Farmacología I

Sesión 10

Farmacología del SNAPS

Mg. Leonardo J. Giraldo Bardalama

Contenido temático
• Agentes Agonistas y antagonistas Colinérgicos.
• Perfil Farmacológico: Farmacocinética y Farmacodinámica.

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 Fármacos colinomiméticos
Fármacos de acción directa Fármacos de acción indirecta

Se unen y activan receptores Inhiben la

colinérgicos, actúan acetilcolinesterasa (AChE)
selectivamente sobre ellos.
Efectos mediados por
Muscarínicos Nicotínicos receptores

M1-M2-M3-M4-M5 Musculares
Neuronales
Muscarínicos Nicotínicos

Receptores
Muscarínicos Nicotínicos

Agonistas muscarínicos  Mimetizan los Agonistas nicotínicos  producen

efectos de la estimulación de las fibras estimulación ganglionar y parálisis de la
posganglionares del SN parasimpático . musculatura voluntaria.

• Células efectoras del SN • SNC

parasimpático • Ganglios autónomos
• Glándulas sudoríparas • Médula suprarrenal
• Endoteliales de los vasos • Placa motora del músculo
sanguíneos esquelético

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 Fármacos colinomiméticos de acción directa
Según su estructura química se clasifican en:
Ésteres de colina y Acetilcolina
ácido acético Acetil-b-metilcolina o metacolina
Ésteres de colina
Ésteres de colina y Carbamilcolina o carbacol
ácido carbámico Carbamil-b-metilcolina o betanecol

Acetilcolina Muscarina

Pilocarpina
Alcaloides naturales Arecolina
Oxotremorina
Piocarpina
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Propiedades farmacocinéticas
Ésteres de colina
CH3 –

Apenas se
No atraviesan la
barrera
absorben en el
Sensibilidad a la
hidrólisis por
H3C – N – CH2 – CH2 – O – C – CH3
aparato
hematoencefálica colinesterasas
O=

digestivo
CH3 –

Pilocarpina • Se absorbe mejor que la muscarina en el aparato digestivo

Betanecol Presenta una suficiente absorción enteral.

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 Efectos farmacológicos
Acetilcolina
3) Disminución de
2) Disminución de
la velocidad de
la frecuencia
conducción en
cardiaca
nódulos SA Y AV
Cronotrópico Negativo Dromotrópico Negativo

4) Disminución de
1) Vasodilatación
la fuerza de
arteriolar
contracción
M3 APARATO Inotrópico Negativo
CARDIOVASCULAR

Se debe a la activación
de receptores
muscarìnicos tipo M3
de las células del
endotelio vasculars
La activación de estos
receptores favorece a la
síntesis y liberación de oxido
nítrico que promueve la
relajación de las células
musculares de los vasos

1) Aumento de la
VASODILATACIÒN corriente de Los efectos directos sobre
ARTERIOLAR potasio en las el corazón están
células auriculares mediados por receptores
y de los nódulos muscarìnicos del tipo M2
AV y SA y consiste en:

2) Disminución de 3) Disminución de la
la corriente corriente de
de la entrada hiperpolarización
de calcio responsable de la
despolarización de
diastólica 8

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APARATO
RESPIRATORIO
1)Contracción del
musculo liso de las
vías respiratorias
2) Secreción de
las glándulas de la
mucosa traqueo-
bronquial (por
activación de
receptores
muscarínicos M3
• La acetilcolina incrementa la secrecion de las glandulas
sudoriparas, lagrimales y nasofaringeas. (M3)
Fármacos Colinomimeticos De Acción Indirecta:
Alcoholes simples con nitrógeno
ACETILCOLINESTERASA
BUTIRILCOLINESTERASA
(seudocolinesterasa)
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APARATO DIGESTIVO
1) Incrementan el
tono y la amplitud de las
contracciones del Tubo Digestivo.
2)Estimula a las glándulas salivales
y de la mucosa gástrica.
3) Estos efectos están mediados
por receptores muscarínicos
M1(Pexo de Auebach y en las
células parietales gástricas) y M3
(Celulas musculares losas de la
pared del tubo digestivo, glándulas
salivales y mucosa intestinal)
GLANDULAS EXOCRINAS
cuaternario:
EDROFONIO
Derivados orgánicos del acido
fosfóricos (organofosforados) .
De aplicación clínica : ECOTIOPATO
APARATO
GENITOURINARIO
1)Incrementa el
peristaltismo ureteral
2)Contrae el musculo
detrusor
3)Relaja el trígono y el
esfínter de la vejiga
favoreciendo la micción
voluntaria.
OJO
• La instilacion de acetilcolina en el saco
conjuntival inducen a la activacion de
receptores muscarinicos del tipo M2.
• La concentracion de los musculos
esfinteres del iris y ciliar con el resultado
de miosis en la vista cercana. 9
Derivados carbamicos constituidos por
esteres del acido carbamicos y alcoholes
con nitrógeno terciarios o cuaternarios de
aplicación clínica:
Fisostigmina o Eserina (alcaloide natural
con nitrógeno terciario)
Neostigmina o Prostigmina y
Piridostigmina
(derivado sintético con nitrógeno
cuaternario
Otros con estructuras químicas muy
diversas como:
Derivados de la acridina: Tacrina
Derivados piperidinicos: Donepecillo.
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 Se producen por la activación
de los receptores colinérgicos
muscarinicos y nicotínicos-
tanto de forma indirecta.

Mecanismo de acción SNC

• Evitan la hidrolisis de la acetilcolina por

la AChE, facilitando la acumulación de
este neurotransmisor en las sinapsis y
uniones neuroefectoras colinérgicas En 3
localizaciones:
sinapsis
placa
colinérgicas
motora del
del sistema
musculo
nervioso
esquelético.
autónomo

como forma de directa

dependiente de la mediante la activación de
acumulación de acetilcolina receptores nicotínicos

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Fármacos antagonistas muscarínicos

Son fármacos que se unen a los receptores muscarínicos e impiden que la
acetil colina los estimule.
Reseña histórica:
Atropina (Atropa belladona y Datura stramonium).
Escopolamina( Hyoscyamus Niger).

Atropa belladona Hyoscyamus Niger 12

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 Origen y Clasificación
Según su estructura química se clasifican en:

ALCALOIDES Atropina (d,l-hiosciamina)

NATURALES Escopolamina (l-hioscina)

DERIVADOS Homatropina
SEMISINTETICOS (Ester de tropina y acido mandélico)

COMPUESTOS Amina terciaria Pirenzepina , Diciclomina (Dicicloverina ),

Tropicamida y Benzatropina
SINTÉTICOS
Amina cuaternaria Glucopirrolato (glicopirronio), Metilatropina, Metilescopolamina,
Ipratropio y Tiotropio 13

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Mecanismo de acción

Los antagonistas muscarínicos se unen al sitio ortostérico (se

comportan como antagonistas competitivos) de los receptores
muscarínicos,

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 Acciones Farmacológicas
Alcaloides naturales de la belladona:
Atropina y Escopolamina.
Aparato Respiratorio

SNC Aparato digestivo y Aparato Glándulas Ojo

Genitourinario cardiovascular Sudoríparas 15

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Acciones Farmacológicas
Derivados sintéticos y semi sintéticos de los alcaloides
de la belladona Derivados con nitrógeno terciario Antagonistas selectivos

Pirenzepina
Derivados con nitrógeno cuaternario Receptores M1, M2 y M3
Ulceras
Telenzepina
Inhibir broncoconstricción.
Benzatropina Oxifenciclimina
Trihexifenidilo Diciclomina Tripitramina - Darifenacina
Ipratropio,
Flavoxato Receptores M2 y M3
Metilescopolamina Tiotropio,
Metilhomatropina, Aclidinio Oxibutinina
Otilonio Umeclidinio Homatropina, Ciclopentolato, Tropicamida 16

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 Efectos Adversos

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Indicaciones Terapéuticas
Enfermedad de Parkinson
y parkinsonimos
Sistema nervioso central
Cinetosis

Anestesia Sistema Cardiovascular

Oftalmología Aparato Digestivo

Aparato respiratorio Aparato genitourinario

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 LICENCIADA POR

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