Universidad Veracruzana

Faculta de Medicina, campus Xalapa

Farmacología

Antihistaminicos y antiserotoninicos

Alumno:
José Rodrigo Suárez Campos S17021916

Académico:
Dr. Juan Mario Rechy Zarate
 ANTIHISTAMINICOS
Los antihistamínicos son los fármacos más empleados en el tratamiento de las
enfermedades alérgicas; están entre los medicamentos más prescritos a la
población general, y muchos de ellos pueden adquirirse además sin receta
médica. Se trata de un grupo de fármacos cuya característica común es la de
inhibir los efectos de la histamina. Ésta es una sustancia química presente en
todos los tejidos corporales, que interviene en muchos procesos fisiológicos,
desde las reacciones alérgicas a la secreción ácida del estómago; y a nivel del
sistema nervioso central (SNC), determina en gran parte la sensación de hambre y
los ritmos sueño-vigilia. Para ello, la histamina actúa a través de cuatro tipos
distintos de receptores: H1, H2, H3 y H4. Los antihistamínicos propiamente dichos
son los inhibidores específicos de los receptores H1, y el
término antihistamínico se reserva pues para estos fármacos; aunque también
existen inhibidores de los receptores H2, que inhiben la secreción ácida del
estómago y se usan en las úlceras, gastritis y enfermedades por reflujo.
Los antihistamínicos se emplean en el tratamiento sintomático de enfermedades
alérgicas como las rinitis y urticarias agudas o crónicas, y en el control del picor y
del rascado de diversas causas, ya que muchos de los efectos de las reacciones
alérgicas (picor de ojos, goteo de nariz, picor de piel) están causados por la acción
de la histamina. Por otra parte, los antihistamínicos se usan en el tratamiento y
prevención del mareo del movimiento (cinetosis) y de algunos vértigos, y en el
tratamiento inicial del insomnio y de la migraña. Se han empleado también como
estimulantes del apetito, aunque esta indicación se halla en entredicho. Los pocos
antihistamínicos disponibles por vía parenteral (intramuscular o intravenosa) se
usan asimismo como complemento de la adrenalina y los corticosteroides, en el
tratamiento urgente de la anafilaxia, o choque alérgico generalizado grave.
Los antihistamínicos suelen clasificarse en seis grupos químicos, pero desde el
punto de vista clínico se clasifican en antihistamínicos clásicos o de 1.ª
generación, y antihistamínicos no sedantes o de 2.ª generación.
Los antihistamínicos clásicos o de primera generación son fármacos que penetran
bien en el SNC y son poco selectivos en sus acciones. Por todo ello, causan
diversos efectos indeseables como sedación, somnolencia, aumento del apetito y
efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento y/o
retención de orina); algunos de estos efectos también se han utilizado con fines
terapéuticos, como sus acciones de inhibición del vómito y el mareo, o la acción
de secar las mucosas para aliviar el goteo nasal. Por lo general, los
antihistamínicos clásicos se transforman rápidamente en el hígado en derivados (o
metabolitos) inactivos, por lo que es necesario tomarlos tres o cuatro veces al día.
Se utilizan en todas las indicaciones comentadas antes, y forman parte además de
una legión de compuestos anticatarrales de venta con y sin receta, desde hace
sesenta años. Alguno de ellos puede usarse igualmente por vía parenteral
(intramuscular o intravenosa), lo que fomenta su empleo en la urticaria y otras
reacciones alérgicas agudas.
Los antihistamínicos no sedantes o de segunda generación actúan más
selectivamente sobre los receptores H1 y penetran menos en el SNC, por lo que
se consideran más seguros desde el punto de vista del rendimiento laboral y
escolar, la conducción de vehículos y otras actividades diarias que dependen del
grado de somnolencia y lasitud. Además, presentan, en general, menos
interacciones medicamentosas que los fármacos clásicos. Por otra parte, sus
características farmacológicas permiten en la mayor parte de los casos su uso en
dosis única diaria. Los antihistamínicos de 2.ª generación se emplean sobre todo
en la rinoconjuntivitis alérgica y en la urticaria aguda y crónica, aunque sólo como
tratamiento de mantenimiento, ya que existen en comprimidos, gotas o jarabes, en
aerosoles nasales y en colirio, pero carecen de presentaciones por vía
intramuscular o intravenosa.
Los antihistamínicos de 1.ª generación más usados son la difenhidramina
(empleada como hipnótico y como antihistamínico) y su derivado, el
dimenhidrinato, usado sobre todo en el mareo del movimiento; la clorfeniramina y
su análogo, la dexclorfeniramina, que es, prácticamente, el único antihistamínico
utilizado por vía parenteral (intramuscular o intravenosa); la clemastina; la
hidroxicina (también empleada como hipnótico y como antihistamínico), la
azatadina, la ciproheptadina y el ketotifeno.
Hay muchos más antihistamínicos clásicos, que en su mayoría forman parte de
compuestos anticatarrales de venta libre.
Los antihistamínicos de 2.ª generación disponibles por vía oral son, en orden
alfabético: bilastina, cetirizina, desloratadina, ebastina, fexofenadina, levocetirizina,
loratadina, mizolastina y rupatadina.
Por otra parte, existen varios antihistamínicos de 2.ª generación activos por vía
tópica, en colirios y/o aerosoles nasales, como azelastina, emedastina, epinastina,
levocabastina u olopatadina.
Todos los antihistamínicos comparten sus mecanismos de acción y presentan una
eficacia más o menos similar sobre los síntomas alérgicos. Pero se trata de un
grupo heterogéneo de medicamentos, con distintas características farmacológicas,
metabolismo, efectos secundarios y perfil de interacciones. Aunque en general los
antihistamínicos de 2.ª generación producen menos efectos indeseables, no deja
de haber importantes diferencias entre ellos en cuanto a sus efectos sobre el
sueño y el rendimiento psicomotor
Todos los antihistamínicos actúan uniéndose a los receptores H1 de la histamina,
pero sin activarlos, sino estabilizándolos en su forma inactiva durante horas. Con
ello se logra que la histamina no llegue a producir sus efectos a nivel de la piel
(picor, habones o ronchas, etc.), ni de la mucosa respiratoria (lagrimeo, picor nasal
y ocular, estornudos, destilación acuosa, etc.). Además, algunos nuevos
antihistamínicos cuentan con ciertas propiedades antiinflamatorias, que frenan
hasta cierto punto el desarrollo de las reacciones alérgicas; aunque es dudoso en
qué grado influyen estas propiedades en su efecto terapéutico final. En cualquier
caso, es importante suspender la toma de antihistamínicos varios días antes de
someterse a pruebas cutáneas de alergia, ya que, por su propio efecto,
negativizan los resultados.

ANTISEROTONINICOS
Son fármacos que se unen a los receptores de la serotonina ocupándolos y
convirtiéndose en antagonistas competitivos para esta sustancia. •Impide que la
serotonina se una a su receptor especifico 5- ht1 y 5-ht2.
METOCLOPRAMIDA
Antagonista potente del receptor de dopamina, bloquea los receptores de
dopamina en la zona desencadenante quimiorreceptora del SNC con lo que evita
la emesis (vomito); acelera el vaciamiento gástrico y el tiempo de transición
intestinal sin estimular las secreciones gástricas, biliares o pancreáticas.
INDICACIONES: Tratamiento de reflujo gastroesofágico, prevención de náuseas y
vomito relacionado con las quimioterapias y postoperatorio, facilita el sondeo del
intestino delgado y el tratamiento sintomático de la gastroparesia diabética.
HIPERSENSIBILIDAD: obstrucción gastrointestinal, feocromocitoma,
antecedentes de trastorno convulsivo. Puede causar reacciones extrapiramidales.
Usar con cautela y reducir dosis. Con disfunción renal, hipertensión, depresión, es
posible que ocurran aumentos transitorios de la aldosterona en plasma lo que
podría ocasionar retención de líquidos sobrecarga de volumen.
CONTRAINDICACIONES: insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) o cirrosis
hepática pueden tener mayor riesgo de retención de líquidos y sobrecarga.
Reacciones extrapiramidales, hipertensión, hipotensión, taquicardia supra-
ventricular (TSV), bradicardia, ICC, estado soporoso, fatiga, ansiedad, depresión,
convulsiones, alucinaciones, ginecomastia, amenorrea, diarrea, neutropenia,
leucopenia, ictericia.
CIPROHEPTADINA
Antihistamínico potente y antagonista de serotonina que compite contra la
histamina por los receptores H en células efectoras de tubo gastrointestinal, vasos
sanguíneos y vías respiratorias.
INDICACIONES: Rinitis alérgica perenne y estacional, urticaria, estimulante del
apetito (anorexia nerviosa), administración profiláctica contra cefalea en racimos y
migraña espasticidad relacionada con lesión de medula espinal.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo agudo,
obstrucción del cuello vesical, ataque asmático agudo, ulcera péptica estenosa,
obstrucción del tubo digestivo.
PRECAUCIONES: Debe evitarse en glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia
prostática sintomática, obstrucción del cuello de vejiga, ulcera péptica
estenosante.
REACCIONES ADVERSAS: Taquicardia, palpitaciones, edema, sedación,
estimulación del SNC, convulsiones, fatiga, cefalea, nerviosismo, fotosensibilidad,
exantema, angioedema, náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal, anemia
hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, hepatitis.

ONDANSETRON
Antagonista selectivo del receptor 5- HT que bloquea la serotonina en terminales
nerviosas vágales periféricas y en la zona quimiorreceptora desencadenante del
vomito.
INDICACIONES: prevención de náuseas y vomito relacionados con quimioterapias
o radioterapias con alto grado de emetogenicidad, prevención de náuseas y
vómitos postoperatorio.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad, otros antagonistas del receptor 5-ht o
cualquier componente de la formula.
PRECAUCIONES: usar con cautela en paciente con fenilcetonuria.
REACCIONES ADVERSAS: taquicardia, bradicardia, angina, sincope, hipotensión,
convulsiones, cefalea, mareos, sedación, fatiga, fiebre, escalofrió, exantema,
urticaria, diarrea, dolor abdominal, debilidad, dolor, temblor, ataxia, visión borrosa,
disnea, laringoespasmo.