MECANISMOS DE ACCIN Y EFECTO FARMACOLGICO DE LOS FRMACOS

Para ello se tiene que distinguir y definir los siguientes conceptos:

ACCIN FARMACOLGICA Conjunto de modificaciones que producen los frmacos sobre las funciones del organismo - Estmulo (aumento) - Depresor (disminucin) EFECTO O RESPUESTA Manifestacin objetiva accin farmacolgica. - sentidos del observador -aparato (estetoscopio, tensimetro, etc.). de la

MODO DE ACCIN FARMACOLGICA Proceso fisiolgico que explica la accin farmacolgica

RGANO EFECTOR Es el lugar donde se realiza el efecto.

FRMACO
MODIFICACION DEL SISTEMA BIOLGICO

ESTRUCTURAS DIANAS
Receptores Canales inicos

Enzimas

Molculas transportadoras

CLASES DE FRMACOS SEGN EL MODO DE ACCIN

Frmacos inertes placebo Carecen de accin farmacolgica debido a que no provocan efectos fsicos. Pueden producir una respuesta biolgica por efectos de sugestin tiles en hipocondriacos Frmacos de accin definida Ocasionan efectos fsicos y psicosomticos Segn el mecanismo de accin pueden ser: Accin especfica: receptores. Accin no especfica: no actan mediante receptores.

CARACTERSTICA DE LA ACCIN FARMACOLGICA

debe a la presencia de agrupaciones qumicas en las clulas que Selectividad son afines por los frmacos (receptores). Cuando son distribuidos alcanzan a todos los tejidos. Pero la mayora de frmacos ejercen sus efectos solo a los que son afines. Acta sobre una funcin orgnica alterada sin modificar el resto de las funciones.

Reversibilidad
Irreversibilidad

mayora de los frmacos

las clulas recuperan sus funciones habituales una vez que el frmaco deja de hacer contacto con ellas.

Son los venenos, antimetabolitos y frmacos que se unen por enlace covalente.

Umbral
Es la concentracin mnima que debe alcanzar el frmaco para ejercer su accin

Periodo de latencia
Es el tiempo que transcurre entre la administracin del frmaco y la aparicin del efecto.

TIPOS DE ACCIN FARMACOLGICA

Estimulacin
Aumento de la funcin de las clulas de un rgano, aparato o sistema. Ej.: cafena estimula la funcin cortical.

Depresin
Disminucin de un rgano, aparato o sistema. Ej.: los anestsicos generales van a deprimir el SNC.

Irritacin
estimulacin violenta que ocasiona lesin celular y puede desencadenar una reaccin inflamatoria. Ej.: nitrato de plata puede provocar irritacin cuando es aplicado a las mucosas.

SITIO DE LA ACCIN FARMACOLGICA

Accin local ocurre en el lugar de la administracin del frmaco, sin que este penetre en la circulacin. Ej.: piel, faneras y mucosas Accin sistmica luego que el frmaco fue distribuido en toda la circulacin se va a manifestar en determinados rganos segn la afinidad. Accin indirecta ejerce sobre un rgano que no entra en contacto con el frmaco debido a que es una accin por va refleja. Ej.: la rubefaccin cutnea o enrojecimiento por friccin, genera el reflejo de Loewe, estimula la vasodilatacin cerebral, mejorando la oxigenacin.

MECANISMO DE ACCIN
Conjunto de procesos que se producen en la clula y que son la base de su accin farmacolgica.

Mecanismo se realiza a nivel molecular

Farmacodinamia es el estudio de cmo una molcula del frmaco o sus metabolitos derivados interactan con otras molculas originando una accin farmacolgica o respuesta.

Farmacologa molecular tiene como objeto de estudio el mecanismo de accin

Referencia a las interacciones que ocurren entre las molculas del frmaco con las de la clula.

MECANISMO DE ACCIN

ESTUDIO DE LA BIOFASE

ESTUDIO DE LA CURVA DOSISRESPUESTA

ESTUDIO DE LOS RECEPTORES

ESTUDIO DE LA CURVA DOSIS/RESPUESTA GRADUAL

ESTUDIO CURVA DOSIS-RESPUESTA CUANTAL (poblacional)

ESTUDIO DE LA BIOFASE
biofase Ferguson : fase activa biolgica Es el lugar donde el frmaco ejerce su accin.
FRMACOS DE ACCIN NO ESPECIFICA No depende de la estructura qumica Depende de las propiedades fisicoqumicas del frmaco como es la solubilidad, pKa, poder xido reductor, etc. Actan a dosis relativamente altas. Estructura qumica muy variada en la cual provocan reacciones biolgicas semejantes. Pequeos cambios en su estructura no provoca cambios importantes en su accin biolgica. Ej: el ter, ciclopropano y el cloroformo FRMACOS DE ACCIN ESPECFICA Depende de la estructura qumica. Actan a dosis relativamente muy bajas es por ello que son muy potentes. Caractersticas estructurales comunes y tienen una estructura fundamental. Pequeas variaciones en sus estructuras pueden provocar alteraciones importantes de su accin biolgica. Especificidad biolgica En casi en la totalidad de los frmacos. Ej.: las catecolaminas como la adrenalina y noradrenalina

FRMACOS DE ACCIN NO ESPECIFICA

FRMACOS DE ACCIN ESPECFICA

ESTUDIO DE LA CURVA DOSISRESPUESTA

Se utiliza para medir el efecto farmacolgico de un medicamento. Se relaciona la dosis del medicamento con la respuesta o efecto farmacolgico.
Respuesta gradual Es medida en una escala graduada de intensidad cuya magnitud est relacionada directamente con la dosis. Ej.: variacin de peso, diuresis, variacin de la presin arterial. Respuesta cuantal Solo se registra lo que ocurre o lo que no ocurre. Ej.: muerte, convulsin, aparicin de una neoplasia, etc

ESTUDIO DE LA CURVA DOSIS/RESPUESTA GRADUAL

Se da al tabular la intensidad del efecto farmacolgico expresado en el eje de las ordenadas con el logaritmo de la dosis expresado en el eje de las abscisas.
PENDIENTE Cmo interacta el frmaco con sus receptores. POTENCIA Dosis requerida para producir un efecto. Comparativo. EFICACIA Capacidad del frmaco para producir un efecto max.

ESTUDIO CURVA DOSIS-RESPUESTA CUANTAL

Se tiene que determinar ante todo la dosis que se requiere para producir un efecto en un gran nmero de personas o animales de experimentacin para poder obtener esta curva. Expresar la distribucin de la frecuencia acumulativa de sujetos estudiado versus el logaritmo de la dosis. La curva
INDICE TERAPETICO Relaciona la dosis requerida para producir un efecto con la dosis de un efecto no deseado brinda informacin sobre el margen de seguridad

RANGO TERAPETICO Ventana teraputica.

LAS CURVAS D-R GRADUAL Y CUANTAL NOS BRINDAN INFORMACIN PARA TOMAR DESICIONES TERAPETICAS ADECUADAS. AMBOS INDICAN DATOS SOBRE LA POTENCIA Y SELECTIVIDAD DE LOS FRMACOS.

LA CURVAS D-R GRADUAL INDICA LA POTENCIA Y EFICACIA MXIMA.

LA CURVA D-R CUANTAL INDICA VARIABILIDAD POTENCIAL ENTRE INDIVIDUOS

ESTUDIO DE LOS RECEPTORES