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Dosis-maxima - Apuntes 1

FARMACOLOGIA (Universidad Tecnológica de Santiago)

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Dosis
En farmacología se   entiende   por dosis la   cantidad   de principio   activo de
un medicamento, expresado en unidades de volumen o peso por unidad de
toma en función de la presentación, que se administrará de una vez. También
es la cantidad de fármaco efectiva.
La sobredosis es   la   toma   por   encima   de   la   dosis   máxima   tolerada.   En   su
extremo, puede ser una dosis letal.
Los medicamentos se pueden presentar en forma de multidosis o unidosis. En
la unidosis o dosis unitaria, cada unidad de medicamento es una toma y viene
identificada con su lote y caducidad. A nivel hospitalario se emplea cada vez
más la unidosis por ser más cómoda y evitar errores en la toma.
La dosis es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente
un   efecto   determinado.   El   estudiar   o   estimar   la   dosis   efectiva   y   la   forma
correcta de administración del fármaco se le llama dosificación, administrada
por la posología.   La posología es la rama de la Farmacología que estudia el
intervalo de tiempo en el que se administra un medicamento.

La dosis puede clasificarse en:

 Dosis subóptima o ineficáz: es la máxima dosis que no produce efecto
farmacológico apreciable.
 Dosis   mínima:   es   una   dosis   pequeña   y   el   punto   en   que   empieza   a
producir un efecto farmacológico evidente.
 Dosis máxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar
efectos tóxicos.
 Dosis terapéutica: es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la
dosis máxima.
 Dosis   tóxica:   constituye   una   concentración   que   produce   efectos
indeseados.
 Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte.
 DL50: denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50%, es la dosis que
produce la muerte en 50% de la población que recibe la droga. Así también
se habla con menos frecuencia de DL20, DL90 y DL99.
 DE50: denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto
terapéutico en el 50% de la población que recibe la droga. 

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En farmacología se usan otras denominaciones, como dosis inicial, dosis de
mantenimiento, dosis diaria y dosis total de un tratamiento.

Dosis máxima tolerada

Se   denomina   dosis   máxima   tolerada,   MTD,   por   sus   siglas   en   inglés   —

Maximum Tolerated Dose—  a la dosis más  elevada de un medicamento  o
tratamiento   que   un   paciente   puede   recibir   sin   causarle   efectos   secundarios
inaceptables, tales como muerte o disfunción celular u orgánica o efectos que
disminuyen   la   esperanza   de   vida   o   un   retraso   superior   al   10 %   del   peso
corporal   respecto   a   los   sujetos   de   control.   Se   suele   determinar   durante
los ensayos   clínicos,   Mediante   el   procedimiento   de   aumentar   las   dosis
gradualmente hasta que se encuentra la dosis más alta con efectos secundarios
tolerables.

Modificación de la acción de un fármaco

Los principales factores o parámetros que modifican las acciones de los 
fármacos incluyen:

 Fisiológicos: edad, sexo, raza, genética, peso corporal, etc.
 Patológicos: estrés, factores endocrinos, insuficiencia 
renal, cardiopatías, etc.
 Farmacológicos: dosis, vías de administración, posología, 
tolerancia, taquifilaxia, etc.
 Ambientales: condiciones metereológicas, fenómenos de toxicidad de 
grupo, etc.

Efectos en el cuerpo

La   mayoría   de   los   fármacos   actúan   inhibiendo   o   estimulando   las   células,

destruyéndolas   o   reemplazando   en   ellas   determinadas   sustancias.   Los
mecanismos de acción se fundamentan principalmente en su asociación con
receptores   asociados   a canales   iónicos,   a   una proteína   G,   receptores   con

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actividad   enzimática   intrínseca   o   con   receptores   asociados   a   proteínas

enzimáticas como la tirosincinasa.

Efectos adversos de un fármaco

Una reacción adversa a un medicamento se define como una reacción tóxica o
no   intencionada   de   una   medicación   utilizada   a   dosis   adecuada   con   fines
profilácticos,   diagnósticos   o   terapéuticos.   Las   reacciones   adversas   a
medicamentos   (RAM)   son   bastante   comunes,   especialmente   en   pacientes
hospitalizados, y   las reacciones adversas   cutáneas reacciones (CADRs) se
producen   con     frecuencia.     afectando     a   1%   a   3%   de   los   pacientes
hospitalizados.
Aunque todos los pacientes están en riesgo de CADRs, factores tales como la
edad, el sexo femenino, y las infecciones virales concomitantes, especialmente
virus   de   la   inmunodeficiencia   humana   (VIH)   y   Epstein   Barr   virus   (EBV),
puede aumentar el riesgo.

Algunas   reacciones   medicamentosas   se   observan   en   todos   los   pacientes

expuestos mientras que otras solo se producen en poblaciones susceptibles.
Una   reacción     alérgica   a   una   medicación   es   una   reacción   mediada
inmunológicamente con especificidad frente a la medicación.  Las reacciones
secundarias a medicaciones pueden clasificarse en relación a si se presentan
en todos los pacientes expuestos o solo en los pacientes susceptibles.

  Las que se observan en todos los pacientes expuestos pueden ser debidas a
sobredosis,   al   efecto   farmacológico   indeseable   que   aparece   en   las   dosis
terapéuticas   recomendadas   o   por   interacción   medicamentosa.   Las   que   se
observan solo en pacientes susceptibles pueden ser debidas a diversas causas
incluyendo   la   intolerancia,   causas   idiosincrásicas   del   sujeto,   reacciones
alérgicas, de base inmunológica o reacciones de pseudolaergia, caracterizadas
clínicamente por manifestaciones similares  a las reacciones alérgicas pero sin
especificidad   inmunológica.   Las   reacciones   de   causa   alergica   pueden   ser
resultado de una reacción inmunológica tipo I (anafilaxia, urticaria), tipo II
(citopenia,   vasculitis)   tipo   III   (vasculitis,   enfermedad   del   suero)   o   tipo   IV
(dermatitis de contacto, fotoalergia).

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Clasificación:

Las   RAM   pueden   clasificarse   de   diversos   modos,   según   el   punto   de   vista

desde el que se enfoque el problema. Las clasificaciones más usadas son:

Según el mecanismo de producción
Hay 4 tipos1

TIPO A o farmacológica

Por   lo   general   son   acciones   conocidas,   guardan   relación   con   la   dosis,

generalmente son predecibles, relativamente frecuentes y rara vez fatales.

TIPO B o idiosincrática

Se debe, por lo general, a dos grupos:

Idiosincrasia verdadera

"Ideosincrasia" procede del griego ideos, propio y sincrasia, constitución.
Se produce por causas genéticas, cuando hay una divergencia respecto a lo
que   se   considera   "normal"   por   ser   estadísticamente   mayoritario   en   nuestra
especie.
La más estudiada es el déficit de una enzima denominada glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa  que determina la sensibilidad  a la primaquina (25%  de los
sardos y solo el 1% de los micronesios).

Otros ejemplos son la acetilación lenta de la isoniacida que puede aumentar la
incidencia de polineuritis, la incapacidad para desalquilar la acetofenetidina o
para hidroxilar la difenilhidantoina, etc.

Idiosincrasia adquirida o alergia

Las   reacciones   o   alteraciones   no   guardan   relación   con   la   dosis,   son

impredecibles   e   infrecuentes   pero   pueden   poner   en   peligro   la   vida   del

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paciente.   Los   medicamentos   de   gran   tamaño   (polipéptidos,   por   ejemplo)

pueden   actuar   como   antígenos   en   el   organismo.   Los   de   pequeño   tamaño
actuarían como haptenos al unirse a las proteínas plasmáticas.

Patogenia

Además sería de interés considerar algunos factores a la hora de contemplar a
los fármacos como generadores de reacciones de tipo alérgico:

Los   excipientes   y   solventes   pueden   ser   responsables   de   producir   reacción

alérgica. La capacidad alergénica puede relacionarse con la administración de
derivados   de   un   grupo   farmacológico   y   se   pueden   producir   reacciones
cruzadas entre los del mismo grupo.

La introducción de radicales puede comportarse como alergénico.
Vía de administración: determinados fármacos pueden producir reacciones de
hipersensibilidad   por   alguna   vía   de   administración   específica.   Ejemplo:   la
penicilina por vía tópica.

Terapéutica   asociada:   el   hecho   de   estar   tomando   un   medicamento   puede

predisponer   para  que  al  tomar  otro se produzca una reacción  alérgica.  Por
ejemplo, al parecer la ampicilina presenta mayor incidencia de rash cuando el
paciente está tomando alopurinol.

Clasificación de las alergias

La reacción de hipersensibilidad que se pone en marcha en una RAM de tipo
B puede a su vez ser de varios tipos según la clasificación de Gell y Coombs:

Tipo   I  o   Inmediata:   la  reacción   del  antígeno  con  el  anticuerpo   produce  la
liberación por parte de los basófilos y los mastocitos de sustancias del tipo de
la   histamina   que   son   activas   sobre   distintas   dianas   celulares,   originando
vasodilatación,   exudado   o   contracción   del   músculo   liso,   dando   un   cuadro
general muy grave conocido como shock anafiláctico u otros más leves como
la urticaria. Es característica de las RAM a antibióticos, como la penicilina. A
este   tipo   de   reacción   también   se   la   conoce   como   anafilaxia   o   reacción
anafiláctica.

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Tipo II o Citolítica: el antígeno reacciona con el anticuerpo en la pared de
algunas células, originando la muerte de éstas y secundariamente histolisis. Lo
más   frecuente   es   que   aparezca   anemia   hemolítica,   agranulocitosis   o
hemorragias.
Tipo III o Mediada por complejos inmunes: la reacción del antígeno con el
anticuerpo da lugar a complejos que pueden precipitar en algunos endotelios,
originando así vasculitis, glomerulonefritis, artritis o alveolitis.

Tipo IV o Celular: en ella participan linfocitos T que al reaccionar con el
antígeno producen la liberación de sustancias que llevan a edema, infiltrado
celular y otros sucesos como granulomas o citólisis. El ejemplo típico es el
eccema de contacto o la enfermedad celíaca.

Contraindicaciones

Una contraindicación es una situación específica en la cual no se debe utilizar
un fármaco, un procedimiento o una cirugía, ya que puede ser dañino para la
persona.

Existen dos tipos de contraindicaciones:

La   contraindicación   relativa   significa   que   se   debe   tener   cautela   cuando   se

utilizan dos fármacos o procedimientos juntos. (Es aceptable hacerlo si los
beneficios superan a los riesgos).

La   contraindicación   absoluta   significa   que   el   evento   o   sustancia   podría

ocasionar   una   situación   potencialmente   mortal.   Un   procedimiento   o   un
medicamento que esté incluido dentro de esta categoría se debe evitar.

Algunos tratamientos pueden causar reacciones peligrosas o indeseables en
personas   con   alergias,   presión   arterial   alta   o   embarazo.   Por   ejemplo,   la
isotretinoína,   un   fármaco   empleado   para   tratar   el   acné,   está   absolutamente
contraindicado   en   el   embarazo,   debido   al   riesgo   de   anomalías   congénitas.
Ciertos   descongestionantes   están   contraindicados   en   personas   con
hipertensión arterial y, por lo tanto, se deberían evitar.

Muchos   medicamentos   no   deben   utilizarse   juntos   por   parte   de   la   misma

persona. Por ejemplo, una persona que toma warfarina para diluir la sangre no

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debe   tomar   ácido   acetilsalicílico   (aspirin).   Éste   es   un   ejemplo   de   una

contraindicación relativa.

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