REPÚBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA

CENTRO EDUCATIVO DE TECNOLOGÍA COMERCIAL E INDUSTRIAL EL

TIGRE C.A.
CURSO: AUXILIAR DE FARMACIA
EL TIGRE-ESTADO ANZOÁTEGUI
PROFESOR: Dr. WILMER BUSTOS

ANTIHISTAMÍNICOS,
ANTIPIRÉTICOS,
ANALGÉSICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS

REALIZADO POR:
ALDANA, ARIANNY
FLORES, STAECY
GONZÁLEZ, GABRIEL
HERNÁNDEZ, CELENNIS
ROMERO, FRANCIS

EL TIGRE, FEBRERO 2023

 INTRODUCCIÓN

El origen de la medicina se remonta prácticamente desde la aparición

del ser humano, hay descubrimientos que evidencian que ya en el período
Neolítico se habían detectado diferentes patologías como la artritis y la
acondroplasia, y hay muestras de que ya en esa época se realizaban
trepanaciones y varios procedimientos médicos.

En el siglo V antes de Cristo Alcmeón de Crotona dio inicio a una etapa

basada en la técnica (tekné), definida por la convicción de que la enfermedad
se originaba por una serie de fenómenos naturales susceptibles de ser
modificados o revertidos. Ese fue el germen de la medicina moderna, aunque
a lo largo de los siguientes dos milenios surgieron otras corrientes como el
mecanicismo, el vitalismo, entre otros, y se incorporaron modelos médicos
procedentes de otras culturas con una larga tradición médica, como la china.

A lo largo de la historia de la medicina iban casi a la par los

descubrimientos de los fármacos que modificaban o revertían las patologías
y/o su condición. Con el tiempo y la ciencia se fueron descubriendo los
medicamentos. Un medicamento es uno o más fármacos integrados en una
forma farmacéutica, presentado para expendio y uso industrial o clínico, y
destinado para su utilización en personas o animales, dotado de propiedades
que permiten un mejor efecto farmacológico de sus componentes con el fin
de prevenir, aliviar o mejorar el estado de salud de las personas enfermas, o
para modificar estados fisiológicos.

En el presente trabajo escrito se pretende presentar brevemente cuatro

grandes grupos de medicamentos que accionan ante patologías específicas
como son los antihistamínicos, antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios
con el fin de conocer sus efectos y aplicaciones.
 ANTIHISTAMÍNICOS

Una alergia es una respuesta inmunológica, o reacción, a sustancias

(alérgenos) que por lo general no son perjudiciales. En alguien con alergias,
la respuesta inmunológica es hipersensible. Cuando el sistema inmunológico
reconoce un alérgeno, pone en marcha una respuesta. Se liberan químicos
como las histaminas. Estos causan los síntomas de la alergia. Un tipo de
medicamento que ayuda a aliviar los síntomas de la alergia es un
antihistamínico.

Las alergias son muy comunes y en ellas desempeñan un papel tanto los
genes como el medio ambiente. Si sus dos padres tienen alergias, existe una
buena probabilidad de que usted también las tenga.

El sistema inmunitario normalmente protege al cuerpo de sustancias

nocivas como las bacterias y los virus. Este sistema también reacciona ante
sustancias extrañas, llamadas alergenos. Estos son generalmente inocuos y
en la mayoría de las personas no causan problemas.

Los antihistamínicos son medicamentos que tratan los síntomas de las

alergias bloqueando el efecto de la histamina. Los antihistamínicos vienen en
forma de píldoras, tabletas masticables, cápsulas, líquidos, aerosoles
nasales, y gotas para los ojos. También hay formas inyectables utilizadas
principalmente en los centros de atención médica.

Los antihistamínicos tratan estos síntomas de alergias:

 La congestión, la secreción nasal, los estornudos o la picazón

 La hinchazón de las vías nasales
 La urticaria y otras erupciones cutáneas
  La picazón y la secreción de los ojos

El tratamiento de los síntomas puede ayudarle a usted o a su hijo a

sentirse mejor durante el día y dormir mejor por la noche.

Según los síntomas, usted puede tomar antihistamínicos:

 Todos los días, para ayudar a mantener los síntomas diarios bajo
control
 Solo cuando tenga síntomas
 Antes de exponerse a factores que a menudo le causan los síntomas
de las alergias, tales como una mascota o ciertas plantas

Para muchas personas con alergias, los síntomas son peores entre las
4:00 a. m. y las 6:00 a. m. Tomar un antihistamínico a la hora de acostarse
puede ayudarlos a usted o a su hijo a sentirse mejor en la mañana durante la
temporada de alergias.

Los antihistamínicos clásicos más usados son (tabla 1):

 La hidroxicina, empleada como antihistamínico y como tranquilizante.

 La clorfeniramina y su análogo la dexclorfeniramina, disponible por vía
oral, tópica e inyectable.
 La difenhidramina, empleada tanto como inductor del sueño como
antihistamínico, y disponible en muchos países por vía oral e
inyectable; y su derivado el dimenhidrinato, usado en el mareo de
movimiento.
 La prometazina, empleada además para prevenir y tratar náuseas y
mareos, y disponible también por vía oral e intravenosa.
 La azatadina y su derivado la ciproheptadina, el antihistamínico más
utilizado en años pasados como estimulante del apetito.
  El ketotifeno, más empleado en la infancia, y disponible por vía oral y
en colirio.

Hay muchos más antihistamínicos de primera generación, la mayoría

formando parte de compuestos anticatarrales de venta libre. Por su parte, la
doxepina, un antidepresivo con potente acción antihistamínica y sedante, se
emplea todavía para algunas indicaciones de los antihistamínicos clásicos.

Los antihistamínicos de segunda generación disponibles por vía oral son,

en orden alfabético: bilastina, cetirizina, desloratadina, ebastina,
fexofenadina, levocetirizina, loratadina, mequitazina, mizolastina y
rupatadina. En algunos países se utilizan también la acrivastina oral y la
epinastina (por vía oral o en colirio). Además, existen varios comercializados
solo por vía tópica, en colirios y/o sprays nasales, como alcaftadina,
azelastina, bepotastina, emedastina, levocabastina u olopatadina (tabla 2).
Grupo químico Principios activos 1.ª generación Marcas comerciales

Dexclorfeniramina Polaramine
Alquilaminas
Dimetindeno Fenistil

Clemastina Tavegil
Difenhidramina Benadryl
Etanolaminas
Dimenhidrinato Biodramina
Doxilamina Dormidina

Antazolina Alergoftal (asoc.)
Etilendiaminas Pirilamina (Mepiramina) Fluidasa (asoc.)
Tripelenamina Azaron

Alimemazina Variargil
Fenotiacinas
Prometazina Fenergan, Frinova

Hidroxicina Atarax
Piperacinas
Meclozina Chiclida, Navicalm

Azatadina Lergocil
Piperidinas Ciproheptadina Periactin
Ketotifeno Zasten, Zaditen

Tabla 1. Antihistamínicos clásicos o de primera generación

 Grupo Principios activos 2.ª Marcas comerciales
químico generación internacionales

Alquilaminas Acrivastina Semprex

Etanolaminas Bepotastina Traler (colirio)

Fenotiacinas Mequitazina Mircol

Cetirizina Zyrtec
Piperacinas Levocetirizina Xazal
Oxatomida Cobiona

Alcaftadina Lastacaft (colirio)
Bilastina Bilaxten, Ibis
Desloratadina Aerius
Ebastina Ebastel
Epinastina Relestat (colirio)
Piperidinas Fexofenadina Telfast, Allegra
Levocabastina Reactine (colirio, espray nasal)
Loratadina Clarytine
Mizolastina Mizolen
Olopatadina Olopatanol (colirio)
Rupatadina Rupafin

Otros Azelastina Afluon (colirio, spray nasal)

Tabla 2. Antihistamínicos no sedantes o de segunda generación

 ANTIPIRÉTICOS

Estos medicamentos son eficaces para el tratamiento de la fiebre, pero

hay que tener en cuenta que por sí solos no resuelven la causa que la
provoca.

Los antipiréticos son fármacos cuya composición química está

destinada al control de la fiebre. Tienen la capacidad de restablecer la
temperatura corporal a niveles normales tras haberse presentado un
aumento de la misma. También son conocidos como antitérmicos o
antifebriles. Algunos antipiréticos cuentan también con propiedades
analgésicas y antiinflamatorias que reducen el malestar general que suele
acompañar a la fiebre. Sin embargo, aunque resultan eficaces para bajar
la temperatura, la causa que la ha provocado no desaparece con su sola
acción.

Hay que recordar que la fiebre se produce cuando el sistema

inmunitario identifica agentes patógenos. Activa entonces ciertos
mecanismos del hipotálamo que hacen que la temperatura sobrepase su
nivel normal. El hipotálamo, que es una estructura del encéfalo, se
encarga de regular la temperatura corporal, entre otras funciones.

En términos generales, se puede considerar que  una persona tiene

fiebre cuando su temperatura es superior a 38 ºC. Entre 37 y 38 ºC se
considera febrícula. Si bien se ha tenido la mala costumbre de administrar
estos medicamentos ante cualquier grado de fiebre, lo cierto es que no
siempre es lo más indicado.

Como indica el artículo ‘Antitérmicos’, publicado en la revista Farmacia

Profesional, la fiebre es un mecanismo de protección del cuerpo. Quiere
decir que el sistema inmunitario está trabajando para hacer frente a
determinados patógenos.

Por otro lado, también puede ser la manifestación de otra

enfermedad más grave que esté sucediendo en el organismo. En estos
casos, los antitérmicos pueden enmascarar y ocultar otras patologías.

La decisión sobre qué tipo de antipirético usar se fundamenta en el

mecanismo de acción de los diferentes fármacos, su farmacodinamia, su
eficacia y sus posibles efectos secundarios. Por lo tanto, los antipiréticos
deben ser recetados por un médico y no deben utilizarse sin su
prescripción.

En cuadros de fiebre leves, es decir, cuando la fiebre es inferior a 38

ºC, no se aconseja el uso de antipiréticos para reducirla. A pesar de que
los antipiréticos controlan la fiebre, es primordial abordar la causa de
origen que la ha generado para procurar que el paciente se recupere.

CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIPIRÉTICOS

En función de su composición química y de las propiedades que

presentan, los antipiréticos más importantes se pueden clasificar en 4
grupos principales: salicilatos, pirazolonas, aminofenoles y derivados del
ácido propiónico.

Salicilatos, como el ácido acetilsalicílico

Los salicilatos tienen acción antipirética, pero también analgésica y
antiagregante plaquetaria. A este grupo pertenece la aspirina o ácido
acetilsalicílico.
 Estos fármacos producen la inhibición irreversible de la cicloxigenasa,
que es una enzima que produce prostaglandinas y mediadores de la
inflamación.

 La dosis oral de salicilatos produce efectos en el transcurso de

media hora. Sus efectos pueden extenderse hasta por 6 horas.
 No deben tomarse con el estómago vacío, sino acompañados
de algún alimento.
 Los salicilatos deben usarse con precaución, ya que pueden
provocar intoxicación.
 Están contraindicados en personas con antecedentes de úlceras
gastroduodenales, por el daño gástrico que pueden
provocar. También, en caso de postoperatorio, por sus
propiedades antiagregantes.
 No deben ser utilizados en personas asmáticas.
 No deben utilizarse en niños con infecciones virales, varicela o
gripe porque pueden provocar la aparición del síndrome de
Reye.
 Se debe tener cuidado si se está en tratamiento con otros
medicamentos, ya que pueden producirse interacciones
importantes.

Pirazolonas, como el metamizol

Las pirazolonas se utilizan para el tratamiento de la fiebre cuando se
acompaña de dolor, dado que son analgésicos y antipiréticos. Entre los
más populares destaca el metamizol o dipirona, también conocido como
nolotil.
 Las pirazolonas actúan de forma similar a la aspirina, pero  sus
efectos antiinflamatorios son de mayor alcance y son menos
lesivos para el estómago.
 En algunos países, las pirazolonas se han retirado del mercado
porque pueden provocar agranulocitosis y anemia aplásica, entre
otras reacciones adversas graves.
 Pueden provocar hipotensión y producir reacciones alérgicas. En
dosis elevadas, provocan toxicidad hepática y renal.

Aminofenoles, como el paracetamol

El paracetamol, también conocido como acetaminofén, tiene
propiedades antipiréticas y analgésicas. A diferencia de los anteriores, no
es antiinflamatorio. Se ha consolidado como fármaco de primera elección
para el dolor leve o moderado y la fiebre.
 Inhibe de forma más selectiva que otros fármacos la cicloxigenasa
del hipotálamo, lo que implica que apenas produce efectos
adversos gastrointestinales ni tiene efectos antiinflamatorios.
 No daña la mucosa del estómago, por lo que puede ser
administrado en pacientes con problemas gastrointestinales.
 Abusar de su consumo puede producir insuficiencia hepática

Derivados del ácido propiónico, como el ibuprofeno

Los medicamentos derivados del ácido propiónico, como el ibuprofeno,
tienen efectos analgésicos similares a los de la aspirina, pero  su acción
antiinflamatoria y antipirética es inferior.
 Forman parte de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) y se
utilizan con frecuencia en el tratamiento de los dolores musculares
y articulares.
 El ácido propiónico se absorbe rápido por vía gastrointestinal. Su
administración puede realizarse cada 6 u 8 horas.
 Algunos efectos secundarios que pueden producir son,
principalmente, de tipo gastrointestinal, como diarrea, vómito,
estreñimiento o úlcera péptica.
 La ingesta excesiva de este tipo de fármacos puede causar
toxicidad.
 En casos más graves, este tipo de medicamentos se relacionan
con insuficiencia hepática y renal.

Recomendaciones para el uso de antipiréticos

En términos generales, los antipiréticos deben emplearse solo cuando
la fiebre supera los 38 ºC. Más específicamente podemos decir que solo
deben utilizarse cuando la fiebre suponga un malestar.

Además, para evitar efectos no deseados, es importante considerar

algunas medidas de precaución al administrarlos:

 Se deben consumir con agua, nunca con café, refrescos o bebidas

alcohólicas. En general, se recomienda administrarlos junto con
alimentos.
 Las personas con gastritis, úlceras o afecciones digestivas solo
deben ingerir antipiréticos inofensivos para la mucosa del
estómago, como es el caso del paracetamol. Otra opción que
puede recomendar el médico es utilizar un protector gástrico, como
el omeprazol, en caso de ser necesario.
 En caso de embarazo y lactancia deben evitarse si es posible
y consultar al médico antes de tomarlos.
 Las personas con antecedentes de alergias, problemas
respiratorios y problemas renales deben evitar su consumo.
 En caso de estar en tratamiento con otros medicamentos, se debe
tener cuidado con la administración de fármacos antipiréticos. En
cada caso, el médico indicará lo que se debe hacer.
 Los niños que padecen infecciones virales, varicela o gripe no
deben tomar medicamentos que contengan ácido acetilsalicílico, ya
que están relacionados con la aparición del síndrome de Reye.

Si la fiebre es leve -febrícula- puede tratarse con métodos

físicos, como los paños de agua fría o baños. Si esta sube, lo
recomendable es acudir al médico para que él analice la posible causa.
En caso necesario, él recetará el antipirético más aconsejable para cada
caso.

ANALGESICOS

Los analgésicos son medicinas que reducen o alivian los dolores de

cabeza, musculares, artríticos o muchos otros achaques y dolores. Existen
muchos tipos diferentes de analgésicos y cada uno tiene sus ventajas y
riesgos. Algunos tipos de dolor responden mejor a determinadas medicinas
que a otras. Además, cada persona puede tener una respuesta ligeramente
distinta a un analgésico.

Los medicamentos de venta sin receta son buenos para combatir muchos

tipos de dolor. Existen dos tipos principales de analgésicos sin receta:
acetaminofén (Tylenol) y antiinflamatorios no esteroideos. La aspirina, el
naproxeno (Aleve) y el ibuprofén (Advil, Motrin) son ejemplos de
antiinflamatorios no esteroideos sin receta.

Si los medicamentos sin receta no le alivian el dolor, el médico puede

indicarle algo más fuerte. Muchos de estos antiinflamatorios se encuentran
disponibles en mayores dosis con receta médica. Los analgésicos más
potentes son los opioides. Estos son muy efectivos pero a veces pueden
causar graves efectos secundarios. También está el riesgo de provocar
adicción. Por ello, usted debe tomarlos solamente bajo supervisión médica.

Existen muchas cosas que puede hacer para combatir el dolor. Los
analgésicos son sólo una parte del plan de tratamiento.

Los analgésicos primarios tienen como efecto farmacológico principal

aliviar el dolor. Son de amplio espectro, es decir, útiles en numerosos tipos
de dolor. Se distinguen tres tipos:

1. Analgésicos-antitérmicos puros: paracetamol.

2. Analgésicos-antiinflamatorios (AINE): ácido acetilsalicílico (AAS),
ibuprofeno, iCOX selectivos (celecoxib y rofecoxib). Los AINE actúan
bloqueando el enzima ciclooxigenasa (COX) e impidiendo la síntesis
de prostanoides (prostaglandinas y tromboxanos). La COX tiene tres
isoenzimas: COX-1, COX-2 y COX-3. LOS AINE bloquean de forma
diferencial los tres isoenzimas lo que condiciona sus propiedades
farmacológicas.
3. Opioides: agonistas puros de los receptores opioides (morfina,
codeína, metadona, fentanilo), parciales (buprenorfina), agonistas-
antagonistas (pentazocina) y mixtos (tramadol). Efectos indeseables:
 Frecuentes: náuseas, vómitos, estreñimiento, sedación, miosis y picor.
 Se presenta tolerancia por: analgesia, náuseas, vómitos, sedación y
depresión respiratoria.
 No se presenta tolerancia por: miosis y estreñimiento.

Debido a estos efectos indeseables, se recomienda la administración de

antieméticos (previenen o reducen náuseas y vómitos) al inicio del
tratamiento y de laxantes en tratamientos de media y larga duración.
 Se debe recordar que la tolerancia oral de los AINE mejora con la ingesta
de alimentos y así se consigue reducir los trastornos gastrointestinales

Analgésicos secundarios

Los analgésicos secundarios tienen otras indicaciones, pero pueden

disminuir algún tipo de dolor específico. Son de espectro reducido y los hay
de varios tipos:

 Antidepresivos: amitriptilina y clorimipramina.

 Antiepilépticos: carbamazepina, lamotrigina,
 Relajantes musculares: diazepam, tetrazepam y gabapentina y
topiramato. Están indicados en el ciclobenzaprina (antidepresivo
tricíclico, empleado tratamiento del dolor que tiene un origen como
relajante muscular). neurógeno o neuropático. El mecanismo
 Anestésicos locales: lidocaína y prilocaína. Fundamental de acción de
los antiepilépticos, en los síndromes neurógenos, es su acción sobre
el sistema Los coadyuvantes o auxiliares se administran de
propagación de la descarga neuronal, ya que al conjuntamente con los
analgésicos primarios y/o bloquear los canales de Na dependientes
del voltaje secundarios para potenciar sus efectos analgésicos o
estabilizan la membrana neuronal y suprimen la para contrarrestar sus
efectos indeseables. Se emplean: hiperexcitabilidad neuronal
anómala.
 Corticoides.
 Psicofármacos: neurolépticos, ansiolíticos y anfetaminas.
 Vasodilatadores: antagonistas del calcio.
 Corticoides.
 Vasoconstrictores: derivados ergóticos.
 Antieméticos y laxantes.
 La escalera analgésica de la OMS

Se diseñó inicialmente para combatir el dolor oncológico. Sin embargo,

en la actualidad se utiliza en la mayoría de pacientes que presentan dolor.
Consiste en una graduación progresiva de la terapéutica analgésica de
acuerdo con la respuesta obtenida por el paciente. Implica el empleo inicial
de paracetamol y AINE, para pasar después a las asociaciones con opioides
menores (codeína, etc.) y posteriormente a los opioides mayores (morfina,
etc.).

La elección de un analgésico para el tratamiento de la sintomatología

dolorosa debe realizarse siempre de modo individualizado. Es necesario
preguntar al paciente una serie de cuestiones que permitirán seleccionar el
medicamento publicitario más adecuado y proporcionar consejo sanitario.
Por ejemplo:

 ¿Qué síntomas presenta?

 ¿Cuándo comenzaron?
 ¿Dónde se localizan?
 ¿Cuál es su intensidad?
  ¿Está tomando algún medicamento
 ¿Tiene alguna enfermedad?

En relación con la posología conviene:

 Establecer con claridad la posología eficaz y la máxima posible.

 Considerar la administración a demanda o pautada.
 Determinar el intervalo de administración.
 Aconsejar cuándo y cómo tomar los analgésicos.
 Supervisar la duración del tratamiento. Respecto a las interacciones
farmacológicas, el consejo farmacéutico debe ir encaminado a:
 Averiguar los fármacos de prescripción y los de autoprescripción
(incluidos los productos fitoterapéuticos) que toma el paciente.
 Desaconsejar la administración de medicamentos sin control médico
previo.
 Desaconsejar totalmente el consumo de alcohol conjuntamente con la
toma de opioides. Sobre las contraindicaciones, desde la oficina de
farmacia habrá que:
 Asegurarse de que las condiciones fisiológicas o patológicas del
paciente no son una limitación al tratamiento.
 Aconsejar sobre las situaciones de precaución (conducción de
vehículos o manipulación de máquinas peligrosas).
 Determinar si existen antecedentes que puedan restringir su uso
(alergias). El farmacéutico también puede orientar sobre las
precauciones de uso:
 Aconsejar cómo, cuándo y durante cuánto tiempo deben tomarse los
medicamentos.
 Supervisar el establecimiento de medidas o medicación coadyuvante
(protectores gástricos, antieméticos, laxantes, etc.)
  Detectar la presencia de reacciones adversas o de falta de respuesta
terapéutica. Finalmente, es conveniente que desde la farmacia se
detecten las situaciones que aconsejan la visita médica, se deriven los
pacientes al médico cuando se sospecha la existencia de enfermedad
grave, evitar la automedicación y que los padres mediquen por su
cuenta a los niños pequeños.

Analgésicos relevantes

Se describen a continuación los detalles sobre dosificación, posología y

precauciones de los analgésicos de uso más habitual.

 Ácido acetilsalicílico (AAS) y derivados (salicilatos). La dosis oral para

adultos es de 500 mg cada 4 h. No se debe administrar en caso de
úlcera duodenal, asma, problemas de coagulación sanguínea, últimas
semanas de embarazo, niños menores de 12 años con infección vírica
o lactantes (se excreta en la leche materna).
 Paracetamol. No es un AINE y es el analgésico más utilizado en el
mundo. En los territorios de influencia anglosajona se conoce como
acetaminofeno. La dosis por vía oral en adultos es de 325-650 mg
cada 4 h. La dosis oral infantil es de 20-40 mg/kg/día. Es de elección
en pacientes que siguen un tratamiento anticoagulante, ya que no
altera la síntesis de protrombina ni la agregación plaquetaria, así como
en ulcerosos y en pacientes renales. Es el analgésico y antipirético
infantil ya que no causa síndrome de Reye. No se debe administrar en
caso de insuficiencia hepática y/o renal y no se deben superar los 4 g
diarios.
 Ibuprofeno. En adultos, por vía oral, la dosis más frecuente es de 600-
1.200 mg repartidos en varias tomas, y no se recomienda superar los
1.200 mg diarios. La dosis oral infantil es de 10 mg/kg/6 h con las
comidas. No se debe administrar a pacientes que presenten úlcera
duodenal, asma, problemas de coagulación o en el último trimestre de
embarazo.
 Metamizol. Es un derivado pirazolónico que actúa impidiendo la
formación de prostaglandinas, ya que inhibe la enzima ciclooxigenasa.
Es analgésico y antipirético, con un débil efecto antiinflamatorio. Está
indicado en el tratamiento de dolor agudo. La dosis oral en adultos es
de 575 mg cada 6-8-12 h. La dosis parenteral suele ser de 2 g cada 8
h. No se debe administrar en los siguientes casos: porfiria (trastorno
del metabolismo de los pigmentos sanguíneos que forman parte de la
hemoglobina), deficiencia de la enzima glucosa 6-
fosfatodeshidrogenasa y antecedentes de anemia aplástica o
agranulocitosis (disminución del número de glóbulos blancos en
sangre).
 Tramadol. Es un fármaco agonista de los receptores opioides que
también actúan sobre las vías serotonínicas. De acción central, actúa
sobre las células nerviosas específicas de la médula espinal y del
cerebro. Está indicado en el tratamiento del dolor de intensidad
moderada a severa. La dosis oral en adultos suele ser de 50 a 100 mg
cada 6-8 h. La forma retard se inicia con tratamientos de 50-100 mg
cada 12 h y se puede aumentar hasta 150-200 mg cada 12 h,
dependiendo de la intensidad del dolor. La dosis inyectable en adultos
es inicialmente de 100 mg, pudiéndose administrar durante la hora
posterior 50 mg cada 10-20 min, sin sobrepasar una dosis total de 250
mg. Posteriormente de 50 a 100 mg cada 6-8 h. No se debe
administrar en casos de insuficiencia hepática grave y de epilepsia no
controlada con tratamiento.
 ANTIINFLAMATORIOS

El término antiinflamatorio se aplica al medicamento o procedimiento

médico usados para prevenir o disminuir la inflamación de los tejidos. En el
caso de los medicamentos generalmente el mecanismo por el cual actúan es
el de impedir o inhibir la biosíntesis de sus agentes mediadores,
principalmente los denominados eicosanoides o derivados del ácido
araquidónico.

Los procedimientos antiinflamatorios son en general medidas físicas como

reposo e inmovilización, hipotermia o crioterapia localizada, elevación y
compresión de la extremidad afectada, y que generalmente se recomiendan
aplicar en forma primaria e inmediata y de uso muy común para tratamientos
de lesiones en deportistas.

Hay dos grandes grupos de fármacos antiinflamatorios: esteroideos y no

esteroideos (AINES). También existe el grupo de fármacos antirreumatoides
modificadores de la enfermedad (FARME) y algunos otros fármacos con
propiedades leves antiinflamatorias como ciertos antihistamínicos y los
usados para tratamiento de la gota aunque no son estrictamente
antiinflamatorios.2

Antiinflamatorios esteroideos

Son los corticoides que son hormonas producidas por la corteza adrenal o

corticosteroides naturales y los corticosteroides semisintéticos compuestos
análogos estructurales de los corticosteroides naturales y en particular de los
glucocorticoides.

Particularmente los más usados son los esteroides sintéticos como

la dexametasona o la prednisona, entre otros. Su uso es limitado o
restringido por sus efectos secundarios o adversos, sobre todo los
administrados vía oral o parenteral, ya pueden producir un síndrome de
Cushing medicamentoso. Además de antiinflamatorios se usan como
inmunosupresores (el efecto inmunomodulador dura mientras se mantenga la
medicación) y antialérgicos así como para terapia de sustitución hormonal.

Antiinflamatorios no esteroideos (AINES)

Por su mecanismo de acción se pueden agrupar en inhibidores no

selectivos de la ciclooxigenasa e inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-
2, es decir, según su acción frente a la síntesis
de prostaglandinas y tromboxanos.

El AINE prototipo es el ácido acetilsalicílico, más conocido con su nombre

comercial aspirina, que químicamente hace parte de los salicilatos, y su
mecanismo de acción es inhibir la actividad ciclooxigenasa de la PG
sintetasa al acetilar irreversiblemente un residuo de serina. Además de ser
antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, tienen otros efectos como ser
antiagregantes plaquetarios, antitrombóticos y por eso se usan en la
profilaxis del infarto de miocardio.

Otros AINEs son una gran variedad de ácidos orgánicos, incluyendo

derivados del ácido propílico (como el ibuprofeno y naproxen), derivados del
ácido acético (como la indometacina) y ácidos enólicos (como el piroxicam),
todos competidores con el ácido araquidónico por el sitio activo de la
ciclooxigenasa. El paracetamol se incluye entre los AINE, a pesar de su poca
acción antiinflamatoria.

Fármacos antirreumatoides modificadores de la enfermedad

(FARME)

Los fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad o FARME

son fármacos, como el metrotexato, la penicilamina, la cloroquina,
la sulfasalazina y las sales de oro, con diferente estructura química que
actúan mediante diferentes mecanismos haciendo más lento o quizás hasta
deteniendo la evolución de la enfermedad. Aparentemente, los FARME
modifican el sistema inmunológico provocando una inmunosupresión
selectiva y controlada para evitar que la actividad del proceso reumatológico
provoque limitación funcional y así poder evitar el desarrollo de invalideces.

Otros antiinflamatorios

Otros fármacos con propiedades antiinflamatorias leves o de efecto

indirecto son algunos antihistamínicos H1. Pero el mecanismo no es claro y
muchos solo se han podido documentar en estudios in vitro.

La colchicina, medicamento específico para tratar la gota, tiene efecto

antiinflamatorio al inhibir la respuesta tisular a los cristales de ácido úrico y la
respuesta a su administración se ha considerado es una prueba diagnóstica.
 CONCLUSIÓN

El comportamiento farmacocinético de la mayoría de los fármacos

puede resumirse por medio de algunos parámetros. Los parámetros son
contantes, aunque sus valores van a diferir de un paciente a otro y, en el
mismo enfermo, en situaciones distintas. Ejemplo de esos parámetros son la
biodisponibilidad o grado de absorción y la velocidad de absorción definida
por la constante de absorción.

Por otra parte, en los tratamientos crónicos, el grado de absorción es la

medida más importante. En estos parámetros es que radica gran parte de la
aplicación de los medicamentos y la importancia de conocer las patologías
para la cual son cada uno de ellos.

En el presente trabajo se pudo evidenciar que no todos los medicamentos

son aplicables a todas las patologías de forma aleatoria, sino que conlleva a
ciertas características específicas para ser aplicados.