Está en la página 1de 55

UNIVERSIDAD DEL ZULIA

FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
CATEDRA DE FARMACOLOGÍA

ANTIMICROBIANOS
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Inhibidores de síntesis proteica.
1. IRREVERSIBLES:
– Aminoglicósidos.

2. REVERSIBLES:
• Macrólidos
• Cetólidos
• Lincosamidas
• Estreptograminas
• Cloranfenicol
• Oxazolidinonas
• Tetraciclinas
• Glicilciclinas
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
Clasificación
Vida media Fármaco Generación
Corta Clortetraciclina
Oxitetraciclina
Primera
Tetraciclina
generación
Intermedia Demeclociclina
Metaciclina
Larga Doxiciclina Segunda
Minociclina generación
Tigeciclina* Tercera
generación
* Glicilciclina
TETRACICLINAS YY GLICILCICLINA
TETRACICLINAS GLICILCICLINA
Mecanismo deACCION
MECANISMO DE acción
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
Espectro antimicrobiano
• Bacteriostáticos de AMPLIO espectro

• Bacterias aerobias y anaerobias grampositivas y


gramnegativas (más activas contra grampositivos).

• Eficaces contra Rickettsia, Chlamydia sp, M.


pneumoniae, Legionella sp, Ureaplasma sp,
espiroquetas (B.burgdorferi, B. recurrentes, T. pallidum)
y contra algunas micobacterias (cepas no
tuberculosas).
TETRACICLINAS
TETRACICLINAS
Espectro
ESPECTROantimicrobiano
ANTIMICROBIANO

• Cocos grampositivos • Bacilos grampositivos


S. pneumoniae B. anthracis.
S. pyogenes
L. monocytogenes.
S. viridans
Erisipelotrix.
S. aureus
TETRACICLINAS
TETRACICLINAS
Espectro
ESPECTROantimicrobiano
ANTIMICROBIANO

• Cocos gramnegativos Bacilos gramnegativos:


N. gonorrhoeae – Haemofilus influenzae
N. meningitidis – Legionella pneumophila
M. catarrhalis. – Vibrio cholerae.
– Campylobacter jejuni.
– Pasteurella multocida.
– Brucella.
– Francisella tularensis.
– Yersinia pestis.
– E. coli
– Klebsiella
– Shigella
– Salmonella
TETRACICLINAS
TETRACICLINAS
Espectro
ESPECTROantimicrobiano
ANTIMICROBIANO
ESPIROQUETAS: ANAEROBIOS:
Treponemas Bacteroides
B. burdorgferi Propionibacterium
B. recurrentis Peptococcus
Leptospiras
Actinomyces
OTRAS: Clostridium (no difficile)
Rickettsia
U. urealyticum PROTOZOARIOS:
M. pneumoniae B. coli.
Chlamydia sp.
E. histolytica
Micobacterias
P. falciparum
COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS

Microorganismo DOXICICLINA MINOCICLINA TIGECICLINA


Streptococcus
(grupos A, B, C, G) ± + +
Strep. pneumoniae + + +
Enterococcus faecalis
0 0 +
Enterococcus faecium
0 0 +
S. aureus (SASM)
± + +
S. aureus (SARM)
± ± +
S. epidermidis
0 0 +
L. monocytogenes
+ + +
C. diphtheriae
0 0 +
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza
clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition


COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Microorganismo DOXICICLINA MINOCICLINA TIGECICLINA
N. gonorrhoeae ± ± In vitro
N. meningitidis + +
M. catarrhalis + + +
H. influenzae + + +
E. coli + + +
Klebsiella sp ± ± +
Enterobacter sp 0 0 +
Serratia 0 0 +
Salmonella ± ± +
Shigella ± ± +
Proteus vulgaris 0 0 ±
Acinetobacter 0 + ±
Ps. aeruginosa 0 0 0
Legionella In vitro In vitro In vitro
H. ducreyi 0 0 0
Y. enterocolitica 0 0 0

Chlamydia + + +
M. pneumoniae + + +
Rickettsia + + 0
M. avium 0 0 0

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition


COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS ANAEROBIAS

Microorganismo DOXICICLINA MINOCICLINA TIGECICLINA


Actinomyces
+ + 0
B. fragilis
± ± +
P. melaninogenica + + +
Clostridium difficile 0 0 0
Clostridium (no difficile)
+ + +
Peptostreptococcus sp + + +

+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza
clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition


Campylobacter jejuni Enteritis ERITROMICINA Fluoroquinolona Clindamicina, Doxiciclina,
Azitromicina;
Claritromicina.
Vibrio cholerae Cólera DOXICICLINA; FQ TMP/SMX Cloranfenicol
Pasteurella multocida Infeccion de heridas PENICILINA G AM/CL; TMP/SMX; Ceftriaxona.
(mordeduras); AMPICILINA Doxiciclina;
Abscesos, AMOXICILINA. Cefalosporinas 2G
Bacteriemia,
Meningitis
Streptobacilus Infecciones de PENICILINA G Macrólido
moliniforme Heridas por DOXICICLINA
mordedura de rata
Brucellas Brucelosis DOXI + GENTA Doxiciclina + FQ + Rifampicina
DOXI + ESTREPTO Rifampicina Minociclina + Rifampicina
TMP/SMX +
Gentamicina
Francisella tularensis Tularemia AMINOGLICÓSIDO Doxiciclina o Cloranfenicol, Rifampicina
Ciprofloxacina
Haemophylus ducreyi Chancroide AZITROMICINA Eritromicina;
CEFTRIAXONA Ciprofloxacina
Espiroquetas Enfermedades Selección Antimicrobiana
Recomendada Alternativa También efectivos
T. pallidum Sífilis PENICILINA G Doxiciclina; Macrólido
T. pertenue Tetraciclina;
Ceftriaxona
Leptospira Enfermedad de Weil PENICILINA G Doxiciclina Ceftriaxona;
interrogans Meningitis Cefotaxima
Borrelia Mordedura de Ixodes DOXICICLINA (DU)
burgdorferi
Eritema Migratorio DOXICICLINA Amoxicilina. Macrólido.
Carditis PENICILINA G, Doxiciclina; Amoxicilina
CTX o CFT
Parálisis del Nervio Facial DOXICICLINA o AMX Ceftriaxona
Meningitis, Encefalitis CTX Penicilina G; Cefotaxima
Artritis DOXICICLINA o AMX Ceftriaxona; Penicilina G.
Borrelia Fiebre Recidivante DOXICICLINA Eritromicina Penicilina G.
recurrentis
Otras Enfermedades Selección Antimicrobiana
Recomendada Alternativa También efectivo
Ureaplasma Uretritis DOXICICLINA Macrólido
urealyticum
Chlamydia Uretritis, Cervicitis AZITROMICINA Doxiciclina Amoxicilina;
trachomatis Linfogranuloma Venéreo Levofloxacina
Conjuntivitis por inclusión AZITROMICINA Doxiciclina Sulfonamidas.
Tracoma AZITROMICINA Doxiciclina
Chlamydia Neumonía DOXICICLINA Eritromicina; FQ Azitromicina;
pneumonie Claritromicina;
Telitromicina
Chlamydia Psitacosis (Ornitosis) DOXICICLINA Cloranfenicol
psittaci
Mycoplasma Neumonía Atipica MACROLIDO Tetraciclina Telitromicina
pneumonie FLUOROQUINOLONA.

Otras Enfermedades Selección Antimicrobiana


(continuación)
Recomendada Alternativa También efectivo
Rickettsias Tifo; Tifo Murino, DOXICICLINA Cloranfenicol; Macrólido; FQ
Enfermedad de Brill,
Fiebre Manchada de las
Montañas Rocosas,
Fiebre Q, Ricketsiasis
Pustulosa.
ANAEROBIOS Enfermedades Selección Antimicrobiana
Gram Positivos
Recomendada Alternativa También efectivo
Streptococcus Anaerobios Bacteriemia, endocarditis, PENICILINA G Clindamicina Eritromicina;
(Peptococcus absceso cerebral y de otro tipo, Doxiciclina;
Peptostreptococcus) sinusitis Vancomicina
Clostridium perfringens Gangrena Gaseosa PENICILINA G +/- Doxiciclina TIC;PIP;Cefoxitina;Eritromicina;
CLINDAMICINA Carbapenemico;Cloranfenicol
Clostridium tetani Tétanos PENICILINA G; Doxiciclina Carbapenemico; Eritromicina
METRONIDAZOL
Clostridium difficile Colitis por Antibióticos METRONIDAZOL Vancomicina (oral) o
(oral) Teicoplanina (oral)

ANAEROBIOS
Gram Negativos
Bacteroides fragilis Infección Intra abdominal. METRONIDAZOL Clindamicina Cefoxitina; Carbapenemico;
Sepsis BL/IBL; Tigeciclina.
Eikenella corrodens Infección orofaringea PENICILINA G TMP/SMX; FQ Doxiciclina, Cefoxitina,
Ampicilina, AM/CL Cefotaxima; Imipenem.
Fusobacterium nucleatum Faringitis ulcerosa, Gingivitis PENICILINA G Metronidazol; Eritromicina; Doxiciclina;
Absceso Pulmonar, empiema CLINDAMICINA Cefalosporina 1G Cloranfenicol; Cefoxitina;
Infecciones Genitales. Carbapenémico
Prevotella melanogenicus Absceso Pulmonar, Infección CARBAPENEMICO Clindamicina; Cefoxitina; Sultamicilina; PIP/TZ
orofacial. METRONIDAZOL TC/CL .
TETRACICLINAS
TETRACICLINAS YY GLICILCICLINA
GLICILCICLINA
Mecanismo deRESISTENCIA
MECANISMO DE resistencia
• Bomba de salida.
• Proteínas protectoras del ribosoma, PPR. (espectro de
resistencia más amplio, resistencia cruzada).
• Inactivación enzimática
• Disminución del contenido de porinas de la membrana
externa o por mutaciones de ellas.

• La fracción glucilamido de la tigeciclina disminuye su


afinidad por muchas de las bombas de salida e
intensifica su unión al ribosoma.
TETRACICLINAS
TETRACICLINAS YY GLICILCICLINA
GLICILCICLINA
FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA
Administración:
• Oral (Tetraciclina, Oxitetraciclina, Doxiciclina).
• IV (Tetraciclina, Doxiciclina, Tigeciclina).
• Tópica (oxitetraciclina, oftálmica y dérmica).
• No por vía IM (irritación local, poca absorción ).
Absorción:
• Estómago y porción alta del intestino delgado.
• Productos lácteos, antiácidos, sales de Ca, Mg, Fe y Zn
interfieren en su absorción (formación de quelatos).
TETRACICLINAS
TETRACICLINAS YY GLICILCICLINA
GLICILCICLINA
FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA

• Distribución: amplia.
• LCR: No son efectivas
• Se acumulan en: hígado, bazo, médula ósea,
hueso, dentina y esmalte de dientes no
erupcionados, senos maxilares.
• Se excretan por la leche materna.
• Atraviesan barrera placentaria.
• Metabolismo: hepático (recirculación
enterohepática).
• Excreción: renal y biliar.
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
FARMACOCINETICA
TETRACICLINA DOXICICLINA TIGECICLINA
Biodisponibilidad 60-80% 90-100% No aplica
(los alimentos la (los alimentos la (solo parenteral)
reducen un 50%) reducen un 20%)
Cationes bivalentes o trivalentes: Ca,
Mg, Al, Zn, Fe, disminuyen su absorción
Distribución Tejido Más lipofílica que Poca SNC
tisular periodontal. Líq. tetraciclina.
pleural, sinovial, Moderada LCR
senos maxilares.
Poca SNC (10%)
Metabolismo Hepático Hepático (50%) Mínimo
(mínimo)
Excreción Renal (60%, DM) Renal (20-30%) Renal (33%)
Fecal (20-60%) Fecal (70-80%) Fecal (59%)
Vida media 6-12 horas 15-24 horas 27 horas
Categoría de Categoría D de riesgo en el embarazo.
riesgo en el Atraviesa la placenta.
embarazo Inhibe el crecimiento óseo
TETRACICLINAS YY GLUCILCICLINA
TETRACICLINAS GLICILCICLINA
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS ADVERSOS

• Trastornos GI: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea (menos


frecuentes con doxiciclina). Tigeciclina: náuseas (33%).
• Reacciones de hipersensibilidad (raras).
• Fotosensibilidad (menor con tigeciclina).
• Hepatotoxicidad (embarazadas, nefrópatas).
• Tromboflebitis (frecuente).
• Agravan insuficiencia renal preexistente (efecto catabólico).
Menos con doxiciclina, minociclina y tigeciclina)
TETRACICLINAS YY GLUCILCICLINA
TETRACICLINAS GLICILCICLINA
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS ADVERSOS

• Toxicidad hematológica: leucopenia (raro), eosinofilia,


trombocitopenia (tetraciclina, tigeciclina).
• Toxicidad vestibular (minociclina).
• Superinfecciones: candidiasis (más frecuente), colitis
pseudomembranosa por Clostridium difficile.
TETRACICLINASYYGLUCILCICLINA
TETRACICLINAS GLICILCICLINA
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS ADVERSOS

• Coloración gris-marrón de los dientes: Efecto


permanente, relacionado con la dosis, asociado
a hipoplasia del esmalte.
• Disminución del crecimiento esquelético en
niños.
• No administrar estos fármacos ni en mujeres
embarazadas ni en niños menores de 8 años.
TETRACICLINAS
TETRACICLINAS
INTERACCIONES
INTERACCIONES

• Antagonizan el efecto de antibióticos bactericidas,


especialmente betalactámicos.
• Los antiácidos disminuyen su absorción.
• Carbamazepina, fenitoína y barbitúrico disminuyen
vida media de doxiciclina (alcohol, uso crónico).
• Reducen el efecto de los anticonceptivos orales.
• Potencian la acción de los anticoagulantes
(tigeciclina).
Y ahora…
Encuentra la dos n

mmmmmmmmmmmmmmmmmmmm
mmmmmmmmmmmmmmmmmmmm
mmmmmmmmmmmmmmmmmmmm
mmmmmmmmmmmmmmmmmmmm
mmmmmmmmmmmmmmmmmmmm
mmmmmmmmmmmmmmmmmmmm
mmmmmmmmmmmmmmmmmmmm
mmmmmmmmmmmmmmmmmnnmm
mmmmmmmmmmmmmmmmmmmm
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Interferencia en la síntesis o
metabolismo de ácidos nucleicos:
1. Inhibidores de ADN girasas:
Fluoroquinolonas.

2. Inhibidores de síntesis de RNA:


Rifamicinas.

3. Otros:
Metronidazol

Antimetabolitos que bloquean


síntesis de ácido fólico:
– Sulfonamidas
– Trimetoprim
QUINOLONAS
QUINOLONAS
• Acido nalidíxico – primera quinolona.
• Fluoración en el C6 del anillo básico:
FLUOROQUINOLONAS.
• Antibacterianos sintéticos de AMPLIO espectro.
• Acción BACTERICIDA dependiente de concentración.
• Actúan sobre dos enzimas involucradas en la síntesis de
ADN: ADN girasa y topoisomerasa IV.
• Clasificadas en relación a su actividad antibacteriana en
cinco generaciones.
QUINOLONAS
QUINOLONAS
Clasificación
CLASIFICACION

GENERACION FARMACO
PRIMERA Acido Nalidíxico
SEGUNDA Norfloxacina
Ciprofloxacina
Lomefloxacina
Ofloxacina
Levofloxacina
TERCERA Gatifloxacina
CUARTA Moxifloxacina
QUINTA Delafloxacina
FLUOROQUINOLONAS
MECANISMO DE ACCION
FLUOROQUINOLONAS
MECANISMO DE ACCION
FLUOROQUINOLONAS
MECANISMO DE ACCION
FLUOROQUINOLONAS
MECANISMOS DE RESISTENCIA
• Bombas de expulsión o disminución de la
permeabilidad.

• Modificación de la ADN-girasa y la topoisomerasa IV.


FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
Espectro
ESPECTRO antimicrobiano
ANTIMICROBIANO
GRAM POSITIVOS AEROBICOS
FACULTATIVOS
• S. aureus (MSSA). LEVOFLOXACINA
• S. aureus (VISA). GATIFLOXACINA
• S. epidermidis (MR). MOXIFLOXACINA
• S. epidermidis (VR). FQ(GP)
• Str. pneumoniae (PenR). FQ respiratorias
• E. faecalis (cistitis).
• L. monocitogenes.
• B. anthracis: Ciprofloxacina, Levofloxacina
• E. rhusiopathiae.
FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
Espectro
ESPECTRO antimicrobiano
ANTIMICROBIANO
GRAM NEGATIVOS AEROBICOS FACULTATIVOS

• N. gonorrhoae (sensibilidad variable)


• N. meningitidis: Profilaxis 3a. Ciprofloxacina o
Levofloxacina.
• M. catarrhalis:
• Acinetobacter: FQ + CTZ
FQ + Amikacina
FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
Espectro ANTIMICROBIANO
ESPECTRO antimicrobiano
ENTEROBACTERIACEAS

• E. coli • M. morganii
• P. mirabilis • Providencia
• Klebsiella • Salmonella
• Enterobacter • Shigella
• Citrobacter • Y. enterocolitica
• Serratia • Y. pestis
• P. vulgaris
FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
Espectro ANTIMICROBIANO
ESPECTRO antimicrobiano
OTROS BACILOS OTROS
GRAMNEGATIVOS: MICROORGANISMOS:
• P. aeruginosa Cipro, ITU • G. vaginalis (Moxi)
• H. influenzae • Ch. trachomatis (Levo-Oflo)
• L. pneumophila • Ch. pneumoniae
• C. jejuni • Mycoplasma pneumoniae
• V. cholerae • Rickettsias
• Brucellas • M. avium, tuberculosis, leprae
• F. tularensis (Cipro) (Cipro-Oflo-Moxi)
• H. ducreyii (Cipro)
FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
Espectro ANTIMICROBIANO
ESPECTRO antimicrobiano
Norfloxacina Infecciones intestinales. Infecciones urinarias

Ciprofloxacina Excelente actividad contra gramnegativos


Lomefloxacina Moderada a buena actividad contra grampositivos

Ciprofloxacina mayor actividad contra gram-, P. aeruginosa


Ofloxacina Levofloxacina: superior contra grampositivos, S. pneumoniae
Gatifloxacina Mejor actividad contra gram+, S. pneumoniae y algunos
estafilococos
Moxifloxacina Moxifloxacina: bajas concentraciones en orina. No en ITU.

Levofloxacina Fluoroquinolonas respiratorias.


Gatifloxacina Mayor actividad contra gram+ y contra microorganismos
Moxifloxacina causantes de neumonías atípicas (Chlamydia, Mycoplasma,
Legionella)
Útiles en infecciones respiratorias altas y bajas.
COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo CIPRO LEVO GATI MOXI
Streptococcus
(grupos A, B, C, G) ± + + +
Strep. pneumoniae ± + + +
Enterococcus faecalis ± + + +
Enterococcus faecium 0 0 ± ±
S. aureus (SASM)
+ + + +
S. aureus (SARM)
0 0 ± ±
S. epidermidis
+ + + +
L. monocytogenes
+ + + +

+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza
clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition


COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Microorganismo CIPRO LEVO GATI MOXI
N. gonorrhoeae ± ± ± ±
N. meningitidis + + + +
M. catarrhalis + + + +
H. influenzae + + + +
E. coli + + + +
Klebsiella sp + + + +
Enterobacter sp + + + +
Serratia + + + +
Salmonella + + + +
Shigella + + + +
Proteus sp + + + +
Acinetobacter ± ± ± ±
Ps. aeruginosa + ± ± ±
Legionella + + + +
P. multocida + + + +
Y. enterocolitica + + + +

Chlamydia + + + +
M. pneumoniae + + + +

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition


COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS ANAEROBIAS

Microorganismo CIPRO LEVO GATI MOXI

Actinomyces 0 + +
B. fragilis 0 0 ± ±
P. melaninogenica 0 + + +
Clostridium difficile 0 0 0 0
Clostridium (no difficile) ± + + ±
Peptostreptococcus sp ± + + +

+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza
clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition


Staphylococcus aureus
Sensibilidad Recomendada Alternativa1 También efectivos1
Sensible a Meticilina Penicilinas Cefalosporina 1G BL/IBL; Carbapenémico;
(MET-S) antiestafilocóccica Vancomicina, Teicoplanina Macrólido; Telitromicina
(OXACILINA parent) Clindamicina. FQ (GP); TMP/SMX
Linezolid; Q/D, Dapto,
Dalba, Tela,Rifampicina.
MET-R Infección TMP/SMX Clindamicina, Linezolid
(comunidad) Leve a DOXI o MINO ± RIF Dalbavancina, Telavancina
moderada
Infección Vancomicina Teicoplanina, Linezolid;
Severa Q/D, Daptomicina,
Dalbavancina, Telavancina
MET-R Vancomicina Teicoplanina, Linezolid; Doxi o Minociclina,
(infecciones Q/D, Daptomicina, Tigeciclina,TMP/SMX
nosocomiales) Dalbavancina, Telavancina Rifampicina
Resistencia Intermedia a OXACILINA+VANCO Oxacilina +Teicoplanina Doxi o Minociclina,
VANCOMICINA (VISA) LINEZOLID, Q/D Daptomicina;Dalbavancina Tigeciclina
(CIM: ≤ 16 μg/ml) Telavancina, FQ (GP) TMP/SMX
Rifampicina. AG
Alto nivel de Resistencia LINEZOLID Daptomicina
a VANCOMICINA (VRSA) Q/D Dalbavancina, Telavancina
(CIM : ≥ 64μg/ml) Rifampicina.
Cocos Gram
Positivos Enfermedad Sensibilidad Recomendada Alternativa También efectivos
(continuación)
Strep. Neumonía Sensible a Pen G PENICILINA G Cefalosporina 1 G Macrólido
pneumoniae Artritis (CIM < 0.1μg/ml) AMOXICILINA Clindamicina.
Sinusitis Res.Interm. a PenG
Otitis (CIM 0.1 – 1.0
μg/ml)
Resistente a Pen G CEFOTAXIMA Teicoplanina Dalbavancina Telavancina
(CIM > 1.0 μg/ml) CEFTRIAXONA FQ (GP) Carbapenémicos,
VANCOMICINA Telitromicina, Doxiciclina,
Clindamicina, Linezolid,
Q/D.
Meningitis Sensible a Pen G. PENICILINA G Ceftriaxona o Cefotaxima Vancomicina o
Endocarditis (CIM < 0.1μg/ml) Teicoplanin, FQ (GP).
Otras
Infecciones Res.Interm.a Pen G. PENICILINA G Teicoplanina, Imipenem,
Graves (CIM 0.1 – 1.0 CTX o CEFO Daptomicina, Dalbavancina
μg/ml) VANCOMICINA Telavancina

Resistente a Pen G. CEFO o CTX +VAN+ RIF Teicoplanina + RIF


(CIM > 1.0 μg/ml) Imipenem, Daptomicina,
Dalbavancina, Telavancina

CTX: ceftriaxona, CEFO: cefotaxima


Bacilos Gram Neg Enfermedades Selección Antimicrobiana
Enterobacteriaceas Recomendada Alternativa También efectivos
Escherichia coli I.T.U 1G, 2G o 3G BL/IBL + AG Aztreonam; TMP/SMX
CIPRO O LEVO Nitrofuran.
Otras infecciones (Bacteriemia, 3G BL/IBL + AG TMP/SMX;
meningitis) CIPRO O LEVO Carbapenémico.
P. mirabilis ITU, heridas quirurq, úlceras decúbito AMPICILINA TMP-SMX TIC,PIP,
Cef 1G,2G,3G,4G,
IMP,MER,FQ,AG.
Klebsiella Infecciones de Sensible a 1G, 2G o 3G BL/IBL, Aminoglicosido. IMP o MER
pneumoniae, Vías Urinarias y Cefalosporina FLUOROQUINOLONA Aztreonam,
Klebsiella oxitoca de otros órganos TMP/SMX.
Resistente a 3G CEFEPIMA TC/CL; PIP/TZ Fluoroquinolona.
y Aztreonam. CARBAPENEMICO

Enterobacter Inf. Nosocomiales:ITU,Neum,Bacter. CEFEPIMA Fluoroquinolona TC-CL,PIP-TZ,


cloacae Meningitis neonatal postneurocirugía CARBAPENEMICO TMPSMX AZT, AGAP
Enterob.
aerogenes
Citrobacter freundii ITU y otras nosocomiales CEFEPIMA Fluoroquinolona AG
CARBAPENEMICO
Citrobacter koseri Inf. nosocomiales. Mening neonatal 3G PIP-TZ, Fluoroquinolona AZTR, TIC, PIP
(C.diversus) severa con encefalitis necrotizante. 3G+ AG (mening.neonat) TMP-SMX MER (mening.neonat)
(mening.neonat)
Serratia ITU y otras nosocomiales 3G,FLUOROQUINOLONA Aztreonam, TC-CL,PIP-TZ,
marcescens Gentamicina Carbapenémico
Proteus vulgaris ITU y otras nosocomiales 3G.FLUOROQUINOLONA Aminoglicósido TIC,PIP,BL/IBL,AZTR
Morganella ITU y otras nosocomiales 3G.FLUOROQUINOLONA TMP-SMX Carbap. o CFP ± AG
morganii
Providencia stuartii ITU y otras nosocomiales. CEFEPIMA ± AMIKACINA 3G ± Amikacina TIC, PIP
Providencia Pacientes con catéter permanente CARBAPEN±AMIKACINA. TMP-SMX,
rettgeri Fluoroquinolona
Salmonella Fiebre Tifoidea – Fiebre Paratifoidea FLUOROQUINOLONA; Amoxicilina; TMP/SMX; Cloranfenicol
CEFTRIAXONA .
Bacilos Gram Negativos Enfermedades Selección Antimicrobiana
Otros Recomendada Alternativa También efectivos
Pseudomona aeruginosa Infecciones de las vías TIC; PIP Aztreonam Imipenem o Meropenem
Urinarias CEFTAZ. o CEFEP: Tobramicina
CIPROFLOXACINA
Neumonía TIC o PIP + TOBRA Pen AP+ Ciprofloxacina Aztreonam + Tobramicina;
Bacteriemia CEFTAZIDIMA o Imipenem o
CEFEPIMA. + Meropenem + Tobramicina.
TOBRAMICINA
Resistente a IMP y MER CIPRO + TOBRA AZT,CTZ, Pen AP + AG

Haemophylus influenzae Otitis Media AMP/SB o AM/CL, Carbapenémico Macrólido o Telitromicina.


Sinusitis 2G o 3G; TMP/SMX FQ (GP)
Neumonía
Meningitis CEFOTAXIMA o TMP/SMX43; Carbapenémico; Cloranfenicol
Epiglotitis CEFTRIAXONA FQ.
Legionella pneumophila Enfermedad de los Legionarios FQ, AZITROMICINA Claritromicina. TMP/SMX; Doxiciclina;
o ERITROMIC + RIF Telitromicina.
Bordetella pertussis Tosferina ERITROMICINA TMP/SMX
B. parapertussis AZITROMICINA
B. bronchiséptica
Selección Antimicrobiana
Otras Enfermedades
Recomendada Alternativa También efectivo
U. urealyticum Uretritis DOXICICLINA Macrólido
Ch. trachomatis Uretritis, cervicitis AZITROMICINA Doxiciclina Amoxicilina;
Linfogranuloma Levofloxacina
venéreo
Conjuntivitis por AZITROMICINA Doxiciclina Sulfonamidas.
inclusión
Tracoma AZITROMICINA Doxiciclina
Ch. Neumonía DOXICICLINA Eritromicina; FQ Azitromicina;
pneumoniae Claritromicina;
Telitromicina
Ch. psittaci Psitacosis (Ornitosis) DOXICICLINA Cloranfenicol
M. pneumoniae Neumonía Atipica MACROLIDO, FQ Tetraciclina Telitromicina
G. Vaginalis Vaginosis Bacteriana METRONIDAZOL Clindamicina
P. jiroveci Enfermedad Leve a TMP/SMX Clindamicina + Atovacuona
Moderada DAPSONA/TMP. Primaquina
Enfermedad Grave TMP/SMX Clinda + Primaquina
Pentamidina
Profilaxis TMP/SMX Pentamidina; Dapsona Atovacuona
+ Pirimetamina + Acido
Folinico
FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
ADMINISTRACION
VIA ORAL:
• Absorbidas en alto porcentaje por vía oral, excepto Norfloxacina.

• b) No administrar conjuntamente con productos que contengan Ca,


Mg, Al, Fe, Zn o Sucralfato (interfieren con la absorción).

• c) La comida retarda 1h el tiempo para alcanzar la concentración pico.

VIA ENDOVENOSA:
• Indicada solo cuando está contraindicada la vía oral.
• Deben ser diluidas y administradas en 1 hora.

VIA TOPICA:
• Solución oftálmica y ótica
FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA
• Vida media: variable (3 a 10 horas).

• Amplio volumen de distribución:


• Concentración superior a las plasmáticas: pulmón,
rinón, liquido sinovial.
• >50% de las plasmáticas: esputo, piel, músculo, saliva.

• Eliminación renal (filtración glomerular y secreción


tubular). Se recomienda ajustar la dosis en casos de IR
(excepto Moxifloxacina).
• Levofloxacina y Ofloxacina: ClCr <50ml/min
• Norfloxacina, Ciprofloxacina, Gatifloxacina,
Lomefloxacina: ClCr <30ml/min
FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA
CLASIFICACIÓN Vía de Biodisponibilid t1/2 Excreción LCR /
administració ad (%) (h) Renal Sangre
n (%) (%)
I GENERACIÓN
Acido Nalidíxico -------------- ----------- ------- ------------- ------------
II GENERACIÓN
CIPROFLOXACINA Oral – IV – T* 70-80 3.3 29 26
NORFLOXACINA Oral 30-50 3.3 27
OFLOXACINA Oral – IV – T >95 5.0 73
LOMEFLOXACINA Oral – T 80 7.8 66
LEVOFLOXACINA Oral – IV >99 6-8 80 30-50
III GENERACIÓN
GATIFLOXACINA Oral – IV – T 96 7.8 72 36
IV GENERACIÓN
MOXIFLOXACINA Oral – IV – T 92 10-14 20

T: tópica (oftálmica, *ótica)


FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
Efectos ADVERSOS
EFECTOS Adversos
Generalmente bien toleradas.
• GI: (3-17%) Náuseas moderadas,
vómitos, dolor abdominal, diarrea.
Colitis por Cl. difficile: ciprofloxacina

• SNC: (0,9-11%) Cefalea y mareos


moderados. Raro: alucinaciones, delirio
y convulsiones (uso concomitante de
teofilina o AINEs).

• Rash, prurito o reacciones de


fotosensibilidad (0,5-2%)

• Elevación de transaminasas, leucopenia


y eosinofilia transitorias (0,2-3%).
FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
Efectos ADVERSOS
EFECTOS Adversos
• Daño del cartílago de crecimiento,
Artropatía: contraindicado su uso en
niños, adolescentes y madres en
período de lactancia (evaluar riesgo
beneficio en menores de 18 años).

• Rotura o tendinitis del tendón de


Aquiles (edad avanzada, insuficiencia
renal, uso concomitante de
corticosteroides)

• Abortos y teratogénesis: en animales


(contraindicadas en el embarazo)
FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
Efectos ADVERSOS
EFECTOS Adversos
• Hiperglicemia o hipoglicemia: Gatifloxacina.

• Alargamiento del intervalo QT: Evitar uso conjunto


de fármacos que produzcan este mismo efecto.

• Reacciones locales (vía EV): flebitis y tromboflebitis.


FLUOROQUINOLONAS
FLUOROQUINOLONAS
Interacciones
INTERACCIONES

• Con drogas que pueden producir alargamiento del


QT. Riesgo mayor en hipokalemia, hipomagnesemia,
o bradicardia.

• Pueden inhibir el metabolismo de: teofilina,


warfarina, digoxina, midazolam y gliburide.

• Antiácidos y sucralfato: reducen su absorción.


EVALUACION
TALLERES O SESIONES PRACTICAS
• Cada sesión práctica tiene una duración de 2 horas.
• Se realiza la discusión de un caso clínico (previamente preparado
por el alumno) guiada por el profesor.
• Al final de la sesión se realiza una prueba escrita relacionada con
el caso (10 preguntas de uniescogencia, 10 minutos de duración)
• La actividad se evaluará de la siguiente manera:
• Participación: 30% (6 puntos)
• Prueba escrita: 70 % (14 puntos)
• Cada taller representa un 10% de la nota definitiva
4 Grupos
2 Desde Omaña,Anne 3 Desde Perez,Ana
Hasta Perdomo, Wendy Hasta Querci,Daniela
Miércoles 13 Abril Miércoles 20 Abril
Auditorium Auditorium

4 Desde Quintero,Maggie 1 Desde Rivas,Genesis


Hasta Rivas,Jhon Hasta Ruiz, Florimar
Viernes 22 Abril Martes 12 Abril
Cátedra Farmacologia Aula 13