UNIVERSIDAD PARA EL BIENESTAR BENITO

JUÁREZ GARCÍA

ESCUELA DE MEDICINA VETERINARIA Y

ZOOTECNICA
ALDAMA TAMAULIPAS

PENICILINAS

º
DOCENTE : M.V.Z. JAIME FIERROS GARCÍA
PENICILINAS
USOS/ lNDICACIONES
Las penicilinas han sido usadas para un amplio rango de infecciones en
varias especies.
Farmacología/Acciones
Por lo general, las penicilinas son bactericidas contra las bacterias
susceptibles y actúan por inhibición de la síntesis de mucopéptido en la
pared celular, Io que da lugar a una barrera defectuosa y un esferoplasto
osmóticamente inestable.
El mecanismo exacto para este efecto no ha sido determinado en forma
definitiva, pero se ha demostrado que los antibióticos beta-lactamicos se
unen dentro de la membrana citopiasmática de Ia bacteria a varias enzimas
(carboxipeptidasas, transpeptidasas, endopeptidasas) involucradas en la
síntesis de la pared celular.
PENICILINA G
 .

Usos/indicaciones.-Consideraciones al recetar : Prototipo de las

penicilinas, usado contra aerobios y anaerobios grampositivos
susceptibles; es mejor si se emplea por vía parenteral

 Las penicilinas naturales siguen siendo las drogas de elección

contra varias bacterias, que incluyen Ios estreptococos beta-
hemolíticos del grupo A, muchos anaerobios grampositivos,
espiroquetas, cocos aeróbicos gramnegativos y algunos bacilos
aeróbicos gramnegativos.
Farmacología
 Por lo general, las penicilinas son bactericidas contra las
bacterias susceptibles y actúan por medio de Ia inhibición de
Ia síntesis de mucopéptido de la pared celular, lo que da
lugar a una barrera defectuosa y a un esferoplasto
osmóticamente inestable.

 El mecanismo exacto para este efecto no ha sido

definitivamente determinado, pero se ha demostrado que los
antibióticos betalactámicos se unen dentro de Ia membrana
citoplasmática de la bacteria a varias enzimas
(carboxipeptidasas, transpeptidasas, endopeptidasas),las
cuales están involucradas en la síntesis de la pared celular.
Farmacocinética
 La penicilina G potásica
 Es mal absorbida por vía oral debido a una rápida hidrólisis
catalizada por ácidos. Cuando se administra con el estómago vacío
(en ayuno),la biodisponibilidad oral es sólo del 15-30%. Si se da con
alimento, la velocidad y la extensión de absorción disminuirán.
 Las penicilinas G potásica y sódica son absorbidas con rapidez después de la
inyección lM y alcanzan su concentración máxima a los 20 minutos
de la administración. En los caballos, se ha demostrado que si se
comparan dosis equivalentes dadas vía IV e IM, la IM proveerá
niveles séricos por encima de los 0,5 mg/ml durante el doble de
tiempo que la vía IV (aproximadamente, 3-4 horas para la IV vs 6-7
horas para la IM).
 La penicilina G procaínica es lentamente hidrolizada a penicilina G después
de la inyección IM. Los niveles máximos son mucho más bajos que
con la penicilina G sódica o potásica acuosas parenteral, pero los
niveles séricos se mantienen por más tiempo.
 Después de La absorción, la penicilina G es ampliamente
distribuida a través de todo el cuerpo, con excepción del líquido
cefalorraquídeo, articulaciones y leche. En las vacas lecheras en
lactación, la relación leche: plasma es 0,2. Los niveles del líquido
cefalorraquídeo son sólo el 10 % o menos del encontrado en el
suero cuando las meninges no están inflamadas.
Contraindicaciones
 Las penicilinas están contraindicadas en los pacientes con
antecedentes de hipersensibilidad a estas drogas.
 Debido a que puede haber reactividad cruzada, usarlas con cuidado
en aquellos pacientes en los que se ha documentado hipersensibilidad
a otros antibióticos betalactámicos (por ej., cefalosporinas,
cefamicinas, carbapenems).
 Altas dosis de penicilina G sódica o potásica, en particular en los
pequeños animales con anormalidades electrolíticas, enfermedad renal
o insuficiencia cardíaca congestiva preexistentes, pueden causar
desequilibrios electrolíticos.
Efectos adversos :
 Los efectos adversos con las penicilinas no suelen ser importantes y tienen
una frecuencia de presentación relativamente baja.
 Las reacciones de hipersensibilidad no relacionadas con la dosis pueden
ocurrir con estos agentes y se pueden manifestar como erupciones
cutáneas, fiebre, eosinofilia, neutropenia, agranulocitosis,
trombocitopenia, leucopenia, anemias, linfadenopatía y reacción
anafiláctica completa.
 Cuando se dan por vía oral, las penicilinas pueden causar efectos
gastrointestinales (anorexia, vómito, diarrea). Debido a que también
pueden alterar La flora intestinal, puede ocurrir diarrea asociada con
antibióticos y permitir la proliferación de bacterias resistentes en el colon
(superinfección).
Los propietarios deben ser instruidos para dar las penicilinas por
vía oral con el estómago vacío, a menos que se utilice
amoxicilina o se produzcan efectos gastrointestinales (anorexia,
vómitos).
 Se debe recalcar la necesidad de cumplir el esquema de
dosificación.
 Las suspensiones orales reconstituidas deben ser mantenidas en
la heladera y desechadas después de 14 días, a menos que el
prospecto indique otra cosa.
Posologías
CANINOS:
 Para las infecciones susceptibles:
 a) Penicilina G potasica:
 Para bacteriemia e infecciones sistémicas: 20.000-40.000 U/kg, IV cada
4-6 horas, por el tiempo que sea necesario. Para infecciones ortopédicas:
20.000 a 40.000 U/kg IV cada 6 horas, durante el tiempo que sea
necesario.
 Para la profilaxis en cirugía ortopédica: 40.000 U/kg, IV 1 hora antes de la
cirugía, y si la cirugía dura más de 90 minutos se da una segunda dosis.
 Para las infecciones de tejidos blandos: 40.000-60.000 U/kg, oral, cada 8
horas, durante el tiempo que sea necesario.
 Penicilina G procainica:20.000-40.000 U/kg, IM o SC, cada 12-24horas
durante el tiempo que sea necesario. Penicilina G benzatinica: 40.000
UI/kg, IM, cada 5 días
 b)Penicilina G potásica/sódíca:20.000 U/kg, IV, IM o SC, cada 6 horas.
Penicilina G procaínica:22.000Ulkg,IM o SC, cada 12 horas. La dosis
puede ser aumentada a 80.000 UI/kg por día; las infecciones por
Actinomyces pueden requerir 100.000-200.000 UI/kg, IM, por día (Ford
yAronson, 1985). c) Penicilina G potásica/sódica; 20.000 U/kg, IV o IM,
cada 4 horas o 40.000 UI/kg, oral, con el estómago vacío cada 6 horas.

 Penicilina G procaínica: 20.000 U/kg, IM o SC, cada 12-24 horas.

 d) Para la leptospiremia: 25.000-40.000 U/kg, IV o IM, cada 12-24 horas
durante 14 días.
 Para el estadio de portador renal de leptospirosis: doxiciclina 5-10
mg/kg, oral, 2 veces por día durante 14 días más después del
tratamiento con penicilina G
FELINOS:
 Para infecciones susceptibles:
 a) Penicilina G potásica: Para infecciones sistémicas y de tejidos
blandos:40.000 UI/kg, oral, cada 6-8 horas, durante el tiempo que sea
necesario.
 Penicilina G procaínica: Para las infecciones de tejidos blandos: 20.000
U/kg, IM o SC, cada 12 horas, durante el tiempo que sea necesario. Para
las infecciones ortopédicas: 20.000-40.000 U/kg, IM, cada 8 horas, durante
el tiempo que sea necesario.
 Penicilina G benzatínica: 50.000 UI/kg, IM, cada 5 días.
 b) Penicilina G potásica/sódica: 20.000-40.000 U/kg, IV o IM, cada 6 horas.
 Penicilina G procaínica:22.000
U/kg, IM o SC, cada 24 horas. Las dosis pueden
ser incrementadas hasta 80.000 UI/kg por día; las infecciones por
Actinomyces pueden requerir 100.000- 200.000 UI/kg, IM, por día.
c) Penicilina G potásica/sódica:
 20.000 U/kg, IV o IM, cada 4 horas o 40.000 U/k,g oral, con el
estómago vacío cada 6 horas.
 Penicilina G procaínica:20.000 U/kg, IM o SC, cada 12-24
horas.
 Penicilina G benzatínica:40.000 UI/kg cada 5 días, IM (Kirk,
rese).
 d) Penicilina G sódica o potásica:22.000-55.000 UI/kg, IV o IM,
cada 6-8 horas.

 CONEJOS/ROEDORES/PEQUEÑOS MAMIFEROS :
 a) Conejos: penicilina G procaínica:20.000-84.000 UI/kg, SC o IM, cada
24 horas durante 5-7 días para la espiroquetosis venérea.
 BOVINOS (y otros rumiantes, a menos que sea especificado):
 Para infecciones susceptibles:
 a) Penicilina procaínica:44.000-66.000 U/kg, IM o SC, I vez por día.

 Penicilina G benzatíníca:44.000-66.000 U/kg, IM o SC, cada 2 días.

 b) Para el complejo de la enfermedad respiratoria bovina: penicilina G

procaínica 66.000 UI/kg IM o SC, 1 vez por día. A esta dosis se recomienda
un tiempo de retiro de 20 días previo a faena.
c) Penicilina G Procaínica:40.000 UI/kg, IM, 1 vez por día. Combinación
de penicilina G procaínica/penicilina G benzatínica: 40.000 UI/kg, IM, por única
vez.

 d) Penicilina G procaínica: 10.000-20.000 UI/kg, IM, cada 12-24 horas.

 Penicilina G benzatínica: 10.000-20.000 UI/kg, IM o SC, cada 48 hora

 EQUINOS:

Para infecciones susceptibles:

 a) Para aerobios grampositivos:
 penicilina G potásica/sódica 10.000-20.000 U/kg, IV o IM, cada 6 horas.
 Para infecciones importantes por grampositivos (por ej., tétanos,
botulismo, enterocolitis): penicilina G sódica/pofásica22.000-44.000 U/kg,
IV cada 6 horas.
 Para infecciones bacterianas susceptibles: penicilina G
procaínica:22.000-44.000 U/KG. IM. C/12 Horas.
.
b) Para el tratamiento del botulismo:
 penicilina G sódica o potásica 22.000-44.000 UI/kg, IV, 4 veces por
día (no usar la vía oral)
d) Para las paperas equinas:
 al inicio de la infección, cuando sólo hay fiebre y depresión:
penicilina G procaínica 22.000 UI/kg, IM o SC, cada 12 horas o sales
acuosas (sódica o potásica) de penicilina G 22.000 UI/kg, IM, IV o SC,
cada 6 horas. Si se observa linfadenopatía en caballos que más allá
de esto parecen sanos y alertas, no tratar.
 PORCINOS:
Para infecciones susceptibles:
 a) Penicilina G procaínica:40.000 UI/kg, IM, 1 vez al día. Combinación
penicilina G procaínica/penicilina G benzatínica: 40.000 UI/kg, IM, como
única dosis (Howard, l986).
 b) Penicilina G procaínica: 40,000 UI/kg, IM, 1 vez al día durante no más
de 4 días. Combinación penicilina G procaínica/penicilina G benzatínica:
11.000-22.000 UVkg, IM, como única dosis.
 AVES:
 Para infecciones susceptibles:
 a) En pavos: combinación penicilina G procaínica/penicilina G
benzatínica: 100 mg/kg, IM, de cada droga, 1 vez por día o cada 2 días.
Usar con cuidado en las aves pequeñas, ya que se puede causar
toxicidad con la procaína.
PENICILINA V POTASICA
Fenoximetilpenicilina
Farmacología/Acciones
Esta clase de penicilina tiene actividad in vitro contra la
mayoría de las espiroquetas y los cocos aeróbicos
grampositivos y gramnegativos, pero no contra las cepas
productoras de penicilinasas.
 Tienen actividad contra algunos bacilos aeróbicos y
anaeróbicos grampositivos, tales como Bacillus anthracis,
Clostridium spp, Fusobacterium y Actinomyces.
 Las penicilinas naturales suelen ser inactivas contra la
mayoría de los bacilos aeróbicos y anaeróbicos
gramnegativos y todas las rickettsias, micobacterias,
hongos, micoplasmas y virus.
Por lo general, las penicilinas son bactericidas contra las
bacterias susceptibles y actúan por inhibición de la
síntesis de mucopéptido en la pared celular Io que da
lugar a una barrera defectuosa y a un esferoplasto
osmóticamente inestable
 Farmacocinética
 La farmacocinética de la penicilina V es muy similar a la de la penicilina
G, con la excepción de la biodisponibilidad oral y el porcentaje de
droga que se une a las proteínas plasmáticas.
 Contraindicaciones/Precauciones/Advertencias Las penicilinas están
contraindicadas en los pacientes con antecedentes de hipersensibilidad
a estas drogas.
 Debido a que puede haber reacción cruzada, usarlas con cuidado en
aquellos en los que se ha documentado hipersensibilidad a otros
antibióticos betalactámicos (por ej., cefalosporinas, cefamicinas,)
 Seguridad en reproducción y lactancia
 Las penicilinas cruzan la placenta y su uso seguro durante la gestación
no ha sido establecido con firmeza, pero no se han documentado
efectos teratogénicos asociados con ellas; sin embargo, usar sólo
cuando los posibles beneficios superen los riesgos. Ciertas especies
(víboras, aves, tortugas, cobayos y chinchiilas) son sensibles a las
penicilinas.
Posologías
 CANINOS: Para las infecciones susceptibles:
 a) 5,5- I I mg/kg, oral, cada 6-8 horas.
 b) Para las infecciones de tejidos blandos: l0 mg/kg, oral, cada 8 horas
durante 7 días.
 FELINOS: Para las infecciones susceptibles:
 a) 5,5-11 mg/kg, oral cada 6-8 horas.
 b) Para las infecciones de tejidos blandos: 10 mg/kg, oral, cada 8 horas
durante 7 días.
 EQUINOS: Para las infecciones susceptibles:
 a) 110.000 U/kg (68,75 mg/kg) oral cada 8 horas (puede producir niveles
supraóptimos contra infecciones no complicadas causadas por
microorganismos susceptibles)
 b) 110.000 U/kg, oral, cada 6-12 horas