05 Farmacoterapia Infarto Agudo Al Miocardio (KCARDRESP)

Facultad de Ciencias de la Salud
Universidad de Magallanes
KINESIOLOGIA CARDIORRESPIRATORIA
INFARTO AGUDO AL MIOCARDIO
Luis Gonzlez Burgos, Ms. Tox.

Qumico Farmacutico
El Infarto Agudo al Miocardio (IAM) se produce por oclusin
de una arteria coronaria, usualmente a causa de una trombosis.
El riesgo de necrosis del tejido miocrdico afectado hace que
resulte vital un adecuado abordaje de cada caso.
El tratamiento farmacolgico actual enfatiza en la prevencin:

Reduccin de Presin Arterial y Lpidos plasmticos
Tratamiento adecuado de la Diabetes mellitus
Implementacin de hbitos de vida saludable
UMAG 2015 MSc. Q.F. Luis Gonzlez Burgos 2
CATEGORA USO CLNICO
TROMBOLTICOS Limitan la extensin del infarto y mejora sobrevida
OPIOIDES Reduce el dolor, la actividad simptica y carga cardiaca
DIURTICOS Insuficiencia cardiaca izquierda (causado por IAM)
ANTIEMTICOS Nuseas y Vmitos (IAM y/o Opioides)
ANTIARRTMICOS Las Arritmias aparecen como complicacin del IAM
HEPARINOIDES Reduce el riesgo de TVP y embolia pulmonar

Aunque no son todos los recursos teraputicos que se
suelen implementar, posterior a un infarto al miocardio se ha
demostrado el beneficio de tres grupos de frmacos:
Antiagregantes plaquetarios/Anticoagulantes
Betabloqueadores adrenrgicos
Inhibidores de la enzima convertidora de Angiotensina
Los Trombolticos favorecen, de forma directa o indirecta,
la transformacin del plasmingeno en plasmina, lo que permite
la accin de sta ltima proteasa para degradar trombos.
Interaccionan de forma considerable con AINES, ACO y
antiagregantes plaquetarios, siendo relativamente comn la
aparicin de reacciones alrgicas y hemorragias.
PLASMINGENO
Activador tisular del
3
Plasmingeno
PLASMINA
1 2
FIBRINA
1 Alteplasa
2 Urokinasa
3 Estreptokinasa Productos de Fibrinlisis

La Urokinasa transforma el plasmingeno en plasmina
por un mecanismo directo, permitiendo la accin de esta
ltima proteasa para degradar trombos.
La Estreptokinasa es una protena que al combinarse
con el proactivador del plasmingeno puede catalizar su
conversin en plasmina, la cual se produce en la sangre para
conseguir la degradacin de los principales componentes de
la fibrina y los cogulos sanguneos.
Pueden aparecer cefaleas, lumbalgias y hepatopatas
FRMACO DOSIS DE REFERENCIA EN ADULTOS*

Urokinasa 6.000 UI/min
Solucin inyectable 250.000 UI
Estreptokinasa 2.000 4.000 UI/min

Solucin inyectable 750.000 UI
*Referencia en el tratamiento tromboltico de mantencin tras infarto al miocardio
El uso de Fibrinolticos requiere precaucin y monitoreo
constante, razn por la cual se lleva a cabo preferentemente en
el mbito hospitalario.
CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS CONTRAINDICACIONES RELATIVAS

Hemorragia Activa PA Sistlica > 180 mmHg
Trastornos de la Coagulacin PA Diastlica > 110 mmHg
Traumatismo grave reciente Retinopata Diabtica
Ciruga (< 10 das) Endocarditis Bacteriana
Neurociruga (< 2 meses) Hemorragia intraocular previa
EVC (< 12 meses) AVC (> 12 meses)
Pericarditis Aguda Uso crnico de Warfarina
Antecedentes Aneurisma Enfermedad Renal grave
Ulcera Pptica Activa Enfermedad Heptica grave
Embarazo Hemorragia Menstrual profusa
La Morfina es un opiceo de primera lnea como sedante y
analgsico en el IAM y la angina de pecho, debido a que sus
efectos son predecibles y su perfil de seguridad es conocido,
con efectos adversos reversibles mediante el uso de Naloxona.
FRMACO DOSIS DE REFERENCIA EN ADULTOS

Morfina 5 20 mg/dosis
Solucin inyectable 10mg/mL
*Referencia para el manejo del dolor o la sedacin en procesos agudos
La Metoclopramida favorece la transmisin colinrgica en
el msculo liso gastrointestinal, con foco en el plexo mientrico.
Aumenta el tono del esfnter esofgico inferior
Aumenta el tono y amplitud de contracciones estomacales
Relaja el esfnter pilrico y aumenta la peristalsis
Reduce el tono muscular basal del duodeno
A esto se suma su demostrada accin antagonista de
receptores dopaminrgicos D2 y serotoninrgicos 5HT3.
Sus efectos secundarios a nivel del SNC suelen limitar su
uso, presentndose en un 10 20% de los pacientes.
Ansiedad
Depresin
Nerviosismo e Insomnio
Confusin y Alucinaciones
Sintomas extrapiramidades
Parkinsonismo
FRMACO DOSIS DE REFERENCIA*
Adultos: 30 60 mg al da, cada 8 horas
Metoclopramida Nios: 0.2 0.3 mg/kg al da, cada 8 horas
Comprimidos 10 mg
Solucin oral 2 mg/mL
Solucin inyectable 10 mg/2mL
*Referencia en el control y prevencin de nuseas y vmitos de diversa etiologa
Los Bloqueadores adrenrgicos son capaces de inhibir
la actividad simptica, que se encuentra aumentada durante el
Infarto al miocardio, tambin reduciendo la remodelacin del
miocardio, por lo que en general disminuyen la mortalidad al
ser utilizados como tratamiento posterior a un infarto.
Disminuyen el gasto Cardaco
Disminuyen la secrecin de Renina
Disminuyen la liberacin de Noradrenalina
ACCION NO SELECTIVA ACCION SELECTIVA 1
Propranolol Bisoprolol
Carvedilol Atenolol
Labetalol Nevibolol
Pindolol Betaxolol
Timolol Acebutolol
El uso de Betabloqueantes a largo plazo reduce el reinfarto
y la mortalidad total considerablemente, mejora obtenida con
claridad en los pacientes de alto y mediano riesgo
Propanolol 80 mg/da, cada 12 horas
Comprimidos 10, 20 y 40 mg
Carvedilol 12.525 mg/da, cada 12 horas

Comprimidos 6.25, 12.5 y 25mg
Labetalol 200400 mg/da, cada 12 horas

Comprimidos 200mg
Atenolol 50100 mg al da
Comprimidos 50 y 100mg
Bisoprolol 2.510 mg al da
Comprimidos 1.25, 2.5, 5, 7.5 y 10mg
SISTEMA RENINA - ANGIOTENSINA - ALDOSTERONA Actividad Simptica
HIGADO Retencin de Agua

ECA Reabsorcin de Na+ y Cl -
Excrecin de K +
+
Angiotensingeno Angiotensina I Angiotensina II Aldosterona
+
Renina Vasoconstriccin
Arteriolar
RION
Secrecin de ADH
+
Estimulacin Simptica Retencin de Agua

Hipotensin Arterial Aumento de la Perfusin
Hiponatremia Aumento de la Volemia

Los Inhibidores de la enzima convertidora de Angiotensina
(IECA) tambin han sido relacionados a un efecto protector del
msculo cardaco similar al observado en betabloqueadores,
por lo cual se considera una buena opcin en la prevencin
secundaria del IAM.
La mayora de sus efectos adversos se relaciona con una
lenta acumulacin y eliminacin de bradiquininas.
Enalapril 540 mg /da, cada 1224 horas
Comprimidos 5, 10 y 20 mg
Captopril 2550 mg/da, cada 8 horas

Comprimidos 25 y 50 mg
Lisinopril 1040 mg al da
Comprimidos 10 mg

Los Nitratos son relajantes de la musculatura lisa vascular,
potentes dilatadores venosos y arteriales, que disminuyen la
demanda de oxgeno e incrementan el flujo coronario, por lo
que resultan tiles para combatir el vasoespasmo que pueda
estar favoreciendo una disminucin en la perfusin.
Isosorbide
Nitroglicerina
EXGENO
L - Arginina + O2 Oxido Ntrico

Oxido Ntrico Sintetasa
(NOS)
Nitratos
ENDGENO Nitritos

Nitratos Clulas Endoteliales
NO
+
Guanilil Ciclasa* Guanilil Ciclasa
PDE
Milrinona
Sildenafil
GTP GMPc GMP
MLCK
MiosinaLC MiosinaLCPO4 MiosinaLC
Actina
CONTRACCION RELAJACION

Dilatacin Disminuye Disminuye
NITRATOS Venosa Retorno Venoso PRECARGA
DISMINUYE
Dilatacin Consumo miocrdico de O2
Arteriolar
Disminuye Resistencia Disminuye

Vascular Perifrica POSTCARGA
Dilatacin de Aumenta el flujo AUMENTA

vasos coronarios coronario Aporte de O2 al Miocardio

Se debe tener precaucin con el desarrollo de Tolerancia y
dependencia en su uso crnico.
Las reacciones de abstinencia son de cuidado y pueden
cursar con ataques de angina e incluso infarto al miocardio al
suspensin repentinamente el frmaco.
Taquicardia refleja
Cefalea pulstil
Rubor facial
Hipotensin
Nitroglicerina 15 100 mg/minuto (IV)
Solucin Inyectable 0.5 o 50 mg/10 mL
Isosorbide 40 60 mg/da, cada 8 12 horas

Comprimido 10 y 20 mg
*Referencia inicial en el control del vasoespasmo posterior a IAM
Los diferentes Antiarrtmicos se clasifican de acuerdo a sus
acciones electrofisiolgicas en las fibras cardacas.
Subtipo A: Quinidina, Procainamida
CLASE I Subtipo B: Lidocaina, Difenihidantoina
Subtipo C: Flecainida, Propafenona
CLASE II: Betabloqueantes (Propanolol)
ANTIARRITMICOS
CLASE III: Amiodarona
CLASE IV: Verapamilo, Diltiazem

Los antiarrtmicos de Clase I se caracterizan por inhibir la
corriente rpida de Sodio.
Clase IA: Prolongan la conduccin y la repolarizacin
Clase IB: Acortan la repolarizacin
Clase IC: Prolongan la conduccin
La Lidocaina se utiliza para el tratamiento de emergencia
de las arritmias ventriculares, aunque es necesario que se
monitoree la funcin cardiaca durante su administracin.
Lidocaina 0.7 1.4 mg/kg (max. 200 mg/hora)
Solucin inyectable 200mg/10mL
Flecainida 200 mg/da, cada 12 horas

Comprimidos 100 mg
*Referencia al inicio del tratamiento, se ajusta segn respuesta

La Clase II incluye a los -bloqueantes, siendo muy eficaces
en arritmias por aumento de la actividad simptica.
El bloqueo especfico, competitivo y reversible reduce la accin
de catecolaminas en el corazn, reduciendo la contractilidad y la
frecuencia cardiaca, con retraso en la conduccin A-V.
Adems de los efectos secundarios caractersticos de esta
clase de drogas, en algunos casos puede aparecer un efecto
proarritmico.

Propanolol 40 80 mg/da, cada 12 horas
Sotalol 160 mg/da, cada 12 horas

Comprimidos 160 mg

Los representantes de la Clase III prolongan la duracin del
potencial de accin y el periodo refractario.
El principal representante, la Amiodarona, se caracteriza por
parmetros farmacocinticos fuera de lo comn, teniendo una
vida media de 2550 das y una absorcin oral muy lenta
(Biodisponibilidad 2550%).
En el ECG, los cambios inducidos por la Amiodarona se
expresan con la prolongacin de los intervalos PR y QT.
Amiodarona 600 mg/da, cada 8 horas (VO)
5 mg/kg/dosis (Dosis de ataque IV)
Comprimidos 200 mg
Solucin inyectable 150mg/3mL

En la Clase IV destacan el Diltiazem y el Verapamilo, ambos
bloqueantes de los canales lentos de calcio, ion responsable por
la despolarizacin y repolarizacin de las fibras cardacas.
El efecto se logra al disminuir la velocidad de conduccin y
prolongando el periodo refractario.
Otro derivado de inters es la Adenosina, que acta como un
potente vasodilatador en la mayora de los lechos vasculares,
excepto arteriolas renales y venas hepticas.

Diltiazem 180 270 mg/da, cada 8 horas
Verapamilo 240 320 mg/da, cada 6 8 horas


El cido Acetilsaliclico inhibe la agregacin plaquetaria,
incluso a bajas dosis, con escasos efectos adversos.
No previene la aterosclerosis, pero su accin en profilaxis
secundaria disminuye el riesgo de sndromes coronarios
agudos en un 20 30%.
Acido Acetilsalicilico 81 - 325 mg al da
Comprimidos 81, 100, 325 y 500 mg
*Referencia en la profilaxis de eventos tromboemblicos
El Clopidogrel posee una eficacia discretamente mayor
que la del cido acetilsaliclico mediante la inhibicin de un
subreceptor especfico (P2Y12), el cual es relevante en la unin
de plaquetas mediante la fibrina.
Clopidogrel 75 mg al da
Comprimidos 75 mg
La Enoxaparina es una Heparina de bajo peso molecular,
que diferencia sus acciones de la Heparina convencional al no
potenciar la interaccin antitrombina III y trombina, lo que le
permite conservar un efecto antitrombtico adecuado y una
mnima incidencia de complicaciones hemorrgicas.

Enoxaparina 1 mg/kg cada 12 horas
Solucin inyectable (SC) 20 y 40 mg
La Warfarina posee una efectividad similar a la aspirina,
con alto riesgo de sangrado, al reducir el reciclaje de vitamina
K, aunque su gran desventaja es que interacta con la mayora
de los frmacos de uso comn, con un metabolismo variable.
Puede provocar hemorragias, necrosis u osteoporosis
Warfarina 2.5 10 mg al da
Comprimidos 2.5 y 5 mg
*Referencia en profilaxis de eventos tromboemblicos, regulando segn respuesta
El Acenocumarol posee potencia y mecanismo de accin
similares a la Warfarina, pero con una vida media menor y
niveles plasmticos ms fciles de controlar.
Aunque se considera ms seguro, su margen teraputico
sigue siendo estrecho, por lo que se requiere monitoreo.

Acenocumarol 1 4 mg al da
Comprimidos 4 mg
*Referencia en profilaxis de eventos tromboemblicos, regulando segn respuesta
Las Dislipidemias son un conjunto de patologas que se
caracterizan por una alteracin en la concentracin de lpidos
sanguneos hasta niveles en que son un factor de riesgo
relevante de enfermedad cardiovascular.
El diagnstico se basa en el perfil lipdico alterado:

Colesterol Total
Colesterol de Baja Densidad (LDL)
Alta Densidad (HDL)
Triglicridos (TG)
Los Hipolipemiantes son un grupo de frmacos con diversos
mecanismos, pero que en general son capaces de modificar al
menos una de las fracciones lipdicas, mejorando el perfil
general, lo que provoca una reduccin del riesgo de eventos
cardiovasculares.
Se distinguen 4 categoras de hipolipemiantes:
Inhibidores de la HMG-CoA-reductasa
Resinas de intercambio inico
Ezetimiba
Fibratos
Las Estatinas inhiben de forma competitiva la HMG-CoA
reductasa, lo que reduce la biosntesis de colesterol.
Adicionalmente se observa:
Estimulacin de sntesis de receptores LDL
Aumento del Catabolismo de VLDL
Aumenta del Colesterol HDL
Las Estatinas reducen la sntesis heptica de colesterol, disminuyendo el
colesterol intracelular, lo que estimular la regulacin de receptores LDL e
incrementa la captacin de partculas (no HDL) desde la circulacin sistmica.
Sntesis de VLDL
Colesterol
Sntesis de VLDL Apo B Captacin heptica de
Receptor LDL restos de LDL y VLDL
Apo E
Colesterol Apo B LDLC Srico
Intracelular LDL VLDL Srico remanente
IDL Srico
HEPATOCITO CIRCULACION SISTEMICA
Colesterol LDL Colesterol HDL Triglicridos

Estatinas 18 55% 5 15% 7 30%

Sus efectos adversos son un gran limitante en la adherencia
al tratamiento y pueden ser intolerables en muchos casos.
Alza de Transaminasas
Alteraciones digestivas
Alteraciones musculares
Pirosis
Nuseas
Atorvastatina 1080 mg al da
Comprimidos 10, 20, 40 y 80 mg
Lovastatina 2080 mg/da, cada 12 24 horas

Comprimidos 20 mg
Rosuvastatina 1040 mg al da

La Rabdomiolisis es una reaccin dosis dependiente que
provoca necrosis muscular con liberacin de CPK y mioglobina.
Debilidad muscular
Fiebre
Insuficiencia cardaca
Fallo renal
Arritmias
Riesgo aumenta al asociar Fibratos y Estatinas

Los Fibratos disminuyen la concentracin de Triglicridos
activando la enzima lipoproteinlipasa, teniendo un menor efecto
sobre el colesterol.
Por lo general son bien tolerados
Clculos biliares
Nuseas
Vmitos
Diarrea
Flatulencias
Astenia
Distensin abdominal

Gemfibrozilo 1200 - 1500 mg al da, cada 12 horas
La accin de los Fibratos determina un incremento en la produccin de
HDL, disminucin de la produccin de VLDL, incremento en el clearance de
VLDL y una baja en las partculas de LDL, con aumento de su tamao.
Apo AI
Apo AII HDL
ABC A1
Apo C
FFA VLDL
TGs
Acil Coa
Sintetasa LPL
LDL
Acetil Coa
HEPATOCITO CIRCULACION SISTEMICA
Colesterol LDL Colesterol HDL Triglicridos

Fibratos 5 20% 10 35% 20 50%

Las Resinas se fijan a las sales biliares, impidiendo su
reabsorcin y, por ende, aumentando su excrecin, haciendo
que disminuyan niveles de colesterol y LDL en el plasma, sin
afectar niveles de triglicridos.
Pueden ocasionar esteatorrea, molestias gastrointestinales,
pirosis e interferir la absorcin de Vitaminas liposolubles.

Sus interacciones pueden ser particularmente relevantes, al
impedir su absorcin parcial o totalmente:
Hierro
cido Flico
Anticoagulantes
Digoxina
AINEs
Diurticos
- bloqueantes
Lo ms adecuado es distanciar su administracin de otros
medicamentos y evaluar el uso de suplementos dietarios.

Colestiramina 12 16 g/da, cada 6 8 horas
Granulado 4 g/dosis

La Ezetimiba inhibe la absorcin de colesterol evitando su
transporte a travs de la pared intestinal.
rLDL = cLDL 20%
BILIS SANGRE
HIGADO
Aumenta la Sntesis
C Disminuye la Absorcin C
Protena Transportadora
NPC1L1
INTESTINO
DIETA Ezetimiba HECES

Aumenta la Excrecin
Produce una reduccin de LDL y Triglicridos, con aumento
del HDL y la aparicin de cefaleas y artralgias como principales
efectos secundarios.
Entre sus ventajas destaca el no afectar la absorcin de
cidos grasos, cidos biliares y vitaminas liposolubles.

Ezetimiba 10 mg al da
Comprimidos 10 mg

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El tratamiento farmacolgico actual enfatiza en la prevencin:

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FRMACO DOSIS DE REFERENCIA EN ADULTOS*

Estreptokinasa 2.000 4.000 UI/min

CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS CONTRAINDICACIONES RELATIVAS

FRMACO DOSIS DE REFERENCIA EN ADULTOS

Carvedilol 12.525 mg/da, cada 12 horas

Labetalol 200400 mg/da, cada 12 horas

HIGADO Retencin de Agua

Estimulacin Simptica Retencin de Agua

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Captopril 2550 mg/da, cada 8 horas

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L - Arginina + O2 Oxido Ntrico

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Disminuye Resistencia Disminuye

Dilatacin de Aumenta el flujo AUMENTA

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Isosorbide 40 60 mg/da, cada 8 12 horas

CLASE IV: Verapamilo, Diltiazem

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Flecainida 200 mg/da, cada 12 horas

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Sotalol 160 mg/da, cada 12 horas

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FRMACO DOSIS DE REFERENCIA EN ADULTOS

Verapamilo 240 320 mg/da, cada 6 8 horas

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FRMACO DOSIS DE REFERENCIA EN ADULTOS*

FRMACO DOSIS DE REFERENCIA EN ADULTOS*

El diagnstico se basa en el perfil lipdico alterado:

Colesterol LDL Colesterol HDL Triglicridos

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Lovastatina 2080 mg/da, cada 12 24 horas

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Riesgo aumenta al asociar Fibratos y Estatinas

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HEPATOCITO CIRCULACION SISTEMICA

Colesterol LDL Colesterol HDL Triglicridos

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DIETA Ezetimiba HECES

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