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UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA

LABORATORIO DE EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MATERIAS PRIMAS 1

Alumna: Villela Tinoco Karla Citlali


Asesor: Evangelina López Nieto
Grupo: 2651

PRÁCTICA 1 POSOLOGÍA

Objetivo:

Conocer las principales vías de administración de fármacos más comúnmente utilizadas en


animales, así como los procedimientos para los cálculos de dosificación empleados para una
adecuada administración de fármacos y medicamentos en animales de experimentación.

CUESTIONARIO

1. Describe brevemente los siguientes conceptos: fármaco, droga, medicamento y xenobiótico.

 Fármaco: toda sustancia natural, sintética o biotecnológica que tenga alguna actividad
farmacológica y que se identifique por sus propiedades físicas, químicas o acciones
biológicas, que no se presente en forma farmacéutica y que reúna condiciones para ser
empleada como medicamento o ingrediente de un medicamento. Sustancia química que
al interactuar con un organismo vivo da lugar a una respuesta, sea ésta beneficiosa o
tóxica.

 Droga: se refiere a cualquier sustancia que previene o cura alguna enfermedad o


aumenta el bienestar físico o mental. En farmacología se refiere a cualquier agente
químico que altera la bioquímica o algún proceso fisiológico de algún tejido u organismo.

 Medicamento: toda sustancia o mezcla de sustancias de origen natural o sintético que


tenga efecto terapéutico, preventivo o rehabilitatorio, que se presente en forma
farmacéutica y se identifique como tal por su actividad farmacológica, características
físicas, químicas y biológicas. Es útil en el diagnóstico, tratamiento y prevención de
enfermedades o de síntomas o signos patológicos. Es un fármaco útil con fines médicos.
 Xenobiótico: es cualquier sustancia extraña que entra al organismo. Los xenobióticos
pueden producir efectos benéficos (como un medicamento) o tóxicos (como el plomo).
Un xenobiótico en pequeñas cantidades puede ser no tóxico y aún benéfico; si la dosis
se incrementa, pueden resultar efectos tóxicos y letales.

2. Indica la diferencia entre los estudios in vivo, in vitro, e in situ.

a) In vivo: es cuando se utiliza a un humano o a un animal “intacto”, manteniéndolo vivo


para observar y registrar los efectos de los fármacos utilizando medios mínimamente
invasivos. Es difícil identificar las variables que pueden influir sobre el sistema.
b) In vitro: cuando se efectúa el experimento en una muestra de un órgano o tejido que fue
extraído totalmente de un animal el cual fue previamente sacrificado, manteniendo
dichos tejidos en condiciones de temperatura y nutrición similares a las fisiológicas. Es
más fácil controlar las variables que pueden influir sobre el sistema.
c) In situ: cuando se utiliza alguno de los órganos o tejidos del animal para estudiar la
respuesta de un músculo, o grupo muscular, exponiéndolo por cirugía en el sitio
anatómico correspondiente, para lo que se requiere que el animal este anestesiado,
desmedulado o descerebrado.

En los estudios in vitro son más fáciles de interpretar que los estudios in vivo. Las conclusiones
obtenidas de un estudio in vitro pueden alejarse de la realidad al haber eliminado factores que
influyen sobre el sistema.
En los estudios in vivo, se ejerce todo en condiciones normales y cercanas a la práctica y los
sistemas fisiológicos permanecen intactos y funcionando de forma integrada; por otro lado, en
los estudios in vivo e in situ hay necesidad de aplicar algún tipo de anestesia y operar.

3. Indica las ventajas y desventajas de las principales vías de administración de fármacos en


animales.

Vía Modo de absorción Ventaja Desventaja


Requiere voluntariedad y
Se lleva a cabo en el
capacidad de deglución,
estómago y, sobre
por lo que es
todo, en el intestino
impracticable en
delgado. El Es cómoda, más barata y
pacientes inconscientes,
mecanismo principal muy adecuada para el
Oral excepto si se coloca una
es la difusión pasiva, tratamiento crónico. No
sonda nasogástrica. No
Enteral para otros es la produce ansiedad ni temor.
se recomienda cuando el
absorción activa
fármaco irrite la mucosa
mediante
gástrica o se presenten
transportadores.
vómitos.
El fármaco se Se evita el fenómeno de Pequeña superficie
Sublingual deposita debajo de pasos intestinal y hepático, disponible, y necesidad
la lengua y se consiguiendo un mayor de retener en la boca la
absorbe por la efecto y evitando forma farmacéutica.
mucosa sublingual. interacciones con los
alimentos y fármacos que
influyan en la absorción
oral.
Puede ser aplicada en Vía incómoda, la
pacientes inconscientes o absorción puede ser
con vómitos y evita errática, lenta e
parcialmente el primer paso incompleta ya que no
Rectal hepático. Útil para la puede predecirse el
administración de fármacos segmento de absorción.
que irriten la mucosa Alguno de estos pueden
gástrica o que tengan olor o producir diarrea o
sabor desagradable. estreñimiento.
Presenta biodisponibilidad Requiere personal
completa. Se consigue un especializado,
Administración efecto rápido y no se posibilidad de reacciones
directa de la dosis depende de los factores adversas graves y
Intravenosa
en el torrente que modifican la absorción peligro de embolias e
circulatorio ni la biodisponiblidad. infecciones. Requiere de
Reduce la acción irritante condiciones de asepsia.
de la mucosa intestinal. Más costoso.
Inyección de un
medicamento en el
Rápida absorción, se
tejido muscular. Dolor e irritación tisular,
consiguen concentraciones
Intramuscular Fármacos que se se requiere personal
Parentales más constantes y un efecto
absorben mal o son entrenado
más prolongado.
degradas por vía
oral.
Permite la administración
de microcristales,
suspensiones o pellets que
La absorción es más
forman pequeños depósitos
lenta, Dolor e irritación
Subcutánea a partir de los cuales se
tisular, toxicidad local,
adsorbe gradualmente el
volumen limitado (2 mL)
medicamento por largo
período y así se logra un
efecto sostenido de este.
Tratamiento local de
Se evita el primer paso,
Tópica Dérmica afecciones de la Toxicidad local
aplicable por el paciente.
piel.
La absorción es más
Inhalatoria Evita el primer paso.
lenta.
4. Describe los factores inherentes al fármaco que influyen en la dosificación.

a) Semivida: es el tiempo que necesita la concentración plasmática o la cantidad del


medicamento en el cuerpo para disminuir a la mitad. Las concentraciones del fármaco
en plasma suelen seguir un modelo de disminución multiexponencial, lo cual hace
posible calcular dos o más términos para la semivida. Durante la enfermedad, la
semivida es un parámetro derivado que cambia en función de la eliminación y el
volumen de distribución.
b) Eliminación: la mayor parte de los fármacos se elimina siguiendo una cinética de primer
orden, donde una fracción constante del fármaco en el organismo se elimina por unidad
de tiempo.
c) Velocidad de absorción: para obtener los efectos favorables de un fármaco es
necesario conocer su concentración plasmática ideal, el resultado terapéutico mejora si
se mantienen los límites y se evitan variaciones pronunciadas entre las concentraciones
mínimas y máximas; también se debe considerar la unión saturable a proteínas, el
metabolismo saturable del paciente, la dosis de sostén, el intervalo entre dosis y la dosis
de saturación.
d) Velocidad de distribución: el efecto de un medicamento en diversos sitios de acción
puede variar de acuerdo con el riego sanguíneo que reciben; es proporcional al peso del
individuo.
e) Tamaño de la partícula: esto adquiere importancia cuando se consideran fármacos que
son esencialmente disueltos con lentitud. Los niveles sanguíneos máximos se
encuentran en las primeras seis horas y son 40% más altos que los de las dosis de
partículas grandes.
f) Fármacos ácidos o básicos: fármacos débilmente ácidos o básicos administrados
oralmente, pueden dar lugar a grandes variaciones en los niveles sanguíneos,
dependiendo si se emplee el ácido libre, la base o una sal.
g) Disponibilidad de absorción: los fármacos débilmente básicos difieren según se
emplee la base libre o una sal, pero ya que la droga entra en contacto con el jugo
gástrico fuertemente ácido inmediatamente después de la ingestión, la diferencia entre
dar la base débil o una de sus sales altamente solubles en agua es menos pronunciada
que en el caso de los ácidos débiles.Las cantidades presentes como catión o como base
no disociada serán determinadas por el pH de los fluidos y por la fuerza básica del
fármaco. Si la droga es ácida o básica tiene diferente grado de ionización con el pH, así
que la acción farmacológica deberá ser dependiente del pH.
h) Biodisponibilidad: se expresa como un porcentaje de la dosis administrada; este valor
representa el porcentaje de la dosis aplicada que está disponible para la circulación
general.
i) Metabolismo: es la biotransformación que sufre el fármaco dentro del organismo y esto
determina:
i. Si un compuesto ejercerá o no un efecto deseado en el organismo.
ii. La duración del efecto deseado.
iii. La toxicidad del compuesto para el organismo, es decir los efectos adversos.
j) Solubilidad: en la mayor parte de los casos, el medicamento se administra en una
forma relativamente liposoluble para asegurar una absorción adecuada. Esta misma
propiedad podría conducir a una eliminación muy lenta debido a que la molécula
también sería resorbida con facilidad de la orina del túbulo renal. El cuerpo acelera la
excreción transformando el fármaco a una forma menos liposoluble. La solubilidad en
líquidos es uno de los determinantes principales de la velocidad de excreción. La rápida
excreción de la droga acortara por su puesto la duración de sus efectos.
k) Toxicidad: la mayor parte de los compuestos químicos pueden causar efectos tóxicos.
La diferencia entre una acción terapéutica o una toxica, es con frecuencia cuestión de
dosis.

5. Describe los factores inherentes al individuo que influyen en la dosificación.

a) Edad: este factor es importante debido a cambios en procesos metabólicos de


absorción y excreción. Los niños requieren menos fármaco que los adultos; los ancianos
toleran muy pocos medicamentos. Al indicar un medicamento se deben hacer los ajustes
necesarios tomando en consideración la edad.
b) Peso y superficie corporal: son otras características que afectan cualitativa y
cuantitativamente los resultados de la acción farmacológica pues varían las tasas de
absorción distribución y eliminación.
c) Sexo: las mujeres pueden requerir dosis menores que los hombres simplemente
basándose en el peso. Sin embargo, el nivel de hormonas sexuales durante la
menstruación, embarazo y lactancia parece influir sobre requerimientos de dosis y los
efectos de un fármaco.
d) Estados patológicos: pacientes con daño hepático se afecta de manera significativa la
biotransformación de los medicamentos. Cuando existe insuficiencia renal se tiene una
excreción anormal de los fármacos. Generalmente ante la presencia de enfermedad
crónica se disminuye la dosis del fármaco indicado y se valora el efecto para considerar
alguna modificación.
e) Factores genéticos: pueden afectar la interacción entre el sujeto y el medicamento
alterando el medicamento y por ello su efecto alterando la respuesta del cuerpo.
f) Hipersensibilidad: reactividad alterada de un individuo a un fármaco que actúa como
un hapteno y produce anticuerpos. Una vez que el individuo llega a sensibilizarse, una
cantidad mínima de fármaco puede provocarle una reacción alérgica grave.
g) Tolerancia: es un tipo de resistencia al fármaco que se desarrolla lentamente pero en la
cual se producen los mismos efectos aumentando la dosis.
h) Ritmos biológicos: estos pueden presentarse con diferentes frecuencias (respiratoria,
cardiaca) temperatura corporal, presión sanguínea, actividad gastrointestinal. Muchos
estados patológicos pueden presentar sus propios ritmos biológicos. Cuando se hace la
investigación de un fármaco se debe incluir el efecto de este en ritmos biológicos tanto
normales como anormales.
6. Indica los principales vehículos utilizados para la administración de fármacos en animales.

Jarabes: Bebida que se hace cociendo azúcar en agua hasta que se espesa, añadiéndole
zumos refrescantes o sustancias medicinales.

Tinturas: Solución de cualquier sustancia medicinal simple o compuesta, en un líquido que


disuelve de ella ciertos principios.

BIBLIOGRAFÍA

1) NOM-073-SSA1-2005, Estabilidad de fármacos y medicamentos.


2) NOM-028-SSA2-2009, Para la prevención, tratamiento y control de las adicciones.
3) VELÁZQUEZ. Farmacología básica y clínica. 18a. ed. España: Editorial Medica Panamericana,
2008.
4) BAÑOS J; Farré M. Principios de farmacología clínica. España: Masson, 2002.
5) IZQUIERDO M. Biomecanica y bases neuromusculares de la actividad fisica y el deporte.
España; Editorial Medica Panamericana, 2008.
PROBLEMARIO 1 POSOLOGÍA

1. Al realizar la lectura de una muestra en el espectrofotómetro, la lectura de la misma está


fuera del margen de la curva estándar, por lo que se tiene que hacer diluciones. Indique
como prepararía las diluciones 1:2, 1:5, y 1:10 de la muestra considerando que el volumen
mínimo que lee el espectrofotómetro es de 5 mL.

2. Para preparar una disolución de sulfacetamida, se disolvieron 2.38 g de sulfacetamida sódica


en 100 mL de agua. ¿Cuál es la concentración en %p/v de sulfacetamida libre?

3. Calcule las diluciones necesarias para obtener 100 mL de una disolución de acetilcolina con
una concentración de 16 μg/mL a partir de 200 mg de acetilcolina en polvo, utilizando agua
destilada como disolvente.
4. Tiene 3 ratones de 24.3 g, 19.8 g y 21.7 g de peso, y desea administrarles xilacina para
anestesiarlos. El efecto anestésico de la xilacina en ratones es a 0.2 mg/Kg de peso.
Indique el volumen y las dosis que se administrarán a cada ratón si se tiene una disolución
stock de 20 μg/mL y una jeringa de 1 ml con divisiones de 0.02 mL.

5. Calcule la dosis y el volumen que debe administrarse de meperidina como preanestésico a


un paciente de 72 Kg de peso, tomando en cuenta que:
a) La dosis usual es de 1 mg/Kg de peso
b) La presentación farmacéutica disponible es en ampolletas de 2 mL de una disolución
al 2.5% para administración intramuscular.

6. Para realizar un perfil farmacocinético en conejo, se le administró 3.1 mL de una disolución


de ácido acetilsalicílico con una concentración de 2%. ¿Cuál fue la dosis administrada?
7. Calcule la dosis y el volumen necesario de pentobarbital sódico para un ratón de 28 g. La
dosis anestésica es de 50 mg/Kg y la presentación farmacéutica es de 63 mg/mL.

a. ¿Es posible medir el volumen calculado o es necesario hacer alguna dilución?


b. Si hace la dilución, tome en cuenta que el máximo volumen a administrar es de 10
mL/Kg.

8. Tiene tres disoluciones de paracetamol cuyas concentraciones son:

a. 150 μg/mL
b. 0.0001 M
c. 0.03%
Sin embargo, para realizar un experimento necesita que todas las disoluciones estén en las
mismas unidades de concentración. ¿Cuál es la concentración en mg/mL de cada
disolución?
9. Indique el procedimiento para preparar 100 mL de una disolución de acetilcolina a una
concentración de 200 μg/mL a partir de:
a. Cloruro de acetilcolina al 98% de pureza
b. Una disolución de acetilcolina a 300 μg/mL y agua
c. Dos disoluciones de acetilcolina a 250 μg/mL y 50 μg/mL

10. Se tienen dos conejos de 5.4 y 5.7 Kg de peso. A dichos conejos se les debe administrar las
mismas dosis de sulfadiazina que es de 400 mg. Si se tiene una disolución de sulfadiazina
de 0.125 g/mL, ¿qué volumen se debe administrar a cada conejo?