FARMACOTERAPIA

ODONTOLÓGICA

“Analgésicos y antipiréticos con

escasa o nula acción
antiinflamatoria”

V semestre

Facultad de Odontología
 FÁRMACOS ANALGÉSICOS-ANTITÉRMICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS
Son fármacos ÁCIDOS ORGÁNICOS muy usados, con o sin prescripción médica
Se emplean como analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios y antirreumáticos

No producen dependencia física o psíquica

• Tienen eficacia moderada y toxicidad reducida

– El abuso puede causar toxicidad en niños y ancianos

ACCIÓN:
• Predominantemente periférica (analgésicos menores)
• Analgesia de mediana intensidad
• Efectivos para dolores poco intensos y somáticos, no viscerales
 Clasificación Química

Derivados del para-amono-fenol Oxicams

• Paracetamol (acetaminofén) y fenacetina • Piroxicam, meloxicam, tenoxicam
(acetofenetidina)

Derivados del ácido salicílico

• Acetilados (ácido acetilsalicílico) y No acetilados
(diflunisal)
Derivados del ácido fenil-propiónico
• Ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, etc
Ácidos fenil-acéticos
• diclofenac
Derivados de la fenilpirazolona
• Pirazolonas (dipirona), etc
Fenamatos o ácido N-aril-antranílicos
• Ácido mefenámico, niflúmico
Varios
• Indometacina, bencidamina, tolmetina, etc
 ACETAMINOFEN
Paracetamol

Fármaco derivado del paraminofenol y al igual que la aspirina se usa en la clínica

desde el siglo pasado

EFECTOS FARMACOLÓGICOS:
Analgésico
Antipirético
Antiinflamatorio débil, sin usos en la
clínica
 ACETAMINOFEN
MECANISMO DE ACCIÓN
Pertenece al terreno especulativo
No es claro porqué es un eficaz analgésico, antipirético y nulo antiinflamatorio

Parece relacionado a la inhibición selectiva de ciclooxigenasas en el SNC

• Inhibidor franco de PG en el SNC, pero débil inhibidor periférico (no antiinflamatorio)
• Carencia de efecto adversos gastrointestinales y pobre actividad antiinflamatoria (COX-1)
• Bloquea pirógenos endógenos en el centro hipotalámico (controla la T°)
 ACETAMINOFEN

ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN

Rápido y completamente por el tracto Rápida y uniforme en la mayoría de tejidos

gastrointestinal (TGI) Excepto en grasa y líquido cefalorraquídeo

• Por difusión pasiva a nivel del intestino • Poca afinidad por proteínas plasmáticas
delgado (30 a 50 % de unión)

• Max. concentración plasmática: 1 a 2 horas • No tiene mayor significado clínico

 ACETAMINOFEN

METABOLISMO EXCRESIÓN

Es dependiente de la dosis y edad del RENAL

paciente
El fármaco y sus metabolitos se
• En el hígado (conjugación con el ácido eliminan por la orina
glucorónico, sulfúrico y cisteína)
• Posiblemente por secreción tubular activa
• Una porción es desacetilado (produce N.
acetilparabenzoquinona) = relacionado con
la toxicidad por sobredosis
 ACETAMINOFEN

CONSIDERACIONES DE LOS USOS CLÍNICOS

Eficaz en el dolor leve y moderado, y poco eficaz en el dolor severo

Ineficaz en el dolor crónico relacionado a enfermedad articular

Comparación con aspirina

Equianalgésicos y equipotentes en la mayoría de procesos dolorosos

Alternativa de uso
 ACETAMINOFEN
CONSIDERACIONES DE LOS USOS CLÍNICOS

Alternativa de uso: analgésico de elección en

Pacientes
• Trastornos de la coagulación (hemofílicos)
que no • Deficiencia de vitamina K
puedan • Pacientes anticoagulados
•
recibir •
Ulcerosos y en pacientes renales
Asmáticos
aspirina u • Niños (evitar síndrome de Reye)
otros AINE
 ACETAMINOFEN

CONSIDERACIONES DE LOS USOS CLÍNICOS (otros estudios)

Acetaminofen en cirugía oral y en dosis única de 600 mg

• Menos eficaz que ibuprofeno de 400 mg

Acetaminofen en dosis única de 300 y 600 mg, asociado a codeína de 30 y 60 mg

• Menos eficaz que ibuprofeno de 400 mg

“la posición preeminente de Acetaminofen y aspirina como analgésicos de elección en dolores

leves y moderados ha comenzado a ser modificada por la biodisponibilidad de nuevos y eficaces
analgésicos antiinflamatorios” CLISSOLD.
 ACETAMINOFEN

DOSIS TERAPÉUTICA

2 gr/día bien tolerado

• Vida media: 2 – 4 horas

• tiempo de concentración máxima: 1 a 2 horas

• Acción analgésica de inicio: 0,5 a 1 hora

• Acción analgésica de duración: 4 a 6 horas
 ACETAMINOFEN

REACCIONES ADVERSAS

Produce menos efectos adversos gastrointestinales y

reacciones de hipersensibilidad que la aspirina.

Pero, la intoxicación aguda no tratada rápida ni

adecuadamente, puede causar necrosis hepática grave

Puede causar: erupciones cutáneas, fiebre y lesiones mucosa

ocasionales (desaparecen al suspender el medicamento)
 ACETAMINOFEN

PRECAUCIONES RECOMENDACIONES

Pacientes con problemas hepáticos, función Debido a su efecto hepatotóxico no se

renal y abuso de bebidas alcohólicas. recomienda:

• El uso concomitante con comidas u antiácidos, • Indicar dosis únicas mayores a 1000 mg
disminuyen y retrasan su absorción. • Dosis diarias totales mayores a 4 g/día

• Deben evitarse dosis aisladas o a demandas

del paciente.
 ACETAMINOFEN

CONTRAINDICACIONES: INTERACCIONES

• Pacientes alcohólicos • Fenotiazinas: interfiere en el centro

termorregulador (hipotermia)
• Pacientes con hepatitis vírica u otra
hepatopatía • Isoniacida: graves efectos hepatotóxicos

• Salicilatos: riesgo de nefropatía analgésica

 Acetaminofén o paracetamol
PRESENTACIÓN VÍA DOSIS USUAL DOSIS EFECTOS VIDA MEDIA UNIÓN
MÁXIMA RELEVANTES (HORAS) A PP %

Tb 500 mg. Oral 500-1000 mg Adultos 4g día Analgésico 2h 30-50

c/6-8 h
Suspensión 50 Niños: no más Antipirético
mg/1ml Niños: 40-60 de 4 dosis día
mg/Kg/día No antiinflamatorio
Jarabe 5ml/150
mg No usar por COX -3
más de 3 días
Jarabe Dolex: sin consultar al
c/5ml = 160 mg clínico
Gotas Dolex:
c/ml (30-40 gotas)
= 100 mg
Acetaminofén o paracetamol
Gracias….