TRATAMIENTO.

Fenitoína. Mecanismo de acción: Inhibe la propagación de la actividad convulsivante en

la corteza motora cerebral: estabiliza el umbral promoviendo la difusión de sodio desde las
neuronas. También es antiarrítmico, al estabilizar las células del miocardio. Indicaciones:
Para el control de crisis convulsivas tónico-clónicas generalizadas (gran mal) y de crisis
parciales complejas (psicomotoras, lóbulo temporal), así como para la prevención y
tratamiento de ataques ocurridos durante o posteriores a eventos neuroquirúrgicos. Dosis:
Adultos. Dosis individualizada para niveles plasmáticos de fenitoína de 10-20
mcg/ml. Dosis recomendada sin monitorización: ads., 300-400 mg/día, en 2-3 dosis. Niños:
5 mg/kg/día en 2-3 dosis iguales, máx. Interacción: niveles séricos aumentados o
disminuídos. Reacciones adversas: SNC: nistagmus, ataxia, lenguaje confuso, disminución
de la coordinación y confusión mental, Sistema del tejido conjuntivo: Engrosamiento de
las características faciales, engrosamiento de los labios, hiperplasia gingival, hipertricosis
y enfermedad de Peyronie. Sistema gastrointestinal: Náuseas, vómito, constipación,
hepatitis tóxica y daño hepático. Carbamazepina. Mecanismo de acción: estabiliza las
membranas nerviosas hiperexcitadas, inhibe las descargas neuronales y reduce la
propagación sináptica de los impulsos excitatorios. Su principal mecanismo de acción
puede ser la prevención de descargas repetitivas de potenciales de acción dependientes de
sodio en neuronas despolarizadas vía uso y el bloqueo de los canales de sodio voltaje
dependientes. Indicaciones: tratamiento de las convulsiones tónico-clónicas
generalizadas o de las convulsiones parciales simples o complejas, tratamiento sintomático
del dolor neuropático asociado a la neuropatía diabética, tratamiento de los desórdenes
bipolares, incluyendo la fase precoz de la manía y la depresión, bien como monofármaco,
bien en combinación con litio. Dosis: Adultos y adolescentes: inicialmente 200 mg/dos
veces día, aumentando las dosis progresivamente en 200 mg/día a intervalos semanales
hasta llegar a las dosis máximas. La dosis total diaria se debe repartir en 3 o 4
administraciones. Cuando el control de las convulsiones es adecuado, reducir las dosis
hasta el mínimo nivel efectivo, por lo general entre 800 y 1200 mg/día. Las concentraciones
máximas aceptables deben ser determinadas analíticamente. Se acepta que los niveles
terapéuticos de carbamazepina son de 4 a 12 µg/ml aunque ocasionalmente las
convulsiones parciales complejas pueden requerir entre 8-12 µg/ml. Interacción: induce
los enzimas microsomales hepáticos, afectando a su metabolismo y al de otros muchos
compuestos. Aunque las asociaciones de anticonvulsivantes se utilizan frecuentemente
cuando la enfermedad es refractaria a un sólo fármaco, las interacciones de la
carbamazepina con otros anticonvulsivos son muy complejas y difíciles de
pronosticar. Reacciones adversas: Las más graves y frecuentes se refieren la sistema
hematológico, el hígado, la piel y el sistema cardiovascular. Las más frecuentes
particularmente en la fase inicial de tratamiento son los mareos, somnolencia, ataxia y
náuseas/vómitos.
Ácido valproico. Mecanismo de acción: Aumenta los niveles cerebrales de GABA,
disminuye los de aminoácidos excitadores y modifica la conductancia del potasio.
Indicaciones: Tratamiento de diversos tipos de epilepsia: crisis generalizadas
tonicoclónicas (gran mal), clónicas, ausencias (pequeño mal), ausencias atípicas.
Convulsiones febriles. Dosis: Oral. 5 a 15 mg/kg de peso corporal en 24 h. Fraccionada en
dos o tres tomas; aumentar de 5 a 10 mg/kg/día en intervalos de una semana hasta obtener
la respuesta deseada. La dosis máxima recomendada es de 60 mg/kg/día Interacción:
Potencia efecto de: neurolépticos, IMAO, antidepresivos y benzodiazepinas. Aumenta
concentraciones plasmáticas de: fenobarbital, fenitoína libre, primidona, carbamazepina,
lamotrigina, zidovudina, nimodipino, etosuximida. Reacciones adversas: Frecuentes:
náusea, vómito, diarrea, temblor, aumento de peso, irregularidad del periodo menstrual.
Poco frecuentes: alargamiento del tiempo de coagulación (riesgo de sangrado),
trombocitopenia, alopecia parcial y transitoria, anorexia, cefalea, irritabilidad, insomnio,
depresión psíquica, alucinaciones, parestesias. Fenobarbital. Mecanismo de
acción: tienen un efecto depresor del sistema nervioso central que es dependiente de la
dosis. Actúan uniéndose al receptor GABAA facilitando la neurotransmisión inhibidora.
Indicaciones: Epilepsia: crisis tonicoclónicas generalizadas, crisis parciales simples.
Estados convulsivos agudos asociados a estado epiléptico, eclampsia, meningitis, tétanos,
ingestión de estricnina. Dosis: Administración oral o parenteral: Adultos: 50 a 100 mg de 2
a 3 veces al día. En los niños y bebés, el fenobarbital en dosis iniciales de 15 a 20 mg/kg
ocasiona niveles en sangre de aproximadamente 20 mcg/ml poco después de la
administración. Interacción: Potencia neurotoxicidad de: ifosfamida.
Incrementa toxicidad hematológica de: metotrexato.
Reduce la eficacia de: saquinavir, estróprogestagenos y progestágenos. Efecto sedante
aumentado por alcohol. Reacciones adversas: Frecuentes: embotamiento, somnolencia,
vértigo, abstinencia matutina. Poco frecuentes: ansiedad, nerviosismo, irritabilidad,
cefalea.

Clonazepam. Mecanismo de acción: Sus efectos se deben a la inhibición posináptica

mediada por GABA. Indicaciones: Tratamiento de las crisis epilépticas generalizadas:
tonicoclónicas (gran mal), clónicas, ausencias atípicas, mioclónicas, atónicas-acinéticas.
Dosis. Adultos: oral, inicial 0.5 mg tres veces al día, que puede aumentarse en 0.5 mg/día
cada tres a siete días. Hasta un máximo de 20 mg/día. En niños: oral, hasta 10 años de edad
o 30 kg de peso. Inicial: 0.01 a 0.03 mg por kg de peso por día, en dos o tres dosis divididas.
Interacción: Niveles séricos disminuidos por: fenitoína, carbamazepina, fenobarbital y ác.
valproico.Potenciación mutua de efectos con: fármacos de acción central (antiepilépticos,
anestésicos, hipnóticos, antipsicóticos, analgésicos, alcohol). Reacciones adversas:
Frecuentes: debilidad muscular, excitación paradójica, somnolencia, incoordinación
muscular, ataxia. Poco frecuentes: dificultad para concentrarse, depresión mental,
movimientos corporales no controlados, visión borrosa, estreñimiento, diarrea. Diazepam.
Mecanismo de acción: Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad.
Actúa sobre el sistema límbico, tálamo e hipotálamo. No produce acción de bloqueo del SNA
periférico ni efectos secundarios extrapiramidales. Indicaciones: Estado de ansiedad.
Insomnio. Síndrome de abstinencia alcohólica. Espasmo muscular. Crisis convulsivas
recurrentes. Estado convulsivo. Dosis: Se valorará la administración 0,5-0,9 mg/kg
de diazepam rectal o una dosis de 0,3 mg/kg i.v. lenta (máximo, 10 mg), o la
administración de midazolam intranasal 0,2 mg/kg/dosis. Interacción: Potenciación del
efecto depresor sobre SNC con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes,
antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos
sedantes. Efecto sedante aumentado con: alcohol, cisaprida, cimetidina, propofol, etanol.
Acción aumentada por: inhibidores del citocromo P450, inhibidores de la proteasa,
antifúngicos azólicos, isoniazida. Reacciones adversas: Frecuentes: ataxia (especialmente
en ancianos y en debilitados), vértigo, somnolencia (incluida la residual). Poco frecuentes:
confusión, depresión mental. Raras: dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, resequedad
de boca.