UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL

FACULTAD PILOTO DE ODONTOLOGÍA

MATERIA

FARMACOLOGIA TERAPEUTICA

TEMA

ANESTESICOS LOCALES

ALUMNO

MOYA LARA CHRISTIAN MARCELO

DOCENTE

Dr. JOSÉ RAÚL ZUMBA MACAY

SEMESTRE

PARALELO

CICLO I-2020-2021
Los anestésicos locales son fármacos capaces de bloquear de manera reversible la

conducción del impulso nervioso en cualquier parte del sistema, lo que da lugar a una

pérdida de sensibilidad. Consisten de bases débiles que poseen un valor de pKa variable

entre 7, 5-9, y están ionizados parcialmente a pH fisiológico. (Lastra Rodríguez J, 1993)

Químicamente se pueden dividir en 4 subunidades:

 Subunidad 1: Formada por un anillo benzénico sustituido. Principal responsable de

la liposolubilidad

 Subunidad 2: Unión éster o amida. Determinará el tipo de degradación que sufrirá

la molécula.

 Subunidad 3: Cadena alquílica o hidrocarbonada. Influye en la liposolubilidad de la

molécula, que aumenta con el tamaño de la cadena, en la duración de acción y en la

toxicidad.
 Subunidad 4: Grupo amina. Determina la hidrosolubilidad de la molécula y su

unión a proteínas plasmáticas y lo forma una amina terciaria o cuaternaria.

 Sus características ideales son: corta latencia, acción duradera, menos efectos

adversos, buena tolerancia y baja toxicidad. (Martinotti R, 1999)

Los anestésicos locales impiden la propagación de los potenciales de acción en las

membranas neuronales mediante el bloqueo de los canales de Na+ voltaje dependientes,

disminuyendo así la entrada de ión Na+ al espacio intracelular. Para esto, es

fundamental que el fármaco atraviese la membrana nerviosa y se unan al receptor

situado en la porción interna de la región transmembrana del canal. (MF., 1993)

 Forma no ionizada: Actúa como vehículo transportador para atravesar la fase

lipídica de la membrana neuronal

 Forma ionizada: Causa la interacción con el receptor y, por lo tanto, la actividad

farmacológica.
El bloqueo del canal en su forma inactiva conlleva que el número de potenciales de

acción que el nervio es capaz de transmitir por unidad de tiempo disminuya, de forma

que al aumentar la concentración de anestésico que interacciona con el receptor se

alcance un bloqueo completo, siendo entonces el nervio incapaz de despolarizarse.

(Öztas N, 1997)

El tipo de enlace divide a los anestésicos locales en aminoésteres y aminoamidas.

Amidas Ésteres
Estructura química Enlace (-COO-) Enlace (-NHCO-)
Lugar de metabolización Hígado y por Hígado
colinesterasas plasmáticas
Distribución Amplia Limitada
Vida Media 2 horas < 30 minutos
Reacciones alérgicas A veces Con mucha frecuencia
Duración de acción Menos de 1 hora Desde 1 a más de 3 horas
(tetracaína 3 horas)
Indicaciones Tratamiento con beta Enfermedades hepáticas,
bloqueantes embarazo.
adrenérgiticos.
 Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida o a cualquier componente de la

formulación.

 Pacientes con disfunciones graves de la conducción del impulso cardíaco,

insuficiencia cardíaca descompensada y shock cardiogénico e hipovolémico.

 Pacientes con enfermedad nerviosa degenerativa activa.

 Pacientes con defectos importantes de la coagulación.

 El anestésico local no debe ser inyectado en regiones infectadas.

 La administración por vía intravenosa.

 No se debe administrar en zonas de circulación terminal. (MF., 1993)

 Insuficiencia hepática  Procedimientos quirúrgicos de larga

 Adultos mayores duración

 Insuficiencia renal  Alérgicos al PABA

 Glomérulo nefritis  En caso de tratamiento con

 Alteraciones miocárdicas sulfamidas

Los miligramos de anestésico que contiene un tubo de anestesia se calculan

multiplicando la concentración (de 0.5% hasta 4% en odontología), por el volumen del

tubo, que es de 1.8cc. En una concentración al 2% esto sería: 20 x 1.8 = 36 mg. (Lastra

Rodríguez J, 1993)

Para saber la cantidad de miligramos que se pueden inyectar en una persona según su

peso, es necesario saber cuanto es la dosis máxima que se puede inyectar en un paciente

por kilo de peso (determinado para cada anestésico). La dosis máxima de lidocaína es

de 4.4 miligramos por kilo de peso. En una persona de 10 kilos, la dosis sería de 44 mg,

que se puede suplir con un cartucho de concentración al 2%. (Lastra Rodríguez J, 1993)
Lastra Rodríguez J, P. V. ( 1993). Anestesia balanceada. Rev Cubana Estomatol., 75-

81. .

Martinotti R, B. P. (1999). Peripheral anesthesia . Minerva Chir, 28-56.

MF., M. (1993). Pharmacology and Toxicity . Lippincot Raven Publishers, 203.

Öztas N, Ö. A. (1997). Clinical evaluation of transcutaneous. Quint Int, 603.