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FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
CATEDRA DE FARMACOLOGÍA
ANTIMICROBIANOS
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Inhibidores de síntesis proteica.
1. IRREVERSIBLES:
– Aminoglicósidos.
2. REVERSIBLES:
• Macrólidos
• Cetólidos
• Lincosamidas
• Estreptograminas
• Cloranfenicol
• Oxazolidinonas
• Tetraciclinas
• Glicilciclinas
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
Clasificación
Vida media Fármaco Generación
Corta Clortetraciclina
Oxitetraciclina
Primera
Tetraciclina
generación
Intermedia Demeclociclina
Metaciclina
Larga Doxiciclina Segunda
Minociclina generación
Tigeciclina* Tercera
generación
* Glicilciclina
TETRACICLINAS YY GLICILCICLINA
TETRACICLINAS GLICILCICLINA
Mecanismo deACCION
MECANISMO DE acción
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
Espectro antimicrobiano
• Bacteriostáticos de AMPLIO espectro
Chlamydia + + +
M. pneumoniae + + +
Rickettsia + + 0
M. avium 0 0 0
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza
clínicamente
No hay datos
ANAEROBIOS
Gram Negativos
Bacteroides fragilis Infección Intra abdominal. METRONIDAZOL Clindamicina Cefoxitina; Carbapenemico;
Sepsis BL/IBL; Tigeciclina.
Eikenella corrodens Infección orofaringea PENICILINA G TMP/SMX; FQ Doxiciclina, Cefoxitina,
Ampicilina, AM/CL Cefotaxima; Imipenem.
Fusobacterium nucleatum Faringitis ulcerosa, Gingivitis PENICILINA G Metronidazol; Eritromicina; Doxiciclina;
Absceso Pulmonar, empiema CLINDAMICINA Cefalosporina 1G Cloranfenicol; Cefoxitina;
Infecciones Genitales. Carbapenémico
Prevotella melanogenicus Absceso Pulmonar, Infección CARBAPENEMICO Clindamicina; Cefoxitina; Sultamicilina; PIP/TZ
orofacial. METRONIDAZOL TC/CL .
TETRACICLINAS
TETRACICLINAS YY GLICILCICLINA
GLICILCICLINA
Mecanismo deRESISTENCIA
MECANISMO DE resistencia
• Bomba de salida.
• Proteínas protectoras del ribosoma, PPR. (espectro de
resistencia más amplio, resistencia cruzada).
• Inactivación enzimática
• Disminución del contenido de porinas de la membrana
externa o por mutaciones de ellas.
• Distribución: amplia.
• LCR: No son efectivas
• Se acumulan en: hígado, bazo, médula ósea,
hueso, dentina y esmalte de dientes no
erupcionados, senos maxilares.
• Se excretan por la leche materna.
• Atraviesan barrera placentaria.
• Metabolismo: hepático (recirculación
enterohepática).
• Excreción: renal y biliar.
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
FARMACOCINETICA
TETRACICLINA DOXICICLINA TIGECICLINA
Biodisponibilidad 60-80% 90-100% No aplica
(los alimentos la (los alimentos la (solo parenteral)
reducen un 50%) reducen un 20%)
Cationes bivalentes o trivalentes: Ca,
Mg, Al, Zn, Fe, disminuyen su absorción
Distribución Tejido Más lipofílica que Poca SNC
tisular periodontal. Líq. tetraciclina.
pleural, sinovial, Moderada LCR
senos maxilares.
Poca SNC (10%)
Metabolismo Hepático Hepático (50%) Mínimo
(mínimo)
Excreción Renal (60%, DM) Renal (20-30%) Renal (33%)
Fecal (20-60%) Fecal (70-80%) Fecal (59%)
Vida media 6-12 horas 15-24 horas 27 horas
Categoría de Categoría D de riesgo en el embarazo.
riesgo en el Atraviesa la placenta.
embarazo Inhibe el crecimiento óseo
TETRACICLINAS YY GLUCILCICLINA
TETRACICLINAS GLICILCICLINA
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS ADVERSOS
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ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Interferencia en la síntesis o
metabolismo de ácidos nucleicos:
1. Inhibidores de ADN girasas:
Fluoroquinolonas.
3. Otros:
Metronidazol
GENERACION FARMACO
PRIMERA Acido Nalidíxico
SEGUNDA Norfloxacina
Ciprofloxacina
Lomefloxacina
Ofloxacina
Levofloxacina
TERCERA Gatifloxacina
CUARTA Moxifloxacina
QUINTA Delafloxacina
FLUOROQUINOLONAS
MECANISMO DE ACCION
FLUOROQUINOLONAS
MECANISMO DE ACCION
FLUOROQUINOLONAS
MECANISMO DE ACCION
FLUOROQUINOLONAS
MECANISMOS DE RESISTENCIA
• Bombas de expulsión o disminución de la
permeabilidad.
• E. coli • M. morganii
• P. mirabilis • Providencia
• Klebsiella • Salmonella
• Enterobacter • Shigella
• Citrobacter • Y. enterocolitica
• Serratia • Y. pestis
• P. vulgaris
FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
Espectro ANTIMICROBIANO
ESPECTRO antimicrobiano
OTROS BACILOS OTROS
GRAMNEGATIVOS: MICROORGANISMOS:
• P. aeruginosa Cipro, ITU • G. vaginalis (Moxi)
• H. influenzae • Ch. trachomatis (Levo-Oflo)
• L. pneumophila • Ch. pneumoniae
• C. jejuni • Mycoplasma pneumoniae
• V. cholerae • Rickettsias
• Brucellas • M. avium, tuberculosis, leprae
• F. tularensis (Cipro) (Cipro-Oflo-Moxi)
• H. ducreyii (Cipro)
FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
Espectro ANTIMICROBIANO
ESPECTRO antimicrobiano
Norfloxacina Infecciones intestinales. Infecciones urinarias
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza
clínicamente
No hay datos
Chlamydia + + + +
M. pneumoniae + + + +
Actinomyces 0 + +
B. fragilis 0 0 ± ±
P. melaninogenica 0 + + +
Clostridium difficile 0 0 0 0
Clostridium (no difficile) ± + + ±
Peptostreptococcus sp ± + + +
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza
clínicamente
No hay datos
VIA ENDOVENOSA:
• Indicada solo cuando está contraindicada la vía oral.
• Deben ser diluidas y administradas en 1 hora.
VIA TOPICA:
• Solución oftálmica y ótica
FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA
• Vida media: variable (3 a 10 horas).