Libro de Farmacologia-80-136

Como ayudar a conciliar el sueño, acudir al sauna, un baño caliente en la tina, utilizar el yakusi,
masajes, relaiación, escuchar música clásica, ejercicio fisico o práctica de un deporte, practicar el
yoga, el reiki, lectura clásica, leer la biblia, ver televisión como son comedias
Tomar un vaso de leche en la noche, mate de valeriana, mate de lechuga, favorecen la inducción
al sueño.
ANTIEPILÉPTICOS
EPILEPSIA
Es un acceso paroxístico, caracterizado por accesos bruscos de tipo motor y psíquico, con o sin
pérdida de conocimiento, con o sin convulsiones.
Clasificación: l.- Convulsión Parcial, se inicia de manera focal en un sitio cortical, corresponde al
60%, está preservada la conciencia, el origen tumor, TEC, malformación vascular.
2.- Convulsión Generalizada, abarca ambos hemisferios, existe perdida del conocimiento, con
mioclonías y tonicoclónicas corresponde a un 40%, se originan principalmente en el lóbulo
temporal, tiene una base genética.
CLASIFICACION DE LAS EPILEPSIAS DESDE EL PUNTO DE VISTA FARMACOLÓGICO

EPILEPSIA GENERALIZADA
1.- Gran 'mal: "se caracteriza, porque la Crisis es precedida por un aura (componente psíquico),
perciben zumbido en el oído, perciben un objeto luminoso o un punto negro en un ojo o en ambos
ojos, luego viene la pérdida del conocimiento, que se traduce en una caída brusca, luego aparecen
las convulsiones tónicas (contractura marcada de los músculos flexores y extensores en miembro
superior e inferior), las convulsiones clonicas (movimiento sincrónico de los músculos flexores y
extensores), acompañado de una sialorrea profusa, presenta un sueño profundo, cuando despierta
tiene añnesia anterógrada y adinamia marcada.
2.- Pequeño mal: se presenta en niños y jóvenes, se caracteriza con pérdida momentánea de la
conciencia que va acompañado de una caída brusca y mioclonias de tipo irregular.
EPILEPSIA PARCIAL
1.- Epilepsia Jacksoniana: es una crisis focal de tipo motor, las convulsiones clonicas en una
parte del cuerpo (se mueve un solo dedo, cuello), no hay pérdida de conocimiento.
2.- Epilepsia Psicomotora o Automatismo: existe un trastorno breve de la pérdida de la conciencia

con un comportamiento automático, puede cometer delitos, realizar actos irracionales como
desvestirse, sufre de alucinaciones.
En la crisis epiléptica ocurre:
l.- Activación o inicio de un foco epileptogeno con propagación de descargas por alteraciones
bioquímicas a nfvel local, el origen congénito, TEC, afección vascular, cáncer, isquemia.
2.- Propagación del foco epileptogeno, hacia zonas ceçebrales sanas.
FENITOINA O DIFENILHIDANTOINA
ORIGEN
Sintético
FARMACODINAMIA
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SNC: es un estabilizador de la neurona con acción anticonvulsiva, sin producir hipnosis ni
sedación, produce una completa remisión de las crisis tónicas clónicas generalizadas y también de
ciertas crisis parciales, no elimina el aura, no debe utilizar en la crisis.
Dosis altas produce excitación del SNC incluso una descerebración.
En cl nervio trigcmino anivel de su núcleo espinal, modifica la trasmisión sináptica, produciendo

una acción Anti neurálgica, también tiene acción en el nervio glosofaríngeo.
Corazón: estabiliza la función celular del músculo cardiaco, produciendo una acción antiarrítmica.
Tubo digestivo: a nivel de las encías produce hiperplasia gingival con tumefacción marcada por
aumento del tejido conectivo.
MECANISMO DE ACCION
Estabiliza la membrana neuronal, impidiendo la propagación de la descarga eléctrica del foco

epileptogeno y lo hace por dos mecanismos.
l. bloquea los canales de sodio, impide la activación repetida y sostenida de la neurona.
2. bloquea los canales de Calcio
Potencia acción de la GABA (efecto poco importante).
FARMACOCINÉTICA
Fenitoina (Idantina) Comprimido 100 mg. Ampollas 250 mg. (Epamin) Jarabe 125 mg./ 5 ml.
Administrado por vía oral, la absorción es lenta e incompleta 3 a 12 horas, la vida media 6 a 24
horas.
Se une a las albúminas para distribuirse por todo el organismo, atraviesa la barrera
hematoencefalica y la barrera placentaria.
Sufre biotransformación hepática, formando metabolitos inactivos.
Excreción renal, mínimamente por las heces fecales, la saliva y por la leche materna en periodo de
lactancia.
INDICACIONES
En el Gran Mal y Epilepsia Psicomotora se administra 4 mg/kp/dia en 3 tomas, tiempo de duración

del tratamiento
3 a 5 años. En la Crisis epiléptica cuando hay resistencia al diazepam. En niños 5 mg/kp/d.
Prevención y tratamiento de las convulsiones que ocurren durante o después de la neurocirugia
Arritmia cardiaca, se administra ampollas de 50 a 100mg. vía endovenosa cada 10-15 minutos
En las neuralgias del trigémino y glosofaríngeo es de segunda línea 200 a 600 mg. Cada 8 horas
tiempo de administración hasta la remisión de la sintomatología.
CONTRAINDICACIONES
Hipersehsibilidad al medicamento, en bloqueo sinusual, discrasias sanguíneas.
PRECAUCIONES
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La suspensión debe ser gradual o al reemplazar por otra para evitar una crisis epiléptica. En
ancianos, insuficiencia hepática grave, insuficiencia renal grave, diabéticos. No debe consujmir
alcohol
TOXICIDAD
S.NC: La administración rápida por vía endovenosa produce depresión del SNC, ocasionando
disartrias, vértigo, insomnio, cefalea, ataxias y confusión.
Ojo: nistagmus, diplopía.
Hematopoyetico: trombocitopenia, agranulocitosis, anemia megaloblastica por trastorno en la

absorción del fólato.
Cardiovascular: hipotensión arterial.
Tubo Digestivo: en niños hiperplasia gingival por alteración en el metabolismo del colágeno,
nauseas, vomito. En insuficiencia hepática debe disminuirse la dosis para evitar la acumulación y
toxicidad.
Piel: rash alérgico grave equivalente al lupus eritematoso, foto sensibilidad.
Endocrino: en mujeres genera hirsutismo, inhibición de la hormona antidiurética, inhibición de la

secreción de insulina, produciendo hiperglicemia y glucosuria.
Huesos: se produce osteomalacia por hipocalcemia producido por un trastorno en el metabolismo

de la Vitamina D Teratógeno: en el IO de las embarazadas, se produce labio leporino, fisura
palatina, malfotmación cardiaca, hipoplasia en falange distal, frente abombada, retardo en el
desarrollo, microcefalia con deficiencia mental.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
El alopurinol, cloranfenicol, isoniazida, metronidazol, cotrimoxazol inhiben el metabolismo de la

fenitoina aumentando su concentración plasmática. Salisilatos, carbamazepina, corticoides,
anticonceptivos orales aceleran el metabolismo de la fenitoina. El alcohol inhibe el efecto
farmacológico.
MINOESTILBENOS
CARBAMAZEPINA
ORIGEN
Sintético
FARMACODINAMIA
Tiene acción anticonvulsivante, suprime las crisis tonicoclonicas generalizadas, también en la

epilepsia psicomotora y en la Jacksoniana, con poco efecto en el pequeño mal, en los epilépticos
mejora la conducta emocional y en los niños mejora su rendimiento escolar.
Tiene acción anti neurálgica, deprime la transmisión dolorosa en el núcleo espinal del trigémino y
también tiene acción anti neurálgica del par craneal glosofaríngeo.
Acción antidepresiva con utilidad en pacientes maniacodepresivos, inclusive aquellos que no

responden al carbonato de litio.
Estimula la secreción de la hormona antidiurética, produciendo un aumento en la sobrecarga.
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MECANISMO DE ACCION
Produce una estabilización de la membrana neuronal produciendo un retardo en la velocidad de

recuperación de los canales de sodio y calcio, en el núcleo ventral anterior del tálamo.
FARMACOCINETICA
Carbamazepina (Tegretol) Comprimidos 200 - 400 mg. Jarabe 100 mg./ 5ml.
Administrado por vía oral se absorbe en forma lenta y errática 4 a 8 horas (inclusive a las 24
horas), la vida media es de 5 a 10 horas, se unen a las albuminas en 75 % para distribuirse por
todo el organismo, atraviesa la barrera hematoencefalica y placentaria.
Sufre biotransformación hepática, formando un metabolito activo 10-11 epóxido con vida media de
5 a IO horas con acción anticonvulsiva, antidepresiva y anti neurálgica.
La excreción es por la vía urinaria.
INDICACIONES
Gran Mal y en la Epilepsia Psicomotora en adultos y niños mayores de 12 años 200 mg. en la
noche durante los primeros tres días, posteriormente cada 12 horas durante 3 a 5 años. En niños
de 6 a 12 años 10 mg./Kg. cada 8 a 12 horas, aumentar hasta en 1 a 2 semanas. El efecto se
produce en días a veces meses. El alivio del dolor en I a 3 días.
Neuralgia del trigémino, glosofaríngeo la Enfermedad de Tabes, iniciar 100 mg. cada 12 horas, el
segundo día aumentar a 200 mg.dia cada 6 a 8 horas hasta mitigar el dolor. En la Hernia de disco
se Administra antes de dormir 200 mg. Cada día
Como antidiurético 300 - 600 mg. día cada 8 a 12 horas.
Como antidepresivo 200 - 400 mg. día hasta llegar cada 7 días a 1.6 gr. día
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento y en depresión de medula ósea
PRECAUCIONES
En arritmia cardiaca, insuficiencia cardiaca grave, insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática
grave, no conducir vehículos ni maåuinaria pesada. En diabéticos puede ocasionar aumento de la
glicemia
TOXICIDAD
SNC: vértigo, somnolencia, fatiga ataxia especialmente en ancianos y también en los que reciben
dosis altas.
Ojos: visión borrosa, diplopía.
Tubo digestivo: disgeusia, boca seca, glositis, hemorragia gingival, nausea, vomito dolor abdominal
anorexia, es hepatotoxico puede generar hepatitis.
Hematopoyetico: anemia aplasia, agranulocitosis, trombocitopenia, leucopenia por depresión de la

medula ósea. Cardiaco: hipotensión arterial, bradicardia,
Tracto genitourinario retención urinaria, impotencia y disminución de la libido Metabólico: retención

de agua por aumento de la hormona antidiurética.
Piel: rash de tipo alérgico.
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Teratogeno Espina bífida, malformaciones cardiovasculares, deformaciones craneofaciales.
INTOXICACION AGUDA
Estupor que puede llevar al coma.
El acido valproico, fenitoina y fenobarbital aumentan el metabolismo de la carbamazepina.
La carbamazepina induce el metabolismo de los corticoides, teofilina, anticonceptivos orales,

digoxina, levotiroxina La eritromicina, claritromicia, azitromicma, roxitromicina inhiben el
metabolismo de la carbamazepina.
El paracetamol incrementa el riesgo de hepatotoxicidad
FENOBARBITAL
ORIGEN
Sintético
FARMACODINAMIA
Acción anticonvulsivante potente con la dosis usual, inhibe la diseminación de la actividad

epiléptica, estabilizando el umbral convulsivo, impidiendo los accesos y la crisis tonicoclonicas
generalizadas. Es Hipnosedante ocasionando, somnolencia, sueño y apatía.
Estimula a la secreción de la glucoroniltransferasa, enzima necesaria para la conjugación de la

bilirrubina con el ácido glucoronico.
MECANISMO DE ACCION:
Potencia la acción de la GABA, reduce la liberación de neurotransmisores mediado por el calcio,

alterando el ingreso del sodio y calcio reduciendo la actividad mediada por el Glutamato. La
hipnosis y severa se produce en el tálamo.
FARMACOCINETICA
Fenobarbital (Hipnol) Comprimido 15 - 100 mg. , Ampollas 100 mg. en 5 ml. Gotas 20 mg/ml.
Administrado por vía oral se absorbe lentamente en 6 a 18 horas, vida media 100 horas, se unen a
las albuminas en 50 a 60% para distribuirse por todo el organismo, atravesando la barrera
hematoencefalica, balTera placentaria.
Sufre biotransformación hepática, formando metabolitos inactivos.
La excreción es por la vía renal.
INDICACIONES
En Gran Mal - Epilepsia Jacksoniana adultos Fenobarbital vía oral 60 a 250 mg/d., vía endovenosa
(solución a goteo) 100 a 300 mg. Id. En niños Fenobarbital Gotas 3.5 - 5 mg/kg/d. Segunda línea
en crisis anticonvulsiva y como hipnótico 1 a 3 ampollas en goteo.
En Ictericia neonatal por existir un defecto en la conjugación de la bilirrubina, el fenobarbital es un

buen inductor enzimático potenciando la conjugación de la bilirrubina se administra 3.5 mg.
mg/kg./d. durante 5 a IO días. Asociado a la Fototerapia para utilizar rayos ultravioletas durante 24
a 48 horas.
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Prevención de la convulsión febril fenobarbital gotas 3.5 - 5 mg/kg/d.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, insuficiencia hepática grave, insuficiencia renal grave, porfiria.
PRECAUCIONES
No conducir vehículos, ni operar maquinas de precisión, en ancianos, en anemia severa, estado

depresivo, asma diabetes. En el estado gestacional produce mayor incidencia de malformaciones,
no está demostrada la teratogenicidad; en el último trimestre de gestación ocasiona dependencia
física produciendo en el recién nacido síndrome de abstinencia <hiperactividad - convulsiones>,
también puede producir coagulopatía neonatal administrar Vitamina K a la madre gestante y al
neonato. No consumir alcohol. La suspensión debe ser gradual.
TOXICIDAD
SNC: la sedación es notable, en niños irritabilidad hiperactividad, confusión en ancianos, alteración

en el aprendizaje, dosis alta ataxia. En el recién nacido controlar somnolencia, succión débil y
pobre ganancia de peso. Hematopoyetico: hipoprotrombinemia en neonato administrar vitamina k
media ampolla vía intramuscular el primer día, anemia megaloblastica administra vitamina B 12. vía
intramuscular.
Tubo digestivo: nauseas, vomito.
Piel: erupción tipo escarlatinoforme.
Endocrino: disminución de la libido
Local: dolor en el lugar de aplicación, tumefacción, tromboflebitis.
Produce farmacodependencia y síndrome de abstinencia hasta el tercer mes de vida.
Asociado al alcohol, benzodiazepinas se produce mayor depresión del sistema nervioso central.
El acido valproico, disminuye la biotransformación aumentando la concentración del fenobarbital.
El fenobarbital aumenta el metabolismo de corticoides, digoxina, anticonceptivos orales,

metronidazol, propanolol, paracetamol.
ACIDO VALPROICO
ORIGEN
Sintético
FARMACODINAMIA
Es un anticonvulsivo, inhibiendo las convulsiones motoras y clónicas en las formas generalizadas y

parciales.
MECANISMO DE ACCION
Potencia la actividad de la GABA, por inhibir a la GABA transaminasa y semialdehido

deshidrogenaza.
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Estimula a la glutamato descarboxilasa que interviene en la síntesis de la GABA, aumentando su
concentración. Estabiliza la membrana de la neurona al bloquear los canales del sodio, inhibiendo
la activación repetitiva.
FARMACOCINETICA
Acido Valproico (Valpakine) Comprimidos 500 mg. Jarabe 200 mg/ ml.
Administrado por vía oral se absorbe rápidamente y en forma completa en I a 4 horas (se retarda si
es ingerida después de los alimentos), vida media de 9 a 18 horas, se une a las albuminas en 90%
para distribuirse por todo el organismo, atraviesa la barrera hematoeneefalica, barrera placentaria.
Sufre biotransformación hepática por oxidación y por conjugación con el ácido glucoronico.
La excreción es por la vía renal.
INDICACIONES
En el Gran Mal, en el Pequeño Mal, Crisis de Ausencia. Se administra al acido valproico en adultos
5 a IO mg/k/d cada 8 a 12 horas, aumentar semanalmente 5 a 10 mg /k/d hasta llegar a un máximo
de 60 mg./k/d.
En niños 10 a 30 mg /k/d.
También en niños en Tics, espasmo infantil, convulsión febril IO a 30 mg.jk/d hasta la resolución de
la misma.
CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia hepática, discrasia sanguínea, primer trimestre del embarazo.
TOXICIDAD
SNC: sedación, depresión, temor, ataxia.
Tubo digestivo: estomatitis, nauseas, vómitos, dolor abdominal, anorexia o aumento del apetito,
diarrea, pancreatitis, es hepatotoxico, elevación de transaminasas, hepatitis toxlca.
Hematopoyetico: trombocitopenia Endocrino: alopecia.
Metabólico: produce aumento del amonio en el plasma Teratogeno: espina bífida, meningocele,
paladar hendido, polidactilia, comunicación interauricular, craneosinestosis, solicitar ecografía
y alfafetoproteinas.
Inhibe el metabolismo de la carbamazepina, fenitoina, fenobarbital.
El acido valproico desplaza de su unión con las albuminas al diazepam y a los AINES.
PRINCIPIOS GENERALES DEL TRATAMIENTO EN EL PACIENTE EPILEPTICO
La definición del diagnostico (identificar las causas de la epilepsia, conocer la epidemiologia,

descubrir la lesión estructural y metabólica), el tratamiento oportuno de los trastornos convulsivos
con un solo medicamento en dosis reducida de la fòrma correcta, para evitar los efectos adversos,
ofrece la posibilidad mientras prosiga el tratamiento de no tener convulsiones.
Si el medicamento no brinda el control adecuado (recidiva de las convulsiones), debe sustituirse

por otro medicamento, a menos que el efecto adverso indique otra cosa.
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Es apropiado la concientización al paciente y a la familia, si es de sexo femenino se debe hacer
conocer que es vital la planificación familiar, también durante todo el tratamiento no debe consumir
bebidas alcohólicas porque produce recidivas, es vital la vigilancia que debe realizar la familia para
que tome cada día su medicamento, el
incumplimiento es la causa más frecuente del fracaso terapéutico.
La duración del tratamiento es de 3 a 5 años, se añade vitaminas, acido fólico y minerales,

concluido el mismo la supresión debe ser gradual durante 2 a 3 meses, el riesgo de la recidiva se
incrementa al suprimir repentinamente el tratamiento.
En las convulsiones tonicoclonicas generalizadas y parciales, el más eficaz es la carbamazepina y

la fenitoina elegir el que sea menos toxico
En convulsiones mioclonicas, el ideal es el acido valproico.
En crisis de ausencia, el ideal es el acido valproico, también el clonazepam pero esta produce
tolerancia.
Convulsiones febriles, más frecuente en lactantes y niños en edad preescolar administrar

diazepam ampolla 1 mg. por vía endovenosa cada 5 minutos como máximo 10 mg. En el extranjero
se utiliza diazepam supositorio por vía rectal, como profilaxis el fenobarbital gotas 3.5 a 5 mg./k/d.
Convulsiones mioclonicas, en lactantes y niños menores de 5 años, el ideal el acido valproico,

secundariamente el clonazepam pero genera tolerancia.
Profilaxis en tumores, craneotomía, en el TEC hasta 7 a 14 días después del accidente, no existe
un antiepileptico ideal, pero se utiliza el acido valproico o la carbamazepina.
vsEn la crisis•o status convulsivo, se administra diazepam 10 mg. intravenosa, el objetivo es

terminar de manera rápida la actividad convulsiva clónica y eléctrica, si se demora puede haber
lesión cerebral, posteriormente se administra fenitoina 100 mg. un comprimido cada 12 horas, para
suprimir las convulsiones recurrentes.
Vigilar la circulación y la respiración.
El tratamiento anticonvulsivo en el embarazo, madre gestante que recibe anticonvulsivos en el

primer trimestre, tiene mayor incidencia de desarrollar en el feto efectos teratógenos el riesgo es de
7 % (dificil distinguir entre factor genético o teratógeno producido por la droga). Los anticonvulsivos
producen:
a) una concentración mayor en el plasma.
b) malformación más alta en el embarazo.
c) tasa más baja de malformaciones en madres epilépticas no tratadas.
LA MIGRAÑA
Es una cefalalgia pulsátil unilateral con sensación de opresión, leve o grave, con o sin aura
(fotofobia, escotomas, fosfenos, fono fobia, hiperacusía, tinitus, poliuria, diarrea), se asocia las
nauseas y el vomito. Más frecuente en el sexo femenino.
El tiempo de duración, horas incluso días, en las formas leves cede el dolor con la aspirina o
paracetamol. Existen formas severas recidivantes que no responden al tratamiento establecido,
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utilizándose como alternativa la Acupuntura que estimula el aumento de endorfinas resolviéndose
el dolor.
TEORIAS DE LA PATOGENIA
Teoría vascular: el aura es equivalente a la fase de prodrómica, donde se produce la

vasoconstricción en sistema nervioso central, fase no dolorosa, luego se produce la vasodilatación
unilateral intensa con edema apareciendo la cefalalgia.
Teoría del estado depresivo: disminución de la conducción eléctrica a nivel cortical, el flujo
sanguíneo es normal.
Teoría de la Serotonina: varia su concentración plasmática en la crisis de la migraña y se excreta

mayor cantidad por la orina.
Está demostrado que en la región vascular de la migraña, existe inflamación y aumento de la

permeabilidad, por acción de catecolamina, histamina, serotonina, prostaglandinas y cíninas
peptídicas.
Teoría genética: es más frecuente en el sexo femenino en relación 3 a 1.
FACTORES DESENCADENANTES
Cambios climático, cambio brusco de las horas viaje de un continente a otro, el ciclo menstrual,
stress, problemas económicos, el divorcio factores alimenticios rico en grasas como queso, huevo,
lácteos, chocolate, carne de cerdo, ovino, rellenos, mostaza, mayonesa, etc. Bebidas alcohólicas
como el vino tinto, el tabaco, evitar luces brillantes y evitar el computador no jugar en PlayStation.
Debe mantener el horario para dormir, realizar ejercicios moderados, respirar profundamente,
practicar técnicas de relajación, divertirse, tener un hobby.
CORNEZUELO DE CENTENO
ERGOTAMINA
ORIGEN
Vegetal inferior, es.un hongo llamado ergotina que contamina al cornezuelo de centeno y otras
gramíneas.
Su consumo en la edad media producía gangrena (manos y pies negros), desprendiéndose las
extremidades sin hemorragia y en el embarazo ocasionaba aborto.
FARMACODINAMIA
Vasos: produce vasoconstricción potente en arterias y venas, produciendo una disminución del
flujo sanguíneo, si es prolongado produce estasis vascular que genera trombosis, responsable de
la aparición de necrosis en regiones distales (gangrena seca).
Utero: produce vasoconstricción ocasionando disminución de la irrigación para el feto, que

ocasionara la aparición de contracciones, que puede culminar con la expulsión del producto.
SNC: se produce una inflamación vascular con extravasación producido por el neuropeptido la
sustancia "P", se produce después de la despolarización eléctrica, química, mecánica de los
nervios sensoriales.
MECANISMO DE ACCION
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Actúa en el sistema nervioso central a nivel de los receptores 5HTl (adrenérgico) y 5HT2
(dopaminergico), produciendo vasoconstricción prolongada hasta 24 horas o más.
FARMACOCINÉTICA
Ergotamina Comprimido 2 mg. Avamigran Comprimidos (Paracetamol 600mg + Cafeína 100 mg.
Ergotamina I mg.). Migradorixina Comprimido (Clonixato de Lisina 125 mg. Ergotamina I mg.).
Migradioxadol Comprimido (Terapirol 400 mg. + Ergotamina I mg.). Cofargot Plus Comprimido
(Paracetamol 600 mg. + Ergotamina I mg. Cafeína 100 mg.).
Administrado por vía oral sufre un metabolismo extenso (fenómeno del primer paso),
absorbiéndose en I a 2 horas solo el 1%, si se añade cafeína mejora la absorción, la vida media 2
horas, pero se prolonga por más de 24 horas la vasoconstricción.
Sc une a las albuminas, para distribuirse por lodo el organismo, atravesando la barrera
hematoencefalica, la barrera placentaria.
Sufre biotransformación hepática, formando metabolitos inactivos que se excretan por la vía renal y
por las heces.
INDICACIONES
Migraña leve Migradioxadol un comprimido cada 6 horas hasta la remisión del dolor
Migraña moderada Cofargot Plus un comprimido cada 4 a 6 horas hasta la remisión del dolor
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, Hipertensión arterial estadio II, Angina de pecho, Embara70,

Cintgía arterial, Insuficiencia vascular periférica, Enfermedad de Raynud, Sepsis, Insuficiencia
hepática grave, Insuficiencia renal grave.
PRECAUCION
En el periodo de la lactancia.
TOXICIDAD
Tubo digestivo: Nauseas, vómitos, diarrea.
SNP: en extremidades parestesias, mialgias, hormigueo en los dedos. Corazón: opresión

precordial, taquicardia.
Vasos: vasoconstricción periférica con aumento de la presión arterial Ojos: visión borrosa.
INTOXICACION AGUDA
Lavado gástrico, soluciones parenterales, nitroprusiato de sodio vía Intravenosa.
La Tetraciclina, Eritromicina aumentan el efecto de la ergotamina.
Aumenta el riesgo a nivel cardiaco al asociar con adrenalina v dopamina.
SUMATRIPTAN
ORIGEN
Sintético
FARMACODINAMIA
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Es ideal y único en la crisis migrañosa que se asocia con nauseas, vomito.
SNC: tiene acción selectiva produciendo vasoconstricción en las arterias cerebrales dilatadas,
desapareciendo el dolor, no afecta a la arteria del lado contrario.
MECANISMO DE ACCION
Es un agonista selectivo de los receptores 5-HTI (adrenérgico), produciendo vasoconstricción de la

arteria dilatada. Bloquea la descarga de neurotransmisores proinflamatorios Sustancia P en la
terminación nerviosa y en el espacio perivascular.
FARMACOCINETICA
Sumatriptan (Sumax) Comprimido 50 mg. Administrado por vía oral, sufre el fenómeno del primer
paso en gran parte, logrando absorberse el 14 a 17% en I a 2 horas, tiene vida media I a 2 horas,
se une a las albuminas para distribuirse por todo el organismo, atraviesa la barrera
hematoencefalica y barrera placentaria.
Sufre biotransformación en sistema nervioso central por la MAO-A formando metabolitos que se
excretan por la orma.
INDICACIONES
En la migraña aguda v migraña grave ocasiona alivio a los 30 minutos. Sumatriptanl a 2

comprimidos, puede repetirse después de 2 horas, no debe administrarse más de 3 comprimidos
en 24 horas. Asociar un analgésico potente Quetorolaeo 30 mg. Por vía intramuscular, un
antiemético metoclopramida I O mg. via intravenosa.
CONTRAINDICACIONES
Antecedente de Infarto de miocardio, Angina de pecho, Embarazo, Lactantes, Hipertensión arterial,

Insuficiencia renal grave, Enfermedades vasculares perifëricas, personas que toman inhibidores de
la MAO.
TOXICIDAD
SNP: parestesias en extremidades, astenia, fatioa.
Corazón: opresión precordial.
No administrar simultáneamente con la Ergotamina dentro de las 24 horas, no utilizar con otros
triplanos, ni con vasoconstrictores.
Como profilaxis están indicados el propanolol un comprimido 40 mg. cada día, eficaz en el 50 % de
los pacientes.
FISIOLOGIA DEL DOLOR
El dolor es un síntoma produciendo una sensación desagradable. la tolerancia al dolor difiere de

una persona a otra en relación a la edad, religión, cultura, sexo, el Intelectual, dolores previos.
El dolor en los diversos órganos tiene diferente intensidad, esto por daño de una estructura
biológica.
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El dolor es complejo puede ser una odontalgia, lumbalgia, pero también puede ser beneficioso el
dolor agudo al quemarse un dedo. una fractura ósea, dolor precordial.
El dolor puede ser: a) localizado Ej. Cefalalgia frontal. b) generalizado Ej. Dolor abdominal.
Duración del dolor a) dolor agudo tiene una duración menor a dos semanas Ej. Colecistitis aguda.
b) dolor crónico una duracion mayor a dos semanas Ej. Artritis reumatoide.
La frecuencia del dolor, se refiere a cuantas veces se produce en el día.
La intensidad del dolor, puede ser moderado, grave.
Irradiación del dolor, Ej.. Dolor precordial irradiado a hombro y brazo izquierdo.
Modulan el dolor, la personalidad, miedo, stress, enfado.
Momento del dolor, estado emocional del dolor, edad, sexo, nivel intelectual.
Dolor Funcional, por estímulos de naciceptores a causa de lesión tisular.
Dolor en inflamación, producido por las prostaglandinas acelera la transmisión del mensaje del
dolor.
Dolor neuropatico, es producido por lesión nerviosa.
Dolor somático. es localizado con precisión, se inicia a nivel óseo, muscular, tejido celular
subcutáneo, piel, tendones, dientes, uñas, folículos pilosos.
Dolor visceral, es difuso porque tiene varios segmentos espinales se originan en: a) vísceras
huecas, la distensión, la contracción, desgarro, elongación del músculo liso en intestino delgado y
grueso. b) órgano macizo en hígado, bazo, riñón, la distensión de la capsula, la isquemia, c)
estimulos químicos, en la mucosa inflamada esófago, estomago, intestino, miocardio.
El peritoneo es el más sensible al dolor, luego las vísceras huecas, finalmente las vísceras solidas.
Fisiología del dolor: los nocieeptores son terminaciones nerviosas, llamados también órganos
sensoriales que captan el dolor y otra sensaciones desagradables <calor, presión, cambios
químicos», transmitiendo el dolor a neuronas sensitivas.
Las fibras A-Delta son fibras nen fosas mielinizadas, que conducen el impulso rápidamente 50 m.
por segundo, responden a estímulos químicos, térmicos, mecánicos.
Las fibras sor. fibras nerviosas no mielinizadas que conducen el impulso lentamente, responden a
estímulos químicos, térmicos, mecánicos.
Existen tres tipos de nociceptores «alfa, beta. Gamma»
Bioquímica de los nociceptores: una lesión o un traumatismo produce daño celular activando a
los nociceptores aferentes produciendo liberación de potasio. síntesis de bradiquinina hace más
sensible al dolor, la prostaglandina acelera la transmisión del dolor haciendo que las terminaciones
nerviosa y sean más sensibles al dolor.
La Sustancia P, aumenta la intensidad del dolor por aumento de Ja permeabilidad vascular,

produciendo mavor liberación de bradiquinina, histamina, la serotonina que activan mas a los
nöeiceplores produciendo la hiperalgesia. El dolor viaja hasta la neurona del asta posterior de la
medula espinal N-Metil D Aspartato es el receptor del dolor, asciende el dolor por las nervios
ascendentes hasta el tálamo, de este .al cerebro, la respuesta por vía nerviosa descendente.
91
En el SNA las vías aferentes nociceptivas son simpáticas van a los ganglios simpáticos
cervicotoracicos, ganglio estrellado, plexo celiaco, plexo hipogástrico hasta llegar a la neurona del
asta posterior.
La norepinefrina disminuye el dolor en el cerebro y en la medula espinal haciendo que los

noeiceptores liberen endorfinas que se unen a 'los receptores de morfina, produciendo disminución
del dolor, también la práctica del Yooa, Aérobico, Relajación, Meditación, Acupuntura, Diatermia,
Masaje, Hidromasaje.
Analgésicos opioides: el dolor «sensación experiencia emocional no placentera con daño tisular»
Analgesia, es el alivio del dolor sin alteración de la conciencia.
Opiáceos, derÁ ados del opio con químicå similar a la morfina.
Opioides. sustancias que se unen a reèeptores opiáceos.
Opiopectinas, péptidos endogenos que actúan en receptores opiáceos. Los peptidos opioides què
se forman en el sistema nervioso central son tres:
l.- Endorfinas, actúan en receptores Mu-l y Delta produciendo analgesia en adenohipófisis,

hipotálamo. tronco cerebral _ receptor Mu-2 produce analgesia a nivel periférico intestino delgado,
placenta.
2.- Encefalinas, actúan en receptores Delta a nivel raquídeo y supraraquídeo Dl-D2 en tallo
encefálico hipófisis a nivel periférico tubo gastrointestinal páncreas.
3.- Dinorfina actúa en receptores Kanpa, a nitel raquídeo en 1<-1 a nivel supraraquideo la
analgesia en 1<-3 - K2 no se conoce a qué nivel esta.
Mecanismo de acción: Los péptidos opioides y las drogas opiáceas incrementan la salida del
potasio al espacio extracelular produciendo hiperpolarización persistente.
Inhibición presinaptica, inhibe la liberacióil del neurotransmisor Sustancia un bloque en la

recaptación de la Sustancia P, disminuyendo la transmisión del dòlor.
Existen otros receptores el Epsilon asociado al stress, produce analgesia por la acupuntura.
MORFINA
ORIGEN
El origen es vegetal, se extrae del Opio.
FARMACODINAMIA Morfina:
Ocasiona analgesia y sedación.
SNC: acción analgésica (en receptores Mu-l y Kappa), sin pérdida de la conciencia, resuelve el
dolor agudo con mayor eficacia, aumentando la tolerancia al dolor, produce euforia sensación de
bienestar tranquilidad alterando la percepción al dolor <dice que le duele pero que no le importar»,
produce disforia alteración en la percepción <--cl estimulo doloroso se como prurit0>.
La analgesia es selectiva porque no se alteran otras sensibilidades frio, calor. presión
El suministro de la droga en persona sana, sin dolor produce ansiedad, confusión mental, disforia,
nauseas, somnolencia, apatía.
Dosis altas puede generar un status convulsivo (excitación neuronal a nivel del hipocampo), que no
cede a la acción del Diazepam, se utiliza la naloxona.
92
Las nauseas vómitos por estimulación de la zona quimiorreceptora en el bulbo con la primera
dosis, después el organismo se adapta y no hay vómito.
Ojos: miosis marcada por acción excitatoria del nervio parasimpático, dosis altas produce pupilas
puntiformes (adictos), dismmuye la tensión intraocular en ojos normales.
Respiratorio: Ocasiona depresión respiratoria marcada por acción directa en el centro respiratorio,
la frecuencia respiratoria 3 a 4 veces por minuto, disminuye la sensibilidad al C02, produciendo
vasodilatación cerebral aumentando la presión intracraneal produciendo apnea, se hace más
notoria cuando se asocia con el alcohol hipnóticos, benzodiazepinas- pudiendo llevar al deceso de
la persona. Deprime el centro de la tos acción antitusiva.
Temperatura basal: tiene efecto bifásico es decir dosis pequeña de la morfina produce disminución
de la temperatura corporal, dosis altas produce un aumento de la temperatura corporal (en el
cáncer terminäl tienen fiebre pero no hay infección
Cardiovascular: por la liberación de histamina se produce vasodilatación periférica, produciendo

hipotensión ortostatica, no administrar en el infarto de miocardio, la droga indicada es el fentanyl.
Tubo digestivo: Produce disminución de la secreción del jugo gástrico, jugo pancreático, intestinal y
biliar.
Gástrico: dismmuye la secreción del acido clorhídrico, disminuye la motilidad fiástrica, prolongado
el vaciamiento gástrico hasta 12 horas, aumenta el tono del píloro.
Intestino Delgado: produce disminución de las secreciones, disminuye el peristaltismo absorbiendo

el agua. Intestino Grueso: están abolidas las ondas propulsi',Qs, disminuye el peristaltismo
produciendo las heces fecales desecadas, produce también un aumento del tono del esfinter anal,
produciéndose el estreñimiento.
Vía biliar: inicialmente produce contracción del esfínter de Oddi con dilatación del colédoco,
produciendo dolor en la vesícula biliar, aumentando la presión en el colédoco, produciendo
espasmo.
Utero: disminuye las contracciones uterinas, prolongándose el trabajo del parto, produce depresión
en el feto aumentando la mortalidad neonatal.
Renal: En uréter produce aumento del tono y contracción, en vejiga aumenta el tono del músculo
detrusor y aumenta el tono del esfinter externo, produciendo retención urinaria.
Piel: produce liberación de histamina, ocasionando vasodilatación, prurito y diaforesis. Inmunitario:

favorece la quimiotaxis, pero el uso frecuente inhibe la inmunidad celular.
MECANISMO DE ACCIÓN
La analgesia se produce en diversos sitios del sistema nervioso central , en los receptores Mu,
produce una analgesia profunda inhibiendo la descarga de neurotransmisores como la Sustancia
P.
En receptores Kappa y Delta, suprime levemente el dolor visceral y los estímulos térmicos nocivos.
FARMACOCINETICA
Morfina Ampollas de IO mgt ml. Comprimido 10mg., Supositorio 50 mg.
Se absorbe bien, a las 2 horas sufre el fenómeno del primer paso el 75%, queda disponible el 25%,
tiene vida media de 4 a 5 horas.
93
Se une a las albuminas para distribuirse a todo el organismo, atravesando la barrera
hematoencefalica, la barrera placentaria. Sufre biotransformación hepática formando un metabolito
activo morfina 6 glucorónido, es dos veces más potente que la morfina pero logra atravesar con
más dificultad la barrera hematoencefalica. La excreción es vía renal y mínimamente por las heces
fecales.
INDICACIONES
Cuándo se requiera analgesia potente. Hoy la morfina solo está indicado en el dolor crónico, donde
no hay eficacia de los antiinflamatorios no esteroideos y analgésicos centrales. En edema Agudo
de Pulmón Infarto de Miocardio. En cáncer terminal con metástasis, administrar morfina IO a 20
mg. vía subcutánea cada 4 a 8 horas. La vía intravenosa, para tener el mismo efecto se aumenta la
dosis gradualmente cada 12 horas, después cada 6 horas, hasta llegar administrar cada 4 horas.
Disminuir gradualmente para evitar síndrome de abstinencia en el tratamiento prolongado
semanas. En niños 0.6 a 1 2 mg/kg/d.
CONTRAINDICACIONES
La morfina está contraindicado, en Insuficiencia pulmonar crónica, Depresión respiratoria, Crisis

asmática, en el TEC, Embarazo, Lactancia, Hipersensibilidad al medicamento. En ausencia de
equipo de reanimación.
TOLERANCIA
Se produce por el suministro repetido y prolongado de la droga, requiere una dosis mayor para
producir la analgesia como acontece en el cáncer terminal Intoxicación aguda:
Por sobredosis accidental en adictos, intento de suicidio, también puede ser producido por su
médico tratante, se caracteriza "estupor lleva al coma profundo, pupilas puntiformes, disminución
de la frecuencia respiratoria 4 veces por minuto, apnea, hipoxia disminución de la formación de
orina, puede ocurrir el deceso por insuficiencia respiratoria aguda".
El tratamiento ventilación mecánica, se administra naloxano (antídoto), vía endovenosa ampolla

400 mg. , puede repetirse la dosis 2 a 3 minutos una a dos veces, viendo como están las pupilas,
también puede utilizarse la naloxona vía subcutánea 400 a 800 mg. En neonato naloxano 0.01
mg./k por la vena umbilical se puede repetir cada 2 a 3 minutos. Niños IO mcg/k.
El síndrome de abstinencia en adictos en las primeras 24 horas "pérdida del apetito, midriasis,
epifora, rinorrea, sudoración". Aumenta a las 72 horas "ansiedad, contracturas musculares,
sensación de calor — frio, vómito, diarrea, taquipnea, taquicardia, hipertensión sin tratamiento
colapso cardiovascular. En el recién nacido de mujer dependiente de morfina también presentan el
síndrome de abstinencia, ver riesgo beneficio para administrar morfina.
PRECAUCION
En el embarazo, adictos a opiáceos, arritmia cardiaca, alcoholismo, insuficiencia hepática,

insuficiencia renal, asma, no conducir vehículo. En ancianos TOXICIDAD
SNC: somnolencia, confusión, vértigo, náuseas y vomito.
Cutaneo: prurito.
Tubo digestivo: anorexia, nauseas, vómito y estreñimiento marcado.
Urinario: retención urinaria.
Cardiaco: Puede ocasionar hipotensión arterial severa en deshidratados y en la anestesia general.
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INTERACCION MEDICAMENTOSA
Alcohol, hipnóticos, anestésicos generales, tramadol potencian los efectos de la morfina y codeína.
METADONA - MEPERIDINA - FENTANILO
ORIGEN
Todos son de origen sintético
FARMACODINAMIA
Son analgésico opiáceos potentes de acción prolongada equivalente a la morfina , el fentanilo es

80 veces más potente que la morfina de rápida acción v de corta duración 45 a 90 minutos,
producen depresión respiratoria leve, la meperidina produce además sedación
Tubo Digestivo: retarda el vaciamiento gástrico, disminuye el peristaltismo ocasionando

estreñimiento leve.
Cardiaco: produce disminución leve de la tensión arterial.
MECANISMO DE ACCION
Es un agonista de los receptores Mu.
FARMACOCINÉTICA
Metadona (Metasedin) Ampolla IO mg. ml. Meperidina (Demerol) Ampolla 100 mg. Fentanilo
(Fentax) Ampolla 0.10 mg/ 2 ml. 0.25 mg/5ml. Parche 2.5 a IO mg.
Metadona administrado por vía oral se absorbe bien a los 30 minutos con vida media de 15 a 40
horas, se unen a las albúminas para distribuirse por el organismo logrando atravesar la barrera
hematoencefalica y placentaria, sufre biotransformación hepática formando metabolitos inactivos
que su excretan por vía renal.
Meperidina, administración por vía intramuscular o subcutánea la absorción es errática a los 45

minutos, vida media de 3 horas, se une a las albúminas para distribuirse por todo el organismo
atravesando la barrera hematoencefalica y placentaria. La biotransformación hepática se forma un
metabolito activo normoperidina con vida media de 20 horas. La excreción por vía renal.
Fentanyl por vía intravenosa con efecto inmediato, vida media de3 horas, se une a las albúminas
para distribuirse por todo el organismo, atravesando la barrera hematoencefalica y placentaria
depositándose en musculo estriado y tejido adiposo. La biotransformación hepática. La excreción
renal.
INDICACIONES
Fentanilo 50 mcg/ k/d inductor de la anestesia, también como mantenimiento de la anestesia

general. En el edema agudo de pulmón. En el infarto de miocardio.
En la neuroleptoanalgesia asociado a la clorpromacina y el droperidol (coctel lítico), produce

analgesia llevando al coma medicamentoso.
El parche en pacientes con cáncer aplicando en la piel para aliviar el dolor.
Metadona I comprimido al día indicado el dolor en pacientes con cáncer, también en la supresión
de la dependencia a la heroína y en el síndrome de abstinencia a la morfina
95
Meperidina una ampolla 100 mg. vía intramuscular, en dolor agudo que no responde a los AINES,
En el edema agudo de pulmón, en el cáncer. Actualmente ya no se utiliza en postoperatorio ni en
obstetricia.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento. La meperidina en pacientes que reciben inhibidores de la

monoaminoxidasa. El fentanilo no se utiliza en el embarazo, EPOC v TEC
TOLERANCIA
Por la administración repetida, pero es más [ento que la morfina.
PRECAUCION
Al utilizar el fentanilo en el embarazo, en el neonato, ancianos, hipotiroidismo, insuficiencia

hepática, insuficiencia renal, bradicardia, disminuir la dosis. La meperidina en asmáticos, arritmia,
obstrucción urinaria en el alcoholismo. TOXICIDAD El fentanilo:
Respiratorio: disminución de la frecuencia respiratoria de origen central, laringoespasmo y

broncoespasmo.
Cardiaco: hipotensión arterial.
Tubo digestivo: nauseas y vomito en el postoperatorio.
La meperidina igual a la morfina.
La Metadona:
Hemático: produce linfocitosis, aumenta la concentración plasmática de las globulinas y albuminas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS-
El fentanyl si se asocia con la furosemida se produce una mayor disminución de la tensión arterial.
La rifampicina, la fenitoina aceleran el metabolismo de la metadona.
La meperidina las interacciones equivalentes a la morfina.
ANTÍDOTO DE LOS OPIACEOS
NALOXONA
ORIGEN Sintético.
FARMACODINAMIA
Es un antagonista opiáceo, se utiliza como antídoto en sobredosis, no tiene acción si previamente

no se administra un opiáceo
SNC: antagoniza la sedación, la depresión respiratoria, revierte la euforia, la disforia, la hipotensión

arterial. Puede producir farmacodependencia ocasionando síndrome a la Naloxona.
MECANISMO DE ACCION
Antagonismo competitivo de los opiáceos, actúa en receptores Mu, Kappa y Delta.
FARMACOCINÉTICA
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Naloxona ampolla. 400 mg uso intravenosa, circula en Forma libre no se une a las albuminas, se
distribuvéndase por todo el organismo atravesando la barrera hematoencefalica y placentaria, tiene
una vida media 30 a 100 minutos.
La biotransformación a nivel hepático. La excreción por vía renal.
INDICACIÓN
Intoxicación aguda por opiáceos administración por caucho 400 mg. puede repetirse cada 2 a 3
hasta en dos oportunidades.
Neonato con abstinencia a los opiáceos, presenta convulsiones, se utiliza naloxona por la vena
umbilical 0.01 mg/k, se repite cada 2 a 3 minutos. En niños 10 mcg/k.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento
PRECAUCION
Embarazo ver riesgo beneficio por el feto.
TOXICIDAD
Puede producir farmacodependencia, apareciendo el síndrome de abstinencia, «ansiedad,

irritabidad, excitación, temblor y convulsiones
No tiene
DEXTROPROPOXIFENO
ORIGEN
Sintético
FARMACODINAMIA
Analgésico central potente opiáceo narcótico, produce leve depresión del apayato respiratorio
MECANISMO DE ACCION
Actúa a nivel de los receptores Mu.
FARMACOCINETICA
Klosidol ampolla (propoxifeno 38 mg -+ terapirol I g.), prohibido también en nuestro país por su
toxicidad. Klosidol Comprimido (propoxifeno 65 mg. + paracetamol 650 mg.).
Administración via oral, se absorve bien en 1 a 2 hras, vida media 6ª12 hrs, se une a las albuminas
para distribuirse por todo el organismo atravesando la banera hematoencetälica y placentaria.
Sufre biotransformación hepática formando un metabolito activo norpropoxifeno con vida media de
30 horas. La excreción por vía renal.
INDICACIONES
Odontalgia, fiebre tifoidea, neumonía, amigdalitis para aliviar el dolor o bajar la fiebre 1 comprimido
cada 8 a 12 horas durante I a 2 días.
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En el cáncer por vía oral 1 comprimido cada 8 a 12 horas, cuando no son eficaces los
antiinflamatorios no esteroides.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, lactantes y niños.
TOLERANCIA
La administración prolongada durante 2 meses puede producir dependencia física.
PRECAUCION
Paciente senil, conductores de vehículos, embarazo.
TOXICIDAD
SNC: Vértigo confusión y disminución de los reflejos, por vía intravenosa produce depresión
respiratoria marcada, Respiratorio: en el postoperatorio inmediato produce depresión respiratoria
marcada.
Tubo Digestivo: Nauseas vómitos.
Piel: Rash alérgico.
Vascular: Administración por vía endovenosa produce hipotensión arterial marcada ocasionando
deceso, por esta razón actualmente está prohibido su utilización.
Las benzodiazepinas, hipnóticos y el alcohol produce mayor depresión respiratoria.
TRAMADOL
ORIGEN
Sintético
FARMACODINAMIA
SNC: analgésico central potente.
Vascular: produce vasodilatación periférica, ocasionando hipotensión ortostatica.
MECANISMO DE ACCION
Actúa a dos niveles: 1) Se une a los receptores Mu, Kappa, Delta 2).Bloquea la captación de los
neurotransmisores Norepinefrina (inhibe su recaptación) y serotonina (inhibe su liberación).
FARMACOCINÉTICA
Tramadol (Tramagesic) Ampollas 100 mg. Supositorio 100 mg. Cápsula 50 mg. — 100 mg. Gotas
10 mg / 1 ml.
Administración por vía oral se absorbe a las I hora, vida media 6 horas, se unen a las albúminas
para distribuirse por todo el organismo atravesando la barrera hematoencefalica y placentaria.
Sufre biotransformación hepática formando un metabolito activo, no se conoce su nombre. La
excreción por vía renal el 90% y por las heces fecales un 10%. Tramadol 100 mg. por vía
intramuscular el efecto a los 5 a IO minutos.
INDICACIONES
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Dolor agudo grave, Postoperatorio inmediato generalmente ya no se utiliza, Fracturas óseas,
Osteoartritis, Infarto de miocardio, En el cáncer se administra tramadol I ampolla vía intramuscular.
En niños odontalgia, dolor de oído administrar tramadol I mg/k/día cada 12 horas.
Artritis reumatoide reagudizada tramadol I capsula al día, el supositorio una vez al día en pacientes
que no pueden deglutir
TOLERANCIA
No es narcótico, pero puede producir dependencia fisica y psíquica por la administración

prolongada, al suprimir bruscamente se produce síndrome de abstinencia, pero en menor relación
a la morfina.
CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia renal grave, Insuficiencia hepática grave, Hipotiroidismo, En el embarazo, Epilépticos,

En Intoxicación aguda por alcohol.
PRECAUCION
Conductores de vehículos, Traumatismo craneoencefálico, Shock, Insuficiencia respiratoria. Al

administrar por vía intramuscular debe estar en decúbito supino, no debe reincorporarse durante
15 minutos para evitar la hipotension.
TOXICIDAD
SNC: vértigo, sedación leve.
Tubo digestivo: sequedad bucal, nauseas, vómitos.
Vascular: hipotensión arterial en postoperados inmediato.
En la Anestesia Raquídea y Perídural: produce hipotensión arterial irreversible que lleva al shock,
inclusive ocasiona el deceso.
Fluoxetina inhibidor de la serotonina, produce mayor efecto de la analgesia asociado al tramadol.
AUTACOIDES DERIVADOS DE LOS LIPIDOS
Hay dos familias de autacoides derivados de los Fosfolipidos de la membrana:
1.- Eicosanoides del Acido Araquidónico, que incluyen Prostaglandinas, Prostaciclina, Tromboxano
A2 y Leucotrienos, están en todos los tejidos y líquidos, su producción aumenta por estímulos con
efectos heterogéneos.
2.- Fosfolipidos modificados, Factor Activador de Plaquetas se forman en los glóbulos blancos y
plaquetas, tienen acción en todos los tejidos
Los Lipidos contribuyen en la inflamación, en el tono muscular liso, en la hemostasia, trombosis, en

el trabajo de parto secreción gastrointestinal.
Los AINES, tienen el efecto terapéutico de bloquear la formación Eicosanoides, bloqueando la

Ciclooxigenasa y la Prostaglandina G2 y Prostaglandina H2.
La síntesis de Prostaglandinas por enzimas microsomicas una es la Ciclooxigenasa 1 que está en

casi todas las células y la Ciclooxigenasa 2, no se encuentra normalmente pero es inducido por
99
factores séricos citocinas, factor de crecimiento y es inhibido por los glucocorticoides.
FARMACODINAMIA DE LOS EICOSANOIDES
Cardiovascular: la Prostaglandina E, es un vasodilatador potente y disminuye la presión arterial.
Tromboxano A2, es vasoconstrictor potente.
Los Leucotrienos disminuyen la contractilidad cardiaca.
Sangre: la Prostaglandina 1 2, inhibe la agregación plaquetaria. El Tromboxano A2, es inductor

potente de la agregación plaquetaria y de la liberación de plaquetas. El LTB 4, es un potente
quimiotactico de los leucocitos.
Respiratorio: la Prostaglandina F y la Prostaglandina contraen el músculo liso de los bronquios.
Utero: la Prostaglandina F y el Tromboxano A2 contraen al miometrio.
Tubo Digestivo: la Prostaglandina F y la Prostaglandina E producen contracción del músculo liso

produciendo vomito, dolor tipo cólico, diarrea, también estimulan la secreción del estomago e
intestino delGado.
Riñón: la Prostaglandina E2 y la Prostaglandina 1 2, aumentan el flujo sanguíneo produciendo

formación de orina.
Dolor: la Prostaglandina E y la Prostaglandina 1 2, sensibilizan las terminaciones nerviosas al

disminuir el umbral de los nociceptores, también forman parte del proceso inflamatorio.
Endocrino: La Prostaglandina E2 estimula la concentración de ACTH, Prolactina, Gonadotropinas,
Hormona de Crecimiento.
FARMACODINAMIA DEL FACTOR ACTIVADOR DE PLAQUETAS
El factor activador de plaquetas es sintetizado en los neutrofilos, monocitos, células cebadas,

eosinotilos, células mesangiales, endotelio vascular.
Cardiovascular: es un vasodilatador potente, aumentando la permeabilidad vascular y estimula la

salida de líquidos de los vasos.
Sangre: es estimulador potente de la agregación plaquetaria, es un quimiotactico de los

eosinotilos, neutrofilos, monocitos.
Tubo digestivo: a nivel gástrico produce ulcera.
Inflamación y Alergia: produce edema e infiltración, ocasiona hiperalgesia.hipotensión ortostatica
ANALGÉSICOS - ANTIINFLAMATORIOS ANTIPIRETICOS
AINES
Son los antiinflamatorios no esteroideos, son fármacos Analgésicos, Antiinflamatorios y

Antipiréticos que comparten alguna actividad terapéutica y efectos colaterales, inhiben a la
Ciclooxigenasa enzima que produce la biosíntesis de las Prostaglandinas.
MECANISMO DE ACCION DE LOS AINES
INFLAMACION: el proceso inflamatorio es desencadenado por diversos estímulos "proceso

infeccioso, isquemia, reacción antígeno - anticuerpo, lesiones térmicas, fisicas descargas
eléctricas, también el calor o el frío", produciéndose "Dolor, edema, rubor, tumefacción e
impotencia funcional".
100
Fase aguda.- se caracteriza por vasodilatación local generando mayor permeabilidad capilar.
Fase subaguda o tardía.- se caracteriza por la infiltración de glóbulos blancos y la fagocitosis.
Fase crónica.- se caracteriza por degeneración y fibrosis tisular. A nivel óseo se presenta
osteopenia marcada.
La IL-I y TNF dan la respuesta a las endotoxinas bacterianas y los autacoides, etc.
La Artritis Reumatoide es una enfermedad autommunitaria; activando linfocitos forman la IL-I -

TNF, los linfocitos B dan la respuesta humoral, la acción de las prostaglandinas en membrana
sinovial, inhiben la respuesta inmunitaria suprimiendo a los linfocitos T y B. También se inhibe de
manera directa la activación y función de los neutrófilos.
DOLOR: el proceso inflamatorio sensibiliza a los receptores del dolor que son los nociceptores a
estímulos mecánicos, químicos, etc.
El dolor que acompaña a la inflamación y lesión tisular es por estimulación local de las fibras del
dolor y mayor sensibilidad (hiperalgesia), mayor excitabilidad en las neuronas centrales (medula
espinal)
El dolor en la inflamación es por la Bradicinina, TNIF — IL I IL 8, Neuropeptido, Sustancia P y la

prostaglandina sensibiliza a los receptores del dolor.
Los AINES inhiben a las prostaglandinas
FIEBRE: El hipotálamo es el centro térmico regula la producción y perdida de calor de nuestro

organismo; si existe ganancia de calor el hipotálamo produce vasodilatación y sudoración para
disminuir la temperatura y si hace frio se produce vasoconstricción para mantener la temperatura
corporal.
La fiebre es consecuencia de infección (pirógeno exógeno y endógeno) o secuela de lesión tisular,

inflamación, rechazo de injerto, cáncer, etc. se forman más citocinas como la IL l- IL 6, Interferón
alfa y beta, TNF alfa, aumenta la síntesis de PGE2, aumentando el AMPc estimulando al
hipotálamo para elevar la temperatura corporal. Los AINES inhiben la síntesis de PGE2.
En el ejercicio se produce un aumento del metabolismo generando aumento de la temperatura

corporal, el hipotálamo es el responsable de regularlo, los AINES no tienen acción.
ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO: Inhiben la migración y la agregación plaquetaria 3 a 5 días de

su utilización, condicionando en heridas un sangrado masivo, solicitar control de tiempo de
protrombina.
INHIBICIÓN DE LA BIOSÍNTESIS DE PROSTAGLANDINAS POR LOS AINES
Los AINES inhiben la producción de Prostaglandinas. Como, lo hace el Acido Araquidónieo por
acción de la Ciclooxigenasa (Endoperoxido sintetasa), son dos más conocidos como
Ciclooxigenasa 1 (COX l) y Ciclooxigenasa 2 (COX2) se convierten en productos inestables como
la PG G2 y la PG 112.
Ei ácido Araquidónico puede ser transformado también por la 12- lipooxigenasa en 12 HPETE - 12
HETE o por medio de la vía 5 lipooxigenasa en diversos leucotrienos.
Los AINES inhiben a la enzima ciclooxigenasa pero no suprimen la inflamación por la vía de la
lipooxigenasa, ni la formación de leucotrienos.
Los AINES en forma covalente modifican a la COX I y COX 2, ocasionando inhibición irreversible
de estas enzimas.
101
La CCLXI, protege la mucosa gastrointestinal, también se encuentra a nivel renal, protege al
endotelio de los vasos y participa en la actividad plaquetaria favoreciendo la migración plaquetaria.
La COX 2, participan en la aparición del dolor y la inflamación.
También se produce la inflamación por la vía alterna por la 12-Lipooxigenasa que forman la 12
HPTF y 12 HETE que son equivalentes a las prostaglandinas.
ESQUEMA
Acido Araquidonico
12- Lipoxigenasa 12 HPTE- 12 HETE Acido Araquidonico
5- Lipoxigenasa
Leucotricnos (mediador de la inflamación v alergia)
CLASIFICACION DE LOS AINES
Derivados del Ácido Salicílico (Salicilatos)
Acido ácetil salisilico- Salicilato de Metilo - Ácido Salicílico.
Derivados del Para Aminofenol
Acetaminofeno - Paracetamol
Derivados del Indol
Indometacina - Acemetacina
Derivados de Acidos Heteroarilaceticos
Diclofenaco Sodico - Diclofenaco Potasico - Aceclofenaco – Ketorolaco
Derivados de Acidos Arilpropionicos
Ibuprofeno - Naproxeno - Ketoprofeno
Derivados de Acidos Antranilicos
Acido Mefenamico
Derivados de Acidos Enolicos
Oxicams "Piroxicam - Tenoxicam - Meloxicam
Derivados de Alcanonas
Nabumetona
Inhibidores Selectivos de la COX2
Celecoxib — Rofecoxib, prohibido por la FI)A por producir efectos colaterales a nivel cardiaco, que
ocasionarón deceso.
Sulfonamilidas
Nimesulide
102
SALICILATOS
ACIDO ACETIL SALISILICO - ACIDO SALISILICO - SALISILATO DE METILO
ORIGEN
Sintético
FARMACODINAMIA
Acido Acetil Salicílico: Analgcsico, Antiinflamatorio, Antipiretico.
SNP: En el Sistema Nervioso Periférico, tiene una acción analgésica en el dolor leve de tipo
somático "cefalea, mialgia, artralgia", no tiene acción en el dolor visceral, no produce adicción, ni
tolerancia.
SNC: tiene 'acción antipirética", disminuye de manera rápida y eficaz el incremento de la

temperatura corporal produciendo diaforesis, dosis altas produce píresis. La acción en sistema
nervioso central también produce tinitus, vértigo, hipoacusia, delirio, dosis altas produce
convulsiones pudiendo llevar al estupor y coma. También estimula la zona quimiorreceptora del
bulbo, produciendo un estado nauseoso y vomito. Produce una estimulación del centro respiratorio,
determinando un aumento del consumo de Oxigeno y mayor producción de C 02 en el músculo
estriado: aumenta la profundización de la respiración y aceleración leve de la frecuencia
respiratoria por estimulación bulbar, dosis altas produce depresión bulbar con parálisis del centro
respiratorio. La cafeína estimula el sistema nervioso central cuando hay somnolencia, fatiga,
nauseas, vértigo hipoventilación. El salofeno refuerzan los efectos de la aspirina y cafeína.
Favorece el consumo de oxigeno por la neurona, evitando la isquemia,
Equilibrio Acido - Base: En lactantes y niños; en la fasc inicial no se percibe la alcalosis, pero si la
acidosis respiratoria, dosis altas el Ph disminuye, existiendo menor concentración de bicarbonato
en el plasma produciendo acumulación del CO2, no se elimina por los alvéolos por la depresión
respiratoria, el Ph disminuye, el bicarbonato disminuye, aumenta la acidosis ocasionando la
acidosis metabólica.
El riñón compensa excretando mayor cantidad de Na - K - H 20, la hiperventilación junto a la

hiperhidrosis produce mayor excreción de agua.
En adultos dosis elevadas produce alcalosis respiratoria, compensado el riñón con una mayor
excreción dc bicarbonato, también de Na y K.
Cardiovascular.- La dosis usual no produce ninguna modificación, dosis elevadas produce

vasodilatación periférica y dosis toxicas deprime la circulación por parálisis vasomotora
produciendo edema agudo de pulmón.
Tubo digestivo: En la mucosa gastrointestinal produce irritación, nauseas, vomito, dolor urente en
el epigastrio, sensación de plenitud, pirosis retroesternal produciendo gastritis erosiva con
hemorragia digestiva alta ocasionando por el sangrado crónico hav anemia ferropenica; la
hematemesis y las melenas en la ulcera gástrica o duodenal que se observa con el Endoscopio el
sangrado. Si hay antecedentes de ulcera péptica, el cuadro se exacerba.
Hepático.- Dosis elevadas genera hepatotoxicidad produciendo estado nauseoso, anorexia,

ictericia y elevación de transaminasas.
En los niños con enfermedades virales como la "Varicela, Influenza", el acido ácetil salisilico
produce mayor lesión en la mitocondria del hepatocito, ocasionando encefalopatía.
103
Renal.- La dosis usual no produce modificaciones; pudiendo producir por la administración repetida
una retención de sodio y agua; determina la aparición de edemas leves, que pueden ser grave en
pacientes con Insuficiencia hepática, Insuficiencia cardiaca, Insuficiencia renal grave; disminuye el
flujo renal produciendo nefrotoxicidad.
Efecto Uricosurico.- Dosis bajas de 1 a 2 gr. disminuye la excreción de uratos, aumentando su

concentración, dosis altas de 5 gr./día tiene acción uricosurica (favorece excreción de acido
úrico).l)osis pequeñas del acido acetil salisilico bloquean al Probenecid droga uricosurica.
Sangre: Dosis de 500 mg a 1 gr de acido acetil salisilico, duplica el tiempo de sangrado,

aumentando el tiempo de sangría (normal 1 - 3 minutos), tiempo de protrombina (normal 12-
14segundos), tiempo de coagulación (normal 3 8 minutos), ocurre en personas normales en 4 a 7
días por acetilación irreversible de la ciclooxigenasa plaquetaria y Tromboxano A2; en pacientes
con insuficiencia hepática, hemofilia, en hipoprotrombinemia no se debe administrar el acido acetil
salisilico, si recibe la droga y se programa una cirugía suspender I semana antes para ex Itar
hemorragias, administrar vitamina K ampolla intramuscular cada 12 horas durante 2 a 3 días.
Tampoco se administra en el Dengue y Fiebre Amarilla hemorrágica, porque produce mayor
hemorragia sistémica.
Antiagregante plaquetario con dosis 100 - 300 mg, inhibe al FA P (se forma en la plaqueta)
evitando la agregación plaquetaria, por eso no existe la formación del coagulo.
En pacientes con déficit de Glucosa 6 fosfato deshidrogenasa acorta la vida del glóbulo rojo,
produciendo una leve hemólisis.
Acción antiinflamatoria mejoran o suprimen el dolor, inflamación, la tumefacción, Imbor

disminuyendo la signosintomatologia en enfermedades reumáticas pero no modifican el daño
tisular (lesiones valvulares, viscerales, sinoviales), inhiben la producción de anticuerpos y la
agregación antígeno - anticuerpo, la liberación de histamina disminuye (permeabilidad capilar),
también influyen en el metabolismo del tejido conectivo en la biosíntesis de los mucopolisacaridos
(barrera que evita la inflamación - infección).
Metabolismo: Inhibe las reacciones que dependen del ATP, aumenta la captación del Oxigeno y
hay mayor producción de C02.
En los Hidratos de carbono, produce depleción del glucógeno hepático produciendo hiperglicemia y
glucosuria, por liberación de la adrenalina y mayor secreción de glucocorticoides.
Metabolismo nitrogenado: Dosis altas produce, balance nitrogenado negativo, mayor catabolismo
proteico apareciendo aminoaciduria.
Tejido adiposo: Disminuye la lipogenesis e inhibe la lipólisis.
Endocrino: Dosis altas estimula la secreción de esteroides por la corteza suprarrenal.
La administración prolongada produce disminución de la captación de Yodo por la glándula

tiroides, incrementando el consumo de oxigeno, desaparece rápidamente la T3 y T4.
En la gestación: en el embarazo no es teratogeno, pero la administración prolongada en el

embarazo ocasiona disminución pontoestatural del recién nacido.
La utilización de la droga en el último trimestre del embarazo, produce un aumento de la mortalidad

perinatal, por sangrado masivo "anemia, hemorragia trabajo de parto y en el postparto", ocasiona
prolongación del estado gestacional, parto distócico.El trabajo de parto se prolonga de 8 a 36
horas, debido a que se inhibe a las Prostaglandinas, que inician las contracciones. En el ciclo
menstrual, el endometrio libera mayor cantidad de Prostaglandinas, produciendo dolor intenso. En
el feto produce cierre prematuro del conducto arterioso.
104
Está demostrado que disminuye la incidencia de cáncer de colon, cáncer de glandula mamaria, por
inhibición de la COX 2.
En paciente diabético para evitar disminución visual.
Acido Salicílico:
En la piel: Es un irritante marcado, con acción queratolitica (destruye a la queratina), produciendo

reblandecimiento y descamación de las células, solubilizando el espacio intercelular en la capa
cornea. El acido láctico ablanda las lesiones secas y duras destruye la hiperqueratosis, facilita la
penetración del acido salisilico.
Salicilato de Metilo:
En la piel: Tiene acción local antiinflamatoria y analgésica, se aplica en piel intacta, no en mucosas.
MECANISMO DE ACCION
El Ácido Acetil Salicílico, produce inhibición irreversible de la COX 1 y de la COX 2.
FARMACOCINETICA
Acido acetil salicílico (Aspirineta) Tabletas de 100 mg. (Cardioaspirina) Tableta 100 mg. Aspirina
Tableta 500 mg. Calmadol Tableta (AAS 500 mg. + Cafeína 20 mg. Cafiaspirina Tableta (AAS 500
mg + Cafeína 30 mg.). Sorocchi Pills tableta (AAS 325 mg + Cafeína 15 mg. + Salofeno 160 mg.).
-Acido Salisilico Verruguil Callicida 10 ml. (Acido Salisilico 20 gr. + Acido láctico 20 gr.). Salicort A
Ungüento (Ácido salicílico 6% + Triamcinolona Acetonida 0.05 mg.).
- Salicilato de Metilo Ratisalil Crema (Salicilato de metilo 15 g. + Alcanfor o Mentol I g.).
El ácido acetil salisilico administrado por vía oral, se absorbe en la mucosa gástrica y duodenal lo
hace por transporte pasivo a los 15 a 30 minutos hay una buena concentración plasmática a las 2
horas, tienen una vida media de 15 minutos.
Se une a las albúminas para distribuirse por todo el organismo, atraviesa la barrera
hematoencefálica y placentaria. Sufre biotransformación hepática a nivel del retículo endoplasmico
liso y mitocondrial. La excreción es por vía urinaria.
—EI acido salicílico tiene una acción de local, aplicándose en piel intacta, produciendo irritación y
un proceso inflamatorio marcado, ocasionando descamación del estrato corneo (acción
queratolitica).
El Salicilato de metilo de acción local, disminuye la inflamación y el dolor, se aplica inmediatamente

en la piel intacta
INDICACIONES
El acido acetil salicílico, en la fiebre en lactantes y niños 50 mg/k/d/cada 4 - 6 horas. En Adultos

500 mg./cada 4 a 6 horas durante 2 a 3 días. Como analgésico, en cefalea, mialgia, artralgia,
odontología, dismenorrea en dolor somático leve, igual al anterior.
- En la artritis reumatoide 4 gr./día, asociado a corticoides o cloroquina.

- En hipoxia de la altura y para prevenir Sorocchi Pills I comprimido cada 8 horas durante 2 a 3
días.
- Cardioaspirina como antíagregante plaquetario I comprimido cada día, en profilaxis de la
poliglobulia, en arteriopatia coronaria, trombosis venosa.
105
- En la preeclampsia por exceso de tromboxano A2 dosis de 100 mg./día, disminuye la
hipertensión y evita la aparición de la eclampsia.
- Para prevenir el Accidente vasculocerebral por su acción equivalente a los anticoagulantes,
además es un neuroprotector cuándo se produce un infarto cerebral.
- En trasplante de órganos, por su acción antiinflamatoria que evita el rechazo del mismo.
- Como profilaxis en la prevención del Cáncer de colon, estomago, mama y próstata.
- También en diabéticos para prevenir la ceguera, por su acción antiagregante plaquetaria en
los capilares de la retina.
En Verruga vulgar aplicar la solución de verrugol 1 0 2 veces al día durante 15 a 20 días,

igualmente en la Hiperqueratosis (callo).
- Salicort A En Tendencia al Queloide aplicar cada 12 horas, tratamiento durante 30 a 60 días.
Salicilato de Metilo se aplica 2 a 3 veces al día, en la lesión (contusión cerrada).
En el Reumatismo, y en las Neuralgias post traumático aplicar localmente cada 12 horas
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, en ulceras gástrica o duodenal, hemofilia, trombocitopenia, en

niños con enfermedades virales, en el Dengue y Fiebre Amarilla Hemorragica. El acido salisilico en
diabéticos.
PRECAUCIONES
En el tercer trimestre del embarazo, pacientes con anemia, en antecedentes de sangrado, en la

raza negra, por tener déficit de la enzima 6-glucosafosfato deshidrogenasa, que genera hemolisis.
INTOXICACIÓN POR SALICILATOS
La dosis letal es de 10 a 30 gramos produce el deceso del paciente, frecuentemente en niños por
el uso de aspireneta.
Intoxicación Leve "Salisilismo": produce cefalea, vértigo, tlnitus, visión borrosa, confusión,
somnolencia, hiperventilación, nauseas, vómitos, diaforesis marcada y sed intensa.
Intoxicación Grave: Convulsiones, estado de coma, edema agudo de pulmón no cardiogénico,

aparecen erupciones cutáneas en todo el cuerpo y petequias, trombocitopenia purpura premorten,
cuadro febril, vómitos, diaforesis que lleva a una deshidratación, alteraciones del equilibrio,
acidosis de tipo metabólica.
Tratamiento: El tratamiento es mantener la función cardiorrespiratoria, manteniendo la vía aérea

libre, lavado gástrico con solución fisiológica, puede administrarse carbón vegetal disminuyendo la
absorción, corregir la acidosis con Bicarbonato de Sodio, administrar soluciones parenterales; si
hay hemorragia masiva se debe practicar una transfusión sanguínea, con la administración de
vitamina K vía intramuscular cada 12 horas, disminuir la temperatura con compresas de agua tibia
en las regiones del abdomen y axilas de forma continua.
TOXICIDAD
Tubo digestivo: administrado por vía oral produce irritación local porque se difunde el acido acetil
salisilico al interior de la mucosa gástrica produciendo daño tisular; inhibe la síntesis de PGI - PG2
que son citoprotectores de la mucosa gástrica que protegen del ácido clorhídrico.
Signosintomatologia: Dolor urente en epigastrio, nausea, vómitos, pirosis, dispepsia produce una
gastritis, el sangrado mínimo permanente lleva a una anemia ferropenica, si ocurre una erosión o
ulcera gastrica o duodenal de la mucosa aparece, hemorragia digestiva alta, melenas.
106
Hemático: Bloquea la agregación plaquetaria, por inhibición del TA2 en forma irreversible, durante
toda la vida de la plaqueta (8 a l l días) prolongándose la hemorragia.
Utero: La PGE - PGF son uterotropicos, aumenta horas antes del inicio del trabajo de parto, son
los que inician el trabajo de parto, el AAS inhibe la motilidad uterina y el estado gestacional se
prolonga.
Renal: En personas sanas no tiene efecto, pero en pacientes con insuficiencia cardiaca,
insuficiencia hepática, nefropatía, inhiben la función renal porque el acido acetil salisilico inhibe a la
PG que produce vasodilatación renal, ocasionando disminución del flujo sanguíneo, disminuye la
filtración glomerular agravándose la sintomatología.
El acido acetil salisilico favorece la retención de sodio - agua ocasionando edemas.
El uso prolongado de AINES en personas predispuestas produce nefritis intersticial.
Reacciones de hipersensibilidad rinitis, edema angioneurotico, rubor cutáneo, urticaria, prurito,

edema laríngeo, broncoespasmo, hipotensión, taquicardia, opresión precordial, shock, el
mecanismo no se conoce, la reacción es cruzada a todos los AINES.
Asociado con el alcohol, indometacina, ibuprofeno, diclofenaco, prednisona, dexametazona, se

produce un aumento de la irritación gástrica que provoca hemorragia digestiva alta.
Asociado a los anticoagulantes como la warfarina o la heparina pueden producir un mayor

sangrado.
DERIVADOS DEL PARAMINOFENOL
ACETAMINOFENO O PARACETAMOL
ORIGEN
El Acetaminofeno o Paracetamol son metabolitos activos de la fenacetina.
FARMACODINAMIA
Es buen analgésico y antipirético, con poca acción antiinflamatoria.
No tiene efecto en el aparato cardiaco ni en el aparato respiratorio, no irrita el estomago, no

produce hemorragia y no tiene acción antiagregante plaquetario, ni acción en la excreción del ácido
úrico, es hepatotoxico.
MECANISMO DE ACCION
Inhibición irreversible de la COX 1 y de la COX 2.
FARMACOCINÉTICA
Paracetamol (Alcofen Pastillas masticables 80 mg). Paracetamol Gotas 100 mg./ml. Jarabe 120 mg
15 ml.
(Proctopirina) Supositorio infantil 125 mg. Supositorio adultos 250 mg. Paracetamol Comprimidos
de 500 mg y 1 gramo. Trassil Granulado 1 gr. Flectadol Capsula (Paracetamol 300 mg. +
Clorzoxazona 250 mg.). DoloctironaComprimido (Paracetamol 300mg + Ibuprofeno 200 mg.).
Tialgin Tram (Paracetamol 300 mg. + Tramadol 37.5 mg.). Novadol Capsula (Paracetamol 300mg +
Diclofenaco sódico 50 mg.)
107
Administrado por vía oral, se absorbe rápido y completamente a nivel gastrointestinal entre los 30 a
60 minutos, tienen una vida medio de 4 a 6 horas, se une a las albúminas de forma variable, para
distribuirse por todo el organismo, atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria, está
presente en los fluidos corporales. Sufre biotransformación hepática formando un metabolito
conjugado (Glucoronidación), los prematuros y lactantes tienen menor capacidad de destruir a la
droga.
Dosis altas de Paracetamol forma el metabolito que agota el Glutatión hepático, reaccionando con
proteínas hepáticas produciendo necrosis del hepatocito por acumulación de calcio intracelular,
produce insuficiencia hepática aguda y luego el deceso. La excreción es por vía renal.
INDICACIONES
Paracetamol 500 mg cada 6 horas en dolor leve a moderado «(mialgias, artralgias, cefalea,
dismenorrea, postextracción dental. En lactantes en la primera dentición, dolor postvacuna 2
gotas/k/d cada 8 horas. En niños 30 a 40 mg./k/d cada 6 a 8 horas.
Como antipirético, hasta 38 grados c. un comprimido de 500 mg. cada 6 - 8 horas. En lactantes y
niños igual que en el dolor somático. 4 gotas por kilo en 3 dosis.
En tortícolis, lumbalgia, esguince, se administra Flectadol una capsula cada 12 horas.
En contusiones leves Novadol 1 capsula cada 8 horas durante 3 a 5 días.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, en alérgicos al acido acetil salisilico se produce una reacción

cruzada, Insuficiencia hepática.
PRECAUCION
Pacientes desnutridos, Embarazo, Periodo de lactancia, Insuficiencia renal, Insuficiencia hepOca.
TOXICIDAD
Cutáneo: Rash de tipo alérgico.
Hemático: Leucopenia, trombocitopenia, anemia.
Hepatotoxico: Con la dosis usul en lactantes. Dosis altas 10 gr. con fines suicidas la droga
produce necrosis hepática y tubular irreversible, también <nauseas, vomito, perdida del apetito,
elevación de las transaminasas, necrosis hepática>, se administra N- acetilcisteina I ampolla vía
intravenosa cada 8 a 12 horas antes inclusive de aparecer los sintomas.
Asociado al alcohol y con los anticoagulantes, se produce mayor posibilidad de hemorragia

digestiva alta.
PIRAZOLONAS
DIPIRONA MAGNESICA - METAMIZOL - TERAPIROL
ORIGEN
Sintético
FARMACODINAMIA
108
Analgésico potente, antipirético potente, sin acción antiinflamatoria, ni acción como antiagregante
plaquetario.
MECANISMO DE ACCION
Son inhibidores irreversibles de la COX I y de la COX 2.
FARMACOCINÉTICA
Dipirona magnesica (Dioxadol) Comprimido de 500 mg, Ampollas 500 mg. 1 2 gr. Dioxadol BI B6
B12 (Propoxifeno 38 mg. + Terapirol I gr + Vitaminas del complejo B).
Dioxadol Gotas Dipirona 500 mg./l ml.
Terapirol comprimidos 500 mg. Ampollas I 2 gr. Klosidol Gotas (Terapirol 400 mg. + Paracetamol
120 mg./lml.)
Metamizol: Dipirona, Ampolla de 500 mg. - I gr. para uso por via intramuscular.
Se absorbe muy bien por vía oral a la 1 hora, tiene una vida media de 6 a 8 horas, se une a las
albúminas para distribuirse por todo el organismo, atraviesa la barrera hematoencefálica y
placentaria. Sufre biotransformación hepática. La excreción renal.
INDICACIONES
Dipirona magnesica en dolor leve a moderado, de «(odontalgia, post parto, artralgia, mialgia,
cefalea, dismenorrea, etc.». Administrar 1 comprimido cada 8 - 12 horas.
Dolor agudo: Luxación, Fractura, Migraña grave, En el postoperatorio inmediato, Litiasis Renal,
Odontologia
Grave, Otitis Catarral, Crisis Gotosa administrar Dioxadol I ampolla por vía INI. cada 12 horas al
día. En Neuralgia Cervical, Neuralgia intercostal, Lumbociatica, Herpes Zoster administrar Dioxadol
BIB6B12 cada 12 a 24 horas durante 3 días.
Cuadros febriles de 39 a 40 grados. como en la Fiebre Tifoidea, Pielonefritis Aguda, Amigdalitis

Aguda, Neumonia, etc. administrar dioxadol 1 comprimido cada 8 a 12 horas I a 2 días. En niños
para aliviar la fiebre I a 2 gotas/kp/día/3 dosis durante I a 2 días.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento. El Metamizol está contraindicado en depresión de la medula

ósea, en la hemofilia, discrasias sanguíneas.
PRECAUCION
Embarazo, periodo de lactancia, asma
TOXICIDAD
SNC: vértigo, nauseas, vomito.
Tubo digestivo: Sequedad bucal, especialmente cuando se administra por vía Intravenosa.
Piel: Rash de tipo alérgico.
Hematopoyetico: El metamizol produce agranulocitosis
109
No se debe administrar junto a otros AINES porque pueden producir mayor hemorragia digestiva
alta, tampoco con inhibidores de la agregación plaquetaria.
El Metamizol no se debe administrar con el metotrexate ni fènitoina; porque pueden producir mayor
discrasia sanguínea.
ACIDOS HETEROARILACETICOS
KETOROLACO
ORIGEN
Sintético
FARMACODINAMIA
Es un potente analgésico equivalente a la morfina, pero de mayor duración, no produce sedación,

ni depresión del centro respiratorio aun con dosis altas, no produce disminución de la tensión
arterial. Acción antiinflamatoria y acción antipirética leve. Sin acción como antiagregante
plaquetario.
MECANISMO DE ACCION
Son inhibidores irreversibles de la COX I y COX2.
FARMACOCINÉTICA
Ketorolaco (Quetorol) Comprimidos de 1 0 20 mg, Ampollas de 30 - 60 mg. Dolgenal Fast Tableta

Sublingual 20 - 30 mg. Dolgenal Gel 2 gramos
Por vía oral, se absorbe muy bien a los 15 minutos totalmente, por la vía sublingual de 3 a 5
minutos, encontrándose una buena concentración plasmática a los 30 minutos, tiene una vida
medra de 6 a 8 horas, se une a las albúminas para distribuirse por todo el organismo, atraviesa la
barrera hematoencefálica y placentaria. Por via intramuscular el efecto a los 5 a 10 minutos. Por via
intravenosa es inmediato.
Sufre biotransformación hepática en un 40%. La excreción es por vía renal, en forma pura en un
60%, mínimamente por las heces fecales. La excreción es menor en ancianos y en la insuficiencia
renal crónica.
INDICACIONES
Potente analgésico, Politraumatismos Grave, Fracturas, Neuralgias, Reagudización de Artritis

Reumatoide, Migraña Grave, En la Crisis gotosa. En el Cáncer, administrar Ketorolaco 30 mg. por
vía intramuscular cada 12 a 24 horas 3 a 5 días. En el postoperatorio de cualquier etiología vía
intravenosa 10 a 30 mg. También en goteo. Cada 8 horas durante 2 días para evitar efectos
adversos graves Dolor somático leve a moderado por vía oral ketorolaco 20 mg. cada 12 horas
durante 3 a 5 días. En Contusión Leve, Mialgias, Esguince, Tortícolis ketorolaco gel aplicar cada 12
horas durante 3 a 5 días asociado a la vía oral.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, ulcera péptica, asma, alergia cruzada a la aspirina, insuficiencia

renal, discrasias sanguíneas, Insuficiencia hepática grave, Insuficiencia renal, Hemorragia cerebral.
PRECAUCION
Embarazo, periodo de la lactancia. Menores de 16 años y en mayores de 65 años.
110
TOXICIDAD
La administración mayor a IO días.
SNC: Vértigo, somnolencia.
Renal: Proteinuiria, hematuria por administración prolongada mayor a 3 meses
Tubo Digestivo: Dispepsias, dolor urente, estado nauseoso, vomito, ulcera gastroduodenal,
hemorragia digestiva alta, anemia, produce hipovolemia que lleva al Shock.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Similar a la aspirina.
DERIVADOS DEL INDOL
INDOMETACINA - ACEMETACINA
ORIGEN
Sintético
FARMACODINAMIA
Excelentes antiinflamatorios eficaz en la artritis reumatoide, es un buen analgésico para aliviar el

dolor somático, 40 veces más potentes que el Acido Acetil Salicílico. Sin acción antipirética ni como
antiagregante plaquetario. Son los más irritantes de la mucosa gastroduodenal, producen ulcera
gastroduodenal. La OMS prohibió su uso porque producen hemorragia digestiva alta. En nuestro
medio se sigue usando por su costo económico.
MECANISMO DE ACCION
Son inhibidores irreversibles de la COX 1 y de la COX 2.
FARMACOCINÉTICA
Indometacina (Indocid Cápsula de 25 mg.) Supositorio de 100 mg.
Acetamicina (Flamarion) Comprimido de 60 mg. Flamarion AP Comprimido de 90 mg.
Administrados por vía oral, se absorben bien casi en forma completa y rápida a nivel
gastrointestinal a las 2 horas, vida media de 3 horas y la Acemetacina tiene una vida media de 12
horas.
Se unen a las albúminas en un 90% y un 10% en tejidos, para distribuirse por todo el organismo,
logrando atravesar la barrera hematoencefálica y placentaria, tiene buena concentración en líquido
sinovial.
Sufre biotransformación hepática formando metabolitos. Excreción por la orina y mínimamente por
las heces fecales.
INDICACIONES
La indometacina por sus efectos colaterales no se usa como analgésico.
- En la Artritis Reumatoide, la indometacina insertar I supositorio en la noche, si es necesario se

añade el Ibuprofeno comprimido 800 mg después del desayuno cada día, se reduce el dolor,
la inflamación, la rigidez de las manos, con resultados eficaces.
111
- En la Osteoartritis, Espondilitis Aguda, Gonartria, Miositis, Lupus Eritematoso Sistémico,
similar a la Artritis reumatoide.
- En el trabajo de parto a pretermino como tocolítico reduce las contracciones uterinas.
- En el neonato controla la insuficiencia cardiaca, por persistencia del conducto arterioso. En la
Dismenorrea, administrar acemetacina 60 mg. 1 comprimido cada 12 horas.
- En Dismenorrea, cefalea Flamarion un comprimido cada día.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento y reacción cruzada con la aspirina, ulcera gástrica o duodenal,

hemorragia digestiva alta, por producir perforación, trombocitopenia, neuropatía, enterocolitis,
discrasias sanguíneas
PRECAUCION
En conductores de vehículos, epilepsia
TOXICIDAD
SNC: cefalea, vértigo, confusión
Tubo digestivo: pirosis retroesternal, estado nauseoso, anorexia, dolor urente en el epigastrio,
ulcera gástrica o duodenal con hemorragia digestiva alta, también puede ocasionar sangre oculta
en heces produciendo anemia.
Hepático: Hepatotoxico
Piel: Rash de tipo alérgico
Hemútico: Trombocitopenia, neutropenia y anemia.
Antagoniza los efectos natriureticos y antihipertensivos de la Furosemida. Otras interacciones

similares a la aspirina.
DERIVADOS DE ACIDOS HETEROARILACETICOS
DICLOFENACO SODICO - DICLOFENACO POTASICO - ACECLOFENACO
ORIGEN
Todos de origen sintético
FARMACODINAMIA
Antiinflamatorio potente con duración breve, analgésico y antipirético leve.
Sin acción como antiagregante plaquetario.
MECANISMO DE ACCION
Son inhibidores irreversibles de la COX 1 y COX 2.
FARMACOCINÉTICA
Diclofenaco Sódico (Lertus) Comprimido dispersables de 25 mg. Tableta 50 -75 mg. Cápsula
Retard de 100 mg.
112
Ampollas de 75 mg. Supositorio 12.5 - 25 - 50 - 100 mg. Gotas dè 15 mg. ml. Gel I gr. (Golpex) 1%
Diclofenaco sódico asðCïaTõäÑïtaminas Bl- B6 - BI 2. Parche 140 mg. Oftic Colirio 5 mg /5ml.
Clofenac Gesie
Comprimido (Diclofenaco Sódico + Codeína). Clofenac Relax Comprimido (Clorsoxazona 50 mg +

Diclofenaco sódico 50 mg.). Gotas. Novadol Capsula. Diclofenaco Potásico (Flogene) Comprimido
50 100 mg Ampolla 75mg.Flogene Relax Comprimido (Diclofenaco Potásico 50 mg. + Carisoprodol
350 mg.).
Aceclofenaco (Airtal) Comprimido de 100 mg. Gel de 1.5 gr. Ampolla de 150 mg.
Administradas por vía oral, se absorben muy bien a nivel gastrointestinal, de manera rápida y
completa entre los 30 a 60 minutos, pero la droga sufre el fenómeno del primer paso casi en un
50%, el diclofenaco sódico y potásico tienen una vida media de 6 a 8 horas y el Aceclofenaco tiene
una vida media de 12 horas, se unen a las albuminas para distribuirse por todo el organismo,
atravesando la barrera hematoencefálica y placentaria, acumulándose en liquido sinovial. Sufre
biotransformación hepática formando metabolitos inactivos. La excreción es renal.
INDICACIONES
Diclofenaco Sódico. En el tratamiento sintomático de la Artritis Reumatoide, Espondilitis, Bursitis,

Osteoartritis y Dismenorrea, administrar 1 comprimido cada 8 a 12 horas
- En dolor somático <cefalea, contusiones leves, mialgias, esguince, tendinitis, etc.>. 1

comprimido cada 8 horas. En niños con contusión leve a moderada 2 gotas/Kp/día/en 3 dosis.
- En Contusiones, Tortícolis, Lumbago, etc aplicar el gel cada 8 a 12 horas, asociar con clofenac
relax 1 comprimido cada 12 horas o también el parche. En Artritis Reumatoide en tratamiento
prolongado es hepatotoxico.
- En el postoperatorio el Diclofenaco Sodico 75 mg. Cada 12 horas durante 2 días
- En Ileo paralítico, Cólico renal, Anexitis, Contusión Moderada a Grave. En la crisis de la
enfermedad de la gota administrar diclofenaco sódico 75 mg. intramuscular cada 12 a 24
horas 1 a 2 días.
- El parche en Contusión leve. En Contusiones leves a graves del globo ocular oftic 2 gotas
cada 8 horas durante 5 a 7 días.
- El diclofenaco potásico, se absorbe con mayor rapidez tiene acción más rápida.
Aceclofenaco con acción antiinflamatorio más potente se admmistra I comprimido cada 12 horas.
CONTRAINDICACIONES
Embarazo, Periodo de lactancia, Ulcera péptica, Insuficiencia hepática, Discrasias sanguíneas,

Asma, Hipersensibilidad al medicamento, reacción cruzada con la aspirina.
PRECAUCIONES
Insuficiencia renal, Insuficiencia cardiaca, Lactantes, Síndrome vestibular, Hipertensión arterial,

Discrasia
Sanguínea. En personas que usan lentes de contacto. En tratamiento prolongado realizar

hemograma, pruebas hepáticas y renales en forma periódica.
TOXICIDAD
SNC: Vértigo
Tubo digestivo: Dolor urente en el epigastrio, nauseas, vómitos, anorexia por ser hepatotoxico.
113
Ojo: Prurito y ardor.
Aumenta la concentración plasmática de la digoxina, ocasionando mayor toxicidad.
Asociado a la furosemida se produce mayor hiperpotasemia.
Corticoides, Alcohol, Anticoagulantes asociado a un AINE, produce mayor riesgo de ocasionar

Gastritis erosiva o Ulcera gastroduodenal.
El colirio no aumenta el riesgo de infección por bacterias, hongos y virus.
DERIVADO DEL ACIDO ARILPROPIONICO
IBUPROFENO
ORIGEN
Sintético
FARMACODINAMIA
Es buen analgésico en el dolor leve a moderado igual a la aspirina, inhibe la agregación

plaquetaria, prolongando el tiempo de sangrado, tiene acción antiinflamatoria moderada, con igual
acción antipirética.
MECANISMO DE ACCION
Son inhibidores irreversibles de la COX I y de la COX 2
FARMACOCINÉTICA
Ibuprofeno (Ibufen) Tableta masticable 120 mg. Comprimido 400 - 600 y 800 mg. Ibufen Jarabe
100 y 200 mg. 5 ml. Ibuprofeno crema 5 gr. Doloctirona Comprimido (Paracetamol 300 mg. +
Ibuprofeno 200 mg.). Ibu dolanet migra (ibuprofeno 400 mg. + cafeína 100 mg. + ergotamina I mg.)
Se absorbe con rapidez a la I hora, tiene una vida media de 2 horas, se une a las albuminas, para
distribuirse por todo el organismo, atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria, se acumula
en liquido sinovial. La biotransformación hepática formando metabolitos inactivos. La excreción por
la vía renal.
INDICACIONES
- Cuadros febriles, Cefalea, Policontuso leve, Dismenorrea, Mastitis, Ibuprofeno 1 comprimido

cada 12 horas. En lactantes con dolor somático o fiebre 2 gotas/k/d cada 8 horas. En niños
menores de 5 años en dolor somático o fiebre ibuprofeno I cucharilla cada 8 horas. Niños
mayores de 6 años ibuprofeno jarabe 200 mg. cada 8 horas. En Tortícolis, Lumbago, Esguince
Ibupirac flex I comprimido cada 12 horas 3 a 5 días.
- En la Artritis reumatoide, Artrosis, Osteoartrosis, Lupus Eritematoso, Ibuprofeno 1 comprimido
800 mg. cada 8 a 12 horas,
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, antecedentes de broncoespasmo, Alergia a la aspirina,

Embarazo, Lactancia, Ulcera gástrica o duodenal, Insuficiencia renal, Insuficiencia hepática grave.
PRECAUCIONES
114
Asma, poliposis nasal, pacientes con alteración de la coagulación, hipertensos, insuficiencia
cardiaca, en insuficiencia renal.
TOXICIDAD
SNC: Cefalea, tinitus, visión borrosa
Tubo digestivo: Nauseas, pirosis, dispepsia, cada 6 meses hacer pruebas hepáticas.
Hemático: Leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia.
Endocrino: Ocasiona hipogonadismo alterando la fertilidad en el sexo masculino.
Con warfarina y heparina, aumenta el riesgo de hemorragia digestiva alta Asociado a la furosemida
disminuye su efecto natriurético
Asociado a otros AINES aumenta la potencia de efectos tóxicos.
El metotrexate disminuye la excreción del ibuprofeno aumentando su concentración plasmática

puede producir mayor toxicidad.
ACIDO PROPIOMCO
KETOPROFENO
ORIGEN Sintético
FARMACODINAMIA
Potente analgésico, buen antiinflamatorio y Antirreumatico, sin acción antipirética.
MECANISMO DE ACCION
A nivel periférico tiene acción antiinflamatorio inhibe la COXI - COX2 y también a la lipoxigenasa no
hay síntesis de Prostaglandinas - Tromboxanos y Leucotrienos.
Estabiliza la membrana del lisozima, sería el único que antagoniza los efectos de la bradiquina.
Estimula en el hígado a la enzima triptofano 2, 3 dioxigenasa (TDO) que estimula a la síntesis del
acido Kinurenico en el sistema nervioso central y actúa como antagonista de receptores NMDA (N -
Metil - D - Aspartato), evita la despolarización en el asta posterior de la medula y bloquea la llegada
del estimulo doloroso al cerebro.
En sistema nervioso central inhibe a la ciclooxigenasa, no hay formación de prostaglandinas.
FARMACOCINÉTICA
Ketoprofeno (Talflex) Vial 100 mg - 300 mg. diluir en 500 - 1000 ml de solución fisiológica.
Talflex Capsulas 50 mg, Comprimidos 200 mg. Gel 2,5 gr.
La administración por vía oral, se absorbe rápidamente a los 30 minutos a 2 horas, su vida media
de 4 horas. Se une a las albuminas para distribuirse por todo el organismo, atraviesa la barrera
hematoencefálica y placentaria. Sufre biotransformación hepática. La excreción por vía renal y
mínimamente por las heces fecales.
INDICACIONES
115
En Postoperatorio de Cirugía Menor o Mayor, Traumatismos graves, Contusiones, Esguinces,
Desgarro muscular, Luxación, Fractura, Artritis, Gota, Artritis, Bursitis, Coxoartritis, Gonartrosis,
Ciatica, Lumbalgia, Tortícolis, Dismenorrea, Cefalea, Cólico Renal, Cólico Biliar, administrar una
ampolla 100 mg. intramuscular cada 12 a 24 horas. En Artritis Reumatoide I capsula de 50 mg.
cada 6-8 horas.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, Asma, Alérgia a la aspirina, Insuficiencia hepática grave,

Insuficiencia renal grave y Tercer trimestre del embarazo, Anemia.
TOXICIDAD
Tubo digestivo: Nauseas, dolor en epigastrio, ulcera gástrica, duodenal.
TOXICIDAD AGUDA
La dosis letal no se conoce, pero han sobrevivido con 5 gramos «somnolencia, vomito, dolor
abdominal> el tratamiento la hemodiálisis.
Asociado con otros AINES aumenta el riesgo de ulceras. También con el alcohol.
Asociado con anticoagulantes potencia su acción ocasionando mayor hemorragia
ACIDOS ENOLICOS
PIROXICAM – TENOXICAM-MELOXICAM
ORIGEN
Sintético
FARMACODINAMIA
Acción antiinflamatoria y Antirreumatlco eficaz igual a la Indometacina, disminuyendo la rigidez

articular, con acción analgésica potente, leve acción antipirética, con acción antiagregante
plaquetaria en laboratorio son mejor tolerados produciendo lesión mínima en mucosa gástrica y
renal.
MECANISMO DE ACCION
Piroxicam, inhibe la proteogluconasa y la colagenasa en el cartílago, inhibe irreversiblemente a la

COXI - COX2.
Tenoxicam, inhibe irreversiblemente a la COXI - COX2.
Meloxicam inhibidor selectivo de la COX 2.
FARMACOCINETICA
Piroxicam Capsula de 20 mg. Ampollas IO — 20 mg. (Flogiatrin) Gel y Comprimido "Piroxicam IO

mg. + Codeína IO mg. + Carisoprodol 300 mg.". Flogiatrin BI 2 Amp. (Piroxicam 20 mg. + Piridoxina
250 mg. + Hidroxicobalamina 10 mg.)
Tenoxicam (Naxenol) Comprimido, Ampolla de 20 mg, Gel 500mg.
Meloxicam (Ecax) Comprimido 7.5 - 1 5 mg. Ampolla de 15 mg
116
Administrados por via oral, se absorben entre 2 a 4 horas, el Piroxicam con vida media de 50
horas; el Tenoxicam eon vida media de 70 horas; Meloxicam su vida media no se conoce.
Se unen a las albuminas para distribuirse por todo el organismo, atravesando la barrera
hematoencefálica y placentaria, tienen una buena concentración en el liquido sinovial. Sufre
biotransformación hepática.
La excreción por vía renal y mínimamente por las heces fecales.
INDICACIONES
En Artritis reumatoide, Osteoartrosis, Espondilitis, Lupus Eritematoso administrar un comprimido al

día el efecto ideal en dos semanas. Esguince, Policontuso Leve, etc. Un comprimido al día. En
Fractura Osea, Crisis de Gota, Artritis Reumatoide Reagudizada, Policontuso e, etc. Administrar
una ampolla vía intramuscular cada día.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, Alergia cruzada con la aspirina, Ulcera oastroduodenal,

menores de 15 años, Discrasia sanguínea, Asma.
PRECAUCIONES
Embarazo, periodo de la lactancia
TOXICIDAD
Tubo digestivo: Nauseass puede producir la aparición de ulcera péptica Hemático: Hemorragia
sistémica leve.
Piel: Rash tipo alérgico.
Renal: Produce disminución de la filtración glomerular, puede condicionar a la aparición de

edemas.
No administrar con aspirina, porque desplaza al piroxicam de su fijación con las albuminas.
ALCANONAS - NABUMETONA
ORIGEN
Sintético de la Alcanona
FARMACODINAMIA
Fs un potente antiinflamatorio, con acción antipirética leve, analgesia moderada, no lesiona la

mucosa gástrica (actualmente la FIDA indica todo AINE es irritante gástrico), no lesiona al riñón.
No es antiagregante plaquetario.
MECANISMO DE ACCION
Es inhibidor selectivo de la COX2
FARMACOCINETICA
Nabumetona (Nabumin) Comprimido de 500 mg. y I gr.
Se absorbe con rápidamente a las 2 horas, vida media de 24horas.
117
Sufre biotransformación hepática formando un metabolita activo acido 6 - metoxi -2- Naftilacetico
(profarmaco), atraviesa la barrera hematocncefálica y placentaria. La excreción por la ia renal.
INDICACIONES
En la Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Artrosis, Gota, Espondilitis, Policontusos Leve a Moderado,

se administra 1 0 2 comprimido por día antes de dormir.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, En ulcera péptica, alergia a la aspirina, en insuficiencia renal,

hepática,
Cardiaca y Embarazo
TOXICIDAD
SNC: Cefalea, vértigo, tinitus
Tubo digestivo: Pirosis retroesternal v en epigastrio, dolor tipo cólico en íleon y colon. Piel:
Erupciones cutáneas. Tipo rash alergico.
Los Antiacidos y comidas no disminuyen su absorción, la leche incrementa su absorción.
ENFERMEDAD DE GOTA
La concentración del ácido úrico en varones es de 3.4 a 7mg/dl y en las mujeres es de 2.4 a 5
mg./dl.
El ácido úrico es el resultado final del metabolismo de las purinas; las purinas son componentes de
los núcleos celulares
La hiperuricemia es un aumento del ácido úrico, que puede deberse a una mayor producción o por
una
disminución de la excreción renal y minimamente se elimina por las heces fecales. El exceso de
acido úrico en la sangre por tiempo prolongado, se deposita en las articulaciones en forma de
cristales, es más frecuente en el primer dedo del pie apareciendo la crisis gotosa.
La crisis de oota es el resultado de una reacción inflamatoria a los cristales de urato, añadiéndose
la infiltración por neutrófilos y monocitos que realizan la f,hgocitosis de los cristales de urato,
acumulándose acido láctico en el tejido ial, disminuyendo el Ph, que estimula a mayor deposito de
acido urico en las articulaciones de los dedos del pie, manos, codo, rodilla, etc.
El ácido úrico esta aumentado en la deshidratación, en personas que realizan dietas para bajar de
peso en el consumo de alcohol. En patologías como la leucemia, en la anemia hemolítica, en el
infarto de miocardio, en la poliglobulia, pacientes con cáncer, pacientes que reciben cobaltoterapia.
El acido úrico esta disminuido, en la hiponatremia. pacientes que reciben Aspirina (favorece la
excreción de ácido úrico), los que reciben vitamina "C", corticoides v estrógenos.
REGLAS DE ORO DE LA DIETA PARA DISMINUIR EL ACIDO URICO
Consumir máximo una ración de 100 a 125 gr. de carne de ave o pescado, consumir alimentos
pobres en purinas Ej. pan integral, leche desnatada o fresca, otros productos lácteos, fruta,
verdura fresca, tomate, pimentón, choclo, lechuga, arroz, fideo, papa cocida, beber abundante
118
liquido porque facilita la excreción del ácido úrico, tomar bebidaš, hipocalórtcas, zumos de fruta,
verduras. Recuperar el peso "Peso normal altura - 100" o medir el índice de masa corporal
Alimentos permitidos en cantidades pequeñas
Carne de res a la plancha, pollo, pavo sin piel 100 - 125 gramos, pescado. leche fresca, crema de
leche, huevo, espinaca, conservas de verduras.
Alimentos no recomendados
Vísceras."hígado, riñón, molleja, corayón-', carne de cerdo, ovino, pollo frito, fritucas de carne de
pavo, sardinas, anchoas, mejillones. .embutidos, carnes frías, tocino, salame, salsas instantáneas,
ketchup,
mayonesa, mostaza, pan tostado, levadura, tortas, pasteles, quequesaÄìermelada. papa frita,
lenteja, mani gárbanzo, palta, nuez, dulces de chocolate: bombones, galletas de chocolate,
gaseosas, no consumir bebidas alcohólicas, porque inhibe la excreción del acido úrico por los
riñones.
COLQUICINA O COLCHICINA
ORIGEN
Vegetal de la Colchica, se obtiene el alcaloide.
FARMACODINAMIA
Es un antiinflamatorio eficaz y selectivo en la artritis gotosa, aliviando la crisis de gota, no es

analgésico.
No influye en la excreción renal ni en su concentración plasmática. La colquicina detiene la división

celular en vegetales y animales (en la metafase no se forma el huso). Inhibe la liberación de
gránulos histaminoferos de las células cebadas.
Inhibe la secreción de insulina por las células Beta.
Inhibe el movimiento de los melanoforos.
Aumenta la sensibilidad de las drogas depresoras del sistema nervioso central, intensifica la acción
de los simpaticomiméticos.
Aumenta el peristaltismo a nivel gastrointestinal por estimulación neurogena.
MECANISMO DE ACCION
Inhibe la migración de los granulocitos hacia la lona de inflamación, también disminuve la actividad
metabólica y fagocítiea de los granulocitas. Se une a la tubuhna interfiere el huso mitótico
desapareciendo los microtubulos, reduciéndose la formación de acido láctico y de enzimas
proinflamatorias que ocurre durante la fagocitosis (el neutrofilo ingiere a los cristales de urato y
producen una glucoproteina que ocasiona el dolor e inflamación.
FARMACOCINÉTICA
Colquicina Comprimido 0.5 mg.
Administrado por vía oral se absorbe con rapidez entre los 30 minutos a 2 horas, tiene una vida
media de 4 horas, se une a las albuminas para distribuirse por todo el organismo, depositándose
en el intestino, bilis, riñón, bazo en los glóbulos blancos.
119
Sufre biotransformación hepática. La excreción por las heces fecales en un 80% y por la orina en
un 20%.
INDICACIONES
- En la Crisis de gota mas frecuente en primer dedo el pie con proceso inflamatorio congestion
marcada con dolor intenso, de inicio I mg. , continuar con 1 mg cada 2 horas, hasta 10 mg.
como máximo en el día o hasta que se presente diarrea, produce alivio de la crisis de gota en
1 a 2 horas, el proceso inflamatorio cede en 12 horas y desaparece en 48 horas.
- Prevención del ataque agudo 0.5 a 2 mg. 2 a 4 veces por semana.
Se debe asociar un analgésico potente como el Ketorolaco 30 mg. administrar por vía
intramuscular cada día, durante 2 a 3 días. En la Enfermedad de Gota Cronica un comprimido
cada día
- Como profilaxis en la Artritis Gotosa Crónica (Tofos), administrar colquicina 0.5 mg. cada dia,
durante 2 a 4 semanas.
- En cirugías programadas antes y después administrar colquicina 0.5 mg. al día durante 3 días.
- En la cirrosis biliar, en la psoriasis.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento y Embarazo
PRECAUCIONES
Periodo de lactancia, Alcoholismo, Discrasias sanguíneas, Insuficiencia renal, Insuficiencia

hepática,
Trastornos gastrointestinales.
TOXICIDAD
Tubo digestivo: Nauseas, vomito, dolor abdominal, diarrea profusa sanguinolenta, se debe suprimir
la droga.
Cardiovascular: En pacientes con antecedente de hipertensión eleva a la tensión arterial.
INTOXICACIÓN AGUDA
Tubo digestivo: Gastroenteritis hemorragica, produce daño vascular extenso.
Renal: Es nefrotoxico (oliguria, hematuria), se evita ingiriendo agua 3 a 4 litros. Músculo estriado:
Produce miopatía Piel: Ocasiona alopecia.
Endocrino: Produce azoospermia y disminjucion de la libido, alopecia.
Asociado con el alcohol, disminuye la excreción del acido úrico.
ALOPURINOL
ORIGEN
Sintético
FARMACODINAMIA
120
Disminuye la concentración del ácido úrico en el plasma y facilita la disolución de los tofos y evita
que surja la artritis gotosa, desapareciendo la posibilidad de que se forme cálculos de acido úrico
en el riñón.
En la Artritis gotosa (Tofos) en el tratamiento iniciado en los primeros meses puede aparecer una
crisis de gota, por la movilización de las reservas de acido úrico, se debe administrar colquicina.
MECANISMO DE ACCION
El acido úrico se forma por oxidación:
Hipoxantina
Xantina oxidasa
Xantina > (Ácido úrico)
La Aloxantina es un metabolito del Alopurinol, es un inhibidor competitivo de la enzima xantina

oxidasa, ya no existirá la biosíntesis de ácido úrico. La reducción de los niveles de acido urico
ocasiona la movilización de los depósitos de urato de los tejidos.
FARMACOCINÉTICA
Alopurinol (Mephanol) Comprimidos 100 - 300 mg.
Administrado por vía oral, se absorbe bien entre los 30 a 60 minutos, tiene una vida media de 3
horas, no se une a las albuminas para distribuirse por todo el organismo.
Sufre biotransformación hepática, formando un metabolito activo la Aloxantina que tiene una vida
media de 30 horas, no se une a las albúminas se distribuye por todo el organismo, está presente
en la leche materna. La excreción es renal y por las heces fecales.
INDICACIONES
En la Hipeuricemia, administrar Alopurinol I a 3 comprimido de 300 mg. al día, durante 2 a 3 meses

con ingestión de agua 2 a 3 litros día.
Artritis Gotosa Crónica con tofos, administrar alopurinol 1 comprimido de 300 mg. cada 12 horas
durante 2 a 3 meses. Otro esquema un comprimido 300 mg. Cada dia de por vida.
Nefropatía Gotosa igual a la hipeuricemia. Nefrolitiasis por acido urico acompañado de un a dieta
En niños con leucemia para evitar el depósito de uratos a nivel del uréter (calculo), igualmente en
los Linfomas y otros tipos de cáncer, también en pacientes que reciben antineoplasicos o radiación
en adultos administrar Alopurinol 600 mg. día durante 3 días con abundante líquido. En niños
menores de 6 años 300 mg. día en 3 dosis.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, en la crisis de la enfermedad de gota. Embarazo y lactancia.
PRECAUCIONES
Ancianos, insuficiencia hepática, insuficiencia renal.
TOXICIDAD
Tubo digestivo: Nauseas, vomito, dolor abdominal, sensación de plenitud, diarrea, reactivación de
ulcera péptica.
121
Piel: Prurito, maculopapulas, eritema marcado indicador de suprimir el tratamiento por otra droga.
Hematopoyetico: Mielodepresión, anemia aplasica.
Asociado al alcohol disminuye la excreción del acido úrico.
FARMACOLOGÍA DEL APARATO RESPIRATORIO
GRIPE O INFLUENZA
Es una enfermedad infectocontagiosa endemoepidemica, producido por el Mixovirus mutable

antigenicamente de transmisión aérea de rápida propagación. que se presenta como enfermedad
aguda de la via respiratoria alta produciéndose "Fiebre, Astenia, Mioartralgias
Complicaciones bacterianas "Sinusitis, Otitis, Bronquitis, Neumonía; Meningitis, Pleuritis'

Diagnostico diferencial entre la Gripe v el Resfriado:
GRIPE (Influenza) RESFRIO (Coriza)
Etiología Mixovirus Rinovirus
Mialgias y Artralgias Intensa Poca
Hipertermia Moderado y mas de 380 C Leve menos de 37, 5 0 C
Estornudo Leve o no existe Intenso - Continuo
Algias Intensa, Leve
Complicaciones Frecuente Raro
Secreción nasal Poco Intensa
Cefalea Intensa Leve
AMANTADINA
ORIGEN
Son Aminas sintéticas.
FARMACODINAMIA
Es un antii iral evita la replicación del virus de la Influenza A. Con acción antiparkinsoniana leve
MECANISMO DE ACCION
Bloquean en una fase temprana la replicación del virus puede ser por la pérdida de su cubierta,
actuando en la proteína M 2 del viras de la Influenza A, inhibiendo la disociación del complejo
ribonucleoproteinico
Resistencia viral: se sustituyen los aminoácidos en la transmembrana M2 (resistencia cruzada

entre Amatadina y Rimantadina).
Aumenta la liberación de Dopamina en el cerebro.
FARMACOCINÉTICA
122
Amantadina (Antifludes) Capsulas ''Amantadina 50 mg. + Clorfeniramina 3 mg. +
Fenilpropanilamina 15 mg. + Paracetamol 300 mg." Gotas "Amantadina 25 ma + Clorfeniramina I
mg. + Fenilpropanilamina 2.5 mg. + Paracetamol 150 me. 100 ml". Amantadina comprimido 100
Administrado por vía oral la amantadina se absorbe en 2 horas, tiene una vida media de 12 horas,
se distribuye por todo el organismo, tiene una buena concentración en la saliva, en la secreción
nasal.
No sufre biotransformación V se excreta en la orina, la vida media de la droga esta aumentada en

los ancianos.
INDICACIONES
En la Gripe administrar Amantadina I capsula cada 8 a 12 horas durante 5 días. También en

infecciones por virus dg la Influenza Al - A2 - C y Parainfluenza.
Como profilaxis para prevenir la Influenza en orfelinatos, en pacientes geriátricos, en el ejercito, en

el asilo de ancianos, en menores de 5 años en diabéticos, asmáticos, en pacientes
inmunodeprimidos se administra una capsula cada día durante 7 a IO días.
En el Parkinson I comprimido cada 12 horas
CONTRAINDICACIONES
Epilepsia, Ateroesclerosis cerebral, Hipertensión arterial, Hipersensibilidad al medicamento.
PRECAUCION
Embarazo
TOXICIDAD
SNC.: Obnubilación, dificultad para concentrarse, alucinaciones, convulsiones, sedación,

somnolencia, con disminución de los reflejos.
En animales de laboratorio (ratas) tiene un erecto teratogeno, pero no en seres humanos.
Asociado al alcohol se potencian los efectos de sedación, produciendo mayor depresión del
sistema nervioso central.
OSELTAMIVIR
ORIGEN
Sintético.
FARMACODINAMIA
El virus A HINI que ocasiona la gripe porcina, no se sabe hasta la fecha con precisión como se ha
producido el contagio en los seres humano, denominándose pandemia.
La gripe ha producido en los seres humanos muchos decesos en el mundo, por supuesto también
en nuestro país, los síntomas son similares de inicio a la gripe, pero con complicaciones graves
como la neumonía ocasionado una Insuficiencia respiratoria marcada que es la responsable del
deceso.
123
El Oseltamivir fue diseñado para ser utilizado en la gripe aviar, pero también tiene eficacia contra la
gripe A HINI en los seres humanos, reduciendo la severidad de la gripe en un 30% y la duración de
la enfermedad hasta un 26%.
MECANISMO DE ACCION
Es un profarmaco el oseltamivir fosfato- produciéndose a nivel hepático un metabolito activo el

oseltamivir carboxilato es un U inhibidor selectivo de la neuroamidasa (glucoproteína) que se
encuentra en la superficie del virus AH INI (la neuroamidasa es importante para el ingreso del virus
a la célula no infectada, también libera partículas virales recién formadas para diseminar al virus
inclusive en células infectadas).
FARMACOCINETICA
Oseltamivir (Tamiflu) Capsula 75 mg. Suspensión I gr. (12 ma. ml.)
Administrado por vía oral se absorbe bien a nivel gastrointestinal el 75 ,40, a nivel hepático es
biotransformado formando un metabolito activo oseltamivir carboxilato, uniéndose solo a las
albuminas el 3%, el resto circula en forma libre, se distribuve por todo el organismo, no se conoce
si atraviesa la barrera hematoencefalica, pero si lo hace la barrera placentaria. La excreción por la
orina el 900 0, el resto por las heces fecales y mínimamente por ta leche materna. INDICACIONES
En pacientes con Gripe AH INI _
Niños mayores de un añol cucharilla cada 12 horas durante 5 días.
Peso mayor a 15 Kg. 30 mg. cada 12 horas durante 5 días.
Peso de 16 a 23 Kg. 45 mg. cada 12 horas durante 5 días.
Peso de 24 a 40 Kg. 60 mg. cada 12 horas durante 5 días.
Peso mavor a 41 Kg. 75 mg cada 12 horas durante 5 días,
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, Embarazo, niños menores de I año.
PREVENCION
l.- Lavarse las manos con frecuencia, preferentemente con jaboncillo líquido y agua, secarse con
una toalla limpia o desechable.
2.- Al toser o estornudar cubrirse la boca y nariz con un pañuelo desechable, si no tiene hágalo en
su antebrazo, no usar las manos así no Infectara los objetos que manipula y disminuirá el riesgo
para otras personas. No debes escupir en la calle, no saludar con la mano y no dar un beso.
3.- Mantener limpio los objetos de uso común las chapas y jaladores de las puertas, baños,
pasamanos, teléfono, celulares, botones de los ascensores, interruptores de luz, muebles y
agarradores en el transporte público.
4.- Dejar entrar el aire y la luz en la casa, oficina, escuelas, fábricas, etc.
5.- Si le da gripe repose en su casa, para no esparcir al virus, consuma bastante líquido y visite al
médico lo más antes posible, no se administre medicamentos.
6.- Para ingresar a un centro hospitalario, clínicas, centros donde existe mucha gente, utilice
barbijo.
124
PRECAUCIONES
En ninos menores de un año, embarazo, insuficiencia renal grave.
TOXICIDAD
SNC: Cefalea, vértigo, insomnio.
Tubo digestivo: Nausea, vomito, dolor abdominal, diarrea.
Vía Respiratoria: Tos.
Piel: Rash alérgico.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Sin importancia.
VACUNA PANENZA CONTRA LA GRIPE A HINI
ORIGEN
El virus A HINI es inactivado V fraccionado.
FARMACODINAMIA
Hasta la fecha no se conoce la bioseguridad de la vacuna, el virus fraccionado y cultivado en

embriones de pollo, tiene la capacidad de otorgar inmunidad al organismo (muchos científicos
discrepan por no tener acceso a la información) en seis semanas, los anticuerpos disminuyen
hasta un 500 0 en seis meses.
MECANISMO DE ACCION
La vacuna logra en dos semanas formar los anticuerpos contra la gr:pe AH INI, estará en relación
al sistema inmunoló2ico de cada individuo.
FARMACOCINETICA
Vacuna (Panenza de Industria Sanofi- Pasteur) Ampolla 05. ml. , conservar entre 2 y 8 grados
centígrados.
Administrado por vía intramuscular en región deltoidea derecha, se absorbe entre 15 a 30 minutos,
no atraviesa la barrera hematoencefalica, pero si la barrera placentaria.
Excreción por vía urinaria y mínžmamente por la leche materna.
INDICACIONES
En población suceptible, niños, ancianas, personal de salud y estudiantes del área de salud.
De los 6 meses hasta los 35 meses administrar 0.25 ml.- por vía intramuscular, puede repetirse
una segunda dosis tres semanas después.
De 3 años hasta los S años administrar 05 ml.- por vía intramuscular. puede repetirse una segunda
dosis tres semanas después.
Mayores de 9 años inclusive ancianos administrar 0.5 ml., por vía intramuscular, puede repetirse
una segunda dosis tres semanas después.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento incluido alérgicos al huevo, Niños menores de 6 meses,

Embarazo.
125
TOXICIDAD
Muy frecuente, pérdida del apetito, vértigo, irritabilidad y dolor con tumefacción en el lugar de
aplicación.
Frecuente, fiebre, escalofrío, cefalea, vomito.
Raro, pmrito y neuraloia.
Existen reportes de haberse producido abortos en el estado gestacional.
INFLEXAL
ORIGEN
Sintético, tiene cepas A - B de Influenza.
FARMACODINAMIA
Es una vacuna polixalente contra la Influenza, formado por virus de atenuados que tienen la
capacidad de formar anticuerpos. Esta formado por 2 tipos de células, Influenza tipo A y B.
MECANISMO DE ACCION
Estimula la formación de anticuerpos en IO a 14 días.
FARMACOCINÉTICA
Inflexal Ampollas de 0.5 ml. (se refrigera 2 a 8 orados centígrados).
Para uso exclusivo por via Intramuscular la droga una vez absorbida se une a las albúminas para
distribuirse por todo el organismo, principalmente va ir a nivel del tejido linfático para actuar como
antígeno para estimular la formación de anticuerpos.
INDICACIONES
En inmunización contra la Influenza A y B en adulto sana administrar 0.5 mg. IM, en niños menores
de 12 años 0.25 ml por via intramuscular puede repetirse al mes, la protección que otorga la
vacuna es por 12 meses porque cada año hay una diferente cepa.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, estado gestacional, periodo de lactancia, no tener patología

infecciosa del árbol respiratorio.
BUCALINA BERNA
ORIGEN
Bacterias atenuadas
FARMACODINAMIA
Estimula la formación de anticuerpos.
MECANISMO DE ACCION
En IO a 14 días forman anticuerpos.
FARMACOCINÉTICA
126
Bucalina: Comprimidos (neumococo I-II-III 1000 millones, streptococo millones, stafilococo 1000
millones, hemophilus influenza 1500 millones)
Se administra por vía oral. se absorbe en 2 horas, se une a las albuminas para distribuirse por todo
el organismo.
INDICACIONES
Profilaxis de las complicaciones de la gripe en adultos primer día I comprimido, segundo día 2
comprimidos v el tercer día 4 comprimidos.
Niños menores de 7 años primer v seoundo día I comprimido, tercer día 2 comprimidos.
CONTRAINDICACION
En infecciones de la vía respiratoria, hipersensibilidad al medicamento
MEDICAMENTOS PARA EL RESFRIO
Los medicamentos para el resfrío tienen:
- Paracetamol: Analoésieo, Antipirético

- Clorreneramina: AntitusiUeno central y vasoconstrictor en la 'via nasal
- Isoefedrina: Pseudoefedrina Disminuve la congestión nasal, favoreciendo la ventilación.
- Dextrometorfano: Antitusigeno central
- Trioval: Comprimido Jarabe Gotas Refrianex: Comprimido – Jarabe
- Alerden - Resfriolilo Gotas.
INDICACIONES
La FDA indica que solo debe utilizarse un analgésico no esteroideo.
Resfrío I comprimido cada 6 - 8 horas durante tres días
Gatas I a 2 gotas cada 6 horas durante tres días
Jarabe I cucharilla cada 6 horas durante tres días.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento.
PRECAUCION
Hipertensión arterial, enfermedad coronaria
TOXICIDAD
En relación al componente
INTERACCION MEDICAMENTOSAS
No asociar con alcohol por producir mayor depresión del sistema nervioso central y también
produce mayor irritación gástrica.
ARBOL RESPIRATORIO
El aparato respiratorio suministra a nuestro orcranismo el oxigeno vital, ingresa por la nariz y se
dirige a los bronquios y de allí pasa a 500 millones de alvéolos, que cubre una superficie de 100
mt2 así los alvéolos garantizan que la sangre absorba el oxigeno y pasa a la circulación sanguínea,
127
para que ocurra esto los bronquios no deben estar obstruidas por cuerpos extraños. Ej. Partículas
de polvo.
En el árbol respiratorio existen glándulas mucosas traqueobronquiales que producen moco IO - 70

ml/kp/dia para mantener húmeda la vía respiratoria.
El epitelio de la vía respiratoria tiene pestañas vibrátiles o cilios que están en permanente
movimiento ondulatorio hacia el exterior a una velocidad de 20 mm. pueden ser inhibidos por el
enfriamiento y la anestesia general, que pueden producir infecciones.
La tos se caracteriza por la contracción sinergica de los músculos espiratorios torácicos y

abdominales, se inicia con una inspiración rápida seguida de un cierre de glotis 0.2 segundos,
produciendo un brusco aumento de la presión bronquial y abdominal produciéndose la tos seguida
de otros accesos decrecientes, agregándose la broncoconstricción que estimula mantener la tos.
La tos es un acto reflejo, estimulado por fuera de la vía respiratoria, es irritativa la tos seca (no
productiva). La tos producida por estímulos dentro de la vía respiratoria destinado a expulsar
secreciones o cuerpos extraños, terapéuticamente la tos productiva debe ser conservada.
Debe evitarse la tos cuando no es productiva o cuando es intensa, que no puede conciliar el
sueño, también en el postoperatorio puede producir dehiscencia de suturas.
El centro de la tos esta en el bulbo raquídeo, la reducción de la tos puede consistir:
a) Disminución de los accesos de tos.
b) Reducir la presión máxima intratorácica alcanzado en un acceso de tos.
c) Suprimir el acceso de tos.
La secreción de las vías respiratorias tiene la finalidad de proteger a la mucosa de bacterias, virus,
polvo, de partículas en suspensión en el aire inspirado, gases irritantes, alérgenos, frió.
La secreción mucosa es producida por las células caliciformes y la secreción de las células
submucosa, esta Inervado por el sistema nervioso autónomo, cuando hay mayor formación de
moco, los cilios no pueden eliminar.
El moco para atrapar las partículas debe tener viscosidad (evita el deslizamiento) y elasticidad
(evita la deformación). El moco tiene dos capas.
a) Capa superficial es un gel que tiene glicoproteínas y vibra transportado por el movimiento
ciliar
b) Capa profunda es rica en agua
En la secreción de moco cuando es patológica cambia:
a) Aumenta la viscosidad, es más resistente al desplazamiento.
b) Si la elasticidad disminuye hace que el moco se retraiga.
En infecciones y muerte celular (esputo purulento), en el moco aparece el DNA que aumenta la
viscosidad de la secreción bronquial (caldo de cultivo) produciéndose mayor reproducción de
bacterias. cuando no es un proceso infeccioso Ej. Asma la secreción mucosa es abundante en
sulfomieinas, Inmunoglobulina A.
La tos es la combinación, del estrechamiento de la vía respiratoria, con hipersecreción de moco e

hiperactividad neural aferente.
128
CLASIFICACION
Los medicamentos para la tos se clasifican en:
1-. Antitusígenos de Acción Central
2-.Expectorantes OMS menciona que carece de efecto farmacológico
3.Mucolíticos
4.Broncodilatadores
ANTITUSIGENOS DE ACCION CENTRAL
CODEÍNA
ORIGEN
Vegetal del Opio
FARMACODINAMIA
Son antitusígenos de acción central, actuando a nivel del centro de la tos, solo se debe suprimir la
tos cuando carece de utilidad y más bien ocasiona dolor, también puede ser útil cuando la tos es
irritativa.
MECANISMO DE ACCION
Actúan en receptores que están en el centro de la tos (bulbo raquídeo).
FARMACOCINÉTICA
Codeína: (Neocodion) Gragea Codeína 125 mg. + Guayacol I gr. Jarabe adultos Codeína 140 mg.
Vitamina C 31 mg. + Bálsamo de Tolu 1500 mg. + Ipecacuana 250 mg. en 5 ml. Jarabe jóvenes
Codeína 90 mg./5 ml.
Administrada por vía oral, se absorbe bien a la I hora, tienen una vida media de 4 horas, se unen a
las albúminas para distribuirse por todo el organismo, atraviesa la barrera hematoencefálica y
placentaria. Sufre biotransformación hepática. La excreción es por la vía urinaria. INDICACIONES
Tos espasmódica, tos irritativa, tos seca en post operatorio, tos tipo coqueluche, tos del fumador se
administra codeína. I cucharilla cada 6 horas durante 3 a 5 días en adultos y jóvenes.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, en el asma, la codeína además no debe administrarse en

menores de
15 años. Embarzo y lactane:a.
PRECAUCION
Conductores de vehículos.
TOXICIDAD
SNC: Somnolencia, con disminución de los reflejos
Asociado al alcohol se potencia el erecto depresor en el sistema nervioso central
129
DEXTROMETORFANO - ZIPEPROL- CLOBUTINOL
ORIGEN
Dextrometorfano es semisintetico de la Codeína
Zipeprol y Clobutinol son sintético
FARMACODINAMIA
Son antitusígenos centrales, no narcóticos como la codeína, con acción similar a la codeína, sin
acción analgésica, no produce depresión respiratoria, no es expectorante.
MECANISMO DE ACCION
Actúan directamente en el centro de la tos (bulbo raquídeo).
FARMACOCINÉTICA
Dextrometorfano Jarabe 10mg/5ml + Difenhidramina 8mg. pastilla Dextrometorfano 10mg+ Mentol

0.2 mg.(Vitagrip Caliente) Sobre Dextrometorfano 15 mg. + Acetaminofeno 500 mg.
Zipeprol Jarabe 15 - 25 mg 15ml.
Clobutinol (Cloval) Jarabe 40 mg./5ml.
Administrados por vía oral, se absorbe bien a las 2 horas, tiene una vida media de 4 a 6 horas, se
unen a las albúminas, atravesando la barrera hematoencefálica y placentaria.
Sufre biotransformación hepática. Excreción renal 90% y por las heces fecales el 10%.
INDICACIONES
Tos seca, tos del fumador, tos irritativa administrar Dextrometorfano jarabe 10-20 mg. cada 6 a 8
horas durante 3 a 5 días. Niños de 6 a 12 años Dextrometorfano jarabe 5 - IO mg. cada 6 horas
durante 3 a 5 días. Niños de 2 a 6 años Dextrometorfano jarabe I mg./kp/día cada 8 horas durante
3 a 5 días.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, tos productiva.
PRECAUCION
Insuficiencia hepática, conductores. de vehículos.
TOXICIDAD
SNC: Somnolencia, confusión, mareos, vértigo, en ancianos. aubo digestivo: Sequedad bucal,
nauseas, vómitos.
Asociado al alcohol se acentúa la depresión del sistema nervioso central.
EXPECTORANTES
CLASIFICACION
a) Salinos: Cloruro de Amonio de acción refleja.
b) Esencias: Trementina, Eucalipto, Hiedra, Romero, Huira — Huira, Mentol, Guavacol
130
c) Bálsamos: Benjuí, Tolú y Tomillo.
FARMACODINAMIA
Acción refleja estimulan al nervio vago en el estomago, produce aumento de las secreciones
traqueobronquiales. Esencias - Bálsamos: estimulan a las células caliciformes, incrementando las
secreciones traqueobronquiales a la vez que disminuyen su viscosidad facilitando su eliminación.
El mejor expectorante es el agua.
MECANISMO DE ACCION
Disminuye la iscosidad del moco es fácilmente desplazado por la tos y aumenta la elasticidad del
moco.
FARMACOCINÉTICA
Cloruro de amonio (Bronco Vita) Jarabe
Se absorben bien por vía oral a la I hora, se unen a las albuminas para distribuirse por todo el
organismo, sufre biotransformación hepática. Excreción renal.
Eucalipto (Mentisan SD) Jarabe, Pastilla, Pomada. (Transpulmin) Jarabe, Supositorio, Pomada.
Hiedra (Abrilar) Jarabe 70 mg./5 ml.
Pectoral Vita Jarabe en 5 ml. Romero 62 mo. + Huira Huira 56 mg.+ Dextrometorfano 12,5 mu. +
Eucalipto 62 mg.
Tomillo (Pilka) Gotas 5 mg./ml
Vía oral se absorben bien a la I hora se unen a las albuminas para distribuirse por todo el
organismo, sufre biotransformación hepática. Excreción renal y pulmonar.
INDICACIONES
Bronquitis aguda, tos seca, faringitis, jarabe I cucharilla cada 6 horas durante 3 a 5 días. Se aplica
en la piel la pomada en región del tórax cada 12 a 24 horas.
CONTRAINDICACIONES
No tiene.
TOXICIDAD
Dosis altas produce nauseas y vómitos.
Ninguna
MUCOLITICOS
ACETIL CISTEINA - AMBROXOL - BROMHEXINA
ORIGEN
Acetil cisteina es de origen semisintetico de un aminoácido
Ambroxol vegetal (adhetado varica). Bromhexina Sintético
131
FARMACODINAMIA
Son los que aumentan las secreciones, disminuyendo la viscosidad (fluidificación) la adhesión en
los bronquios que producen obstrucción parcial facilitando la eliminación del esputo por la tos.
El ambroxol además aumenta el surfactante pulmonar, las inmunoglobulinas locales, activa a los
cilios vibrátiles, disminuyendo el dolor retroesternal.
MECANISMO DE ACCION
Disminuye la viscosidad produciendo licuefacción de las secreciones, el Sulfihidrilo libre reacciona

con los enlaces disulfuro que tiene el moco.
El ambroxol además produce hidrólisis de las fibras de mucopolisacaridos unidos a las proteínas
en el Moco.
FARMACOCINETICA
Acetil cisteina (Muxatil) Sobre 100 -200 y 600mg. Ampolla 300 mg.
Ambroxol (Muxol) Jarabe niños 15mg./5ml - Jarabe adultos 30 mg. 5 ml. Ampolla 15 mg. Capsula
30 mg
Bromhexina (Isobutil) Jarabe Bromhexina de 4 a 8 mg. + Isoprenalina 44 mg.(Bromex) ampolla 2 a

4 mg./5 ml. Comprimido de 8mg.
Administrados por vía oral, se absorbe bien a las 2 horas, tienen una vida media dc 6 a 8 horas, se
unen a las albuminas para distribuirse por todo el organismo.
Sufren biotransformación hepática, la Acetil Cisteina forma el acido acético v cisteína. La excreción
es por la vía renal.
INDICACIONES
Sinusitis - Faringitis - Laringitis - Bronquitis Aguda - Bronquitis Crónica - Neumonía -

Bronconeumonia - Absceso Pulmonar - Tuberculosis Pulmonar - Enfisema administras acetil
cisterna 200 mg. cada 12 horas durante 5 a 10 días, también puede administrarse el ambroxol 30
mg. jarabe I cucharilla cada 6 a 8 horas durante 5 a IO días. Otro esquema Acetil cisteina 6()() mg.
En dosis unica durante 5 dias. En el vaporizador colocar acetil cisterna o ambroxol I ampolla. En
intoxicación por paracetamol lavado gástrico luego Acetil cisteína 300 mg. cada 12 horas luego por
via oral 200mg. cada 12 horas.
Lactantes 1.5mg/kp/dia ambroxol o acetil cisterna cada 12 horas.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, la acetil cisterna además puede producir broncoespasmo.
PRECAUCION
Ambroxol: en el embarazo, ulcera péptica.
TOXICIDAD
Acetil Cisteina
Tubo digestivo: Estomatitis Ambroxol:
Tubo digestivo: Pirosis, nauseas.
132
Cardiovascular: dosis altas puede producir bradicardia, hipotensión arterial.
El Ambroxol asociado a los hipnóticos potencia su efecto.
BRONCODILATADORES
SALBUTAMOL
ORIGEN Sintético.
FARMACODINAMIA
No es catecolamina, pero tiene afinidad con sus acciones.
Cardiovascular: la acción es leve en músculo cardiaco produce taquicardia mínima, con acción
vasodilatadora periférica leve (efecto beta l).
Respiratorio: es un broncodilatador selectivo (relajación de la musculatura bronquial) de rápida

acción, en el asma bronquial produce alivio de la disnea (efecto beta 2), aumenta la capacidad vital
(4 a 8 litros) y del volumen de espiración forzada en 1 segundo.
MECANISMO DE ACCION
La acción de relajación de la musculatura bronquial, se une al receptor B2 aumentando el

AMPcíclico intracelular de los bronquíolos produciendo broncodilatación, activándose la
adenilciclasa que actúa en el ATP produciendo AMP. También inhibe la degranulaeion de los
mastocitos y la liberación de histamina, leucotrienos, se produce por acción del AMP cíclico.
FARMACOCINÉTICA
Salbutamol Jarabe 2 mg. 5ml.,Comprimidos de 2 a 4 mg. , Salbutamol Aerosol 100 mcg.
Herolan Aerosol (Salbutamol ().2% + beclometazona 0.1 0 0).
Administrado por vía oral se absorbe bien a 1 hora, tiene una vida media de 2 a 4 horas, se une a
las albuminas.
Sufre biotransformación hepática. La excreción por vía renal y mínimamente por las heces fecales.
El aerosol aplicado en la region orofaringea produce su efecto a los 15 minutos.
INDICACIONES
Bronquitis aguda, Bronquitis crónica, tos seca administrar 2 cucharillas 4 mg. cada 6 a 8 horas
durante 3 a 5 días.
En mujeres con tos seca con amenaza de parto prematuro, toxemia del embarazo, placenta previa.
Lo idelal el Aerosol. En Niños de 6 a 14 años administrar jarabe 2 mg. cada 8 horas durante 3 a 5
días. Ideal el Aerosol también en pacientes que tuvieron entubación endotraqueal.
En asma bronquial
Etapa I Intermitente Salbutamol aerosol cada 8 horas I a 2 días.
Etapa II Persistente leve Salbutamol aerosol cada 6 horas I a 2 días.
133
Etapa III Persistente moderada Herolan aerosol cada 6 horas 1 a 2 días, añadir Teofilina capsula
300 mg cada día durante 30 a 60 días.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, Hipertiroidismo, Hipertensión Arterial, Insuficiencia cardiaca,

Diabetes, Adenoma de próstata. Amenaza de aborto.
PRECAUCION
Ancianos, insuficiencia renal.
TOXICIDAD
SNC : Ansiedad, temblor, raro vértigo
Tubo digestivo: El aerosol en la orofaringe produce irritabilidad (tomar un liquido tibio), nauseas,
vómito, pérdida del apetito
Corazón: Taquicardia, palpitaciones.
Asociado a bloqueantes adrenérgicos, pierde su efecto el salbutamol.
METILXANTINAS
TEOFILINA - CAFEINA
ORIGEN
Teofilina origen vegetal "te, cafeto, teobromina"
Cafeína origen vegetal "cafeto, cacao, teobromina"
FARMACODINAMIA
Teofilina:
SNC: es estimulante leve.
Respiratorio: la teofilina en el músculo liso de los bronquios produce relajación, más notorio si hay
broncoconstricción, también de los vasos pulmonares. Corazón: la teofilina es un potente
estimulante cardiaco.
Músculo estriado: mejora la contracción del diafragma, disminuye la fatiga, mejorando la función
ventilatoria, disminuye la disnea. Cafeína:
SNC: Es más eficaz, estimula el sistema nervioso central, disminuye la somnolencia, la fatiga
psíquica, existe un mejor flujo de ideas, mejorando el trabajo intelectual pero no en matemáticas, ni
en precisión, produce mayor irrigación.
Estimula la secreción de noradrenalina.
Estimulan el centro respiratorio en el bulbo.
Corazón: Produce aumento de la fuerza de contracción y la frecuencia cardiaca, produciendo

elevación de la tensión arterial.
Renal: Aumenta el flujo sanguíneo incrementándose la formación de orina.
134
Tubo digestivo: Incrementa la secreción del acido clorhídrico.
MECANISMO DE ACCION
Teofilina produce relajación del músculo liso bronquial uniéndose a receptores similares a las de
las catecolaminas activan la adenil cíclasa que actúa a nivel del ATP y se produce el AMI), en las
células bronquiales y se produce la broncodilatación.
En el musculo estriado produce liberación del calcio que actúa sobre la actina y la miosina.
Cafeína produce vasodilatación a nivel del sistema nervioso central, tiene un antagonismo
competitivo en los receptores de adenosina. Es vasodilatador en corazón y riñón.
FARMACOCINÉTICA
Teofilina Aminofilina ampollas de 250 - 300 mg. en IO ml. Capsulas (Elixine) de 250-300 mg.
Jarabe 25 mg. (Meridian) comprimidos de 100 200 mg.
Cafeina Ampolla 250 mg. Calmadol comprimido (Aspirina 500 mg. + Cafeína 20 mg.). Cafiaspirina
comprimido (Aspirina 500 mg+ Cafeina 4 mg.). Aktivanad Adultos. Jarabe (Cafeina 375 mg +
Extracto hepático + Extracto de levadura + Extracto de Escaramujo + Hematoporfirina). Migrax
comprimido (Ergotamina 1 mg. + Cafeína 40 mg. Paracetamol 450 mg.). Sorocchi Pilles
comprimido (Cafeína15 mg +Aspirina 325mg + Salafeno 160 mg.).
Se absorben bien por vía oral, con facilidad en forma completa a las 2 horas, se unen a las
albuminas, se distribuyen por todo el organismo, atraviesa la barrera hematoencefálica y
placentaria; la teofilina tiene vida media de 8 horas y la cafeína tiene vida media de 7 horas. Sufren
biotransformación hepática y la excreción por vía renal. Teofilina en goteo a los 5 minutos de
manera gradual.
INDICACIONES
Teofilina en la Enfermedad del asma, como fármaco de segunda línea ampolla 50 a 200 mg./ cada
6 horas disuelta en una Solución Glucosada o Fisiológica administrándose 20 a 40 gotas por
minuto.
En profilaxis de la enfermedad del Asma I capsula de 300 mg. cada día.
Bronquitis crónica y Bronconeumonia capsula 250 mg. cada 12 horas durante 5 a 10 días o puede
ser el jarabe 25 mg. 1 cucharilla cada 12 horas durante 5 a 10 días.
Edema agudo de pulmón, Insuficiencia cardiaca aguda administrar aminofilina 250 - 500 mg. en
solución cada 12 horas. Durante 3 a 5 días.
En Depresión del sistema nervioso central I ampolla cada 12 horas por vía intramuscular. La
cafeína en la enfermedad de la altura sorocchi pills I comprtmido cada 8 horas, durante 3 días.
En la migraña I comprimido cada 4 a 6 horas, I a 2 días. En fatiga y somnolencia.
Pérdida del apetito, en convalecencia de una cinigía, de enfermedades crónicas administrar

Aktivanad una cucharilla cada 8 horas, durante IO a 20 días.
En el resfrío antigripal I comprimido cada 6 horas a 8 horas durante 2 a 3 días.
CONTRAINDICACIONES
La cafeína en hipertensión arterial, ulcera gástrica y duodenal. La Aminofilina en el embarazo.
PRECAUCION
135
Insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática grave, insuficiencia cardiaca descompensada,
infecciones respiratorias, hipertensión arterial. En gastritis y ulcera péptica.
El uso prolongado puede ocasionar habito o dependencia psicológica, en el periodo de la lactancia

puede ocasionar insomnio, hiperactividad.
Las bebidas energizantes tienen concentraciones elevadas de cafeína y su consumo en exceso,

que puede ocasionar infarto cardiaco, si se asocia con alcohol, por eso solo deberá utilizarse en
deportistas de alto nivel competitivo.
TOXICIDAD
Cafeína: SNC: Insomnio, irritabilidad, fatiga, ansiedad, excitación, delirio, convulsiones.
Corazón: Extrasístoles, dolor precordial.
Teofilina: SNC: Cefalea.
Corazón: Dolor precordial, hipertensión arterial, la administración por vía intravenosa puede
producir arritmia cardiaca v paro cardiaco, siempre administrar en goteo.
Tubo digestivo: Nauseas. Pirosis retroesternal, dolor urente en epigastrio.
Asociado a prednisona, dexametasona producen mayor irritación gastrointestinal y con los AINES.
FARMACOLOGÍA ANTIINFECCIOSA
QUIMIOTERAPIA ANTIMICROBIANA
QUIMIOTERAPIA
Erlich la quimioterapia es rama de la farmacología que estudia a sustancias de composición

química conocida, que introducidas en el organismo son capaces de lesionar o destruir los agentes
patógenos vivos "Bacterias, Hongos, Virus, Rickettsias, Espiroquetas, Helmintos y Protozoarios",
sm presentar efectos tóxicos acentuados en el huésped.
ORIGEN DE LOS QUIMIOTERAPICOS
A) Origen sintético son la mavoría Ej. Quinolonas
B) Origen semisintetico Ej. Doxlciclina
C) Reino mineral, el Antimonio para tratamiento de la Leishmaniasls
D) Reino Animal, la Lisozima está en la saliva y lagrimas.
E) Reino veoetal a) vegetales superiores Ej. Quinina para el paludismo. b) vegetales inferiores
Ej. Los hongos de donde se extraen los antibióticos.
ACCION DE LOS QUIMIOTERAPICOS
Los antimicrobianos solo pueden actuar en los parásitos con receptores específicos
(parasitotropicos), al ser estos organotropicos, por tanto el quimioterapico debe ser poco
organotropico (toxicidad selectiva).
Waskman el antibiótico es una sustancia química, derivada o producido por microorganismos

(hongos bacterias) que tienen la capacidad de inhibir el desarrollo o destruir bacterias.
136

Libro de Farmacologia-80-136

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Como ayudar a conciliar el sueño, acudir al sauna, un baño caliente en la tina, utilizar el yakusi,

CLASIFICACION DE LAS EPILEPSIAS DESDE EL PUNTO DE VISTA FARMACOLÓGICO

2.- Epilepsia Psicomotora o Automatismo: existe un trastorno breve de la pérdida de la conciencia

En la crisis epiléptica ocurre:

2.- Propagación del foco epileptogeno, hacia zonas ceçebrales sanas.

Dosis altas produce excitación del SNC incluso una descerebración.

En cl nervio trigcmino anivel de su núcleo espinal, modifica la trasmisión sináptica, produciendo

Estabiliza la membrana neuronal, impidiendo la propagación de la descarga eléctrica del foco

l. bloquea los canales de sodio, impide la activación repetida y sostenida de la neurona.

2. bloquea los canales de Calcio

Potencia acción de la GABA (efecto poco importante).

Sufre biotransformación hepática, formando metabolitos inactivos.

En el Gran Mal y Epilepsia Psicomotora se administra 4 mg/kp/dia en 3 tomas, tiempo de duración

3 a 5 años. En la Crisis epiléptica cuando hay resistencia al diazepam. En niños 5 mg/kp/d.

Prevención y tratamiento de las convulsiones que ocurren durante o después de la neurocirugia

Hipersehsibilidad al medicamento, en bloqueo sinusual, discrasias sanguíneas.

Ojo: nistagmus, diplopía.

Hematopoyetico: trombocitopenia, agranulocitosis, anemia megaloblastica por trastorno en la

Cardiovascular: hipotensión arterial.

Piel: rash alérgico grave equivalente al lupus eritematoso, foto sensibilidad.

Endocrino: en mujeres genera hirsutismo, inhibición de la hormona antidiurética, inhibición de la

Huesos: se produce osteomalacia por hipocalcemia producido por un trastorno en el metabolismo

El alopurinol, cloranfenicol, isoniazida, metronidazol, cotrimoxazol inhiben el metabolismo de la

Tiene acción anticonvulsivante, suprime las crisis tonicoclonicas generalizadas, también en la

Acción antidepresiva con utilidad en pacientes maniacodepresivos, inclusive aquellos que no

Estimula la secreción de la hormona antidiurética, produciendo un aumento en la sobrecarga.

Produce una estabilización de la membrana neuronal produciendo un retardo en la velocidad de

La excreción es por la vía urinaria.

Como antidiurético 300 - 600 mg. día cada 8 a 12 horas.

Hipersensibilidad al medicamento y en depresión de medula ósea

Ojos: visión borrosa, diplopía.

Hematopoyetico: anemia aplasia, agranulocitosis, trombocitopenia, leucopenia por depresión de la

Tracto genitourinario retención urinaria, impotencia y disminución de la libido Metabólico: retención

Piel: rash de tipo alérgico.

Estupor que puede llevar al coma.

El acido valproico, fenitoina y fenobarbital aumentan el metabolismo de la carbamazepina.

La carbamazepina induce el metabolismo de los corticoides, teofilina, anticonceptivos orales,

El paracetamol incrementa el riesgo de hepatotoxicidad

Acción anticonvulsivante potente con la dosis usual, inhibe la diseminación de la actividad

Estimula a la secreción de la glucoroniltransferasa, enzima necesaria para la conjugación de la

Potencia la acción de la GABA, reduce la liberación de neurotransmisores mediado por el calcio,

Sufre biotransformación hepática, formando metabolitos inactivos.

La excreción es por la vía renal.

En Ictericia neonatal por existir un defecto en la conjugación de la bilirrubina, el fenobarbital es un

Hipersensibilidad al medicamento, insuficiencia hepática grave, insuficiencia renal grave, porfiria.

No conducir vehículos, ni operar maquinas de precisión, en ancianos, en anemia severa, estado

SNC: la sedación es notable, en niños irritabilidad hiperactividad, confusión en ancianos, alteración

Tubo digestivo: nauseas, vomito.

Piel: erupción tipo escarlatinoforme.

Endocrino: disminución de la libido

Local: dolor en el lugar de aplicación, tumefacción, tromboflebitis.

Produce farmacodependencia y síndrome de abstinencia hasta el tercer mes de vida.

El acido valproico, disminuye la biotransformación aumentando la concentración del fenobarbital.

El fenobarbital aumenta el metabolismo de corticoides, digoxina, anticonceptivos orales,

Es un anticonvulsivo, inhibiendo las convulsiones motoras y clónicas en las formas generalizadas y

Potencia la actividad de la GABA, por inhibir a la GABA transaminasa y semialdehido

La excreción es por la vía renal.

Insuficiencia hepática, discrasia sanguínea, primer trimestre del embarazo.

SNC: sedación, depresión, temor, ataxia.

Inhibe el metabolismo de la carbamazepina, fenitoina, fenobarbital.

PRINCIPIOS GENERALES DEL TRATAMIENTO EN EL PACIENTE EPILEPTICO

La definición del diagnostico (identificar las causas de la epilepsia, conocer la epidemiologia,