Fármaco vasodilatadores

Victor Amado Jimenez

Rivas 100358282
•Antihipertensivo vasodilatador de
acción directa que actúa
principalmente sobre las arterias
causando una relajación directa
del musculo liso arteriolar.
Forma farmacéutica Vía de administración

• Vía oral
• Vía Intravenosa
Solución
Tabletas
inyectable
Biodisponibilidad
• La hidralazina se administra por vía oral y
parenteral. Aunque la absorción intestinal
del fármaco es casi completa,
la biodisponibilidad oral muy mucho más
baja de la obtenida después de la
administración parenteral a debido a una
extensa metabolización de primer paso.
Metabolismo del fármaco
• La hidralazina se metaboliza por
acetilación, por lo que las
variaciones interindividuales de las
concentraciones plasmáticas son
elevadas según se trate de
acetiladores lentos o acetiladores
rápidos.
 Eliminación del fármaco Mecanismo de acción

• Vasodilatación periférica de acción directa

• Por la orina y las heces que actúa principalmente sobre las
arteriola causando una relajación directa
del musculo liso arteriolar
Usos y dosis Efecto adversos
Uso clinico: •Cefalea
VO: 25-100 mg. c/6h.
•Palpitaciones
•Acaloramiento
VO: 10-50 mg c/6h. •Anorexia
IM: 20-40 mg c/4-6h.
•Nauseas
•Vómitos
IV: 2.5-5 mg en bolo c/15 min. Máximo 40 mg. •Diarrea
•Espasmo musculares
Urgencia en el tratamiento del EAP o de crisis hipertensivas:
•Ansiedad
IV: 5-10 mg. a pasar lentamente, hasta 20 mg. c/6h. •Mareo
Interacciones medicamentosas Contraindicaciones
• Diureticos
• Simpaticomimeticos como cocaína, • Esta contraindicado en sujetos alérgicos al
dobutamina, medicamento, así como la administración
epinefrina,norepinefrina,fenilpropanolami durante la lactacia y en niños menores de
na, metaraminol, metoxamina y efedrina 18 años.
pueden antogonizar los efectos • En cardiología esta contraindicada en la
antihipertensivos. disección aortica.
• Lupus eritematoso sistémico
• Aneurisma aortico
• Contraindicado en el primer y segundo
trimestre de embarazo
•Es una sustancia que se usa
como medicamento para tratar
cierta afecciones cardiaca y para
ensanchar las abertura de los
vasos sanguíneos.
Forma farmacéutica Vía de administración

• Ampolla • Sublingual
• Tabletas • Aerosol
• Cutánea
• Parche
• intravenoso
Biodisponibilidad Metabolismos del fármaco

• La biodisponibilidad es inferior al 1%, • Se metaboliza en el hígado a 1,3-

sólo se detectan concentraciones en glicerildinitrato, 1,2- glicerildinitrato y
plasma muy bajas. Sin embargo, después glicerilmononitrato que es el principal
de aplicación sublingual, metabolito y es completamente inactivo.
la biodisponibilidad es del 36%.
Eliminación del fármaco
• Por metabolismo en el músculo liso e
hígadoo.
Mecanismo de acción
• Dilatador potente del musculo
liso vascular
• Conduce disminución de la
precarga cardica.
• Reduce el gasto cardiaco.
• Reduce el consumo de oxigeno
por el miocardio.
Uso y dosis Efectos adversos
• Bolo: 50-100 mcg • Cefalea
• Infusion: 0.1-7 mcg-min • Rubor
• Sublingual: 0.15-0.6 mg • Mareo
• Debilidad
• Bauseas
• Vómitos
• Palpitaones
• Taquicardia e hipotensión postural.
Interacciones medicamentosas Contraindicaciones

• El tratamiento concomitante con otros • Shock cardiogénico

medicamentos como los antagonistas del
calcio, betabloqueantes, diuréticos, • Hipovolemia no hemorrágica embarazo y
antihipertensivos, antidepresivos lactancia corregida o subaracnoidea o
tricíclicos y tranquilizantes mayores cerebral
puede potenciar el efecto hipotensor de la • Alergias al medicamento y en general a
nitroglicerina. los nitratos
•Es un farmaco que actual facilitando
la formacion de oxido nitrico en el
organismo, lo que provoca la
relajacion de los vasos sanguineos, la
disminucionn del trabajo del corazon
y el aumento del flujo de sangre que
llega al miocacario.
Forma farmacéutica Vía de administración

• Tablestas • Vía oral

Biodisponibilidad Metabolismo del fármaco
• Es de un 100%. • está sujeto a un extenso metabolismo
hepático. Únicamente pequeñas trazas
de la sustancia inalterada se encuentra
en orina (< 1%). La principal vía de
eliminación de los metabolitos es la renal,
con un 80% de la dosis recuperada en 24
horas.
Eliminación del fármaco Mecanismo de acción

• Se excreta en un 95% por vía renal. • Relajación de la fibras muscula

lisa, que se traduce por intensa
vasodilatación venosa central, y
en menor grado, periférica.
Uso clínico y dosis Efecto adverso
Falla cardiaca severa de cualquier origen
• Hipotensión ortostática
Insuficiencia cardiaca congestiva • Dolor de cabeza
• Ruborizacion
Bajo gasto cardiaco • Trastornos digestivos
• Vertigo
Siempre que no exista hipotensión • Debilidad.

Tratamiento de elección de las

emergencias hipertensivas.
Interacciones medicamentosas Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
• Su administración simultánea con
antidepresivos tricíclicos, Hipotensión pronunciosa
antihipertensivos y alcohol puede
aumentar el efecto hipotensor Primer trimestre de embarazo
del mononitrato de ISOSORBIDA.
Shock

Colapso cardiocirculatorio

IAM con descenso del llenado ventricular

Farmaco con efecto
vasodiltador
arteriovenoso Rapido y
potente.
Forma farmacéutica Vía de administración

• Polvo • Infusión intravenosa diluido con

una solución glucosado isotónico
(solución estéril de glucosa en
agua al 4,7-5%).
 Biodisponibilidad Mecanismo del fármaco

• Es completa pero es de • El nitroprusiato de sodio se

aproximadamente de un 70-80% para metaboliza por vía no enzimática,
tabletas. El inicio de los efectos combinándose con la hemoglobina,
terapéuticos generalmente ocurre dentro transformándose rápidamente en cianuro
de los 30 minutos a 2 horas después de y luego en tiocianato.
la administración oral. El efecto máximo
generalmente ocurre entre 2-6 horas
después de la dosis.
Eliminación del fármaco Mecanismo de acción
• Renal
• El principio activo es el nitroprusiato de
sodio, un potente agente hipotenor de
acción rapida y fugaz, que administrado
intravenosamente produce una
disminución de la resistencia vascular
periférica y un marcado descenso de la
presión arterial. Su acción se ejerce
directamente sobre las paredes de los
vasos, y es independiente de la
inervación vegetativa.
 Uso clínica y dosis Efecto adversos
• Falla cardiaca severa de cualquier origen • Mareos
• Somnolencia
• Insuficiencia cardiaca congestiva
• Hipotensión
• Bajo gasto cardiaco • Taquicardia
• Cefalea
• Siempre que no exista hipotensión
• sincope
• Tratamiento de elección de las
emergencias hipertensivas.
Interacciones medicamentosas
• Se utiliza conjunta de nitroprusiato de
sodio Y otros maldito intensivo pueden
producir un incremento del efecto
hipotenso.
• Nitroprusiato Es totalmente incompatible
con otros medicamentos, por lo que
siempre deberá administrarse de forma
aislada. No se puede administrar
directamente como si no en forma de
infusion intravenoso diluido con una
dirección de suero glucosado isotónico.
Contraindicaciones
• Hipertensiones compensatorias, como puede ser las
derivaciones arteriovenosas o la coartación de la aorta.
• Anemia o hipovolemia no corregida
• Circulación cerebral inadecuada (insuficiencia
cerebravascular).
• La hipotensión inducida con nitroprusiato de sodio
durante la anestesia esta contraindicada en paciente con
hepatopatía, enfermedades renal grave, atrofia óptica de
leber, ambliopía tabáquica y enfermedades asociada con
un déficit de vitamina b12.
•Es un antagonista a-
adrenérgico, activo por vía
oral que se usa
principalmente para tratar la
hipertensión.
Forma farmacéutica Vía de administración
• Comprimidos 1mg, 2mg y 5mg • Vía oral
Biodisponibilidad Metabolismos del fármaco
• 50 – 70%
• Es altamente metabolizada en el hígado
• 1 a 3 horas después de por desmetilación y conjugación, y la
administración oral. Semivida mayor parte de una dosis oral se elimina
3h mediante excreción biliar (en la heces) y
resto se excreta en la orina.
• Se una con firmeza a
proteínas plasmáticas
Eliminación del fármaco
• La mayor parte de una dosis oral se
elimina mediante excreción biliar (en las
heces) y el resto se excreta en la orina.
Mecanismo de acción
• Disminuye la resistencia vascular
periférica. La acción antihipertensiva de la
prazosina, a diferencia de los antagonista
e los receptores alfa-adrenérgicos no
selectivos, normalmente no se acompaña
de taquicardia compensadora refleja.
Uso clínico y dosis Efectos adversos
• Depresión
• Nerviosismo
• Mareos

• Vo: 0.5-1 mg c/12 • Somnolencia

• Dolor de cabeza

hrs • Sincopes
• Perdida de la conciencia

• Máximo: 40 mg x
• Visión borrosa
• Vertigo

día
• Palpitaciones
• Disnea congestión nasal
• Edema
Interacciones medicamentosas Contraindicaciones

• Con vasodilatadore y nitratos (aumenta • Hipersensibilidad al preparado o a otras

efecto antihipertensivo) quinazolinas (doxasozina, terazosina).
• Aines ( disminución efecto • Obstrucción intestinal o esofágica o
antihipertensivo. cualquier grado de disminución de
• Potencia la acción de otro diámetro de la luz del tracto
gastrointestinal.
antihipertensivo en la disminución de la
presión arterial. • Insuficiencia hepática grave.
•Es un agonista alfa2-
adrenérgico. Derivado
imidazolico que reduce la
descarga simpática periferica
Forma farmacéutica Vía de administración
• Tableta de 150 mg • Vía oral
Biodisponibilidad
• Por vía oral su biodisponibilidad es de
80%. Las concentraciones plasmáticas
máximas se obtienen a las 3.5 horas. El
tiempo preciso para que aparezca la
acción es de 0.5-1 hora y la duración de
la misma es de 8 horas. El grado de
unión a proteínas plasmáticas es de 20%.
Metabolismo del fármaco
• Es metabolizado en hígado en 50%
siendo eliminado mayormente a través de
la orina, 35-50% en forma inalterada.
CONTRAINDICACIONES: clonidina no
deberá utilizarse en pacientes con
enfermedad del nodo sinusal, así como
tampoco en caso de hipersensibilidad
demostrada frente a la sustancia activa.
Porfiria.
Eliminación del fármaco
• Se elimina en gran cantidad por la orina.
Mecanismo de acción
• Actúa sobre el SNC, con el resultado de
una reducción de las eferencias
simpáticas y una disminución de la
resistencia periférica, resistencia vascular
renal, frecuencia cardiaca y presión
arterial.
Uso clínico y dosis Efectos adverso

• Adulto: 0.2-0.8 mg/d VO • Sequedad de boca y sensación de fatiga.

• Premedicación: 5 mcg/kg VO
• Niños: 3-5mcg/kg 6-8 hrs
• Continuar hasta antes de la Cx y reiniciar
en postqx. (parche cutáneo, VO o SNG)
Interacciones medicamentosa contraindicación

• Fármacos hipotensores: diuréticos, • No deberá utilizarse en paciente con

vasodilatadores, antagonistas del calcio, enfermedad del nodo sinusal, así como
inhibidor del enzima conversor de la tampoco en caso de hipersensibilidad
angiotensina (IECA), etc. Antidepresivos demostrada frente a la sustancia activa.
tricíclicos o neurolépticos: pueden reducir
o suprimir el efecto antihipertensivo y
agravar la hipotensión ortostática