UNIVERSIDAD DE CIENCIAS APLICADAS Y AMBIENTALES

DISEÑO Y FORMULACION DE MEDICAMENTOS

TALLER No. 1A
ELEMENTOS PRIMARIOS PARA DISEÑO DE MEDICAMENTOS: Asuntos
relacionados
Con la Caracterización del Principio Activo.

Cada uno de los numerales donde se solicite tomar como ejemplo un fármaco
Especifico, deberá tener como ejemplo un fármaco diferente. Para efectos de la
Resolución de este taller, la palabra “fármaco” se asimilara a “Principio Activo”.

1. Consulte una gráfica donde se muestre un perfil de solubilidad dependiente de pH

(Perfil de solubilidad-pH) y Explíquelo. Cada estudiante debe enviar uno diferente.

Figura 1.Perfil de solubilidad dependiente del pH del dipiridamol

El dipiridamol tiene un pKa* de 6,4 por lo tanto es un fármaco que se va a disolver más
rápidamente en un medio acido como se observa en la figura 1.Segun la literatura Los
fármacos suelen ser ácidos o bases débiles. Por ello, su solubilidad varía enormemente en
función del pH del medio donde se encuentren. Así, los fármacos básicos se disuelven
mucho más fácilmente en un medio ácido, como el gástrico, mientras que los ácidos lo
hacen preferentemente en medio alcalino.
2. Explique en qué caso la velocidad de absorción de un fármaco depende solo de la
capacidad de este de atravesar la membrana celular de la pared intestinal donde
ocurre el proceso de absorción? Explique.

El pH (alcalino) en el sitio de absorción es decir del intestino pueden modificar la

velocidad de absorción es decir que el fármaco acido con características hidrosolubles
le permitirán pasar más rápido a través de la membrana y absorberse de manera más
rápida mientras que los fármacos liposolubles al ser muy oleosos les será más difícil a
travesar la membrana intestinal .
3. Consulte el nombre y la estructura química de un fármaco. Tomando como
modelo éste Fármaco, enumere cuatro formas de aumentar la velocidad de
disolución acuosa de éste
Fármaco (o principio activo), de acuerdo con las explicaciones dadas por el docente
en Clase.
Ácido acetil salicílico

Figura 2.Estructura química ácido acetil salicílico

Cuatro formas de aumentar la velocidad de disolución acuosa de éste
Fármaco:
 Aumento del área superficial de las partículas reduciendo el tamaño de partícula
(molienda en molinos o mezclado por chorro.
 Aumento de la solubilidad acuosa del fármaco (elevando la temperatura, cambio
de pH en caso de fármacos ionizables)
 Permeabilidad a través de las membranas.
 Aumento de la constante de velocidad de disolución (agitando el medio,
disminuyendo la viscosidad del medio)

4. Consulte el nombre y la estructura química de un fármaco. Tomando como

modelo éste
Fármaco, enumere cuatro formas de aumentar la solubilidad acuosa de un
fármaco (o
Principio activo), de acuerdo con las explicaciones dadas por el docente en clase.

NAPROXENO

Figura 3.Estructura química del naproxeno.

Formas De aumentar la solubilidad del fármaco:
1. Agente hidrotropico: se adicionan agentes hidrotropicos, es decir, que tienen cierta
afinidad por el agua, esta propiedad favorece la solubilizacion del fármaco, formando
miscelas coloidales, sin ser un tensioactivo
2. Tensioactivos: Son sustancia que presentan actividad en las superficies reduciendo la
superficie del líquido en el que esta disuelto o bien la tensión superficial de la intercala si
es que hubiera otra fase presente.
3. Los cosolventes son solventes orgánicos miscibles con agua y se usan en
formulación de formas farmacéuticas liquidas, para aumentar la solubilidad de fármacos
poco solubles en agua o para reforzar la estabilidad química y física de un
medicamento.
4. Naturaleza del estado sólido en que se encuentre el fármaco: es decir si es amorfo,
cristalino, polimorfo.

5. Tomando como ejemplo un fármaco especifico (nombre y estructura química),

explique qué características fisicoquímicas de éste fármaco (principio activo) son
determinantes en la velocidad de absorción?
LORATADINA

Figura 4.Estructura química de la loratadina

Las características fisicoquímicas de este fármaco que son determinantes en la velocidad
de absorción son:
 Su peso molecular: El peso molecular de la loratadina es de 382,88 g/.
 pH y Pka: El Pka de la loratadina es de 4,3.
 Grado de ionización.
 Coeficiente de partición lípido/agua.
 Tamaño de partícula
 Permeabilidad de la membrana en el sitio de absorción.
 Cristalinidad
 Polaridad
6. Tomando como ejemplo un fármaco específico (nombre y estructura química),
Muestre
Mediante ecuaciones químicas como los equilibrios químicos acido-base específicos
para ese fármaco a pH del sitio de absorción, favorecen o desfavorecen la velocidad
de
Absorción. Para efectos de la resolución de éste punto analice dos sitios de absorción:
a. Estomago (pH de 2,2)
b. Intestino (pH de 6,7)
CLOROTIAZIDA
Base débil con un Pka de 7
Figura 5.Estructura química de la clorotiazida.
La constante de disociación acida ( 𝑘𝑎 ) de una base débil protonada viene dada por:

Tomando los logaritmos negativos obtenemos

Obtenemos ecuación de Handerson-Hasselbalch para cualquier base débil con un grupo

ionizable del siguiente modo.

Análisis sitios de absorción sabiendo que la clorotiazida es una base débil y tiene un Pka
de 7.
a. Estomago (pH de 2,2)
[BH]
Pka= pH +log [B]
[BH]
Pka-pH= log [B]
[BH]
7-2,2= log [B]
[BH]
4,8= log [B]
[BH]
104,8= [B]
[BH]
104,8= [1]

104,8 ∗ 1=[BH]
63095,7==[BH]
b. Intestino (pH de 6,7)
 [BH]
Pka= pH +log [B]
[BH]
Pka -pH= log [B]
[BH]
7-6,7= log [B]
[BH]
0,3= log [B]
[BH]
100,3= [B]
[BH]
100,3= [1]

100,3 ∗ 1=[BH]
1,99==[BH]
Analizando el sitio de absorción el lugar donde se absorbe mejor la clorotiazida es en el
intestino y mediante la ecuación se puede determinar que la clorotiazida al ser una base
débil se va a absorber mejor en el intestino.
7. Consulte el nombre de un principio activo que presente polimorfismo y de una
explicación breve de una o más diferencias que se encuentren entre los diferentes
polimorfos que posea el principio activo consultado.
PARACETAMOL

Figura 6. La molécula de paracetamol (B) puede cristalizar con dos empaquetamientos

moleculares diferentes, generando dos polimorfos (A y C) con propiedades
fisicoquímicas diversas. En la representación de los polimorfos del paracetamol (A y C)
se ha prescindido de los átomos de hidrógeno por simplicidad.
Figura 7. Estructuras de Polimorfos del paracetamol

 FORMA A (I) (monoclínica): Termodinámicamente estable, se usa

comercialmente, tiene malas propiedades de compresión.
 FORMA B (II) (ortorrómbica): Meta estable, se transforma en la FORMA A,
se puede comprimir directamente.

Figura 8.Empaquetamiento molecular de los polimorfos del paracetamol.

La FORMA I y la FORMA II presentan empaquetamientos cristalinos diferentes
aunque en ambos casos las moléculas de cada polimorfo, se unen unas a otras a través de
dos tipos de enlaces de hidrógeno, O-H···O=C (líneas discontinuas de color verde) y N-
H···OH (líneas discontinuas de color amarillo), formando estructuras laminares (Fig. 7Ay
7B).
 En el empaquetamiento molecular de la FORMA I (Fig. 7A), las láminas están
plegadas a lo largo del eje b, originando una construcción relativamente rígida por
lo que las propiedades de compresión son pobres, y se requieren aglutinantes para
formar pastillas.
 Sin embargo, en el empaquetamiento molecular de la FORMA II (Fig. 7B), las
láminas son paralelas al plano bc, dando lugar a planos de deslizamiento, los
cuales permiten la deformación plástica. Por esta razón, las propiedades de
compresión de la FORMA II son mejores que las de la FORMA I, y es posible
la compresión directa.
Si un fármaco presenta dos o más polimorfos, se debe a que a pesar de que son entidades
químicamente idénticas pueden dar compuestos físicamente diferentes y
consecuentemente las características que derivan de su estructura en estado sólido
también difieren. Tales propiedades son de tipo físico (dureza, densidad, conductividad
eléctrica o térmica), fisicoquímico (adsorción, estabilidad, punto de fusión), químico
(reactividad, estabilidad, solubilidad, superficie específica), tecnológico
(piezoelectricidad, magnetismo, refracción, reflexión y absorción de la luz),
farmacológico (biodisponibilidad, inefectividad, toxicidad, contraindicaciones, efectos
secundarios)
8. Proporcione una explicación fisicoquímica lógica del porque en la mayoría de los
casos las formas metaestables tienen velocidades de disolución mayores que las
formas estables?
La forma polimorfa con la menor energía libre será la más estable y tendrá el punto de
fusión más elevado. Otras formas menos estables o (metaestables) tenderán a
transformarse en la forma más estable a velocidades que dependerán de las diferencias
de energía entre las formas metaestable y estable. El efecto del polimorfismo sobre la
solubilidad tiene una importancia especial desde el punto de vista farmacéutico ya que
supone un medio para aumentar la solubilidad de un material cristalino y, por
consiguiente, su velocidad de disolución mediante un polimorfo metaestable
Las formas polimórficas de un fármaco pueden mostrar solubilidades diferentes, siendo
su estado metaestable el más soluble. La conversión de una forma metaestable en solución
a un estado estable menos soluble y su precipitación posterior puede provocar cambios
en el tamaño de partículas.
En el caso de principios activos de muy baja solubilidad, es cada vez más frecuente que
éstos se utilicen como polimorfos metaestables o sólidos amorfos dispersos en excipientes
del tipo polimérico HPMC o PVP porque logran dar estabilidad a formulaciones, ya que
no solo evitan la cristalización durante la vida en estante (en estado sólido), sino también
cuando el principio activo se disuelve y alcanza concentraciones súper saturadas en los
líquidos biológicos.
Bibliografía
 Nucleus.Servicios de apoyo a la universidad de Salamanca. Recuperado de:
https://nucleus.usal.es/es/rayos/servicios/aplicaciones-farmacia.
 Michael E. Aulton.Farmacia la ciencia del diseño Segunda Edición. Recuperado
de :
https://books.google.com.co/books?id=r5k1fvgCi7IC&printsec=frontcover&dq=
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 Velázquez Armenta Y, Nava Ocampo A. Factores que afectan la absorción de
los medicamentos en niños. Trabajo de revisión Revista mexicana de pediatría
Vol. 72, 2005 pp 148-153.
 Rabasco Alvarez A.Biofarmacia y farmacocinética básica.
 Absorcion.Departamento de fotoquímica .Unam.Recuperado de :
http://depa.fquim.unam.mx/amyd/archivero/absorcion_4321.pdf
 ELEMENTOS PRIMARIOS PARA DISEÑO DE MEDICAMENTOS:
Asuntos relacionados con la formulación de una Forma Farmacéutica. TALLER
No. 1B

1. La Colchicina es un fármaco que está indicando para reducir la frecuencia y

severidad de ataques agudos de gota artrítica en pacientes con enfermedad de gota
crónica. Explique cuál es el fin que se persigue de entregar éste principio activo a un
paciente, haciendo uso de una forma farmacéutica como los comprimidos? Se podría
administrar a un paciente sin uso de la forma farmacéutica? Que inconvenientes se
presentarían para la administración correcta del fármaco? Explique.
La Colchicina absorbida por vía oral sigue el ciclo enterohepático.Se fija sobre todos los
tejidos, principalmente sobre la mucosa intestinal, el hígado, los riñones y el bazo. No lo
hace sobre el miocardio, los músculos esqueléticos y los pulmones.
El principio activo se entrega en la forma farmacéutica como los comprimidos ya que
permiten que el fármaco se libere en el tracto gastrointestinal donde lleva a cabo una
acción local tras su absorción sistémica. Además los comprimidos se usan principalmente
para la liberación sistémica del fármaco ,para que tenga un efecto sistémico el fármaco
debe liberarse del comprimido es decir ,disolverse normalmente en los líquidos de la boca
el estómago o el intestino y después absorberse hacia la circulación sistémica, a atraves
de la cual llega a su lugar de acción.
Inconvenientes: limitado uso en pacientes que no pueden deglutir, problemas de
biodisponibilidad. Necesariamente se tiene que usar una forma farmacéutica para poder
cumplir con el efecto terapéutico que se quiere

2. Tomando como ejemplo la molécula de Acetaminofén (Analgesico-Antipiretico),

defina que propiedades de éste principio activo tendría en cuenta en el diseño de una
forma farmacéutica tipo suspensión con el fin de asegurar una adecuada
biodisponibilidad?
1. Las propiedades fisicoquímicas del fármaco. Fundamentalmente:
 Su solubilidad acuosa; su o sus constante/s de ionización.
 Su capacidad de atravesar por difusión las barreras biológicas que separan el sitio
de administración de la sangre (que se vincula a la hidrofobicidad y peso
molecular del compuesto).
 Su capacidad para interactuar con sistemas biológicos como enzimas y
transportadores que la molécula de activo pueda encontrarse durante el proceso
de absorción. [1]
2. Su acción terapéutica
3. Que tenga buena acción farmacológica y una baja toxicidad
4. Estabilidad del P.A
3. Teniendo en cuenta la vía de administración en el diseño de una forma
farmacéutica, enumere mínimo dos requisitos a tener en cuenta para cada una de
las vías de administración: oral, rectal, tópica, parenteral, respiratoria, y ocular.

Vía de administración Requisitos

Oral  Ph
 Permeabilidad a través de las
membranas.

Rectal  Excipientes Los excipientes

utilizados para la preparación de
supositorios deben ser adecuados
para que la forma farmacéutica
funda en el recto a 37 ºC o se
disuelva en el líquido que baña la
zona de administración
 Solubilidad del PA.
Tópica  Liberación constante, sostenida y
controlada del fármaco
 Evaluar Permeabilidad debido a
que se han presentado
intoxicaciones producidas por la
absorción cutánea del PA
Parenteral  Adición de sustancias
vasoconstrictoras y
vasodilatadoras
 Uso de sustancias biodegradables,
con el fin de conseguir liberarlo de
forma lenta y constante
Respiratoria  El tamaño de partícula y su
diámetro Importante para la
penetración alveolar.
 Grupos farmacológicos utilizados
por ejemplo antiasmáticos y
antiaginosos
Ocular  El conocimiento de los parámetros
físico-químicos de las lágrimas
(principalmente pH, osmoralidad
y viscosidad), de su composición
bioquímica y sistemas como
liposomas y nanopartículas,
permitirá elaborar fármacos
similares estructuralmente al
fluido lagrimal, mejorando su
biocompatibilidad y su acción
farmacológica.
 Tener en cuenta el pH lagrimal.
 4. La Betametasona es un fármaco que está indicado para tratar una amplia
variedad de estados patológicos como: prevenir el rechazo de órganos trasplantados,
inflamación de órganos como oído y nariz, coadyuvante en el tratamiento de
enfermedades respiratorias y en el tratamiento de enfermedades de la piel, entre
otras. Qué tipo de forma química de Betametasona utilizaría para fabricar una
forma farmacéutica tipo ungüento y porque? ¿Cuál para una forma farmacéutica
tipo loción cutánea y porque?
 La betametasona dipropionato la usaría para fabricar una forma farmacéutica
ungüento ya que la sal de dipropionatro es un corticoesteroide liposoluble y lo
puedo administrar como ungüento ya que este es una preparación semisólida
destinada para la aplicación externa sobre la piel o mucosas y que emplean como
vehículo grasas y/o resinas y me permite una mayor penetración del principio
activo.
 La betametasona valerato la usaría para la fabricación de una loción tópica ya que
Betametasona valerato debido a sus propiedades fisicoquímicas y su solubilidad
permiten la penetración a través de la piel y por tanto tiene actividad
antiinflamatoria y propiedades inmunosupresoras y antiproliferativas y esto me
permite que el principio activo llegue al sitio de acción.
5. Mencione tres aspectos que considera fundamentales a tener en cuenta en el
diseño de un medicamento antes de iniciar su etapa de preformulación?
 Caracterización fisicoquímica del fármaco: organolépticas, cristalización, punto
de fusión, polimorfismo, análisis de grupos funcionales.
 Síntesis y obtención del fármaco: natural, semisintètico, sintético.
 Screening farmacológico.

6. Consulte el coeficiente de reparto de tres ingredientes activos de un medicamento

y discuta como este valor está relacionado con la absorción del fármaco?
1. Latromigina: 1.87
2. Varapamilo: 5,32
3. Propanolol: 3,03
El coeficiente de partición octanol-agua afecta el paso de los fármacos por las membranas
celulares y los que son poco solubles en agua tienen una baja biodisponibilidad. Esto
ocurre porque la mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles que cuando están
en solución pueden atravesar las membranas celulares de acuerdo con su grado de
liposolubilidad .Las moléculas de fármacos se disuelven en las porciones lipídicas de las
membranas y de esa manera llegan fácilmente al medio intracelular tratando de igualar
las concentraciones con el medio extracelular.El coeficiente de reparto alto son fármacos
liposolubles, como los anestésicos generales, estos fármacos liposolubles atraviesan sin
dificultad las membranas celulares de forma pasiva siguiendo su gradiente de
concentración y por tanto se absorben más rápido, mientras los de coeficiente de reparto
bajo son fármacos hidrosolubles en su mayoría y atraviesan las membranas con dificultad.
7. ¿Consulte siete nombre comerciales de medicamentos con formas farmacéuticas
diferentes y ordénelas de mayor a menor según el tiempo necesario para que se inicie
su efecto terapéutico? Justifique su respuesta.
Tiempo de efecto
Nombre genérico Nombre comercial
terapéutico
Clotrimazol Canesten 3 dias
Eritromicina Erythrocin 1-4 horas
Cloranfenicol Cloranfenico 1-3 horas
Ciprofloxacina Ciloxan 0,5-2,5 horas
Ampicilina Principen 1-2 horas
Ácido acetil salicílico Aspirina comp.o,5mg 5-30 min
Haloperidol Haldol 10-20 min
El efecto terapéutico de cada uno de los medicamentos depende de la velocidad con el
que llegue al sitio de acción donde se llevara a cabo la absorción. Esta velocidad depende
de la liposolubilidad y de la constante de ionización y del tamaño de la molécula del
fármaco .Además también influye la dosis y la vía de administración.
8. Consulte tres ejemplos diferentes de fármacos que se absorban a nivel de la
mucosa gástrica. Explique para cada uno de ellos la razón por la cual éste fármaco
tiene las condiciones para llegarse a absorber a nivel gástrico.
El pKa de una droga es el pH al cual una droga tiene la mitad de sus moléculas disociadas
o ionizadas y la mitad de sus moléculas sin disociar. Un ácido débil aumentará el número
de sus moléculas sin disociar a medida que el pH del medio tienda a incrementar la acidez,
es decir a ser inferior a su pKa y por el contrario ese ácido débil aumentará la proporción
de moléculas disociadas a mediada que el pH del medio sea superior a su pKa. Lo
contrario ocurre con una base débil. ( Falkowski)
Ácido acetil salicílico: Es un ácido débil tiene un Pka de 3,5 por tanto aumentara el
número de sus moléculas sin disociar a medida que el pH del medio tienda a
incrementar su acidez ,por esta razón el ácido acetil salicílico se absorbe bien en el
estómago donde el pH es ácido.
Fenobarbital: es un ácido débil y tiene un Pka de 7,4, al tener un pH acido este se
encuentra en forma no ionizada y se va a absorber en el estómago.
Amoxicilina (carboxilo): Es un ácido débil con un Pka de 2,4, lo que indica que tiene
un PH ácido y por lo tanto se va a absorber mejor en el estómago donde el pH es acido
9. Consulte tres ejemplos diferentes de fármacos que se absorban a nivel de la
mucosa intestinal. Explique para cada uno de ellos la razón por la cual éste fármaco
tiene las condiciones para llegarse a absorber a nivel intestinal
Aplica para bases ya que el PH=Pka+log [no ionizado]/ [ionizado]
Salbutamol:
Tienen un Pka de 9,30 al ser una base débil se va a absorber mejor en el intestino que
tienen un pH alcalino y no se ioniza.
Efedrina: su Pka es de 9, 36, es una base débil por lo tanto al encontrarse en un pH
alcalino de más o menos 8 como el del intestino se va a absorber mejor y va a predominar
la forma no ionizada [HA]
Ergotamina: tiene un Pka de 8,20 es una base débil por lo tanto el pH del medio es menor
y va a predominar la forma no ionizada y se va a absorber mejor debido a que a traviesa
más rápido la membrana
10. Consulte el nombre específico de un medicamento que sea administrado por vía
rectal. Justifique porque para éste fármaco la vía rectal es de elección.
Ergotamina
La ergotamina se metaboliza en gran proporción en el hígado. La biodisponibilidad
absoluta de fármaco inalterado es de aprox. 2% cuando se administra por vía oral y de
aprox. el 5% cuando se administra por vía rectal.
Se recomienda por vía rectal ya que la ergotamina según estudios hay factores que
influyen marcadamente en las variables de biodisponibilidad como la motilidad gástrica
que disminuye en el ataque de migraña, la presencia de comida en el estómago y el grado
de disolución de tabletas sólidas. Además al ser una forma farmacéutica administrada por
vía rectal penetra en circulación sistémica sin pasar por el hígado tras su absorción lo que
supone una ventaja.
11. Consulte el nombre de tres medicamentos cuya vía de administración sea
parenteral y a la vez sean de liberación prolongada. Explique el mecanismo por
medio del cual el principio activo es liberado de manera prolongada a partir del sitio
de aplicación.
El diclofenaco se absorbe rápidamente cuando se administra vía parenteral. A
concentraciones terapéuticas, más del 99% su une a las proteínas plasmáticas. Penetra en
el líquido sinovial, en el que las concentraciones pueden mantenerse constantes incluso
cuando disminuyen las concentraciones plasmáticas; se distribuyen pequeñas cantidades
en la leche materna. La semivida de eliminación plasmática terminal es de 1 a 2 h. El
diclofenaco se metaboliza a 4'-hidroxidiclofenaco, 5-hidroxidiclofenaco, 3'-
hidroxidiclofenaco y 4',5-dihidroxidiclofenaco. Se excreta en forma de conjugados
glucurónido y sulfato principalmente por la orina (aproximadamente el 60%), pero
también por la bilis (aproximadamente el 35%); se excreta menos del 1% como
diclofenaco inalterado.
La medroxiprogesterona: Las máximas concentraciones en el plasma se obtienen en
las 3 primeras semanas después de la inyección. Una vez alcanzado este máximo con la
inyección, las concentraciones disminuyen exponencialmente hasta llegar a niveles
indetectables a los 120-200 días. La semi-vida de eliminación después de una dosis oral
es de unos 30 días y después de una dosis intramuscular de unos 50 días.
Aproximadamente el 90% de la dosis absorbida se encuentra unida a las proteínas del
plasma. La medroxiprogesterona es extensamente metabolizada en el hígado por las
enzimas del citocromo P450, produciendo más de 10 metabolitos.
La clorpromazina se administra por vía oral, parenteral y rectal. Como todas las
fenotiazinas es un fármaco altamente lipófilo que se une en una elevada proporción a las
proteínas del plasma (95-98%). Las concentraciones más elevadas del fármaco se
encuentran en el cerebro, pulmones y otros tejidos muy irrigados. Atraviesa la barrera
placentaria y se excreta en la leche materna. El metabolismo de la clorpromazina
disminuye con la edad, siendo menor en los ancianos. En comparación con otros
neurolépticos como la flufenazina, los efectos anticolinérgicos de la clorpromazina no
afectan la absorción gastrointestinal del fármaco. Después de su administración oral,
solo el 32% de la dosis aparece en su forma activa en la circulación sistémica, debido a
un metabolismo hepático de primer paso. Después de administraciones repetidas, la
biodisponibilidad se reduce hasta el 20%. Las concentraciones máximas del fármaco se
observan a las 1-4 horas después de su administración.
La semi-vida de eliminación es de unas 16-30 horas produciendo un gran número de
metabolitos de diferentes actividades farmacológicas y diverso comportamiento
farmacocinético. La clorpromazina se metaboliza por las isoenzimas del citocromo
P450 CYP1A2 y CYP2D6. Menos del 1% de la dosis administrada es metabolizada
como fármaco nativo.
12. Consulte el nombre de un medicamento cuya administración vía tópica y uso este
asociado con el uso de fármacos con actividad vasoconstrictora o vasodilatadora.
Explique la utilidad o ventaja que tiene este medicamento frente a otros con la
misma indicación, y que este asociada al uso del vasodilatador o vasoconstrictor.
Metilprednisolona
La metilprednisolona inhibe la formación de ácido araquidónico e inhibe las
manifestaciones inmediatas y no-inmediatas (como la cicatrización y la proliferación
celular) de la inflamación. También inhibe la vasodilatación, reduciendo la transludación
de líquido y la formación de edema, disminuyen la exudación celular y reducen los
depósitos de fibrina alrededor del área de inflamación. La ventaja que tiene este
medicamento frente a otros con la misma indicación como los anestésicos locales es que
es que tiene un riesgo de toxicidad menor.

Bibliografía
1. Alan Talevi, Pablo Quiroga y María Esperanza Ruiz .Procesos biofarmacéuticos
Su relación con el diseño de formas farmacéuticas y el éxito de la farmacoterapia.
Facultad de ciencias exactas. Recuperado de:
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2. Falkowski Juan.Catedra de química medicinal. Recuperado de :
http://www.aulavirtual-
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QUIMMED
3. Suñe Negre Nuevas aportaciones galénicas a las vías de administración .Facultad
de farmacia de la Universidad de Barcelona. Recuperado de :
http://www.ub.edu/legmh/capitols/sunyenegre.pdf
4. Vademécum