CUESTIONARIO:

1. ¿Qué características farmacocinéticas y farmacodinamias tienen las penicilinas?

Farmacodinamia:

Las bacterias sintetizan un pentapéptido con ácido UDP-N-acetimurámico, llamado nucleótido

de Park y UDP-N- glucosamina. Los residuos peptidoglucanos se unen entre sí formando
largas cadenas y liberando UDP. El paso final es la escisión de la D-alanina Terminal de las
cadenas peptídicas por transpeptidasas; la energía liberada se utiliza para establecer uniones
cruzadas entre las cadenas peptídicas de hebras vecinas. Estas uniones cruzadas
proporcionan estabilidad y rigidez a la pared celular. Los antibióticos betalactámicos inhiben
las traspeptidasas y las uniones cruzadas no pueden formarse. Estas enzimas y las proteínas
relacionadas constituyen las proteínas fijadoras de penicilina (PBP) que han sido localizadas
en la membrana celular bacteriana. Cuando la bacteria se divide y multiplica, pasa por varias
etapas, en la tercera etapa o crecimiento logarítmico de la bacteria, ocurre la modificación si
está en presencia de un antibiótico betalactámico, se produce una pared deficiente. El
exterior de la bacteria es hiperosmótico, las paredes deficientes permiten el ingreso de
líquido, la bacteria se hincha y estalla. De esta manera los betalactámicos ejercen su acción
bactericida. Cuando los microorganismos se están multiplicando activamente, la síntesis de la
pared celular es rápida y los antibióticos betalactámicos son más letales en esta fase. (1)

Farmacocinética:

Administración y absorción:

La penicilina V como es más estable en un medio más acido se va absorber a nivel

gastrointestinal produciendo concentraciones plasmáticas altas.

La penicilina G se administra por vía intramuscular las concentraciones máximas en el

plasma alcanza entre 15 a 30 minutos. (1)

Distribución:

La penicilina G se distribuye de manera extensa por todo el cuerpo. Su volumen e

distribución aparente tiene un aproximado de 0.35L/Kg en promedio, 60% de la penicilina G
está unida a la albumina y cantidades insignificantes en el hígado, bilis, riñón, linfa y liquido
sinovial. (1)

Metabolismo:

A nivel hepático sufren hidrolisis del anillo betalactamico produciendo ácido peniciloico el cual
es inactivo como antibiótico. Los metabolitos también se excretan por el riñón. (1)

Excreción:
Aproximadamente 60-90% de una dosis intramuscular de penicilina G en solución acuosa se
elimina por la orina, en gran parte dentro de las primeras horas después de la inyección. (1)

2. ¿Por qué se administra en este caso la amoxicilina junto al ácido clavulánico?

La combinación de amoxicilina y ácido clavulánico se usa para tratar ciertas infecciones

causadas por bacterias, incluyendo infecciones en los oídos, pulmones, senos, piel y vías
urinarias

El ácido clavulánico pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de beta-

lactamasa. Funciona al evitar que las bacterias destruyan la amoxicilina. Por lo tanto, la
asociación de penicilina semisintética (bactericida de amplio espectro) y de molécula
inhibidora de ß- lactamasas, transforma en sensibles a amoxicilina a gérmenes productores
de ß- lactamasas

Además, la amoxicilina más ácido clavulonico no es solo de amplio espectro sino que
también de liberación lenta; esto quiere decir que la acción es más prolongada. (2)

3. ¿Qué opciones de tratamiento existen aparte de la amoxicilina dentro de los

betalactámicos? Indique si con alguna se debería realizar ajuste de dosis en un
paciente con insuficiencia renal.

En general, es necesario ajustar la dosis del betalactámico en sujetos con filtrado

glomerular inferior a 50ml/min. Los betalactámicos se aclaran con la diálisis (más con la
hemodiálisis que con la diálisis peritoneal), por lo que habitualmente es preciso administrar
dosis extras tras el procedimiento, para mantener las concentraciones adecuadas del
antimicrobiano.
Otros Betalactamicos son:
- Piperacilina-tazobactam
- Cefotaxima
- La amoxicilina con ácido clavulánico. (3)

4. ¿Si el paciente fuera alérgico a las penicilinas que opciones de tratamiento para el
neumococo existen?

Si el paciente es alérgico a las penicilinas el mejor tratamiento de elección serían las

fluoroquinolonas (como mofloxacina, levofloxacina o gemifloxacina) son eficaces para las
infecciones respiratorias por neumococos. Otros fármacos que son eficaces y seguros son
tigeciclina, linezolid, daptomicina. (4)

5. ¿Qué diferencias farmacocinéticas existen entre la eritromicina y la azitromicina?

ERITROMICINA AZITROMICINA

❖ Altamente activa contra ❖ Tiene menor actividad sobre

 Streptococos B- hemoliticos del
grupo A
❖ Activo para Streptococus
pneumoniae
❖ Activo contra Campilobacter yeyuni,
Helicobacter pilori, Clamidias
❖ Tramiento de elección de
infecciones producidas por
Bortedella,
Legionella,Campilobacter y
Helicobacter(5).
microorganismos Gram(+)
❖ Posee mayor actividad sobre H.
Influenzae y especies de
Campilobacter
❖ Activo contra patógenos entéricos
como E. coli, Salmonella spp,
Yersinia enterolítica.
❖ Activo contra Neisseria y
Stafilococcus aureus(6).

REFERENCIAS:

1. Laurence L.Brunton, Hilal-Dandan Randa, Knollmann Bjorn. Goodman y Gilman Las

Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13 edición. Ciudad de México. McGraw-
Hill Interamericana Editores, S.A.

2. VADEMECUM. Amoxicilina y clavulánico ácido [Internet]. Madrid, España. 2015

[Consultado el 26 de mayo de 2020]. Disponible en:
https://www.vademecum.es/principios-activos-amoxicilina+%2B+clavulanico+acido-
j01cr02+p1
3. Gómez J, García-Vázquez E, Hernández-Torres A. Los betalactámicos en la práctica
clínica [Internet]. Seq.es. 2015 [cited 27 May 2020]. Available from:
https://seq.es/wp-content/uploads/2015/02/seq_0214-3429_28_1_gomez.pdf

4. Infecciones por neumococos - Enfermedades infecciosas - Manual MSD versión

para profesionales [Internet]. Manual MSD versión para profesionales. 2020 [cited 25
May 2020]. Available from: https://www.msdmanuals.com/es-
pe/professional/enfermedades-infecciosas/cocos-grampositivos/infecciones-por-
neumococos
5. Eritromicina. Descubrimiento, características y aplicaciones | Offarm [Internet].
[citado 25 de mayo de 2020]. Disponible en: https://www.elsevier.es/es-revista-
offarm-4-articulo-eritromicina-descubrimiento-caracteristicas-aplicaciones-13026500
6. Azitromicina para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio inferior
(Revisión Cochrane traducida) [Internet]. [citado 25 de mayo de 2020]. Disponible
en: http://www.fisterra.com/guias2/cochrane/AB001954-ES.htm