Fichas Farmacológica de

TIVA
NOMBRE: JOSE ANTONIO CORTEZ
NO DE CARNET: 20191900041
Barbitúricos

 Su forma puede se de una pastillas, píldoras, supositorios o en forma líquida (ampollas inyectables) y
se administra vía Oral, rectal o inyección intravenosa.
 Se clasifican como depresores centrales, pueden producir alteración en todos los niveles del SNC,
desde excitación paradójica hasta coma profundo y muerte. El mecanismo exacto de los efectos de los
barbitúricos sobre el SNC no se comprende en forma completa, pero se ha demostrado que inhiben la
liberación de acetilcolina, norepinefrina y glutamato. También producen efectos sobre el GABA;
 Pentobarbital Sódico
Uso/ Fue el principal agente utilizado para la anestesia general en los pequeños animales pero ha sido totalmente
Indicacio suplantado por los anestésicos inhalatorios. Usado con frecuencia como anestésico en situaciones de
nes laboratorio para roedores. Puede emplearse para el manejo de las convulsiones intratables secundarias a
agentes convulsivantes o secundarias a toxinas neurológicas. Es el principal ingrediente activo de varias
soluciones eutanásicas.
Mecanis Debido a su alta liposolubilidad, ingresan con rapidez al SNC y disminuye la transmisión de la acetilcolina y
mo de aumenta la transmisión de neurotransmisores inhibidores. Actúa a nivel del sistema reticular activador. Es un
acción hipnótico y anticonvulsivante.
Farmacoc Es absorbido con bastante rapidez desde el intestino después de la administración oral o recta y al igual que
inética todos los barbitúricos, se distribuye con rapidez a todos los tejidos del cuerpo, encontrándose las
concentraciones más altas en el hígado y el cerebro. Es metabolizado en el hígado, principalmente por
oxidación. La excreción de la droga no aumenta de modo apreciable por incrementar el flujo urinario o
alcalinizar la orina
Contraind Usar con cautela en pacientes hipovolémicos, anémicos que tienen una función hipoadrenal en el límite, o
icaciones que presentan enfermedad cardíaca o respiratoria. Las grandes dosis están contraindicadas en pacientes con
nefritis o grave disfunción respiratoria. Los barbitúricos están contraindicados en los pacientes con grave
enfermedad hepática o que han mostrado previamente reacciones de hipersensibilidad a la droga.
Precaucio No se recomienda su uso para una cesárea, debido a la depresión respiratoria fetal. Los gatos tienden a tener
nes o una particular sensibilidad a la depresión respiratoria causada por los barbitúricos; usar con cuidado en esta
Adverten especie. Las gatas parecen ser más susceptibles a los efectos del pentobarbital que los gatos.
cias
Efectos Debido a los efectos depresores respiratorios del pentobarbital, la actividad respiratoria debe estar controlada
Adversos de cerca, y la asistencia debe estar disponible cuando se usan dosis anestésicas. Puede desarrollarse
hipotermia en animales que reciben pentobarbital si son expuestos a temperaturas inferiores a los 27°C. Los
barbitúricos pueden ser muy irritantes cuando se administran por vía SC o en forma perivascular; por lo que
se recomienda evitar este tipo de inyecciones. No administrar por vía intraarterial.
Interaccio Acetaminofen: Aumento del riesgo de hepatotoxicidad, en particular cuando se usan dosis grandes o
nes administración prolongada de los barbitúricos.
Lidocaína: Se han descrito casos de muertes cuando los perros que sufrían convulsiones inducidas por la
lidocaína fueron tratados con pentobarbital..
Fenitopina: Los barbitúricos pueden afectar el metabolismo de 1a fenitoína y ésta puede alterar los niveles de
los barbitúricos; puede estar indicado el control de los niveles en sangre.
Rifampina: Puede inducir enzimas que aumentan el metabolismo de los barbitúricos.
Las siguientes drogas pueden aumentar el efecto del pentobarbital: antihistamínicos, cloranfenicol, opiáceos,
fenotiacinas, ácido valproico.
Tiopental Sódico
Debido a su acción rápida y corta duración en los animales jóvenes y sanos, es un excelente
agente inductor (en bolo IV lento) para la anestesia general con otros anestésicos, o como único
anestésico para procedimientos muy cortos. En los animales enfermos o debilitados debe ser
usado con más cautela (IV lenta hasta efecto).
Debido a su alta liposolubilidad, ingresan con rapidez al SNC y producen una
profunda hipnosis y anestesia. Son también conocidos como barbitúricos de acción ultracorta.
Después de la inyección Intravenosa de dosis terapéuticas, la hipnosis y la anestesia ocurren en 1
minuto. Después en el torrente sanguíneo se distribución por el organismo y ingresa con rapidez
en el SNC y luego se redistribuye hacia el tejido muscular y adiposo en el cuerpo y es
metabolizado por el sistema microsomal hepático, y se han aislado varios metabolitos. La
excreción es por la orina
Para el uso de1 tiopental: ausencia de venas aptas para la administración IV, antecedentes de
reacciones de hipersensibilidad a 1os barbitúricos y estado
asmático. El tiopental no debe emplearse, si el paciente tiene leucopenia preexistente.
Incluyen: grave enfermedad cardiovascular o arritmias ventriculares preexistentes, shock,
aumento de la presión intra-craneanal, miastenia graves, asma y situaciones en las que los efectos
hipnóticos pueden ser prolongados (por ej., enfermedad hepática grave, mixedema, anemia
grave, excesiva premedicación, etc.).
Descenso de la presión arterial, taquicardia compensatoria, depresión miocárdica y arritmias
cardiacas con dosis altas y colapso cardiovascular.
Tos, estornudos, hipo, depresión respiratoria, apnea, descenso de la sensibilidad al CO2,
laringoespasmo, broncoespasmo
Produce por inducción enzimática disminución del efecto de los siguientes medicamentos:
anticoagulantes orales, griseofulvina, fenitoína, corticosteroides, vitamina K.
• Se produce una potenciación mutua del efecto al administrarse simultáneamente con
antihistamínicos u otros fármacos depresores del sistema nervioso central.
• Las fenotiazinas como la clorpromacina y la reserpina potencia el efecto del tiopental de causar
bradicardia y reducir la presión arterial.
• Los hipotensores potencian el efecto hipotensor del tiopental.
• El ácido valproico potencia el efecto del tiopental.
• La toxicidad del metotrexate es potenciada por el tiopental.
• La depresión circulatoria es potenciada por otros medicamentos de acción o efecto colateral
 Profonol
Uso/ Indicaciones Es usado para el tratamiento del estado epiléptico refractario, ya que tiende a causar menor depresión cardiovascular. Puede ser
útil como un agente inductor (en especial, antes de la intubación endotraqueal o la administración de un anestésico inhalatorio)
y como anestésico para la realización de procedimientos diagnósticos o quirúrgicos menores
Mecanismo de El propofol es un hipnótico de acción corta no relacionado con otros anestésicos generales. Su mecanismo de acción no está
acción bien comprendido.
Farmacocinética Después de la administración IV el propofol cruza con rapidez la barrera hematoencefálica y se redistribución desde el SNC
hacia otros tejidos. Es rápidamente biotransformado en el hígado por medio de conjugación con glucurónido a metabolitos
inactivos que serán eliminados principalmente a través de los riñones.
Contraindicaciones Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la droga o cualquier componente del producto. No debería ser usado
con pacientes en los que la anestesia general o la sedación están contraindicadas

Precauciones o Los pacientes con hipoproteinemia pueden ser susceptibles a los efectos no deseado. Los gatos con enfermedad hepática
Advertencias preexistente pueden ser susceptibles a los tiempos de recuperación más prolongado. Debido a que los pacientes en shock, bajo
grave estrés o que sufrieron trauma pueden ser más sensibles a los efectos depresores cardiovasculares y respiratorios, debe
administrarse en ellos con cautela.
Efectos Adversos Apnea, bradicardia, hipotensión, movimientos involuntarios, náusea, vómito, ardor o dolor en el sitio de la inyección.

Interacciones No debe administrarse simultáneamente con opiáceos, ya que aumenta la depresión respiratoria.
No debe mezclarse con ningún otro medicamento, a excepción de solución de glucosa al 5% y lidocaína. Cuando se administra
en de cualquier otro depresor del sistema nervioso central, incrementa la depresión respiratoria y los efectos hipotensores.
Puede usarse asociado con otras anestesias espinales y epidurales, así como con bloqueadores neuromusculares, agentes
inhalados y analgésicos.
 Ketamina

Usos/Indicaciones Las indicaciones aprobadas incluyen sujeción o como único anestésico para procedimientos diagnósticos o quirúrgicos menores y breves, que
no requieren relajación del músculo. La ketamina puede inhibir los receptores NMDA en el SNC y puede disminuir el efecto de “alerta”. Hay un
mayor interés en su uso para prevenir el dolor exagerado asociado con cirugía o los estados de dolor crónico en animales.
Mecanismo de Es un anestésico de acción rápida que tiene actividad analgésica significativa y carece de efectos depresores cardiopulmonares. Se piensa que
Acción induce tanto la anestesia como la amnesia por interrupción funcional en el SNC mediante su estimulación o por la inducción de un estado
cataléptico. La ketamina inhibe el GABA y puede bloquear la serotonina, la norepinefrina y la dopamina en el SNC.
Farmacocinética Después de la inyección se distribuye en todos los tejidos corporales con rapidez, y los niveles
más altos se encontrarán en el cerebro, el hígado, los pulmones y la grasa. Se metaboliza en el hígado, principalmente por desmetilación
hidroxilación, y estos metabolitos, junto con la ketamina sin modificar, son eliminados por orina.
Contraindicaciones Está contraindicada en los pacientes que hayan exhibido reacciones de hipersensibilidad a la droga y en los animales que van a ser usadas para
consumo humano. Está contraindicada para usar como único agente cuando se realiza una cirugía mayor. Está relativamente contraindicada en
aquellos casos con aumento de la presión intraocular o que presentan heridas abiertas en el globo ocular, y para los procedimientos que
involucran la faringe, la laringe y la tráquea.
Precauciones o También se advierte de su uso en pacientes con insuficiencia hepática o renal pero en las personas con insuficiencia renal la duración de la
Advertencia acción no está prolongada. La ketamina puede causar un aumento de la presión del líquido cefalorraquídeo y no debe ser usada en casos con
presión elevada o cuando ha ocurrido un trauma craneano. Debido a su potencial epileptogénico, no suele ser usada en animales con desórdenes
convulsivantes preexistentes
Efectos Adversos Depresión respiratoria secundaria a altas dosis, vómitos, vocalización, recuperación prolongada y errática, disnea, movimientos musculares
espásticos, convulsiones, temblores musculares, hipertonicidad, opistótonos y paro cardíaco. En el gato, los movimiento mioclónicos y/o las
convulsiones tónico/clónicas pueden ser controlados con barbitúricos de acción ultracorta
Interacciones Potencia efecto de: bloqueantes neuromusculares (atracurio y tubocurarina). Aumenta el riesgo de bradicardia, hipotensión o disminución del
gasto cardíaco con:anestésicos halogenados. Antagoniza el efecto hipnótico de: tiopental. Aumenta el riesgo de desarrollo de hipertensión y
taquicardia con: hormonas tiroideas. Aumenta el riesgo de hipotensión con: agentes antihipertensivos.
Riesgo de convulsiones con: teofilina. La administración concomitante de ketamina y teofilina reduce significativamente el umbral
convulsivante, pudiendo producirse convulsiones de tipo extensor de forma impredecible.
Derivados de la fenotiacina

 La fenotiacina, se introdujo en 1934 como agente antihelmíntico y antiséptico

urinario, aunque más tarde se comprobó que no ejerce un adecuado efecto
tranquilizante.
 Todos los fenotiacínicos ejercen acción sedante por depresión del tallo encefálico
y las conexiones con la corteza cerebral
Fenotiacina Clorpromacina
Usos/ EI uso clínico de la clorpromacina como un neuroléptico ha disminuido, pero la droga
Indicaciones aún se utiliza por sus efectos antieméticos en los pequeños animales y en ocasiones
como un medicamento preanestésico y como tranquilizante. Como antiemético la
clorpromacina inhibirá a la emesis inducida por la apomorfina en el perro pero no en el
gato. También inhibirá los efectos eméticos de la morfina en el perro.
Mecanismo de Es un agente sedante, antipsicótico, antiemético y tranquilizante. Actúa bloqueando a
acción nivel cerebral los receptores dopaminérgicos mesolímbicos postsinápticos. Posee un
potente efecto bloqueante α-adrenérgico e inhibe la liberación de hormonas
hipotalámicas e hipofisarias.
Farmacocinéti Es absorbida por vía IM pero el inicio de acción es más lento que cuando se usa la vía
ca IV. Es distribuida por todo el cuerpo y las concentraciones encontradas en el cerebro son
más altas que las del plasma y su eliminación se lleva a cabo por las vías renal, biliar y
en la leche materna.
Contraindicaci Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a las fenotiazinas. No se debe
ones utilizar en estados comatosos o en presencia barbitúricos y otros fármacos depresores
del sistema nervioso central.
Precauciones Usar con cautela y en dosis más pequeñas en los animales con
o disfunción hepática, enfermedad cardiaca y debilidad general.
Advertencias Debido a sus efectos hipotensores, las fenotiacinas están relativamente contraindicadas
en pacientes con hipovolemia o shock, así como también en casos con tétanos o
intoxicación con
estricnina debido a sus efectos extrapiramidales
Efectos Éstos pueden incluir temblores musculares, escalofríos, rigidez y pérdida de los reflejos
adversos de enderezamiento. Asimismo, pueden observarse letargo, diarrea y pérdida del tono del
esfínter anal.
Interacciones Se pueden inhibir los efectos antiparkinsonianos de la levodopa debido al bloqueo de los
receptores dopaminérgicos en el cerebro. El uso simultáneo con bloqueantes
betaadrenérgicos da lugar a una concentración plasmática elevada de cada medicación.
Presenta una acción disminuida por sales, óxidos de aluminio, magnesio y calcio.
Disminuye efecto antihipertensivo de: guanetidina.
Provoca riesgo de alteraciones del ritmo ventricular con: sultoprida.
Aceprocina
Las indicaciones aprobadas para perros y gatos incluyen su uso como ayuda para controlar animales
intratables, aliviar el prurito causado por irritación cutánea; como antiemético para controlar los vómitos
asociados con la cinetosis y como agente preanestésico. La aplicación de la acepromacina como sedante
y tranquilizante en el tratamiento de anormalidades del comportamiento canino o felino,
en gran medida ha sido sustituida por los nuevos medicamentos, los cuales poseen menos efectos
adversos.
La acepromacina es un agente neuroléptico de la familia de las fenotiacinas. Si bien los mecanismos de
acción no se han definido en forma completa, las fenotiacinas bloquean los receptores postsinápticos de
dopamina en el sistema nervioso central (SNC) y también pueden inhibir la liberación e incrementar el
índice de recambio de dopamina. Se considera que deprimen porciones del sistema activador reticular
que contribuye en el control de la temperatura corporal, la tasa metabólica basal, la emesis, el tono
vasomotor, el equilibrio hormonal y el estado de vigilia.
La acepromacina es metabolizada en el hígado y sus metabolitos conjugados y no conjugados se
eliminan en la orina.
Está contraindicada en los pacientes con hipersensibilidad a Acepronina u otra fenotiazinas
Las inyecciones intravenosas se deben aplicar en forma lenta. No administrar por vía intraarterial en
caballos, ya que puede causar excitación/depresión grave del SNC, convulsiones y muerte. se debe
emplear con cautela y en dosis más bajas en animales con disfunción hepática, enfermedad cardíaca o
debilitamiento general. Debido a sus efectos hipotensivos, la acepromacina tiene contraindicación
relativa en pacientes con hipovolemia o estado de choque. Las fenotiacinas tienen contraindicación
relativa en pacientes con tétanos o intoxicación con estricnina debido a los efectos sobre el sistema
extrapiramidal
Se considera que este efecto está mediado por mecanismos centrales y por las acciones alfa-adrenérgicas
del fármaco. Se describió colapso cardiovascular (secundario a bradicardia e hipotensión) en todas las
especies importantes. Comprenden excitación, inquietud, sudoración, temblor,
taquipnea, taquicardia y rara vez, convulsiones y posición de decúbito.
Antiácidos y combinaciones antidiarreicas (Kaolin/pectina por ejemplo). Reduce la
absorción de la acepromacina administrada VO.
Otros depresores del SNC (opiáceos, anestésicos, etc.). Puede aumentar los efectos
depresores del SNC. Epinefrina. La acepromacina (en general las fenotiacinas) provocan un bloqueo de
α-adrenérgico, por lo que la epinefrina tendrá una acción predominantemente β, empeorando la
vasodilatación.
Derivados de la Butiferona

 Los derivados de la butirofenona poseen gran número de propiedades neurolépticas: Son potentes
psicomotores (reducen la actividad motora). Pueden generar estados catalépticos (rigidez plática de los
músculos, en la cual los miembros tienden a permanecer en cualquier posición que se les coloque).
 Reducen la mortalidad por traumatismo o tensión. Bloquean la emesis causada por apomorfina. Inhiben
las acciones centrales de la dopamina y la noradrenalina, por bloqueo de la penetración del
neurotransmisor catecolamínico a través de las membranas celulares neuronales, con lo cual evitan la
actividad de los receptores
Butiferon Droperidol Azaprenona
a

Usos/ Es una butirofenona hipnótica sedante, estructuralmente parecida al haloperidol y
Indicacion activa por vía parenteral. Se utiliza como agente inductor de la anestesia general y
es como medicación de apoyo durante la misma. Cuando se combina con un analgésico
opiáceo suministra una neuroleptoanalgesia
Mecanism Antagonizan la neurotransmisión mediada por la dopamina en las sinapsis, bloqueando
o de igualmente los receptores post-sinápticos
acción
Farmacoci Se administra parenteralmente, apareciendo sus efectos a los 3-10 minutos después de
nética la inyección intravenosa o intramuscular. se sabe que atraviesa fácilmente las barreras
hematoencefálica y placentaria. Se metaboliza en el hígado a ácido 4-fluorofenilacético
que se conjuga con la glicina para su eliminación.
Contraindi Hipersensibilidad a las butirofenonas; Bradicardia.
caciones Feocromocitoma, Síndromes parkinsonianos.
Precaucio Se debe utilizar con precaución en pacientes con epilepsia o tratados con fármacos
nes o anticonvulsivantes debido a que las butirofenonas rebajan el umbral convulsivo. Se
Advertenc debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedades cardíacas que no puedan
ias compensar sus efectos hipotensores. o se debe utilizar en los procedimientos diseñados
para determinar la presión de arteria pulmonar debido a que reduce la presión de esta
arteria.
Efectos La hipotensión ligera o moderada y taquicardia sinusal. Como regla general, estos
adversos efectos secundarios se resuelven por si solo, pero en casos de una hipotensión grave y
persistente que sugieran un hipovolemia. Ocasionalmente se han observado efectos
extrapiramidales consistentes en reacciones distónicas tales como acatisia y crisis
oculógiras.
Interaccio Puede potenciar los efectos depresores sobre el sistema nervioso central de ansiolíticos,
nes sedantes, barbitúricos e hipnóticos, agonistas opiáceos, fenotiazinas, antidepresivos
tricíclicos. Cuando se utiliza en combinación con opiáceos como por ejemplo el
fentanilo, puede ocasionar depresión respiratoria, rigidez muscular y apnea. Aunque el
droperidol se utiliza como antiemético para evitar las naúseas inducidas por los
La azaperona está indicada para se usa en la práctica clínica como un tranquilizante general
para cerdos (para el control de la agresividad) y como un agente prequirúrgico previo a una
anestesia general o a una cesárea con anestesia local.
Sirve como tranquilizante y sedación, actividad antiemética, reducción de 1a actividad
motora e inhibición de las catecolaminas (dopamina, norepinefrina) en el SNC. La
azaperona parece tener mínimos efectos sobre la ventilación y puede provocar cierto grado
de inhibición sobre las
acciones depresoras respiratorias de los anestésicos generales.
Tras la administración se observan los primeros síntomas de sedación a los 3-10 minutos. Se
distribuye en el organismo y va al cerebro y músculo esquelético. Se metaboliza
principalmente en el hígado y se elimina principalmente con las heces.
No administrar por vía endovenosa, debido a la presentación de una significativa fase
excitatoria con efectos cardiovasculares.
- No administrar en animales sobreexcitados, pues aumenta la posibilidad de manifestar
efectos no deseados.
Evitar el uso en lugares muy fríos, debido al riesgo de colapso cardiovascular secundario a
vasodilatación periférica.
- Azaperona no sustituye una apropiada anestesia o analgesia.
- Debe administrarse en ambientes tranquilos para atenuar o eliminar posibles efectos no
deseados.
En los cerdos se ha documentado la presentación de salivación, amontonamiento, jadeo y
temblores transitorios. Los cerdos deben permanecer sin molestarlos después de la inyección
hasta que se hayan expresado los efectos completos de la droga; las molestias provocadas
durante este período puede causar excitación.
Azaperona potencia la acción de los anestésicos generales, debiendo disminuir la dosis de
éstos cuando se utiliza Azaperona como premedicación anestésica. No administrar con
epinefrina. La administración de epinefrina puede, en efecto, producir una reducción
paradójica de la presión arterial debido a los efectos alfa-bloqueantes del droperidol
 Derivados de la Benzodiacipa

 Las benzodiacepinas tienen propiedades sedantes, en particular cuando se administran en grandes dosis,
aunque pueden causar coma, no producen ni anestesia quirúrgica ni intoxicación letal sin la presencia de
otros fármacos con acciones depresivas del sistema nervioso central; de hecho no tienen la posibilidad de
causar depresión respiratoria letal o colapso cardiovascular a menos que se encuentren presentes también
otros depresores del sistema nervioso central.
 Las benzodiacepinas por lo general, se administran por vía oral aunque también se pueden administrar por
vía intravenosa. se usan también para generar sedación y amnesia antes de los procedimientos quirúrgicos
y operatorios durante ellos. Algunas se utilizan como antiepilépticas y otras pueden prescribirse como
relajantes musculares.
Benzodiacipa Diazepam
Usos/ El diazepam se emplea en la práctica clínica por sus actividades ansiolíticas, relajantes
Indicaciones musculares, hipnóticas, estimulantes del apetito y anticonvulsivante.
Mecanismo de Los niveles subcorticales (principalmente límbicos, talámicos e hipotalámicos) del SNC son
acción deprimidos por el diazepam produciendo así los efectos ansiolíticos, sedantes, relajantes
musculares y anticonvulsivantes. El mecanismo de acción exacto se desconoce, pero se
postularon: antagonismo de la serotonina, aumento en la liberación y/o facilitación de la
actividad GABA, y menor liberación o recambio de la acetilcolina en el SNC.
Farmacocinétic El diazepam se administra por vía oral, rectal y parenteral. Atraviesa con facilidad la barrera
a hematoencefálica y la afinidad por las proteínas plasmáticas es alta. Es ampliamente
metabolizado en el hígado, dando lugar entre otros metabolitos activos a: desmetildiazepam,
oxazepam y temazepam. Se elimina mayoritariamente con la orina en forma metabolizada
Contraindicaci Está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiacepinas,
ones miastenia grave, hipercapnia crónica severa, alteraciones cerebrales crónicas, insuficiencia
cardiaca o respiratoria, primer trimestre de embarazo, durante la lactancia, enfermedad pulmonar
obstructiva crónica o insuficiencia pulmonar.
Precauciones o Se deberá tener especial precaución al administrar diazepam solución inyectable,
Advertencias particularmente por vía endovenosa, a los animales ancianos, a los pacientes severamente
enfermos y a aquellos con reservas cardiovascular o pulmonar limitadas debido a la posibilidad
de que ocurra apnea o paro cardiaco. El uso concomitante de barbitúrico u otros depresores del
SNC, aumentan la depresión cardiaca o pulmonar con el consiguiente incremento del riesgo de
apnea.
Efectos Los inconvenientes más frecuentes se produjeron con la frecuencia respiratoria o cardíaca y la
adversos presión arterial. Los pacientes medicados con midazolam:
dolor en el sitio de inyección, irritación local, cefaleas, náuseas, vómitos e hipo. La principal
preocupación en los pacientes veterinarios es la posibilidad de la depresión respiratoria.
Interacciones Potenciación del efecto depresor sobre SNC con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes,
antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes.
Efecto sedante aumentado con: alcohol, cisaprida, cimetidina, propofol, etanol. Acción
aumentada por: inhibidores del citocromo P450, inhibidores de la proteasa, antifúngicos
azólicos, isoniazida.
Efecto aditivo depresor del SNC y respiratorio con: barbitúricos, relajantes musculares de acción
central. Toxicidad aumentada por: etinilestradiol y mestranol, fluoxetina, omeprazol,
ketoconazol, fluvoxamina, ác. valproico.
Midazolam
La midazolam se utiliza sobre todo como premedicación para la anestesia general. Por sí solo, no parece
proporcionar sedación predecible en los animales. Los
pacientes pueden exhibir sedación o disforia y excitación.
Este grupo de drogas deprime los niveles subcorticales (principalmente el sistema límbico, el tálamo y el
hipotálamo) del SNC y produce, de esta forma, los efectos ansiolíticos, sedantes, relajantes del músculo
esquelético y anticonvulsivos.
El mecanismos que incluyen: antagonismo de la serotonina, aumento de la liberación y/o de la
facilitación de la actividad del ácido gammaaminobutírico (GABA) y disminución de la liberación o
recaptación de la acetilcolina en el SNC.
Se administra por vía oral, rectal y parenteral, atraviesa la barrera hematoencefálica con rapidez. Dado
que sólo la droga libre alcanza al sistema nervioso central (SNC)e metaboliza en el hígado,
principalmente mediante oxidación microsomal. Se
forma un metabolito activo (alfa-hidroximidazolam), pero debido a su vida media muy corta y se elimina
por la orina
Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, insuf. respiratoria severa, síndrome de apnea del
sueño, para sedación consciente de pacientes con insuficiencia respiratoria grave o depresión
respiratoria aguda.
En pacientes con lesiones en el SNC y que presenten crisis epilépticas, extremar la precaución ya que
puede disminuir la circulación cerebral y la oxigenación sanguínea, pudiendo provocar daño cerebral
irreversible. Se deben evitar las inyecciones en la arteria carótida. Se debe emplear con cautela en
pacientes con enfermedad hepática o renal y en animales debilitados o gerontes. Los pacientes con
insuficiencia cardíaca congestiva pueden eliminar la droga con mayor lentitud.
Los Inconvenientes más frecuentes se produjeron con la frecuencia respiratoria o cardíaca y la presión
arterial, desorientación, ataxia, depresión, vértigo, confusión, desorientación, dificultad para
concentrarse, alteraciones de la memoria, depresión respiratoria, hipotensión.
Acción y toxicidad potenciada por: verapamilo, diltiazem, posaconazol, eritromicina, claritromicina,
roxitromicina, atorvastatina, nefazodona.
Acción potenciada por: antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos
narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes, antihipertensivos de acción central.
Efecto sedante potenciado por: alcohol. Concentración plasmática disminuida con: rifampicina,
carbamazepina/fenitoína,
Agonistas α2-adrenérgicos

 Estos compuestos se unen a receptores α2-adrenérgicos presinápticos en el SNC e inducen

hiperpolarización e inhibición de la liberación de noradrenalina y dopamina. El efecto clínico
de esta acción farmacológica es sedación, analgesia y relajación muscular. El núcleo cerúleo
localizado en la parte superior del tallo cerebral es el sitio que participa de manera más
importante en los efectos de los agentes agonistas α-adrenérgicos.
Agonistas α2- Xilacina
adrenérgicos
Usos/ Indicaciones Está indicada para producir un estado de sedación con un período de analgesia
más corto, y como un pre anestésico antes de realizar una anestesia local o una
general. Debido
a su acción emética en los gatos, en ocasiones, se utiliza para inducir el vómito
después de la
ingestión de toxinas.
Mecanismo de acción Un potente agonista alfa.-adrenérgico, se clasifica como un sedante/analgésico
con propiedades relajantes musculares. La induce relajación del músculo
esquelético a través de vías centrales.
Farmacocinética Se administra parenteralmente, después de la inyección intravenosa o
intramuscular. Después de la
inyección intravenosa, pueden detectarse altas concentraciones en riñones,
hígado, SNC, hipófisis y diafragma. Por tanto, el paso de la circulación
sanguínea a estos tejidos es muy rápido, se metaboliza en el hígado y se elimina
de forma orina
Contraindicaciones La xilacina está contraindicada en los animales que están recibiendo epinéfrina
o que tienen arritmias ventriculares activas. No usar en animales con
obstrucción gastrointestinal ya que las propiedades miorrelajantes del
medicamento parecen acentuar los efectos de la obstrucción, y por la posible
aparición de vómitos. No usar en animales con insuficiencia renal o hepática
aguda, disfunción respiratoria, trastornos cardíacos, hipotensión y/o shock.
Precauciones o En todas las especies aplicar con precaución en aquellos que presenten: -
Advertencias Marcada depresión respiratoria.
- Alteraciones cardiacas (la xilacina induce arritmias y es un depresor directo
del miocardio).
Dexmedetomidina
Para la inducción de la sedación y mantenimiento
sedación
Agonista selectivo de los receptores alfa-2 con un
amplio espectro de propiedades farmacológicas. Con
efecto simpaticolítico a través de la disminución de la
liberación de noradrenalina en las terminaciones
nerviosas simpáticas. Efectos cardiovasculares
dependientes de la dosis; con ritmos de perfusión más
bajas, dominan los efectos centrales con disminución
de la frecuencia cardíaca y la presión sanguínea.
Se absorbe intravenosa o intramuscular. Después de
la inyección intravenosa, pueden detectarse altas
concentraciones en riñones, hígado, SNC, hipófisis y
diafragma. Por tanto, el paso de la circulación
sanguínea a estos tejidos es muy rápido, se
metaboliza en el hígado y se elimina de forma orina
Hipersensibilidad a dexmedetomidina; bloqueo
cardíaco avanzado, en ausencia de marcapasos;
hipotensión no controlada; enf. cerebrovascular
grave.
Dexmedetomidina no se debe administrar en bolo. .
En la UCI tampoco está recomendado administrar
una dosis de carga. Los usuarios deben estar
preparados para utilizar un sedante alternativo para el
Medetomidina
Agonista del adrenoreceptor α2 altamente selectivo
en neuronas presinápticas. La estimulación de estos
receptores conduce a una disminución en la
liberación de norepinefrina desde las neuronas pre
sinápticas con inhibición de la activación pos-
sináptica, atenuando la excitación del SNC por efecto
simpaticolítico.
Su acción como relajante muscular de acción central,
anticonvulsivante y analgésico potente se evidencian
luego de administrado y corresponden a su alta
selectividad con el adrenoreceptor α2.
Se absorbe intravenosa o intramuscular. Después de
la inyección intravenosa, pueden detectarse altas
concentraciones en riñones, hígado, SNC, hipófisis y
diafragma. Por tanto, el paso de la circulación
sanguínea a estos tejidos es muy rápido, se
metaboliza en el hígado y se elimina de forma orina
No utilizar en caso de hipersensibilidad conocida al
principio activo.
No utilizar concomitantemente con sulfonamidas /
trimetoprima.
No ha quedado demostrada la seguridad del
medicamento veterinario durante la gestación y
lactancia. Por lo tanto, no usar en hembras gestantes.
No usar en animales con enfermedad cardiovascular
severa, enfermedad respiratoria o alteraciones
hepáticas o renales.
No usar si existen alteraciones mecánicas y/u
obstrucciones del tracto gastrointestinal (torsión de
estómago, hernia, obstrucción de esófago).
La administración de Agonistas α2 disminuyen la
CAM (Concentración Alveolar Mínima),
Vasoconstricción inicial e hipertensión (periférica)
luego vasodilatación e hipotensión (central).