Trabajo Investigacon Hormonas

“Año de la Universalización de la Salud”
TESINA PARA OBTENER EL TÍTULO PROFESIONAL DETÉCNICO

EN FARMACIA
TEMA
USOS Y DIFERENCIA DE LOS DIVERSOS FARMACOS
HORMONALES
ALUMNA
JESSICA IDROGO MEZA
DIRECTOR
ING. OSWALDO MORAN MARQUEZ
LIMA – PERÚ
2020
0
DEDICATORIA
Le doy gracias a mis padres por todo el apoyo brindado a lo

largo de mi vida. Por darme la oportunidad de estudiar esta
carrera. Y por ser ejemplo de vida. Y por promover el
desarrollo y la unión familiar en esta nuestra familia.
Como tributo póstumo a mi hermano Cesar Alfredo por todos

los momentos que pasamos juntos. Por los momentos que me
ha brindado con su ejemplo de lucha y que ahora está en la
Gloria de Dios.
1i
AGRADECIMIENTO
A mi familia por ser las personas más importantes de mi vida

por el apoyo recibido día a día para la realización de esta tesina
y por todos los consejos y recibido en los momentos difíciles
de la vida.
Deseo expresar mi agradecimiento a la Dra. Dora Flores por la
dedicación y apoyo que ha brindado a este trabajo, por el
respeto a mis sugerencias e ideas y por la dirección y el rigor
que ha facilitado a las mismas.
ii
2
INDICE
DEDICATORIA……………………………………………………………….……..i
AGRADECIMIENTO………………………………………………………………… ii
INTRODUCCION ………………………………………………….……………...4
CAPITULO 1 Fármacos hormonales………………………………………………. 5
1.1 ¿Que son fármacos hormonales?.............................................................5
1.2 Antecedentes históricos de los fármacos hormonales………………….6
1.3 Definición de hormonas……………………………………………….... 7
1.4 Función de las hormonas……………………………………………….8
1.5 Tipos de hormonas……………………………………………………… 10
- Prolactina…………………………………………………………. 10
- Hormona del crecimiento……………………………………….. 11
- Tiroxina T4………………………………………………...……….12
- Triyodotironina o T3…………………………………………….. 12
- Paratiroidea o PTH…………………………………………………14
- Cortisol……………………………………………………………..15
- Aldosterona……………………………………………………………. 16
- Testosterona………………………………………………………. 17
- Insulina……………………………………………………………..18
- Estrógenos……………………………………………………………. 19
- Progesterona………………………………………………………….. 20
- Adrenalina…………………………………………………………….. 22
CAPITULO II Fármacos hormonales que se usan en medicina ……………………….. 23
2.1 Farmacocinética y farmacodinamia de los medicamentos que contienen
hormonas. ………………………………………………………………….. 23
- Exuna…………………………………………………..……………23
- Soluna……………………………………………….………………. 24
- Depoprovera…………………………………….…………………..27
- Ovestin……………………………………………………………… 29
- Eutroid………………………………………………..………………. 31
- Testosviron Depot……………………………………………………. 33
- Adrenalina…………………………………………………..………. 35
- Estrógenos…………………………………………….………………… 36
- Somatropina……………………………………………..…………….. 37
- Flutamida…………………………………………………………….. 39
- bicalutamida………………………………………………………..40
CONCLUSIONES…………………………………………………………………….. 42
RECOMENDACIONES……………………………………………………………… 44
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS………………………………………..………
45
3
INTRODUCCIÓN
Las hormonas son sustancias producidas por las glándulas endocrinas (o también por
células epiteliales e intersticiales) que, actuando como mensajeros, activan los mecanismos
para que el organismo sea capaz de adaptarse a las diversas alteraciones que se producen
en el ambiente externo e interno.
El Sistema endocrino regula las funciones del organismo por medio de unas sustancias
llamadas hormonas que realizan funciones reguladoras, junto con el sistema nervioso.
Las glándulas endocrinas más importantes son: Hipotálamo e Hipófisis, Tiroides y
Paratiroides, Páncreas, Gónadas (Testículos y Ovarios) y Cápsulas suprarrenales.
Las hormonas se pueden utilizar como un medicamento, como el estradiol y
la progesterona en la píldora anticonceptiva y en la terapia de reemplazo hormonal, la
tiroxina en forma de levotiroxina en el tratamiento para el hipotiroidismo, los corticoides
para las enfermedades autoinmunes, los trastornos respiratorios severos y ciertos cuadros
alérgicos, la insulina para la diabetes y los medicamentos para otorrinolaringología que
contienen equivalentes de la adrenalina.
Las hormonas tienen gran participación en el metabolismo. Algunas hormonas tienden a
disminuir con el tiempo, como las hormonas sexuales, las hormonas tiroideas y siendo
necesarias para algunas funciones se debe de someterse al paciente a una hormonoterapia
utilizando hormonas exógenas es decir sintéticas para suplir esta carencia.
Estas hormonas las fabrican los laboratorios farmacéuticos en diferentes formas
farmacéuticas como ampollas, grageas, cremas, vaginales ampollas. Los fármacos
hormonales son usados en personas que tienen una deficiencia hormonal diagnosticada sólo
deben tomar hormonas prescritas por un médico y bajo la supervisión de un médico.
Para el desarrollo de este trabajo de investigación se planteó los siguientes objetivos:
Objetivo General: Estudiar a las hormonas y la importancia que tienen en metabolismo del
organismo.
Objetivos Específicos Estudiar a las diferentes tipas de hormonas que se usan en medicina
y las diferencias farmacocinéticas y farmacodinamias.
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CAPITULO I
ESTUDIO DE LAS HORMONAS
1.1 ¿Qué son fármacos hormonales?

Los fármacos hormonales son aquellos cuya composición están compuestos por
hormonas y que van a ser utilizados en casos de deficiencia hormonal .Las hormonas se
pueden utilizar como un medicamento, como el estradiol y la progesterona en la píldora
anticonceptiva y en la terapia de reemplazo hormonal, la tiroxina en forma de levo
tiroxina .
En el tratamiento para el hipotiroidismo, los corticoides para las enfermedades
autoinmunes, los trastornos respiratorios severos y ciertos cuadros alérgicos, la insulina
para la diabetes y los medicamentos para otorrinolaringología que contienen
equivalentes de la adrenalina.
Estos fármacos se usan en caso de tratamientos con hormonas de reemplazo con la
finalidad de prevenir retardar disminuir y revertir las alteraciones metabólicas.
Por ejemplo, en el caso de la menopausia etapa donde la mujer disminuye notablemente
sus hormonas sexuales como los estrógenos y la progesterona.
Este evento va a ocasionar problemas en la salud de la mujer que se va a manifestar con
trastornos metabólicos como por ejemplo aumento de masa corporal, hipertensión,
bochornos, alteración del sistema nervioso central.
En estos casos será necesaria la administración de terapia hormonal. en base a
estrógenos. La insulina es una hormona elaborada por el páncreas que es una glándula
mixta. Se administra en personas que sufren de diabetes tipo I, es decir de la diabetes
que tiene predisposición genética o llamados también diabetes I, insulina dependiente.
La terapia de hormonas (llamada también terapia hormonal, tratamiento con hormonas o
terapia endocrina) hace lento o detiene en el caso de crecimiento de tumores sensibles a
las hormonas al bloquear la habilidad del cuerpo para producir hormonas o al interferir
con efectos de hormonas en las células cancerosas de seno.
Los tumores que son insensibles a las hormonas no tienen receptores de hormonas y no
responden a la terapia hormonal. Estos fármacos hormonales son elaborados por los
laboratorios farmacéuticos utilizando como materia prima hormonas naturales o
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sintéticas. En la actualidad los fármacos hormonales son usados por la población en
grandes cantidades previa prescripción médica. (Morley J. 2019)
1.2 Antecedentes históricos de los fármacos hormonales

Los antiguos habían usado la organoterapia, mas no con la idea de que hubiera sustancias
activas en las vísceras sino en la creencia de que un órgano enfermo podía ser curado por
la ingestión del mismo órgano, pero sano (Similia, similibus…)
Vesalio, Falopio, Fabricio, Malpighi, Haller, De Graaf y Baer están en la lista de famosos
anatomistas e investigadores que estudiaron el aparato genital femenino. Vesalio en su
“Fabrica” critica a Galeno; en el tomo V, donde habla de “los órganos de la generación”,
hace un progreso muy considerable en el conocimiento de los genitales masculinos y
femeninos, así como en la anatomía del útero grávido.
Falopio, su sucesor en Padua, rectifica algunos asertos de la “Fabrica”, es crítico más
asiduo de Galeno y más perfecto que Vesalio en sus descripciones anatómicas como las
de las trompas que llevan su nombre. Fabricio De Aquapendente se considera el fundador
de la embriología comparada moderna y de la misma fisiología pues a la morfología
genética consagró toda una serie de investigaciones sobre la formación del feto en el
útero y el pollo en el huevo. Los inmunólogos lo recuerdan por la Bolsa
Así los egipcios prescribían pene de asno molido para curar la impotencia y los romanos
–tal vez mejor encaminados-, testículos del mismo animal para curar la afección.
En 1849 Berthold había realizado un experimento que aunque pionero, fue opaco, pues
incluso él mismo le restó importancia: demostró que al castrar y trasplantar los testículos
de gallo a la cavidad abdominal no se producían los síntomas deficitarios que se ven en
el capón; habla de la influencia de su secreción en la sangre, y a través de esta sobre el
organismo en general.
Tampoco olvidemos que Claude Bernard, de quien se dijo que “no era un fisiólogo sino
la fisiología misma”, hablaba unos años más tarde del “Medio Interno” al considerar la
glucosa -un combustible metabólico y no una hormona-, la “secreción interna” del
hígado: pero él fue más allá y habló de la homeostasis o equilibrio de ese medio interno
hormona.
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1.3 Definición de hormona
La hormona es una sustancia química producida por glándulas, tejidos especializados y

neuronas que equilibran las funciones biológicas del cuerpo, tal como el metabolismo,
crecimiento, sexualidad, entre otros.
Desde el punto de vista químico son moléculas de naturaleza orgánica principalmente
proteínas y cumplen su función, es decir son activas en muy pequeña cantidad La hormona
es una sustancia producida por algunas glándulas del ser humano, de los animales y de los
vegetales, transportada por la sangre o por la savia, que actúa inhibiendo o activando alguna
actividad de otros órganos, tejidos o células.
Las hormonas forman parte de un grupo identificado como mensajeros químicos, al cual
pertenecen los neurotransmisores.
Tomando en cuenta lo anterior, muchas hormonas son producidas por las glándulas que
componen el sistema endocrino (hipófisis, tiroides, paratiroides, suprarrenales, páncreas y
glándulas sexuales) del cuerpo humano.
Por otro lado, existen hormonas naturales y sintéticas que son empleadas para tratar ciertos
trastornos o enfermedades cuando se necesita suplir su ausencia o para provocar cambios en
las células o en todo el cuerpo.
Las principales hormonas del cuerpo humano son hormona de crecimiento, tiroxina,
antidiurética, adrenalina, insulina, progesterona, testosterona, glucagón, estrógeno, entre
otras.
Sin embargo, el exceso o la falta de alguna hormona puede ser grave, por lo que el
endocrinólogo indica realizar exámenes médicos para analizar si existe algún trastorno
hormonal. Cuando las hormonas no funcionan correctamente, se está ante una disfunción
hormonal, común en hombres y mujeres relacionados a los casos de las glándulas sexuales,
por ejemplo: infertilidad, aumento de peso, acné, y, en el caso de las mujeres, ovarios
poliquísticos, y andropausia en los hombres.
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1.4 Función de las hormonas
Son unas sustancias especializadas, que son segregadas naturalmente por unas células
que están situadas en las glándulas carentes de conductos (denominadas endocrinas) o
células epiteliales y que tiene como propósito influir en las funciones de otras células.
Antes de saber las funciones que tienen las hormonas, debemos entender que existen
dos clases que se diferencian claramente. Por una parte, hay unas hormonas naturales, pero
igualmente es posible recibir algunos tratamientos mediante hormonas sintéticas.
Estos mensajeros químicos, como se llaman también a las hormonas, forman parte del
mismo grupo en el que podemos incluir a las feromonas y neurotransmisores.
Cada célula es capaz de producir una gran cantidad de moléculas reguladoras. Las
glándulas endocrinas y sus productos hormonales están especializados en la regulación
general del organismo, así como también en la autorregulación de un órgano o tejido. El
método que utiliza el organismo para regular la concentración de hormonas es balance entre
la retroalimentación positiva y negativa, fundamentado en la regulación de su producción,
metabolismo y excreción.
Un grupo especial de hormonas son las hormonas tróficas que actúan estimulando la
producción de nuevas hormonas por parte de las glándulas endócrinas. Por ejemplo, la TSH
producida por la hipófisis estimula la liberación de hormonas tiroideas además de estimular
el crecimiento de dicha glándula.
Recientemente se han descubierto las hormonas del hambre: ghrelina, orexina y péptido
YY, y sus antagonistas como la leptina.
Las hormonas pueden segregarse en forma cíclica, conformando verdaderos biorritmos
(ej: secreción de prolactina durante la lactancia, secreción de esteroides sexuales durante el
ciclo menstrual). Con respecto a su regulación, el sistema endocrino constituye un sistema
cibernético, capaz de autorregularse a través de los mecanismos de retroalimentación
(feedback), los cuales pueden ser de dos tipos:
Feed-Back positivo: es cuando una glándula segrega una hormona que estimula a otra
glándula para que segregue otra hormona que estimule la primera glándula.
Ej: la FSH segregada por la hipófisis estimula el desarrollo de folículos ováricos que segrega
estrógenos que estimulan una mayor secreción de FSH por la hipófisis.
Feed-Back negativo: cuando una glándula segrega una hormona que estimula a otra
glándula para que segregue una hormona que inhibe a la primera glándula.
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Ejm: la ACTH segregada por la hipófisis estimula la secreción de glucocorticoides
adrenales que inhiben la secreción de ACTH por la hipófisis.
A su vez, según el número de glándulas involucradas en los mecanismos de regulación,
los circuitos glandulares pueden clasificarse en:
Circuitos largos: una glándula regula otra glándula que regula a una tercera glándula
que regula a la primera glándula, por lo que en el eje están involucradas tres glándulas.
Circuitos cortos: una glándula regula otra glándula que regula a la primera glándula,
por lo que en el eje están involucradas solo dos glándulas.
Cada glándula productora de hormonas en el cuerpo produce una hormona con un

propósito muy especializado.
▪ Hipotálamo: regula la temperatura corporal, el hambre, el estado de

ánimo, la sed, el sueño y la libido.
▪ Hipófisis: es la glándula "Mago de Oz", que controla otras glándulas

detrás de escena.
▪ Paratiroides: regula el calcio.
▪ Páncreas: produce insulina para ayudar a usar los alimentos como

energía.
▪ Tiroides: regula los latidos del corazón y cómo se usan las calorías.
▪ Glándulas suprarrenales: producen las hormonas del estrés.
▪ Glándula pineal: produce melatonina para regular el reloj del cuerpo.
▪ Ovarios: secretan hormonas sexuales para su uso en el ciclo

reproductivo.
▪ Testículos: produce testosterona y esperma (Sastre, J. F. 2012)
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1.5. Tipos de hormonas
Prolactina
La prolactina es una hormona natural del organismo que interviene en numerosos
procesos bioquímicos. Sin embargo, su principal función se encuentra durante el
periodo reproductivo y homeostático.
Es importante tener controlados los niveles de esta hormona ya que pueden estar
aumentados o disminuidos, provocando diferentes síntomas
La prolactina es una hormona compuesta por varios péptidos, que se sintetiza
principalmente por las células de la adenohipófisis.
Funciones de la prolactina en el organismo

La prolactina desempeña un papel importante en el desarrollo tanto morfológico
como funcional de la glándula mamaria, así como en la actividad secretora del cuerpo
lúteo. De esta forma, afecta a las funciones reproductoras.
Gracias a la prolactina se pueden ramificar, crecer y desarrollar los ductos lóbulo
alveolar de la glándula mamaria durante la gestación. Además, a la hora de sintetizar
la leche, esta hormona desempeña varias funciones:
▪ Estimula la captación de aminoácido.
▪ Aumenta la síntesis de caseína y lactoalbúmina.
▪ Estimula la captación de glucosa.
▪ Aumenta la síntesis de lactosa y ácidos grasos de la leche.
Homeostasis
También regula la homeostasis, controlando el transporte de iones sodio, calcio y
cloruro a través de las membranas epiteliales del intestino, la captación de
aminoácidos por las células epiteliales de la glándula mamarias, así como de otros
iones y agua en el riñón.
En las glándulas sudoríparas y en las lagrimales, la prolactina modula su
composición iónica.
Los estímulos fisiológicos que regulan la secreción de prolactina son
múltiples:
▪ La succión del pezón durante la lactancia.
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▪ El estrés
▪ El aumento de los esteroides del ovario, en especial los estrógenos.
Todos estos estímulos los recoge el hipotálamo y comienza a sintetizar
factores liberadores de prolactina y factores inhibidores. De esta forma, el
hipotálamo ejerce un efecto mayoritariamente inhibidor sobre la síntesis y secreción
de prolactina. Además, la síntesis y secreción de esta hormona está influenciada por
muchos otros factores liberados por otras células de la adenohipófisis, así como otras de la
hipófisis. (Chavarría, J. 2014)
Hormona del crecimiento.

La hormona de crecimiento es un polipéptido de 191 aminoácidos de una sola cadena
sintetizada, almacenada y secretada por las células somatotropas dentro de las alas
laterales de la adenohipófisis. El término hormona somatotropina se refiere a la
hormona del crecimiento 1 producida naturalmente por los animales, mientras que el
término somatropina se refiere a la hormona del crecimiento producida por la
tecnología ADN recombinante,2 y en humanos es abreviada «HGH».
La hormona del crecimiento (GH, del inglés: growth hormone) es una hormona
proteica También conocida como somatropina, es la producida por la glándula
pituitaria que se encuentra en el cerebro. Entre sus funciones, se encarga de aumentar
la estatura y la masa muscular, reducir la grasa corporal y controlar el metabolismo
del cuerpo. Regula el crecimiento postnatal, el metabolismo y el balance electrolítico;
aumenta la lipolisis y disminuye los depósitos de grasa; aumenta la captación de
proteínas y mantiene la masa y fuerza muscula
Regulación biología
Los péptidos hidratantes por los núcleos neurosecretores del hipotálamo (hormona
liberadora de la hormona del crecimiento o somatocrinina y hormona inhibidora de
la hormona del crecimiento o somatostatina) en la sangre venosa del portal
hipofisiario rodeando la pituitaria son los principales controladores de la secreción
de GH por las somatotropas. Sin embargo, aun cuando el balance de estos péptidos
estimulantes e inhibidores determinan la secreción de la GH, este equilibrio se ve
afectado por muchos estímulos fisiológicos (por ejemplo, ejercicio, nutrición, sueño)
e inhibidores de la secreción de GH, por ejemplo, ácidos grasos libres
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Tiroxina
El farmacéutico y científico americano Edward Calvin Kendall, fue el primero en
aislar de forma pura (cristalina) la tiroxina. Lo hizo en 1914 en la Clínica Mayo a
partir de un hidrolizado de extractos de glándulas tiroideas de cerdo. Fue este logro
junto con el descubrimiento de la fórmula de esta hormona por parte de Charles
Robert Harington, el que permitió que algunos años más tarde, éste junto George
Barger sintetizara por primera vez la tiroxina.
La tiroxina, también llamada tetrayodotironina (usualmente abreviada T4), es el
principal tipo de hormona tiroidea secretada por las células foliculares de la glándula tiroide
La tiroxina (T4) tiene 4 átomos de yodo. La cantidad diaria de yodo necesaria para el
organismo es de 80 a 200 microgramos. El yodo se toma como yoduro y en el intestino se
reduce a yoduro iónico que es absorbido rápidamente por el tiroides. Una vez en el tiroides
se incorpora a un aminoácido, la tirosina, su unión covalente requiere de la tiroperoxidasa
(TPO) que unirá las porciones fenilas de los residuos del aminoácido. La asociación de una
molécula de yodo a la tirosina produce monoyodotirosina (T1) y de dos la diyodotirosina
(T2), la unión de dos T2 dará lugar a la tiroxina T4.
La hormona que regula la función tiroidea y que se produce en la hipófisis, se llama
“hormona estimulante del tiroides” (TSH), funciona de la siguiente manera: cuando el nivel
de hormonas tiroideas está por debajo de lo normal, la hipófisis lo detecta y aumenta la
producción de TSH que estimula la tiroides para liberar más hormona tiroidea, y viceversa,
si por el contrario el nivel de hormonas tiroideas es muy elevado la hipófisis se frena y con
ella la producción de TSH.
La triyodotironina o T3
La triyodotironina, también conocida como T3, es una hormona tiroidea. Afecta a
casi todos los procesos fisiológicos en el cuerpo, incluyendo crecimiento y
desarrollo, metabolismo, temperatura corporal y cardíaco. Su función es estimular el
metabolismo de los hidratos de carbono y grasas, activando el consumo de oxígeno, así como
la degradación de proteínas dentro de las células.
La producción de T3 y la de su pro hormona tiroxina (T4) es activada por la tirotropina (o
TSH), la cual es secretada por la glándula pituitaria en respuesta a la Hormona liberadora de
tirotropina (o TRH) hipotalámica. Esta vía se regula a través de un proceso
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de retroalimentación de bucle cerrado: las concentraciones elevadas de T3 y T4 en el plasma
sanguíneo inhiben la producción de TSH en la pituitaria y de TRH en el hipotálamo. Cuando
las concentraciones de dichas hormonas disminuyen, la pituitaria incrementa la producción
de TSH, y por estos procesos, se crea un sistema de control de retroalimentación
negativa para regular la cantidad de hormonas tiroideas que hay en el torrente sanguíneo.
Los efectos de la T3 en los tejidos son alrededor de cuatro veces más potentes que los de su
pro hormona T4, ya que ésta se une con mayor afinidad a los receptores.3 De las hormonas
tiroídicas producidas por el cuerpo humano, solo un 20% es T3, mientras que el 80% es T4.
Aproximadamente el 85% de la T3 circulante es formada a través de la eliminación del átomo
yodo unido al átomo carbono número cinco de la T4. La concentración de T3 en el plasma
sanguíneo humano es aproximadamente una cuadragésima parte que la de T4. Esto se
observa, de hecho, debido a la corta vida media de la T3, que es sólo de 2,5 días.4 En
comparación, la vida media de la T4 es de 6,5 días
Funciones de la triyodotironina
La triyodotironina incrementa el metabolismo basal incrementando el uso de oxígeno
y energía por el cuerpo. Actúa en la mayoría de los tejidos dentro del cuerpo, con algunas
excepciones incluyendo el bazo y los testículos.
Efectos sobre el metabolismo proteico
La T3 estimula la producción de ARN Polimerasa I y II incrementando la tasa de síntesis
proteica. Esta también incrementa la tasa de degradación proteica, y, en exceso, la tasa
de degradación proteica puede sobrepasar la de síntesis proteica.
Efectos sobre el metabolismo de la glucosa
La T3 potencia los efectos de los receptores adrenérgicos en el metabolismo de la
glucosa. Por lo tanto, incrementa la tasa de degradación del glucógeno y
la gluconeogénesis. También potencia el efecto de la insulina.
Efectos sobre el metabolismo lipídico
La T3 estimula la degradación del colesterol e incrementa el número de
receptores LDL incrementando la tasa de lipolisis. Además, tiene efectos sobre la
regulación del ritmo cardiaco y contracción. La T3 incrementa el ritmo cardíaco y la
fuerza de contracción, al aumentar los niveles de receptores β-adrenérgicos en el
miocardio. Esto resulta en un incremento de la presión sistólica y una disminución de
la presión diastólica.
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Efectos en el desarrollo
La T3 tiene un efecto profundo en el desarrollo del embrión, así como en los niños. La
T3 afecta los pulmones e influencia el crecimiento posnatal del sistema nervioso central.
Estimula la producción de la mielina, neurotransmisores, y crecimiento de axones. La
T3 también es importante en el crecimiento lineal de los huesos.
Efecto sobre neurotransmisores

La T3 puede incrementar los niveles de serotonina en el cerebro, particularmente en la
corteza cerebral, y regular a la baja los receptores 5HT-2 (basado en estudios donde la
T3 revirtió la indefensión aprendida en las ratas y estudios fisiológicos del cerebro de las
ratas).
Además, T3 controla los ritmos biológicos mediados por el fotoperiodo. Sus niveles
aumentan durante la primavera-verano en animales reproductores de día largo y
disminuyen en esta misma época en animales reproductores de día corto. Esta hormona
influye sobre el sistema de péptidos oxigénicos y anoxigénicos que controlan y dirigen
los cambios esenciales en el balance de energía para apoyar los ciclos estacionales
reproductivos (Wilson JD. Andrógenos 2014)
Paratiroidea o PTH
La parathormona o paratohormona, también denominada hormona
paratiroidea, PTH o paratirina, es una hormona peptídica secretada por la glándula
paratiroides que interviene en la regulación del metabolismo del calcio y del fósforo.
La paratohormona es una hormona que produce hipercalcemia (aumento de la
concentración de calcio en sangre) si hay un aumento en su secreción; por otro lado, su
déficit produce hipocalcemia (bajos niveles de calcio en la sangre) y como consecuencia
de esto, puede inducir a la tetania. Además, regula la concentración de iones calcio en el
líquido extracelular, aumentando la resorción ósea al estimular a los osteoclastos para
resorber el hueso, lo que libera más calcio al torrente sanguíneo. En el caso de iones
calcio lo que hace es aumentar la reabsorción en el túbulo proximal de estos iones
procedentes del hueso, principalmente, para así aumentar los niveles de calcio en sangre.
Por tanto, tiene un efecto contrario a la calcitonina.
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De igual forma, regula los niveles de iones fósforo en la sangre, de tal forma que hace
descender la concentración de ellos en este medio al aumentar su excreción renal
(hiperfosfaturia).
Función
La parathormona induce la activación o hidroxilación de la vitamina D a nivel renal
convirtiéndola en 1,25 dihidroxicolecalciferol, también llamado 1,25 dihidroxivitamina
D (calcitriol); esta vitamina activa la transcripción de varias proteínas a nivel del
enterocito que median la absorción de calcio intestinal. En el otro mecanismo, la
PMCA1b es una bomba de calcio que utiliza ATP para extraer calcio en la membrana
basolateral. Todas estas proteínas son inducidas por la presencia de vitamina D3, de ahí
su importancia para que el calcio sea trasportado de forma efectiva. No se puede obviar
el paso de calcio por vía paracelular
▪ En el hueso: activa la función de los osteoclastos, para aumentar la resorción
(pérdida) de hueso y así aumentar los niveles plasmáticos de calcio.
▪ En el riñón: estimula la reabsorción renal de calcio, en intercambio con el
fósforo, que es eliminada (hiperfosfaturia e hipocalciuria).
▪ En el intestino: actúa sobre la mucosa intestinal favoreciendo la absorción de
calcio (de forma indirecta al aumentar la síntesis de 1,25-(OH) 2-colecalciferol
(vitamina D3) que actúa sobre el epitelio intestinal).
El magnesio es un importante regulador de la actividad de la PTH. El calcitriol
o vitamina D3 inhibe la secreción de PTH. (Kosfeld M et al. 2015).
Cortisol
El cortisol (hidrocortisona) es una hormona esteroidea, o glucocorticoide, producida por
la glándula suprarrenal. Se libera como respuesta al estrés y a un nivel bajo de
glucocorticoides en la sangre. Sus funciones principales son incrementar el nivel de
azúcar en la sangre (glucemia) a través de la gluconeogénesis, suprimir el sistema
inmunológico y ayudar al metabolismo de las grasas, proteínas y carbohidratos. Además,
disminuye la formación ósea. Varias formas sintéticas de cortisol se usan para tratar una
gran variedad de enfermedades diferentes.
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En el ser humano, estudios cinéticos de la conversión del colesterol libre del plasma en
cortisol han demostrado que, en esencia, todo el cortisol secretado deriva del colesterol
circulante en condiciones basales y como resultado de la estimulación aguda con
adrenocorticotropina (ACTH)
Principales funciones en el cuerpo

▪ Metabolismo de hidratos de carbono, proteínas y grasas (acción
glucocorticoide).
▪ Homeostasis del agua y los electrólitos (acción mineral corticoide).
▪ Incrementar el nivel de glucosa en la sangre a través de
la gluconeogénesis.
▪ Suprimir la acción del sistema inmunitario.
Sin embargo, uno de los efectos del cortisol es que disminuye la formación ósea,
problemas de crecimiento. El cortisol (hidrocortisona) se usa para tratar varias dolencias
y enfermedades como la enfermedad de Addison, enfermedades inflamatorias,
reumáticas y alergias.
La hidrocortisona previene la liberación en el cuerpo de sustancias que causan
Aldosterona
La aldosterona (del alemán Aldosteron, de Aldo-, acortamiento de Aldehyd, aldehído, y -
steron, hormona esteroide) es una hormona esteroide de la familia de los mineral
corticoides, sintetizada en la zona glomerular de la corteza suprarrenal de la glándula
suprarrenal. Actúa en la conservación del Na, en la secreción de k y en el incremento de
la presión sanguínea. Su secreción está disminuida en la Enfermedad de Addison e
incrementada en el Síndrome de Conn.
Función y mecanismos
La aldosterona es el principal mineralocorticoide endógeno en seres humanos seguido
por la 11-desoxicorticoesterona (DOC). Si bien la aldosterona se produce en la corteza
de las glándulas suprarrenales, tiene su efecto principalmente en el riñón,
específicamente a nivel del túbulo contorneado distal y del túbulo colector de la nefrona.
Los mecanismos para cada uno son:
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Actuando sobre los receptores de mineralocorticoides (MR) de las células principales en
el túbulo contorneado distal, que incrementan la permeabilidad en su membrana apical
luminal al potasio y al sodio y activa las bombas Na+/K+ basolaterales, Esto conducirá a
la reabsorción de dichos iones (y del agua que estos arrastran) hacia los capilares
sanguíneos adyacentes, aumentando de esta forma la concentración de Na+ en la sangre.
Asimismo, disminuye la concentración de iones K+ (potasio) en el espacio extracelular
(que es justamente una de las señales que gatilla la secreción de Aldosterona)
(Los aniones cloruro también son reabsorbidos en conjunto con los cationes de sodio
para mantener el equilibrio electroquímico del sistema).
Otras funciones
▪ La aldosterona puede actuar sobre el sistema nervioso central mediante
la liberación de la hormona antidiurética (ADH) que estimula
directamente la reabsorción tubular.
La aldosterona es responsable de la reabsorción de cerca de 2% del sodio filtrado en los
riñones, que es aproximadamente todo el contenido de sodio en la sangre humana con
una Tasa de Filtración Glomerular normal.
La testosterona
La testosterona es una hormona esteroidea porque proviene del colesterol. Concretamente,
la testosterona forma parte del grupo de hormonas llamadas andrógenos y es la principal
hormona sexual masculina.
Otras hormonas del grupo de los andrógenos son la dehidroepiandrosterona sufato
(DHEAS), dehidroepiandrosterona (DHEA), androstendiona y dihidrotestosterona
(DHT). Sin embargo, la DHEAS, DHEA y androstendiona realmente son precursores
hormonales, ya que necesitan convertirse en testosterona y DHT para poder expresar sus
efectos.
Formación de la testosterona
Otro tipo de hormonas esteroideas sexuales son los estrógenos. Tradicionalmente se
conoce a los estrógenos como las hormonas femeninas y a los andrógenos como las
hormonas masculinas, pero ambos tipos están presentes tanto en las mujeres como en el
hombre
17
En el hombre, alrededor del 95% de la testosterona es producida por las células de
Leydig de los testículos.
Este proceso es conocido como esteroidogénesis y está perfectamente regulado por el
hipotálamo y la hipófisis del cerebro a través de la hormona LH.
Una vez expulsada a la sangre, la testosterona viaja por el torrente sanguíneo ligada a
otras proteínas: la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) y a la albúmina.
Debido a esta unión, la función de la testosterona queda inhibida porque no puede unirse
a su receptor.
Por otra parte, una pequeña cantidad de testosterona queda libre en la sangre y está activa
para llevar su función.
Función de la testosterona
La testosterona aparece en las primeras semanas de desarrollo embrionario y es la
responsable de la virilización del feto masculino.
Esta hormona tiene un papel muy importante en el desarrollo del sistema reproductor del
varón y en el desarrollo de sus caracteres sexuales secundarios.
Por otra parte, la testosterona también interviene en la sexualidad de hombres y mujeres,
es muy importante para la salud de los huesos, tiene acción antiinflamatoria y
antioxidante y, además, tiene efectos favorables sobre los vasos sanguíneos.
Insulina
La insulina (del latín insula, "isla") es una hormona polipeptídica formada por
51 aminoácidos, producida y secretada por las células beta de los islotes de
Langerhans del páncreas.
La insulina interviene en el aprovechamiento metabólico de los nutrientes, sobre todo
con el anabolismo de los glúcidos.
La síntesis de la insulina pasa por una serie de etapas. Primero la preproinsulina es creada
por un ribosoma en el retículo endoplasmático rugoso (RER), que pasa a ser (cuando
pierde su secuencia señal) proinsulina. Esta es importada al aparato de Golgi, donde se
modifica, eliminando una parte y uniendo los dos fragmentos restantes mediante puentes
disulfuro.
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Funciones
La insulina es una hormona "Anabólica" por excelencia: permite disponer a las células
del aporte necesario de glucosa para los procesos de síntesis con gasto de energía. De
esta manera, mediante glucólisis y respiración celular se obtendrá la energía necesaria en
forma de ATP. Su función es la de favorecer la incorporación de glucosa de la sangre
hacia las células: actúa siendo la insulina liberada por las células beta
del páncreas cuando el nivel de glucosa en sangre es alto. El glucagón, al contrario, actúa
cuando el nivel de glucosa disminuye y es entonces liberado a la sangre. Por su parte,
la Somatostatina, es la hormona encargada de regular la producción y liberación tanto de
glucagón como de insulina. La insulina se produce en el Páncreas en los "Islotes de
Langerhans", mediante unas células llamadas Beta. La insulina tiene una importante
función reguladora sobre el metabolismo, sobre el que tiene los siguientes efectos:
▪ Estimula la gluconeogénesis.
▪ Inhibe la glucogenolisis.
▪ Aumenta el transporte de glucosa en el músculo esquelético y en el tejido
adiposo.
▪ Aumenta la retención de sodio en los riñones.
▪ Aumenta la re-captación celular de potasio y amino-ácidos.
▪ Disminuye la gluco-secreción hepática. Promueve la glucólisis.
▪ Favorece la síntesis de triacilgleceroles (triglicéridos). Para ello, estimula la
producción de acetil-CoA (por ejemplo, al acelerar la glucólisis), y también
estimula la síntesis de ácidos grasos (componentes de los triacilgliceroles) a
partir de la acetil-CoA.
▪ Estimula la síntesis de proteínas. (Morley J. 2019)
Estrógenos
Los estrógenos son hormonas sexuales esteroideas, principalmente femeninas, que se producen
en los ovarios y en las glándulas suprarrenales. Son las responsables del desarrollo de las
características sexuales secundarias femeninas, como:
▪ El crecimiento de las mamas.
▪ La aparición de la menstruación.
▪ El ensanchamiento de las caderas
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Función de los estrógenos
Mejora el aspecto de la piel: Los estrógenos tienen un importante papel en la producción
de colágeno y en los procesos de regeneración de la dermis, por lo que el aspecto de la piel varía
en función de la producción de estas hormonas. Además, son los encargados de estimular la
pigmentación de la piel en la vulva, las aureolas de las mamas y los pezones. También influyen
en el estado de las uñas y el cabello.
Refuerza el funcionamiento del sistema cardiovascular: Participan en el metabolismo de las
grasas y activan la producción de HDL o colesterol bueno. De esta manera, previene la
formación de placas de ateroma (residuos de grasas y otras sustancias que se acumulan en las
paredes de las arterias) y reduce el riesgo de sufrir enfermedades como la arteriosclerosis.
Refuerza el sistema óseo: Los estrógenos evitan la pérdida de calcio y aseguran su correcta
mineralización, por lo que evitan que los huesos se vuelvan frágiles, mantienen la consistencia
del esqueleto y previenen la osteoporosis.
Contribuyen al normal funcionamiento del sistema urinario: Ayudan a mantener la
frecuencia de la función urinaria.
Actúan de forma positiva sobre el cerebro: Ya que favorecen la llegada de flujo sanguíneo al
cerebro y de glucosa, necesaria para el desarrollo de las neuronas y de ciertos neurotransmisores.
Durante el ciclo menstrual, las variaciones en los niveles de estrógenos pueden producir algunos
trastornos, como cambios de humor, insomnio e irritabilidad.
Estimula el deseo sexual. (Williams CL, Stancel, GM 2013)
Progesterona
La progesterona fue descubierta 1933 por un médico de la Universidad de Rochester,
siendo denominada así por su composición química y molecular. La progesterona se
produce en tres sitios diferentes: los ovarios (específicamente en el cuerpo lúteo después
de la ovulación), en las glándulas suprarrenales (donde también se produce adrenalina)
y durante el embarazo en la placenta. Además, una vez sintetizada una parte de la
progesterona, se almacena en el tejido adiposo (grasa corporal).
Una vez producida la ovulación (liberación del óvulo) los ovarios comienzan a generar
progesterona a través del cuerpo lúteo (restos de la ovulación). En este momento, alcanza
su pico máximo y se mantiene en niveles elevados hasta el momento en el que o bien se
produce el embarazo o bien la menstruación.
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De este modo, si se produce el embarazo, la progesterona se encargará de preparar y
mantener el útero para la gestación. Transcurridas unas diez semanas del embarazo, será
la placenta la que segregue la progesterona para mantener esta hormona en niveles
adecuados y asegurar que la gestación se desarrolla adecuadamente.
Por otro lado, si no tiene lugar el embarazo, bajan los niveles de progesterona y por tanto
comienza a desprenderse el endometrio (tejido uterino) teniendo lugar el sangrado
menstrual.
Principales funciones
Mantenimiento de la regularidad en el ciclo menstrual
La progesterona está implicada en el inicio del sangrado menstrual ya que, si no se recibe
al óvulo fecundado, caen los niveles de progesterona y se inicia el desprendimiento del
endometrio y por ello la menstruación.
Mientras esta sea elevada, la menstruación no tiene lugar, y, por otro lado, si la
progesterona es insuficiente o se encuentra en niveles bajos pueden tenerse sangrados
durante el embarazo, ya que comienza a desprenderse parte del tejido uterino.
Preparar al útero para el embarazo. Una vez que tiene lugar la ovulación la progesterona
se encarga de preparar al útero para recibir al embrión y asegurar que su gestación sea
exitosa y llegue a término. Es la hormona que hace que el revestimiento del útero se
encuentra estable y con un grosor adecuado para la gestación.
Preparación de las glándulas mamarias para la lactancia
Durante todo el embarazo las glándulas mamarias se preparan para ser capaces de secretar
y excretar leche materna y la progesterona se encarga sobre todo de aumentar el tamaño
de las mamas.
Dicho de otro modo, los niveles altos de esta hacen que las mamas se preparen para
producir y liberar la leche materna. Sin embargo, no es hasta el nacimiento cuando a raíz
del incremento de prolactina y oxitocina que bajan los niveles de progesterona y tiene
lugar la salida del líquido de las mamas. (Williams CL, Stancel, GM 2013 )
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Adrenalina
La adrenalina (también llamada epinefrina) es una hormona que, junto con la
noradrenalina, pertenece al grupo de las catecolaminas. Estas hormonas son secretadas
por la glándula suprarrenal a la circulación sanguínea. Las glándulas suprarrenales se
encuentran situadas encima del polo superior de ambos riñones.
La adrenalina, también conocida como epinefrina por su Denominación Común
Internacional (DCI), es una hormona y un neurotransmisor. Incrementa la frecuencia
cardíaca, contrae los vasos sanguíneos, dilata las vías aéreas, y participa en la reacción
de lucha o huida del sistema nervioso simpático. Químicamente, la adrenalina es
una catecolamina, una monoamina producida solo por las glándulas suprarrenales a
partir de los aminoácidos fenilalanina y tirosina. La adrenalina es el neurotransmisor que
se libera de la médula suprarrenal, en tanto que, de los ganglios paravertebrales se libera
noradrenalina.
El término adrenalina se deriva de las raíces latinas ad- y renes que literalmente
significa "junto al riñón", en referencia a la ubicación anatómica de la glándula
suprarrenal en el riñón. Las raíces griegas epi y nephros tienen un significado similar,
"sobre el riñón", y dan origen a epinefrina.
▪ La adrenalina es una hormona con efectos sobre distintos órganos y partes del
organismo (corazón, pulmones, metabolismo, ojos, riñones, sistema nervioso
central…)
▪ También produce una respuesta del organismo encaminada a prepararle para
la reacción de huida, lucha, miedo, etc.
▪ -Además de secretarse por el organismo, la adrenalina se puede sintetizar en
los laboratorios en forma de fármaco, muy útil fundamentalmente en casos de
emergencia médica.
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CAPITULO II
FÁRMACOS HORMONALES QUE SE USAN EN MEDICINA.
2.1 Farmacocinética y Farmacodinamia de los medicamentos que contienen hormonas
EXUNA
Cada ampolleta contiene:
acetofénido de algestona 150 mg
enantato de estradiol 10 mg
Mecanismo de acción
Inhiben la secreción de FSH Y LH hipofisarias y por tanto producen supresión de la
ovulación. Cambia la consistencia del moco cervical y se reduce la receptividad del
endometrio para la implantación.
Farmacodinamia: el efecto anovulatorio en cuanto a su duración, el metabolismo y la
eliminación posterior a la aplicación de algestona y estradiol ha sido estudiado en mujeres
con ciclos ovulatorios normales, las cuales recibieron una inyección que contenía el
derivado estrogénico o el progestágeno mencionados. la vía de eliminación de dichos
derivados hormonales y de sus metabolitos es completamente distinta, ya que el
acetofénido de algestona lo hace a través de las heces, mientras que el enantato de
estradiol se elimina por orina. Se demostró que el enantato de estradiol y sus metabolitos
se excretan esencialmente en forma conjugada (80%) y que la fracción glucosiduronato
es elevada. una mínima parte del material excretado correspondió a los componentes de
la formulación en forma inalterada.
La función ovárica se restablece tras la suspensión del medicamento, por lo general, en
un lapso de 3 meses posteriores a la suspensión del medicamento.
Indicaciones terapéuticas:
Anticonceptivo mensual en la planificación familiar y en todos los casos en que se juzgue
oportuno controlar la ovulación, así como en irregularidades del ciclo menstrual,
hipermenorrea, endometriosis, dismenorrea, hiperplasia endometrial y como
coadyuvante en ciertos casos de infertilidad
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Contraindicaciones:
El uso de este medicamento está contraindicado en personas con antecedentes de
tromboflebitis venosa profunda o trastornos tromboembólicos, hipertensión moderada o
severa, existencia de más de uno de los factores de riesgo conocidos de enfermedad
arterial, hepatopatía aguda o crónica
Reacciones secundarias y adversas: puede producir sangrado transvaginal, goteo
intermenstrual, náuseas, vómito, mastalgia, mastodinia, edema, aumento de peso corporal
y cefalea.
Precauciones generales:
En caso de presentarse irregularidades menstruales, no se deben utilizar otros hormonales
en forma conjunta para regularizar la menstruación.
Las inyecciones deben aplicarse puntualmente.
Dosis y vía de administración:
a) vía de administración: intramuscular profunda.
b) dosis: se recomienda aplicar una ámpula por vía intramuscular profunda,
preferentemente en la región glútea, entre el 7° y 10° día del inicio de la menstruación.
(LAB FARVET Lima – Perú 2018)
SOLUNA
Cada AMPOLLA de 2 mL contiene:
Algestona (dihidroxiprogesterona) acetofenida 150 mg
Benzoato de estradiol butirato 10 mg
Indicaciones:
Está indicado en:
El control de la ovulación, eficaz a lo largo de un mes o ciclo menstrual, irregularidades
diversas de los períodos menstruales, esterilidad endocrina o psicosomática, dismenorrea,
endometriosis y, en forma general, cuando el médico requiera controlar la función ovárica.
Farmacodinamia y farmacocinética
Algestona (dihidroxiprogesterona) acetofenida; es una progestina, que actúa ingresando
a las células blanco por difusión pasiva y se une a los receptores citosólicos (solubles),
que se encuentran libres alrededor del núcleo. El complejo esteroide-receptor determina
el inicio de la transcripción, resultando en un incremento de la síntesis de proteínas.
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Algestona (dihidroxiprogesterona) acetofenida, puede afectar las concentraciones séricas
de otras hormonas, particularmente estrógeno. Los efectos estrogénicos son modificados
por las progestinas, debido a una reducción de la disponibilidad o estabilidad del
complejo receptor-hormona o por una desactivación específica de los genes que
responden a la hormona por interacción directa con los receptores de progestina en el
núcleo.
Además, la carga de estrógenos es necesaria para incrementar los efectos de las
progestinas, para una mayor regulación del número de receptores de progestinas y/o
incremento de la producción de progesterona, produciendo un mecanismo de
retroalimentación negativa que inhiba los receptores estrogénicos.
El efecto anticonceptivo es logrado a través de otros mecanismos que producen una
interferencia en la fertilización e implantación en el ciclo lúteo, así como el
engrosamiento del moco cervical y cambios en el endometrio.
Benzoato de estradiol butirato; es un estrógeno que actúa a nivel celular, incrementado la
síntesis de ADN, ARN y varias proteínas del tejido blanco. También incrementa la masa
de la glándula pituitaria. Los estrógenos reducen la liberación de la hormona liberadora
de gonadotropina del hipotálamo, conduciendo a una reducción de la liberación de la
hormona folículo estimulante y hormona luteinizante de la glándula pituitaria.
Contraindicaciones
Excepto bajo circunstancias especiales, no se debe usar este medicamento cuando
existan los siguientes problemas médicos:
• Alergia al maní.
• Cáncer maligno o tumor de mama, conocido o sospechado: Puede agravar esta
condición en algunos pacientes que no responden al tratamiento.
• Insuficiencia hepática aguda
• Hipersensibilidad a la hidroxiprogesterona y/o estradiol.
• Embarazo conocido o sospechado: El uso de progestinas sintéticas durante el
embarazo puede producir la virilización en fetos femeninos y en pocos casos, un
incremento del riesgo de hipospadias en fetos masculinos. El uso durante el embarazo
está contraindicado.
• Sangrado del tracto urinario no diagnosticado o sangrado uterino o genital
anormal no diagnosticado: El uso de progestinas y/o estrógenos pueden retardar el
diagnostico por un enmascaramiento de las condiciones subyacentes, incluyendo cáncer.
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• Antecedentes de tromboflebitis,
Reacciones adversas
▪ Incidencia más frecuente: Amenorrea (ausencia del periodo menstrual);
adelanto del sangrado menstrual o metromenorragia (sangrados uterinos moderados o
abundantes entre periodos mensuales regulares); hiperglicemia (sequedad de boca;
micción frecuente; pérdida del apetito; sed inusual); menorragia (incremento de las
cantidades de sangrado menstrual durante periodos mensuales regulares); ligero sangrado
uterino entre periodos mensuales regulares.
▪ Incidencia menos frecuente: Galactorrea (flujo inesperado o incrementado de
leche materna); depresión mental; erupción cutánea.
▪ Incidencia no determinada: Pérdida del cabello.
Interacciones
Las siguientes interacciones han sido seleccionadas en base a su importancia clínica;
dependiendo de la cantidad presente que pueda interactuar con este fármaco:
Medicamentos inductores de las enzimas hepáticas como carbamazepina, fenobarbital,
fenitoína, rifabutina o rifampicina: Disminuye la eficacia de algunas progestinas, se ha
propuesto que la causa se debe a un incremento del metabolismo de las progestinas por estos
medicamentos.
• Suplementos de calcio: Su uso concomitante puede incrementar la absorción
de calcio
• Inductores del citocromo P450 carbamazepina, dexametasona, El uso
concomitante puede producir una reducción de las concentraciones plasmáticas del
estrógeno conduciendo a una disminución de los efectos terapéuticos o cambios en el
perfil del sangrado uterino.
• Inhibidores del citocromo P450) como cimetidina, claritromicina, eritromicina,
jugo de toronja, itraconazol, ketoconazol o ritonavir: El uso concomitante puede
incrementar las concentraciones plasmáticas de los estrógenos, pudiendo conducir a un
incremento de los efectos adversos.
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Precauciones y advertencias
• Es importante no administrar una dosis mayor o menor a la prescrita por su
médico.
• Si una administración es olvidada deberá usarse otro método anticonceptivo y
deberá descartarse un posible embarazo, antes de continuar con el uso de anticonceptivos
hormonales.
• Se recomienda administrar inmediatamente después de los alimentos para
reducir las náuseas.
• Se debe tener en cuenta que el sangrado uterino intermenstrual ocurre durante
los primeros 3 meses; es importante no detener la administración del medicamento,
consultar con su médico inmediatamente si el sangrado uterino es inusual o continuo o
se sospecha de embarazo.
Carcinogenicidad: El estrógeno más progestina puede incrementar la incidencia de cáncer
ovárico en algunas mujeres posmenopáusicas. El uso de productos con sólo estrógenos
por 10 años o más ha sido asociado con un incremento del riesgo de cáncer ovárico en
algunos estudios epidemiológicos.
Clasificado dentro de la categoría X de la FDA para el embarazo. (Agencia Española de
Medicamentos y Productos Sanitarios AEMPS 2020) (LAB FARVET Lima – Perú 2018)
(PLM Latinoamérica -2020)
DEPOPROVERA
Cada mL de DEPO-PROVERA 150mg/mL contiene: Medroxiprogesterona
acetato 150 mg. Suspensión Inyectable
Vía de administración
Intramuscular
Indicaciones y usos
Depo-provera está indicado solamente para la prevención del embarazo. La pérdida de
densidad mineral ósea (DMO) en mujeres de todas las edades y el impacto sobre la masa
ósea pico en adolescentes debe ser considerada, junto con la disminución en DMO que
ocurre durante el embarazo y/o lactancia, en la evaluación riesgo/beneficio para mujeres
que usan Depo-Provera a largo plazo
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Mecanismo de Acción
Depo-Provera (acetato de medroxiprogesterona [MPA, por sus siglas en inglés]), cuando
se administra a la dosis recomendada a mujeres cada 3 meses, inhibe la secreción de
gonadotropinas las cuales, a su vez, previenen la maduración folicular y ovulación y
resulta en adelgazamiento endometrial. Estas acciones producen su efecto
anticonceptivo.
Farmacocinética
Absorción
Luego de una dosis única de 150 mg por vía IM de Depo-Provera en ocho mujeres de
edades entre 28 y 36 años, las concentraciones de acetato de medroxiprogesterona,
medidas con un procedimiento de radioinmunoensayo por extracción, se incrementaron
durante aproximadamente 3 semanas hasta alcanzar las concentraciones plasmáticas
máximas de 1 a 7 ng/mL.
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas de acetato de medroxiprogesterona es en promedio 86
%. La unión se hace principalmente con la albúmina sérica.
Metabolismo
El acetato de medroxiprogesterona es extensamente metabolizada en el hígado por las
enzimas P450.
Excreción
Las concentraciones de acetato de medroxiprogesterona disminuyen exponencialmente
hasta que se vuelven indetectables (<100 pg/mL) entre 120 a 200 días luego de la
inyección.
Advertencias y precauciones
Pérdida de Densidad Mineral Ósea
- Alteraciones tromboembólicas
- Riesgo de cáncer de mama
- Las mujeres con un fuerte antecedente familiar de cáncer de mama deben ser
particularmente controladas
- Embarazo Ectópico.
- Anafilaxia y Reacción Anafilactoide.
- Función hepática.
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- Convulsiones.
- Depresión.
- Irregularidades en el sangrado
RAM
▪ Sistema corporal* General Dolor de tórax, reacciones alérgicas, incluido
angioedema; fiebre, dolor en el sitio de inyección, escalofríos, hinchazón axilar
▪ Cardiovascular Síncope, taquicardia, tromboflebitis, trombosis venosa
profunda, embolia pulmonar, venas varicosas
▪ Digestivo Cambios en el apetito, alteraciones gastrointestinales, ictericia, sed
excesiva, sangrado rectal
▪ Musculo-esquelético Osteoporosis
▪ Neoplasias Cáncer cervical, cáncer de mama
Nervioso Parálisis, parálisis facial. (PLM Latinoamérica -2020)
OVESTIN
Composición: Cada óvulo contiene: Estriol 0.5 mg.
Acción Terapéutica:
Estrogenoterapia.
Mecanismo de acción:
Estriol es un estrógeno de acción breve. Sustituye la falta de producción estrogénica. En
caso de atrofia vaginal, el estriol aplicado por vía vaginal induce la normalización del
epitelio urogenital y ayuda a restaurar la microflora normal y el pH fisiológico de la
vagina
Propiedades farmacocinéticas
Absorción: la administración intravaginal de Estriol asegura la disponibilidad óptima en
el sitio de acción. El Estriol también se absorbe en la circulación general, demostrado por
un marcado aumento en los niveles plasmáticos de Estriol no conjugado.
Distribución: los niveles plasmáticos máximos se alcanzan 1-2 horas después de la
aplicación. Después de la aplicación vaginal de 0.5 mg de Estriol, la Cmáx es
aproximadamente de 100 pg/mL, la Cmín es aproximadamente de 25 pg/mL y la
Cpromedio es aproximadamente de 70 pg/mL. Después de 3 semanas de administración
diaria de 0.5 mg de Estriol por vía vaginal, la Cpromedio disminuye a 40 pg/mL.
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Biotransformación: casi todo (90%) el Estriol se une a la albúmina en el plasma y, a
diferencia de otros estrógenos, muy poco Estriol se une a la globulina fijadora de
hormonas sexuales. El metabolismo del Estriol consiste principalmente en conjugación y
desconjugación durante la circulación enterohepática.
Eliminación: como el Estriol siendo un producto metabólico final, se excreta
principalmente a través de la orina en la forma conjugada. Solo una pequeña parte (± 2%)
se excreta en las heces, principalmente como Estriol no conjugado.
Indicaciones:
Atrofia del tracto urogenital inferior, relacionada con deficiencia de estrógenos. Terapia
pre y post-operatoria en mujeres post-menopáusicas sometidas a cirugía vaginal. Ayuda
diagnóstica en caso de un frotis cervical atrófico dudoso.
Posología:
Para la atrofia del tracto urogenital inferior: 1 óvulo por día durante las primeras semanas,
seguida por una reducción gradual, basada en el alivio de los síntomas, hasta alcanzar
una dosis de mantención (p. ej. 1 óvulo 2 veces por semana).
Comprimidos
Composición:
Cada comprimido contiene: Estriol 2 mg.
Acción Terapéutica: Estrogenoterapia.
Indicaciones:
Terapia pre y post-operatoria en mujeres post-menopáusicas sometidas a cirugía vaginal.
Trastornos del climaterio tales como bochornos y sudoración nocturna. Ayuda diagnóstica
en caso de un frotis cervical atrófico dudoso. Infertilidad debida a hostilidad cervical
(deficiencia de mucus cervical).
Posología: Para el tratamiento de los síntomas de deficiencia estrogénica: 4 - 8 mg al día
durante las primeras semanas, seguido de una reducción gradual. Para la terapia de
mantenimiento se deberá utilizar la dosis mínima eficaz. Para infertilidad debida a hostilidad
cervical: Por lo general 1 - 2 mg por día los días 6 - 15 del ciclo menstrual. Sin embargo, en
algunas pacientes las dosis de sólo 1 mg por día, mientras que otras pueden necesitar hasta
8 mg por día. Por lo tanto, la dosis deberá ser aumentada cada mes hasta lograr un efecto
óptimo sobre el moco cervical. Como tratamiento pre y post-operatorio en mujeres post-
menopáusicas sometidas a cirugía vagin (LAB FARVET Lima – Perú 2018)
30
EUTROID
Cada comprimido contiene:
Liotironina sódica 15 µg; levotiroxina sódica 60 µg.
Liotironina sódica 30 mcg; levotiroxina sódica 120 mcg.
Acción terapéutica:
Hormonoterapia de reemplazo tiroideo.
La levotiroxina sintética que contiene Levotiroxina sódica Teva tiene un efecto idéntico a la
hormona natural secretada por la tiroides. El organismo no es capaz de distinguir entre
levotiroxina endógena y exógena.
Tras la transformación de la liotironina (T3) en el hígado y riñón, y tras entrar en las células
corporales, desarrolla sus característicos efectos sobre el desarrollo, crecimiento y
metabolismo, a nivel de los receptores T3.
La sustitución de la hormona tiroidea determina el normal funcionamiento de los procesos
metabólicos. Por lo tanto, si por ejemplo hay un aumento del colesterol debido a
hipotiroidismo se reducirá de forma significativa con la administración de levotiroxina.
El principal efecto farmacológico es incrementar la tasa metabólica de los tejidos corporales.
La glándula tiroides normal contiene aproximadamente 200 mcg de levotiroxina (T4) por
gramo de glándula y 15 mcg de liotironina (T3) por gramo. La relación de estas dos
hormonas en la circulación no representa la relación en la glándula tiroides, dado que el 80%
de la triyodotironina periférica proviene de la monodesyodinación de la levotiroxina.
Absorción
Dependiendo de la formulación, la absorción puede ser de hasta un 80%, casi exclusivamente
en la parte superior del intestino delgado. La absorción puede disminuir si se administra el
medicamento con comida. Los niveles máximos en plasma se alcanzan a las 2- 3 horas tras
la digestión.
Tras la administración oral, el inicio de la acción se produce a los 3-5 días.
Distribución
El volumen de distribución está alrededor de 10-12 l. La unión de levotiroxina a proteínas
transportadoras específicas es muy elevada, aproximadamente del 99,97%. El enlace
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proteína-hormona no es covalente, por lo que la hormona unida en plasma está en continuo
y rápido intercambio con la fracción de la hormona libre.
La levotiroxina atraviesa la placenta en pequeñas cantidades. Durante el tratamiento con
dosis normales de levotiroxina, la cantidad de hormona tiroidea secretada en la leche materna
es pequeña.
Biotransformación y Eliminación
El aclaramiento metabólico de la levotiroxina es de 1,2 l de plasma/día aproximadamente.
Principalmente se degrada en el hígado, riñón, cerebro y músculo. Los metabolitos se
excretan por orina y heces.
La vida media de la levotiroxina es de 7 días, disminuyendo en hipertiroidismo (3 a 4 días)
y aumentando en hipotiroidismo (de 9 a 10 días).
Indicaciones:
Las hormonas tiroideas están indicadas como terapia de reemplazo o suplemento en
pacientes con hipotiroidismo de cualquier etiología, excepto hipotiroidismo transitorio
durante la fase de recuperación de la tiroiditis subaguda. Esta categoría incluye: cretinismo,
mixedema, e hipotiroidismo común, en pacientes de cualquier edad (niños, adultos,
ancianos)
Posología y modo de administración:
La dosis de hormonas tiroideas está determinada por la indicación y debe ser individualizada
en cada caso de acuerdo a la respuesta del paciente y a los hallazgos de laboratorio.
Adultos.
- Dosis inicial: la dosis de un comprimido diario de Eutroid® 1 o Eutroid® 2 generalmente
es suficiente para mantener eutiroideos a la mayoría de los pacientes. Es sumamente
importante dosificar gradualmente Eutroid®, valorando periódicamente el estado clínico del
paciente y los valores de PBI como así también los demás tests de función tiroidea.
Contraindicaciones:
Insuficiencia suprarrenal, tirotoxicosis no tratada, hipersensibilidad a cualquier componente
de la formulación. Infarto agudo de miocardio. Insuficiencia coronaria.
Precauciones:
Deben usarse con precaución en pacientes con: angor pectoris, hipertensión arterial,
insuficiencia coronaria, otras condiciones cardíacas. (Agencia Española de Medicamentos y
Productos Sanitarios AEMPS 2020
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TESTOSVIRON DEPOT
1 ml de solución contiene: Enantato de testosterona 250,00 mg (equivalente a 180 mg de
testosterona aprox.).
El Testoviron Depot contiene como ingrediente activo a un derivado natural de la
hormona masculina testosterona: el enantato de testosterona, por lo que es capaz de
eliminar los síntomas del déficit de andrógenos. La testosterona, el principio activo, se
forma por clivaje de la cadena lateral.
En hombres normales, estimulan la actividad de la polimerasa del ácido ribonucleico
(ARN) y la síntesis específica de ARN, lo que produce un aumento de la síntesis de
proteínas. Los andrógenos se convierten en 5 alfa-dihidro-testosterona, que suprime la
hormona liberadora de gonadotrofinas, la hormona luteinizante (LH) y la hormona
estimulante del folículo (FSH) mediante un mecanismo de retroalimentación negativa en
el que están implicados el hipotálamo y la hipófisis anterior.
Indicaciones.
Insuficiencia testicular por criptorquidia, torsión bilateral, orquitis o síndrome de
testículos ausentes, orquiectomía, deficiencia de LH-RH o de gonadotropina idiopática o
en lesiones hipotalámico-hipofisarias debidas a tumores, traumatismos o radiación.
Terapéutica de sustitución en la impotencia. Retraso de la pubertad en los varones cuando
no es secundario a una patología. Carcinoma de mama inoperable.
Dosificación.
Adultos: acción androgénica: IM, 25mg una o dos veces al día durante 3 a 4 días. Acción
androgénica en climaterio, impotencia e hipogonadismo: IM, de 50mg a 400mg cada 2 a
4 semanas.
Antineoplásico: IM, de 200mg a 400mg cada 2 a 4 semanas.
Reacciones adversas.
El tratamiento en el largo plazo con andrógenos puede asociarse con neoplasias hepáticas,
incluso con el carcinoma hepatocelular. Los efectos secundarios del enantato y del
cipionato de testosterona no se pueden revertir en forma rápida con la interrupción del
tratamiento, debido a la larga duración de la actividad de estos fármacos. Son de
33
incidencia más frecuente en mujeres: acné, hipertrofia del clítoris, alopecia, ronquera o
voz grave, alteraciones del ciclo menstrual. En varones: erección frecuente,
sensibilización de las mamas, irritabilidad vesical. En ambos sexos: confusión, disnea,
mareos.
Precauciones y advertencias.
En los diabéticos pueden alterarse los valores de concentración de glucosa en sangre. En
pacientes geriátricos varones puede dificultarse la micción o ser más frecuente (síntoma
de hipertrofia prostática). Cuando se usan andrógenos en niños puede producirse cierre
epifisario prematuro en varones y niñas o desarrollo sexual precoz en varones. En las
mujeres, con dosis elevadas puede producir virilización. No se recomienda su uso durante
el embarazo, ya que produce masculinización de los genitales externos de los fetos
femeninos (clitoromegalia, desarrollo vaginal anormal y fusión de los pliegues genitales).
Interacciones.
Los mineralocorticoides y el uso terapéutico prolongado de ACTH aumentan la
posibilidad de edema y favorecen el desarrollo de acné severa. Puede aumentar el efecto
terapéutico de los anticoagulantes derivados de la cumarina. Puede ser necesario
readecuar la dosificación de hipoglucemiantes orales o insulina, dado que los andrógenos
pueden disminuir la concentración de glucosa en sangre. El uso simultáneo de
somatotropina puede acelerar la maduración epifisaria.
Contraindicaciones.
Cáncer de mama en varones. Cáncer de próstata diagnosticado o sospechado. La relación
riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de insuficiencia cardíaca, disfunción
cardíaca, hepática o renal, antecedentes de infarto de miocardio, diabetes mellitus,
insuficiencia hepática, nefrosis o nefritis e hipertrofia prostática benigna con síntomas
obstructivos. (PLM Latinoamérica -2020)
34
ADRENALINA
Simpaticomimético (Categorías farmacológicas)
Relajación del músculo liso del árbol bronquial, estimulación cardíaca, dilatación de
vasos del músculo esquelético por estimulación receptores alfa, beta 1 y beta 2. Dosis
pequeñas pueden causar vasodilatación a través de receptores vasculares beta 2. Dosis
grandes pueden producir constricción del músculo esquelético y liso vascular. Dilata la
pupila post contracción del músculo dilatador.
Farmacocinética
Actúa rápidamente después de la administración intramuscular o subcutánea. Esta última
vía es más lenta, por ello es menos fiable y predecible para su uso en urgencias. Es
inactivada rápidamente por procesos que incluyen absorción en las neuronas
adrenérgicas, difusión y degradación enzimática en el hígado y los tejidos. La vida media
de la adrenalina circulante es 1 min. Las principales enzimas responsables de la
degradación son la catecol-O-metil transferasa (COMT) y la monoaminoxidasa (MAO).
Indicaciones: hipotensión aguda, paro cardíaco, shock anafiláctico, asma bronquial,

hipersensibilidad del seno carotídeo. Aplicación local en sangramientos superficiales y
en la urticaria.
Contraindicaciones: hipertensión severa, taquiarritmias y arritmias ventriculares,

feocromocitoma, estenosis subaórtica hipertrófica. (Agencia Española de Medicamentos
y Productos Sanitarios AEMPS 2020)
ESTRÓGENOS
grageas Estrógenos Conjugados 0,3 mg y de 0,625 mg
crema vaginal Estrógenos Conjugados 0,625 mg
Actúa sobre receptores intracelulares específicos, induciendo la producción de ciertas
proteínas a través de la síntesis de ARNm a partir de ADN.
35
La principal fuente de estrógenos en mujeres adultas con ciclo normal es el folículo
ovárico, que secreta 70 a 500 mcg de estradiol diariamente, dependiendo de la fase del
ciclo menstrual. Después de la menopausia la mayoría de los estrógenos endógenos se
producen mediante conversión de androstenediona, secretada por la corteza suprarrenal,
en estrona en los tejidos periféricos. Así, la estrona y la forma conjugada en sulfato, el
sulfato de estrona, son los estrógenos circulantes más abundantes en mujeres
postmenopáusicas.
Los estrógenos actúan a través de uniones a receptores nucleares en tejidos con respuesta
a estrógenos. A la fecha se han identificado dos receptores de estrógenos: Estos varían
en proporción entre tejidos. Los estrógenos circulantes modulan la secreción de la
pituitaria de gonadotropinas, hormona luteinizante (LH) y hormona estimulante del
folículo (FSH), a través de un mecanismo de retroalimentación negativa. Los estrógenos
actúan para reducir los niveles elevados de estas gonadotropinas presentes en mujeres
posmenopáusicas.
Absorción
Los estrógenos conjugados (Equín 0.6 mg comprimidos) administrados por vía oral, se
absorben rápida y totalmente en el tracto gastrointestinal. A nivel del intestino delgado
se produce una hidrólisis liberándose el estrógeno de su sal correspondiente y atravesando
la pared intestinal.
Distribución
Se distribuyen ampliamente en el organismo
Metabolismo o Biotransformación
Sufren metabolismo hepático
Eliminación
Se excretan con la orina en forma de metabolitos conjugados. Una pequeña parte sufre
recirculación enterohepática excretándose con la bilis
Indicaciones
Síntomas vasomotores relacionados con la deficiencia estrogénica, así como prevención
y tratamiento de la osteoporosis asociada con esta deficiencia. Vaginitis atrófica y
uretritis atrófica. Hipogonadismo femenino. Insuficiencia ovárica primaria. Tratamiento
paliativo del carcinoma prostático. Tratamiento paliativo del carcinoma de mama en
mujeres posmenopáusicas.
36
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a estrógenos. Cáncer de mama confirmado o presuntivo.
Neoplasia estrógeno dependiente confirmada o presuntiva. Embarazo confirmado o
presuntivo. Sangrado genital anormal de causa no diagnosticada. Tromboflebitis activa o
trastornos tromboembólicos.
Posología
Síntomas vasomotores, vaginitis atrófica y uretritis atrófica asociados con deficiencia
estrogénica (menopausia): adultos, dosis 0,3 a 1,25 mg/día, durante 21 días; repetir el ciclo
después de una semana de descanso; evaluar a la paciente en intervalos regulares (3-6
meses). Osteoporosis: dosis 0,625 mg/día por VO, dosis requerida para la conservación de
la masa ósea. Administración de ciclos de 25 días de tratamiento, descansar 5 días.
Hipogonadismo femenino: dosis 0,3-0,625 mg/día, por VO, administrados en forma cíclica
(3 semanas de tratamiento, descansar una semana). Insuficiencia ovárica primaria: adultos:
dosis 1,25 mg/día por VO; ajustar dosis según la severidad de los síntomas y de la respuesta
del endometrio (Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios 2020))
SOMATROPINA
Cada frasco ámpula con liofilizado contiene:
Solución inyectable
Somatropina biosintética.............................................. 40 u.i.
La somatropina es una potente hormona metabólica, importante en el metabolismo de
lípidos, carbohidratos y proteínas. En los niños con hormona del crecimiento endógena
insuficiente, la somatropina estimula el crecimiento lineal y aumenta la tasa de crecimiento.
En los adultos y también en los niños, la somatropina mantiene una composición corporal
normal aumentando la retención de nitrógeno y la estimulación del crecimiento del músculo
esquelético y la movilización de la grasa corporal. el tejido adiposo visceral responde en
particular a la somatropina. Además, para mejorar la lipólisis, la somatropina reduce la
captación de triglicéridos de los depósitos de grasa corporal. Las concentraciones séricas de
IGF-I (factor de crecimiento de tipo insulina i) y la IGFBP3 (proteína de unión del factor de
crecimiento de tipo insulina 3)
37
Farmacocinética:
Somatropina es bien absorbida después de su administración subcutánea o intramuscular.
Posterior a una inyección intravenosa, la vida media es de 20 a 30 minutos, pero después de
la administración subcutánea o intramuscular, la concentración sérica disminuye con una
vida media de 3 a 5 horas. se metaboliza en el hígado y se excreta por la bilis.
Las propiedades farmacológicas son idénticas a la hormona de crecimiento humana
producida por la pituitaria en la secuencia aminoacídica, longitud de la cadena (191
aminoácidos) y perfil farmacocinético, por lo que puede esperarse que somatropina
biosintética produzca los mismos efectos farmacológicos que los de la hormona endógena.
Indicaciones terapéuticas:
Somatropina está indicada para el tratamiento de padecimientos por deficiencia de secreción
de la hormona de crecimiento, enanismo hipofisiario y en niños de talla baja por el síndrome
de Turner.
Normalmente, se detecta que un niño no está creciendo al ritmo que debería hasta los tres
años, donde la comparación con el resto hace notable la diferencia en la estatura. para
normalmente, se detecta que un niño no está creciendo al ritmo que debería hasta los tres
años, donde la comparación con el resto hace notable la diferencia en la estatura. para
asegurar que el niño puede necesitar hormona de crecimiento, el médico puede llevar a
cabo una serie de exámenes para conocer la edad ósea, el factor de crecimiento de
insulina, el nivel de secreción de somatropina u otras hormonas, o la tolerancia a la
insulina. dependiendo de los resultas, se recetará o no un suplemento para cubrir la
posible falta de hormona de crecimiento.
Las dosis se suelen administrar a través de inyecciones diarias. el tratamiento suele durar
varios años, aunque las aplicaciones pueden ir variando conforme pase el tiempo
Un tratamiento que comienza a edad temprana tiene más probabilidades de éxito que uno
que empieza de forma tardía. El niño puede llegar a alcanzar una altura habitual para su
edad si el proceso empieza en sus primeros años de vida.
Contraindicaciones:
Somatropina está contraindicada en niños con epífisis cerrada, en pacientes con evidencia
de progresión de lesión intracraneal o neoplasmas, ya que no se excluye la posibilidad de
promoción de crecimiento del tumor. También, está contraindicada en pacientes con
diabetes mellitus por el efecto diabetogénico de somatropina, por lo que la terapia
antidiabética debe ser ajustada.
38
Durante el tratamiento con somatropina puede desarrollarse hipotiroidismo. (Agencia
Española de Medicamentos y Productos Sanitarios AEMPS 2020
FLUTAMIDA
Composición cada tableta contiene 250 mg de flutamida.
Acciones farmacológicas
Antineoplásico -- agentes hormonales -- antagonistas de hormonas -- antiandrógenos no
esteroideos (Categorías farmacológicas)
Indicaciones
Solo o combinado con agonistas de la LHRH (hormona liberadora de hormona
luteinizante) para el tratamiento del carcinoma prostático avanzado y metastásico.
La flutamida es un antiandrógeno no esteroideo desprovisto de otra actividad hormonal
(puro). Se comporta como un profármaco siendo su metabolito activo la 2-
hidroxiflutamida que es un potente antagonista competitivo de la dihidrotestosterona en
el receptor de andrógenos. Al bloquear la retroalimentación negativa de la testosterona
sobre la producción de LH induce un gran aumento de las concentraciones plasmáticas
de LH y testosterona.
El efecto hipofisario de la flutamida se traduce en el aumento de la secreción de LH. Por
lo tanto, si bien el fármaco es un antiandrógeno eficaz in vitro, el aumento de
la testosterona plasmática limita sus efectos in vivo. Por esta razón se recomienda usar la
flutamida para inhibir los andrógenos suprarrenales en pacientes castrados o en aquellos
que reciben análogos LHRH en forma crónica.
Farmacocinética se absorbe rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal y
alcanzan las máximas concentraciones plasmáticas a las 2 h. Los alimentos no afectan la
absorción. Se une a las proteínas plasmáticas en 94-96 %. El metabolismo es
principalmente hepático (a través de la citocromo P450). Da lugar a más de 10
metabolitos, fundamentalmente alfa-hidroxiflutamida que tiene mayor afinidad por el
receptor de andrógenos. La eliminación es por la orina. La vida media de eliminación es
6 h.
39
Contraindicaciones
Pacientes que presentan hipersensibilidad a la flutamida o a algún componente de la
formulación. Este medicamento no puede ser utilizado en mujeres, ni en pacientes con
daño severo de la función hepática. (PLM Latinoamérica -2020)
BICALUTAMIDA
Descripción
La bicalutamida es un antiandrógeno no esteroídico, activo por vía oral, químicamente
emparentado con la flutamida, que se utiliza en el tratamiento no hormonal del cáncer
metastásico de próstata. A diferencia de la flutamida, el bicalutamida tiene una semi-vida
plasmática prolongada lo que permite su administración en una sola dosis al día
Presentación
• comp 50 y 150 mg ASTRA ZENEXA
La bicalutamida inhibe competitivamente los efectos de los andrógenos al unirse como
ligando a los receptores androgénicos, en particular los de la próstata.
Farmacocinética:
La bicalutamida se administra por vía oral y aunque se absorbe bastante bien, se desconoce
su biodisponibilidad. La absorción de la bicalutamida no es afectada por los alimentos siendo
indiferente su administración con o sin la comida. En el rango de dosis terapéuticas, la
bicalutamida muestra una farmacocinética lineal. Este fármaco no atraviesa la barrera
hematoencefálica y, por tanto, no ejerce los efectos de la testosterona sobre el sistema
nervioso central. La bicalutamida se une a las proteínas del plasma en un 96%. El
enantiómero activo, la R-bicalutamida se metaboliza por oxidación seguida de
glucuronación, siendo excretada en la orina y en las heces. La semi-vida de eliminación es
de unos 6 días.
Contraindicaciones y precauciones
La bicalutamida está contraindicada en pacientes alérgicos al fármaco o a cualquiera de los
componentes de su formulación.
Se recomienda una revisión periódica de la función hepática en los pacientes tratados
crónicamente con la bicalutamida.
40
Reacciones adversas
Las reacciones adversas más frecuentes observadas cuando la bicalutamida es
administrada en monoterapia son la mastalgia (39%%), ginecomastia (38%) y sofocos
(9%), todas ellas relaciones con la supresión de los andrógenos. En algunos estudios
clínicos, los sofocos han llegado a alcanzar una incidencia del 49%. Sin embargo, la
reacción adversa que obliga a discontinuar el tratamiento con mayor frecuencia es la
diarrea que afecta hasta el 6% de los pacientes.
Otras reacciones adversas observadas son:
▪ Cardiovasculares: hipertensión (5%), angina (2%) e insuficiencia cardiaca (5%)
▪ Digestivas: constipación (17%), náusea (11%), diarrea (10%), elevación de las
transaminasas (6%), flatulencia (5%), vómitos (3%). Con menor frecuencia
también se han observado anorexia, hemorragia rectal, melena y xerostomía
▪ Durante el tratamiento con bicalutamida aumentan las concentraciones las hormonas
luteínica, estimulante del folículo estradiol y testosterona, si bien estos efectos parecen ser
menores con la bicalutamida que los que se observan con otros antiandrógenos.
Cuando la bicalutamida se administra en dosis de 150 mg/día, las reacciones adversas que
usualmente limitan su administración son la ginecomastia y la mastalgia que se manifiestan
hasta en el 90% de los pacientes. La administración concomitante de tamoxifeno parece
reducir estas reacciones adversas, aunque por el momento, existen pocos datos acerca del
impacto de este tratamiento sobre las reacciones adversas de la bicalutamida en monoterapia
(Centro colaborador de La Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y
Tecnología Médica -ANMAT – Argentina 2011)
41
CONCLUSIONES
Primero Las hormonas ejercen sus funciones biológicas a concentraciones pequeñísimas

(10−6 a 10−12 M), actuando como catalizadores de reacciones preexistentes.
Algunas hormonas actúan sólo sobre un tipo celular (tejido diana específico),
mientras que otras lo hacen sobre distintos tipos celulares siempre que éstos
dispongan de receptores específicos para dicha hormona.
Segundo Para la administración en la dosis correcta de los fármacos antiglucimientes es

necesario el control de la glucemia ya que algunos medicamentos pueden
alterar los niveles de esta, de acuerdo con una dosificación no adecuada,
presentándose complicaciones en la salud de los pacientes.
Tercero La ceguera, insuficiencia renal, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular

y amputación de los miembros inferiores entre otras complicaciones seda de
en la diabetes que es una enfermedad crónica que aparece cuando el páncreas
no produce suficiente insulina o cuando el organismo no utiliza eficazmente la
insulina que produce.
Cuarto A pesar de los riesgos para la salud, el estrógeno sistémico todavía es el

tratamiento más eficaz para los síntomas menopáusicos. Los beneficios de la
terapia hormonal pueden superar los riesgos como en el caso de los sofocos y
otros síntomas menopáusicos.
Quinto La determinación sistemática de testosterona sérica en los pacientes que

consultan por disfunción eréctil es altamente recomendable, ya que el TST
permite, en una proporción de pacientes, mejorar las erecciones y el deseo
sexual.
Sexto En hombres con Hipogonadismo, el tratamiento con testosterona: mejora

significativamente la función eréctil, incrementa el deseo y la actividad sexual
y mejora la satisfacción sexual en general.
42
Séptimo Dependiendo del tipo de estrés físico o psicológico, se activan las neuronas del
tallo cerebral o las de las áreas del sistema límbico respectivamente, las cuales
a través de proyecciones axonales inciden sobre neuronas del núcleo
paraventricular del hipotálamo que sintetizan CRH (hormona liberadora de
corticotrofina).
Octavo Las neuronas hipofisiotrópicas en respuesta a un estímulo, libera el CRH a la

circulación portal hipotálamo-hipofisaria que llega a la adenohipófisis y
controla la síntesis y liberación de adrenocorticotrofina (ACTH) que viaja por
el torrente sanguíneo ejerciendo su mecanismo de Feed-back sobre la glándula
adrenal
Noveno La deficiencia de la hormona del crecimiento es una de las muchas causas del
enanismo. Por décadas la disponibilidad de la hormona fue muy limitada
debido a que se obtenía solamente de las pituitarias de cadáveres. Años después
por técnicas recombinantes de DNA, los científicos fueron capaces de producir
la hormona del crecimiento humano biosintéticamente (la llamaron somatrem),
asegurando un abastecimiento casi ilimitado de esta preciosa substancia.
43
RECOMENDACIONES
Primero Se recomienda que los fármacos tiroideos y anti tiroideos deben ser
usados de manera adecuada. Estos medicamentos mencionados pueden
alterar notablemente el buen funcionamiento del sistema endocrino
debido a su dosis, a la exposición crónica o su acumulación.
Segundo Los fármacos tiroideos También pueden generar reacciones adversas

en el sistema inmune que pueden afectar la piel, el tracto
gastrointestinal, hígado.
Tercero los Medicamentos sintéticos hormonales como los anticonceptivos tienen

como efecto que puede contribuir a la aparición a alteraciones
endocrinas como obesidad, reducción de la fertilidad, y alteraciones en
la circulación sanguina como es las trombosis descritos en todas las
literaturas como precauciones
Cuarto con respecto a algunos medicamentos como los corticosteroides están

asociados a reacciones adversas como hiperglicemia y diabetes mellitus
ambos trastornos endocrinos por ello se recomienda tener las
precauciones en esos casos descritos,
Quinto el híper o hipotiroidismo. Igualmente están asociados medicamentos

anti arrítmicos como la amiodarona con una de las reacciones adversas
44
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47

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“Año de la Universalización de la Salud”

TESINA PARA OBTENER EL TÍTULO PROFESIONAL DETÉCNICO

Le doy gracias a mis padres por todo el apoyo brindado a lo

Como tributo póstumo a mi hermano Cesar Alfredo por todos

A mi familia por ser las personas más importantes de mi vida

1.1 ¿Qué son fármacos hormonales?

1.2 Antecedentes históricos de los fármacos hormonales

La hormona es una sustancia química producida por glándulas, tejidos especializados y

Cada glándula productora de hormonas en el cuerpo produce una hormona con un

▪ Hipotálamo: regula la temperatura corporal, el hambre, el estado de

▪ Hipófisis: es la glándula "Mago de Oz", que controla otras glándulas

▪ Paratiroides: regula el calcio.

▪ Páncreas: produce insulina para ayudar a usar los alimentos como

▪ Glándulas suprarrenales: producen las hormonas del estrés.

▪ Glándula pineal: produce melatonina para regular el reloj del cuerpo.

▪ Ovarios: secretan hormonas sexuales para su uso en el ciclo

▪ Testículos: produce testosterona y esperma (Sastre, J. F. 2012)

Funciones de la prolactina en el organismo

Hormona del crecimiento.

Efecto sobre neurotransmisores

Principales funciones en el cuerpo

FÁRMACOS HORMONALES QUE SE USAN EN MEDICINA.

2.1 Farmacocinética y Farmacodinamia de los medicamentos que contienen hormonas

Indicaciones: hipotensión aguda, paro cardíaco, shock anafiláctico, asma bronquial,

Contraindicaciones: hipertensión severa, taquiarritmias y arritmias ventriculares,

Primero Las hormonas ejercen sus funciones biológicas a concentraciones pequeñísimas

Segundo Para la administración en la dosis correcta de los fármacos antiglucimientes es

Tercero La ceguera, insuficiencia renal, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular

Cuarto A pesar de los riesgos para la salud, el estrógeno sistémico todavía es el

Quinto La determinación sistemática de testosterona sérica en los pacientes que

Sexto En hombres con Hipogonadismo, el tratamiento con testosterona: mejora

Octavo Las neuronas hipofisiotrópicas en respuesta a un estímulo, libera el CRH a la

Segundo Los fármacos tiroideos También pueden generar reacciones adversas

Tercero los Medicamentos sintéticos hormonales como los anticonceptivos tienen

Cuarto con respecto a algunos medicamentos como los corticosteroides están

Quinto el híper o hipotiroidismo. Igualmente están asociados medicamentos

Akaza H, Usami M, Kotake T, Koiso K, Aso Y. A ensayo aleatorizado de fase II de

Blanco-Favela, F., Legorreta-Haquet, M. V., Huerta-Villalobos, Y. R., Chávez-Rueda,

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