UNIVERSIDAD PARA EL BIENESTAR BENITO
JUÁREZ GARCÍA
ESCUELA DE MEDICINA VETERINARIA Y
ZOOTECNICA
ALDAMA TAMAULIPAS
PENICILINAS
º
DOCENTE : M.V.Z. JAIME FIERROS GARCÍA
PENICILINAS
USOS/ lNDICACIONES
Las penicilinas han sido usadas para un amplio rango de infecciones en
varias especies.
Farmacología/Acciones
Por lo general, las penicilinas son bactericidas contra las bacterias
susceptibles y actúan por inhibición de la síntesis de mucopéptido en la
pared celular, Io que da lugar a una barrera defectuosa y un esferoplasto
osmóticamente inestable.
El mecanismo exacto para este efecto no ha sido determinado en forma
definitiva, pero se ha demostrado que los antibióticos beta-lactamicos se
unen dentro de la membrana citopiasmática de Ia bacteria a varias enzimas
(carboxipeptidasas, transpeptidasas, endopeptidasas) involucradas en la
síntesis de la pared celular.
PENICILINA G
.
Usos/indicaciones.-Consideraciones al recetar : Prototipo de las
penicilinas, usado contra aerobios y anaerobios grampositivos
susceptibles; es mejor si se emplea por vía parenteral
Las penicilinas naturales siguen siendo las drogas de elección
contra varias bacterias, que incluyen Ios estreptococos beta-
hemolíticos del grupo A, muchos anaerobios grampositivos,
espiroquetas, cocos aeróbicos gramnegativos y algunos bacilos
aeróbicos gramnegativos.
Farmacología
Por lo general, las penicilinas son bactericidas contra las
bacterias susceptibles y actúan por medio de Ia inhibición de
Ia síntesis de mucopéptido de la pared celular, lo que da
lugar a una barrera defectuosa y a un esferoplasto
osmóticamente inestable.
El mecanismo exacto para este efecto no ha sido
definitivamente determinado, pero se ha demostrado que los
antibióticos betalactámicos se unen dentro de Ia membrana
citoplasmática de la bacteria a varias enzimas
(carboxipeptidasas, transpeptidasas, endopeptidasas),las
cuales están involucradas en la síntesis de la pared celular.
Farmacocinética
La penicilina G potásica
Es mal absorbida por vía oral debido a una rápida hidrólisis
catalizada por ácidos. Cuando se administra con el estómago vacío
(en ayuno),la biodisponibilidad oral es sólo del 15-30%. Si se da con
alimento, la velocidad y la extensión de absorción disminuirán.
Las penicilinas G potásica y sódica son absorbidas con rapidez después de la
inyección lM y alcanzan su concentración máxima a los 20 minutos
de la administración. En los caballos, se ha demostrado que si se
comparan dosis equivalentes dadas vía IV e IM, la IM proveerá
niveles séricos por encima de los 0,5 mg/ml durante el doble de
tiempo que la vía IV (aproximadamente, 3-4 horas para la IV vs 6-7
horas para la IM).
La penicilina G procaínica es lentamente hidrolizada a penicilina G después
de la inyección IM. Los niveles máximos son mucho más bajos que
con la penicilina G sódica o potásica acuosas parenteral, pero los
niveles séricos se mantienen por más tiempo.
Después de La absorción, la penicilina G es ampliamente
distribuida a través de todo el cuerpo, con excepción del líquido
cefalorraquídeo, articulaciones y leche. En las vacas lecheras en
lactación, la relación leche: plasma es 0,2. Los niveles del líquido
cefalorraquídeo son sólo el 10 % o menos del encontrado en el
suero cuando las meninges no están inflamadas.
Contraindicaciones
Las penicilinas están contraindicadas en los pacientes con
antecedentes de hipersensibilidad a estas drogas.
Debido a que puede haber reactividad cruzada, usarlas con cuidado
en aquellos pacientes en los que se ha documentado hipersensibilidad
a otros antibióticos betalactámicos (por ej., cefalosporinas,
cefamicinas, carbapenems).
Altas dosis de penicilina G sódica o potásica, en particular en los
pequeños animales con anormalidades electrolíticas, enfermedad renal
o insuficiencia cardíaca congestiva preexistentes, pueden causar
desequilibrios electrolíticos.
Efectos adversos :
Los efectos adversos con las penicilinas no suelen ser importantes y tienen
una frecuencia de presentación relativamente baja.
Las reacciones de hipersensibilidad no relacionadas con la dosis pueden
ocurrir con estos agentes y se pueden manifestar como erupciones
cutáneas, fiebre, eosinofilia, neutropenia, agranulocitosis,
trombocitopenia, leucopenia, anemias, linfadenopatía y reacción
anafiláctica completa.
Cuando se dan por vía oral, las penicilinas pueden causar efectos
gastrointestinales (anorexia, vómito, diarrea). Debido a que también
pueden alterar La flora intestinal, puede ocurrir diarrea asociada con
antibióticos y permitir la proliferación de bacterias resistentes en el colon
(superinfección).
Los propietarios deben ser instruidos para dar las penicilinas por
vía oral con el estómago vacío, a menos que se utilice
amoxicilina o se produzcan efectos gastrointestinales (anorexia,
vómitos).
Se debe recalcar la necesidad de cumplir el esquema de
dosificación.
Las suspensiones orales reconstituidas deben ser mantenidas en
la heladera y desechadas después de 14 días, a menos que el
prospecto indique otra cosa.
Posologías
CANINOS:
Para las infecciones susceptibles:
a) Penicilina G potasica:
Para bacteriemia e infecciones sistémicas: 20.000-40.000 U/kg, IV cada
4-6 horas, por el tiempo que sea necesario. Para infecciones ortopédicas:
20.000 a 40.000 U/kg IV cada 6 horas, durante el tiempo que sea
necesario.
Para la profilaxis en cirugía ortopédica: 40.000 U/kg, IV 1 hora antes de la
cirugía, y si la cirugía dura más de 90 minutos se da una segunda dosis.
Para las infecciones de tejidos blandos: 40.000-60.000 U/kg, oral, cada 8
horas, durante el tiempo que sea necesario.
Penicilina G procainica:20.000-40.000 U/kg, IM o SC, cada 12-24horas
durante el tiempo que sea necesario. Penicilina G benzatinica: 40.000
UI/kg, IM, cada 5 días
b)Penicilina G potásica/sódíca:20.000 U/kg, IV, IM o SC, cada 6 horas.
Penicilina G procaínica:22.000Ulkg,IM o SC, cada 12 horas. La dosis
puede ser aumentada a 80.000 UI/kg por día; las infecciones por
Actinomyces pueden requerir 100.000-200.000 UI/kg, IM, por día (Ford
yAronson, 1985). c) Penicilina G potásica/sódica; 20.000 U/kg, IV o IM,
cada 4 horas o 40.000 UI/kg, oral, con el estómago vacío cada 6 horas.
Penicilina G procaínica: 20.000 U/kg, IM o SC, cada 12-24 horas.
d) Para la leptospiremia: 25.000-40.000 U/kg, IV o IM, cada 12-24 horas
durante 14 días.
Para el estadio de portador renal de leptospirosis: doxiciclina 5-10
mg/kg, oral, 2 veces por día durante 14 días más después del
tratamiento con penicilina G
FELINOS:
Para infecciones susceptibles:
a) Penicilina G potásica: Para infecciones sistémicas y de tejidos
blandos:40.000 UI/kg, oral, cada 6-8 horas, durante el tiempo que sea
necesario.
Penicilina G procaínica: Para las infecciones de tejidos blandos: 20.000
U/kg, IM o SC, cada 12 horas, durante el tiempo que sea necesario. Para
las infecciones ortopédicas: 20.000-40.000 U/kg, IM, cada 8 horas, durante
el tiempo que sea necesario.
Penicilina G benzatínica: 50.000 UI/kg, IM, cada 5 días.
b) Penicilina G potásica/sódica: 20.000-40.000 U/kg, IV o IM, cada 6 horas.
Penicilina G procaínica:22.000
U/kg, IM o SC, cada 24 horas. Las dosis pueden
ser incrementadas hasta 80.000 UI/kg por día; las infecciones por
Actinomyces pueden requerir 100.000- 200.000 UI/kg, IM, por día.
c) Penicilina G potásica/sódica:
20.000 U/kg, IV o IM, cada 4 horas o 40.000 U/k,g oral, con el
estómago vacío cada 6 horas.
Penicilina G procaínica:20.000 U/kg, IM o SC, cada 12-24
horas.
Penicilina G benzatínica:40.000 UI/kg cada 5 días, IM (Kirk,
rese).
d) Penicilina G sódica o potásica:22.000-55.000 UI/kg, IV o IM,
cada 6-8 horas.
CONEJOS/ROEDORES/PEQUEÑOS MAMIFEROS :
a) Conejos: penicilina G procaínica:20.000-84.000 UI/kg, SC o IM, cada
24 horas durante 5-7 días para la espiroquetosis venérea.
BOVINOS (y otros rumiantes, a menos que sea especificado):
Para infecciones susceptibles:
a) Penicilina procaínica:44.000-66.000 U/kg, IM o SC, I vez por día.
Penicilina G benzatíníca:44.000-66.000 U/kg, IM o SC, cada 2 días.
b) Para el complejo de la enfermedad respiratoria bovina: penicilina G
procaínica 66.000 UI/kg IM o SC, 1 vez por día. A esta dosis se recomienda
un tiempo de retiro de 20 días previo a faena.
c) Penicilina G Procaínica:40.000 UI/kg, IM, 1 vez por día. Combinación
de penicilina G procaínica/penicilina G benzatínica: 40.000 UI/kg, IM, por única
vez.
d) Penicilina G procaínica: 10.000-20.000 UI/kg, IM, cada 12-24 horas.
Penicilina G benzatínica: 10.000-20.000 UI/kg, IM o SC, cada 48 hora
EQUINOS:
Para infecciones susceptibles:
a) Para aerobios grampositivos:
penicilina G potásica/sódica 10.000-20.000 U/kg, IV o IM, cada 6 horas.
Para infecciones importantes por grampositivos (por ej., tétanos,
botulismo, enterocolitis): penicilina G sódica/pofásica22.000-44.000 U/kg,
IV cada 6 horas.
Para infecciones bacterianas susceptibles: penicilina G
procaínica:22.000-44.000 U/KG. IM. C/12 Horas.
.
b) Para el tratamiento del botulismo:
penicilina G sódica o potásica 22.000-44.000 UI/kg, IV, 4 veces por
día (no usar la vía oral)
d) Para las paperas equinas:
al inicio de la infección, cuando sólo hay fiebre y depresión:
penicilina G procaínica 22.000 UI/kg, IM o SC, cada 12 horas o sales
acuosas (sódica o potásica) de penicilina G 22.000 UI/kg, IM, IV o SC,
cada 6 horas. Si se observa linfadenopatía en caballos que más allá
de esto parecen sanos y alertas, no tratar.
PORCINOS:
Para infecciones susceptibles:
a) Penicilina G procaínica:40.000 UI/kg, IM, 1 vez al día. Combinación
penicilina G procaínica/penicilina G benzatínica: 40.000 UI/kg, IM, como
única dosis (Howard, l986).
b) Penicilina G procaínica: 40,000 UI/kg, IM, 1 vez al día durante no más
de 4 días. Combinación penicilina G procaínica/penicilina G benzatínica:
11.000-22.000 UVkg, IM, como única dosis.
AVES:
Para infecciones susceptibles:
a) En pavos: combinación penicilina G procaínica/penicilina G
benzatínica: 100 mg/kg, IM, de cada droga, 1 vez por día o cada 2 días.
Usar con cuidado en las aves pequeñas, ya que se puede causar
toxicidad con la procaína.
PENICILINA V POTASICA
Fenoximetilpenicilina
Farmacología/Acciones
Esta clase de penicilina tiene actividad in vitro contra la
mayoría de las espiroquetas y los cocos aeróbicos
grampositivos y gramnegativos, pero no contra las cepas
productoras de penicilinasas.
Tienen actividad contra algunos bacilos aeróbicos y
anaeróbicos grampositivos, tales como Bacillus anthracis,
Clostridium spp, Fusobacterium y Actinomyces.
Las penicilinas naturales suelen ser inactivas contra la
mayoría de los bacilos aeróbicos y anaeróbicos
gramnegativos y todas las rickettsias, micobacterias,
hongos, micoplasmas y virus.
Por lo general, las penicilinas son bactericidas contra las
bacterias susceptibles y actúan por inhibición de la
síntesis de mucopéptido en la pared celular Io que da
lugar a una barrera defectuosa y a un esferoplasto
osmóticamente inestable
Farmacocinética
La farmacocinética de la penicilina V es muy similar a la de la penicilina
G, con la excepción de la biodisponibilidad oral y el porcentaje de
droga que se une a las proteínas plasmáticas.
Contraindicaciones/Precauciones/Advertencias Las penicilinas están
contraindicadas en los pacientes con antecedentes de hipersensibilidad
a estas drogas.
Debido a que puede haber reacción cruzada, usarlas con cuidado en
aquellos en los que se ha documentado hipersensibilidad a otros
antibióticos betalactámicos (por ej., cefalosporinas, cefamicinas,)
Seguridad en reproducción y lactancia
Las penicilinas cruzan la placenta y su uso seguro durante la gestación
no ha sido establecido con firmeza, pero no se han documentado
efectos teratogénicos asociados con ellas; sin embargo, usar sólo
cuando los posibles beneficios superen los riesgos. Ciertas especies
(víboras, aves, tortugas, cobayos y chinchiilas) son sensibles a las
penicilinas.
Posologías
CANINOS: Para las infecciones susceptibles:
a) 5,5- I I mg/kg, oral, cada 6-8 horas.
b) Para las infecciones de tejidos blandos: l0 mg/kg, oral, cada 8 horas
durante 7 días.
FELINOS: Para las infecciones susceptibles:
a) 5,5-11 mg/kg, oral cada 6-8 horas.
b) Para las infecciones de tejidos blandos: 10 mg/kg, oral, cada 8 horas
durante 7 días.
EQUINOS: Para las infecciones susceptibles:
a) 110.000 U/kg (68,75 mg/kg) oral cada 8 horas (puede producir niveles
supraóptimos contra infecciones no complicadas causadas por
microorganismos susceptibles)
b) 110.000 U/kg, oral, cada 6-12 horas
