UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO

“Año del Bicentenario del Perú: 200

años de Independencia”

UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO

Facultad de Medicina
Escuela Académico Profesional de Medicina

FARMACOLOGÍA
CASO CLÍNICO N° 2

FARMACOCINÉTICA
ESTUDIANTES:

GUTIERREZ HERNÁNDEZ, DANIEL ANDRÉ

GUZMÁN SALINAS, ERICK DAVID
HARO LOYAGA, ELWIS EDUARDO
HERNÁNDEZ VILLANUEVA, GUILLERMO ALONSO
HERRERA CASTILLO, CRISTINA ANABEL

DOCENTE: DR. VICTOR CORONADO

AÑO DE ESTUDIOS: 3° AÑO

PROMOCIÓN LVIII

TRUJILLO – PERÚ

2021

FARMACOLOGIA 1
 FARMACOLOGÍA BÁSICA – CASO CLÍNICO 2
Varón de 46 años, con historia de Hipertensión, cumple tratamiento, pero no
recuerda el nombre del fármaco. Acude a control refiriendo tener disfunción
sexual desde que inició tratamiento hace 6 meses y recientemente 3 episodios
de vahído. Al examen: PA= 155/96 FC: 42/min.
Responda a las siguientes preguntas:
1. ¿SON LOS HALLAZGOS REFERIDOS, ATRIBUIBLES SOLO AL
FÁRMACO ADMINISTRADO?
No, debido a que la hipertensión puede ser, por sí misma, un factor de
riesgo de disfunción sexual y los medicamentos antihipertensivos pueden
contribuir a agravar el problema y a disminuir la adherencia al tratamiento. Los
hombres hipertensos sufren un progresivo daño de las paredes vasculares
del tejido cavernoso alterando la producción de óxido nítrico y como
consecuencia “imposibilita su correcta relajación, fundamental para lograr
la rigidez peneana”. La hipertensión prolongada puede causar estrés
oxidativo, lesión de las células endoteliales y sus secuelas, incluida la
incapacidad de las arterias, arteriolas y sinusoides del cuerpo cavernoso
para dilatarse adecuadamente. También es posible que el deterioro de la
vasodilatación no dependiente del endotelio, como el daño a las células del
músculo liso, contribuya a la disfunción eréctil en el paciente hipertenso. La
hipertensión arterial puede ser causa condicionante y, en ocasiones,
determinante de la disfunción sexual en el hombre, siendo la disfunción eréctil
una de las patologías más prevalentes y mejor conocidas dentro del capítulo de
las disfunciones sexuales. La prevalencia de disfunción eréctil en la población
hipertensa puede alcanzar el 50%.En algunos casos los pacientes hipertensos
notan cambios progresivos en la calidad de la erección y en algunos casos
empeoran a partir del inicio de tratamientos con medicamentos
antihipertensicos. Aunque prácticamente todos los fármacos antihipertensivos
han sido de un modo u otro imputados como inductores de disfunción sexual,
algunos lo han sido más que otros.
De los actualmente en uso, los diuréticos, los beta bloqueadores, en especial los
de primera generación, no cardio selectivos como el propanolol, y los
vasodilatadores directos suelen ser los más incriminados. Los bloqueadores de
los canales de calcio, los IECA y los ARA-II se consideran menos peligrosos en
este sentido; incluso, diversos estudios les atribuyen efectos beneficiosos en la
función eréctil DIURÉTICOS: del 10 al 20% de los pacientes que consumen
tiazidas presentan alguna forma clínica de disfunción sexual. El mecanismo
principal que contribuye a la aparición de los problemas sexuales es la alteración
en los mecanismos de relajación de la fibra muscular lisa vascular y
sinusoidal que inducen. Otro fármaco diurético, la espirinolactona, debido a
sus efectos antiandrogénicos con disminución de la testosterona plasmática
por aumento de su aclaramiento urinario, induce disfunción eréctil en un
porcentaje significativo de pacientes BETABLOQUEANTES: Los mecanismos
por los que se producen estas alteraciones incluyen sedación y
depresión del SNC, disminución del flujo simpático a nivel del SNC y
excesivo tono alfa simpático con la consecuente disminución del flujo sanguíneo
en el pene. Con respecto a la ototoxicidad inducida por diuréticos de asa, se
menciona que puede provocar sordera transitoria (que suele durar de 30 minutos
a 24 horas) o permanente. La ototoxicidad ocurre principalmente con la terapia
intravenosa de dosis alta (p. Ej.,Dosis de furosemida superiores a 240 mg / hora)
o en dosis más bajas en pacientes con deterioro de la función renal o el uso
concurrente de otras ototoxinas como los aminoglucósidos. El ácido etacrínico,
que se usa con poca frecuencia, puede ser más ototóxico en dosis altas que la
furosemida, la torsemida y la bumetanida. Importante para la patogenia del
vértigo es el hecho de que existe un laberinto vestibular a cada lado
del cuerpo. El sistema nervioso central recibe señales de los laberintos derecho
e izquierdo y las compara entre sí. Cuando la cabeza está quieta, las descargas
tónicas en ambas aferencias vestibulares están exactamente equilibradas.
Durante el movimiento, los laberintos derecho e izquierdo se excitan e inhiben
alternativamente, lo que lleva a una diferencia de izquierda a derecha en la
actividad del octavo nervio, que se reconoce como movimiento. Las
diferencias espurias izquierda-derecha que resultan de un trastorno vestibular
periférico unilateral agudo también son interpretadas por el sistema nervioso
central como movimiento o vértigo.

2. ¿CÓMO PUEDE PROBAR QUE EL FÁRMACO ES EL CAUSANTE DE LOS

PROBLEMAS DEL PACIENTE?
Para ver que posible fármaco le puede corresponder a la generación de estos
efectos adversos, se va a utilizar el algoritmo de Karch y Lasagna, este nos
permite al final establecer la causalidad por categorías. Aquí tenemos :

SECUENCIA TEMPORAL
 CONOCIMIENTO PREVIO

EFECTO DE RETIRADA

CAUSAS ALTERNAS

EXPLORACIONES COMPLEMENTARIAS
 Secuencia Conocimiento Efecto de Efecto de Causas Exploración SUMA
temporal previo retirado reexposición alternas complementaria

2 2 0 0 -1 0 3

INTERPRETACIÓN: El valor de 3, indica que la tiazida es un fármaco condicional para

que se produzca una disfunción sexual.
Un grupo de fármacos de gran importancia por su alta frecuencia de ocasionar
disfunciones sexuales son los utilizados para el tratamiento de enfermedades
cardiovasculares.
Hay evidencia científica que sugiere que la mayoría de los clásicos grupos
farmacológicos (b-bloqueantes, diuréticos y agentes de acción central), que se han
venido utilizando para el tratamiento de la enfermedad hipertensiva, tienen efectos
secundarios demostrados sobre la disfunción eréctil.
Para reducir la hipertensión estos fármacos disminuyen la presión intracavernosa del
pene, ya de por si dificultada por la propia enfermedad vascular del paciente
En cuanto a los diuréticos, del 10 al 20% de los pacientes que consumen tiazidas
presentan alguna forma clínica de disfunción sexual.
El mecanismo principal que contribuye a la aparición de los problemas sexuales es la
alteración en los mecanismos de relajación de la fibra muscular lisa vascular y sinusoidal
que inducen.
Otro fármaco diurético, la espirinolactona, debido a sus efectos antiandrogénicos con
disminución de la testosterona plasmática por aumento de su aclaramiento urinario,
induce disfunción eréctil en un porcentaje significativo de pacientes.

3. ¿HAY EVIDENCIA PREVIA DE LAS REACCIONES ADVERSAS A

MEDICAMENTOS (RAM) PRESENTADAS POR EL PACIENTE?
En diversos estudios se han evaluado las reacciones adversas a medicamentos
de los antihipertensivo que en algunas ocasiones generan disfunción sexual en
los pacientes.
En un estudio hecho en Cuba el año 2016, se evaluó a 63 pacientes entre 20-60
años de edad, hipertensos y con disfunción eréctil que recibían tratamiento para
ambas enfermedades. Dando como resultado que el 50,8% de los casos
estudiados presentaba una disfunción eréctil grave y los fármacos más
empleados en el tratamiento de la HTA fueron los diuréticos, los inhibidores de
la enzima convertidora de angiotensina y los betabloqueadores; aunque
únicamente la hidroclorotiazida sola (p<0,038) o con atenolol (p<0,014), mostró
diferencias estadísticas significativas.
En otro estudio hecho el año 2017, se evaluó a 119 pacientes con cirugía de
bypass coronario. Donde se obtuvieron como resultado que a incidencia de
disfunción eréctil de cualquier grado fue 85,96% en los pacientes que se
administró el succinato de metoprolol y fue de 83,87% en los pacientes que se
adiministró el nebivolol.
En otro estudio hecho el año 2010, se evaluaron todos los casos de disfunción
eréctil notificados espontáneamente y presentados a la Agencia Sueca de
Productos Médicos (MPA) entre 1990 y 2006, en los que al menos un fármaco
antihipertensivo era el agente sospechoso. Y se obtuvo como resultados que
entre un total de 225 informes de disfunción eréctil, 59 involucraron fármacos
antihipertensivos, incluidos bloqueadores de la angiotensina II tipo I (9 casos)
como agentes sospechosos. Los estudios estadísticos indican que la disfunción
eréctil se notificó con mayor frecuencia en asociación con clases de fármacos
antihipertensivos, a excepción de los inhibidores de la enzima convertidora de
angiotensina. Se notificó desencadenamiento positivo en 43 casos (72%).
4. ¿QUÉ DECISIÓN TOMA RESPECTO AL TRATAMIENTO DEL PACIENTE?
Se puede considerar versiones modernas de medicamentos para controlar la
presión que no producen disfunción eréctil y considera que, si además deseas
tomar pastillas para la impotencia sexual masculina (sildenafilo, vardenafilo o
tadalafilo), se debe consultar si es seguro combinar ambos medicamentos. Esto
dependerá de tu estado de salud general y del grado de disfunción que se
padezca (leve, moderada o severa). Medicamentos para la hipertensión que no
producen disfunción eréctil:
• Los β-bloqueadores de tercera generación: A diferencia de los
betabloqueadores de antigua generación, los más modernos optimizan la
vasodilatación en el endotelio, relajando las paredes de las arterias a
través del óxido nítrico (indispensable para favorecer el paso de sangre al
pene). El Nebivolol, por ejemplo, es un medicamento de este tipo.
Nebivolol: es un bloqueador β de tercera generación que combina el
bloqueo selectivo de los receptores beta-1 adrenérgicos con una
propiedad vasodilatadora. Su mecanismo de acción es doble: es un
antagonista selectivo de los receptores beta-1 y además produce
vasodilatación por acción del NO causante de la reducción de las
resistencias vasculares sistémicas periféricas. Nebivolol se diferencia de
otros bloqueadores beta por su elevada selectividad por los
adrenoceptores beta-1. La mezcla racémica dl-Nebivolol posee unas
propiedades farmacodinámicas únicas.
• Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA): Este
tipo de solución es de las más recomendadas a pacientes con
insuficiencia cardiaca, ya que si el corazón no está bombeando sangre
como debería, es necesario reducir la presión arterial dilatando los vasos
sanguíneos. Se llaman inhibidores de la enzima porque bloquen los
efectos de la proteína que estrecha los conductos sanguíneos; también
contribuyen a que el cuerpo deseche líquidos (agua y sal), lo que
disminuye la hinchazón y desde luego, la presión arterial.
• Bloqueadores de los canales de calcio: Evitan que el calcio se adhiera
a las células del corazón y a las paredes de las arterias; al mismo tiempo,
relajan los vasos sanguíneos.
• Antagonistas del receptor de la angiotensina II: La angiotensina es un
químico que se encuentra de manera natural en nuestro organismo y
puede endurecer o estrechar los vasos sanguíneos, lo que incrementa la
presión arterial. Como su nombre lo indica, los antagonistas del receptor
de la angiotensina II, bloquean el efecto de esta última, permitiendo la
dilatación de los vasos sanguíneos y con ello, un mejor flujo de sangre al
corazón y los demás órganos.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:
1. Brito FY, Jiménez FL, Chala TJM, et al. Disfunción eréctil en pacientes
con tratamiento antihipertensivo. CorSalud. 2016;8(4):241-247.
Disponible en: https://www.medigraphic.com/cgi-
bin/new/resumen.cgi?IDARTICULO=73872
2. Gür Ö, Gurkan S, Yumun G, Turker P. The Comparison of the Effects of
Nebivolol and Metoprolol on Erectile Dysfunction in the Cases with
Coronary Artery Bypass Surgery. Ann Thorac Cardiovasc Surg. 2017 Apr
20;23(2):91-95. doi: 10.5761/atcs.oa.16-00242. Epub 2017 Mar 10.
 PMID: 28302931; PMCID: PMC5422634. Aviable from:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28302931/
3. Ekman E, Hägg S, Sundström A, Werkström V. Antihypertensive drugs
and erectile dysfunction as seen in spontaneous reports, with focus on
angiotensin II type 1 receptor blockers. Drug Healthc Patient Saf.
2010;2:21-5. doi: 10.2147/dhps.s8432. Epub 2010 Mar 29. PMID:
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https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21701615/
4. Cacho DM. Medicamentos para la hipertensión que no producen
disfunción eréctil. [Internet]. Boston Medical Group México. 2019 [citado
20 de septiembre de 2021]. Disponible en:
https://bostonmedical.com.mx/blogsexualidad-masculina/medicamentos-
hipertension-que-no-producendisfuncion-erectil
5. Carretero Colomer, Marián. Nebivolol. Offarm [Internet]. 2007 Jul [cited
2021 Sep 21];26(7):87–9. Available from: https://www.elsevier.es/es-
revista-offarm-4-articulo-nebivolol-13108308