UNIVERSIDAD PRIVADA ANTENOR ORREGO

FACULTAD DE MEDICINA HUMANA

ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA

INFORME N°10:
FARMACOLOGÍA DE LOS ANTICONVULSIVANTES
CURSO

FARMACOLOGÍA BÁSICA

DOCENTES

JOSE CARLOS CASTILLO CEDRON

ALUMNA

● CAMPOS PRIETO ERICK

● CHUY ZHOU ROBERTO

● CONTRERAS SANDOVAL
KIMBERLY

● CORREA CACEDA BRYAN

SEMANA
10

TURNO
Jueves 7:00am
 FECHA DE ENTREGA
Jueves, 09 de Julio del 2020

TRUJILLO – PERÚ 2020

FARMACOLOGÍA DE LOS ANTICONVULSIVANTES

I. Introducción

Se denominan fármacos anticonvulsivantes(FAC) a aquellos que tienen la

propiedad de suprimir las crisis epilépticas en sus diversas formas.No se ha
establecido que ninguno de estos compuestos tenga valor profiláctico para
prevenir el desarrollo de la epilepsia (epileptogénesis).

El término epilepsia designa un grupo de trastornos del SNC, de

naturaleza crónica y no transmisible, que tienen en común la ocurrencia repetida
de súbitos y transitorios episodios(crisis). de alteraciones motoras
(convulsiones),sensitivas,autónomas y psíquicas.Las crisis siempre están
relacionadas con descargas excesivas y anormales en el cerebro, que pueden
registrarse en el EEG.

El término convulsión se refiere a un trastorno transitorio de la conducta,

causado por la activación desordenada,sincrónica y rítmica de poblaciones
enteras de neuronas cerebrales, que se manifiesta por contracciones tónicas-
clónicas, sostenidas o no sostenidas , que afectan a un determinado grupo
muscular o a todos los músculos.

II. Objetivo general

● Identificar los efectos farmacológicos de los anticonvulsivantes

III. Objetivo específico

● Evidenciar los efectos medicamentos con propiedades anticonvulsivantes.
● Conocer las implicancias en su farmacocinética y farmacodinamia.
IV. Material y método
MATERIAL

● Guía práctica virtual

● Libros de farmacología

MÉTODO

Los alumnos se agrupan para desarrollar la práctica, utilizando la plataforma

virtual “Zoom”, considerando:

Interpretación, aplicaciones de los ejercicios propuestos en la práctica,

Presentación y explicación de un caso, donde se pueda evaluar interacciones
farmacológicas (presentarlo en power point)

También puede considerar, otros ejemplos que permitan profundizar o aclarar el

tema que se está tratando se recomienda utilizar información o bibliografía
actualizada.

El docente tutor utiliza durante la práctica simulación virtual para explicar

aspectos relacionados con el tema.

Realizarán la discusión de la práctica en diapositivas e infografías. Los demás

participan con preguntas o aportes sobre el tema.

V. Procedimiento

Anticonvulsivos:

Experiencia 1: Pentametilentetrazol en Rattus norvegicus var. albina

1. Se pesará al animal de experimentación, luego se colocará en jaula
metálica, para luego administrarlo pentametilentetrazol Sol. 1%, a una
dosis 80mg/Kg por v.i.p.
2. Para los controles Post Fármaco se considerará: Excitación,
convulsión,Letalidad.
Experiencia 2: Diazepam - Pentametilentetrazol en Rattus norvegicus var.
albina

1. Pesar al animal, colocarlo en jaula metálica y se administrará diazepam:

Solc.1% en dosis de 15mg./Kg, por vía.I.P., luego se realizará los
controles post fármaco (dejar pasar 30 minutos).
2. Luego administrar pentametilentetrazol: Sol. 1%, dosis 50mg/Kg por vía
i.p,luego realizar los controles Post Fármaco (excitación, convulsión,
Letalidad).

Experiencia 3: Fenitoina - Pentametilentetrazol en Rattus norvegicus var.

albina

1. Pesar al animal, colocarlo en jaula metálica, luego administrar fenitoína

Solc. 1% en dosis de 20mg /Kg, por vía I.P, realizar los controles post
fármaco (dejar pasar 30 minutos).
2. Luego administrar pentametilentetrazol: Sol. 1%, dosis 50mg/Kg v.i.p,
realizar los controles post fármaco (Excitación, convulsión, Letalidad).

Experiencia 4: Pentobarbital - Pentametilentetrazol en Rattus norvegicus

var. albina

1. Pesar al animal, colocar en jaula metálica administrar pentobarbital: Solc.

3% en dosis de 32 mg/Kg, por vía I.P. realizar los controles post fármaco
(dejar pasar 30 minutos).
2. Luego administrar pentametilentetrazol Sol. 1 %, dosis 50mg/Kg vía i.p.
realizar los controles post fármaco (excitación, convulsión, Letalidad)
VI. Resultados
VII. Discusión
● Pentametilentetrazol

El pentametilentetrazol es un estimulante del Sistema Nervioso Central y

en forma selectiva los centros del bulbo, especialmente el centro
respiratorio y el centro cardiovascular. Este fármaco se le administró por
vía parenteral en la pared abdominal para lo cual se le inyectó paralelo a
la línea media del cuadrante inferior izquierdo con una jeringa de tamaño
medio introduciéndose solo 1cm teniendo un ángulo de 30° y la rata debe
tener una inclinación que ayudará a no lesionar los órganos que se
encuentran en la cavidad abdominal.

En el experimento se pudo ver que en el minuto 1 hubo bajas

convulsiones, en la cara se presentó movimientos faciales que eran
mioclónicos con una ausencia de la miranda y un ligero parpadeo en un
nivel bajo, en el cuello presentaba espasmos musculares mioclónicos en
una intensidad moderada, En tronco y extremidades se observó
espasmos musculares de una intensidad moderada que eran clónicas, en
el corazón este rata presentó un aumento de frecuencia cardiaca debido a
que el fármaco estimula el centro cardiovascular y es esta primer minuto
no se observó letalidad del fármaco pues este todavía no ejerce su
máximo efecto.

Al minuto dos estos efectos aumentan los niveles de convulsiones a un

nivel alto, estos efectos se sabe que comienzan a aumentar desde el
minuto 1 con 37 segundos por lo que en la cara del animal se puede ver
movimientos faciales moderados, en el cuello hay espasmos musculares
mioclónicos y en el tronco y las extremidades presenta convulsiones
tónicas clónicas graves en nivel alto esto genera que la rata muera por las
convulsiones que presenta ya que el fármaco llegó a un elevado efecto
que desencadenó su muerte.

● Diazepam-Pentametilentetrazol

El diazepam es una benzodiazepina oral y parenteral de acción

prolongada. Por vía parenteral está indicado como agente contra la
ansiedad, como anticonvulsivo, sedante, inductor de una anestesia
complementaria, como tratamiento para la abstinencia de alcohol.
Adicionalmente, ha demostrado ser eficaz en la prevención de la
recurrencia de las convulsiones febriles. Aunque el diazepam ha sido la
benzodiazepina de elección para el estado de mal epiléptico, la evidencia
reciente indica que el lorazepam puede ser más beneficioso, ya que
proporciona un control más duradero de las convulsiones y produce
menos depresión cardiorrespiratoria.Este fármaco se administró por vía
intraperitoneal (parental),en la pared abdominal para lo cual se le inyectó
paralelo a la línea media del cuadrante inferior izquierdo con una jeringa
de tamaño medio introduciéndose solo 1cm teniendo un ángulo de 30° y
 la rata debe tener una inclinación que ayudará a no lesionar los órganos
que se encuentran en la cavidad abdominal.

Se pudo apreciar que en el minuto 1 existió una disminución de la

frecuencia cardiaca,sin ningún otro efecto en cuanto a convulsiones y/o
estímulos en otras partes del cuerpo.A partir del minuto 5 se pudo
apreciar que hubo bajas convulsiones, en la cara se presentó
movimientos faciales que eran mioclónicos con una ausencia de la
miranda y un ligero parpadeo en un nivel bajo, en el cuello presentaba
espasmos musculares mioclónicos en una intensidad leve, en tronco y
extremidades se observó espasmos musculares de una intensidad leve
que eran clónicas, en el corazón este rata presentó una disminución de la
frecuencia cardiaca debido a que el mecanismo de acción del fármaco
facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa
sobre el sistema límbico, tálamo e hipotálamo. No produce acción de
bloqueo del SNA periférico ni efectos secundarios extrapiramidales.Su
letalidad es leve ,con la cual se le representa con una de tres cruces (+/+
++).

A partir del minuto 10 hacia adelante,los efectos sobre las diversas partes
del cuerpo y de los órganos es que se presentó convulsiones pero en
forma baja de intensidad y esto también sucede a más de 10 minutos en
el animal debido a que el diazepam tiene un efecto lento para ejercer sus
efectos al igual que demora en ser eliminados del organismo del animal.

● Fenitoína- Pentametilentetrazol

La fenitoína es un antiepiléptico de uso común este fármaco tiene un

mecanismo de acción que está dado por su acción sobre los canales de
sodio de la membrana de la célula neuronal así logra disminuir la
excitabilidad neuronal por consecuencia las convulsiones.
Este fármaco se distribuye rápidamente en todos los tejidos y
concentraciones en el plasma y en el encéfalo se igualan a los pocos
minutos de la inyección intravenosa.
La fenitoína tiene un efecto antagonista con el PTZ, disminuyendo la
excitabilidad de las neuronas, llega a semi contrarrestar la acción quimio
convulsiva del metrazol, explicándose así tanto el retraso en el inicio
(aumento de tiempo de latencia) y potencia de acción del PTZ en el
animal de experimentación.

● Pentobarbital-Pentametilentetrazol

El pentobarbital es un fármaco barbitúrico, el cual actúa realzando la

inhibición mediada por GABA A, aumentando el umbral de excitación en
la corteza motora, disminuyendo la excitabilidad pre y postsináptica,
disminuyendo las convulsiones a través de la supresión de la propagación
de señales convulsivas de la corteza, tálamo y sistema límbico.
 El pentobarbital actúa potenciando los efectos de GABAA, y el
pentametilentetrazol actúa inhibiendo a GABAA, por lo que estos dos
fármacos son antagonistas con un mismo receptor diana, pero al ser el
pentametilentetrazol un antagonista no competitivo del receptor GABAA,
al ser administrado primero el pentobarbital, la potenciación de GABAA
predomina sobre su inhibición, reduciéndose el efecto convulsivante del
pentametilentetrazol, evitándose la muerte del sujeto y disminuyendo la
intensidad de las convulsiones en el sujeto que las padece.

Al ser un potenciador de los efectos de GABAA, el pentobarbital también

puede ejercer un efecto no deseado, deprimiendo la respiración y el ritmo
cardiaco en el sujeto al que se le administró, por lo cual, la letalidad en su
uso durante una crisis convulsiva aumenta moderadamente, pero pasado
un tiempo, su efecto disminuye y las convulsiones aparecen de manera
leve.

VIII. Conclusiones

● Las convulsiones son trastornos del comportamiento que aparecen como

la consecuencia de una sobre excitación neuronal, para ello se utilizan
fármacos que nos pueden ayudar a inhibir estas convulsiones como lo es
la fenitoína, pentobarbital y el diazepam que es un coadyuvante.
● La Farmacodinamia en el mecanismo de acción de los anticonvulsivantes
pueden ser por bloqueo de canales de Na+ dependiente de voltaje
(Fenitoína), bloqueo de canales de Na+, Ca++ y por aumento de [GABA]
(valproato) o facilitando la acción del GABA (fenobarbital), facilita la
acción inhibitoria del GABA(Diazepam)
● Hay fármacos que generan que haya convulsiones como lo es el
Pentametilentetrazol que Estimula intensamente el Sistema Nervioso
Central y en forma selectiva los centros del bulbo, especialmente el
centro respiratorio y el centro cardiovascular.

IX. Referencias bibliográficas

● Brunton, L. L.; Chabner, B. A.; Knollmann, B. C. Goodman & Gilman.

Bases farmacológicas de la terapéutica.13va. Ed.2019.
● Lorenzo F.P; Moreno G.A; Leza, C.J. Velázquez. Farmacología Básica Y
Clínica. 19va.Ed. 2018.
● Ministerio de Salud.Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales.
Disponible en:
http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/Publicaciones/
URM/P22_2008-01-01_Formulario_esenciales.pdf
X. Anexos
1. Ejercicios
Ejercicio 1

B=0.328 kg
C=80mg/kg
D=1%=10mg/ml
A=(0.328 kg×80mg/kg)/(10mg/ml)
A=2.624ml
Dosis peso
1ml--------10mg
2.624ml--------x
X=26.24mg

Ejercicio 2

B=0.330 kg
C=15mg/kg
D=1%=10mg/ml
A=(0.330 kg×15mg/kg)/(10mg/ml)
A=0.495ml
Dosis peso
1ml------10mg
0.495ml------x
X=4.95mg
B=0.330 kg
C=50mg/kg
D=1%=10mg/ml

A=(0.330 kg×50mg/kg)/(10mg/ml)
A=1.65ml
Dosis peso
1ml-----10mg
1.65ml-------x
X=16.5mg

Ejercicio 3

B=0.329 kg
C=20mg/kg
D=1%=10mg/ml

A=(0.329 kg×20mg/kg)/(10mg/ml)
A=0.658ml
Dosis peso
1ml------10mg
0.658ml------x
X=6.58mg

B=0.329 kg
C=50mg/kg
D=1%=10mg/ml

A=(0.329 kg×50mg/kg)/(10mg/ml)
A=1.645ml
Dosis peso
1ml------10mg
1.645ml------x
X=16.45mg

Ejercicio 4
B=0.330 kg
C=32mg/kg
D=3%=30mg/ml

A=(0.330 𝑘𝑔×32𝑚𝑔/𝑘𝑔)/(30𝑚𝑔/𝑚𝑙)
A=0.352ml
Dosis peso
1ml-------30mg
0.352ml-------x
X=10.56mg

B=0.330 kg
C=50mg/kg
D=1%=10mg/ml

A=(0.330 kg×50mg/kg)/(10mg/ml)
A=1.65ml
Dosis peso
1ml--------10mg
1.65ml----------x
X=16.5mg
2. Gráficos

Gráfico Pentametilentetrazol

Gráfico Diazepam-Pentametilentetrazol

Gráfico Fenitoína- Pentametilentetrazol

Gráfico Pentobarbital-Pentametilentetrazol
3. Discusión pre práctica
● Menciona 5 medicamentos con propiedades anticonvulsivantes:
indicando Farmacodinamia (mecanismo de acción),
farmacocinética (T1/2, AUC, UPP, Metabolismo, Eliminación), RAM
frecuentes. Usos terapéuticos frecuentes.
 ● Mencione los medicamentos utilizados para el manejo de la crisis
epiléptica parcial y generalizada:indicando Farmacodinamia
(mecanismo de acción), farmacocinética (T1/2, AUC, UPP,
Metabolismo, Eliminación), RAM frecuentes y contraindicaciones.

CRISIS PARCIAL
CRISIS GENERALIZADA