Los antilipídicos

Sonia Yined Gómez Martínez

Smith Amorocho
María Zoila Quiñones
Luis Eduardo Barrientos
Daniela Urrea
Brayan Sanchez
Andrea Ramos
Arlex Blandón
Maira Alejandra Escudero
07/04/2021
EL COLESTEROL
Es un tipo de lípido fabricado por el hígado o adquirido por
la dieta de alimentos de origen animal, su exceso está
relacionado con el riesgo de enfermedades
cardiovasculares recordando que el colesterol de por vida
tanto que alrededor del 70% se fabrica por nuestro
organismo.
 QUÉ SON LOS ANTILIPIDICOS
Son fármacos utilizados para
el tratamiento de la
dislipidemia, es decir, los altos
niveles de colesterol.
MEDICAMENTOS
NOMBRE DEL MEDICAMENTO
● ÁCIDO NICOTÍNICO

PRESENTACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
Reduce el colesterol sérico total, las LDL, VLDL y los triglicéridos y aumenta el
colesterol asociado a las HDL debido a su acción inhibitoria sobre las hormonas
lipolíticas disminuye los valores de LDLs; no se sabe cual es el mecanismo por
el cual el ác. Nicotínico aumenta los niveles de las HDLs, aunque parece estar
asociado a un aumento de los niveles séricos de Apo A-I y lipoproteína A-I y a
una disminución de los niveles séricos de Apo-B.

VIA DE ADMINISTRACION

Vía oral
EFECTOS SECUNDARIOS

● Prurito, resequedad, rash, enrojecimiento, hiperpigmentación, rubor.

● Vómito, diarrea, gastritis, reactivación de una úlcera gástrica,
inflamación intestinal.
● Hipotensión arterial; dolor de cabeza; disminución de tolerancia a la
glucosa y miopatía.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida al ác. nicotínico o algún componente
de la fórmula; disfunción hepática; enf. ulcero-péptica activa; o
artritis gotosa; edema macular y quistes maculares.
INTERACCIONES
● Warfarina
● Con medicamentos antihipertensivos
● Agentes bloqueadores ganglionares
● Antidiabéticos
● Lovastatina
CUIDADOS POST. ADMINISTRACIÓN
● Explicar procedimiento
● Vigilar presencia de efectos secundarios
● Aparecen rubor cutáneo y sensación de calor, en especial en la cara
y el cuello, en las primeras 2 h después de la ingestión. Por regla,
estos efectos desaparecen en los siguientes días. Si no es el caso, o
son muy intensos, se consulta al médico.
● Tómese junto con los alimentos.
● Si hay desvanecimientos (hipotensión postural), deben evitarse los
cambios bruscos de posición.
GEMFIBROZILO PRESENTACIÓN
 El mecanismo de acción
de gemfibrozilo no ha sido establecido claramente. En el
hombre, gemfibrozilo estimula la lipólisis periférica de las
lipoproteínas ricas en triglicéridos como las VLDL y los
quilomicrones (estimulando el LPL). Gemfibrozilo también inhibe
la síntesis de VLDL en el hígado.

Administración oral: Adultos: La dosis de

gemfibrozilo es de 600 mg por vía oral dos veces al
día, administrada 30 minutos antes de las comidas
de la mañana y de la tarde.
Efectos secundarios comunes puede incluir:

● dolor de estómago, indigestión, diarrea;

● entumecimiento o sensación de hormigueo;
● mareo, somnolencia;
● visión borrosa;
● dolor muscular o de las articulaciones; o.
● pérdida de interés en la actividad sexual,
impotencia.
Contraindicaciones
Gemfibrozilo
Hipersensibilidad; I.H.; I.R. grave;
antecedentes de/o enf. preexistentes
de vesícula biliar o vías biliares,
incluyendo cálculos biliares;
pacientes con antecedentes de
fotoalergia o reacción fototóxica
durante el tto. con fibratos; uso
concomitante con repaglinida.
Interacciones
Gemfibrozilo
Véase Contraindicaciones Además:
Aumenta concentraciones plasmáticas de:
rosiglitazona.
Aumento de riesgo de miopatía con: inhibidores
de HMG-CoA reductasa.
Potencia efectos de: anticoagulantes orales.
Aumenta concentraciones plasmáticas de:
bexaroteno.
Atorvastatina
Mecanismo de acción: Es un fármaco de la familia de las estatinas utilizado para disminuir
los niveles de colesterol en sangre y en la prevención de enfermedades cardiovasculares.
También estabiliza las placas y previene la embolia mediante mecanismos antiinflamatorios.
Su importancia es grande, dada la consideración del colesterol como factor de riesgo
cardiovascular. Debemos tener presente que el colesterol es esencial para la vida y reducir la
síntesis de colesterol farmacológicamente o mediante dietas puede ocasionar fisiopatologías
graves.
Presentación y Via de Administración:
Contraindicaciones
La atorvastatina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes
de este medicamento, en pacientes con enfermedad hepática activa o con elevaciones injustificadas y
persistentes de las transaminasas séricas que superen el triple del valor máximo de normalidad, miopatía,
durante el embarazo, la lactancia y en mujeres en edad fértil que no empleen las adecuadas medidas
anticonceptivas.

Efectos hepáticos: Se recomienda la realización de pruebas de función hepática antes de iniciar el

tratamiento y posteriormente de forma periódica. En los pacientes que presenten cualquier signo o
síntoma que sugiera lesión hepática deben de realizarse las pruebas de función hepática.

Efectos en el músculo esquelético: Se han comunicado casos de mialgia en pacientes tratados con
atorvastatina, incluyendo calambres musculares, en pacientes tratados con atorvastatina. El tratamiento
debe interrumpirse si se observan unos niveles muy elevados de creatinfosfokinasa (CPK) o si se
diagnostica o sospecha una miopatía.
Efectos Secundarios
En consecuencia de la inhibición de la HMG-CoA disminuyen los niveles de colesterol total y LDL, sustancias íntimamente
relacionadas con la arteriosclerosis y el aumento del riesgo cardiovascular. La apolipoproteína B también disminuye
sustancialmente durante el tratamiento con atorvastatina. Además, algunas aumentan moderadamente el C-HDL y reducen los
triglicéridos plasmáticos. Como resultado de estos cambios, el cociente entre Colesterol total y Colesterol HDL, así como el
cociente entre Colesterol LDL y Colesterol HDL se reducen.
En la insuficiencia hepática, las concentraciones del fármaco en el plasma son significativamente afectadas por las
enfermedades del hígado. Los pacientes con padecimientos hepáticos en el estado A muestran un incremento de 4 veces en
Cmax y la extensión de concentración (extensión de absorción). Los pacientes que se encuentran en el estado B muestran un
incremento por 16 en Cmax y 11 veces la extensión de concentración (área bajo la curva).
Interacciones
Como ya se comentó anteriormente, tanto los fibratos como la niacina (ácido nicotínico) aumentan el riesgo de
miopatía asociado a la atorvastatina. Esto es especialmente importante en el caso del gemfibrozilo, el cual
además interfiere con el metabolismo hepático a nivel del CYP3A4. Los estudios realizados con fenofibrato
hacen pensar que esta asociación estaría libre de tal riesgo, no habiéndose realizado estudios con otros
fibratos.

Eritromicina: en individuos sanos la coadministración de atorvastatina con eritromicina (500 mg 4 veces al día),
un inhibidor conocido del citocromo P-450 3A4, se asoció con unos niveles plasmáticos de atorvastatina más
altos.

Digoxina: la administración conjunta de dosis múltiples de atorvastatina y digoxina, aumenta aproximadamente

un 20% la concentración plasmática de digoxina en el estado de equilibrio. Debe controlarse adecuadamente a
los pacientes que tomen digoxina.

Anticonceptivos orales: la administración conjunta de atorvastatina con anticonceptivos orales produjo un

aumento de las concentraciones de noretindrona y etinil estradiol. Al seleccionar la dosis de un anticonceptivo
oral, debe considerarse este aumento de las concentraciones
Cuidados Post-administración

1. Explicarle al paciente procedimiento

2. Vigilar presencia de efectos secundarios
3. Monitorear la presión arterial
4. Ingerir alimentos saludables y bajos en grasa
5. No ejercer actividad de potencia fisica y guardar reposo
Lovastatina
Mecanismo de acción: La lovastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la
HMG-CoA reductasa, la enzima limitante responsable de la conversión del 3-hidroxi-
3-metil-glutaril-coenzima A a mevalonato, un precursor de los esteroles, incluyendo
el colesterol. En el hígado se incorporan los triglicéridos y el colesterol a las VLDL y
se liberan al plasma para su distribución en los tejidos periféricos. Las lipoproteínas
de baja densidad (LDL) se forman a partir de las VLDL y se catabolizan
principalmente mediante la elevada afinidad del receptor para la LDL.
Presentación y Via de Administración:
Contraindicaciones
La lovastatina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los
componentes del preparado. Tampoco se debe utilizar en pacientes con enfermedad hepática
activa o elevaciones persistentes no explicadas de las transaminasas séricas.

La lovastatina está contraindicada durante el embarazo, clasificándose dentro de la categoría C de

riesgo. La arteriosclerosis es un proceso crónico y, por lo tanto, a suspensión de los fármacos
hipolipemiantes durante el embarazo debe tener poco impacto en la evolución del tratamiento a
largo plazo de la hipercolesterolemia primaria. Sin embargo, el colesterol y otros productos de su
vía de biosíntesis son componentes esenciales para el desarrollo fetal, incluyendo la síntesis de
esteroides y las membranas celulares. Debido a la capacidad de la lovastatina para disminuir la
síntesis de colesterol y, posiblemente de otros productos de las vías de biosíntesis del mismo,
puede causar daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas, por lo que su
administración está contraindicada durante el embarazo.
Efectos Secundarios
Efectos musculares: se han observado con frecuencia elevaciones ligeras y
transitorias de los niveles de creatinfosfoquinasa (CPK) en pacientes tratados con
lovastatina, aunque sin significado clínico. También se ha asociado con el tratamiento
la aparición de mialgias. En raras ocasiones ha producido miopatía, lo que se debe
tener en cuenta en pacientes que presenten mialgias difusas, dolor muscular a la
palpación, debilidad muscular y/o elevación marcada de la creatinfosfoquinasa (10
veces el límite superior normal).
Se han descrito casos de rabdomiólisis grave con precipitación de insuficiencia renal
aguda. El tratamiento con lovastatina se debe interrumpir si aparece una elevación
marcada de los niveles de CPK o si se sospecha o se diagnostica miopatía. La
mayoría de los pacientes que desarrollaron miopatía, incluyendo rabdomiólisis,
estaban recibiendo tratamiento inmunosupresor que incluía ciclosporina, tratamiento
concomitante con gemfibrozilo o dosis hipolipemiantes de ácido nicotínico.
Interacciones
Derivados cumarínicos: cuando se administran concomitantemente lovastatina y
anticoagulantes cumarínicos, el tiempo de protrombina puede aumentar en algunos
pacientes. Por lo tanto, en pacientes en tratamiento con anticoagulantes se deberá
determinar el tiempo de protrombina antes de comenzar el tratamiento con lovastatina y,
posteriormente, se deberá someter a los pacientes a los controles recomendados para
pacientes en tratamiento con anticoagulantes cumarínicos.

Antipirina: puesto que la lovastatina no afecta a la farmacocinética de la antipirina, no

son de esperar interacciones con otros fármacos metabolizados por la vía del sistema
microsomal hepático.

Propranolol: en voluntarios normales, no se han observado interacciones

farmacodinámicas ni farmacocinéticas clínicamente significativas con la administración
concomitante de dosis únicas de lovastatina y propranolol.
Cuidados Post-administración

1. Explicarle al paciente procedimiento

2. Vigilar presencia de efectos secundarios
3. Monitorear la presión arterial
4. Ingerir alimentos saludables y bajos en grasa
5. No ejercer actividad de potencia fisica y guardar reposo
FENOFIBRATO PRESENTACIÓN
 Mecanismo de acción:
muchos de los efectos modificadores de los lípidos del
fenofibrato son mediados por la activación de receptores
activados por el proliferador de peroxisomas (PPAR). Los
PPAR funcionan para alterar la transcripción de genes
implicados en el metabolismo de las lipoproteínas,
especialmente los de las apolipoproteínas. La modulación de
apolipoproteínas altera la unión de las lipoproteínas a los
receptores celulares y la interacción de las lipoproteínas con
enzimas

Vía oral. - Cápsulas: administrar

con una de las principales
comidas. -
 REACCIONES ADVERSAS

El perfil de las reacciones adversas producidas por el fenofibrato en ambas

formulaciones estándar y micronizada se ha estudiado ampliamente en los dos
ensayos clínicos de EE.UU. y en la vigilancia posterior a la comercialización en
todo el mundo.

Aproximadamente el 6% de los pacientes con fenofibrato han reportado

experiencias adversas que han resultado en la interrupción del tratamiento.
Los efectos adversos gastrointestinales son los efectos secundarios más
frecuentes, y ocurren en el 3-5% de los pacientes. Estos efectos incluyen la
dispepsia, náuseas/vómitos, estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia y
diarrea leve.

Los eventos dermatológicos son el segundo tipo más común de efectos

secundarios con fenofibrato. Los trastornos de la piel inducidos por el
fenofibrato ocurren en 2-3% de los pacientes. Las erupciones se caracterizan
por prurito y rash maculopapular o eczematoso.
 CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El fenofibrato está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco

o a cualquiera de los componentes de su formulación.

Debido a las similitudes clínicas y farmacológicas entre el fenofibrato y otros derivados de

ácido fíbrico, los resultados de los ensayos cardíacos importantes con gemfibrozilo y
clofibrato también pueden ser aplicables al fenofibrato. En el Helsinki Heart Study, los
hombres con enfermedad cardíaca conocida (grupo de prevención secundaria) mostraron
una tendencia más alta de muertes cardiacas con gemfibrozilo versus placebo.
INTERACCIONES
El fenofibrato potencia los efectos de la warfarina y otros anticoagulantes
orales. Los fibratos han demostrado disminuir la síntesis del factor de
coagulación dependiente de la vitamina K. Dado que estos fármacos son
también fuertemente a las proteínas plasmáticas, es posible que el
fenofibrato desplace a la warfarina de los sitios de unión a proteínas. Se
han descrito casos de efectos significativos sobre la warfarina para todos
los derivados de fibrato
cuidados post de Enfermería deberá supervisar la aparición de
● Cefaleas, pulsátiles y persistentes debida a la
vasodilatación, que deben desaparecer tras la
administración de analgésicos.
● Taquicardia y colapso así como rash cutáneo debido
también a su efecto vasodilatador, por ello controlaremos
al paciente con monitor cardíaco.
● A dosis elevadas podemos encontrar cianosis, bradicardia
y también hipoxia.
● En caso de hipotensión ortostática grave debemos detener
la perfusión por lo que controlaremos periódicamente los
valores de la presión arterial del paciente.
● Control de la aparición de náuseas y vómitos.
● Administrar en sistemas de infusión especiales, no de pvc,
ya que el 40-80 % de la dosis puede absorberse en los
sistemas de infusión de pvc habituales.
EZETIMIBA PRESENTACIÓN
 MECANISMO DE ACCIÓN
1 Ezetimiba pertenece a una nueva familia de compuestos
hipolipemiantes que actúa en las microvellosidades del intestino
delgado inhibiendo selectivamente la absorción intestinal de
colesterol y otros esteroles de origen vegetal relacionados,
reduciendo así el paso de colesterol desde el intestino al hígado. En
estudios preclínicos de corta duración ezetimiba no inhibió la
absorción de triglicéridos, ácidos grasos, ácidos biliares,
progesterona, etinil estradiol o las vitaminas liposolubles A y D

Vía oral. Administrar a cualquier hora del día, con o sin

alimentos. El paciente deberá seguir una dieta
hipolipemiante adecuada, con la que debería continuar
durante el tratamiento con ezetimiba.
 ❖CONTRAINDICACIONES
❖ 1 - Cuando se utiliza en tratamiento combinado con una
estatina en las siguientes situaciones (consultar ficha técnica
de la estatina): - Embarazo y lactancia - Pacientes con
hepatopatía activa o elevaciones persistentes y de origen
desconocido de las transaminasas séricas

Interacciones
1 Ezetimiba no se metaboliza por el citocromo p-450, por lo que la
posibilidad de interacciones con otros fármacos es mínima a este nivel. -
Secuestrantes de ácidos biliares (colestiramina…): la administración
simultánea de colestiramina redujo el valor medio del AUC de ezetimiba
aproximadamente un 55%, por lo que ezetimiba debe administrarse al
menos 2 horas antes ó 4 horas después de la administración de un
secuestrante de ácidos biliares.
 EFECTO SECUNDARIO

● Síntomas de una reacción alérgica tales como sarpullido; urticaria; comezón; piel inflamada,
con ampollas o descamada con o sin fiebre;
● Signos de una infección en el tracto urinario (ITU) como sangre en la orina, ardor o dolor al
orinar, necesidad de orinar con frecuencia o de inmediato
● Debilidad de 1 lado del cuerpo, dificultad para pensar o hablar, modificaciones en el
equilibrio, caída de un lado de la cara o visión borrosa.
● No puede orinar o notó un cambio en la cantidad de la orina.
● Dificultad para tragar.
● Se siente muy cansado o débil.
● Las náuseas y los vómitos severos.
● Confusión.
● Problemas o pérdida de la memoria.
● Depresión.
cuidados post de Enfermería deberá supervisar la aparición de
● Cefaleas, pulsátiles y persistentes debida a la
vasodilatación, que deben desaparecer tras la
administración de analgésicos.
● Taquicardia y colapso así como rash cutáneo debido
también a su efecto vasodilatador, por ello controlaremos al
paciente con monitor cardíaco.
● A dosis elevadas podemos encontrar cianosis, bradicardia
y también hipoxia.
● En caso de hipotensión ortostática grave debemos detener
la perfusión por lo que controlaremos periódicamente los
valores de la presión arterial del paciente.
● Control de la aparición de náuseas y vómitos.
● Administrar en sistemas de infusión especiales, no de pvc,
ya que el 40-80 % de la dosis puede absorberse en los
sistemas de infusión de pvc habituales.
 PRAVASTATINA
MECANISMOS DE ACCIÓN
La pravastatina sódica es un inhibidor competitivo de la 3-hidroxi-3-
metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) reductasa, que cataliza la conversión de
HMG-CoA a mevalonato, paso inicial limitante de la biosíntesis del colesterol.
La pravastatina produce un efecto hipolipemiante por dos vías. Primero, ejerce
pequeñas reducciones en los depósitos intracelulares de colesterol, como
consecuencia de su inhibición reversible de la actividad de la enzima HMG-
CoA reductasa; esto ocasiona un incremento del número de receptores-LDL en
la superficie celular y aumento del catabolismo mediado por receptores y
aclaramiento del colesterol -LDL circulante. Segundo, la pravastatina inhibe la
producción del LDL mediante inhibición de la síntesis hepática de VLDL,
precursora del LDL.
PRESENTACIONES
EFECTOS SECUNDARIOS
➢ dolor, sensibilidad o debilidad muscular.

➢ falta de energía.

➢ fiebre.

➢ ictericia en piel u ojos.

➢ dolor en la parte superior derecha del

estomago.
CONTRAINDICACIONES
➢ Hipersensibilidad a cualquier
componente del
medicamento. Enfermedad
hepática activa o elevaciones
persistentes e inexplicables
de las transaminasas séricas.
Embarazo y lactancia.
INTERACCIONES
➢ Pravastatina SÓDICA se ha
administrado
concomitantemente con
colestiramina, colestipol, ácido
nicotínico; probucol y
gemfibrozil. No se han
reportado reacciones adversas
propias de la combinación de
las previamente reportadas para
cada fármaco solo.
CUIDADOS POST ADMINISTRACIÓN

➢ Educar e informar al paciente sobre su medicamento.

➢ Generar una historia farmacológica completa