FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag.

1 USAMEDIC 2018

ANTIMUSCARÍNICOS SENSIBILIDAD DE LOS DISTINTOS ORGANOS A DOSIS

CRECIENTES DE ATROPINA

Inhibe s.
D gástrica
O Inhibe tono y motilidad GU
S
I Inhibe tono y motilidad GI
S
Taquicardia broncodilatación

(mg)
Midriasis, inhibe acomodación
USAMEDIC
Inhibe: Secreción salival, secreción
Dr. Francisco Rojas Castañeda bronquial.Secreción sudoripara

ANTIMUSCARÍNICOS:
CARACTERÍSTICAS
ATROPINA Y ALCALOÍDES
RELACIONADOS
• Los antagonistas de
los receptores
Muscarínicos impiden ESTRUCTURA FARMACOLOGICA
los efectos de la Ach
en el músculo liso,
– AC. Trópico + Tropina ==> Atropina.
cardíaco y glandular
– AC. Trópico + escopina ==> Escopolamina.
– AC. Mandélico + Tropina ==> Homatropina.
• Los antagonistas de los receptores Muscarínicos
tiene poco bloqueo de los efectos en receptores
nicotínicos.

CLASIFICACIÓN
1.- ALCALOIDES NATURALES
 Atropina  Escopolamina
2.- DERIVADOS SEMISINTÉTICOS
 AMONIO TERCIARIO  HOMATROPINA

 BUTILESCOPOLAMINA
 AMONIO CUATERNARIO  METIL BROMURO DE
HOMATROPINA
 METESCOPOLAMINA

ANTIMUSCARÍNICOS: CARACTERÍSTICAS CLASIFICACIÓN

• Las UNIONES NEUROEFECTORAS parasimpáticas de
los diferentes órganos, no son sensibles por igual a • Uso oftálmico • Ciclopentolato
los antimuscarínicos. • Tropicamida
 Uso en úlcera • Pirenzepina
 Amonio Terciario  Uso en Parkinson • Trihexifenidilo
• Benzhexol
 Uso en espasmo • Tolterodina
• Darifenacina
 Amonio Cuaternario  Ipratropio  Tiotropio
 Oxifenonio  Propantelina
 Bencilonio  Glicopirrolato
 Pipenzolato  Metantelina
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 2 USAMEDIC 2018

ATROPINA

PROPIEDADES ATROPINA Y ALCALOÍDES RELACIONADOS:

FARMACOLÓGICAS PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

SNC.
CARDIOVASCULAR.
ATROPINA.
ALTERA LA FC:
• Excitación leve (0.5 – 1.0 mg.).
• Dosis bajas: Bradicardia (Escopolamina>Atropina).
• Excitación central (dosis tóxica). • Dosis mayores: taquicardia (Atropina>Escopolamina).
- Inquietud. AUMENTA FRECUENCIA VENTRICULAR en FA y flutter.
- Irritabilidad. AUMENTA FRECUENCIA IDIOVENTRICULAR (bloqueo
- Desorientación. cardiaco completo).
- Alucinaciones o delirio.
• Depresión y colapso circulatorio (dosis aún mayores).

PROPIEDADES ATROPINA Y ALCALOÍDES RELACIONADOS:

FARMACOLÓGICAS PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

SNC CRONOTRÓPICO Y DROMOTRÓPICO POSITIVO.

ESCOPOLAMINA.
CONTRARRESTA LA VASODILATACIÓN, Y DISMINUYE LA
• Depresión: HIPOTENSIÓN OCASIONADA POR COLINOMIMÉTICO.
- Somnolencia.
- Amnesia. BOCHORNO POR ATROPINA (cantidades tóxicas de
atropina ocasionan vasodilatación cutánea e inhibición
- Fatiga e incapacidad de ensoñación. de la sudoración).
- Euforia.
• Efecto antianalgésico (pacientes con dolor).

ANTAGONISTAS ATROPINA Y ALCALOÍDES RELACIONADOS:

MUSCARÍNICOS: OJO PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.

MIDRIASIS
RESPIRATORIO.
– Por bloqueo (relajación) del iris (con la correspondiente
fotofobia) Hasta 7-10 días. Inhibe secreción de nariz, boca, faringe y bronquios.
CICLOPLEJIA Inhibición de la depuración mucociliar.
– Por bloqueo (relajación) del músculo ciliar, con lo que se Antagoniza en parte la broncoconstriccion inducida por
impide la acomodación (se mantiene la visión lejana, pero histamina, bradicinina y prostaglandinas.
la cercana es muy borrosa). Previene el laringoespasmo.
 Aumenta la PIO en pacientes con Glaucoma de ángulo
estrecho (aunque en el glaucoma de ángulo abierto el efecto
es mucho menor).
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 3 USAMEDIC 2018

ATROPINA Y ALCALOIDES ALCALOIDES

RELACIONADOS: PROPIEDADES FARMACOLOGICAS. SEMISINTETICOS Y SINTETICOS

TUBO DIGESTIVO. IPRATROPIO, OXITROPIO Y TIOTROPIO.

 DISMINUYE SECRESION SALIVAL ( MUY SENSIBLE ). BRONCODILATACION, TAQUICARDIA E INHIBICION DE
SECRESION SALIVAL.
 DISMINUYE SECRESION GASTRICA (RESISTENTE ). FALTA RELATIVA DE ACCION SOBRE DEPURACION CILIAR.
 DISMINUYE COMPETENCIA DEL CARDIAS Y CONTRAE ESFINTERES.
PREVIENE LA BRONCOCONSTRICCION INDUCIDA POR
 DISMINUYE TONO, AMPLITUD Y FRECUENCIA DE LAS SUSTANCIAS INFLAMATORIAS.
CONTRACCIONES PERISTALTICAS.

ATROPINA Y ALCALOÍDES RELACIONADOS:

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
ALCALOÍDES
SEMISINTÉTICOS Y SINTÉTICOS
VÍAS BILIARES:
– Acción antiespasmódica leve en vesícula y vías
biliares CICLOPENTOLATO Y TROPICAMIDA.
URINARIO: MIDRIASIS DE MENOR DURACIÓN QUE ATROPINA.
– Dilata pelvis renal cálices, uréteres y vejiga. PIRENZEPINA Y TELENZEPINA.
– Disminuye tono y amplitud de contracción del ANTAGONISMO SELECTIVO DE RECEPTOR M1 EN
uréter y vejiga. RELACIÓN A M2 Y M3 A NIVEL DIGESTIVO (Úlcera Péptica)

USOS CLÍNICOS y/o CARACTERÍSTICAS DE LOS

ATROPINA Y ALCALOÍDES RELACIONADOS:
BLOQUEADORES MUSCARÍNICOS
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
Fármaco Usos clínicos y/o características

ÚTERO. Atropina Antiespasmódico, antisecretor, manejo de sobredosis

por inhibidor de AChE, antidiarreico, oftalmología
– Pasa barrera placentaria. (pero de larga acción)
Tropicamida Oftalmología (Tópico)
– Disminuye variabilidad de latido a latido de la FC
fetal. Ipratropio Asma y EPOC (inhalador)- no ingresa a SNC

GLÁNDULAS SUDORÍPARAS. Escopolamina Enfermedad antimovimiento, causa sedación y bloqueo

de memoria a plazo corto.
– Inhibe la actividad de las glándulas sudoríparas. Glucopirolato Antiespasmódico, antisecretor, antiulceroso – no
ingresa a SNC
– Fiebre atropínica. Benztropina, Liposoluble (entra a SNC), usado en el parkinsonismo
trihexifenidil y en la disfunción extrapiramidal inducida por
fármaco.

EFECTOS FARMACOLOGICOS DE LAS DROGAS

USO DE LA ESCOPOLAMINA
ANTIMUSCARINICOS

Aumento Relajación Midriasis Prevención Disminuye

Sedación Antisialagogo de FC del m. Liso cicloplejía de secreción
mareos gástrica
ATROPINA
+ + +++ ++ + + +
GLICOPIRROLATO
0 ++ ++ ++ 0 0 ±
ESCOPOLAMINA
+++ +++ ++ + +++ +++ ±
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 4 USAMEDIC 2018

INTOXICACIÓN ANTIMUSCARÍNICA
EFECTOS COLATERALES DE ANTIMUSCARÍNICOS

Sequedad de boca
Visión borrosa
Fotofobia
Intolerancia al calor
Retención urinaria (obstrucción Parcial)
Constipación
Taquicardia

FARMACOLOGÍA DEL
SISTEMA NERVIOSO
AUTÓNOMO

Dr. FRANCISCO ROJAS CASTAÑEDA

USAMEDIC

FRC 30

FACTORES QUE INFLUYEN :

PAM

RVS x GC
GC = FC x VS
VOLUMEN SISTÓLICA:
 Precarga
 Contractilidad
 Postcarga frc 31

GC = VS X FC

Precarga Poscarga Contractilidad

1. SNA
Llenado Carga 2. Otros factores
Ventricular Contracción

TAMAÑO
VS PDFVI PA
VI

RVS
Kaplan A, Mayo PH. Echocardiography performed by the pulmonary/critical care
medicine physician. Chest. 2009;135:529---35.
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 5 USAMEDIC 2018

GASTO CARDIACO
Fenómenos Fenómenos Fenómenos
eléctricos mecánicos volumétricos

Gasto cardíaco= Volumen sistólico x Frecuencia cardiaca

Volumen Minuto o Gasto Cardíaco: Volumen de
sangre que el corazón expulsa en un minuto. 21/11/2017 frc 37

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

MECANISMOS DE CONTROL DE LA
PRESION SANGUINEA

PAM= RVS x GC

RVS ( 1) Bradicardia refleja

RVS ( 2) Taquicardia refleja
21/11/2017 frc 34
frc 42

CIRCUITO DE RETROALIMENTACIÓN
AUTONÓMICA

Descarga C
PAM Barorreceptora A
R
Tono SNP D
FC vagal I
C O
E V
Tono SNS N
FC A
Simpático T S
PAM R
O
C
U
L
A
Fuerza de Vasoconstricción R
contracción

21/11/2017 frc 35

CIRCUITO DE RETROALIMENTACIÓN
HORMONAL RECEPTORES
PAM
FLUJO SANG.
RENINA
NICOTÍNICOS
RENAL
- Ganglio Parasimpático
- Ganglio Simpático
ALDOSTERONA ANGIOTENSINA . Médula Suprarrenal
RVS - Placa mioneural
VOLUMEN
GC PAM ADRENÉRGICO
SANGUINEO
MUSCARÍNICO

21/11/2017 frc 36 21/11/2017 frc 44

FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 6 USAMEDIC 2018

ACTIVACIÓN DE RECEPTOR SIMPATICOMIMÉTICO

NICOTÍNICO
Receptor Blanco Respuestas DEFINICIÓN:
Fármacos cuyos
NN Médula Secreción de Adrenalina y
suprarrenal Noradrenalina efectos son similares
NN Ganglios Los efectos netos dependen de la
a las fibras
autonómicos inervación y dominancia AUTONÓMICA simpáticas
postganglionares.
NM Unión Espasmo (disparo) / hiperactividad de
neuromuscular músculo esquelético.

21/11/2017 frc 45 frc 2

BLOQUEO GANGLIONAR NEUROTRANSMISORES DEL

SISTEMA SIMPÁTICO

• NORADRENALINA:
Neurotransmisor del S.N.
Simpático periférico.
• ADRENALINA: Hormona de
la médula suprarrenal.
Inhibidor ganglionar
Acetilcolina
21/11/2017 frc 3

Mecanismo de Acción NEUROTRANSMISOR

• Se creía que los bloqueantes ganglionares
ADRENÉRGICO
actuaban únicamente como antagonistas
competitivos del receptor nicotínico. • DOPAMINA: Neurotransmisor
Ejemplo: Mecamilamina y el Trimetafán del Sistema Extrapiramidal,
neuronas mesocorticales y
• Estudios recientes, han puesto de manifiesto
que muchos bloqueantes ganglionares actúan mesolímbicas.
preferentemente sobre el canal iónico
asociado al receptor
Ejemplo: Hexametonio, Pempidina y
 El sistema simpático y médula
compuestos de estructura similar. suprarrenal no son esenciales
para la vida en un ambiente
controlado y sin stress.
frc 4

SÍNTESIS, ALMACENAMIENTO Y LIBERACIÓN

CARACTERISTICAS DE LOS AGENTES DEL NEUROTRANSMISOR ADRENÉRGICO
BLOQUEADORES GANGLIONARES
Efector Sistema Efecto del bloqueo ganglionar
Arteriolas SNAS Vasodilatación, hipotensión

Venas SNAS Dilatación,  retorno venoso  CO,

Iris SNAP Midriasis
Mùsculo ciliar SNAP Cicloplejía
Vía GI SNAP Tono y motilidad – estreñimiento
Vejiga SNAP Retención urinaria

Glándulas SNAP Xerostomía

salivales
Gándulas SNAS Anhidrosis
sudoríparas

frc 1
21/11/2017 frc 5
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 7 USAMEDIC 2018

LIBERACIÓN DEL
NEUROTRANSMISOR ADRENERGICO NEUROTRANSMISOR ADRENÉRGICO

La captación neuronal:
Es causa principal de la finalización
de los efectos del impulso
adrenérgico ( NA)

NA > AD; Isoproterenol no

es sustrato.
21/11/2017 frc 6 21/11/2017 frc 10

TERMINACIÓN DEL EFECTO DE NA

Presináptico: COMT

MAO
2 2
NA
NA NA 1
NA

NORADRENALINA
INHIBEN ANT. BETA-2 adr. CAPTACION I
LIBERACIÓN PROSTAGLANDINAS
DE NA ENCEFALINAS.
(NEURONAL)
21/11/2017 frc 7 11

NEUROTRANSMISOR ADRENERGICO

• La captación extraneuronal: Inactiva

el neurotransmisor liberado, por
biotransformación
( COMT ) y difusión.

ISO > EPI >>> NE

AG. ALFA-2 ADR.
INHIBEN ADENOSINA.
LIBERACIÓN ACETICOLINA (R-M)
DE NA HISTAMINA

21/11/2017 frc 8 21/11/2017 frc 12

NEUROTRANSMISOR ADRENÉRGICO
1
NA R – alfa 2 • La Reserpina Depleta las
1 catecolaminas, e inhibe la captación
NA NA NA neuronal.
NA Antagonistas 2 • Los antidepresivos tricíclicos,
(Yohimbina)
cocaína, ketamina,
Fenotiazínicos, etc. Inhiben la
captación neuronal.
Aumenta • Fenoxibenzamina: Inhibe captación
liberación ANT. Alfa 2 ADR.
neuronal y extraneuronal de NE.
AG B2 ADR
de NA
21/11/2017 frc 9
21/11/2017 frc 13
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 8 USAMEDIC 2018

INHIBEN CAPTACIÓN NEURONAL: COCAÍNA,

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS, Y OTROS.

COMT
MAO
2 2
NA
1
NA NA
NA 

INHIBEN

CAPTACIÓN I 14

EFECTOS DE LOS AGENTES RECEPTORES ADRENÉRGICOS:

ADRENERGICOS SENSIBILIDAD
DEPENDE: ALFA Metoxamina
 Tipo de receptor que existe Fenilefrina
en la célula Noradrenalina
Metaraminol
 Selectiva del receptor a la Adrenalina
droga Mefentermina
Dopamina
 Respuesta característica de
Dobutamina
la célula efectora. BETA Isoproterenol

21/11/2017 15 21/11/2017 frc 19

frc

Receptores Adrenérgicos

1 2 1 2

Músculo Pre Corazón Músculo

liso sinápticos liso

Inhiben
Vasoconstricción Liberación FC Vasodilatación
de NA
GC

www.medens.com

RECEPTOR  - ADRENÉRGICO
Receptor 1 A  NA >> Iso Receptor 2 A  NA >> Iso

Localizacion efecto Localización efecto

Páncreas –  secreción de
contracción células  insulina

contracción plaquetas agregación

Terminación
 liberación de NE
nerviosa
relajación
Contracción

Inhibe actividad
contratilidad
simpática -  PA
frc 17 21
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 9 USAMEDIC 2018

RECEPTOR -ADRENÉRGICO Calciomovilizadores: Diástole

Na+
Receptor  1 Iso > A= NA Receptor  2 Iso > A >> NA Na+ Ca++ Ca++
Ca++ Ca++ Ca++
Na+ Ca++
Localizacion efecto localizacion efecto Ca++
H+
contratilidad
relajación Intercambiador ATPasa
FC

relajación relajación
Ca++
secreción de
renina
relajación Consumo Ca++
Ca++ Ca++ Ca++

O2
Ca++ Ca++ Ca++
SERCA
Receptor  3 Iso > A= NA glucogenólisis
Localizacion efecto

Tejido
lipólisis
relajación
10M 0,1M
adiposo 22 21/11/2017 frc 26

FARMACOLOGIA DEL
SISTEMA NERVIOSO
AUTONOMO

Dr. FRANCISCO ROJAS CASTAÑEDA

USAMEDIC

21/11/2017 frc 23

CLASIFICACIÓN: MECANISMOS
Canales de calcio
Agonistas -adrenérgicos

Extracelular
DE ACCIÓN  1
Sarcolema
Agonista  2
1; 2
Acción Direta 1

Sitio de fosforilación Intracelular Agonista  2

 1;  2
ATP
Proteinkinasa
 Liberacción de NA
(activa) Acción Indireta
AMPc  [NA]
AMP
 Captación de NA
Proteinkinasa
(inactiva)

Fosfodiesterasa III
Acción Mixta

21/11/2017 frc 24
MILRINONE

SIMPÁTICOMIMÉTICOS: MECANISMOS DE ACCIÓN

DROGAS ADRENÉRGICAS
Ca++ Ca
DE ACCIÓN DIRETA
++
Ca++
Ca++ Ca++ Ca++ Ca ++Ca++ Ca
++ ++
Ca++ Ca Ca ++
++ Ca Ca
++ ++
Ca++ Ca++
Ca++ Ca Ca++

 1 ACCIÓN DIRECTA
AC PLC
 Adrenalina, Noradrenalina, Isoproterenol,
ATP IP3 Dobutamina, Fenilefrina, Metoxamina, y
ATP
PKA
AMPc
Ca++
Otros
Ca++ Ca
++

 Potenciado por inhibidores de la

X
PDE III
Ca++Ca++ Ca++
captación neuronal de Noradrenalina.

21/11/2017 “Calciomovilizadores”
frc 25
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 10 USAMEDIC 2018

ADRENALINA AGONISTAS 
2 Broncodilatación ISOPROTERENOL
ADR 
1  FC e Inotropismo 2 Vasodilatación

AGONISTA 
2  Contr. Muscular

USOS: Asma (Tratamento de Emergencia) EFECTOS COLATERALES:

Choque Anafilático
Taquicardia, arritmias, tremor de
manos,  PA

ADRENALINA AGONISTAS 1
2  Contr. Muscular DOBUTAMINA
ADR 

1 ; 2 Vasoconstricción AGONISTA 1  FC e Inotropismo

ADR 
 1 ; 2  Insulina
PÂNCREAS
EFECTOS COLATERALES : [ ] 
EFECTOS COLATERALES: Taquicardia, tremor Arritmias, fibrilacción
fino de manos, palidez, hipertensión, USO:  FC en Pacientes con
hiperglicemia y ansiedad
Bradicardia, Insuficiencia Cardiaca

NORADRENALINA AGONISTAS 2
1 ; 2 Vasoconstricción
SALBUTAMOL Y TERBUTALINA
NA 
Broncodilatación
PÂNCREAS 1 ; 2  Insulina
AGONISTA 2
1  FC e Inotrópismo
Tocolisis
NA 1

USO: Herramienta Farmacológica USO: Asma Retardar Parto

Prematuro
EFECTOS COLATERALES: Taquicardia, palidez,
hipertensión, hiperglicemia y ansiedad

AGONISTAS  AGONISTAS 2
ISOPROTERENOL SALBUTAMOL Y TERBUTALINA

2 Broncodilatação
Vasodilatación
2 Broncodilatación
AGONISTA 
AGONISTA  22 Relaxamento
 Contr. Muscular
1  FC e Inotrópismo

1  FC e Inotropismo

USO: Asma (no es muy usado)

EFECTOS COLATERALES : Taquicardia,
tremor fino de manos,  PA
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 11 USAMEDIC 2018

AGONISTAS 1 DISMINUYEN CAPTACION

NEURONAL DE NA
METOXAMINA Y FENILEFRINA
Cocaína
 Antidepresivos tricíclicos
 PA
 Ketamina
AGONISTA 1 Vasoconstricción
 Fenotiazínicos
 Mucosa
Nasal  Otros Fármacos
USOS: Estados Hipotensivos (Metoxamina)
Descongestionante Nasal (Fenilefrina)

EFECTOS COLATERALES: Bradicardia refleja,

 Oxigenación de la mucosa nasal (necrosis
residual y pérdida del olfato)

AGONISTAS 2 LIBERACIÓN DE NA
CLONIDINA y GUANABENZO TIRAMINA
TIR
Vasoconstricción  PA (agudo)
NA R

RESPOSTA
Pós
AGONISTA 2
NTS  Atividade TIR
TIR NA
 PA (prolongada)
Simpática
NA NA NA
NA
R
Ca2+
X 2
Pré

RESPOSTA
AGONISTA 2 NA
NA
 [NA]  PA (prolongada) TIR

MAO
NA NA NA NA
NA

AGONISTAS 2 LIBERACIÓN DE NA
TIRAMINA
CLONIDINA y GUANABENZO
USO: Herramienta Farmacológica
USO: Hipertensión, Dolor Presente en Vários Alimentos

EFECTOS COLATERALES : Sedación, Alimentos ricos en TIRAMINA no deben

ser consumidos junto con inibidores de
sequedad de boca, hipotension MAO
ortostática, bradicardia
[NA] 1; 2 Vasoconstricción

 PA

DROGAS ADRENÉRGICAS
DE ACCIÓN INDIRETA
AUMENTAN LIBERACION DE NA

Tiramina, anfetamina, metaanfetamina.

 Acción inhibida por bloqueadores de

captación Neuronal de NA.
 Acción abolida por tratamiento previo de
Reserpina.
 Dosis repetidas ocasionan Taquifilaxis.
 Potenciado por inhibidores de la MAO.
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 12 USAMEDIC 2018

 CAPTACCIÓN DE NA EFEDRINA
COCAÍNA Y DESIPRAMINA
Broncodilatación

EFEDRINA 
 FC e Inotropismo
NA R

RESPUESTA
NA NA NA EFEDRINA  Vasoconstricción
NA NA
R NA

NA X NA

RESPUESTA
NA

EFEDRINA NA
NA
NA
 [NA]

NA NA
NA

MAO
NA DROGA

DROGAS ADRENÉRGICAS EFEDRINA

DE ACCION MIXTA
MECANISMO DE ACCIÓN DE
SIMPATICOMÉTICOS USO: Descongestionante Nasal y Asma
MIXTA.
* Predominio indirecto: EFECTOS COLATERALES: Taquicardia,
Efedrina, Etilefrina, palidez, hipertensión, insonmio
Metaraminol, etc.
* Predominio directo:
Dopamina.

Droga: Alpha: Beta 1: Beta 2: Dopa:

DOPAMINA Dobutamine
5-20ug/kg/min 0 +++ ++ 0
Renales, mesenterio,
Vasodilatación Dopamine
coronárias
< 3ug/kg/min 0 + + +++
 [DA] D1 11-20:
+++ +++ + ++
 Filtración Glomerular,  Excreción de Na+ Epinephrine
<2 ug/min 0 + ++ 0
 FC e Inotropismo  PA
9-20ug/min +++ ++ ++ 0
[DA] 1
Isuprel
NA
NA
1-7 ug/min 0 +++ +++ 0
 [NA]
Norepinephrine
NA NA
NA
NA

<2 ug/min +++ ++ 0 0

[DA] 1 Vasoconstricción  PA 2-16 ug/min ++++ ++ 0 0
Phenylephrine
10-100 ug/min ++++ 0 0 0

DOPAMINA SIMPATICOLÌTICOS
DEFINICIÒN:
FÀRMACOS QUE
USO: Choque hipovolémico y séptico DISMINUYEN EN
FORMA TOTAL O
PARCIAL LOS
EFECTOS COLATERALES: Taquicardia, EFECTOS DE
palidez, hipertensión, arritmias LOS SIMPATICO-
MIMÈTICOS
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 13 USAMEDIC 2018

CLASES DE SELECTIVIDAD DE
SIMPATICOLITICOS BLOQUEO ADRENÉRGICO

α Presinaptico α Postsináptico
Fármacos de Bloqueadores de
Acción Central Neuronas
Adrenérgicas
Yohimb > Fent > Prazosin > fenoxib
Fenox > Prazo. > fentolamina
Metildopa,
Clonidina, Guanadrel,
Guanabenz,
reserpina.
Guanfacina

CLASES DE SIMPATICOLITICOS SIMPATICOLITICOS:

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Prazosina, ANTAGONISTA Propranolol,
Terazosina, DE Metoprolol
Doxazosina, Esmolol, Atenolol,
Fenoxibenzamina,
RECEPTORES Bisoprolol,
Fentolamina ADRENÉRGICOS Timolol BLOQUEADOR α2 ADRENÉRGICO
CARDIOVASCULAR
* HTA
- Aumento del tono Simpático
- Potenciado por Liberación de NE
ANTAGONISTAS
Labetalol, ANTAGONISTAS PANCREAS
DE DE RECEPTORES
Carvedilol * Facilita la liberación de insulina
RECEPTORES α β
ADRENÉRGICOS ADRENÉRGICOS

BLOQUEADOR α SIMPATICOLITICOS:
ADRENÉRGICO PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

ANTAGONISTAS 1 ADRENERGICO.
Bloqueadores α1 Bloqueadores α2 Bloqueadores
α1 y α 2
• CARDIOVASCULAR.
Prazosina hTA: Vasodilatación
Terazosina
Doxazosina
Yohimbina
Fentolamina - PIE > DS
Trimazosina Fenoxibenzamina
Alfuzosina Alcaloides del - Hipovolémico > Normovolémico
Tamsulozina Ergot

TIPOS DE BLOQUEADOR
SIMPATICOLÍTICOS:
α ADRENÉRGICO PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

 Respuesta Barorreceptora
REVERSIBLE IRREVERSILE
Refleja a hTA:
- Taquicardia.
 Fentolamina - Aumento de GC.
 Prazosina Fenoxibenzamina
 Tolazolina.  Dibenamina - Retención Hídrica.
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 14 USAMEDIC 2018

SIMPATICOLÍTICOS: IMIDAZOLINAS:
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS FENTOLAMINA
ANTAGONISTAS 1 ADRENERGICO.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.
* METABOLICO Y HORMONAL: * GASTROINTESTINAL.
Aumenta secreción de insulina, - Intensifica la secreción gástrica
captación de glucosa y actividad de
- Estimula músculo liso GI (diarreas).
renina.
* OJO: - Intensifica la secreción pancreática
- Miosis. * GLANDULAS EXOCRINAS.
- No afecta Acomodación para Visión - Aumenta la secreción salival,
Cercana lagrimal y respiratoria.

SIMPATICOLÍTICOS: PRAZOSINA
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

ANTAGONISTAS 1 ADRENERGICO. CARACTERISTICAS.

No Cardiovasculares: * Bloqueo Alfa1 >>> Alfa2.
• Inhiben contracción trígono, esfínter * Suprime la emisión de
vesical y músculo liso uretral proximal
y prostática. impulsos simpáticos.
• Inhiben eyaculación.
*  LDL,  triglicéridos,
• Facilitan congestión nasal.
 HDL.

HALOALQUILAMINAS:
FENOXIBENZAMINA
PRAZOSINA
• CARACTERISTICA:
Bloqueador Irreversible 1 y 2. EFECTOS CARDIOVASCULARES.
– Disminuye: RVS, retorno venoso y
precarga.
• PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
– Retención de agua y Sal.
 CARDIOVASCULAR: – Habitualmente no aumenta FC.
- hTA: Disminuye RVS TOXICIDAD.
- Aumenta GC: – Fenómeno de primera dosis: hTA
1. Respuesta Barorreceptora refleja postural,
2. Bloqueo 2 adrenérgico sincope ( 30 a 60 min. Después de
3. Inhibe captación neuronal y primera dosis ).
extraneuronal de NE – Cefalea, mareos, somnolencia y náuseas.

IMADAZOLINAS:
FENTOLAMINA

• CARACTERISTICAS:
* Bloqueo alfa 1 = alfa 2
* Acción colinomimética

 CARDIOVASCULAR:
- Disminuye RVS y RVP
- Aumenta Capacitancia Venosa
- Taquicardia Refleja
- Arritmogénico por liberación de NE
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 15 USAMEDIC 2018

BLOQUEADOR β BLOQUEADOR β ADRENÉRGICO:

ADRENÉRGICO PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

• RESPIRATORIA:
BOQUEADOR β BLOQUEADOR β1 - Broncoconstricción: En Asma y EPOC.
NO SELECTIVO SELECTIVO • METABOLICO:
- Bloquea la Taquicardia como respuesta
a hipoglicemia.
- Potencia el efecto hipoglicemiante de la
CON SIN CON SIN insulina
ASI ASI ASI ASI -  Triglicéridos,  LDL y  HDL

ACTIVIDAD SIMPÁTICA BLOQUEADOR β ADRENÉRGICO:

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
INTRÍNSICA ( A. S. I. )
 Como consecuencia de la similitud • OTROS:
química entre el Isoproterenol, un - Bloquea el temblor inducido
agonista beta, y los beta bloqueadores,
es de esperarse que algunos de ellos, por EPI.
posean una acción estimulante - Hiperkalemia.
adrenérgica paralela al bloqueo beta
adrenérgico. Es decir, que mientras - Bloquea la Inhibición de la
producen un bloqueo beta adrenérgico degranulación de mastocitos
están ejerciendo un efecto agonista
parcial que estimula los receptores beta inducidos por AD.
adrenérgicos.

BLOQUEADOR β ADRENÉRGICO:
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS BLOQUEADOR β
ADRENÉRGICO
CARDIOVASCULAR
– Disminuye tono simpático: ejercicio y
stress. β NO β1 β2
SELECTIVO SELECTIVO SELECTIVO
– Crono - Dromo e Inotrópico negativo.
– Disminuye GC.
– Vasoconstricción a Corto Plazo.
– Mejora el aporte y demanda de O2 PROPRANOLOL METOPROLOL
Timolol Atenolol
cardiaco. Nadolol Practolol BUTOXAMINA
– Disminuye PA en HTA. Aprenolol Acebutolol
Oxprenolol Esmolol
– Disminuye la Renina.

BLOQUEADOR β ADRENÉRGICO:
BLOQUEADOR β
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS ADRENÉRGICO
• Los antagonistas -adrenérgicos: atenúan
los aumentos en la frecuencia cardiaca y
contractilidad miocárdica inducidos por β NO SELECTIVO
el ejercicio. β NO SELECTIVO
CON ASI SIN ASI
• Los antagonistas -adrenérgicos:
Atenúan la activación del metabolismo
de la glucosa y la lipólisis inducidos por
las catecolaminas. Pindolol Nadolol
Labetalol Propranolol
• El antagonista 2-adrenérgicos: Carteolol timolol
Embota el aumento de flujo sanguíneo en Penbutolol Sotalol
oxprenolol tertalol
músculo estriado. alprenolol
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 16 USAMEDIC 2018

BLOQUEADOR β PROPRANOLOL
ADRENÉRGICO
• RESPIRATORIO:
– Broncoconstricción.
β SELECTIVO β SELECTIVO
CON ASI SIN ASI • METABOLICO:
–Hipoglicemia.
Atenolol
–Disminuye AC. Grasos.
Acebutolol
celiprolol
bisoprolol
metoprolol
–Bloquea la secreción y
betaxolol liberación de insulina.

BLOQUEADOR β ADRENERGICO
PROPRANOLOL
CON ACTIVIDAD ALFA BLOQUEANTE
• Labetalol
OTROS:
• Bucindolol • Eosinocitosis.
• carvedilol
• Bloquea efecto
CON ACTIVIDAD AGONISTA 2
ADRENERGICO antianafiláctico (EPI).
• Labetalol • Antagoniza la relajación
• Celiprolol
uterina (EPI).

PROPRANOLOL METOPROLOL
BLOQUEADOR B1 SELECTIVO.
BLOQUEADOR 1 = 2 = 3 NO ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA
INTRINSECA.
NO ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA
REDUCE ACTIVIDAD DE RENINA.
INTRINSECA.
BRONCOCONSTRICCION. A ALTAS
NO BLOQUEA α. DOSIS
TIENE ACTIVIDAD ESTABILIZADORA NO RESPUESTA TAQUICARDIZANTE A
DE MEMBRANA. HIPOGLICEMIA.

PROPRANOLOL LABETALOL
• Ant.  y 1 adrenérgico
CARDIOVASCULAR.
( >1).
– Disminuye: FC, inotropismo,
dromotropismo, consumo de O2 y • Agonista parcial 2 adrenérgico.
circulación coronaria. • Inhibe captación neuronal de NA.
– Aumenta RVS. • Vasodilatador directo.
– Disminuye PA, disminuye GC,
disminuye Lib. de NE y de renina.
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 17 USAMEDIC 2018

CARVEDILOL
• Ant.  y 1 adrenérgico.
• Actividad antioxidante.
CELIPROLOL
• Antagonista 1
adrenérgico.
• Agonista 2 adrenérgico.
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 18 USAMEDIC 2018

DISCUSIÓN DE PRINCIPIOS DE FARMACOLOGÍA Y SNA: Clase 2 USAMEDIC 2018

28. ¿Cuál es el efecto secundario por el uso de Beta 2 agonistas? EXTRAORDINARIO 2015
a) Hiponatremia.
b) Convulsiones.
c) Hipokalemia.
d) Hipernatremia.
e) Cefalea.
29. El antídoto correcto para la intoxicación por………….: ENAM
a) Carbamatos es la pralidoxima.
b) Etanol es el etilenglicol.
c) Paracetamol es la N-acetilcisteína.
d) Benzodiazepinas es la naloxona.
e) Talio es la atropina.
30. Un paciente se presenta con salivación, lagrimeo, micción y defecación como efectos secundarios de un fármaco. ¿Cuál de los
siguientes tipos de receptores media las acciones de éste?
a) Receptores nicotínicos.
b) Receptores α.
c) Receptores muscarínicos.
d) Receptores β.
31. ¿Qué significativo efecto secundario de la terazosina debe advertirse a un paciente de 69 años?
a) Broncoespasmo.
b) Hipotensión postural.
c) Insuficiencia cardiaca.
d) Sedación.
e) Abuso.
32. Al contrario que el propranolol, el metoprolol:
a) Se usa en el tratamiento de la hipertensión arterial.
b) Posee una mayor selectividad por los receptores β2.
c) Puede ser beneficioso en el tratamiento de la crisis de migraña.
d) Es menos probable que desencadene broncoconstricción en pacientes con asma.
33. La efedrina causa un aumento de la presión arterial por:
a) Acción indirecta en los receptores colinérgicos.
b) Bloqueo de los receptores adrenérgicos.
c) Estimulación de la liberación de adrenalina.
d) Inhibición de la recaptacion de catecolaminas.
e) Accion directa sobre los receptores dopaminergicos.
34. ¿Cuál de los siguientes fármacos se utiliza en el tratamiento del parto prematuro?
a) Tamsulosina.
b) Cevimelina.
c) Atracurio.
d) Tolterodina.
e) Terbutalina.
35. Un farmaco que actua en los receptores α2 presinapticos y se usa para tratar la hipertensión arterial es:
a) Clonidina.
b) Metoxamina.
c) Orciprenalina.
d) Doputamina.
e) Dopamina.
36. Los agonistas de receptores colinérgicos muscarínicos pueden provocar vasodilatación a través de la liberacion endotelial de:
a) Histamina.
b) Noradrenalina.
c) Acetilcolina.
d) Óxido nítrico.
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 19 USAMEDIC 2018
37. Con la aplicación tópica en el ojo de timolol, ¿qué esperaríamos inducir?
a) Miosis.
b) Midriasis.
c) Disminución de la formacion de humor acuoso.
d) Aumento del flujo de salida del humor acuoso.
38. La fenilefrina se utiliza en el tratamiento de pacientes con congestion nasal, porque produce vasoconstricción. Lo hace mediante:
a) Bloqueo de los receptores colinérgicos nicotínicos.
b) Bloqueo de los receptores adrenergicos β.
c) Estimulación de los receptores α.
d) Estimulación de los receptores colinérgicos muscarínicos.
39. ¿Cuál de los siguientes describe mejor a un fármaco que bloquea la acción de epinefrina en sus receptores, al ocupar aquellos
receptores sin activarlos?
a) Antagonista farmacológico.
b) Agonista parcial.
c) Antagonista fisiológico.
d) Antagonista químico.
e) Antagonista no competitivo.
40. A un hombre de 75 años ex-fumador que presenta broncoespasmos ocasionales se le diagnostica una enfermedad pulmonar
obstructiva crónica. ¿Cuál de los siguientes tratamientos sería eficaz en este paciente?
a) Ipratropio en aerosol.
b) Parches de Escopolamina.
c) Mecamilamina.
d) Oxígeno.
41. ¿Cuál fármaco, cuando se administra vía i.v., puede reducir el flujo sanguíneo cutáneo, aumentar el flujo sanguíneo al músculo
esquelético e incrementar la fuerza y la frecuencia de la contracción cardiaca?
a) Epinefrina.
b) Isoprenalina.
c) Norepinefrina.
d) Fenilefrina.
e) Terbutalina.
42. Varón de 38 años inicia hace poco una monoterapia para su HT leve. En la última visita se queja de cansancio y que no es capaz de
jugar 3 sets de tenis. ¿Cuál fármaco toma con mayor probabilidad para la HT?
a) Salbutamol.
b) Atenolol.
c) Efedrina.
d) Fentolamina.
e) Prazosina.
43. Asmático de 60 años en su control, se queja de dificultad para iniciar la micción. PA 160/100 y existe una ligera hipertrofia prostática.
¿Cuál de los siguientes medicamentos sería útil para tratar ambos procesos?
a) Doxazosina.
b) Labetalol.
c) Fentolamina.
d) Propranolol.
e) Isoprenalina.
44. ¿Cuál fármaco disminuye la frecuencia cardiaca en un paciente con un corazón normal pero tiene poco o ningún efecto en la
frecuencia cardiaca en un receptor de transplante cardiaco?
a) Epinefrina.
b) Isoproterenol.
c) Norepinefrina.
d) Fenilefrina.
e) Salmeterol.
45. ¿Cuál fármaco es de elección en la anafilaxia asociada a broncoespasmo e hipotensión?
a) Cortisona.
b) Epinefrina.
c) Fenilefrina.
d) Salmeterol.
e) Terbutalina.
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 20 USAMEDIC 2018

46. ¿Cuál de los siguientes pares de agentes y propiedades es más correcto?

a) Atropina: pobremente absorbida luego de administración oral.
b) Benztropina: amina cuaternaria, pobre penetración SNC.
c) Ciclopentolato: bien absorbida por el saco conjuntival al ojo.
d) Ipratropio: bien absorbida, vida media de larga eliminación.
e) Escopolamina: corta duración de acción cuando se usa como agente anticinetosis.
47. Aplicada a la piel con un parche intradermico, el siguiente agente se utiliza para prevenir o reducir la ocurrencia de la náusea o vómito
asociado a la cinetosis:
a) Difenhidramina.
b) Clorpromazina.
c) Ondansetrón.
d) Dimenhidrinato.
e) Escopolamina.
48. La presión sistólica disminuye luego de la inyección de uno de los siguientes:
a) Fenilefrina.
b) Dopamina.
c) Efedrina.
d) Reserpina.
e) Norepinefrina.
49. La administración de parasimpaticolíticos está contraindicada en las siguientes situaciones, EXCEPTO:
a) Intoxicación por antidepresivos tricíclicos.
b) Pacientes con predisposición a padecer glaucoma de ángulo estrecho.
c) Pacientes con reflujo gastroesofágico.
d) Pacientes con hipertrofia benigna de próstata.
e) Pacientes con iridociclitis aguda.
50. Los simpaticomimeticos aumentan la secreción de insulina, mediante la activación de los receptores adrenérgicos:
a) 1.
b) 2.
c) 1.
d) 2
e) 3.
51. Se ha pedido una consulta para el tratamiento de un paciente de 80 años de edad. Se considera un fármaco antimuscarinico. La
terapia de Atropina en el anciano puede ser peligrosa porque:
a) Atropina puede elevar la presión intraocular en pacientes con glaucoma
b) Atropina frecuentemente causa arritmias ventriculares
c) La retención urinaria a menudo se precipita por la atropina en mujeres
d) Los ancianos son particularmente proclives para desarrollar hipertermia peligrosa cuando se da atropina
e) Atropina a menudo causa vasodilatación excesiva e hipotensión en los ancianos
52. Un chico de 10 años tiene un gran problema de orinarse en la cama. Un agente simpaticomimetico indirecto de larga acción a veces
usado por la ruta oral para esto y otras indicaciones es:
a) Dobutamina
b) Efedrina
c) Epinefrina
d) Isoproterenol
e) Fenilefrina