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ANTIHELMINTICAS
IMIDAZOTIAZOLES
LACTONAS MACROCICLICAS
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
SALICILANILIDAS
ORGANOFOSFORADOS
SULFONAMIDAS
GRUPOS
Tetrahidropirimidinas
QUIMICOS
DISPONIBLES
CLASIFICACION
BENCIMIDAZOLES TIAZOLES
TIABENDAZOL
(1961)
CAMBENDAZOL
PROBENZIMIDAZOLES
TIOFANATO
FEBANTEL
NETOBIMIN
CLASIFICACION
BENZIMIDAZOLES METILCARBAMATOS
OXIBENDAZOL
ALBENDAZOL
ALBENDAZOL SULFOXIDO
FENBENDAZOL
OXFENDAZOL
RICOBENDAZOL
BENZIMIDAZOLES TIOLES HALOGENADOS
TRICLABENDAZOL
BENCIMIDAZOLES
PROBENZIMIDAZOLES
TIOFANATO BIOTRANSFORMACION
EN LOBENDAZOL
FEBANTEL Y NETOBIMIN SUFREN LA
BIOTRANSFORMACION EN
FENBENDAZOL EN HIGADO Y EN
ALBENDAZOL EN LA FLORA RUMINAL
BENCIMIDAZOLES
BENCIMIDAZOLES HALOGENADOS
TRICLABENDAZOL
SIN ACCION ANTIHELMINTICA
POTENTE FASCIOLICIDA
EN VARIOS ESTADIOS
FORMULACION ORAL
DOSIS DEPENDIENTE
EPIDEMIOLOGICAMENTE DE GRAN VALOR
ESTRUCTURA QUIMICA
FASCIOLA HEPATICA
FASCIOLA HEPATICA
FASCIOLA HEPATICA
BENCIMIDAZOLES
EFECTO FARMACOLOGICO
RECEPTORES DEPENDIENTES
NUMERO DE RECEPTORES
β – TUBULINA
METIL – CARBAMATOS
TENICIDAS / CESTODICIDAS
VARIACIONES EN TIPO DE HELMINTO
ABSORCION TEGUMENTARIA
EFECTO CUTICULA
ESTRUCTURA MICROTUBULOS
TUBULINA
PARED CELULAR
BENCIMIDAZOLES
FARMACOCINETICA
ABSORCION GASTROINTESTINAL
ABSORCION / RECIRCULACION
TIEMPO DE EXPOSICION
TRAMPA IONICA ABOMASAL
TIEMPO DE INTERCAMBIO
DISTRIBUCION REVERSIBLE
BENCIMIDAZOLES
FARMACOCINETICA
ABSORCION Y DISTRIBUCION
MEDIO AMBIENTE RUMINAL
ABSORCION LENTA Y SOSTENIDA
RECIRCULACION
VIA ENDOVENOSA
METILCARBAMATOS MAS LIPOFILICOS
PROBENZIMIDAZOLES
AMBOS ACTIVOS CONTRA
NEMATODES
CESTODES
TREMATODES
BENCIMIDAZOLES
FARMACOCINETICA
METABOLIOSMO Y ELIMINACION
OXIDASAS MICROSOMALES HEPATICAS
SULFOXILACION
HIDROXILACION
REDUCCION POR LA FLORA RUMINAL
EFICACIA FRENTE A ESTADOS LARVARIOS Y LARVAS
INHIBIDAS RELACIONADA A LA PERMANENCIA DEL
COMPUESTO ORIGINAL O SUS METABOLITOS ACTIVOS
AYUNO PREVIO CAUSA VARIACIONES DE EFICACIA
ANTIHELMINTICA
ELIMINACION HEPATO-RENAL
BENCIMIDAZOLES
TOXICIDAD
ALTO MARGEN DE SEGURIDAD
PARBENDAZOL / CAMBENDAZOL
ALBENDAZOL / OXFENDAZOL SON TERATOGENOS EN
LA ETAPA INICIAL DE LA GESTACION
PRINCIPALMENTE EN OVINOS
HASTA LA SEGUNDA SEMANA DE LA GESTACION
EN OTRAS ESPECIES LOS MARGENES DE SEGURIDAD
SON ELEVADOS
FENBENDAZOL HASTA 1200 VECES LA DOSIS TOXICA
IMIDAZOTIAZOLES
LEVAMISOL
ESTRUCTURA ISOMERO LEVOGIRO
2,3,5,6-TETRAHIDRO-6-FENILIMIDAZOL
[2,1b] TIAZOL
FORMAS QUIMICAS
CLORHIDRATO
ENTRE 15 – 30 ° C
FOSFATO
< DE 21 ° C
LEVAMISOL
IMIDAZOTIAZOLES
MECANISMO DE ACCION
PARALISIS ESPASTICA
ACCION ANTICOLINESTERASA
ACCION FUMARATO – REDUCTASA
ACTIVIDAD ANTI – NEMATODOS
EQUINOS MARGEN ESTRECHO
ADULTICIDA
NO LARVICIDA
IMIDAZOTIAZOLES
RESISTENCIA
SUSCEPTIBILIDAD DE RECEPTORES
COLINERGICOS
RESISTENTES 5 A 6 VECES MENOS
AFINIDAD
CRUZADA CON TETRAHIDROPIRIMIDINAS
MORANTEL RESISTENTES PUEDEN SER
SENSIBLES AL LEVAMISOL
NO INVERSAMENTE
IMIDAZOTIAZOLES
FARMACOCINETICA
FORMULACIONES
ORAL
PARENTERAL SUBCUTANEA
PERCUTANEA
ACTIVIDA ANTIPARASITARIA
CONCENTRACION DEPENDIENTE
AYUNO FAVORECE LA ABSORCION
EN LOS CANINOS
IMIDAZOTIAZOLES
FARMACOCINETICA
AMPLIA DISTRIBUCION CORPORAL
METABOLISMO HEPATICO
EXCRECION URINARIA - HECES – LECHE
CONCENTRACION POR 6 – 8 HORAS
EXCRESION 90 % EN 24 HORAS
RESIDUOS
INYECTABLES S/C 24 HORAS
ORAL 7 – 8 DIAS
IMIDAZOTIAZOLES
TOXICIDAD
SINTOMATOLOGIA
HIPERSALIVACION / PTIALISMO
EXCITACION
TEMBLORES
SACUDIMIENTO DE LA CABEZA
DESAPARECEN EN 2 HORAS
MUERTE POR INSUFICIENCIA
RESPIRATORIA
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
PIRANTEL – MORANTEL – OXANTEL
FORMULADOS COMO SALES
PAMOATO
TARTRATO
CITRATO O FUMARATO
FOTOSENSIBLES
CONSERVACION ENTRE 15 – 90 ° C
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
MORANTEL
PIRANTEL
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
MECANISMO DE ACCION
SOLO SOBRE NEMATODOS
DEPOLARIZANDO LAS PLACAS
NEUROMUSCULARES ( PARALISIS )
EFECTO IRREVERSIBLE
SOLO VIA ORAL
MORANTEL > PIRANTEL – 100 VECES
PIRANTEL – ACETILCOLINESTERASA
MORANTEL – FUMARATO REDUCTASA
INVASION A LA MUCOSA INTESTINAL
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
FARMACOCINETICA
DEPENDE DE LA FORMULACION
MONOGASTRICOS vs. POLIGASTRICOS
PAMOATO MEJOR QUE CITRATO
MORANTEL TARTRATO LIBERACION
LENTA PERO CONTINUA RUMINAL
BOLO INTRARRUMINAL HASTA 98 DIAS
ACTUA EVITANDO LA FIJACION DE
LARVAS QUE INGRESAN
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
METABOLISMO HEPATICO
LIBERACION EN BILIS Y ORINA DE
SUS DERIVADOS
METABOLITOS SIN ACTIVIDAD
ANTIHELMINITICA
TOXICIDAD
138 VECES DOSIS TERAPEUTICA
EQUINOS 20 VECES DOSIS INDICADA
NO UTILIZAR CON LEVANISOLES U
OTRO ANTICOLINERGICO
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
INDICACIONES
ANTIHELMINTICO GASTROINTESTINAL
DOSIS
CESTOD ES
ORGANOFOSFORADOS
TRICLORFON
NAFTALOPHOS
ORGANOFOSFORADOS
El triclorfón es una sustancia activa antiparasitaria que se
usa en la medicina veterinaria. Se emplea en perros y en
el ganado contra numerosos parásitos externos y también
algunos parásitos internos (p.ej. gusanos nematodos
gastrointestinales).
Pertenece a la clase química de los organofosforados.
Denominación: TRICLORFON = METRIFONATO
ORGANOFOSFORADOS
TRICLORFON
El mecanismo de acción de este grupo químico es a
través de la asociación de una de las uniones del fósforo
con la acetilcolinesterasa, lo que determina que no se
degrade la acetilcolina y el nematodo muera por
hiperactividad nerviosa.
Hay casos de resistencia al Triclorfón (Bonino et al 2010)
ORGANOFOSFORADOS
NAFTALOPHOS
Aunque no hay claramente reportados casos de resistencia
al Naftalophos
Hoy en día, en nuestro país, Naftalphos (NFT), es una de
las alternativas en el control antihelmíntico, de cepas
resistentes a bencimidazoles (BZS), imidazotiazoles (IZS),
avermectinas (AVS) y salicilanidas (Castells et al., 2002;
Lorenzelli et al., 1996; Suárez, datos no publicados).
ORGANOFOSFORADOS
De los aspectos a considerar en el uso de NFT como
alternativa terapéutica, se destaca lo relacionado a la
dosis utilizada, el impacto toxicológico sobre el ovino y el
efecto antihelmíntico alcanzado.
Desde el punto de vista de la farmacodinamia, sabemos
que el mecanismo de acción del NFT, es a través de la
fosforilación de la enzima acetilcolinesterasa (ACh) en
forma irreversible, provocando la inhibición de la misma
(Martin, 1997).
ORGANOFOSFORADOS
NAFTALOPHOS
La consideración de mayor importancia es el uso de este
fármaco en el control de cepas resistentes de Haemonchus
y Trichostrongylos fundamentalmente en lanares.
El punto mas importante es el equilibrio a lograr entre las
dosis terapéutica 30mg./kg., de peso vivo y la dosis toxica
que esta relativamente cercana. (2,3 veces la terapéutica)
Margen de seguridad corto.
ORGANOFOSFORADOS
Si bien los efectos parasimpáticos se producen a nivel del
parásito, signos de toxicidad pueden presentase en
animales que reciben el fármaco en particulares
condiciones (animales debilitados, ayunados, etc.)
Esto ha determinado que el biomarcador de elección para
utilizar en sistemas de vigilancia de exposiciones crónicas
y en intoxicaciones agudas por órganos fosforados, sea la
cuantificación de la actividad de la acetilcolinesterasa
eritrocitaria (AChE) (Obiols, 2004).
PIPERAZINA
Y SUS DERIVADOS
1900
BASE FUERTE HIDROSOLUBLE
SALES DAN ESTABILIDAD
ACTIVIDAD DEPENDE DEL COMPUESTO
BASE Y SU PORCENTAJE
NEMATODICIDA EN POCAS ESPECIES
EQUINOS
CANINOS
FELINOS
PORCINOS
AVES
PIPERAZINA
Y SUS DERIVADOS
MECANISMO DE ACCION
AGONISTA DE LOS RECEPTORES DEL
GABA
PARALISIS FLACIDA
APERTURA DE LOS CANALES DE
CLORO
HIPERPOLARIZA LA MEMBRANA DE
LAS CELULAS MUSCULARES DE LOS
PARASITOS
PIPERAZINA
Y SUS DERIVADOS
FARMACOCINETICA
ABSORCION GASTROINTESTINAL
30 – 40 % ELIMINACION RENAL
RESTO SE METABOLIZA
TOXICIDAD
NEUROTOXICIDAD CANINOS y FELINOS
TOXICIDAD DOSIS DEPENDIENTE
TOXICIDAD ESPECIE DEPENDIENTE
AMINOACETONITRILOS DERIVADOS
MONEPANTEL
El monepantel es una sustancia activa
antiparasitaria que se usa en la medicina veterinaria.
DERQUANTEL
El Derquantel es una sustancia activa antiparasitaria que
se usa en la medicina veterinaria. Se emplea en el
ganado contra algunos parásitos internos (p.ej. ciertos
gusanos nematodos gastrointestinales).
Pertenece a la clase química de las espiroindoles.
ESPIROINDOLES
DERQUANTEL
Derquantel es un espiroindol antihelmíntico que actúa
como un antagonista nicotínico del receptor de
acetilcolina, causando parálisis flácida y expulsión de
nematodos.
Se ha encontrado que una combinación de derquantel y
la lactona macrocíclica, abamectina tiene efectos
antihelmínticos sinérgicos contra gastrointestinales.
Parásitos nematodos en ovejas.
ESPIROINDOLES
DERQUANTEL
El derquantel es un antihelmíntico de espectro reducido que se
emplea algo en ovinos contra algunos nematodos gastrointestinales,
por ahora sólo en algunos países (p.ej. UE, Australia, Nueva
Zelanda) y sólo en combinación con la abamectina. No se emplea
hasta ahora en otro ganado.
El derquantel carece prácticamente de efecto residual, pues se
elimina rápidamente, independientemente de la vía de
administración (oral, inyectable, etc.).
Es decir, mata los parásitos durante unas pocas horas tras el
tratamiento, pero no protege a los animales contra reinfestaciones.
ESPIROINDOLES
DERQUANTEL (derquantel 1% + abamectina 0,1% - espiroindol + endectocida)
DOSIS RECOMENDADA*
1 ml producto/5 kg peso (equivalente a 0.2 mg/kg de
abamectina y 2 mg/kg de derquantel.
Periodo de espera (puede variar según el país):
Carne:
UK, AUS, NZL: 14 días
Leche para el consumo humano:
UK, AUS: no autorizado
NZL: 35 días
SALICILANILIDAS
CLOSANTEL
NITROXINIL
RAFOXANIDA
El grupo de las Salicilanilidas y Nitrofenoles tiene como
20 principios activos disponibles en el mercado al
Closantel (CLT), Nitroxinil y Rafoxanida, y el mecanismo
de acción no está bien determinado, aunque algunos
estudios indican que su acción a nivel de los nematodos
es la fosforilación oxidativa y la interferencia con la
formación de energía a través del desacople de ADP/ATP
SALICILANILIDAS
CLOSANTEL
NITROXINIL
Para el caso de los antihelmínticos de espectro reducido,
utilizados fundamentalmente en el control de Haemonchus
contortus, existen varios diagnósticos de resistencia al
grupo de las salicilanilidas y fenoles sustituidos (Closantel y
Nitroxinil)
SALICILANILIDAS
CLOSANTEL
El closantel es una sustancia activa antiparasitaria que se
usa en la medicina veterinaria.
Se emplea en el ganado contra algunos parásitos internos
(p.ej. ciertos gusanos nematodos gastrointestinales, duela
del hígado) y externos (p.ej. piojos, ácaros).
Eficacia principal contra: Helmintos: Fasciola hepatica,
Fasciola gigantica, Bunostomum, Haemonchus,
Oesophagostomum, Strongyloides, Trichostrongylus; Miasis:,
p.ej. Oestrus ovis, Hypoderma spp, Dermatobia hominis.
SALICILANILIDAS
CLOSANTEL
En ovinos, una reducción de la dieta antes de la administración
oral mejora la absorción debido al paso más lento por el tracto
digestivo.
Esto aumenta las concentraciones plasmáticas lo que mejora la
eficacia. Por ello se recomienda hacer ayunar los animales durante
24 horas antes de la administración oral de closantel.
En todos los inyectables la formulación (es decir los ingredientes
no activos) influye considerablemente en el comportamiento
farmacocinético (absorción del lugar de la inyección a sangre,
distribución, etc.).
SALICILANILIDAS
CLOSANTEL DOSIS RECOMENDADA*
Bovinos: Fasciolasis y nematodos gastrointestinales: 0,5 ml de
producto por cada 10 kg de peso. Equivale a 2,5 mg de sustancia
activa por kg de peso.
Hipodermosis: 1 ml de producto por cada 10 kg de peso. Equivale a
5 mg de sustancia activa por kg de peso.
Ovinos: Oestrosis y nematodos gastrointestinales: 0,5 ml de
producto por cada 10 kg de peso. Equivale a 2,5 mg de sustancia
activa por kg de peso.
Fasciolosis: 1 ml de producto por cada 10 kg de peso. Equivale a 5
mg de sustancia activa por kg de peso.
SALICILANILIDAS
CLOSANTEL
Periodo (o tiempo) de espera (o de carencia, retiro,
resguardo, retención, pre faena, etc.) puede variar de un
país a otro:
Carne: 28 días
Leche: No autorizado
Margen de seguridad por vía oral en bovinos
~6, en ovinos
~4. El margen de seguridad por vía parenteral es menor.
SALICILANILIDAS
NITROXINIL
El nitroxinil es una sustancia activa antiparasitaria que se
usa en la medicina veterinaria. Se emplea en el ganado
contra algunos parásitos internos (p.ej. ciertos gusanos
nematodos gastrointestinales, duela del hígado) y externos
(p.ej. ciertas miasis).
Eficacia principal contra: Fasciola spp, Haemonchus spp,
Parafilaria bovicola, Bunostomum spp, Oesophagostomum
spp, Oestrus ovis.
Periodo (o tiempo) de espera Carne: 60 días Leche: No aut.
SALICILANILIDAS
NITROXINIL
DOSIS RECOMENDADA*
Dosis normal: 10 mg de sustancia activa por kg de peso vivo, es
decir 0,4 ml de producto por cada 10 Kg de peso vivo
Repetir, si es necesario, con un intervalo superior a 4 semanas.
La máxima dosis tolerada en ovejas y terneros es de 40 mg/kg p.v.
Se recomienda administrar la dosis repartida en dos puntos de
inoculación para disminuir la aparición de reacciones en el punto de
inoculación.
SALICILANILIDAS
RAFOXANIDA
Se emplea en el ganado contra algunos parásitos
internos (p.ej. ciertos gusanos nematodos
gastrointestinales, duela del hígado).
Eficacia principal contra: Fasciola hepatica, Fasciola
gigantica, Fascioloides magna, Haemonchus,
Bunostomum, Oesophagostomum, Chabertia ovina,
Oestrus ovis.
SALICILANILIDAS
RAFOXANIDA
Vía de aplicación: Oral.
Dosis: 1 ml / 10 kg.
Tiempo de Espera: Leche: No recomendado para hembras en
lactancia cuya leche tenga destino humano. – Carne: Bovinos: 14
días – Ovinos: 42 días.
Uso: Antihelmintico y fasciolicida para Bovinos.
Vía de aplicación: S/C.
Dosis: 1 ml / 25 kg./ 50kg. (concentraciones 7,5 – 15 %).
SALICILANILIDAS
RAFOXANIDA
Asociaciones albendazol 9% + rafoxanida 10% -
benzimidazol + isoquinolina.
DOSIS RECOMENDADA*
Bovinos, ovinos, caprinos y camélidos: 1ml de producto
por cada 10 kg de peso vivo; equivale a 10,0 mg/kg de
rafoxanida y 9,0 mg/kg de albendazol.
SALICILANILIDAS
RAFOXANIDA
Periodo (o tiempo) de espera (o de carencia, retiro,
resguardo, retención, pre faena, etc.)
Carne: 28 días
Leche: No administrar en animales en producción de
leche para consumo humano.
SULFONAMIDAS
CLORSULON
El clorsulón es una sulfonamida con una alta actividad en
contra de las formas adultas y jóvenes de Fasciola
hepática, inhibiendo enzimas que participan en procesos
para la obtención de energía.
El clorsulón inhibe varias enzimas involucradas en el
proceso glicolítico de las células de los trematodos, lo
que bloquea su mecanismo para obtener energía.
SULFONAMIDAS
Farmacocinética del clorsulón
Tras la administración, el clorsulón llega rápidamente el flujo
sanguíneo, en el que la concentración máxima se detecta en
plasma pocas horas tras la aplicación.
Seguridad del clorsulón
La tolerancia del ganado al clorsulón es buena y puede
administrarse a ganado preñado o con cría al pie.
El tiempo de espera para leche destinada al consumo humano
es de unos pocos días y cerca de una semana para carne.
SULFONAMIDAS
CLORSULON
Debido a que no se ha establecido un tiempo de extracción en la
leche, no se debe utilizar en ganado lechero hembra en edad
reproductiva.
No trate el ganado bovino dentro de los 8 días anteriores al sacrificio.
Resistencia de los helmintos al clorsulón
Hay algún reporte de cierta tolerancia (eficacia reducida) de F.
hepática al clorsulón en ovinos.
Pero sin duda no se trata por ahora de un problema grave de
resistencia.
MUCHAS GRACIAS