Universidad Nacional autónoma de México

Facultad de Estudios Superiores Zaragoza

Evaluación de Fármacos y Medicamentos I

López Cruz Carlos Mijail 2601

Relación Dosis – Respuesta Gradual

1. Describa los conceptos de Neurotransmisor, Hormona, Ligando y Receptor.

 Neurotransmisor- es una molécula liberada por las neuronas al espacio

sináptico donde ejerce su función sobre otras neuronas u otras células
(células musculares o glandulares). Son elementos clave en la transmisión
de los estímulos nerviosos.
 Hormona- Las hormonas son sustancias secretadas
por células especializadas, localizadas en glándulas de secreción
interna oglándulas endocrinas (carentes de conductos), o también
por células epiteliales e intersticiales cuyo fin es la de afectar la función de
otras células.
 Ligando- es una sustancia (usualmente una molécula pequeña) que forma
un complejo con una biomolécula. En un sentido más estricto, es una
molécula que envía una señal al unirse al centro activo una proteína.
En enzimas o proteínas no enzimáticas, especialmente de proteínas
reguladoras o transportadoras, se denomina ligando a aquella molécula que
se une al centro activo de la proteína para que ésta pueda realizar su
función (transportar, o inhibir una reacción metabólica).

 Receptores farmacológicos son aquellas moléculas,

generalmente receptores celulares o enzimas, con que los fármacos son
capaces de interactuar selectivamente, generándose como consecuencia
de ello una modificación constante y específica en la función celular.

2. Indique los principales tipos de ligandos y describa las diferencias entre ellos.
 a) Ligandos hidrófilos; interactúan con receptores que se hallan sobre la
superficie celular.
b) Ligandos hidrófobos; pueden penetrar en las células a través de la bicapa
lipídica de la membrana celular para interactuar con los receptores
intracelulares.

4. Elabore una curva dosis-respuesta en la que se ilustre la forma de las curvas de

los tipos de ligandos.

5. Describa los principales tipos de receptores que se conocen actualmente.

6. Describa brevemente el mecanismo de transducción de señales de la
acetilcolina.
Cuando se une a los muchos receptores nicotínicos de la placa motora de
las fibras musculares, causa Potenciales Excitatorios Postsinápticos, que derivan
en la generación de un potencial de acción en la fibra muscular con su
correspondiente contracción. La acetilcolina tiene su uso también en el cerebro,
donde tiende a causar acciones excitatorias. Las glándulas que reciben impulsos
de la parte parasimpática del sistema nervioso autónomo se estimulan de la
misma forma. Por eso un incremento de acetilcolina causa una reducción de
la frecuencia cardíaca y un incremento de la producción de saliva. Además posee
efectos importantes que median la función sexual eréctil, la micción (contracción
del músculo detrusor vesical, relajación del trígono y del esfínter ureteral interno),
así como efectos broncoconstrictores a nivel pulmonar que se acompañan de un
incremento de la secreción de surfactante.

7. Indique los tipos y subtipos de receptores de la acetilcolina, así como la función

en el organismo de cada uno de ellos.
8. Indique los usos terapéuticos de los principales agonistas de la acetilcolina.

 Parálisis motriz postanestésica provocada por fármacos antidespolarizantes

 anticolinesterásicos: neostigmina (1-3 mg IV) o edrofonio (0,5 mg/kg, IV,
repitiéndolo según se considere necesario).
 Miastenia grave: edrofonio, de acción corta, se utiliza sólo para establecer
el diagnóstico
 Íleo paralítico, distensión abdominal postoperatoria, atonía y retención
gástrica, siempre que no exista obstrucción mecánica; se emplea el éster
de colina betanecol Pueden administrarse 10-25mg por vía oral, 3-4 veces
al día antes de las comidas.
 tonía vesical, retención urinaria postoperatoria oposparto,en algunos casos
de vejiga hipotónica,de origen miógeno o neurógeno, que cursan con
retención urinaria y vaciamiento insuficiente de la vejiga, también se emplea
el betanecol cuando no hay obstrucción orgánica.
 Glaucoma.
 Intoxicación por antimuscarínicos: atropina y derivados, antihistamínicos,
antidepresivos tricíclicos y ciertos antipsicóticos, a dosis altas, pueden
producir intoxicación atropínica con signos periféricos y centrales. el
fármaco más adecuado para controlar la intoxicación es la fisostigmina, ya
que llega también al SNC: 0,5-2 mg repetidos a intervalos de 5-10 min
según necesidad.
 Taquicardias supraventriculares. En ocasiones se puede utilizar edrofonio
para ciertas taquicardias auriculares, en especial la paroxística
 Glaucoma
9. Indique el procedimiento para ajustar una curva dosis-respuesta por medio de la
Ecuación de Hill.

10. Indique el procedimiento para el cálculo de la potencia relativa.

𝐷𝐸50𝑥
𝑃𝑟 =
𝐷𝐸50𝑠𝑡𝑑

Bibliografía

 A Waldman Scott, Terzic Andre. Farmacologia y Terapeútica. Principios para

la práctica. Editorial Manual Moderno. 3ra Edición.
 Madroñero R. 1980. Química médica. Métodos fundamentales en la
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 Rang H, Dale M y Ritter J. 2000. Farmacología. 4ª edición. Harcourt,
España.
 Katzung B. 2000. Basic & Clinical Pharmacology, 8th edition. McGraw-
Hill/Appleton & Lange, EUA.
 Flores J. 1998. Farmacología Humana 3ª edición. Masson Editores,
España.