Clorpromazina

La clorpromazina es un medicamento neurolptico, inventado por el Doctor Henri Laborit, cirujano y escritor; filsofo y sabio, adems de pintor, poeta, etc. Est categorizado dentro de los antipsicticos clsicos o tpicos, y su descubrimiento para posterior uso en laPsiquiatra se denomina la "Cuarta revolucin en Psiquiatra". Este compuesto sorprendi al ver que actuaba como tranquilizante sin sedar, es decir, manteniendo la conciencia, lo que sugiri la idea de utilizarla con pacientes psiquitricos. Lo ms curioso es que fue creada como antihistamnico; al ver un cirujano francs que administrada antes de una operacin (con el fin de disminuir una hinchazn), tena efecto calmante, se pens en su uso con pacientespsicticos. Y fue un xito, calmaba a los esquizofrnicos agitados y activaba a los embotados. Al parecer, al igual que otros muchos neurolpticos, acta sobre el circuito de la dopamina, como predice la teora dopaminrgica de la esquizofrenia. La clorpromazina permiti que muchos esquizofrnicos abandonasen los manicomios e hiciesen una vida relativamente "normal".[cita requerida] Pertenece al llamado grupo de frmacos tpicos para tratar la esquizofrenia, por lo que es un bloqueador del receptor D2 (inhibitorio) de la Dopamina que predomina en neuronas del Estriado Ventral (como las acumbrens). Tambin existe D2 en el estriado dorsal y en el tbulo infudibular, en los que causa efectos secundarios. La clorpromazina es un frmaco de baja potencia y, como tal, bloquea adems de D2 los receptores 1 y 2 (en los que es cardiotxico), H1 (conlleva aumento de peso), H2, M1 y M2 (en ambos , visin borrosa e hipertensin ocular). Tambin se usa en el tratamiento de la corea en la enfermedad de Huntington con unas dosis de 300500 mg al da.

[editar]Efectos

secundarios

1. Somnolencia 2. Falta de expresin en el rostro 3. Arrastrar los pies al caminar 4. Intranquilidad 5. Agitacin 6. ansiedad 7. Movimientos extraos, lentos o incontrolables de cualquier parte del cuerpo

8. Dificultad para dormirse o permanecer dormido 9. Aumento del apetito 10. Aumento de peso 11. Secrecin de leche materna 12. Distensin de los senos 13. Falta de algunos perodos menstruales 14. Disminucin de la capacidad sexual 15. Cambios en el color de la piel 16. Sequedad en la boca 17. Congestin nasal 18. Dificultad para orinar 19. Dilatacin o contraccin de las pupilas1

[editar]Sntomas

de sobredosis

Somnolencia Prdida del conocimiento Movimientos extraos, lentos o incontrolables de cualquier parte del cuerpo Agitacin Intranquilidad Fiebre Convulsiones Sequedad en la boca Arritmias cardacas1

Vadevecum

Mecanismo de accin
Sedante, antipsictico, antiemtico y tranquilizante.

Indicaciones teraputicas
Agitacin psicomotriz: psicosis aguda, crisis maniaca, acceso delirante, sndrome confusional; proceso psicogeritrico. Proceso psictico: esquizofrenia, sndrome delirante crnico. Cura de sueo.

Posologa

Ads., oral: 75-150 mg/24 h, repartido en 3 tomas, comenzar con 25-50 mg y aumentar progresivamente, mx. 300 mg/da; IV/IM: 25-50 mg varias veces al da, mx. 150 mg/da. Nios, oral o IV/IM: 1- 5 aos: 1 mg/kg/da, 5 aos: 1 /3 de ads., segn peso.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a fenotiazinas, nios < 1 ao, coma barbitrico y etlico, riesgo de glaucoma de ngulo agudo o de retencin urinaria ligada a problemas uretroprostticos. Asociacin con: levodopa (si aparece s. extrapiramidal inducido por neurolpticos no utilizar levodopa sino un anticolinrgico); guanetidina (disminuye efecto antihipertensivo); sultoprida (mayor riesgo de alteracin del ritmo ventricular) y litio (sndrome confusional). Ingestin de alcohol (aumenta efecto sedante).

Advertencias y precauciones

I.R./I.H., antecedente de hepatopata. Parkinson, afeccin cardiovascular grave y factores de riesgo de ACV. Ancianos: riesgo de sedacin e hipotensin y aumento de mortalidad en ancianos con demencia. Riesgo de prolongacin QT (torsades de pointes), en particular, en bradicardia, hipocaliemia y prolongacin QT congnita o adquirida, evaluar para excluir riesgo antes y/o durante tto. Vigilar presin ocular y control hematolgico en tto. prolongado; monitorizar a epilpticos (posible descenso de umbral). Interrumpir en caso de hipertermia inexplicable por riesgo de SNM. Advertir al paciente de que si aparecen signos sugerentes de infeccin, acuda al mdico para hacer analtica y descartar agranulocitosis. Riesgo de tromboembolismo venoso. Control glucmico en diabetes mellitus o con factores de riesgo. Va parenteral: disponer de perfus. IV para prevenir hipovolemia y colocar al paciente en decbito dorsal si aparece hipotensin ortosttica.

Insuficiencia heptica Insuficiencia renal

Precaucin. Riesgo de sobredosificacin.

Precaucin en I.H. (riesgo de sobredosificacin) y en antecedente de hepatopata.

Interacciones

Vase Contraindicaciones Adems: Absorcin disminuida por: sales, xidos e hidrxidos de Al, Mg o Ca (espaciar 2 h). Riesgo de hipotensin ortosttica con: antihipertensivos. Riesgo de prolongacin QT con: quinidina, procainamida, amiodarona, mibefradil, eritromicina, cotrimoxazol, trimetoprim-sulfametoxazol, azitromicina, ketoconazol, pentamidina, cisaprida, probucol, antidepresivos tricclicos y tetracclicos, haloperidol y otras fenotiazinas, agentes organofosforados y vasopresina. Adicin de efectos con: depresores del SNC. Adicin de reacciones adversas atropnicas con: atropina, sustancias atropnicas, imipramina, anti- H1 , sedantes, antiparkinsonianos anticolinrgicos, antiespasmdicos atropnicos, disopiramida. Con antidiabticos a dosis altas : elevacin de la glucemia. Concentraciones plasmticas aumentadas por: inhibidores potentes de CYP1A2 (ciprofloxacino, enoxacino, fluvoxamina, clinafloxacino, idrocilamida, oltipraz, cido pipemdico, rofecoxib, etintidine, zafirlukast?) o moderados (como methoxsalen, mexiletina, contraceptivos orales, fenilpropanolamina, tiobendazol, vemurafenib, zileuton).

Embarazo Lactancia

Sin estudios en animales. No evaluado el riesgo teratgeno en humanos, uso desaconsejado.

La clorpromazina se excreta en la leche materna. Debido a los efectos adversos graves que puede producir en el lactante, el mdico debe valorar sustituir la lactancia materna por lactancia artificial o la interrupcin del tratamiento con clorpromazina.

Efectos sobre la capacidad de conducir Reacciones adversas

Clorpromazina acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminucin de la capacidad de reaccin. Estos efectos as como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaucin a la hora de conducir vehculos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Hiperprolactinemia, intolerancia a la glucosa, hiperglucemia, hipertrigliceridemia, hiponatremia, secrecin inapropiada de hormona antidiurtica, aumento de peso, sedacin, hipotensin ortosttica, sequedad de boca, estreimiento, trastornos de acomodacin ocular, retencin urinaria, convulsiones, SNM, tortcolis, crisis oculgiras, trismus, acinesia, discinesia, hipertona, excitacin motora, tromboembolismo venoso, ictericia colesttica, dao heptico de

tipo colestsico o mixto, fotosensibilizacin, angioedema, uricaria, impotencia, frigidez, depsitos pigmentarios en segmento anterior ocular, estreimiento e leo paraltico, colitis isqumica, obstruccin intestinal, necrosis gastrointestinal, colitis necrotizante (a veces mortal), perforacin intestinal (a veces mortal).

Risperidona

Mecanismo de accin
Antagonista monoaminrgico selectivo, posee alta afinidad por receptores 5-HT2 serotoninrgicos y D2 dopaminrgicos.

Indicaciones teraputicas

Va oral: esquizofrenia. Episodios manacos de moderados a graves asociados a trastorno bipolar. Tto. a corto plazo (hasta 6 sem) de la agresin persistente en pacientes con demencia tipo Alzheimer de moderada a grave que no responden a otras medidas no farmacolgicas y cuando hay un riesgo de dao para ellos o para los dems. Tto. a corto plazo (hasta 6 sem) de la agresin persistente en trastornos de conducta en nios 5 aos y adolescentes con un funcionamiento intelectual por debajo de la media o retraso mental diagnosticados de acuerdo al criterio DSM-IV, en los que la gravedad de la agresin u otros comportamientos perturbadores requieran tto. farmacolgico. Parenteral: mantenimiento de la esquizofrenia en pacientes actualmente estabilizados con antipsicticos orales.

Posologa

Oral: - Esquizofrenia, ads.: inicial, 2 mg/da (una dosis o en 2), aumentar hasta 4 mg el 2 da; despus mantener o individualizar si es necesario; la mayora resultan beneficiados con dosis de 4-6 mg/da. Mx. 16 mg/da. Ancianos: inicial, 0,5 mg 2 veces/da; individualizar con incrementos de 0,5 mg, 2 veces/da, hasta 1-2 mg, 2 veces/da. Nios < 18 aos: no recomendado. - Episodio manaco en trastorno bipolar, ads.: iniciar con 2 mg/da, incrementar en 1 mg/da, si se requiere. Dosis recomendada, 1 a 6 mg/da. Ancianos: inicial, 0,5 mg 2 veces/da; individualizar con incrementos de 0,5 mg, 2 veces/da a 1-2 mg, 2 veces/da. Nios < 18 aos: no recomendado. - Agresin persistente en pacientes con demencia tipo Alzheimer de moderada a severa: inicial, 0,25 mg 2 veces/da; ajustar, si es necesario, con incrementos de 0,25 mg, 2 veces/da, en das alternos. - Trastornos de conducta en nios de 5-18 aos: 50 kg: inicial, 0,5 mg/da, ajuste individual con incremento de 0,5 mg/da con frecuencia no superior a un da si y otro no; rango de dosis 0,5-1,5 mg/da. < 50 kg: inicial, 0,25 mg/da, ajuste individual con incremento de 0,25 mg/da con frecuencia no superior a un da si y otro no; rango de dosis 0,50,75 mg/da. Nios < 5 aos: no recomendado. I.R. e I.H.: independientemente de la indicacin, tanto dosis inicial como consecutivas deben reducirse a la mitad. Parenteral: ads. IM, inicial: 25 mg/2 sem, para dosis de 4 mg de risperidona oral (2 mas sem), con dosis superiores valorar dosis de 37,5 mg. Tras la 1 iny. se debe garantizar una cobertura antipsictica con risperidona oral o el antipsictico utilizado previamente las 3 primeras sem. Mantenimiento: 25 mg/2 sem, puede incrementarse a 37,5 50 mg con una frecuencia no < 4 sem. Mx. 50 mg/2 sem. Nios < 18 aos: no recomendado.

Modo de administracin: Contraindicaciones

Hipersensibilidad.

Comprimidos bucodispersables: colocar sobre la lengua, comenzar a disgregarse en segundos; puede usarse agua si se desea. Solucin oral: tomar con una bebida sin alcohol, excepto t.

Advertencias y precauciones
Enf. cardiovascular, antecedente familiar de prolongacin de intervalo QT y uso concomitante con medicamentos que los origine, bradicardia, trastornos electrolticos (hipopotasemia, hipomagnesemia), antecedente de convulsiones, ancianos, I.R., I.H., pacientes con riesgo de ataque cerebral, hiperprolactinemia preexistente y tumores dependientes de prolactina, situaciones que contribuyan a una elevacin de temperatura corporal, factores de riesgo de tromboembolismo venoso. Evaluar riesgo/beneficio en enf. de Parkinson o demencia de los cuerpos Lewis. Monitorizar sntomas de hiperglucemia en todos los pacientes y especialmente en diabticos. Monitorizar peso. Suspender tto. si aparecen signos de SNM y/o discinesia tarda o de ACV. Ante riesgo de hipotensin ortosttica reducir dosis. En ancianos con demencia, en tto. solo o en combinacin con furosemida se asoci con un aumento de

mortalidad, evaluar riesgo/beneficio. Analizar causas fsicas y sociales de comportamiento agresivo y controlar efecto sedativo por problema de capacidad de aprendizaje antes de administrar a nios.

Insuficiencia heptica Insuficiencia renal Interacciones

Precaucin. Independientemente de la indicacin, tanto dosis inicial como consecutivas deben reducirse a la mitad (oral).

Precaucin. Independientemente de la indicacin, tanto dosis inicial como consecutivas deben reducirse a la mitad (oral).

Vase Advertencias y precauciones Adems: Riesgo del aumento de la sedacin con: alcohol, opiceos, antihistamnicos y benzodiazepinas. Concentracin plasmtica disminuida por: carbamazepina, fenitona, rifampicina, fenobarbital. Concentracin plasmtica aumentada por: fluoxetina, paroxetina, verapamilo, fenotiazinas, antidepresivos tricclicos, algunos -bloqueantes. Puede antagonizar efecto de: levodopa y otros agonistas de dopamina. Riesgo de hipotensin con: antihipertensivos. Uso desaconsejado con: paliperidona.

Embarazo Lactancia

No fue teratgena en estudios en animales, pero se observaron otros tipos de toxicidad para la reproduccin. Se desconoce el posible riesgo para los seres humanos. Por tanto, no debe utilizarse excepto si fuera claramente necesario.

En los estudios con animales, risperidona y 9-hidroxi-risperidona se excretan en la leche. Se ha demostrado que tambin se excretan en pequeas cantidades en la leche humana. No se dispone de datos sobre efectos adversos en los lactantes. Por lo tanto, debera sopesarse el beneficio de amamantar frente a los posibles riesgos para el nio.

Efectos sobre la capacidad de conducir Reacciones adversas

Risperidona acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminucin de la capacidad de reaccin. Estos efectos as como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaucin a la hora de conducir vehculos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Aumento de prolactina en sangre, aumento de peso; taquicardia; parkinsonismo, cefalea, acatisia, mareo, temblor, distona, somnolencia, sedacin, letargia, discinesia; visin borrosa; disnea, epistaxis, tos, congestin nasal, dolor faringolarngeo; vmito, diarrea, estreimiento, nusea, dolor abdominal, dispepsia, boca seca, malestar de estmago; enuresis; erupcin, eritema; artralgia, dolor de espalda y extremidades; aumento o disminucin de apetito; neumona, gripe, bronquitis, infeccin del tracto respiratorio superior o del urinario; pirexia, fatiga, edema perifrico, astenia, dolor torcico; insomnio, ansiedad, agitacin, trastornos del sueo. Adems IM: anomalas del ECG, disminucin de peso, aumento de gamma-glutamiltransferasa, aumento enzimas hepticas, aumento de las transaminasas, bloqueo auriculoventricular, anemia, discinesia tarda, conjuntivitis, vrtigo, dolor de muelas, gastritis, incontinencia urinaria, eccema, mialgia, hiperglucemia, infeccin del tracto respiratorio inferior, sinusitis, infeccin vrica, cadas, HTA, hipotensin, dolor, dolor en el lugar de la iny., enf. pseudogripal, amenorrea, disfuncin erctil, galactorrea, depresin.

Risperidona

Risperidona

Risperidona es un compuesto qumico antipsictico de segunda generacin creado en los laboratorios Janssen y aprobado en Estados Unidos por la Food and Drug Administration (FDA) en 19931 para el tratamiento de laesquizofrenia. Es vendido comercialmente como Risperdalen Espaa, Mxico, Estados Unidos, Canad, Reino Unido yPortugal, as como en otros muchos pases, o tambin comoRidal en Nueva Zelanda, Rispolept en pases de Europa del Este, Dagotil y Belivon o Rispen en otros pases. Con fecha 22 de agosto de 2007, Risperdal fue autorizado como el nico medicamento vlido para el tratamiento de la esquizofrenia en menores de 18 aos, as como para el tratamiento de la depresin bipolar o trastorno bipolar en menores con edades comprendidas entre los 10 a los 18 aos, en conjuncin con el litio. La risperidona contiene benzisoxazola y piperidina como parte de su estructura molecular.

Tabletas.

ndice
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1 Usos 2 Efectos secundarios 3 Farmacologa 4 Referencias 5 Enlaces externos

[editar]Usos
En 2003, la FDA aprob el uso de la risperidona para los breves estados de acceso manacos asociados con el desorden bipolar. En 2006 la FDA autoriz el medicamento para el tratamiento de la irritabilidad en chicos y adolescentes con desrdenes autistas. Como otros antipsicticos atpicos, ha sido usada "extraoficialmente" para el tratamiento de ataques de ansiedad, as como para eltrastorno obsesivo-compulsivo o TOC, al igual que para tratar depresiones resistentes a tratamientos convencionales, con o sin problemas psicticos;sndrome de Tourette; problemas de comportamiento anormales en chicos de corta edad o desrdenes de alimentacin, tartamudez, entre otros.2 Los derechos originales de la patente de los laboratorios Janssen para la risperidona finalizaron el 29 de diciembre de 2007, lo cual presumiblemente permitir abrir el mercado a otros fabricantes que comercializarn la droga comomedicamento genrico, si bien, Janssen continu teniendo derechos exclusivos sobre marketing del producto hasta el 29 de junio de 2008, como resultado de las nuevas indicaciones del medicamento en el mbito peditrico. La risperidona est disponible en comprimidos de 0,25, 0,5, 1, 2, 3 y 4 mg, y en ampollas de 25 mg; 37,5 mg 50 mg y en gotas de 1 mg/ml. Risperdal tambin est disponible en presentacin depot, siendo administrada de esta manera con una frecuencia de tan slo una vez cada dos semanas. Segn estudios realizados, los adultos de edad avanzada con demencia (un trastorno del cerebro que afecta la capacidad para recordar, pensar con claridad, comunicarse y realizar actividades cotidianas, y que puede ocasionar cambios de estado de nimo y personalidad) que toman antipsicticos (medicamentos para las enfermedades mentales) como risperidona tienen mayor riesgo de morir durante el tratamiento. Adems, los adultos de edad avanzada con demencia tienen mayores probabilidades de sufrir un accidente cerebrovascular o un mini accidente cerebrovascular durante el tratamiento. Dgales a su mdico y a su farmacutico si est tomando furosemida (Lasix).

La Administracin de Alimentos y Medicamentos (FDA, por sus siglas en ingls) no ha autorizado el uso de la risperidona para el tratamiento de problemas de conducta en los adultos de edad avanzada con demencia. Hable con el mdico que recet este medicamento si usted o algn familiar o ser querido suyo tiene demencia y est tomando risperidona. Si desea ms informacin, visite el sitio de Internet de la FDA: http://www.fda.gov/Drugs

[editar]Efectos

secundarios

Algunos de los efectos que causa son: aumento de masa corporal, discinesia, acatisia, falta de energa, aumento de salivacin,disfuncin sexual, eyaculacin retrgrada, ansiedad, insomnio, baja presin arterial, sedacin, entumecimiento nasal y obturacin nasal. Ocasionalmente, el medicamento puede provocar tensin en los senos y, ms raramente, galactorrea en ambos gneros. Muchos antipsicticos son conocidos por su capacidad para aumentar los niveles de prolactina debido a la inhibicin de la dopamina. As, la risperidona es bien conocida por incrementar la prolactina por encima de las tasas habituales con otros antipsicticos, como, por ejemplo, el haloperidol. Se piensa que debido a que la risperidona causa elevados niveles de prolactina en sangre, podra provocar la aparicin de tumores no cancergenos en la glndula pituitaria, aunque no existen hechos fehacientes que lo demuestren. Ante esta posibilidad, no cabe sino buscar tratamientos alternativos con otros antipsicticos diferentes.3 Como todos los antipsicticos, la risperidona puede causar potencialmente discinesia tarda, efectos extrapiramidales y el sndrome neurolptico maligno, un trastorno que no es frecuente, aunque s grave, si bien el riesgo usando risperidona es menor que con otros antipsicticos clsicos. Asimismo, como todos los antipsicticos atpicos, la risperidona puede agravar la diabetes y otros problemas graves del metabolismode la glucosa en el ser humano, incluyendo cetoacidosis y coma hiperosmolar.4

[editar]Farmacologa
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Perfil de la risperidona.

Risperidona es un fuerte bloqueador antagonista de la dopamina, por ejemplo, inhibiendo la funcionalidad de los receptores postsinpticos dopaminrgicos. Risperidona acta tambin como antagonista del receptor de la serotonina 5-HT2A y 5-HT2A, y puede ser usado como un bloqueador rpido y eficaz de drogas agonistas de los receptores 5-HT2A, como el LSD. Por otro lado, el uso de antipsicticos en personas bajo los efectos del LSD ha sido analizado como extremadamente desagradable, siendo descrito por algunos pacientes como un autntico "choque qumico". Como resultado, el diazepames ms comnmente recomendado para reducir la ansiedad en el bien conocido "mal viaje" de las personas intoxicadas con LSD.[cita requerida] Alcanza los picos ms elevados de niveles de plasma en sangre rpidamente. La fuerte reaccin de bloqueo dopaminrgico es bien conocida porque causa con frecuencia nuseasentre los pacientes que lo ingieren. La risperidona es metabolizada en el hgadorpidamente, de manera que su potencial para provocar nuseas decrece tras dos o tres horas despus de la ingesta. La preparacin intramuscular es usada comnmente para administrar la forma depot del medicamento. Puede ser muy til para llevar un control exhaustivo en pacientes que tienen problemas para tomar su medicacin oral de forma regular. Mucha gente prefiere la forma depot, administrada una vez cada dos semanas, que la ingesta diaria de pldoras, lo cual permite adems asegurar al mdico el cumplimiento regular del tratamiento. En su presentacin depot, la dosis habitual vara entre 25 a 50 mg administrados mediante inyeccin intramuscular.

Biperideno

Mecanismo de accin
Anticolinrgico; disminuye la actividad colinrgica exaltada en la va nigro-estriada del encfalo que acompaa al Parkinson.

Indicaciones teraputicas y Posologa

- Sintomatologa extrapiramidal debida a medicamentos. Oral, liberacin inmediata: 2 mg 1-3 veces/da; oral, forma retard: 4-8 mg/da; parenteral: 2 mg IM o IV, se puede repetir cada 30 min hasta mx. 4 dosis en 24 h. - Enf. de Parkinson. Oral, liberacin inmediata: 2 mg 3-4 veces/da; oral, forma retard: 4-8 mg/24 h, toma nica por la maana.

Contraindicaciones

Glaucoma de ngulo agudo no tratado, estesonis mecnica del tracto gastrointestinal, megacolon, adenoma prosttico, enf. que ocasionen taquicardia grave.

Advertencias y precauciones Interacciones Lactancia

Nios (falta de experiencia), ancianos, propensin a convulsiones. Suspender gradualmente el tto. No ingerir alcohol. Hay casos de abuso.

Efectos secundarios potenciados por: anticolinrgicos, quinidina. Se potencian las discinesias con: levodopa, neurolpticos. Aumenta efecto de: alcohol. Antagoniza efecto de: metoclopramida y similares.

Evitar. Pasa a leche materna. Los anticolinrgicos pueden suprimir la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Puede producir cansancio, mareos, obnubilacin, confusin.

Reacciones adversas Sobredosificacin

Biperideno
Tabletas Antiparkinsoniano Prevencin y correccin de los sntomas extrapiramidales inducidos por neurolpticos

Cansancio, mareos, obnubilacin, agitacin, confusin, trastornos de memoria, gstricos, de la acomodacin, de la miccin, sequedad bucal, hipohidrosis, estreimiento.

En intoxicaciones vitales el antdoto es fisostigmina.

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada TABLETA contiene: Clorhidrato de biperideno.................................................... 2 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. INDICACIONES TERAPUTICAS:

BIPERIDENO est indicado como agente antiparkinsoniano. Tambin est indicado en la prevencin y correccin de los sntomas extrapiramidales inducidos por neurolpticos (parkinsonismo medicamentoso), en especial: haloperidol, tioridacina, trifluoperacina, perfenacina, etc. Controla las discinesias tempranas, la acatisia y los estados de tipo parkinsonoide. Indicado en la enfermedad de Parkinson, especialmente cuando se manifiesta con rigidez y temblor. CONTRAINDICACIONES: BIPERIDENO est contraindicado en glaucoma de ngulo agudo no tratado, estenosis mecnicas del tracto gastrointestinal y megacolon. El adenoma de prstata y los trastornos cardiacos que puedan llevar a taquicardias graves constituyen contraindicaciones relativas para el uso de BIPERIDENO. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral. El tratamiento por va oral se debe iniciar aumentando la dosis de forma gradual, en funcin del efecto teraputico, sin sobrepasar los 16 mg/da en adultos, o los 6 mg/da en nios. Generalmente, la dosis promedio de 2 mg de BIPERIDENO para el adulto es de 3 a 4 tabletas al da (6 a 8 mg/da) y en nios de 3 a 15 aos, de a 1 tableta, una o dos veces al da (1 a 4 mg/da) segn el efecto teraputico deseado. La experiencia de uso con BIPERIDENO en nios se limita a su empleo transitorio para corregir las distonas provocadas por medicamentos, principalmente los neurolpticos. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. LEYENDAS DE PROTECCIN:
Producto perteneciente al grupo III. Va de administracin: oral. Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO: Vase Presentacin o Presentaciones. PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

Biperideno

Biperideno

El biperideno es una sustancia de color blanco sintetizada por primera vez en 1932 por los laboratorios Bayer. Es uno de los activadores dopaminrgicos ms potentes del sistema nervioso central. Se sintetiza a partir de un compuesto octobicclico mediante una simple reaccin nuclefila bimolecular con dioxano a 150 C.
ndice
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1 Aplicaciones 2 Efectos primarios de metabolismo y movimiento 3 Efectos psiquitricos y psicolgicos 4 Periodo de abstinencia 5 Efectos secundarios y fisiolgicos 6 Trastornos a largo plazo 7 Dosis y sobredosis 8 Otra informacin

[editar]Aplicaciones
El biperideno se utiliza como medicamento antiparkinsoniano, ya que produce una serie de estmulos generando una inhibicin deacetilcolina dentro del sistema nervioso central, sin necesidad de pasar por la barrera hematoenceflica. Esto lo hace bloqueando los receptores de acetlcolina, la cual equilibra la actividad dopaminergica de la sustancia negra del encfalo (nigroestriado) Tambien tiene uso en

intoxicaciones por neurolpticos como el haloperidol aun que es estimado como tratamiento experimental. Otra de sus aplicaciones descubiertas es la de medicamento antibipolrico, ya que produce una de las coenzimas de la familia de Q, faltantes en algunos pacientes con trastorno bipolar. Slo debe administrarse en pacientes tipo II generalizado.

[editar]Efectos

primarios de metabolismo y movimiento

Los efectos primarios son: ausencia crnica de amilasa y 2-lipasa, enzimas participantes de la absorcin y desdoblamiento de polmeros grasos y sacaricos de enlaces etricos. Elimina sntomas piramidales y extrapiramidales crnicos, tales como dislexia, catalepsia, catatonia y movimientos demasiado "rgidos" (discinesia).

[editar]Efectos

psiquitricos y psicolgicos

Los efectos psicolgicos principales son: aislamiento social, despersonalizacin, desarrollo de la personalidad cotidiana anormal y posibles trastornos de la sexualidad. Los efectos psiquitricos son: alucinaciones paranoides tales como ver a "amigos o conocidos" en momentos imposibles, ilusiones crnicas tales como confundir un poste o un objeto con alguien, afasia o trastorno del habla tan grave que a veces no se entiende lo que quiere decir la persona medicada, trastorno hiperanmico, delrium, demencia temporal, hipersensibilidad somatica tal como sentir una gota de agua como un piquete doloroso, y finalmente desorientacin tal como no saber dnde se est, a dnde ir, qu hora es... (periodo esquizofrnico).

[editar]Periodo

de abstinencia

La abstinencia al medicamento puede causar: movimientos parkinsonianos, trastorno de la memoria a corto plazo, depresin leve y rasgos bipolares.

[editar]Efectos

secundarios y fisiolgicos

Los efectos fisiolgicos secundarios son: nuseas, vmito, midriasis, visin borrosa, retencin urinaria que puede durar hasta 8 o 10 horas, y decremento del funcionamiento glandular (principalmente pancretica, salival y tiroidea).

[editar]Trastornos

a largo plazo

Los trastornos a largo plazo de consumir Biperideno pueden ser: prdida de memoria a corto plazo debido a dao del lbulo medial bilateral y temporal causada, comnmente, por efectos de los inhibidores de la acetilcolinesterasa, TDA, demencia, sntomas extrapiramidales y posiblemente un principio de trastorno esquizofreniforme (comenzando por periodos piscoticos disforicos).

[editar]Dosis

y sobredosis

La dosis es de 2mg en cpsulas o tabletas y 2mg intravenosamente. La intoxicacin se obtiene ya a los 10mg y la mejor manera de eliminarla es mediante el vmito para evitar la continuacin de absorcin y con la aplicacin de Rivastigmina, fisostigmina u otro inhibidor de la acetilcolinesterasa. La dosis letal para el Biperideno segn la OSHA es de 1.3mg por kg de peso en ratas. No se han registrado muertes por sobredosis en humanos, pero se estima que una dosis mayor de 200mg, causara una depresin respiratoria tan cronica que conducira a la muerte.

[editar]Otra

informacin

Es un medicamento controlado pero no est en el rango de los narcticos. Como todos los antiparkinsonanos anticolinrgicos causa periodos esquizofrenicos, pero esto se puede evitar con un agonista de la acetilcolinesterasa, o bloqueadores de la captura dopaminrgica como el haloperidol, y las fenotiazinas. Se le conoce por los nombres de Akineton, Deprim, Kinex o simplemente Biperideno.

Clonazepam
Tabletas Antiepilptico

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada TABLETA contiene: Clonazepam........................................................................ 2 mg INDICACIONES TERAPUTICAS: Anticonvulsivante utilizado en los siguientes tipos de epilepsia:
Sndrome de Lennox-Gastaut (variante de pequeo mal). Epilepsia crnica generalizada: Crisis mioclnicas, ausencias, pequeo mal. Epilepsia crnica parcial: Crisis focales y complejas.

Utilizado en el trastorno del pnico, como medio auxiliar en caso de mana aguda y para facilitar la abstinencia de otras benzodiacepinas. CONTRAINDICACIONES: CLONAZEPAM se encuentra contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a las benzodiacepinas, no utilizar en

pacientes con insuficiencia heptica ni en pacientes con glaucoma de ngulo cerrado. PRECAUCIONES GENERALES: Pacientes con miastenia gravis, coma o shock, ya que existe la posibilidad de provocar una potencializacin de la debilidad muscular. Pacientes con intoxicacin etlica aguda, ya que el alcohol pudiera modificar los efectos farmacolgicos, disminuyendo la eficacia del tratamiento. Puede causar dependencia tras la toma de forma ininterrumpida del medicamento durante tiempo prolongado. En pacientes con insuficiencia renal debern ajustarse las dosis de acuerdo con el grado de la funcin renal. En pacientes con EPOC puede producir depresin respiratoria e hipersecrecin bronquial, empeorando el proceso con insuficiencia respiratoria. En pacientes con porfiria existe un aumento de porfirinas exacerbando la enfermedad. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: Categora de riesgo D: CLONAZEPAM atraviesa la placenta. La seguridad del uso de CLONAZEPAM durante el embarazo no est bien establecida. Los efectos adversos sobre el feto han sido observados en estudios de reproduccin en ratas y conejos, y aunque algunos reportes sugieren una asociacin entre el uso de antiepilpticos durante el embarazo y un incremento en la incidencia de defectos congnitos, en nios recin nacidos de estas mujeres no ha sido establecida una relacin causal con estos frmacos. La mayora de las mujeres que recibieron terapia anticonvulsiva tienen nios normales. CLONAZEPAM puede usarse en mujeres embarazadas o en mujeres que podran embarazarse nicamente si el frmaco es considerado esencial en el manejo de las crisis. CLONAZEPAM no debe ser descontinuado en forma abrupta en mujeres embarazadas en quienes el frmaco se administra previamente, para prevenir crisis mayores debido a la gran posibilidad de presentarse estados epilpticos con hipoxia que amenaza la vida.

En casos individuales, cuando la severidad y frecuencia de las crisis no son tan serias puede descontinuarse la terapia antes y durante el embarazo; sin embargo, no se puede decir que las crisis mnimas no sean peligrosas para el feto. Lactancia: CLONAZEPAM se excreta con la leche materna. Los neonatos metabolizan ms lentamente las benzodiacepinas, por lo que su acumulacin es posible pudiendo alcanzar niveles txicos (sedacin, dificultad para lactar y prdida de peso). Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracin del medicamento. Los nios expuestos al CLONAZEPAM in utero o en la lactancia debern ser monitorizados respecto a los niveles sricos del frmaco y a la depresin del sistema nervioso central o apnea. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Advertir al paciente la posibilidad de amnesia antergrada (olvido de acontecimientos prximos). Los efectos secundarios son frecuentes y afectan principalmente al SNC. Slo 50% de los pacientes experimenta somnolencia transitoria durante los primeros das del tratamiento, seguida de sedacin y ataxia, especialmente en ancianos. Con frecuencia se presentan mareos, cefalea, confusin, depresin, disartria, cambios en la libido, temblor, incontinencia y retencin urinarias, nusea, vmito, diarrea, sequedad de boca y dolor epigstrico. Ocasionalmente existe: Hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia, psicosis, diplopa, alteraciones de la visin, nistagmo, alteraciones de la audicin, hipersalivacin e hipersecrecin bronquial. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Puede existir una potencializacin de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central cuando se utiliza con alcohol, narcticos, barbitricos, fenotiacinas, agentes antipsicticos, inhibidores de la monoaminooxidasa, antidepresivos tricclicos y por supuesto con otras drogas anticonvulsivas. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen estudios suficientes con respecto a carcinognesis y la fertilidad. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral.

CLONAZEPAM es administrado por va oral. Es recomendable administrar 3 dosis iguales diarias. Si no son dosis iguales, las mayores dosis deben darse en la noche. La dosificacin del CLONAZEPAM debe ser ajustada cuidadosa y lentamente de acuerdo con los requerimientos y respuesta del paciente. CLONAZEPAM no debe suspenderse abruptamente, sobre todo despus de largos periodos o de dosis teraputicas altas, debido a que puede precipitar crisis convulsivas, estados epilpticos u otra sintomatologa de abstinencia. SiCLONAZEPAM debe ser descontinuado en pacientes que han recibido una terapia prolongada, se recomienda disminuir la dosis gradualmente. Se puede indicar la sustitucin por otro antiepilptico durante la suspensin del tratamiento con CLONAZEPAM. Los pacientes con problemas de adiccin (alcohlicos o farmacodependientes), deben ser monitoreados cuidadosamente cuando reciben CLONAZEPAM u otros psicotrpicos debido a la predisposicin de stos a la habituacin o adiccin. Dosis peditricas: La dosis peditrica inical no debe exceder de 0.05 mg/kg diarios en 2 3 dosis. La dosificacin puede incrementarse en no ms de 0.5 mg cada tercer da, hasta que se controlen las crisis con un mnimo de efectos secundarios. La dosis de mantenimiento peditrico no debe exceder de 0.2 mg/kg diariamente. La dosis usual de inicio para nios mayores de 10 aos o con peso mayor de 30 kg es de 0.01-0.03 mg/kg diarios. Dosis para adultos: La dosis inicial para adultos no debe exceder de 1.5 mg diarios. La dosis puede ser incrementada en 0.5 a 1 mg cada tercer da, hasta que las crisis sean controladas con un mnimo de efectos secundarios. La dosis de mantenimiento para adultos no debe exceder de 20 mg diarios. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificacin por CLONAZEPAM produce depresin del SNC y puede presentarse somnolencia, confusin, coma y disminucin de los reflejos. El tratamiento consiste en lavado gstrico inmediato, monitorizacin de respiracin, pulso, presin arterial y las medidas de soporte en general (administracin de lquidos).

Si se presenta hipotensin severa se recomienda el metaraminol y norepinefrina. La depresin del SNC puede ser combatida con la administracin de metilfenidato o cafena y benzoato de sodio. Se hace nfasis en que el tratamiento deber ser con medidas de soporte, ya que la administracin de estimulantes no especficas del SNC es cuestionable. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. Protjase de la luz. LEYENDAS DE PROTECCIN:
Producto perteneciente al grupo II Va de administracin: oral. Dosis: la que el mdico seale. Su venta requiere receta mdica, la cual se retendr en la farmacia. No se deje al alcance de los nios. Su uso prolongado aun a dosis teraputicas puede causar dependencia. Lase instructivo anexo.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO: Vase Presentacin o Presentaciones. PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

Fuente: S.S.A. Catlogo de Medicamentos Genricos Intercambiables para farmacias y pblico en general al 3 de agosto de 2007. Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artculo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catlogo de Medicamentos Genricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las pgs. 11 a 22 donde usted lo podr consultar.

CLONAZEPAM 0.5 y 2 mg Comprimidos Recubiertos

IPhSA Venta Bajo Receta Retenida.

Clonazepam

Sistema Nervioso Central : Tranquilizantes Ansiolticos

Composicin: Clonazepam 0.5 mg: Cada comprimido contiene: Clonazepam 0.5 mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato; Almidn Pregelatinizado; Celulosa Microcristalina; Estearato de Magnesio. Clonazepam 2 mg: Clonazepam 2 mg. Excipientes: Lactosa Monohidrato; Almidn Pregelatinizado; Celulosa Microcristalina; Estearato de Magnesio. Accin Teraputica: Ansioltico. Antipnico. Anticonvulsivante. Indicaciones: Clonazepam est indicado en el tratamiento de las ausencias tpicas (Petit Mal), las ausencias atpicas (sndrome de Lennox - Gastaud), las convulsiones mioclnicas y las convulsiones atnicas. Tratamiento de convulsiones tnico clnicas, convulsiones parciales simples, convulsiones parciales complejas y convulsiones generalizadas tnico-clnicas secundarias. Tratamiento de crisis de pnico. Posologa: La dosis oral inicial usual en adultos como anticonvulsivante es de 0.5 mg 3 veces al da. La dosis peditrica usual como anticonvulsivante en nios menores de 10 aos, es de 0.01-0.03 mg/kg/da fraccionados en 2 3 veces. En el tratamiento de pnico, la dosis inicial usual en adultos es de 0.25 mg 2 veces al da. Si se desea discontinuar la terapia, la dosis debe disminuirse en forma gradual. Efectos Colaterales: Los pacientes geritricos y debilitados, nios y pacientes con trastornos hepticos son ms sensibles a las benzodiazepinas en el SNC. Pueden aparecer mareos o sensacin de mareos, somnolencia y raramente alteraciones del comportamiento, alucinaciones, rash cutneo o prurito, cansancio y debilidad no habituales, trastornos de la miccin. Contraindicaciones: No debe utilizarse en presencia de bloqueo cardaco de segundo o tercer grado. Pacientes con insuficiencia cardaca no tratada. Precauciones: Evitar el consumo de alcohol o de otros depresores del SNC durante el tratamiento. Tener precaucin en los ancianos si se produce somnolencia, mareos, torpeza e inestabilidad. El clonazepam atraviesa la placenta, por lo que debe evitarse su uso durante el embarazo, sobre todo durante el primer trimestre. Por excretarse en la leche materna se debe evaluar la relacin riesgobeneficio antes de prescribirlo durante el perodo de lactancia, ya que puede provocar sedacin en el recin nacido y posiblemente dificultades en la alimentacin y prdida de peso. En el tratamiento a largo plazo en nios debe evaluarse la relacin riesgo-beneficio por los posibles efectos adversos sobre el desarrollo fsico o mental, que pueden no evidenciarse hasta despus de muchos aos. Presentaciones: Comprimidos 0.5 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos. Comprimidos 2 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos.

Clonazepam vadevecum

Mecanismo de accin
Sus efectos se deben a la inhibicin posinptica mediada por GABA.

Indicaciones teraputicas

Epilepsias del lactante y nio: pequeo mal tpico o atpico y crisis tnico-clnicas generalizadas, primarias o secundarias. Epilepsias del adulto, crisis focales, status epilptico.

Posologa
Oral, lactantes y nios 10 aos (o 30 kg): inicial, 0,01 -0,03 mg/kg/da en 2-3 tomas; aumentar en 0,25-0,5 mg cada 72 h hasta dosis de mantenimiento aprox. de 0,1 mg/kg/da o hasta control de las convulsiones; mx. 0,2 mg/kg/da. Oral, nios 10-16 aos: inicial, 1-1,5 mg/da en 2-3 tomas; aumentar en 0,25-0,5 mg cada 72 h hasta dosis de mantenimiento aprox. de 3-6 mg/da. Oral, ads.: inicial, mx. 1,5 mg/da en 3 tomas; aumentar en 0,5 mg cada 72 h hasta control; dosis de mantenimiento individualizada, en general 3-6 mg/da; mx. 20 mg/da. Va IV (status epilptico): 0,5 mg (lactantes y nios) o 1 mg (ads.) en iny. lenta o infus. lenta. Repetir esta dosis si es necesario (1-4 mg es suficiente).

Modo de administracin: Contraindicaciones

Las gotas se deben mezclar con agua, t o zumos de frutas y se administrarn con una cuchara. Nunca deben administrarse las gotas directamente del envase a la boca.

Hipersensibilidad, frmaco o drogodependencia, dependencia alcohlica, miastenia grave, insuf. respiratoria grave.

Advertencias y precauciones Insuficiencia heptica Insuficiencia renal Interacciones Embarazo Lactancia

Suspender gradualmente tto. Ataxia medular o cerebelosa, intoxicacin aguda por alcohol o frmacos, antecedentes de drogadiccin o depresin, I.H. grave, hepatopatas, I.R., apnea del sueo, nios pequeos (atencin al mantenimiento de vas respiratorias), neumopatas, ancianos. No ingerir alcohol. Va IV monitorizar respiracin y presin sangunea. Riesgo de dependencia con s. de abstinencia al abandonar tto.

Precaucin en I.H. grave (ej. cirrosis) o hepatopatas; ajustar dosis individualmente.

Precaucin en nefropatas; ajustar dosis individualmente.

Niveles sricos disminuidos por: fenitona, carbamazepina, fenobarbital y c. valproico. Potenciacin mutua de efectos con: frmacos de accin central (antiepilpticos, anestsicos, hipnticos, antipsicticos, analgsicos, alcohol). Riesgo de pequeo mal con: c. valproico.

A altas dosis en el ltimo trimestre o parto, provoca irregularidades del latido fetal, hipotermia, hipotona, depresin respiratoria y disminucin de la capacidad de succin en el neonato.

Aunque se ha demostrado que el clonazepam pasa a la leche materna en pequeas cantidades, las madres tratadas con clonazepam no deben dar el pecho a sus hijos. Si el tratamiento se considera absolutamente necesario, debe abandonarse la lactancia materna.

Efectos sobre la capacidad de conducir Reacciones adversas Sobredosificacin

Clonazepam acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminucin de la capacidad de reaccin. Estos efectos as como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaucin a la hora de conducir vehculos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Cansancio, somnolencia, astenia, hipotona o debilidad muscular, mareo, ataxia, reflejos lentos. Disminucin de concentracin, inquietud, confusin, amnesia antergrada, depresin, excitabilidad, hostilidad. Depresin respiratoria, sobre todo va IV.

El antdoto flumazenilo no est indicado en epilpticos, puede provocar convulsiones.

Trifluoperazina

Mecanismo de accin
Antagonista de receptores de dopamina, tranquilizante, antipsictico, ansioltico y antiemtico potente.

Indicaciones teraputicas Posologa

Manifestaciones de trastornos psicticos: esquizofrenia catatnica, hebefrnica y paranoide, aguda y crnica, psicosis txica y por enf. orgnica cerebral, fase manaca de enf. maniacodepresiva, ansiedad no psictica a corto plazo cuando otras alternativas estn contraindicadas.

Oral, ansiedad (trastornos no psicticos); ads. y nios > 12 aos: 1-2 mg/12 h, mx. 6 mg/da. Nios 6-12 aos: inicial 1 mg/12-24 h, mx. 4 mg/da, dosis media: 1 mg/20 kg/da. Trastornos psicticos; ads.: 2-5 mg/12 h, 1 sem despus incrementar hasta 15 mg/da en dosis divididas, en caso necesario aumentar 5 mg/3 das; tras control satisfactorio, reducir paulatinamente hasta mantenimiento eficaz. Nios 6-12 aos: inicial 1 mg/12 h, incrementar con mucha precaucin, cada 3 das, mx. 15 mg/da.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, coma, concomitancia con dosis elevadas de depresores del SNC, discrasias hemticas, aplasia de mdula sea, hepatopata.

Advertencias y precauciones

Ancianos, debilitados, glaucoma, angina de pecho, expuestos a altas temperaturas, coadministracin con: sedantes, narcticos, anestsicos, alcohol. Disminuye el umbral de crisis convulsivas, ajustar dosis de antiepilpticos. Con dosis altas se ha descrito: agranulocitosis, neutropenia, pancitopenia, trombocitopenia, anemia, ictericia por hepatitis colesttica o I.H. Riesgo de discinesia tarda, SNM, retinopata, hipotensin. Enmascara sntomas de intoxicaciones de frmacos o diagnstico de obstruccin intestinal o de tumor cerebral. Evitar nueva exposicin a pacientes con discrasia hemtica o ictericia secundaria a la administracin de fenotiazinas. Puede aumentar niveles de prolactina.

Insuficiencia heptica
Precaucin. Se ha descrito I.H. con altas dosis.

Interacciones

Disminuye efecto de: anticoagulantes orales. Aumento mutuo de niveles plasmticos con: propranolol. Disminuye efecto antihipertensivo de: guanetidina y compuestos relacionados. Aumento de hipotensin ortosttica con: diurticos tiazdicos. Ajustar dosis de: antiepilpticos, por disminucin del umbral convulsivo. Interfiere en metabolismo de: fenitona, riesgo de intoxicacin. Efecto depresor aditivo con: sedantes, narcticos, anestsicos, alcohol. Interaccin con: insecticidas organofosforados.

Embarazo Lactancia

Seguridad no establecida, emplear slo si necesario.

Evitar. Se excreta en leche materna, se ha descrito en neonatos: signos extrapiramidales, hiper e hiporreflexia.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Trifluoperazina acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminucin de la capacidad de reaccin. Estos efectos as como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaucin a la hora de conducir vehculos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones adversas
Agitacin motora, distona, pseudoparkinsonismo, discinesia tarda, somnolencia, discrasias hemticas, ictericia, estasis biliar, fotosensibilidad, retinopata pigmentaria, hiper e hipoglucemia, hiperprolactinemia, convulsiones, SNM, anomalas en ondas QT, hipotensin.

Trifluoperazina
Enviar esta pgina a un amigoShare on facebookShare on twitterFavorito/CompartirVersin para imprimir Cules son los efectos secundarios que podra provocar este medicamento?Cmo debo almacenar este medicamento?Qu debo hacer en caso de una sobredosis?Qu otra informacin de importancia debera saber?Marcas comerciales Para cules condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?Cmo se debe usar este medicamento?Qu otro uso se le da a este medicamento?Cules son las precauciones especiales que debo seguir?Qu dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento?Qu tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?

Advertencia:
Segn las investigaciones, los adultos de edad avanzada con demencia senil (un trastorno cerebral que afecta la capacidad de recordar, pensar con claridad, comunicarse y realizar las actividades cotidianas, y que puede ocasionar alteraciones del estado de nimo y la personalidad) que toman antipsicticos (medicamentos para la enfermedad mental), como la trifluoperazina, tienen mayores probabilidades de morir durante el tratamiento. La Administracin de Drogas y Alimentos (FDA) no ha autorizado el uso de la trifluoperazina para el tratamiento de problemas de conducta en los adultos de edad avanzada con demencia senil. Hable con el mdico que le recet este medicamento si usted, un familiar u otro ser querido tiene demencia senil y est tomando trifluoperazina. Si desea ms informacin, visite el sitio de Internet de la FDA: http://www.fda.gov/Drugs

Para cules condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?

La trifluoperazina se usa para tratar los sntomas de la esquizofrenia (una enfermedad mental que causa pensamientos alterados o fuera de lo comn, prdida de inters en la vida y emociones muy intensas o inapropiadas). La trifluoperazina tambin se usa, por perodos breves, para tratar la ansiedad en personas que no han respondido a ningn otro medicamento. La trifluoperazina pertenece a un grupo de medicamentos llamados antipsicticos convencionales. Acta al disminuir la excitacin anormal del cerebro.

Cmo se debe usar este medicamento?

La trifluoperazina se presenta en forma de tabletas que se administran por va oral. Generalmente se toma una o dos veces al da. Tome la trifluoperazina ms o menos a la(s) misma(s) hora(s) todos los das. Siga cuidadosamente las instrucciones de la receta y pdales a su mdico o a su farmacutico que le explique cualquier cosa que no entienda. Tome la trifluoperazina segn lo

indicado. No aumente ni disminuya la dosis, ni la tome con ms frecuencia que la indicada por su mdico. Posiblemente su mdico le recete al principio una dosis baja de trifluoperazina y luego la aumente en forma gradual. Es posible que el mdico disminuya la dosis una vez que se controlen sus sntomas. La trifluoperazina puede ayudarle a controlar los sntomas, pero no curar la afeccin. Siga tomando la trifluoperazina aunque se sienta bien. No deje de tomar la trifluoperazina sin consultar antes a su mdico. Si deja de tomar la trifluoperazina de repente, puede tener sntomas de abstinencia como nuseas, vmitos, mareos y tambaleo. Es probable que el mdico opte por disminuir la dosis en forma gradual.

Qu otro uso se le da a este medicamento?

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A veces se receta este medicamento para otros usos; pdale ms informacin a su mdico o a su farmacutico.

Cules son las precauciones especiales que debo seguir?

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Antes de tomar trifluoperazina,

dgales a su mdico y a su farmacutico si es alrgico a la trifluoperazina; a otras fenotiazinas como clorpromazina, flufenazina, perfenazina, proclorperazina (Compazine), prometazina (Phenergan) o tioridazina; o a otros medicamentos. dgales a su mdico y a su farmacutico qu medicamentos con y sin receta, vitaminas, suplementos nutricionales y productos medicinales a base de hierbas est tomando o piensa tomar. No olvide mencionar ninguno de los siguientes: anticoagulantes (diluyentes de la sangre) como warfarina (Coumadin); antidepresivos; antihistamnicos; atropina (en Motofen, en Lomotil, en Lonox); barbitricos como pentobarbital (Nembutal), fenobarbital (Luminal) y secobarbital (Seconal); diurticos ("pldoras del agua"); epinefrina (Epipen); guanetidina (no se vende en los Estados Unidos); ipratropio (Atrovent); litio (Eskalith, Lithobid); medicamentos para la ansiedad, el sndrome de intestino irritable, la enfermedad mental, el mareo por movimiento, la enfermedad de Parkinson, las lceras o los problemas urinarios; medicamentos anticonvulsivos como fenitona (Dilantin); analgsicos narcticos; propranolol (Inderal); sedantes; pldoras para dormir; y tranquilizantes. Es posible que su mdico deba cambiar la dosis de sus medicamentos o vigilarle estrechamente por si presentara efectos secundarios. dgale a su mdico si tiene o ha tenido alguna enfermedad heptica o cualquier trastorno que afecte las clulas de la sangre, como las dolencias que alteran la produccin de glbulos en la mdula sea. Es posible que su mdico le diga que no tome trifluoperazina. dgale a su mdico si tiene o ha tenido feocromocitoma (un tumor en una pequea glndula que est junto a los riones), cncer de seno, glaucoma (afeccin en la cual un aumento de presin dentro de los ojos ocasiona prdida de la visin en forma gradual),

convulsiones, dolor en el pecho, o enfermedades cardacas. Dgale tambin a su mdico si piensa trabajar con insecticidas organofosforados (un tipo de sustancias qumicas que se usan para matar insectos) o si tiene o ha tenido que suspender el uso de algn medicamento para la enfermedad mental debido a efectos secundarios graves. Informe a su mdico si est embarazada, sobre todo si est en los ltimos meses de gestacin, si planea quedar embarazada o si est dando el pecho. Si queda embarazada mientras toma trifluoperazina, llame a su mdico. La trifluoperazina puede provocar problemas en los recin nacidos despus del nacimiento si se toma durante los ltimos meses de embarazo. si le van a hacer una ciruga, incluyendo una ciruga dental, dgale al mdico o al dentista que est tomando trifluoperazina. si van a hacerle un mielograma (radiografa exploratoria de la columna vertebral), dgale a su mdico y al tcnico radigrafo que est tomando trifluoperazina. Es posible que su mdico le diga que deje de tomar la trifluoperazina 2 das antes del mielograma y por un da ms despus del estudio. tenga presente que este medicamento puede causarle somnolencia y afectar su manera de pensar y de moverse, sobre todo al principio del tratamiento. Evite conducir vehculos u operar maquinaria hasta que sepa cmo le afecta este medicamento. pregntele a su mdico si puede consumir bebidas alcohlicas de manera segura durante el tratamiento con trifluoperazina. El alcohol puede empeorar los efectos secundarios de la trifluoperazina. evite la exposicin innecesaria o prolongada a la luz solar, y protjase mediante ropa, anteojos de sol y protector solar. La trifluoperazina puede aumentar la sensibilidad de la piel a la luz del sol. tenga presente que la trifluoperazina puede dificultar el enfriamiento del cuerpo cuando hace mucho calor. Dgale a su mdico si piensa hacer ejercicio vigoroso o exponerse a un calor intenso. tenga presente que existe la remota posibilidad de que las personas que manipulan las tabletas de trifluoperazina desarrollen erupciones en la piel. Las personas que le ayuden a tomar su medicamento deben evitar tocar directamente las tabletas.

Qu dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento?

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A menos que su mdico le indique lo contrario, contine con su dieta normal.

Qu tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?

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Si olvida tomar una dosis, tmela en cuanto se acuerde. No obstante, si ya casi es hora de la dosis siguiente, saltee la que olvid y contine con su horario de medicacin normal. No tome una dosis doble para compensar la que olvid.

Cules son los efectos secundarios que podra provocar este medicamento?
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La trifluoperazina puede provocar efectos secundarios. Avsele a su mdico si cualquiera de estos sntomas es grave o no desaparece:
somnolencia mareos visin borrosa sequedad en la boca congestin nasal nuseas dificultad para orinar dilatacin o contraccin de las pupilas (los crculos negros del centro del ojo se agrandan o achican) estreimiento cambios en el apetito aumento de peso falta de expresin en el rostro arrastrar los pies al caminar agitacin nerviosismo movimientos extraos, lentos o incontrolables en cualquier parte del cuerpo dificultad para dormirse o permanecer dormido dolores de cabeza cansancio extremo debilidad distensin de los senos secrecin de leche falta de algunos perodos menstruales

disminucin de la capacidad sexual en los hombres

Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si presenta alguno de estos sntomas, llame a su mdico de inmediato:
fiebre rigidez muscular confusin latidos del corazn rpidos o irregulares sudoracin coloracin amarillenta en la piel o los ojos sntomas parecidos a los de la gripe dolor de garganta, escalofros, y otros signos de infeccin espasmos musculares en el cuello lengua que asoma fuera de la boca sensacin de tener la garganta cerrada dificultad para respirar o tragar pequeos movimientos ondulantes de la lengua movimientos rtmicos incontrolables de la cara, la boca o la mandbula convulsiones ampollas sarpullido urticaria comezn hinchazn de los ojos, la cara, la boca, los labios, la lengua, la garganta, los brazos, las manos, los pies, los tobillos o las pantorrillas ereccin con horas de duracin merma de la visin, sobre todo en condiciones de poca luz

Si desarrolla un efecto secundario grave, usted o su doctor puede enviar un informe al programa de divulgacin de efectos adversos 'MedWatch' de la Administracin de Alimentos y Medicamentos (FDA, por su sigla en ingls) en la pgina de Internet [http://www.fda.gov/Safety/MedWatch] o por telfono al 1-800-332-1088. La trifluoperazina puede provocar otros efectos secundarios. Llame a su mdico si tiene algn problema inusual mientras toma este medicamento.

Cmo debo almacenar este medicamento?

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Mantenga este producto en su envase original, perfectamente cerrado y fuera del alcance de los nios. Gurdelo a temperatura ambiente y en un lugar alejado del exceso de calor y humedad (nunca en el cuarto de bao). Deseche todos los medicamentos que estn vencidos o que ya no necesite. Pregntele a su farmacutico cul es la manera adecuada de desechar los medicamentos.

Qu debo hacer en caso de una sobredosis?

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En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al 1-800-2221222. Si la vctima est inconsciente, o no respira, llame inmediatamente al 911.

Los sntomas de sobredosis son, entre otros:

somnolencia prdida del conocimiento movimientos extraos, lentos o incontrolables de cualquier parte del cuerpo agitacin intranquilidad fiebre convulsiones sequedad en la boca latidos del corazn irregulares

Qu otra informacin de importancia debera saber?

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No falte a ninguna cita, ni con su mdico ni con el oftalmlogo. Deber hacerse exmenes peridicos de la vista durante el tratamiento con trifluoperazina, pues sta puede causar enfermedades de los ojos.

Antes de que le hagan cualquier prueba de laboratorio, dgales a su mdico y al personal del laboratorio que est en tratamiento con trifluoperazina. La trifluoperazina puede alterar los resultados de las pruebas de embarazo caseras. Consulte al mdico si cree haberse embarazado durante su tratamiento con trifluoperazina. No se haga pruebas de embarazo en casa. No deje que ninguna otra persona use sus medicamentos. Pregntele a su farmacutico cmo puede volver a surtir su receta. Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. est tomando, incluyendo las que recibi con receta mdica y las que Ud. compr sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su mdico o cuando es admitido a un hospital. Tambin es una informacin importante en casos de emergencia.

Anatensol Decanoate
Anatensol Decanoate puede estar disponible en los pases mencionados a continuacin.

Partidos ingrediente para Anatensol Decanoate

Fluphenazine
Decanoato de flufenazina (un derivado de la flufenazina) se presenta como un ingrediente de Anatensol Decanoate en los siguientes pases:

India

ANATENSOL
Ampolla FLUFENACINA

COMPOSICIN Cada ampolla contiene: Flufenazina decanoato 25 mg Excipientes c.s.p 1 mL

PROPIEDADES FARMACOLGICAS FARMACOLOGA CLNICA Mecanismo de accin: Se piensa que mejora las condiciones psicticas por bloqueo postsinptico de los receptores de dopamina D2 en el rea mesolmbica del cerebro produciendo un bloqueo alfa-adrenrgico. Ejerce una fuerte accin extrapiramidal y una dbil accin antiemtica, anticolinrgica, hipotensiva y sedativa. Absorcin: La absorcin puede ser irregular y las concentraciones pico plasma muestran amplias diferencias interindividuales, posiblemente debido a una amplia diferencia interindividual en la prolongacin del metabolismo de primer paso.

Distribucin: Tiene un gran volumen de distribucin, atraviesa rpidamente la placenta y son distribuidas dentro de la leche materna. Su unin a protenas es muy alta (90% o ms). Biotransformacin: Heptica para metabolitos activos e inactivos. Debido a la administracin by-pass parenteral del metabolismo de primer paso, la proporcin de droga relacionada y metabolitos presentes en la circulacin puede diferir con diferentes rutas de administracin, dependiendo de las cantidades de la droga relacionada y de cada metabolito para eficacia y/o efectos adversos, estas diferencias en proporcin pueden resultar en diferencias en los efectos, llevando al paciente a experimentar la forma de dosaje oral y parenteral de la misma medicacin diferentemente. Modo de accin Efecto antipsictico: Gradual (hasta varias semanas) y vara entre pacientes. Forma de dosaje parenteral de largo uso: El efecto antipsictico usualmente se inicia entre las 24 a 72 horas, luego de la administracin, y llega a ser significativo entre 48 a 96 horas. Tiempo pico Efecto antipsictico: Efectos teraputicos pico pueden llevar de 6 semanas a 6 meses. Eliminacin: Renal y biliar, con algn reciclado enteroheptico. En dilisis: Las fenotiazinas no son exitosamente dializadas debido a su alta unin de protenas y gran volumen de distribucin.

INDICACIONES ANATENSOL est indicado para el tratamiento de desrdenes psicticos: Es claramente efectivo en esquizofrenia y produce un efecto tranquilizante en pacientes psicticos, hiperactivos o excitados. ANATENSOL est indicado para el mantenimiento del tratamiento de pacientes sin agitacin con esquizofrenia crnica quienes estn estabilizados con actos neurolpticos ms cortos y quienes podran beneficiarse de cambiar a una droga con actos ms prolongados. Tratamiento adjunto dolor neurognico: ANATENSOL ha sido usado como un adjunto para la terapia antidepresiva tricclica para algunos estados de dolor crnico, as en pacientes que tratan de dejar los narcticos y en el tratamiento de los sntomas de neuropata diabtica. Tratamiento de problemas de comportamiento severo: Puede ser usado en adultos para el tratamiento de adultos con problemas de comportamiento severos asociados con enfermedad neurolgica.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS CONTRAINDICACIONES Las contraindicaciones incluidas han sido seleccionadas en base a su potencial significancia clnica (razones dadas en parntesis donde sea apropiada) no necesariamente inclusive (>> = mayor significancia clnica). Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicina no deber ser usada cuando existan los siguientes problemas mdicos: >> Enfermedad cardiovascular, hipertensin severa o hipotensin o depresin severa del SNC, estado comatoso, sndrome QT congnito largo o historia de arritmias cardacas, conocido defecto gentico que conlleva a niveles reducidos de actividad, de P4502D6 actividad isozima (puede ser exacerbado). Riesgo-beneficio debe ser considerado cuando existan los siguientes problemas mdicos: >> Alcoholismo: (Depresin del SNC e hipotensin puede ser potenciado, riesgo de golpes de calor puede ser incrementado, abusadores crnicos de alcohol pueden estar predispuestos a reacciones de hepatotoxicidad durante la terapia fenotiaznica, puede ser necesario la reduccin del dosaje). Angina de pecho: (El dolor puede ser incrementado si el tratamiento fenotiazn ico conlleva a un incremento de la actividad fsica). >> Discrasia sangunea: (Puede ser exacerbado, el tratamiento podra ser descontinuado). >> Dao cerebral subcortical. >> Ateroesclerosis cerebral marcada: (Severa reaccin hipertrmica puede ocurrir, algunas veces 14 a 16 horas luego de la administracin de fenotiazina). Cncer de mama: (Riesgo potencialmente elevado de la progresin de la enfermedad y posible incremento a la resistencia al tratamiento endocrino, debido a la secrecin de prolactina inducida por fenotiazina). >> Severa deficiencia cardaca, tal como insuficiencia mitral severa o insuficiencia cerebrovascular o feocromocitoma o,

>> Insuficiencia renal: (Es ms propensa que ocurra hipotensin severa). Enfermedad cardiovascular: (riesgo incrementado de hipotensin y/o exacerbacin de la condicin por hipotensin inducido por fenotiazina, cambios en el ECG relacionados a la despolarizacin han sido vistos en algunos pacientes sin enfermedad cardiovascular quienes estn tomando fenotiazinas, depresin miocrdica, cardiomegalia, dao congestivo al corazn y arritmias pueden ser inducidas). Condiciones por la cual el vmito es una seal, tales como: Tumor cerebral, sobredosis, obstruccin intestinal. >> Sndrome de Reye: (El diagnstico puede estar oscurecido por el efecto antiemtico de fenotiazinas). (Incremento en el riesgo de hepatotoxicidad en nios y adolescentes con sndrome de Reye). Glaucoma o predisposicin (puede ser potenciado por efectos anticolinrgicos de fenotiazinas) >> Deficiencia de la funcin heptica (fenotiazinas puede causar disfuncin heptica): (el metabolismo puede estar disminuido, altas concentraciones sricas de fenotiazinas pueden incrementar los efectos del SNC). (Pacientes con historia de encefalopata heptica debido a cirrosis han incrementado la sensibilidad a los efectos del SNC de fenotiazinas). Enfermedad de Parkinson: (Potenciacin de los efectos extrapiramidales). lcera pptica o retencin urinaria: (Puede ser exacerbado, fenotiazinas han causado parlisis del rin en algunos pacientes). Hipertrofia prosttica sintomtica: (Riesgo incrementado de retencin urinaria). Desrdenes respiratorios crnicos, especialmente en nios: (Puede ser potenciado debido a los efectos depresores del SNC de fenotiazinas, adems los efectos supresores de la tos de fenotiazinas puede ser especialmente problemtico en estos pacientes). Desrdenes de convulsin o historia: (Las convulsiones pueden ser precipitadas). >> Sensibilidad a algn fenotiaznico o historia: (Puede ser potenciado sobre la reexposicin a algn fenotiaznico en pacientes con historia de discrasias sanguneas inducidas por fenotiazinas, ictericia o reacciones a la piel). Sensibilidad a los parabenos, sulfitos o tartrazina: (Algunas formas de d osaje de fenotiazina contienen parabenos, sulfitos, o tartrazina (FD&C amarillo No. 5)). Debe ser usado con precaucin en pacientes geritricos, enflaquecidos y debilitados, quienes usualmente requieren una dosis inicial ms baja y en pacientes quienes estn expuestos a pesticidas organofosfatos o carbamato, calor extremo o fro extremo. ADVERTENCIAS Consulte con su mdico antes de descontinuar la medicacin, reduccin de dosaje gradual puede ser necesario. Evitar el uso de anticidos o antidiarreicos dentro de las dos horas de tomar fenotiazinas. Evitar el uso de bebidas alcohlicas u otros depresores del SNC durante la terapia. Evitar el uso de medicaciones para resfros o alergias para prevenir el incremento de efectos anticolinrgicos y riesgo de desarrollo de golpes de calor. Tomar precauciones si algn ensayo de laboratorio es requerido, posibles cambios en la lectura de ECG e interferencia con gonadorelina, metirapona, fenilcetonuria y resultados en los ensayos de bilirrubina en orina. Tomar precauciones si algn tipo de ciruga, tratamiento dental o tratamiento de emergencia es requerido, comunicar al mdico o dentista encargado acerca de la fenotiazina debido a posibles interacciones medicamentosas o hipotensin. Posible somnolencia o visin borrosa, tomar precaucin cuando se est conduciendo, usando mquinas o realizando cosas que requieran alerta o visin exacta. Posibles mareos, ligero dolor de cabeza (hipotensin ortosttica), tomar precaucin cuando se levante repentinamente de un reposo o de la posicin sentada. Posibles golpes de calor, cautela durante el ejercicio, en temporadas de calor o cuando se tomen baos calientes. Posible hipotermia, precaucin durante temporadas largas de exposicin a resfros. Posible sequedad de la boca, usando gomas o caramelos sin azcar, hielo o sustitutos de la saliva para aliviarlo, revisando con el mdico o dentista si la sequedad de la boca continua por ms de 2 semanas. Posible fotosensibilidad a la piel, evitando exposicin sin protec cin al sol, usando ropa protectora, bloqueador solar que incluya proteccin contra reacciones de fotosensibilidad causada tanto por UVA y UVB, evitando el uso de lmpara de rayos UV, camas de taninos, o cabina de taninos, revisando con los mdicos si ocurren reacciones severas. Posible fotosensibilidad a los ojos, usando lentes de sol que bloquean la luz ultravioleta. Evitando usar formas de dosaje lquidas sobre la piel o ropa, pueden causar irritacin a la piel. Observando precauciones de 6 a 12 semanas con formas parenterales de accin prolongada.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES PRECAUCIONES Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Pacientes sensibles a una fenotiazina tambin pueden ser sensibles a otras. Tumorigenicidad: Las fenotiazinas producen una elevacin en las concentraciones de prolactina, los cuales persisten a travs de la administracin. El cultivo de tejido experimentado indica que, aproximadamente, una tercera parte del

cncer de mama es prolactino-dependiente in vitro, un factor de potencial importancia si la prescripcin de estas medicaciones es completada en un paciente con previa deteccin de cncer de mama. Aunque se han reportados disturbios tales como galactorrea, amenorrea, ginecomastia e impotencia, la significancia clnica de concentraciones sricas de prolactina elevada es desconocida para la mayora de pacientes. Se ha encontrado un incremento en neoplasmas mamarios en roedores despus de la administracin crnica de medicacin antipsictica. Sin embargo, ningn estudio clnico ni epidemiolgico conducido a la fecha ha mostrado una asociacin entre la administracin de largo plazo de estos medicamentos y tumorignesis mamario, la disponibilidad de evidencia es considerada demasiado limitada para ser concluida en este tiempo. Embarazo/Reproduccin: Fertilidad: Estudios en animales con varias fenotiazinas han mostrado una disminucin en la fertilidad. Embarazo: Las fenotiazinas no son recomendadas para su uso durante el embarazo. Las fenotiazinas atraviesan la placenta. Aunque no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos, han habido reportes de ictericia prolongada, hiporeflexia o hiperreflexia y efectos extrapiramidales en los neonatos de madres quienes han recibido fenotiazinas durante el embarazo. El retiro de efectos, incluyendo rinorrea severa, vmito, peligro respiratorio y efectos extrapiramidales han sido reportados en neonatos siguientes a la exposicin en tero a flufenazina durante la gestacin. Inyecciones solas de la forma de dosaje decanoato durante la gestacin en conejos y ratas revel que no hay efectos teratognicos. Sin embargo en conejos, una dosis de 5,6 mg por kg de peso corporal (mg/kg) puede haber interferido con la implantacin y tambin puede haber contribuido a demorar la osificacin en los fetos. Lactantes: Las fenotiazinas estn distribuidas en la leche materna y pueden causar somnolencia o desrdenes en el movimiento en infantes lactantes. No se recomienda lactancia mientras se recibe fenotiazinas. Peditricos: Nios estn propensos a desarrollar reacciones neuromusculares o extrapiramidales, especialmente distonas, y deberan ser monitoreadas cercanamente mientras se est recibiendo dosis teraputicas de fenotiazinas. Nios con enfermedad aguda tales como varicela, infecciones en el sistema nervioso central, sarampin, gastroenteritis y deshidratacin son especialmente un riesgo. Geritricos: Pacientes geritricos tienden a desarrollar concentraciones de plasma ms elevadas de fenotiazinas. Por tanto estos pacientes usualmente requieren dosis iniciales ms bajas y una titulacin ms gradual de dosaje. Pacientes mayores parecen ser ms propensos a hipotensin ortosttica y exhiben una sensibilidad incrementada a los efectos anticolinrgicos y sedativos de fenotiazinas. Adems son ms propensos a desarrollar efectos adversos extrapiramidales, tales como discinesia tarda y parkinsonismo. Se ha sugerido que pacientes mayores reciban la mitad de la dosis usual adulta. Pacientes con desorden mental orgnico o estados confusionales agudos deberan recibir un tercio a una mitad de la dosis usual adulta, con la dosis siendo incrementada no ms frecuentemente de cada 2 3 das, preferentemente en intervalos de 7 a 10 das, si es posible. Despus que la mejora clnica ocurra, pruebas peridicas deberan ser realizadas para descontinuar la medicacin. Dental: Los efectos anticolinrgicos perifricos de fenotiazinas pueden disminuir o inhibir el flujo salival, especialmente en pacientes mayores o de mediana edad, as contribuyen al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis oral e incomodidad. Reacciones extrapiramidales inducidas por fenotiazinas resultarn en un incremento en la actividad motora de la cabeza, rostro y cuello. Ajustes oclusivos, registro de mordeduras y tratamiento para bruxismo puede ser realizada menos confiable. La leucopenia y efectos trombocitopnicos de fenotiazinas pueden resultar en un incremento en la incidencia de infeccin microbiana, retardo en la cicatrizacin, sangrado gingival. Si ocurre leucopenia o trombocitopenia, el trabajo dental debe ser postergado hasta que el conteo de sangre haya retomado a la normalidad y los pacientes deben ser instruidos en una apropiada higiene dental, incluyendo las precauciones en el uso de cepillos dentales, hilo dental, palillos. Ciruga: Pacientes que reciben fenotiazinas y quienes debieron someterse a ciruga deberan ser monitoreados cercanamente por hipotensin. Adems, se recomienda la reduccin de dosaje de anestsicos y otros depresores del Sistema Nervioso Central.

EFECTOS ADVERSOS REACCIONES ADVERSAS Los siguientes efectos adversos han sido seleccionadas en base a su potencial significancia clnica (razones dadas en parntesis donde sea apropiada) no necesariamente inclusive. Estas indican la necesidad de atencin mdica:

Incidencia ms frecuente: Acatisia (inquietud o necesidad de mantenerse en movimiento), visin borrosa asociada con efectos anticolinrgicos, efectos distnicos extrapiramidales (espasmos musculares de rostro, cuello, cuerpo o piernas, causando posturas inusuales o expresiones en el rostro, lengua pegajosa, tic o movimientos involuntarios, problemas en la respiracin, conversacin o alimentacin, movimientos sinuosos del cuerpo, incapacidad para mover los ojos), hipotensin (debilidad) menos comn con la piperazina, cambios oculares, incluyendo deposicin de material opaco en lentes y crnea, queratopata epitelial o retinopata pigmentaria (visin borrosa, visin defectuosa del color, dificultad para ver en la noche), efectos extrapiramidales parkinsonianos (dificultad en la conversacin o alimentacin, prdida del control de balance, rostro como mscara, caminar arrastrando los pies, brazos o piernas inflexibles, tembladera y agitacin de manos y dedos), discinesia tarda (labios pegados o arrugados, resoplido de mejillas, movimientos de lengua rpidos como gusano, movimientos de masticar incontrolados, movimientos incontrolados de brazos y piernas); o distona tarda (expresin facial o corporal inusual, parpadeo incrementado o espasmos del prpado, movimientos incontrolados de torcedura de cuello, tronco, brazos o piernas). Nota: Hipotensin es ms frecuente en mayores y al iniciar el tratamiento, especialmente si altas dosis son usadas. Crisis hipotensiva aguda, principalmente arresto cardaco, ha ocurrido raramente. Efectos parkinsonianos ocurren ms frecuentemente en mayores, por cuanto distonas ocurren ms a menudo en pacientes ms jvenes. Sntomas pueden verse en los primeros das de tratamiento o luego de un tratamiento prolongado, y pueden repetirse an luego de una dosis simple. Efectos extrapiramidales puede estar relacionados a la dosis y puede disminuir con una disminucin en el dosaje. Los efectos son ms comunes con la fenotiazinas. Cambios oculares ocurren ms frecuentemente con altas dosis o con uso prolongado de fenotiazinas, los cuales son absorbidos por la melanina en el tracto uveal del ojo. La deposicin de la fenotiazina en el ojo eventualmente puede dejar un dao en las barras y conos y ceguera. Discinesia tarda es visto ms frecuentemente en pacientes mayores con dao cerebral y en pacientes que hayan recibido tratamiento prolongado con antipsicticos. Sin embargo ello puede ocurrir en cualquier paciente despus de unos 3 meses de terapia antipsictica. Discinesia tarda puede ser enmascarada por medicacin antipsictica y puede llegar a ser evidente despus de la descontinuacin del medicamento. El sndrome puede ser irreversible. Incidencia menos frecuente: Dificultad al orinar, fotosensibilidad (rash cutneo, quemadura severa); rash cutneo asociado con dermatitis de contacto (con productos lquidos), otras reacciones alrgicas o ictericia colesttica. Incidencia rara: Discracia sangunea, incluyendo agranulocitosis, leucocitopenia o trombocitopenia (dolor de garganta, fiebre, sangrado inusual o moreteado, cansancio o debilidad inusual) menos frecuente con fenotiazinas piperazinas; ictericia colesttica (dolor estomacal o abdominal, dolor muscular y articular, fiebre y escalofros, picazn severa en la piel, ojo o piel amarillos, fatiga nusea, vmito o diarrea), orina oscura, fiebre significativa, melanosis (decoloracin de la piel canelado o azul-gris) ms comn en mujeres y con prolongado uso, sndrome neurolptico maligno (SNM) (dificultad o respiracin rpida, secrecin salivar, latidos cardacos rpidos, fiebre, alta o baja presin sangunea, conciencia daada, rango de confusin a coma, incremento de sudoracin, prdida del control de la vejiga, inflexibilidad muscular severa, temblor o agitacin, problemas al hablar o comer), constipacin o leo paraltico (constipacin severa), efectos paradoxicales, incluyendo agravacin de psicosis, agitacin, sueos bizarros, excitacin e insomnio (problemas al dormir), neumona (dolor en el pecho, respiracin cortada) puede ser asintomtico, priapismo (dolor prolongado, inapropiada ereccin del pene), prolongacin QT y torcedura aguda (tasa cardaca irregular o baja, debilidad recurrente, muerte repentina) la dosis parece estar relacionada, convulsiones ms comn en pacientes con una historia familiar de ataques o convulsiones febriles, lupus eritematoso sistmico como sndrome (fiebre, prdida de cabello, dolor de cabeza, aumento de la sensibilidad de la piel a los rayos solares, dolor articular, enrojecimiento de manos, rash cutneo, dolor de boca, cansancio o debilidad inusual), regulacin de la disfuncin de la temperatura, incluyendo golpes de calor (piel seca caliente, incapacidad de sudar, debilidad muscular, confusin), o hipotermia (torpeza, confusin, adormecimiento, debilidad muscular, escalofro). Nota: Agranulocitosis puede desarrollar dentro de los 3 primeros meses de tratamiento, con recuperacin de 1 a 2 semanas luego que la medicacin es descontinuada, puede repetirse en pacientes recuperados. La orina oscura es causada por la presencia de metabolitos de fenotiazina en la orina; sin embargo, debido a la disfuncin heptica asociada a la fenotiazina, este efecto debera ser reportado por el mdico. Fiebre significante no atribuible a ninguna otra causa puede representar una reaccin idiosincrsica a la fenotiazina. Puede ser necesario descontinuar la fenotiazina. Ensayos de la funcin del hgado pueden ser anormales sin ictericia evidente. Ictericia puede aparecer dentro de dos semanas luego prurito severo y puede progresar a hepatitis crnica severa. Puede ser necesario descontinuar la medicacin. Los golpes de calor causados por fenotiazina inducida supresin de la regulacin de temperatura en el hipotlamo puede ocurrir en condiciones ambientales de elevado calor y alta humedad. La efectividad de sudoracin como un mecanismo de enfriamiento puede ser reducido por condiciones de humedad y por los efectos anticolinrgicos de fenotiazinas o su combinacin con otros anticolinrgicos, tales como medicamentos para el resfro sin prescripcin o antihistamnicos. Adecuado control de la temperatura ambiental interior (aire acondicionado) debe ser mantenida para pacientes institucionalizados durante pocas calurosas debido al incremento de riesgo de golpes de calor y sndrome neurolptico maligno (SNM). Pacientes deben ser aconsejados para mantenerse en reas frescas, para evitar el esfuerzo y la deshidratacin y no tomar otras medicaciones antcolinrgicas. Fenotiazinas tambin pueden

causar hipotermia en pocas de fro, desde que el rompimiento del mecanismo termorregulador resulta en un estado poiquilotrmico. Cambios del estado de pigmentacin en melanosis ocurre en reas expuestas del cuerpo y puede desaparecer despus de descontinuar la fenotiazina. SNM puede ocurrir en cualquier momento durante la terapia neurolptica y es potencialmente fatal. Es ms comnmente visto durante el primer mes de terapia, luego que el paciente a cambiado de un neurolptico a otro, o luego de incrementar la dosis. Junto con las seales evidentes de rigidez msculo-esquelticas, hipertermia, disfuncin autonmica, y conciencia alterada, el diagnstico diferencial puede revelar leucocitosis (9500 a 26 000 clulas por mm3) ensayo enzimtico de hgado elevado y creatinquinasa elevada (CK). Estas indican la necesidad de atencin mdica slo si continan o son molestosas: Incidencia ms frecuente: Efectos anticolinrgicos (constipacin, disminucin del sudor, vrtigo, [hipotensin ortosttica], somnolencia, sequedad de la boca) menos frecuente con fenotiazina piperaznica; congestin nasal. Nota: Somnolencia usualmente disminuye durante las primeras pocas semanas de tratamiento o con una reduccin de la dosis. Incidencia menos frecuente: Cambios en el perodo menstrual, disminucin de la capacidad sexual. Luego de la inyeccin intramuscular de una fenotiazina; papila hipertrfica de la lengua (lengua spera o "velluda"), salivacin incrementada (boca mojada), fotofobia (incremento de sensibilidad de los ojos a la luz); secrecin de leche inusual, hinchazn o dolor en el pecho, aumento de peso inusual. Estas indican la necesidad para atencin mdica si ocurren luego que la medicacin es descontinuada: Incidencia menos frecuente: Discinesia tarda persistente (labios pegados o arrugados, hinchazn de mejillas, rpidos movimientos de lengua como gusano, movimientos de lengua incontrolados, movimientos incontrolados de brazos y piernas), distona tarda persistente (espasmos musculares de rostro, cuello, cuerpo, brazos o piernas, causando posturas inusuales o expresiones de rostro, movimiento como sacudida o como tic, problemas en respirar, hablar o comer, movimientos de torsin del cuerpo, incapacidad de mover el ojo). Incidencia menos frecuente: Vrtigo, nusea y vmito, dolor estomacal, temblores de dedos y manos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y/O PROBLEMAS RELACIONADOS: Las siguientes interacciones medicamentosas y/o problemas relacionados han sido seleccionados en base a su potencial significancia clnica (posible mecanismo en parntesis donde sea apropiado) no necesariamente inclusive (>> = mayor significancia clnica). >> Alcohol u otros medicamentos depresores del SNC (depresin prolongada e intensificada del SNC y respiratoria y efectos hipotensivos intensificados pueden ocurrir concurrentemente durante el uso secuencial, reducciones de dosaje puede ser necesario, excepto para el dosaje para medicaciones anticonvulsivantes no debera ser disminuida). (Alcohol puede incrementar el riesgo de golpes de calor en pacientes que reciben fenotiazinas). Amantadita o anticolinrgicos u otros medicamentos con accin anticolinrgica (efectos colaterales anticolinrgicos de estas medicaciones y/o fenotizinas puede ser intensificado, el efecto hiperpirtico de fenotizinas puede ser potenciado por la prdida de sudoracin como un mecanismo de enfriamiento, conllevando a un golpe de calor, especialmente cuando la temperatura ambiental es elevada, debido al incremento del riesgo de parlisis del leo debido a la disminucin de la motilidad intestinal, se debera aconsejar a los pacientes reportar la ocurrencia de problemas gastrointestinales). Anfetaminas: (efectos estimulantes pueden estar disminuidos cuando las anfe taminas son usadas concurrentemente con fenotiazinas desde que fenotiazinas producen receptores de dopamina D2 bloqueadores, adems los efectos antipsicticos de efectividad de fenotiazinas puede ser reducido. Anticidos, antidiarreicos que contienen aluminio o magnesio, adsorbente (la ingestin de estos medicamentos dentro de 2 horas de una fenotiazina puede inhibir la absorcin de una fenotiazina administrada oralmente). Anticoagulantes orales: (los efectos pueden ser disminuidos por fenotiazinas). Anticonvulsivantes, incluyendo barbitricos: (fenotiazinas pueden disminuir el umbral de las convulsiones, ajuste de dosaje de anticonvulsivante podra ser necesario). (las fenotiazinas podran inhibir el metabolismo de fenitona, llevando a toxicidad de fenitona). >> Antidepresores tricclicos o fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina. >> Maprotilina: (el uso concurrente puede incrementar e intensificar los efectos sedativos y anticolinrgicos de fenotiazinas; las concentraciones en plasma de antidepresores y/o fenotiazinas, puede ser incrementado por mutua inhibicin del metabolismo, el riesgo de sndrome de malignidad neurolptica (SMN) puede ser incrementado, intervalos QT prolongan los efectos de estas medicaciones y fenotiazinas incrementan el riesgo de desarrollo de arritmias cardacas). >> Agentes antitiroideos: (el uso concurrente de fenotiazinas puede incrementar el riesgo de agranulocitosis).

 Supresores del apetito: (el uso concurrente con fenotiazinas podra antagonizar el efecto anorxico de los supresores del apetito). Agentes bloqueantes beta-adrenrgicos: (el uso concurrente de agentes bloqueantes, posiblemente incluyendo oftlmicos, con fenotiazinas puede incrementar las concentraciones de plasma de ambas medicaciones debido a la inhibicin de metabolismo, esto podra resultar en efectos aditivos hipotensivos, retinopata irreversible, arritmia cardaca y discinesia tarda). Bromocriptina: (el incremento de las concentraciones sricas de prolactina inducidas por fenotiazinas puede interferir con efectos de bromocriptina, puede ser necesario un ajuste del dosaje). Diurticos, tiazida: (el uso concurrente podra potenciar la hipotensin ortosttica, hiponatremia e intoxicacin por agua, mtodos alternos en el control de la hipertensin deben ser considerados). >> Medicaciones causantes de reaccin extrapiramidal: (el uso concurrente con fenotiazinas puede incrementar la severidad y frecuencia de efectos extrapiramidales). Medicaciones hepatotxicas: (El uso concurrente de fenotiazinas con medicaciones conocidas por alterar la actividad enzimtica microsomal heptica puede resultar en una incidencia incrementada de hepatotoxicidad, pacientes, especialmente aquellos con administracin prolongada o con historia de enfermedad heptica, debe ser cuidadosamente monitoreada). >> Medicaciones que producen hipotensin: (el uso concurrente con fenotiazinas puede producir hipotensin severa con sncope postural). >> Levodopa: (efectos antiparkinsonianos de levodopa pueden ser inhibidos cuando ello es usado concurrentemente con fenotiazinas debido a los receptores bloqueantes de dopamina en el cerebro). >> Litio: (un sndrome encefaloptico ha sido reportado en pocos pacientes recibiendo concurrentemente litio con medicaciones antipsicticas, los sntomas han incluido debilidad, letargia, fiebre, temulosis, confusin, sntomas extrapiramidales y en algunos casos dao cerebral irreversible, pacientes recibiendo esta combinacin deben ser monitoreados cercanamente por evidencia de toxicidad neurolgica). (El uso concurrente con clorpromazina y posiblemente otras fenotiazinas puede reducir la absorcin gastrointestinal de fenotiazinas, disminuyendo su concentracin srica tanto como el 40%; el uso concurrente puede incrementar la tasa de excrecin renal de litio, sntomas extrapiramidales pueden ser incrementados, tambin nusea y vmito, indicaciones tempranas de toxicidad de litio pueden ser enmascaradas por el efecto antiemtico de algunas fenotiazinas). >> Metrizamida: (el riesgo de sufrir convulsiones est incrementado con la administracin de metrizamida intracecal, fenotiazinas deberan ser descontinuado en menos de 48 horas antes y no debe ser reanudado en menos de 24 horas siguientes). Analgsicos opioides (narcticos): (Adems de incrementado la d epresin respiratoria del SNC, el uso concurrente con fenotiazinas incrementa la hipotensin ortstica e incrementa el riesgo de constipacin severa, el cual puede conllevar a parlisis del leo y/o retencin urinaria). Medicaciones ototxicas: Especialmente medicamentos ototxicos (fenotiazinas pueden enmascarar algunos sntomas de ototoxicidad tales como tinnitus, mareos o vrtigo). Medicaciones fotosensibilizantes: (El uso concurrente con fenotiazinas puede causar efectos fotosensibilizantes). (Adems el uso sistmico concurrente de metoxsalen, trioxsalen, o tetraciclinas con fenotiazinas puede potenciar el dao fotoqumico intraocular a la corona, retina, o lentes). >> Intervalos QT: Incluyendo astemizol, cisaprida, disopiramida, eritromicina, pimozida, probucol, procainamida, quinidina: (la prolongacin del intervalo QT puede incrementar el riesgo de desarrollo de arritmias cardacas). >> Epinefrina: (La accin bloqueante alfa-adrenrgica de fenotiazinas puede reducir la respuesta presora a estas medicaciones y reducir la duracin de su accin). (Los receptores simpaticomimticos que estimulan los receptores alfa y beta-adrenrgicos, tales como epinefrina, pueden producir hipotensin y taquicardia, cuando es usado con fenotiazina debido a una inapropiada estimulacin beta-adrenrgica).

INCOMPATIBILIDADES No se han reportado incompatibilidades con ANATENSOL .

SOBREDOSIFICACIN TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: El tratamiento es esencialmente sintomtico y de soporte. Para disminuir la absorcin: Probar con lavado gstrico, evitando induccin de vmito debido al potencial dao inducido por fenotiazina a la conciencia o reacciones distnicas de la cabeza y cuello pueden resultar en aspiracin de vmito. Administrando carbn activado pastoso repetidamente. Administrando un catrtico salino, especialmente si la forma de dosaje de liberacin extendida ha sido ingerida. Tratamiento especfico: Controlando arritmias cardacas con fenitona intravenosa, 9 a 11 mg por kg de peso corporal (mg/kg). Digitalizacin en caso de insuficiencia cardaca. Tratamiento de hipotensin con fluido intravenoso y un vasopresor tal como norepinefrina o fenilefrina (no usando un vasopresor mezclado con actividad alfa y beta-agonista, tal como epinefrina, porque ello podra causar hipotensin

paradoxical debido al bloqueo alfa por fenotiazina). Controlando las convulsiones con diazepam seguido por fenitona mientras se monitorea ECG, evitando barbitricos desde que pueden potenciar depresin respiratoria y del SNC. Administrando benzatropina o difenhidramina para manejar efectos parkinsonianos agudos que puedan ocurrir. Monitoreo: Monitoreo de la funcin del SNC. Monitoreo de la funcin cardiovascular por no menos de 5 das. Cuidado de soporte: Mantenimiento de la funcin respiratoria, incluyendo succin farngea y traqueal para remover el exceso de moco si es necesario. Mantenimiento de la temperatura corporal. Pacientes en quienes la sobredosis intencional es confirmada o sospechada, deberan ser referidos a consulta psiquitrica. Nota: Dilisis de fenotiazinas no ha sido exitosa. Si la forma de dosaje de liberacin extendida ha sido ingerida, el tratamiento debera continuar tanto como los sntomas y seales de sobredosis permanezcan. Los pacientes no deben mostrar excitacin por hasta 48 horas aun cuando medidas de soporte y de neutralizacin sean empleadas.

DOSIFICACIN Y POSOLOGIA DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN Dosis usual en adultos Desrdenes psicticos: Inicial: Intramuscular o subcutneo, 12,5 a 25 mg, la dosis ser repetida o incrementada cada una a tres semanas tanto como sea necesitada y tolerada. Mantenimiento: Intramuscular o subcutnea, usualmente hasta 50 mg cada una a cuatro semanas tanto como sea necesitada y tolerada. Nota: Para dosis mayores de 50 mg, el aumento debe ser realizado cuidadosamente en incrementos de 12,5 mg. Pacientes quienes no han hecho exposicin previa a fenotiazinas o quienes tienen alto riesgo de efectos adversos pueden empezar la terapia de flufenazina con formas de dosaje de accin corta y cambiar a inyecciones de accin larga luego que la respuesta est establecida. Lmite usual de prescripcin en adultos: 100 mg por dosis. Dosis usual peditrica Desrdenes psicticos: Nios de 5 a 12 aos de edad: Intramuscular o subcutneo, 3,125 a 12,5 mg, la dosis es repetida por una a tres semanas tanto como sea necesitada y tolerada Nios de 12 aos de edad y mayores: Intramuscular o subcutneo, inicialmente 6,25 a 18,75 mg por semana, la dosis es incrementada de 12,5 a 25 mg y administrada cada una a tres semanas tanto como sea necesitada y tolerada.

ALMACENAMIENTO Almacenar preferentemente entre 15 y 30 C, proteger de la luz y del congelamiento. Medicaciones que contienen alcohol benclico no son recomendadas para su uso en neonatos (primeros 30 das de vida postnatal). Un sndrome txico fatal que consiste en acidosis metablica, depresin del SNC, problemas respiratorios, falla renal, hipotensin y posiblemente convulsiones y hemorragia intracraneal han sido asociadas con el uso de diluyentes que contienen alcohol benclico para preparacin de medicaciones para uso en neonatos. Nota: Evitar el contacto con la piel con formas lquidas de esta medicacin; han ocurrido dermatitis de contacto.

PRESENTACIN Caja con 1 ampolla de 1 ml. Importado por: ABEEFE BRISTOL-MYERS SQUIBB Para informacin mdica o de producto, por favor contacte el nmero de informacin mdica de BMS al nmero 001 609 897 6633

Haloperidol
Haloperidol

Nombre (IUPAC) sistemtico

4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]1-(4-fluorophenyl)-butan-1-one

Identificadores

Nmero CAS

52-86-8

Cdigo ATC

N05

PubChem

3559

DrugBank

APRD00538

Datos qumicos

Frmula

C21H23NClFO2

Peso mol.

375.9 g/mol

Farmacocintica

Biodisponibilidad

Aproximadamente 60 a 70%

Metabolismo

Heptico

Vida media

12 a 36 horas

Excrecin

biliar, renal

Datos clnicos

Estado legal

Vas de adm.

Oral, intramuscular, intravenosa.

Aviso mdico

El haloperidol es un frmaco antipsictico convencional, neurolptico, que forma parte de las butirofenonas. Se trata de uno de los primeros medicamentos que se usaron en el siglo XX para el tratamiento de la enfermedad mental.
ndice
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1 Mecanismo de accin 2 Indicaciones 3 Efectos secundarios 4 Interacciones 5 Referencias

[editar]Mecanismo

de accin

Es un bloqueador no selectivo de los receptores de dopamina en el cerebro, la dopamina adems de aumentar su actividad en trastornos psicticos, involucra la va motora extrapiramidal; tardamente se puede desarrollar por el constante bloqueo de estos receptores una hipersensibilidad que explica la disquinesia tarda en tratamientos a largo plazo.

[editar]Indicaciones

Se utiliza para tratar la esquizofrenia, estados psicticos agudos, algunos estados de agitacin psicomotriz, estados maniacos, trastorno de pnico, tartamudez y ansiedad. Se usa en el tratamiento de la corea de Huntington, de hecho, es el neurolptico ms usado (dosis 6-9 mg/da). categoria de embarazo c

[editar]Efectos

secundarios

Como todos los antipsicticos en general, presenta frecuentemente efectos secundarios adversos. Asociados al bloqueo de los receptores de dopamina presenta con cierta frecuencia extrapiramidalismo (trastornos motores como temblor en reposo, y rigidez similar al Parkinson) segn dosis, que se pueden manejar con anticolinrgicos. Presenta adems otros efectos motores ms tardos como acatisia(inquietud al permanecer acostado o sentado), tardodisquinesia (movimientos anormales de las manos y la boca) de manejo ms complicado; puede disminuir el umbral convulsivo. El sndrome neurolptico maligno es una reaccin adversa grave, con hipertermia, hipertona muscular generalizada, alteraciones respiratorias y otras alteraciones disautonmicas que pueden llevar a la muerte al paciente.

[editar]Interacciones

Imipenem: de causa desconocida, provoca cada de tensin arterial (hipotensin) al administrar imipenem por va intravenosa. Se recomienda precaucin.1 2

Haloperidol

Mecanismo de accin
Bloquea especficamente los receptores dopaminrgicos cerebrales. Neurolptico. Antipsictico. Antiemtico.

Indicaciones teraputicas

Esquizofrenia crnica sin respuesta a otros antipsicticos, preferiblemente en pacientes < 40 aos; tto. de ataque de psicosis agudas; tto. sintomtico coadyuvante en ansiedad grave en caso de ineficacia de terapias habituales; agitacin psicomotriz de cualquier etiologa (estados manacos, delirium tremens); estados psicticos agudos y crnicos (delirio crnico, delirios paranoide y esquizofrnico); movimientos anmalos (tics motores, tartamudeo y sntomas del s. de Gilles de la Tourette y corea). Vmitos de origen central o perifrico, hipo persistente. Premedicacin y cocktails anestsicos.

Posologa
- Haloperidol:

Contraindicaciones
Antecedentes de hipersensibilidad, depresin profunda del SNC, coma, enf. de Parkinson, concomitancia con alcohol.

Advertencias y precauciones

Historia de epilepsia o alteracin predisponente a convulsin, hipertiroidismo, ancianos (> sensibilidad a sedacin e hipotensin), enf. cardiovascular grave, I.R., enf. heptica, parkinson, tto. simultneo con antiparkinsonianos, continuar con stos tras discontinuacin de haloperidol para evitar aparicin de sntomas extrapiramidales. No usar aisladamente cuando la depresin sea predominante y con trastorno afectivo bipolar, ajustar dosis para evitar fase depresiva. Se ha asociado con casos raros de SNM. Iniciar con dosis ms bajas y aumentar gradualmente.

Insuficiencia heptica
Precaucin. Se metaboliza en hgado.

Insuficiencia renal
Precaucin.

Interacciones
Somnolencia o sedacin por depresin del SNC con: alcohol, hipnticos, sedantes, analgsicos potentes. Riesgo de depresin respiratoria con: morfinomimticos, barbitricos. No asociar a: analgsicos, antitusgenos morfnicos, antihistamnicos H 1 , barbitricos, benzodiazepinas y otros tranquilizantes, clonidina y derivados. Antagoniza efectos de: adrenalina y otros simpaticomimticos, guanetidina. Aumenta efecto de antihipertensivos (excepto guanetidina), riesgo de hipotensin ortosttica. Puede aumentar efecto sobre SNC de: metil-dopa. Antagonismo recproco con: levodopa.

Embarazo Lactancia

Usar slo si beneficio supera riesgo potencial.

Precaucin. Se excreta en leche materna. Si es imprescindible, valorar beneficio/riesgo.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Haloperidol acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminucin de la capacidad de reaccin. Estos efectos as como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaucin a la hora de conducir vehculos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones adversas

Discinesia precoz con tortcolis espasmdica, crisis oculgira, espasmos de msculos de masticacin; pseudoparkinsonismo, discinesia tarda, SNM, depresin, sedacin, agitacin, somnolencia, insomnio, cefalea, confusin, vrtigo, crisis de gran mal (epilpticos), exacerbacin de sntomas psicticos, nusea, vmitos, prdida del apetito, hiperprolactinemia.

Midazolam

Mecanismo de accin
Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unin con el receptor gabargico.

Indicaciones teraputicas y Posologa

- Sedacin consciente antes y durante procedimientos diagnsticos o teraputicos con o sin anestesia local: IV: ads. < 60 aos: inicial: 2-2,5 mg; dosis de ajuste: 1 mg; total: 3,5-7,5 mg. Ads. 60 aos/debilitados o con enf. crnicas: inicial: 0,5-1 mg; ajuste: 0,5-1 mg; total: < 3,5 mg. Nios de 6 meses a 5 aos: inicial: 0,05-0,1 mg/kg; total: < 6 mg. Nios de 6-12 aos: inicial: 0,025-0,05 mg/kg; total: < 10 mg. Rectal: nios > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg. IM: nios 1-15 aos: 0,05-0,15 mg/kg. - Premedicacin de la anestesia: IV: ads. < 60 aos: 1-2 mg repetidos. Ads. 60 aos/debilitados o con enf. crnicas: inicial 0,5 mg, escalado de dosis lento, segn necesidad. IM: ads. < 60 aos: 0,07-0,1 mg/kg. Ads. 60 aos/debilitados o con enf. crnicas: 0,025-0,05 mg/kg. Nios de 115 aos: 0,08-0,2 mg/kg. Rectal: Nios > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg. - Induccin de la anestesia: IV: ads. < 60 aos: 0-15-0,2 mg/kg (0,3-0,35 sin premedicacin). Ads. 60 aos/debilitados o con enf. crnicas : 0,1-0,2 mg/kg (0,15-0,3 sin premedicacin). - Componente sedante en anestesia combinada: IV: ads. < 60 aos: dosis intermitentes de 0,03-0,1 mg/kg o perfus. continua de 0,03-0,1 mg/kg/h. Ads. 60 aos/debilitados o con enf. crnicas: dosis < a las recomendadas para ads. < 60 aos. - Sedacin en UCI: IV: ads.: inicial: 0,03-0,3 mg/kg en incrementos de 1-2,5 mg; mantenimiento: 0,03-0,2 mg/kg/h. Recin nacidos < 32 sem de edad gestacional: 0,03 mg/kg/h. Recin nacidos > 32 sem. y hasta 6 meses: 0,06 mg/kg/h. Nios > 6 meses: inicial 0,05-0,2 mg/kg/h; mantenimiento: 0,06-0,12 mg/kg/h. Solucin para infusin: diluir 15 mg en 100-1.000 ml de ClNa 0,9% o glucosa 5% y 10% o levulosa 5% o solucin de Ringer y de Hartmann, las soluciones ms concentradas pueden precipitar. Nios con peso < a 15 kg no utilizar concentraciones de midazolam > 1 mg/ml. - Insomnio, cuando limita la actividad del paciente o lo somete a una situacin de estrs importante: Oral, ads.: 15 mg/da. Ancianos o I.R.: 7,5 mg. En I.H. reducir dosis. No sobrepasar 2 sem; proceso de reduccin gradual ajustar en cada paciente.

Modo de administracin:
Oral: administrar inmediatamente antes de acostarse.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, insuf. respiratoria severa, sndrome de apnea del sueo, nios (oral), I.H. severa, para sedacin consciente de pacientes con insuf. respiratoria grave o depresin respiratoria aguda.

Advertencias y precauciones
Nios, ancianos, insuf. respiratoria crnica, I.H., I.R., alteracin de la funcin cardiaca, miastenia gravis. Riesgo de inducir amnesia antergrada, reacciones psiquitricas y paradjicas (ms frecuentes en nios y ancianos). Despus de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia (fsica y psquica). La interrupcin brusca tras un uso continuado provoca sndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada a depresin ni como tto. primario de enf. psictica. Precaucin en pacientes sensibles pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad. Reevaluar la situacn clnica del paciente a intervalos regulares (ver Posologa). Por va parenteral utilizacin exclusiva en hospital con equipos de reanimacin adecuados. Precaucin extrema en recin nacidos y lactantes prematuros, riesgo de apnea. Evitar administracin IV rpida en pacientes peditricos con inestabilidad cardiovascular.

Insuficiencia heptica Insuficiencia renal

Precaucin, reducir dosis.

Contraindicada en I.H. severa por riesgo asociado de encefalopata. Precaucin en I.H. leve-moderada, retraso en la eliminacin.

Interacciones
Accin y toxicidad potenciada por: verapamilo, diltiazem, itraconazol, fluconazol, ketoconazol, eritromicina, claritromicina, roxitromicina, atorvastatina, nefazodona. Toxicidad potenciada por: inhibidores de proteasa. Disminucin de concentracin mnima alveolar de: anestsicos en inhalacin (va IV). Accin potenciada por: antipsicticos, hipnticos, ansiolticos/sedantes, antidepresivos, analgsicos narcticos, antiepilpticos, anestsicos, antihistamnicos sedantes, antihipertensivos de accin central. Efecto sedante potenciado por: alcohol. Concentracin plasmtica disminuida con: rifampicina, carbamazepina/fenitona, efavirenz, hierba de San Juan.

Embarazo Lactancia

No utilizar a menos que sea absolutamente necesario.

Se excreta en pequea cantidad en la leche materna. Se recomienda a las madres lactantes que no den de mamar durante 24 h despus de la administracin de midazolam.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Midazolam induce el sueo. Puede alterar la capacidad de reaccin, dificultar la concentracin y producir amnesia, especialmente al inicio del tratamiento o despus de un incremento de la dosis. Asimismo, es posible que la somnolencia persista a la maana siguiente de la administracin del medicamento. No se aconseja conducir vehculos ni manejar maquinaria cuya utilizacin requiera especial atencin o concentracin, hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

Reacciones adversas Sobredosificacin

Antdoto flumazenilo.

Depresin respiratoria y apnea (IV), dolor punto de aplic. (IM), somnolencia, sedacin prolongada, confusin, euforia, alucinaciones, fatiga, cefalea, mareos, ataxia, amnesia antergrada, depresin, reacciones psiquitricas y paradjicas. Convulsiones en lactantes y recin nacidos.

Midazolam
Midazolam

Nombre (IUPAC) sistemtico

8-cloro-6-(2-fluorofenil)-1-metil-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepina

Identificadores

Nmero CAS

59467-70-8

Cdigo ATC

N05CD08

PubChem

4192

DrugBank

DB00683

ChemSpider

4047

UNII

R60L0SM5BC

KEGG

D00550

ChEBI

655

Datos qumicos

Frmula

C18H13N3ClF

Peso mol.

325,767

SMILES[mostrar]

InChI[mostrar]

Datos fsicos

P. de ebullicin

159 C (318 F)

Farmacocintica

Biodisponibilidad

Oral ~36% Inramuscular 90%+

Unin proteica

97%

Metabolismo

Heptico

Vida media

2,2-6,8 horas

Excrecin

Renal

Datos clnicos

Cat. embarazo

C (AU) D (EUA)

Estado legal

Lista IV (EUA)

Vas de adm.

Oral, intramuscular, intravenosa, parenteral

Aviso mdico

El midazolam es una benzodiazepina desemivida corta utilizada como ansioltico o en procesos ligeramente dolorosos. Se utiliza sobre todo por va intravenosa pero se puede dar por va intranasal, rectal, oral o intramuscular. Es un poderosoansioltico, anestsico, hipntico,anticonvulsionante, relajante esqueletomuscular y tiene propiedadessedativas. Es considerado una benzodiazepina de rpido efecto. Gracias a sus propiedades es frecuentemente usado en procedimientos dolorosos cortos, como la extraccin dental o la reduccin de fracturas. Es til para la realizacin de procedimientos diagnsticos,endoscpicos o quirrgicos de corta duracin, como broncoscopias,gastroscopias, cistoscopias, angiografas,cateterismo cardiaco y ciruga menor ambulatoria. Adems, se utiliza como medicacin preanestsica y para inducir la anestesia general. Tambin puede ser utilizado para producir sedacin a largo plazo en pacientes que se encuentren en unidades de cuidados intensivos. El Midazolam fue sintetizado por primera vez en 1976 por Fryer and Walser. Este frmaco est contraindicado en las siguientes situaciones: Alergia a las benzodiazepinas. Miastenia grave. La fatiga muscular puede incrementarse. Insuficiencia respiratoria severa. Puede potenciar la depresin respiratoria. Glaucoma de ngulo cerrado. El posible efecto anticolinrgico de la benzodiazepina puede aumentar la presin intraocular. Apnea del sueo. Insuficiencia heptica severa. Por riesgo asociado de encefalopata. Intoxicacin etlica aguda. Coma o sncope.
1

[editar]Vase

tambin

Sndrome de abstinencia de las benzodiazepinas Anexo:Benzodiazepinas Efectos a largo plazo de las benzodiazepinas

[editar]Referencias

1.

Departamento Tcnico del Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacuticos (marzo de 2008).Catlogo de medicamentos. Madrid: Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacuticos. pp. 2415.ISBN 9788487276637.

[editar]Bibliografa Agencia Europea de Medicamentos. Informacin sobre Hypnovel y nombres asociados (en ingls).

MIDAZOLAM (ndice) Descripcin

El midazolam es una benzodiazepina que se utiliza normalmente por va intravenosa para la sedacin. El nombre qumico es la 8-cloro-6-(2- fluorofenil)-1 metil- 4H- imidizo [1,5- a] [1,4] hidrocloridrato benzodiazepina; la frmula en la ampolla con un Ph de 3 tiene el anillo de la benzodiazepina abierto y la molcula es soluble en agua. Al alcanzar en la sangre un pH de 7.4 el anillo se cierra y es entonces liposoluble.

Mecanismo de Accin
Las benzodiazepinas potencian el efecto inhibitorio del cido aminobutrico (GABA) en las neuronas del SNC en los receptores benzodiazepina. Estos receptores estn localizados cerca de los receptores del GABA dentro de la membrana neuronal. La combinacin del GABA ligando/receptor manantiene un canal del cloro abierto ocasionando hiperpolarizacin de la membrana que haciendo a la neurona resistente a la excitacin.

Farmacodinamia, Farmacocintica y Metabolismo Farmacodinamia

El midazolam es una droga con una duracin de accin depresora corta sobre el sistema nervioso central con propiedades sedantes, ansiolticas, amnsicas, anticonvulsivantes y relajeantes musculares. Sistema Nervioso Central- El midazolam reduce el metabolismo cerebral (CMRO2) por disminucin del consumo de oxgeno y flujo sanguneo cerebral (FSC) de una forma dosis dependiente mientras mantiene una relacin FSC/CMRO2 normal. Tambin aumenta el umbral de excitacin para las convulsiones. Sistema Pulmonar- El midazolam produce depresin del centro respiratorio relacionada, utilizando dosis de inducin, y deprime la respuesta al dixido de carbono, especialmente en pacientes con enfermedad obstructiva crnica.

Sistema Cardiovascular- Los efectos hemodinmicos del midazolam incluyen un moderado descenso de la presin arterial media (15 al 20 % con grandes dosis), gasto cardiaco, y volumen sistlico.

Farmacocintica y Metabolismo
Despus de la administracin intravenosa, la sedacin aparece en 3 - 5 minutos (la iniciacin es menor de 3 minutos con dosis altas o con la coadministracin de narcticos). La recuperacin total es en menos de 2 horas. Despus de la administracin intramuscular, al iniciacin se produce en aproximadamente 15 minutos con un efecto pico en 30-60 minutos. La biodisponibilidad es aproximadamente del 90% despus de la administracin intramuscular. La vida media de eliminacin es de 1-12 horas, y el volumenn de distribucin grande (.95-6.6 L/kg). El midazolam es rpidamente metabolizado en el hgado a 1-hidroxiacetil midazolam y excretado por la orina.

Indicaciones y Uso
El midazolam es efectivo para la sedacin preoperatoria, sedacin consciente y amnesia (antergrada) en procedimientos diagnsticos, induccin de la anestesia general y sedacin en UCI.

Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interaccin de Drogas Contraindicaciones

Las contraindicaciones para el uso del midazolam incluyen hipersensibilidad y glaucoma agudo del ngulo. El midazolam nunca debera utilizarse sin tener disponible un equipo de monitorizacin, oxgeno, y equipo de resucitacin por la potencial depresin respiratoria, apnea, parada respiratoria y parada cardiaca. El midazolam debe ser utilizado con cuidado y a dosis bajas cuando se asocia fallo cardiaco agudo congestivo y/o fallo real, enfermedad pulmonar crnica obstructiva y en pacientes ancianos/debilitados. Asimismo, es necesario bajar las dosis cuando se administra con otros depresores del SNC como narcticos,barbitricos, anticolinrgicos y alcohol. La sobredosis de benzodiazepinas se manifiestan por excesiva somnolencia, confusin, coma hipotensin y depresin respiratoria que puede ser tratada con flumazenil. ElFlumazenil es un antagonista competitivo de los receptores de las benzodiazepinas de accin corta administrado a dosis de .2 mg IV en 15 segundos cada 60 segundos hasta conseguir el nivel deseado de consciencia.

Dosis y Administracin

Vas de Administracin
El midazolam es administrado por va intramuscular, intravenosa, oral, o intranasal. Es de 3 a 4 veces ms potente que el diazepan y la forma recomendada de administracin es de 1 mg IV cada 2 minutos hasta conseguir el efecto deseado. La dosis recomendada intramuscular para la sedacin preoperatoria es de 0.07 a 0.08 mg/kg IM 1 hora antes de la ciruga. El midazolam por va oral puede usarse en nios pero debe enmascararse el sabor amargo. La dosis oral es de 0.5-0.75 mg/kg. El midazolam intranasal puede utilizarse en nios pequeos incapaces de tomar estos agentes por va oral. El pH de la frmula le hace desagradable, la dosis intranasal es de 0.2-0.3 mg/kg.

http://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/agenda/farmacologia/midazolam.htm