Universidad Veracruzana

Faculta de Medicina, campus Xalapa

Farmacología

Adrenérgicos y antagonistas
adrenérgicos

Alumno:
José Rodrigo Suárez Campos S17021916

Académico:
Dr. Juan Mario Rechy Zarate
 Adrenérgicos
Los fármacos adrenérgicos también se les conoce como agonistas de los
receptores adrenérgicos o simpaticomiméticos.
Dichos fármacos actúan en los receptores α y β. También actúan sobre los
receptores de la dopamina. Los receptores α se dividen en 2 subtipos; α1 y α2. Y
los receptores β se dividen a su vez en β1, β2 y β3. Los receptores de la
dopamina tienen 5 subtipos.
Para su estudio se pueden dividir en fármacos específicos, dopamina y de
acuerdo a receptores. Los simpaticomiméticos específicos son:
1) Catecolaminas endógenas:
a) Adrenalina. Es un agonista de α y β, estimula el corazón y es
vasoconstrictor. Aumenta la TA, cronotropismo e inotropismo positivo. Se
puede disminuir la resistencia vascular periférica por la activación de β2.
b) Noradrenalina. Agonista de receptor α1, α2 y β1, provocando una
vasoconstrictor, aumentando la resistencia vascular periférica, la TA y se
mantienen efectos inotrópicos positivos.
c) Dopamina. Tiene una importante acción en la excreción del Na+ y la
función renal por lo tanto interviene en la TA.
2) De acción directa
a) Fenilefrina. Acción prolongada
b) Midodrina. Indicado en la Hipotensión ortostatica.
c) Oximetazolina. Utilizado como descongestivo tópico por su capacidad de
favorecer la constricción de la mucosa nasal.
d) Isoproterenol. Acciones cronotropicas e inotrópicas positiva, incrementando
el gasto cardiaco por una mayor vasodilatación.
e) Los selectivos de los receptores B2, se usan actualmente en el tratamiento
del asma.
3) Acción mixta
a) Efedrina. Prohibido por la FDA.
b) Pseudoefedrina. Prohibido por su conversión en metanfetaminas.
Los agonistas de la Dopamina, son utilizados en la hipertensión y en la
enfermedad de Parkinson. La fenoldopam activa la ciclasa de adenilato y provoca
una relajación de musculo liso vascular, lo cual ayuda a la hipertensión. La
Bromocriptina inhibe la ciclasa de adenilato. Imita las acciones de la dopamina
endógena y por lo tanto ayuda en la enfermedad de Parkinson. Solo que cuando
es en dosis aumentadas puede causar toxicidad provocando hipotensión
ortostatica.
Y de acuerdo a la clasificación por medio de receptores, nos podemos basar en la
siguiente tabla.
Subclase Mecanismo de Efectos Aplicaciones
acción clínica
Agonistas α1 Activa la Mayor contracción Hipotensión
-Miodrina fosfolipasa C, lo del musculo liso ortostatica
que produce un vascular
aumento del
calcio intracelular
y una
vasoconstricción.
Agonista α2 Inhibe la adenilato Produce Hipertensión
-Clonidina ciclasa e vasoconstricción
interactúa con
otras vía
intracelulares
Agonista β1 Activa la adenilato Efecto inotrópico Choque
-Dobutamina ciclasa y aumenta positivo cardiogénico,
la contracción insuficiencia
miocárdica cardiaca aguda
Agonista β2 Activa la adenilato Dilatación Asma
-Salbutamol ciclasa bronquial

Agonista β3 Reduce el tono Urgencia urinaria

-Mirabegron vesical
 Antagonistas adrenérgicos
Estos fármacos se les conoce como fármacos simpaticolíticos. Su acción es
competir por los receptores α o β. Los bloqueadores alfa, se pueden dividir en no
selectivos y selectivos.
Los fármacos no selectivos son la fentolamina y la feniacilamina. Causando una
vasodilatación. La fentolamina bloquea de manera reversible los receptores alfa y
la fenoxibenzamina bloquea de manera irreversible a los receptores alfa 1 y 2 y
disminuye la TA aumentando la frecuencia cardiaca por activación barorefleja. Sus
indicaciones son en las feocromocitoma.
Los fármacos selectivos, tienen una división entre α1 y α2. Los antagonistas de el
alfa 1 causan vasodilatación y favorecen la relajación de la vejiga ayudando la
micción en pacientes con hiperplasia prostática. Solo que al inicio de la
administración los paciente van a sufrir de hipotensión ortostatica. Los fármacos
que la conforman son; Prazolina, Doxazonina, Terazosina, Tamsulosina y el
labetalol.
El fármaco antagonista de el alfa 2 es la Yohimbina, la cual no tiene un
mecanismo claro, pero se usaba para tratar la disfunción eréctil en uso veterinario.
Ahora hablando sobre los β bloqueadores podemos resumirlos y dividirlos
generaciones. Los de primera generación (o no selectivos) son el propranolol,
pindolo, nodolol, sotalol y timolol. Estos disminuyen la presión sanguínea y la
activación barorrefleja. Además, aminora la renina. Su uso clínico es en la
hipertensión, anguina de pecho, migraña y el timolol se usa principalmente en el
glaucoma.
Los de segunda generación (o selectivos beta 1) son; el atenolol, acebutolol,
bisoprolol, esmolol y metoprolol. Tienen un uso parecido a los de la primera
generación. Aunque puede ser más seguro en el asma. Se usa para la
Hipertensión, arritmias, glaucoma y l angina de pecho. Puede producir toxicidad
manifestando bradicardia.
Los de tercera generación se dividen en no selectivos y selectivos. Tienen una
mayor acción bloqueadora en los receptores β que en los α. Por lo tanto, tienen
una acción vasodilatadora que ayuda a la insuficiencia cardiaca, pues con este
efecto les llega más sangre a los ventrículos y puede expulsar más. Sim embargo,
en caso de dosis mayores, puede producir fatiga y bradicardia.