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"Penicilinas, Cefalosporinas y otros Betalactmicos.

" Penicilinas ms inhibidores de las betalactamasas: (Amoxacilina- cido clavulanico, Ticarcilina - cido clavulnico, Ampicilina - Sulbactam y Piperacilina - tazobactam) La bsqueda de ampliar la actividad de las penicilinas se plantearon nuevas estrategias diferentes a la manipulacin de la cadena lateral. Como era conocido el principal mecanismo de resistencia de las bacterias era la produccin de las betalactamasas, por lo tanto se decidi actuar sobre esas enzimas. De acuerdo a lo anterior se combin un inhibidor de las betalactamasas con ciertas penicilinas. Estos inhibidores de las betalactamasas actan en dos formas: 1. Por ligamiento de alta afinidad irreversible al sitio cataltico de la betalactamasa la cual previene la accin hidroltica en la penicilina 2. Por ligamiento directo a las protenas ligadoras de penicilinas de la bacteria. Estos inhibidores de las betalactamasas por si solos tienen una actividad antibacterial muy pobre, sin embargo aumentan la actividad de la penicilina acompaante cuando la resistencia bacteriana es el resultado de la produccin de betalactamasas. Es importante anotar que estos inhibidores no sirven cuando la resistencia bacteriana es mediada por impermeabilidad de la pared celular. Actualmente se han aprobado tres inhibidores de las betalactamasa para combinacin con penicilinas: cido clavulnico, sulbactam y tazobactam. El cido clavulnico y el tazobactam son los inhibidores ms potentes de betalactamasas. Amoxacilina- cido clavulanico Esta fue la primera combinacin oral de una penicilina y un inhibidor de betalactamasa que apareci en 1984. Esta combinacin aument el espectro contra cepas productoras de betalactamasa de S. Aureus, H. Influenzae, M.catarralis, N. Gonorroeae, E. Coli , proteus, klebsiella, H. Ducrey, Bacteroides species y ciertas cepas de enterobacterias. La Amoxacilina- cido clavulnico tiene muy poca o nula actividad contra Pseudomonas, serratia, enterobacter , citrobacter y S. Aureus meticilino resistente. Estos frmacos tambin son inactivos contra S. Neumoniae penicilino resistente, el cual ha empezado a ser un problema mundial de resistencia bacteriana. Tienen una buena absorcin por va oral, una pobre unin a protenas y una vida media srica de alrededor de 1 hora. Penetran bien a los tejidos y fluidos extravasculares, y son excretadas por va renal. Se ha demostrado su efectividad en el tratamiento de otitis media, sinusitis, bronquitis, infecciones del tracto urinario e infecciones de la piel y tejidos blandos. Presentacin: 250 mg/125 mg o 500 mg /125 mg (Amoxacilina / cido clavulanico). Ticarcilina - cido clavulnico Esta combinacin increment la actividad antibacteriana de la Ticarcilina, incluyendo cepas de S. Aureus productor de betalactamasas, N. Gonorroeae, H. Influenza, M. Catarralis, Klebsiella, Proteus, Providencia y Bacteroides species. Esta combinacin es inactiva contra bacterias resistentes como Pseudomonas, Serratia, Citrobacter, y Enterobacter. Los stafilococos meticilino resistentes son resistentes a ticarcilina - cido clavulnico en forma moderada. La P. Aeruginosa es resistente a esta combinacin como resultado a la permeabilidad reducida de su pared celular.

Los efectos adversos son similares a los asociados con ticarcilina sola, estos incluyen fiebre, rashes, nuseas, diarrea, alteracin en las pruebas de funcin heptica, leucopenia, trombocitopenia, anemia, test de coombs falsamente positivo, flebitis asociada a la infusin, hipocalemia, hipernatremia, inhibicin de la agregacin plaquetaria y anafilaxia. Su indicacin primaria es el tratamiento de infecciones polimicrobianas que involucren bacterias resistentes productoras de betalactamasas ya que evita el uso de mltiples frmacos reduciendo as el costo del tratamiento. La dosis usualmente recomendada es 3.1 g intravenosa cada 4 a 6 horas o dosis 3.2 g cada 8 horas. Presentacin:3.1/0.1g o 3.2/0.2 g (Ticarcilina / cido clavulnico) Ampicilina - Sulbactam Esta combinacin de penicilina con inhibidor de las beta lactamasas para administracin parenteral fue aprobada para uso clnico en 1987. La adicin de sulbactam a la ampicilina aument su espectro contra cepas de S. Aureus productoras de betalactamasas, H. Influenzae, N. Gonorroeae, M. Catarralis, E. Coli, H. Ducreyi, Klebsiella, Proteus, Providencia y Bacteroides. No es activa contra Pseudomonas, serratia, citrobacter, enterobacter y S. Aureus meticilino resistente. Su vida media srica es de 1 hora aproximadamentre, es excretada por va renal, penetra bien los lquidos corporales y los tejidos incluyendo las meninges inflamadas. Se ha demostrado su efectividad en el tratamiento de varias infecciones como infecciones de piel y tejidos blandos, intraabdominales y plvicas, de vas urinarias y del tracto respiratorio inferior. Puede ser administrada en forma intramuscular o intravenosa, La dosis usual es de 1.5 o 3 g cada 6 horas. Presentacin: 2g / 1 g y 1g /0.5 g (Ampicilina / Sulbactam) Piperacilina - tazobactam Esta es las mas reciente combinacin de penicilina / inhibidor de betalactamasa para uso parenteral, aprobada en 1993. Esta combinacin ampli el espectro de piperacilina incluyendo bacterias productoras de betalactamasas como estafilococos, y bacterias anaerobia y aerbicas grama negativas. En comparacin con otras combinaciones de penicilina e inhibidor de las betalactamasas la piperacilina - tazobactam es ms efectiva que la ticarcilina- cido clavulnico contra bacterias gram negativas y gram positivas y su actividad es equivalente a la de ampicilina - sulbactam contra bacterias gram positivas. Es un antibitico seguro no se han reportado nuevos efectos de toxicidad. Sus efectos adversos son similares a los de otras penicilinas como compromiso gastrointestinal ( nusea, diarrea ), rashes, prurito, eosinofilia, fiebre, alteracin de las pruebas de funcin heptica, trombocitopenia, leucopenia, azoemia y anormalidades en la coagulacin. La dosis usualmente recomendada es de 3.375 g intravenosos cada 6 horas para infecciones moderadas a severas. Para infecciones que involucren P. Aeruginosa se aumenta la dosis a 4.5 g cada 6 horas. Ha demostrado su efectividad contra infecciones como intraabdominales y plvicas, de piel y tejidos blandos, pie diabtico, neumona adquirida en la comunidad de moderada a severa, osteomielitis y bacteremia en huesped neutropnico. Presentacin: 1 g de piperacilina con 0.125 g de tazobactam