de CYP3A4,de la glucuronosil S
parestesias perifricas y peribucales transferasa y tal vez de otras enzimas hepticas y prot
transportadoras de frmacos. La [] de algunos frmacos debe
en presencia de ritonavir
Bd de etinilestradiol en 40% y deben utilizarse otras formas de
anticoncepcin

LOPINAVIR/RITONAVIR >Eficacia y mejor tolerancia dosis Diarrea, dolor


subteraputicas de ritonavir inhiben abdominal, nuseas y
metabolismo de lopinavir vmitos
--comida mejora Absorcin
UPP: Lopinavir: 98-99%
- Lopinavir: Heptico
NELFINAVIR - Mejora Absorcin post ingesta Diarrea,
-UPP: 98% FLATULENCIAS
-t/2: 3.5-5 h
-excrecin: Heces
INHIBIDORES DE LA ENTRADA
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Tienen mecanismos de accin diferentes
enfuvirtida inhibe la funcin de la membrana viral y celular mediada por gp41 y las interacciones con DC4
maraviroc es un antagonista del receptor de quimiocina que se une al receptor CCR5 de la clula hospedadora para antagonizar la unin de gp120 viral.

MARAVIROC NICO antirretroviral aprobado en 3 dosis iniciales, dependiendo de Bd VO:23 a 33%, 1 caso de hepatotoxicidad No es por s mismo un inhibidor o
uso en adultos con tropismo los medicamentos con q se combina. depende de la dosis grave pero estudios clnicos inductor de CYP in vivo, aunque dosis
CCR5 predominante; No tiene Combina con > inhibidores de CYP3A, la dosis inicial es 150 mg 2vc/da alimentos Bd descartaron hepatotoxicidad elevadas de maraviroc (600 mg por
activ contra el virus con combina con > inductores de CYP3A, la dosis inicial es 600 mg 2vc/da eliminacin x significativa(grado 3 o 4) da) pueden [] del sustrato de
tropismo dual o con tropismo para otros frmacos concomitantes, la dosis de inicio es 300 mg 2vc/da CYP3A4, con CYP2D6, debrisoquina
CXCR4 t/2:10.6 h
ENFUVIRTIDA La secuencia de aa de la enfuvirtida se deriva de la regin VIH puede NICO antirretroviral aprobado Rx en el sitio de inyeccin(98%)dolor,
uso en tx de adultos con tx transmembrana gp41 de VIH-1 que participa en la fx de la bicapa lipdica desarrollar resist a x VP eritema e induracin; 80% desarrolla
previo que presenten evidencia de la membrana viral con la membrana de las clls del hospedador, AT la este F x mutaciones Bd x VSC:84% en comparacin ndulos o quistes
de aplicacin de VIH pese al tx interaccin las secuencias N36 y C34 de la glucoprotena gp41 al unirse especficas en el x VIV incidencia linfadenopata y
antirretroviral continuo al surco hidrfobo en la cola N36 ,esto evita la formacin de un haz de 6 dominio de unin t/2: 3.8 h x eso administracin neumona
hlices para la fx de la membrana y la entrada del virus a la cll de la enfuvirtida 2vc/da
hospedadora. con la protena Alto costo y la va
Enfuvirtida inhibe la infeccin de las clls CD4+ por partculas virales gp41 administracin (VSC cada 12 h)
libres; es activo contra los virus resistentes a otros antirretrovirales de limita su uso
otros grupos

INHIBIDORES DE LA INTEGRASA
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La integracin cromosmica es una caracterstica que define los ciclos vitales del retrovirus y que permite que el DNA viral permanezca en el ncleo de las clulas hospedadoras por un periodo prolongado de
inactividad o latencia;Como no se sabe que el DNA de seres humanos sufra ablacin/reintegracin,este proceso es un objetivo farmacolgico excelente para la intervencin antiviral.
Evita la formacin de enlaces covalentes entre el DNA viral y el hospedador, un proceso que se conoce como transferencia de informacin gentica, tal vez al interferir con cationes divalentes esenciales en el
centro cataltico de la enzima.
RALTEGRAVIR. comidas de grasa bd hasta en 2 Cmx:1 h despus VO bien tolerado Atazanavir es un inhibidor moderado
veces eliminacin es bifsica, con t/2 de la cefalea, nusea, astenia y fatiga de UGT1A1, que Bd de raltegravir en
contra VIH-1 y VIH-2 bajo contenido de grasa Bd(46%) fase a cercana a 1 h y t/2 de fase b creatinina cinasa, miopata y 41-72%
actividad contra los virus resistentes a pero no es obligado el consumo de terminal de 12 h, con el predominio de rabdomilisis Tenofovir Bd raltegravir en 49%
antirretrovirales de otras clases, por su alimentos con la administ la fase a exacerbacin de depresin Raltegravir +Rifampicina(inductor de
mecanismo singular de accin UPP: 83% CYP):debe duplicarse D del primero a
Uso en adultos infectados con VIH Eliminacin xglucuronidacin por 800 mg cada 12 h
UGT1A1