AGONISTAS COLINERGICOS

Músculo circular del iris o esfínter de la
pupila
Determina MIOSIS
Se contrae por estimulo
COLINÉRGICO sobre receptores M3
S.N.A. PARASIMPÁTICO S.N.A. PARASIMPÁTICO S.N.A. PARASIMPÁTICO S.N.A.
Nodo sinoauricular Desaceleración Músculo liso bronquial Contracción PARASIMPÁTICO
Secreciones intestinales
Fuerza de Contractilidad Disminución Secreciones bronquiales Incremento Incremento Contracción por
estimulo de
= Estimulo COLINERGICO Músculo liso de pared
receptores M3
Contracción
BRADICARDIA ASMA
 AGONISTAS COLINERGICOS

Son todos aquellos compuestos químicos, naturales o

sintéticos, que tienen la capacidad de estimular el
sistema nervioso parasimpático o simular sus funciones.

Se han desarrollado en base a dos sustancias de la naturaleza, dos alcaloides de gran, importante e intensa actividad:

NICOTINA
MUSCARINA
(alcaloide obtenido de las hojas del
(alcaloide obtenido de un hongo).
tabaco).

Las sustancias que actúan como estimulantes del sistema nervioso colinérgico, no estimulan exclusivamente un determinado tipo de
receptor. La muscarina estimula receptores muscarinicos y nicotínicos en menor grado y lo mismo con la nicotina que estimularan
receptores nicotínicos y muscarinicos en menor grado.
 Clasificación de los agonistas
Colinérgicos

Los agonistas colinérgicos presentan dos tipos diferentes de mecanismo de acción:

A). Acción directa B). Acción indirecta

Actúan por unión directa y estimulación de los receptores Actúan inhibiendo la actividad de la enzima
colinérgicos. Ya sean receptores Muscarinicos o
ACETILCOLINESTERASA, prolongando de esta forma la
Nicotinicos.
vida media y la actividad de la ACh en su receptor.
Ocupan receptor
No ocupan receptor
 AGONISTAS COLINERGICOS DE
ACCION DIRECTA
Activadores de los Colinoceptores

Se dividen en dos grupos, tomando en cuenta dos parámetros principales:

La afinidad molecular, es decir la capacidad que tienen

La similitud de estructura química, es decir el parecido de
algunas sustancias de la naturaleza, de acoplar y
las moléculas con la molécula de ACh.
estimular los receptores colinérgicos

Ésteres de la Colina Alcaloides naturales

Acetilcolina

Metacolina Son sustancias cuyas moléculas tienen una estructura química similar a la La similitud de estructura química, es decir el parecido de
molécula de ACh, pueden de esta forma acoplar el receptor colinérgico y las moléculas con la molécula de ACh.
Ácido carbámico lograr su estimulación. Tienen un grupo NH4 (amonio cuaternario).
Carbacol

Betanecol Se subdividen en dos grupos, de acuerdo a sus características biológicas:

Amonio cuaternario le confiere ciertas características:

 Son hidrosolubles Muscarínicos: Tienen un grupo NH4 (amonio cuaternario) Nicotínicos: Tienen un grupo NH3- (amonio terciario)
 Son lipófobos  MUSCARINA.  NICOTINA.
 Carga eléctrica permanente  PILOCARPINA.  LOBELINA.
 No son ionizados  OXOTREMORINA.  DIMETILFENILPIPERAZINIO
 B). AGONISTAS COLINERGICOS DE
ACCION INDIRECTA
Inhibidores de la enzima Acetil
colinesterasa

Estos fármacos realizan enlaces químicos de diversa índole con la

acetilcolinesterasa impidiendo su función, prolongando de esta manera
la vida media de la ACh.

Son sustancias que se

Se dividen tomando en cuenta, el tipo de enlace con el que atrapan a la ACh-asa. Se clasifican en tres grupos: utilizan como pesticidas
é insecticidas.

Ésteres del ácido Carbámico ó Derivados orgánicos del ácido

Alcoholes Simples Fosfórico
Carbamatos

Son alcoholes cuaternarios, es decir poseen el grupo NH4
(amonio cuaternario), Se unen de manera reversible a la
Acetilcolinesterasa mediante unión electrostática y
enlaces de hidrógeno, prolongando la vida media de la
ACh durante 2 a 10 minutos.
Se unen de manera reversible mediante enlace covalente Se unen de manera Irreversible mediante enlace covalente
simple a la Acetilcolinesterasa. Prolongan la vida media de estable a la Acetilcolinesterasa. Luego de un tiempo de unión
la ACh durante 30 minutos a 6 horas. de estos compuestos con la ACh-asa, se da un proceso
denominado FOSFORILACION o ENVEJECIMIENTO. Los efectos
Se Dividen en dos grupos, de acuerdo a sus características
colinérgicos se prolonguen durante más de 100 horas (más de
biológicas:
cuatro días), que es el tiempo estimado que el organismo
tarda para sintetizar nueva ACh-asa libre.

EDROFONIO. Cuaternarios:
Su principal utilidad es el TIOFOSFORADOS:
Terciarios: NEOSTIGMINA ORGANOFOSFORADOS:
diagnóstico de la MIASTENIA
PARATION.
GRAVIS FISOSTIGMINA PIRIDOSTIGMINA  ISOFLUOROFATO.
PARAOXON (fosforilado)
 ECOTIOFATO.
AMBENONIO
 SOMAN. MALATION.
.Demecario MALAOXON (fosforilado)