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FARMACOLOGA
NEUROFRMACOS
Dr. Christiam Ochoa
UNMSM
TRASTORNOS HUMOR
TRATAMIENTO
RAMS :
< umbral convulsivo.
Sd. Discontinuacin.
Sd. Serotoninrgico.
SIADH
30/01/2016
CHRISTIAM OCHOA
Starting
Usual total dose per day for
Drug
dose per day
treament of depression (mg)
(mg)*
Selective serotonin reuptake inhibitors
Citalopram
10-20
20-40
Escitalopram
10
10-20
Fluoxetine
10-20
20-60
Fluvoxamine
50
50-300
Fluvoxamine CR
100
100-300
Paroxetine
10-20
20-60
Paroxetine CR
12.5-25
25-75
Sertraline
50
50-200
37.5
75-300
Desvenlafaxine
50
50 (no titration)
Duloxetine
30
60-120
50
100-400
Clomipramine
25
100-250
Desipramine
25-50
100-300
Doxepin
25-50
100-300
Imipramine
25-50
100-300
Maprotiline
50
100-225
Nortriptyline
25
50-150
Trimipramine
25-50
Monamine oxidase inhibitors
Isocarboxazid
100-200
10
Phenelzine
15
Selegiline transdermal
6 mg patch
6-12 patch
Tranylcypromine
10
ANTIDEPRESIVOS
TRICCLICOS
Graves y refractarios.
RAMS: H1 (peso, sueo)
M1 (anticolinrgico
central y perifrico)
AtA1 - ECK
CONTRAINDICACINES :
cardipata grave, riesgo
suicida, glaucoma agudo,
HPB, 1T, otros frmacos.
30/01/2016
CHRISTIAM OCHOA
ISRS:
++ Serotoninrgico es
escitalopram.
Mas desinhibidor es fluoxetina.
Mas sedante fluvoxamina
RAMS: ttno sueo, disfx sexual,
ansiedad, baja peso, TGI, poco
antiM1, acatisia (paroxetina).
NO CONTRAINDICACIN
ABSOLUTA.
IRSN:
Si casos refractarios o de
eleccin.
RAMS: HTA, serotoninergicos,
anticlinrgicos.
CONTRAINDICACIN
ABSOLUTA: cardipata grave,
HTA mal controlada.
30/01/2016
CHRISTIAM OCHOA
IMAOS:
Segunda eleccin. Periodo de lavado. Evitar TIRAMINA.
RAMS: hTo, anticolinrgico, peso, edema, hepatotoxicidad, HTA, insomnio.
CONTRAINDICACIN ABSOLUTA: Hepatopata grave, diabetes, ICC, HTA complicada.
30/01/2016
EFECTO
MAS FC
TGI (dispepsia, NVD) poliuria, polidipsia temblor aumento de paso (edemas) fatiga
boca seca sedacin dermatolgicas.
Ttno conduccin (sinusal) Aplana ond T miocarditis
CV
Hemato
Renales (20%)
Endocrinas
SNC
Teratogenicidad 12%
LEVE (1.5 - 2)
MOD (2-2.5)
GRAVE (>2.5)
TGI
VDD
NV PERSISTENTE
NEUROLGICOS
Ataxia-temblor grueso disartria
nistagmo letargia debilidad mareos
ESQUIZOFRENIA
GENERALIDADES
EPIDEMIO: 1% prevalencia.
Igual sexo. 15-25 varones.
CLINICA
1. Audible thoughts - hearing one's thoughts spoken aloud
2. Somatic passivity - the feeling of being touched or strange unexplained sexual sensations
3. Thought insertion - the feeling an external force is putting thoughts into one's mind
4. Thought withdrawal - thoughts are withdrawn
5. Thought broadcasting - the feeling people can read one's mind
6. Made feelings - the feeling an external force is making you experience something
7. Made impulses - the feeling an external force is making you want something
8. Made volition - the feeling an external force is making you act a certain way
DIAGNSTICO
CLINICA
Negative
symptom
As manifested by:
Unchanging facial expression
Alogia
Thought blocking
Increased latency of response
Poor grooming and hygiene
Apathy
FARMACOLOGA: ANTIPSICTICOS
FARMACODINAMIA:
TIPICOS At D2 de las 4 vas. At M1, A1,
H1.
ATPICOS: At D2 selectivo y 5HT2a.
30/01/2016
CHRISTIAM OCHOA
30/01/2016
EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES
OTROS EFECTOS
SD NEUROLTICO MALIGNO: 20% mortal.
<1% riesgo. Hiperactividad simptica por
At D2. varon joven. Alteracion de dosis,
deshidratacin, alcoholismo, otros. FIEBRE
ELEVADA RIGIDEZ EXTRAP
CONFUSIN TTNO SENSORIO
FLUCTUANTE AUMENTO SIMPTICO
LEUCOCITOSIS CK ELEVADA TTNO
HEPTICO.
HIPERPROLACTINEMIA: disfuncin sexual
amenorrea ginecomastia
galactorrea osteoporosis.
HEMATOLGICAS: agranulocitosis.
HIPOTENSIN ORTOSTTICA.
ALTERACIN CARDIACA.
SD METABOLICO
ANTICOLINERGICO
BAJA UMBRAL CONVULSIVO.
1.
2.
3.
4.
5.
ANSIEDAD
CLINICA
1.
2.
3.
4.
5.
TRASTORNOS DISOCIATIVOS:
1. Trastornos de identidad disociativa.
2. Amnesia disociativa.
3. Ttno de
despersonalizacin/desrealizacion.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
DIAGNSTICOS
TRASTORNOS DE SNTOMAS SOMTICOS
Y RELACIONADOS:
1. Trastornos de sntomas somticos.
2. Ttno de ansiedad por enfermedad.
3. Ttno de conversin.
4. Factores psicolgicos que afectan a
otras afecciones.
5. Ttno facticio.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
TRASTORNOS DE ANSIEDAD:
Trastornos de ansiedad por separacin.
Mutismo selectivo.
Fobia especifica.
Ttno de ansiedad social.
Ttno pnico
Agarofobia
Ttno ansiedad generalizada.
Ttno ansiedad inducido por sustancias.
Ttno ansiedad por afeccion medica.
FARMACOLOGA: ANSIOLTICOS
1.
2.
3.
4.
5.
ANSIOLISIS
SEDACIN
INDUCCION SUEO
ANTICV
MIORELAJANTE.
EFECTOS ADVERSOS:
Sedacin
Amnesia antergrada.
Paradgica: agitacin y ansiedad.
Depresion, irritabilidad, ataxia,
disartria, confusin.
Sist. Respiratorio, cardiovascular
(mnimo).
30/01/2016
CHRISTIAM OCHOA
FARMACOLOGA: ANSIOLTICOS
Drug
Dose
VS
Latency
life
Intermediate
12-15
0.25-0.5
Intermediate
18-50
Intermediate
10-14
15-30
Intermediate
5-15
10
5
7.5
15
Intermediate
Rapid
Rapid
Slow
30-100
50-100
36-200
30-200
0.5-4
0.5
0.125-0.25
1-2
15-30
15-30
15
0.1
0.3
5
5
5
Rapid
Intermediate
Intermediate
Intermediate
Intermediate
2-5
10-24
10-40
40-114
28-114
FARMACOLOGA ANTIDEMENCIA
Estimulacin colinrgica.
ANTICOLINESTERASICOS: Donapezilo,
Galantamina, Rivastigmina.
AT RECEPTTORES NMDA: Memantina (casos
moderados a severos).
FARMACOLOGA TEC
Crisis comisiales generalizadas T-C 20 seg.
Solo casos graves o refractarios.
Libera neurotrasnmisores. Aumenta FSC.
No produce dao estructural.
NO CONTRAINDICACIN ABSOLUTA.
RAM: mortal <0.01% - arritmias,
confusin, amnesias.
https://www.youtube.com/watch?v=rT
WGEfHrWNE
EPILEPSIA
EPIDEMIOLOGA
DEFINICIN
EPILEPSIA: 0.5 1%
CRISIS: 1/10
SINDROME EPILPTICO
CRISIS EPILEPTICA.
ETIOLOGA
CONVULSIN
PARCIAL
Simple
ESTATUS EPILEPTICO
CRISIS EPILEPTICAS CONTINUAS
>30m o >3crisis SIN
RECUPERACION DE LA
CONCIENCIA DE FORMA
COMPLETA
Compleja
GENERALIZADA
Convulsiva
Tnica
Clnica
Tnico-Clnica
No convulsiva
30/01/2016
CHRISTIAM OCHOA
Hidantoinas:
Fenitoina
FARMACOCINETICA:
Absorcin: Oral, lenta.
Unin a Protenas: 90-95%
Metabolismo: Heptico.
Substrato CYP2C9 y 2C19
Eliminacin <5% invariable
por orina. Heptico:
depende de funcin heptica
intrnseca o dosis
administrada.
INTERACCIONES :
Etanol:evitar.
Medicina Herbaria.
Fenitoina disminuye concentracin serica o
BARBITRICOS
INTERACCIONES :
FARMACOCINTICA:
Absorcin :Oral:70-90%.
Unin a Protenas 20-45%
Metabolismo: Heptico:
hidroxilacin y conjugacin a
glucoronido.
Eliminacin:20-50%: excrecion
urinaria frmaco no
metabolizado.
CONTRAINDICACIONES
Preexistente depresion SNC, dolor severo no controlado.
Porfiria..
PRECAUCIONES
Evitar retiro sbito. Discontinuar en insuficiencia heptica.
CARBAMAZEPINA
FARMACOCINTICA:
70-80% unido a proteinas
plasmticas.
Metabolismo: Heptica por CYP3A4
a su forma activa epoxide.
Vida Media: 36 h.
Eliminacin: 2-3% sin alteracion en
orina
Reacciones Adversas
Relacionados con la Dosis
1.
Diplopia
2.
Ataxia
3.
Cefalea
4.
Nauseas
5.
Mareos
6.
Somnolencia
7.
Neutropenia
8.
Hiponatremia
Idiosincrticos
1.
Rash morbiliforme
2.
Agranulocitosis
3.
Anemia aplasica
4.
Hepatotoxicidad
5.
Sindrome StevensJohnson
6.
TeratogenIcidad:
anormalidades
craneofaciales y
espina bifida (FDA: D)
carbamazepina: AINEs,
metronidazol,valproato,
fluoxetina, Reducen niveles
sericos carbamazepina:
barbituricos, benzodiazepinicos,
fenitoina.
Tramadol: riesgo de disminucin
de umbral convulsivo.
Alimentos: administrado con
alimentos aumenta
concentracion serica. Evitar jugo
de toronja (aumento de
concentracion serica de
carbamazepina).
AC. VALPRICO
FARMACOCINTICA:
Unin a Protenas 80-90% .
Metabolismo: Heptico
Biodisponibilidad: 81-90%
Vida Media: 9-16horas.
Eliminacin Orina (30-50%)
EFECTO CITOCROMO P450:
Inhibe CYP2C8/9;2C19,
2D6,3A4. INDUCE CYP2A6
Aumenta concentracin
CONTRAINDICACIONES
Disfuncin heptica Trastorno del ciclo
urea.
PRECAUCIONES
Insuficiencia hepatica (inicio de 3d-6m)
Trombocitopenia
Pancreatitis Hiperamonemia.
REACCIONES ADVERSAS
>10%
SNC: somnolencia, mareo, insomnio,
nerviosismo.
Dermatolgico: alopecia
GI: nausea, diarrea, vmitos
Hematolgico: trombocitopenia
Neuromuscular: tremor
Respiratorio: inf tracto respiratorio
1%-10%
CV: Hipertensin, edema periferico
GI: eructos, flatulencia, hematemesis
Heptico: aumento TGO TGP
<1%
Anafilaxis, S. Stevens Johnson,
Parkinsonismo.
CLONAZEPAM
DIAZEPAM
FARMACOCINTICA:
Absorcin oral: 85-100%. Unin a Protenas: 98%.
Absorcin: Buena via Oral. Unin a Protenas: Metabolismo: Heptico. Metabolito activo principal:
85%. Metabolismo: Heptico. Vida Media: 19desmetildiazepam (nordazepam or nordiazepam) ; substrato
50h. Eliminacin: Renal
CYP2B6, 2C8/9, 2C19 y 3a5-7.Otros metabolitos:
temazepam y oxazepam. Vida Media: 20-50h.
FARMACOCINTICA:
CONTRAINDICACIONES
Paciente en coma o dolor no controlado.
Glaucoma agudo de ngulo estrecho.
FRMACOS
Hidantoinas
Fenitoina.
BARBITURICOS
Fenobarbital
BZP
Carboxamides
Carbamazepine, Oxcarbazepine
Acidos grasos
Valproic acid
Succinimides
Ethosuximide
Triazines
Lamotrigine
Carbamates
Felbamate
Gaba analogs
Gabapentin,Pregabalin
Pyrrolidines
Levetiracetam
Fructose derivatives
Topiramate
Inductores
Phenobarbital
Phenytoin
Carbamazepine
Felbamate (CYP3A)
Inhibidores
Valproato
Topiramate (CYP2C19)
Felbamate (CYP2C19)
Drug
Carbamazepine
Ethosuximide
Nausea, vomiting
Phenytoin
Primidone,
phenobarbital
Nausea, rash
Valproate
Tremor, dizziness
Vigabatrin
Vision loss
Elimination %
Enzyme
induction/inhibition
Protein
binding, %
Water soluble
Carbamazepine
>90 hepatic
75
8-22
Ethosuximide
65 hepatic
None
<5
60
Phenobarbital
>90 hepatic
45
75-110
Phenytoin
>90 hepatic
90-95
9-36
Valproate
>95 hepatic
80-90
7-16
Vigabatrin
Zonisamide
70 renal
70 hepatic
None
None
40
+
+/-
5-13
63
EPILEPSIA
TTO STATUS
Urgencia mdica.
Proteger va respiratoria.
Glucosa hipetrnica.