CLASIFICACIÓN DE OPIOIDES SEGÚN SU FIJACIÓN A

RECEPTORES OPIOIDES

 AGONISTAS PUROS
 AGONISTAS-ANTAGONISTAS
 AGONISTAS PARCIALES
 ANTAGONISTAS PUROS
AGONISTAS PUROS
 Se clasifican como agonistas puros porque no tienen tope en su eficacia
analgésica y no revierten o antagonizan los efectos de los otros opioides
dentro de su clase cuando se administran simultáneamente.
 Muy preferentes y, en ocasiones, selectivos sobre los receptores u. Así mismo,
muestran la máxima actividad intrínseca.
 AGONISTAS-ANTAGONISTAS

 Estos fármacos tienen techo para la analgesia. En contraste con los agonistas puros, estos fármacos bloquean la
analgesia opioide en un tipo de receptor (mu) o son neutrales en este receptor, mientras que simultáneamente
activan un receptor opioide diferente (kappa). Pacientes que estén recibiendo agonistas puros no deben recibir un
opioide agonista-antagonista pues al hacerlo se puede precipitar un síndrome de abstinencia y aumentar el dolor.
 Capaces de actuar sobre más de un tipo de receptor opioide.
 La analgesia se consigue mediante la actividad de ambos receptores.
 Afinidad, actividad intrínseca, receptor K y antagonista Mu.
 AGONISTAS PARCIALES

 Actúan sobre receptores alfa con actividad intrínseca inferior a la de los agonistas puros, por lo que en presencia
de uno de estos últimos pueden comportarse también como antagonistas
 Afinidad , actividad intrínseca receptor Mu inferior a agonistas puros.
 son fármacos que se unen y activan un dado receptor, pero que tienen sólo una eficacia parcial en el receptor con
respecto a un agonista completo. También es posible considerarlos ligando que muestran tanto efectos agonistas
como antagonistas: cuando un agonista completo y un agonista parcial están presentes al mismo tiempo, el
agonista parcial actúa como un antagonista competitivo compitiendo con el agonista completo por la ocupación
del receptor y produciendo una disminución neta en la activación del receptor observado con el agonista
completo solo.
ANTAGONISTAS PUROS

 Son opiáceos que muestran afinidad por los receptores opioides pero
carecen de actividad intrínseca; su afinidad se extiende a los tres tipos
de receptores opioides principales, si bien es mayor por u que por k y
d.
AGONISTAS AGONISTAS AGONISTAS- ANTAGONISTAS
PUROS PARCIALES ANTAGONISTAS PUROS

 Morfina Buprenorfina • Butorfanol  Naloxona

 Metadona • Nalbufina¨¨  Naltrexona
 Fentanyl • Nalorfina
 Codeína • Pentazocina¨¨
 Tramadol
 Oxicodona
 Hidromorfona
 hidrocodona
 dextropropoxife
no