Tramdol

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO.
FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA.
REPORTE DE LA EVALUACIÓN A DIFERENTES TIEMPOS DE ANALGESIA EN

RATONES AL ADMINISTRAR TRAMADOL A DIFERENTES CONCENTRACIONES , AL
APLICAR UN ESTÍMULO NOCICEPTIVO O DOLOROSO
FECHA DE LABORATORIO
EMISIÓN:23/agosto/2018
GRUPO: 1701 L-203 PÁGINA 1 DE 9
RESUMEN
La naturaleza bioquímica y funcional de los analgésicos nos permite entender las
acciones de los productos utilizados en los seres humanos y la estrategia para
combatir el dolor, ya que este es el principal síntoma de los procesos patológicos,
en el laboratorio se registró el tiempo de reacción de cada ratón hacia ciertos
estímulos nociceptivos, en presencia o ausencia de un analgésico como el
Tramadol, comprobando así si se lleva a cabo la analgesia. Los opioides han sido
piedra angular del tratamiento del dolor durante miles de años y persisten así.
OBJETIVO
Evaluar a diferentes tiempos de analgesia en ratones al administrar Tramadol a
diferentes concentraciones, al aplicar un estímulo nociceptivo o doloroso.
Introducción
En la presente práctica se valoró el efecto analgésico, se aprecia a diferentes
tiempos y dosis la analgesia causada en ratones por la administración de tramadol.
El Tramadol es un analgésico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre
células nerviosas específicas de la médula espinal y del cerebro. Su
comportamiento es atípico comparado con otros opioides del tipo de la morfina, ya
que a pesar de tener un agonismo relativamente débil sobre los receptores opioides
µ, su efecto analgésico también se debe a su acción en el sistema de
neurotransmisores, ya que inhibe la recaptación de serotonina y norepinefrina.
Un analgésico es una sustancia sintética o natural que inhibe las reacciones del
cuerpo a estímulos dolorosos o percepción del dolor. La sensación de dolor consta
por lo menos de dos elementos: irritación local (estimulación de los nervios
periféricos) y reconocimiento de dolor (dentro del SNC). Las terminaciones
nerviosas libres, que se conocen como nociceptores, se localizan en la piel, las
articulaciones musculares, los huesos y las vísceras; responden a las lesiones de
los tejidos.

Esta práctica se llevó a cabo por el interés de conocer el alivio al dolor (analgesia)
, que produce un analgésico a diferentes dosis y tiempos en presencia de un
estímulo nociceptivo.
Para la elaboración de dicha práctica se registró el tiempo de reacción del animal al
aplicarle un estímulo nociceptivo en presencia del analgésico.
Se provocó dolor mediante la aplicación de una pinza caimán en la cola de los
ratones y se evaluó la analgesia obtenida al aplicar un analgésico
MARCO TEORICO
Los analgésicos son depresores selectivos del sistema nervioso central que se
utilizan para suprimir el dolor sin alterar la conciencia. Actúan elevando el umbral
del dolor. Con base a su potencia analgésica y a sus diferencias en la producción
de dependencia y tolerancia, los analgésicos se han clasificado en narcóticos (o
fuertes) y no narcóticos (o débiles). Los fármacos del primer tipo se utilizan para
aliviar dolores fuertes, mientras que el segundo tipo se utilizan para el tratamiento
de olores benignos o moderados.(Korolkovas,1993)
El tramadol es una fenilpiperidina ciclohexano que presenta cierta similitud con la
codeína y, como esta, tiene una débil-moderada afinidad por los receptores
opioides, más por los µ (mu) que por los δ (delta) y los К (kaapa). En
consecuencia su acción analgésica es moderada (entre codeína y buprenorfina);
pero toda ella es antagonizable por naloxona, por lo que se acepta que en la
acción participa algún otro mecanismo: puede ser el incremento de la actividad de
los sistemas serotonorgénicos y noradrenérgicos tronco
espinales, ya que el fármaco inhibe la recaptacion
de las correspondientes aminas.
El tramadol es una mezcla recémica de sus dos
enantiomeros (+) y (-). Cada enantiomero
representa una potencia diferente para unirse a los
receptores µ y para inhibir la recaptación de aminas en
la imagen se observa su estructura (imagen 1.1).
Cuando se combinan, provocan una acción
complementaria y sinergina en relación con el efecto
Imagen 1.1 estructura del tramadol.


antiálgico; en cambio, los enantiomeros ejercen efectos contrapuestos en lo que

concierne a la depresión respiratoria o a la actividad anticinetica gastrointestinal,
por lo que la combinación produce, en conjunto, menor depresión respiratoria y
anticinética que otros fármacos opioides.( Flórez J., armillo J. A, 2008 )
La eficacia analgésica del tramadol es similar a la de la codeína (60mg), y está

indicado en el tratamiento del dolor de moderado a moderadamente intenso. .(
Flórez J., armillo J. A, 2008 )
Se absorbe por vía oral con una biodisponibilidad del 68%. Se distribuye con
rapidez, se une a proteínas en el 20%. Se metaboliza un 80% por desmetilación y
posterior conjugación. En los siguientes cuadros se resumen las principales
características del Tramadol (tablas 1.1 y 1.2). .( Flórez J., armillo J. A, 2008 )
En las siguientes tablas se puede observar la dosificación y la farmacocinética de

algunos analgésicos más comunes:
Tramadol Tabla1.1: Dosificación de los opioides con fines
analgésicos
Oral 50-100 mg cada 5h
Oral(l.lenta) 50-100mg cada 12h
Rectal 100mg cada 8-12h
Parenteral (SC, 100mg cada 6-12h
IV)
12-14mg/h
Infunción IV

Tabla1.2 Datos farmacocinéticos del analgésico opioide

Fármaco Via Biodisponibilidad Tmax Semivida Excreción Duración Índice coment
(h)
(%) De Renal Del De
Eliminación Efecto Potencia
Tramadol PO 68 1,5- 3,5min 10-15
2 min
3-3,5 4,9- 5 20 4-6 1

Metabo
PO(lib.lenta) 6,5 activ
IM 100 0,75 12
IV 100 0,50
Rectal 78
El tramadol puede provocar nauseas, vómitos, sedación, sequedad de boca,

irritación nerviosa, hipotensión ortostatica con taticardia y molestias
gastrointestinales.

Resultados
Tabla 1.3 dosis con respecto al tiempo y efecto.
Tabla 1.4 Respuesta de analgesia, logaritmo de la concentración y numero probit .


Tabla 1.5 dosis efectiva con respecto a la dosis
Grafica 1.1 dosis respuesta cuantal ( efecto analgesico tramadol).


Grafica 1.2 Tiempo vs efecto del tramadol
Análisis de resultados
Con base a la gráfica 1 (tiempo vs tramadol) se observa que a la concentración de
20mg/kg no hay efecto en la población de ratones sometidos al tramadol, ya que el
efecto permanece en 0% y constante en todo el tiempo; esto significa que la
concentración del tramadol no logra superar el umbral efectivo para saturar a los
receptores µ en ninguna de las concentraciones dadas. Mientras que, en la
concentración de 40mg/kg se aprecia un comportamiento sigmoideo del efecto a
partir de los 15 min. En la dosis de 50 mg/kg el efecto es mayor y es debido a la
concentración, pero en el minuto 60 decae el efecto. Por ultimo en la concentración
de 60mg/kg empieza una respuesta alta y constante hasta el minuto 60, sin embargo
desciende después del minuto 60 y en el minuto 90 se encuentra por encima, aun
en las demás concentraciones con respecto a los efectos presentados en las demás
concentraciones. Los descensos que presenta cada concentración, excepto la de
20 mg/kg, el Tramadol al ser un agonista con poca afinidad hacia los receptores µ
con lleva una eficacia en menor tiempo, es decir, que con poca afinidad el tiempo
de analgesia es menor con respecto al tiempo.

Con respecto a la curva de dosis respuesta cuantal puede observarse que el efecto
deseado de analgesia se logra en el rango de los 40 mg/Kg y 50 mg/kg esto se
determinó de acuerdo al cálculo de la DE50 (tabla 1.5) los resultados
experimentales muestran que a dosis por debajo de 40 mg/Kg se produce muy poca
analgesia, mientras que a contracciones mayores a esta el efecto analgésico llega
a superar al 50 % de la población.
Para este experimento se evaluó el efecto analgésico a un rango de tiempo, en este
apartado se analiza de acuerdo a la tabla 1.4 y la gráfica 1.2. De los resultados
obtenidos puede observarse que a dosis bajas (de 20mg/Kg) no se produce el
efecto analgésico y por tanto no se puede evaluar la farmacocinética, se podría decir
que el umbral efectivo nunca fue superado, ocurre lo contrario para el caso de dosis
de 60 mg/Kg la cual muestra que desde los primeros minutos después de la
administración se produce el efecto analgésico (el período de latencia se ve
disminuido ) pero el efecto no se mantiene sobrepasado a los 90 minutos (el período
efectivo se ve reducido), para las dosis de 40 y 50 mg/Kg los efectos analgésicos
fueron observados desde los primeros minutos de la administración y se
mantuvieron por lo menos hasta los 90 minutos.
De estos resultados se podría suponer que la afinidad de los receptores mu para el
tramadol se ve atenuada después de 90 minutos y que pese a administrar dosis
altas el efecto analgésico no es mantenido por estar saturados los receptores.
Conclusiones
Se determinó que en 20 mg/Kg no sobrepasan el umbral efectivo al no saturar los
receptores opioides µ, en 40 mg/kg provocan un efecto analgésico desde los
primeros minutos de administración y es capaz de mantenerlos por un periodo de
90 min, para los 50 mg/Kg provocan el efecto analgésico con un periodo de latencia
menor y es capaz de mantenerlo por un periodo de tiempo de 60 min, pero
traspasado este tiempo el efecto disminuye en los 60 mg/Kg provocan el efecto
analgésico a toda la población, pero no es capaz de mantenerlo después de 90
minutos.

Referencias
1) Figueroa JL. (2008), Interacciones farmacológicas. 1a ed. México.Médica

panamericana.
2) Korolkovas A. Burckhalter J.H. (1993) , compedio escencial de química

farmacéutica España . Reverte .
3) Flórez J., armillo J. A, (2008), “farmacología humana”, España: Masson. (537)
4) UNAM, Facultad de Estudios Superiores Zragoza. 2017, Manual de laboratorio

de Evaluacion de Framacos y Medicamentos II. Area Bioquimica Clinica. Mexico.

Tramdol

Cargado por

Información del documento

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

Tramdol

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO.

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA.

REPORTE DE LA EVALUACIÓN A DIFERENTES TIEMPOS DE ANALGESIA EN

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA.

REPORTE DE LA EVALUACIÓN A DIFERENTES TIEMPOS DE ANALGESIA EN

Imagen 1.1 estructura del tramadol.

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA.

REPORTE DE LA EVALUACIÓN A DIFERENTES TIEMPOS DE ANALGESIA EN

antiálgico; en cambio, los enantiomeros ejercen efectos contrapuestos en lo que

La eficacia analgésica del tramadol es similar a la de la codeína (60mg), y está

En las siguientes tablas se puede observar la dosificación y la farmacocinética de

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA.

REPORTE DE LA EVALUACIÓN A DIFERENTES TIEMPOS DE ANALGESIA EN

Tabla1.2 Datos farmacocinéticos del analgésico opioide

3-3,5 4,9- 5 20 4-6 1

El tramadol puede provocar nauseas, vómitos, sedación, sequedad de boca,

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA.

REPORTE DE LA EVALUACIÓN A DIFERENTES TIEMPOS DE ANALGESIA EN

Tabla 1.3 dosis con respecto al tiempo y efecto.

Tabla 1.4 Respuesta de analgesia, logaritmo de la concentración y numero probit .

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA.

REPORTE DE LA EVALUACIÓN A DIFERENTES TIEMPOS DE ANALGESIA EN

Tabla 1.5 dosis efectiva con respecto a la dosis

Grafica 1.1 dosis respuesta cuantal ( efecto analgesico tramadol).

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA.

REPORTE DE LA EVALUACIÓN A DIFERENTES TIEMPOS DE ANALGESIA EN

Grafica 1.2 Tiempo vs efecto del tramadol

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA.

REPORTE DE LA EVALUACIÓN A DIFERENTES TIEMPOS DE ANALGESIA EN

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA.

REPORTE DE LA EVALUACIÓN A DIFERENTES TIEMPOS DE ANALGESIA EN

1) Figueroa JL. (2008), Interacciones farmacológicas. 1a ed. México.Médica

2) Korolkovas A. Burckhalter J.H. (1993) , compedio escencial de química

3) Flórez J., armillo J. A, (2008), “farmacología humana”, España: Masson. (537)

4) UNAM, Facultad de Estudios Superiores Zragoza. 2017, Manual de laboratorio

También podría gustarte