Antibioticos.

Clasificacion por Mecanismo de acción

1) i síntesis de la pared
celular 4) Síntesis y replicación del DNA
--lactámicos -
Cicloserina - Quinolonas 4) i RNA polimerasa
Vancomicina - Rifampicina
Bacitracina –
Antimic. DNA
imidazoles PABA
THFA Ribosomas
RNAm
5) Antimetabolitos
3) Síntesis proteica
SULFAS y DHFA 50s
(Ribos: i 30s)
TRIMETOPR 30s
Aminoglucósidos
Tetraciclínas

3) Síntesis proteica (Ribos: i

Acido Folico 50s) Macrólidos-
2) Membrana celular
Purinas Ketólidos
Polipeptidos Lincosamidas
ADN (polimixina B
Cloranfenicol
Colistin), Nistatina
y Anfoteric B
 SULFONAMIDAS
• 1908 Gelmo, para-amino-benceno-sulfonamida,
sulfamido-crisoidina (prontosil)  sufanilamida.
Domagk 1938Premio Nobel.
• 150 sulfas.
• Bacteriostaticas, …..+TMP = bactericidas.
• Amplio espectro: Gram+ y Gram-.
• Desplazadas por antibioticos, pero union a
trimetoprim….
 CLASIFICACIÓN Abs, eli, interv

1. Elim. Rápida 4. E. ultralenta

Adm c/4-8 h Vida ½ 60 h +
Sulfametazina Sulfadoxina
Sulfisoxazol Sulfametopirazina
Sulfametizol
5. Acción Intestinal
Escasa abs
2. E. iMedia
8-12 h Succinil sulfatiazol
Sulfametoxazol+TMP Sulfaguanidina
Sulfadiazina Sulfazalazina
Sulfamoxol

3. E. lenta 6. De uso tópico

24 h
Sulfadimetoxina Sulfacetamida arg y Na
Sulfametoxipiridazina Mafenida
 ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Amplio espectro (Gram + y -). Bacteriostáticos

Est. del grupo A E. coli

Brucella
H. influenza

Neumococos
AS C. diphteriae

Pasteurella
H. ducrei

Chlamydias
Nocardia Actinomicetos
 ESPECTRO ANTIBACTERIANO

Proteus Klebsiella

MS
Gonococos
Enterobacter

Shigellas Meningococos
 ESPECTRO ANTIBACTERIANO

Clostridios
Estafilococos Enterococos

R
Vibrio cholerae
M. tuberculosis

Pseudomonas
 SULFAS
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibiendo
metabolismo Dihidropteroato sintetasa

Ac folico
 SULFONAMIDAS
RESISTENCIA BACTERIANA

• Seleccion x: dosis inadecuadas, error

en seleccion, utilizacion prl, dosis
subterapeuticas o lapso corto.

• X: plasmidos y mutaciones
cromosomicas. Cruzada entre
sulfas.
• Resistencia irreversible?.
 SULFONAMIDAS
MECANISMOS DE RESISTENCIA

• Bacterias ya no usan Ac folico o

• Usan sulfas como metabolito y

crecimiento. Ejm Ricketsias.

• conc PABA x supuraciones o

sust—PABA (ejm procaina).
 SULFONAMIDAS
FARMACOCINETICA

• v.o. facil absorcion—mx 3-4h (exc. las de escasa

abs int)—plasma union proteinas (20-95%),
+metabolito acetilado. Desplazar bilirrubina
(kernicterus) o fcos.

• --tejidos y humores: LCR, peritoneal,

pleural, sinovial.
• Placenta, bilis, leche.
 FARMACOCINÉTICA
Biotransformacion en
H x: +acetilacion,
oxidacion y
conjugacion con ac
glucoronico y
sulfurico. Acetiladores
lentos y rapidos.

Eliminacion. +riñon.
Saliva, lagrimas,
sudor, leche y heces.
Placenta, bilis, leche. Riñon: +filtracion y
–secrecion, parte se
reabsorbe en tubulos.
Conc urinarias 25 v.
 SULFONAMIDAS
FCOPATOLOGIA
• 5-10%,

• peligrosos (sulfas de prl).

• +x: sensibilizacion y toxicidad directa

 SULFONAMIDAS
FCOPATOLOGIA
1. Trastornos renales
• Cristaluria, hematuria y
obstruccion (x`precipitan).
Alcalinizar orina o liquidos.
• Raro: nefrosis toxica, nefritis
alergica focal o generalizada.
IR?
 SULFONAMIDAS
FCOPATOLOGIA
2. Trastornos sanguineos
• Anemia hemolitica (*G-6PD) Anemia.
• Neutropenia—agranulocitosis. Anemia
aplasica. Too trombocitopenia y eosinofilia.
 SULFONAMIDAS
FCOPATOLOGIA

3. Trastornos
G-
intestinales
2%
n-v, anorexia,
diarrea, estomatitis
(v.o. y parenteral).
 SULFONAMIDAS
FCOPATOLOGIA
4. Reacciones de hipersensibilidad
• +cutaneas (rash vulgar—dermatitis
exfoliativa), dermatitis papular,
morbiliforme, fotodermatitis. Sd Stevens
Johnson +prl.
Reacciones de hipersensibilidad

• Raras: Atrofia amarilla

aguda de H, neuritis
periferica, poliarteritis
nodosa.

• Hipersensibilidad cruzada
con: diureticos e
hipoglicemiantes.
 SULFONAMIDAS. FCOPATOLOGIA
5. Trastornos nerviosos
• Depresion, ansiedad. Somnoliencia,
insomnio, ataxia, vertigo, tinnitus, ataques
psicoticos.

6. Otras manifestaciones
• Cianosis x Hbinemia o sulfaHbinemia.
Sulfacetamida-acidosis. Cefalea,
hipotiroidismo, artritis, miocarditis y
conjuntivitis.

• NO producen superinfecciones intestinales

(Quinolonas NO afectan microflora anaerobica).
 SULFONAMIDAS
USOS CLINICOS
• Mono-sustancias ??
• IVU simples y prostatitis.
• Meningitis + atb eleccion
• Malaria, Toxoplasmosis.
• Actinomicosis y nocardiosis.
• Sulfazalazina en colitis ulcerosa,
enteritis y otras inflamatorias
intestinales.
 SULFONAMIDAS
Uso Topico
• Mafenida = quemaduras.
• Sulfacetamida argentica = quemaduras.
• Sulfacetamida Na = conjuntivitis.
 INTERACIONES
Sulfonamidas + Efecto anticoag
Anticoagulante x desplazamiento de ligadura proteica

Sulfonamidas + Efecto bacteriostático

de sulfas

Sulfonamidas +
Efecto anticonvuls
Fenitoína

Sulfonamidas +
Efecto hipoglicemiante
Sulfonilúreas

Sulfonamidas +
Se inhiben x presencia de PABA
Ac. ParaAminoBenzoico
 COMBINACIÓN DE SULFONAMIDAS
con TMP y TXP
Nombre de la COMPONENTES Nombre
Asociación Comercial
Diaminopirimidínico Sulfonamídico Abreviatura

Trimetoprim Sulfametoxazol (SMZ) Bactrim-Omsat,

Septran
Cotrimoxazol (TMP)

Cotrifamol TMP Sulfamoxol (SDMO) Supristol, Nevin

Cotrimazina TMP Sulfadiazina (SDZ) Tiglob, Coptin

Cotrimetrol TMP Sulfametrol (SMT) Lidaprim

Coletrozazina Tetroxoprima Sulfadiazina (SDZ) Tibirox

(TXP)
 SULFONAMIDAS +
TRIMETOPRIM y TETROXOPRIM

• Bactericidas

• Amplia Espectro Antibacteriano:

Stafilococos, Streptococos, diplococos,
Kliebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella,
Brucella, Neisseria, E. coli, H. influenza.

• Resistentes: Pseudomonas. T. pallidum, M.

Tb, M. leprae, C. perfringes.
MECANISMO DE ACCIÓN
 FARMACOPATOLOGÍA
TMP es bien tolerado. Efectos adv es x sulfas.
NO en
embarazadas
y lactantes

NO son
teratogenicas.

No niños <6
meses.

< de 6 meses
 SULFONAMIDAS + TRIMETOPRIM
USOS CLINICOS

Eleccion:
• Prostatitis agudas y cronicas,
• Shigellosis intestinal,
• ―Diarrea del viajero‖,
• Neumonia x P. carinni.
• IVU no complicadas y su Px.
 USOS CLINICOS

Sulfas + Trimetoprim procesos infecciosos

DE ELECCIÓN

Prostatitis (Agudas y
Crónicas) Diarrea del viajero Neumonía x Pneumocystis carinii
 USOS CLINICOS
Alternativo

Neumonía

Gonorrea
no complicadas y su Px.
Sulfadoxina + Sulfadiazina +
Pirimetamina pirimetamina
(Malaria) (Toxoplasmosis)

Red blood cells, some of which

are infected with P. falciparum
• Insulino tropicos:
• 1.1. Sulfonilureas: glibenclamida (euglucon, daonil),
• gliclazida (diamicron), clorpropamida (diabinese,
• melitase), tolazamida (tolinase), glimepidine, tolbulamida.