ANTIDEPRESIVOS

Los trastornos del ánimo y ansiedad se conocen desde tiempos antiguos, hasta el día de hoy siguen siendo
los más comunes de las enfermedades mentales.
La depresión es una manifestación común dentro de los trastornos del ánimo, que dependiendo de la
severidad, cronicidad y recurrencia pueden presentarse solos o asociados a otros trastornos mentales
(psicóticos o de personalidad). La depresión puede pasar inadvertida debido a su incidencia en casi todas las
edades implicando un riesgo para el paciente.

Los episodios depresivos suelen caracterizarse por:

- Presencia de grados variables de tristeza, pesimismo e irritabilidad
- Disminución del interés y del placer por varias actividades.
- Pérdida del apetito y de peso
- Insomnio
- Retardo psicomotor (a lo largo del desarrollo los niños van adquiriendo habilidades y
comportamientos, entonces el retardo psicomotor, es cuando estas no aparecen o aparecen mas tarde
de lo normal)
- Pérdida de la energía vital y adinamia (debilidad muscular)
- Disminución de la libido (deseo sexual de una persona)
- Dificultad para concentrarse o tomar decisiones
- Ideas suicidas etc...

HASTA AHI

Que pueden considerarse leves y transitorias o severas, crónicas, recurrentes o debilitantes.

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Según la gravedad en los desórdenes depresivos se pueden clasificar como:
- Leves
- Moderados
- Severos
- Severos con psicosis.

Según el DSM V (diagnóstico y manual estadístico de los trastornos mentales) los principales trastornos del
estado de ánimo, que presentan depresión, son:
● El trastorno depresivo mayor.
● El trastorno de desregulación disruptiva del estado de ánimo.
● El trastorno depresivo persistente (distimia).
● El trastorno depresivo no especificado.
● El trastorno bipolar (I y II) y relacionados.
● El trastorno bipolar no especificado.
● El trastorno del estado de ánimo inducido por enfermedad o consumo de sustancias (abuso de drogas
o medicamentos prescritos).

El de mayor importancia por su frecuencia y severidad, es el trastorno depresivo mayor caracterizado por
la historia de uno o más episodios depresivos mayores, que a su vez tienen como característica esencial "un
período de al menos 2 semanas durante el que hay un estado de ánimo deprimido o una pérdida del interés o
placer en casi todas las actividades".
Los trastornos de ansiedad pueden ser agudos y transitorios o recurrentes y persistentes; sus manifestaciones
pueden incluir síntomas como:
- Cambios en el estado de ánimo.
- Angustia.
- Disforia (emoción desagradable).
- Aprensión (recelo, reserva o temor que se siente al contacto con alguien o algo por miedo al contagio
en especial referente a la salud).
- Miedo, pánico o fobias.
- Ideas irracionales o cambios comportamentales, etc.

La DSM - V tipifica los siguientes trastornos, que concurren con alguna frecuencia en un paciente con
síntomas de depresión y de ansiedad.
● Trastorno de pánico.
● La agorafobia.
● La ansiedad social (fobia social).
● El mutismo selectivo.
● La ansiedad por separación.
● La fobia específica.
● El trastorno de ansiedad generalizado.
● El trastorno de ansiedad por enfermedades médicas.
● El trastorno de ansiedad inducido por sustancias.
● Trastornos asociados con el trauma como el estrés postraumático o el trastorno por estrés agudo.
● Trastornos del espectro obsesivo como el trastorno obsesivo compulsivo.

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Aunque existen otras formas de tratamiento los antihipertensivos siguen siendo de los más utilizados y de
elección en la mayoría de trastornos depresivos y de ansiedad. Pese a que los estados depresivos pueden
pasar inadvertidos son de hallazgo frecuente en la consulta general y así como en muchos trastornos de
ansiedad, el tratamiento inicial le corresponde en muchos casos al médico general y se recurre al especialista
cuando este tratamiento falla. Es de tener en cuenta que los antidepresivos tardan varias semanas en producir
mejoría de la sintomatología, por lo que debe dársele apoyo y protección mientras eso sucede.

En algunos trastornos de ansiedad se requiere medicamentos de acción inmediata, en la fase aguda como:
● Benzodiazepinas
● Etifoxina
● Beta bloqueadores

Por la gran variedad de efectos indeseables que pueden producir y las diferencias interindividuales de los
pacientes se debe iniciar el tratamiento con dosis bajas e incrementarse paulatinamente hasta alcanzar junto
la tolerancia del paciente las dosis recomendadas. Los pacientes que responden a 1 solo antidepresivo dentro
de las primeras 6 a 12 semanas de tratamiento deben ser tratados durante varios meses.

Clasificación:
Los antidepresivos se pueden clasificar con base a su estructura química y sus acciones sobre
neurotransmisores en el SNC → reflejando sus efectos adversos, toxicidad e interacciones. Se prefieren los
más nuevos y selectivos.
Primera generación:
● Antidepresivos tricíclicos:
➔ Amitriptilina
➔ butriptilina
➔ clomipramina
➔ doxepina
➔ imipramina
➔ nortriptilina
➔ trimipramina
➔ La maprotilina es un tetracíclico con características similares.
● Inhibidores irreversibles no selectivos de la MAO (iMAO):
➔ Tranilcipromina (rara vez se utiliza por su toxicidad e interacciones).
● Inhibidores selectivos de la MAO:
➔ moclobemide (inhibidor reversible de la MAOA)
➔ Selegilina (inhibidor selectivo e irreversible de la MAOR útil también en el tratamiento del
parkinson).

Segunda generación:
● Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRis):
➔ citalopram
➔ escitalopram.
➔ fluoxetina
➔ fluvoxamina
➔ paroxetina
➔ sertralina.
Es el grupo más utilizado, tanto para el tratamiento de la depresión como para el tratamiento de
diversos trastornos de ansiedad.
➔ La dapoxetina es otro SSRI aprobado para el tratamiento de la eyaculación precoz.
● Inhibidores de la recaptación de noradrenalina:
➔ reboxetina.
● Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (SNRis):
➔ duloxetina
➔ milnacipram
➔ venlafaxina.
➔ desvenlafaxina.
➔ hierba de San Juan (hiperico).
● Antidepresivos atípicos:
➔ mirtazapina
➔ nefazodona
➔ trazodona
son antagonistas de los receptores de serotonina (5-HT2A) y agonistas de los receptores 5-HT1A
pero en grado menor, son inhibidores de la recaptación de serotonina o norepinefrina y bloqueantes
alfa 2 adrenérgicos.
➔ bupropion es inhibidor de la recaptación de dopamina y noradrenalina.
➔ La agomelatina, es agonista de los receptores de melatonina Y a la vez que antagonista de los
receptores 5-HT2c que aumenta la liberación de dopamina y noradrenalina en la corteza
frontal;
 ➔ La vortioxetina inhibe la recaptación de serotonina, tiene actividad agonista sobre el receptor
5-HT1A y antagonista sobre el receptor 5-HT3 (multimodal).

SIGIENTE DIAPOSITIVA

Aspectos farmacológicos:
Las drogas que aumentan la disponibilidad de aminas simpaticomiméticas (son fármacos que simulan los
efectos de la adrenalina y la noradrenalina) y serotonina o que imitan sus efectos en el cerebro como:
● Anfetaminas
● Cocaína
● LSD
Producen euforia y aumento de la actividad psicomotora.
Algunos que disminuyen su disponibilidad:
● Reserpina → pueden producir depresión. (reserpina: La reserpina se usa para tratar la hipertensión
arterial. También se usa para tratar la agitación grave en pacientes con trastornos mentales. La
reserpina se encuentra en una clase de medicamentos llamados alcaloides rauwolfia. Funciona al
disminuir la actividad del sistema nervioso, causando que el corazón se desacelere y los vasos
sanguíneos se relajen.) • Inhiben las neuronas adrenérgicas: reserpina al funcionar como
antihipertensivos

Se piensa que la disminución de la norepinefrina y la serotonina en ciertas áreas del cerebro es lo que
produce síntomas de depresión, esta hipótesis y la evidencia experimental ha definido la acción de los
antidepresivos como:

● Todos producen incremento de las concentraciones de serotonina y/o norepinefrina y aumento de su

permanencia en la sinapsis, sea por bloqueo de la recaptación presináptica (antidepresivos tricíclicos,
SNRis, SSRis) o por inhibición de la degradación de estos neurotransmisores (iMAO).
Antidepresivos tricíclicos (TCA)  inhiben la recaptación de 5HT, NE y DA a través de SERT,
NET, y DAT (transpotador de dopamina).
● La recaptación de serotonina (5HT) en las terminales presinápticas está mediada por → SERT
(Transportador 5HT Serotonina (5-hidroxitriptamina))
● La recaptación de norepinefrina está medida por → NET (Transportador de Noreprinefrina)
● El uso continuo reduce la expresión del receptor SERT Y NET, llevando a una disminución en el
clearence (depuración, depuración o aclaramiento) de estos neurotransmisores con aumento de su
actividad.

En la hipótesis de la fisiopatología de la depresión se basa en la disminución de los niveles de serotonina y

noradrenalina en el cerebro con su consecuente disminución en su actividad sináptica, además de estos
neurotransmisores la dopamina también ha sido relacionada con procesos neurológicos que tienen que ver
con el estado de ánimo afecto, estado de alerta, motivación etc.

SIGUIENTE DIAPOSITIVA
Antidepresivos con efecto sedante o hipnótico; pueden ser de utilidad en el tratamiento de pacientes
deprimidos y que sufran de ansiedad, agitación o insomnio. por ej:
● amitriptilina
● doxepina,
● trimipramina,
● nefazodona,
 ● trazodona,
● mianserina
● mirtazapina

Farmacocinética:
Absorción: Todos tienen buena absorción oral, aunque su biodisponibilidad y vida media varía entre ellos.
Distribución: Por su elevada solubilidad alcanzan altas concentraciones en el cerebro; la mayoría tienen alta
unión a proteínas (alrededor del 90%).
Metabolismo: La mayoría son metabolizados por los CYP hepáticos.
Excreción: sus metabolitos se excretan por el riñón y por la bilis; algunos de los antidepresivos inhiben
estas
isoenzimas, lo que puede disminuir el metabolismo de otros fármacos, debe tenerse en cuenta al elegir el
antidepresivo o al combinar con otros medicamentos. También se excretan por la leche y deben usarse con
cuidado en la lactancia, como en el embarazo, porque pasan la placenta.

En general su vida media es larga, y se debe tener en cuenta en las intoxicaciones y en las interacciones
medicamentosas, pues puede haber interacciones peligrosas hasta 15 días después de suspendido el
tratamiento. Las dosis de escitalopram y citalopram deben ser ajustadas en pacientes ancianos, así como
duloxetina y venlafaxina no son recomendados en pacientes con falla renal terminal o hepática.

SIGUIENTE DIAPOSITIVA:
Antidepresivos tricíclicos (TCA)
ASPECTOS FARMACOLOGICOS:
Los antidepresivos tricíclicos: Producen efectos
- Anticolinergicos
- Aumentan la capacidad de la vejiga (tratamiento de enuresis (pérdida del control de la vejiga)
nocturna en niños e incontinencia urinaria)
- Bloqueo alfa adrenérgico (provocando en el aparato cardiovascular una hipotensión ortostática).
- Fuerte bloqueo del receptor histamínico H1 (efectos hipnóticos y sedantes).

REACCIONES ADVERSAS:
Los antidepresivos tricíclicos, por producir bloqueo de varios receptores (histaminérgicos, colinérgicos,
adrenérgicos) produciendo más efectos colaterales; comúnmente por sus efectos sedantes y anticolinérgicos:
- fatiga,
- dificultad para concentrarse,
- somnolencia,
- alteraciones de la memoria,
- desorientación y confusión;
- boca seca,
- estreñimiento,
- retención urinaria,
- visión borrosa,
- glaucoma.
- Disminuyen el umbral epiléptico
- Pueden producir convulsiones
Son más frecuentes e intensos en ancianos.
- En pacientes con sintomatología psicótica es frecuente los delirios y alucinaciones.
- En pacientes con enfermedad bipolar pueden ocasionar manía e hipomanía.
 - La hipotensión postural y una leve taquicardia sinusal son frecuentes.
- los trastornos electrocardiográficos (prolongación del PR, QRS y QT),
- los problemas de conducción AV, la bradicardia y la ICC, no son raras.
- En ocasiones producen aumento de peso, disminución de la libido, impotencia, anorgasmia y
eyaculación dolorosa.

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
Los antidepresivos tricíclicos no se deben administrar a pacientes con prostatismo o glaucoma, por su efecto
anticolinérgico; a los pacientes con actividades que requieren atención deben ser advertidos de los efectos
sedantes. deben usarse con precaución en pacientes con arritmias u otras cardiopatías y están
contraindicados en el postinfarto inmediato;
los pacientes con enfermedad cerebral orgánica o síndrome de abstinencia alcohólica pueden empeorar y las
personas epilépticas pueden presentar convulsiones con este tipo de antidepresivos y con el bupropion (las
dosis de anticonvulsivantes deben ajustarse). Un problema es la relación entre los antihipertensivos y un
mayor riesgo de suicidio (es especial en niños y adolescentes).
los pacientes esquizofrénicos deprimidos o con depresión con rasgos psicóticos, pueden precipitar
comportamientos agresivos y exacerbar el cuadro psicótico, por lo que deben ser usados junto con
antipsicóticos.

La toxicidad por sobredosis de los antidepresivos tricíclicos es mucho mayor que la de los nuevos
antidepresivos; dosis de 10-20 mg/kg pueden ser gravemente tóxicas y de 30-40 mg/kg pueden causar la
muerte; o en menores dosis si hay estados predisponentes. Los síntomas son la manifestación de una mayor
gravedad de las reacciones adversas en SNC, autónomo y aparato cardiovascular

INTERACCIONES:
Los antidepresivos tricíclicos pueden interactuar con un gran número de medicamentos:
- Disminuyen la eficacia antihipertensiva de clonidina.
- Potencian los efectos anticolinérgicos de antihistamínicos, fenotiazinas,
- Antiparkinsonianos anticolinérgicos, amantadina.
- Por su efecto sedante potencian al alcohol y otros depresores del SNC.

Todos los antidepresivos han demostrado ser más eficaces en el manejo de los episodios depresivos mayores
y episodios moderados, comparados con placebos, entre la 2 y 6 semana. Debido a su eficacia el uso de
antidepresivos debe basarse en la tolerabilidad, razón por la cual se prefieren los SSRis, los SNRis y algunos
atípicos, como agomelatina, por su menor incidencia de efectos adversos.

USOS:
Los antidepresivos Tricíclicos: amitriptilina o Imipramina son apropiados para la depresión de manera off-
label  en diferentes receptores para el manejo del dolor neuropático crónico, neuropatía diabética,
neuralgia post-herpética, fibromialgia, insomnio, síndrome del intestino irritable, etc.

Antidepresivos SSRIs, SNRIs y Atípicos

ASPECTOS FARMACOLOGICOS

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRis), los inhibidores de la recaptación

de serotonina y noradrenalina (SNRis) y los antidepresivos atípicos se caracterizan por tener un mecanismo
de acción más selectivo, por producir:
 - un bloqueo más potente y específico en la recaptación de norepinefrina, serotonina y, algunos, de
dopamina (bupropion) (antidepresivo atipicoes un inhibidor selectivo de la recaptación neuronal de
catecolaminas (noradrenalina y dopamina) con un mínimo efecto sobre la recaptación de indolaminas
(serotonina)
- mínima afinidad por receptores de histamina (H1: papel importante en la reacción alérgica, su
activación en el ML causara vasocontriccion, y también debido a su activación causa dilatación del
vaso sanguíneo; H2: su activación estimula vasodilatación y la baja de los acidos gástricos; H3:
puede modualr muchos neurotransmisores como GABA, dopamina, noradrenalina, H4: ), alfa 1 (se
acoplan a proteína G, cuya activación estimula fosfolipasa C), beta (se asocian a ptoreinas G, puede
producir estimulación del adenil ciclasa y aumento de la conversión de ATP a AMPc) y
muscarínicos, por producir menos efectos cardiovasculares, antimuscarínicos y neurológicos y por
tener menor toxicidad con sobredosis.
- El incremento en la disponibilidad sináptica de serotonina, producida por los SSRis y los SNRis, y el
consecuente estímulo de algunos receptores de 5-HT postsinápticos, parece explicar algunos de sus
efectos indeseables como náuseas, vómito, diarrea, retardo de la eyaculación, agitación e inquietud.

REACCIONES ADVERSAS

Como mencione anteriormente, los nuevos antidepresivos (SSRls, SNRis y atípicos) tienen mínima afinidad
por receptores de histamina, alfa 1, beta, muscarínicos y otros, por ello, producen menos efectos
cardiovasculares, antimuscarínicos y neurológicos, no disminuyen el umbral convulsivo (excepto el
bupropion) y son menos tóxicos con sobredosis. Aunque no es raro que con su uso se presente:

- Cefalea
- Tinitus.
- Sequedad en la boca.
- Mareo o temblor.
- Náuseas y vómito.
- Dolor abdominal, diarrea o estreñimiento.
- Ansiedad o inquietud.
- Agitación (especialmente el bupropion),
- Insomnio y pesadillas.
- Signos extrapiramidales.
- Disminución de la libido, disfunción eréctil, inhibición de la eyaculación o deterioro del orgasmo.
- Sedación y somnolencia (trazodona, nefazodona, mianserina y mirtazapina).
- Aumento de apetito y de peso (mirtazapina).
- Priapismo (trazodona)
- casos raros de insuficiencia hepática (nefazodona).

La suspensión brusca de un antidepresivo puede precipitar síndrome de descontinuación (mareo, cefalea,

nerviosismo e insomnio).

PRECAUCIONES
Aunque tengan menor toxicidad, los nuevos antidepresivos también deben usarse con cautela y ajustar las
dosis en pacientes con daño hepático o renal, enfermedad bipolar, hipertrofia prostática, glaucoma, epilepsia
y enfermedad cardiovascular, los ancianos son más susceptibles y por ello tienen más riesgo.
Aunque tengan eficacia en el tratamiento de la depresión y de los desórdenes obsesivo compulsivos en
niños, sólo unos pocos SSRis se han recomendado, en especial la fluoxetina ( Se utiliza para el tratamiento
del trastorno depresivo mayor, el trastorno obsesivo compulsivo, la bulimia nerviosa, el trastorno de pánico y el
trastorno disfórico premenstrual.). y otros como la sertralina, citalopram y paroxetina deben usarse con
precaución por ser más sensibles que los adultos a los efectos adversos (las alteraciones del
comportamiento).
La fluoxetina puede empeorar a los enfermos de Parkinson y a los diabéticos (altera el control de la
glicemia). La agomelatina está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática y en pacientes que
toman fármacos que inhiben la isoenzima 1A2 del citocromo P450 y, debido a que elevan con frecuencia las
enzimas hepáticas y al riesgo afecciones graves del hígado, se debe evaluarse la función hepática.

INTERACCIONES
La combinación de SSRis con otras sustancias que aumenten la actividad de la serotonina (anfetaminas
(drogas estimulantes del SNC que pueden ser muy adictivas), cocaína, sumatriptan, dihidroergotamina,
buspirona, litio, triptófano) puede ocasionar el raro, "síndrome serotoninérgico" que puede ocasionar
cefalea, agitación, confusión, convulsiones, coma, hipomanía (estado hiperactivo y/o irritable), diarrea,
fiebre, hiperreflexia, incoordinación, intranquilidad, temblor y sudoración.
Uno de los componentes (hyperforina) de la hipericina tienen propiedades inhibidoras de la recaptación por
lo cual su combinación con otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRIs) ha
ocasionado síndrome serotoninérgico.
Todos los antidepresivos, excepto la reboxetina y la dapoxetina, pueden inhibir algunas o todas las
isoenzimas 2D6, 1A2, 3A4 y 2C19 del citocromo P450; por el contrario, la Hierba de San Juán es un
poderoso inductor de la isoenzima 3A4; por lo que debe vigilarse el uso de otros medicamentos que utilicen
estas vías metabólicas.

USOS

Los antidepresivos SSRis, como fluoxetina, sertralina o paroxetina, están indicados en:
- Manejo de episodios depresivos.
- Control de trastornos alimentarios como bulimia nerviosa.
- Trastorno obsesivo compulsivo.
- Desorden disfórico premenstrual,
- Desórdenes asociados con ansiedad, como ataques de pánico
- Trastorno por estrés postraumático,
- En combinación con estabilizantes del ánimo para el manejo de episodios depresivos en pacientes
bipolares.
- De manera off-label (condiciones distintas a las autorizadas) en manejo de fibromialgia (transtorno
caracterizado por dolor y sensibilidad muscular generalizados), fenómeno de Raynaud (afeccion
caracterizada por la sensación de frio o entomecimiento en ciertas partes del cuerpo), menopausia
(momento de la vida de una mujer en que sus periodos mentruales cesan), etc.

Los SSRis también se han utilizado en el tratamiento de los trastornos dismórficos, la tricotilomanía
(transtorno carcaterizdo por la necesidad de extraerse el vello corporal) y la hipocondriasis, y la dapoxetina
en el control de la eyaculación precoz.

Los SNRis, como duloxetina o venlafaxina, están indicados en el manejo de episodios depresivos, ansiedad
generalizada, ataques de pánico y por sus propiedades duales son elección en el manejo de dolor de carácter
neuropático como fibromialgia, neuropatía periférica (dolor y estumecimiento que se produce en manos y
pies debido a un daño neurologico), neuropatía diabética (daño neurologico que puede ocurrir por
consecuencia de la diabetes) y dolor crónico musculoesquelético. De manera off-label  en incontinencia
urinaria por estrés en mujeres y la venlafaxina en trastorno de déficit de atención e hiperactividad, profilaxis
de migraña, trastorno obsesivo compulsivo y estrés postraumático.

Los antidepresivos atípicos: Trazodona, mirtazapina, bupropion y agomelatina indicados en depresión en

adultos de manera off-label trazodona en insomnio y bupropion en la cesación del tabaquismo.

Antidepresivos inhibidores de la MAO

ASPECTOS FARMACOLOGICOS
La monoaminoxidasa (MAO) cataliza la desaminación oxidativa de catecolaminas y serotonina en el SNC y
en los tejidos periféricos; son de dos tipos:
- la MAOA, que degrada preferentemente la norepinefrina y la serotonina, su inhibición se relaciona
con efectividad en el tratamiento de la depresión.
- la MAOB que metaboliza preferentemente la dopamina en las neuronas cerebrales, su inhibición por
medicamentos como Selegilina se orienta en el tratamiento de enfermedad de Parkinson.

REACCIONES ADVERSAS
Los iMAO y especialmente la tranilcipromina, pueden producir:
- Agitación.
- Hipotensión arterial.
- Sequedad de la boca.
- Estreñimiento.
- Sedación,
- Somnolencia.
- Fatiga.
- Aumento de peso
- Disfunción sexual.

PRECAUCIONES
La inhibición de la MAOA en el TGl (tracto gastronitestinal) permite la absorción de tiramina, un
simpaticomimético presente en muchos alimentos, lo que puede producir serios efectos colaterales y graves
crisis hipertensivas.
La sobredosis de iMAO puede producir agitación, alucinaciones, hiperreflexia, fiebre y convulsiones y su
manejo es sintomatico.
INTERACCIONES
Con el uso simultáneo de un antidepresivo iMAO con cualquier otro antidepresivo puede presentarse
un cuadro de:
- Crisis hipertensiva.
- Hiperpirexia.
- Convulsiones.
- Rigidez.
- Mioclonos (Temblor o espasmo muscular).
- Inestabilidad autonómica.
- Extrema agitación.
- Delirio y coma.
Por esta razón y la vida larga de los antidepresivos, debe esperarse al menos 15 días antes de cambiar de un
antidepresivo iMAO a otro de grupo diferente y viceversa.
Los antidepresivos potencian los efectos estimulantes de la cocaína y las anfetaminas, así como su toxicidad
cardíaca.
 Los iMAO, por inhibir una enzima de la cual son sustrato un gran número de fármacos, tiene un alto riesgo
de ocasionar interacciones que pueden producir crisis hipertensivas y síndrome serotoninérgico al
combinarse con efedrina, pseudoefedrina, adrenalina, antigripales y simpaticomiméticos, anfetaminas,
cocaína, meperidina, dopamina, L-dopa, entre otros medicamentos.

USOS
Por su toxicidad y difícil manejo el uso de inhibidores de la monoaminoxidasa (iMAO) ha decrecido
notoriamente y debe reservarse para pacientes con trastornos depresivos que no han respondido a otros
antidepresivos.

Antidepresivos atípicos (Agomelatina)

ASPECTOS FARMACOLOGICOS
La agomelatina actúa como agonista en los receptores de melatonina (MTl y MT2), los cuales pueden
proporcionar efectos beneficiosos sobre las alteraciones del sueño, al ayudar a restaurar los ritmos
circadianos normales, puede preferirse para pacientes con insomnio. También antagoniza el receptor
serotoninérgico 5-HT2c, que a su vez mejora la liberación de dopamina y norepinefrina. no inhibe la
recaptación de neurotransmisores ni antagoniza receptores colinérgicos, histamínicos, ni adrenérgicos.

REACCIONES ADVERSAS
La agomelatina, un nuevo antidepresivo análogo de la melatonina tiene un perfil fármaco lógico
diferente a los demás antidepresivos, pero su tolerancia no parece ser mejor; puede elevar los niveles de las
transaminasas hepáticas y en raros casos hepatitis; otros efectos son cefalea, náuseas, mareo, boca seca,
diarrea, somnolencia, fatiga, dolor abdominal, ansiedad y síndrome gripal

PRECAUCIONES
Contraindicado en en px con insuficiencia hepática y px que toman fármacos que inhiben la isoenzima 1A2
del CYP P450

USOS
Manejo de depresión y manejo del Insomnio asociado a un px depresivo

En el embarazo, sólo se deben utilizar cuando los beneficios justifiquen el riesgo, no se recomienda su uso
en madres que estén lactando, por excretarse en la leche y porque se han reportado cuadros de sedación y
depresión respiratoria en lactantes.

Presentación y dosis:
ANTIDEPRESIVOS
Primera Generación
Antidepresivos tricíclicos
Nombre en
Denominanció Nombres
Presentación Dosis Adulto Dosis Niño
n Común Comerciales
Internacional
Amitriptilina AMITRIPTILI Tab. 10 y 25 mg Depresión: inicial 25-50 Dolor crónico y profilaxis de
NA mg/dia, máxima 300mg/día, la migraña: inicial 0.25
sostenimiento: 100- mg/kg día a la hora de
300mg/día. acostarse; se puede aumentar
En dolor neuropático: 25-50 0.25mg/kg según tolerancia
 mg/día hasta 25-150 mg/día. luego de 2-3 semanas.
Otros usos entre 10-25 Adolescentes con desórdenes
mg/dia. depresivos: 10 mg tres veces
al día y 20mg al costarse a
dormir.
Clomipramina ANAFRANIL, Tab. 25 mg y Inicial 25 - 50 mg día, o un Mayores de 10 años: 25
ANAFRANIL liberación comprimido retard de 75 mg mg/día en la noche, que
RETARD prolongada de 75 en la noche; se va pueden incrementarse
mg. incrementando hasta 100- después de 2 o 3 semanas a 3
150 mg/día; sostenimiento mg/kg día en dosis divididas.
50-150 mg/día.
Doxepina EXPAN Tab. 50 mg. Inicial 25 a 50 mg al  
acostarse o en dosis
divididas; se puede incr
ementar gradualmente hasta
alcanzar 300 mg en tomas
divididas.
lmipramina IMIPRAMINA Tab. 10mg, 25mg Inicial 25 a 50 mg/día en Depresión 30 a 40mg/día;
y 75 mg. dosis dividida o en la noche; máxima de 2.5 mg/kg/día en
máxima 300 mg/día; 1 a 4 tomas. Enuresis > de 6
sostenimiento años 10 a 25 mg al acostarse;
50-150 mg/día. se puede incrementar 25
mg/día sin exceder 2.5
mg/kg/día ni 50 mg (entre 6
y 12 años), ni 75 mg si > de
12 años (al acostarse).
Maprotilina LUDIOMIL Tab. 25 mg y 75 Inicial 25 - 75 mg/día;  
mg máxima 225 mg al día;
sostenimiento 100-225
mg/día.
Trimipramina SURMONTIL Tab. 25 mg Iniciar con 25-50 mg/dia; En adolescentes inico con 50
sostenimiento 75 mg/dia a mg/día con incrementos
máxima 300 mg/dia graduales hasta 1 00 mg/dia.
Inhibidores irreversibles no selectivos de la MAO (iMAO):
Nombre en
Denominanció Nombres
Presentación Dosis Adulto Dosis Niño
n Común Comerciales
Internacional
Tranilcipromin PARNATE Tab. 10 mg Inicial 10 a 30 mg/día en  
a tomas divididas; se puede
incrementar 10 mg/día sin
sobrepasar los 60 mg/día
Inhibidores selectivos de la MAO
Nombre en
Denominanció Nombres
Presentación Dosis Adulto Dosis Niño
n Común Comerciales
Internacional
Selegilina SELEGIL Parches Inicial 6 mg (1 parche) cada  
transdérmicos 6 mg. 24 horas; se puede
Tab. 5 mg (manejo incrementar 3 mg/dia cada 2
enfermedad de semanas hasta 12 mg/día.
parkinson)

Segunda Generación
 Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRis)
Nombre en
Denominanció Nombres
Presentación Dosis Adulto Dosis Niño
n Común Comerciales
Internacional
Citalopram ZENTIUS, IPRAN Tab. 20 mg Inicial 20 mg diarios en Vía oral 10 a 40 mg/dia (off-
una sola toma, se puede label).
incrementar a 40 mg
diarios
Dapoxetina PRILIGY Tab. 30 y 60 Eyaculación precoz,  
mg hombres de 18 a 64 años,
30 a 60 mg 1 hora y media
antes de la actividad
sexual.
Escitalopram ANIMAXEN, Tab. Recubierta Inicial 10 mg/día, con Mayores de 12 años iniciar
CITALOP, 10 y 20 mg incrementos graduales con 10 mg/día que se pueden
DEPRALIN, hasta 20 mg a 30mg/día. incrementar a 20 mg/día
DEXAPRON, luego de 3 semanas.
ESCITALOPRAN,
ESLOPRAN,
LEXAPRO,
LEXPRAM, NEO
ZENTIUS, NEXITO,
OPTIMURE,
PRAMOKLINE,
BRULIVA
Fluoxetina ANSILAN, Solución oral 10 a 20 mg/día en la De 7 a 18 años: inicial 10
DIZPAZIL, 20 mg/5ml, mañana; se puede mg/dia para incrementar
FLUTIN, jarabe incrementar gradualmente, según respuesta, luego de 2
FLUOXETINA, 20mg/5ml, cap. después de varias semanas, semanas a 20 mg/día. En
MOLTOBEN, 20 mg. hasta 80 mg/dia. trastorno obsesivo
PRAGMATEN, compulsivo se puede llegar
PPROZAC, ZEPAX hasta 30 mg/ día si es
necesario.
Fluvoxamina LUVOX, Tab. 100 mg Inicial 50 mg al acostarse De 8 a 17 años: inicial 25
VOXAMIN que se pueden incrementar mg al acostarse que se
cada 4 a 7 días, según pueden incrementar cada 4 a
respuesta, hasta un máximo 7 días, según tolerancia,
de 100 a 300 mg/día, en hasta 50-200 mg/día, en dos
dos dosis, la mayor en la dosis, la mayor en la noche.
noche.
Paroxetina MOXETIN, Tab. 20 mg; Inicial 10-20 mg/día en la En > de 8 años: trastorno
PAROXETINA, tab. Liberación mañana; se puede obsesivo compulsivo o
PACEX, PAXAN, sostenida 12,5 incrementar 10 mg/día, ansiedad social iniciar con
SEROXAT, y 25 mg. cada 7 días, hasta 10 mg/día e incrementar,
SEROXAT CR, 50mg/día; CR 25 mg/dia luego de 1 o 2 semanas, 5 a
TRAVIATA con incrementos de 12,5 10 mg/día; máxima 50
mg/día cada 7 días hasta mg/dia
62,5 mg/día
Sertralina SERTRANQUIL, Tab. 25, 50 y Inicial 25 a 50 mg/día en Trastorno obsesivo
SOSSER, 100 mg una sola toma; se puede compulsivo, niños de 6 a 12
SEROLUX, ZOLOF, incrementar 50 mg/dia, años, inicial 25 mg/día;
INOSERT, cada semana, hasta 200 niños de 13 a 17 años, inicial
DOMINIUM, mg/día, en dosis divididas. 50 mg/día; se puede
SETRAX, En algunos casos de incrementar a intervalos de 1
 PANDOMIL. depresión mayor dosis de semana hasta 200 mg/día.
hasta 300mg/día pueden Depresión (off-label) 25 a
utilizarse. 50mg aumentando las dosis
en un rango entre 25 a
200mg/día.
Inhibidores de la recaptación de noradrenalina
Nombre en
Denominanció Nombres
Presentación Dosis Adulto Dosis Niño
n Común Comerciales
Internacional
Reboxetina INTEGREX Tab. 4 mg 8 mg/dia en dos tomas; se  
(disponible en puede incrementar hasta 10-12
algunos países) mg/dia después de 3 semanas.
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (SNRis)
Nombre en
Denominanció Nombres
Presentación Dosis Adulto Dosis Niño
n Común Comerciales
Internacional
Desvenlafaxina PRISTIQ, FAPRIS, Tab. de Inicial y mantenimiento 50  
STYMA, liberación mg/día.
VENCONTROLD prolongada 50
y 100 mg.
Duloxetina DUXETINA, Cap. con Inicial 30 a 60 mg diarios  
ALACIR, DUTWO, gránulos en una o dos tomas; se
NITEXOL, CIMAL, recubiertos 30 y puede incrementar hasta un
INMOX, 60 mg. máximo de 120 mg/día;
CYMBALlA mantenimiento 60 mg/día.
Hierba de San HIERBA DE SAN Cap. y tab. 300 300 mg dos o tres veces al  
Juán JUAN, ST. JOHNS mg. día.
(Hipericina) WORT, OKEY
Venlafaxina DESMARIL, Cap. Liberación Inicial 37.5 a 75 mg/día; se Desordenes de
EDUXON, sostenida 37.5, puede incrementar 75 hiperactividad y deficit de
EFEXOR XR, 50, 75 y 150 mg/dia cada 7 días hasta un atención, inicial 12.5 mg/dia;
MEZINE, NIZTEC, mg. máximo de 225 mg/dia en se puede incrementar 12.5
NORPILEN, dosis divididas. mg/dia cada 7 días, hasta un
SESAREN, máximo de 1.4 mg/kg en 2 o
VENDEP, 3 tomas.
VENLAFAXINA,
VENLAX,
VENOXOR.
Antidepresivos atípicos
Nombre en
Denominanció Nombres
Presentación Dosis Adulto Dosis Niño
n Común Comerciales
Internacional
Agomelatina VALDOXAN Tabletas 25-50 mg diarios.
recubiertas 25
mg.  
Bupropion ODRANAL, Tab. de 1 nicial 150 mg diarios,
WELLBUTRIN XL liberación que se pueden incrementar
prolongada 150 a 300 mg diarios, en dos
y 300 mg. tomas una vez
transcurridos por los 3 dias
del inicio del tratamiento.  
Mirtazapina REMERON Tab. 30 mg; Depresión 15mg/día inicial
SOLTAB, tabletas aumentando hasta
MIRTAPAX, orodispersables 45mg/día; profilaxis de
TAZEPIN, de 15 y 30 mg. cefaleas: 15mg/día hasta
EPILFARMO. 30mg/día.
Trazodona TRAZODONA, Tab. 50 y 100 Inicial 50 a 150mg/dia en Insomnio (off-label) 25 a
TRITTICO, mg tab. una sola toma o dosis 50mg en el momento de
TRITTICO A.C Liberación divididas; se puede acostarse (0.5 a 2mg/kg/dia).
sostenida 150 aumentar 50 mg cada 3 a 4
mg días sin pasar de 400
mg/dia

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