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ANTICONCEPCIÓN HORMONAL

ANTICONCEPCIÓN ORAL COMBINADA

Los AOs se han clasificado de dos maneras. La primera divide a los AOs en formulaciones de alta
dosis (conteniendo ≥ 50 mcg de EE) y de baja dosis (conteniendo 15, 20, 30, ó 35 mcg de EE, o 50
mcg de mestranol). La segunda clasificación está basada según si los niveles del estrógeno o del
gestágeno varían o permanecen constante en el curso del ciclo. Si la dosis de hormonas varía durante
el ciclo, las píldoras son multifásicas (bifásicas o trifásicas); si la dosis es constante durante todo el
ciclo, las píldoras son monofásicas.

La mayoría de los AOs se dan en un ciclo de 28 días, con 21 días de píldoras activas que contienen
hormonas y 7 días sin píldoras o píldoras de placebo.

Mecanismo de acción: La presencia exógena de hormonas interfiere con el sistema de regulación


hormonal del ciclo reproductor hipotálamo-hipófisis-ovarios. Altera la secreción gonadotropa que
interfiere en la maduración y reclutamiento folicular e inhibe la ovulación.

Dosis

Hay tres regímenes diferentes:

 Formulaciones monofásicas: donde cada tableta activa contiene una dosis constante de
estrógenos y gestágenos a lo largo del ciclo.
 Formulaciones bifásicas: en que la dosis del estrógeno se mantiene constante a lo largo de las
tabletas activas pero la dosis del gestágeno aumenta en la segunda mitad del ciclo.
 Formulaciones trifásicas: en las que la dosis de estrógenos aumentan en la mitad del ciclo para
disminuir la tasa de sangrado disfuncional, mientras la dosis del gestágeno es inicialmente baja
y se aumenta a lo largo del ciclo
Efectos adversos mayores

 Alteraciones del
metabolismo lipídico:
incremento de HDL,
disminución de LDL
 Alteración de la
tolerancia a la glucosa y un
incremento de la resistencia
periférica a la insulina.
 Cardiopatía
isquémica en mujeres con
factores de riesgo
independientes para IAM
 Hipertensión arterial
 Accidente cerebro vascular (ACV): que incrementa en mujeres mayores de 35 años, fumadoras y
con antecedentes de HTA. En mujeres sanas y sin factores de riesgo, la incidencia de ACV es tan
baja que el incremento de riesgo que supone la toma de AOC es prácticamente despreciable.
 Enfermedad tromboembólica venosa: Se estima que los preparados con dosis de EE (etinil
estradiol) iguales o superiores a 50 |xg multiplican por cuatro el riesgo trombótico.
 Incremento de riesgo de cáncer de mama en usuarias de AO durante un periodo de más de 5 años
 Incremento de riesgo de cáncer de cérvix ante la toma de AO >5 años

Efectos adversos menores:

 Alteraciones del ciclo menstrual: amenorrea y sangrado intermenstrual


 Cefalea
 Nauseas
 Tensión mamaria
 Anteriormente, se había descrito hirsutismo, acné e incremento de peso, aunque la incidencia
de estos efectos adversos es prácticamente nula con la introducción de AO con dosis
estrogénicas bajas y gestágenos de tercera generación.

Contraindicaciones:

Absolutas Relativas
Hábito tabáquico en mayores de 35 años. Hipertensión arterial: Puede incrementarse tras el
inicio de la AOC.
Embarazo conocido o sospechado. Epilepsia: debido a las interacciones
medicamentosas entre los antiepilépticos y la AOC.
Factores de riesgo para enfermedad cardiovascular DM: pueden incrementarse las necesidades de
(edad, tabaquismo, HTA, DM, hipercolesterolemia insulina o de antidiabéticos orales. Mujeres con DM
o hipertrigliceridemia). de larga evolución o con afectación vascular
contraindicarían el uso de AOC.
Antecedente de ETV o de IAM. Prolapso mitral
Enfermedad valvular cardíaca conocida Enfermedades de la vesícula biliar
Mutación trombogénica conocida Hepatopatía leve
Antecedentes de tumores dependientes del
estrógeno (cáncer de mama o uterino).
Sangrado vaginal anormal no diagnosticado.
Cirrosis hepática, hepatocarcinoma o adenoma
hepatocelular
Migraña en mujeres mayores de 35 años o asociada
a sintomatología visual o neuro- lógica, incluyendo
el aura. La importancia de esta contraindicación
radica en que la migraña con aura se asocia a
mayor riesgo de ictus isquémico
Contraindicaciones relativas, en las que se requiere
una monitorización más exhaustiva de la patología
de base
Hipertensión arterial: puede incrementarse tras el
inicio de la AOC
Epilepsia: debido las interacciones medicamentosas
entre los antiepilépticos y la AOC
DM: pueden incrementarse las necesidades de
insulina o de antidiabéticos orales. Mujeres con DM
de larga evolución o con afectación vascular
contraindicarían el uso de AOC
Prolapso mitral.
Enfermedades de la vesícula biliar. Hepatopatía
leve

Interacciones medicamentosas:

 Interferencia con la absorción: Antiácidos o el omeprazol, aceleradores de la motilidad intestinal


como la metoclopramida o domperidona, competidores enzimáticos a nivel intestinal como el
paracetamol, interferencia en la circulación enterohepática como la ampicilina y la doxiciclina.

 Alteraciones en el metabolismo hepático: Inducción de enzimas microsomales a nivel hepático


a nivel de p450 como la rifampicina, anticonvulsivantes, antifúngicos, antirretrovirales así como
el hypericum perforatum. Inhibición de enzimas microsomales como los antidepresivos
triciclicos y las benzodiacepinas.

 Alteración en la distribución plasmática: Alteraciones en la unión a proteínas transportadoras


como los glucocorticoides o la levotiroxina.

CONTRACEPTIVOS INYECTABLES DE ACCIÓN PROLONGADA:


Preparados con gestágenos: El mecanismo de acción está basado en la inhibición de la ovulación por
bloqueo del pico de LH, además del efecto progestínico sobre el moco cervical, la motilidad tubárica y
la receptividad endometrial. Se administran cada mes, una vez retirado el tratamiento, el retorno a la
fertilidad no es inmediato, con una media entre 9 y 10 meses después del tratamiento, ofrece la
ventaja de poder administrarse en mujeres que deseen o necesiten evitar la exposición exógena a
estrógenos.

Preparados con combinados: Fueron desarrollados para abordar los efectos adversos inherentes a los
preparados con progestágenos, así mismo se asocian a un patrón de sangrado más regular, presenta
los mismos efectos adversos y contraindicaciones de los AO y su administración es mensual.

IMPLANTES CONTRACEPTIVOS (SUBDÉRMICOS):


Norplant: Consiste en 6 cápsulas de silicona con 36 mg de levonogestrel cada una, efectivo por 5 años
Jadelle (Norplant II): Dos cápsulas de silicona con 75 mg de levonogestrel cada una, efectivo por 3
años.
Implanon: Única cápsula de 68 mg de etonogestrel, derivado del desogestrel, efectivo por 3 años

El mecanismo de acción está basado en el efecto progestágeno sobre el moco cervical y la movilidad
tubárica, además de alterar la receptividad endometrial

Luego de 3 años de uso, a las 3-4 semanas se observan ciclos ovulatorios en el 90% de las pacientes

• Efectos adversos: – Acné


– Trastornos menstruales – Mastodinia
– Cefalea – Labilidad emocional
– Aumento de peso

PARCHE CONTRACEPTIVO: El mecanismo de acción incluye una alteración en la secreción


gonadotropa que interfiere en la maduración y reclutamiento folicular e inhibe la ovulación. Se asocia a
un incremento de la SHBG, y una disminución de testosterona libre y sulfato de DHEA, potenciando el
efecto antiandrogénico. La combinación de estrógenos y gestágenos del parche se asocia a un riesgo
de ETV, IAM Y AVC, además de los efectos relacionados con el gestágeno. Efectos adversos
menores: reacciones cutáneas, mastodinia. Contiene 0,75 mg de EE y 6 mg de norelgestromina
(metabolito primario activo de norgestimato). De los cuales aproximadamente 20 |xg d EE y 150 |jig de
norelgestromina se liberan diariamente. Se realizan ciclos de 21 días, con una semana de descanso,
debiendo ser sustituido cada semana.

ANILLO VAGINAL: El mecanismo contraceptivo principal es la inhibición de la ovulación, y de forma


adicional el efecto progestágeno sobre el moco cervical, la inhibición de la capacitación espermática y
la receptividad endometrial. La eficacia del anillo vaginal es equivalente a la AOC. La ovulación se
inhibe transcurridas 72 h tras la aplicación continua del anillo vaginal. Compuesto por una capa externa
de EE y un copolímero de acetato de vinil etileno que contiene cristales de etonogestrel, un metabolito
del desogestrel. Aproximadamente se liberan 15|xg de EE Y 120|jug de etonogestrel diarios
produciéndose un pico de liberación tras su inserción. Se mantiene el anillo de 3 semanas, seguidas
de 1 semana de descanso. Efectos adversos: No se han descrito alteraciones significativas en cuanto
al metabolismo lipídico, hidratos de carbono, sistema de coagulación, función tiroidea o cifras de
tensión arterial.
ANTICONCEPCIÓN POSCOITAL. Levonorgestrel combinado con EE (método Yuzpe): Empleo de
200|xg de EE y 2 g de lenonorgestrel, administrados en dos dosis cada 12 h en las primeras 72 h.
Métodos más efectivos y con menores efectos adversos han reducido su difusión. Levonorgestrel:
Administración de 1,5 mg de levonorgestrel en una o dos tomas. Se asocia a menor incidencia de
efectos adversos incluidos náuseas, cefalea y tensión mamaria. DIU TCu380A: Ofrece la ventaja de
inhibir la fertilización durante un período más prolongado, no solo en el momento inicial. Puede
iniciarse en un plazo de 120 h tras el evento. Es el método más eficaz. Acetato de ulipristal: Modulador
selectivo de los receptores de progesterona, que se administra durante las primeras 120 h del evento
generando un retraso de la ovulación de hasta 5 días. Eficaz en fase folicular avanzada. Mifepristona:
Actúa como antagonista competitivo del receptor de progesterona .Acción abortiva a dosis de 600mg.
En la acción contraceptiva de emergencia, en dosis de 25-50 mg.

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