UNIVERSIDAD CIENTIFICA DEL SUR

FISIOLOGA NEUROMUSCULAR

FACULTAD DE MEDICINA

FARMACOLOGA
RELAJANTES Y BLOQUEANTES
NEUROMUSCULARES

UNIDAD MOTORA CONDUCCIN DEL IMPULSO NERVIOSO

POTENCIAL DE ACCIN

1
 TRANSMISIN SINPTICA EN
VA LA PLACA MIONEURAL
INHIBITORIA
RECURRENTE

ACETILCOLINA
ACETILCOLINA RECEPTOR
RECEPTOR NICOTINICO
NICOTINICO

2
TRANSMISIN SINPTICA EN LA PLACA MIONEURAL
AChE

AChE
AChE

MEMBRANA PRESINPTICA
Na+
(motoneurona alfa)
Na+
ACh Na+
ACh K+
ACh K+
K+

ESPACIO SINAPTICO

MEMBRANA POSTSINPTICA
(placa motora terminal)

RELAJANTES NEUROMUSCULARES
MANEJO FARMACOLGICO DE
ESPASTICIDAD ASOCIADA A DOLOR

Benzodiacepinas (Diazepam)
Relajantes neuromusculares Inhibidores polisinpticos:
Bloqueantes neuromusculares Toxina Botulnica

3
 DIAZEPAM INHIBIDORES POLISINPTICOS

MECANISMO DE ACCIN: GABAA

FARMACOCINTICA:
Embarazo: categ. D
Dosis: 5 10 mg (c/8h)

Preparados comerciales :
Valium, Pacitran, Vazen

INHIBIDORES POLISINPTICOS
CICLOBENZAPRINA

FARMACOCINTICA:
Inicio de accin: ~ 1 hora
Alta UPP
Vm: 1 3 das (Tmax: 3 8 h)
Embarazo: Categ. B
BD 33-55%

4
 CICLOBENZAPRINA CICLOBENZAPRINA
CICLOBENZAPRINA

Vida media de eliminacin larga

Otros depresores del SNC
Preparados comerciales :
Tensodox ( 5 y 10 mg )
Efectos antimuscarinicos
Dorixina relax

ORFENADRINA
5 mg de Ciclobenzaprina es tan
efectivo como 10 mg y est asociado
con una menor incidencia de
sedacin
FARMACOCINTICA:
Embarazo: Categ. C
Semivida prolongada
CLINICAL THERAPEUTICS 2003; 25 (4): 1056- UPP elevado
Eliminacion renal
1073
Preparados comerciales:
Norflex, Flexen

5
 CLORZOXAZONA CLORMEZANONA

FARMACOCINTICA: FARMACOCINTICA:
Embarazo: Categ. C No ha sido descrita
Metabolismo hepatico Embarazo: Categ. D
Dosis: 250 750 mg (3 4 v/d) Dosis: 100 200 mg (3 4 v/d)

Preparados comerciales : Preparados comerciales :

Flogodisten, Flectadol, Parafon forte Besaprin, Tilderol

CLORFENESINA METOCARBAMOL

FARMACOCINTICA:
FARMACOCINTICA:
Embarazo: Categ. C
Embarazo: Categ. C
Vida media corta
Dosis: 800 mg ( 3 v/d )
Eliminacin renal

Preparados comerciales : Preparados comerciales :

Maolate
Metocarbamol (Tab 750mg)
Robaxifen
(Tab Metocarbamol 500mg + Paracetamol 350mg)

6
 BACLOFENO
PRIDINOL
MECANISMO DE ACCIN:
GABAB
FARMACOCINTICA:
Embarazo: Categ. C
Absorcion rapida
50% excrecion renal

Preparados comerciales :
Urzac-Flex (4mg de Pridinol mas 7.5 mg
de Meloxicam)

BACLOFENO
FARMACOCINTICA:
Inicio de accin: 3 4 das
Vm: 3.5 horas
Embarazo: Categ. C
Dosis: 15 mg/d 100 mg/d

Preparados comerciales : Diafen

7
 TOXINA BOTULNICA A

MECANIMO DE ACCIN:
Canales de Ca2+ Receptores Nm

FARMACOCINTICA:
Absorcin slo por infiltracin
Embarazo: Categ. C

Preparados comerciales: Botox A

Btx A demostr excelentes resultados en pacientes con
espaticidad aguda y crnica con varios grados de
intensidad dolorosa, incluyendo aquellos que no
respondieron a medicacin oral antiespstica, sin
embargo, la evaluacin subjetiva de respuesta al
tratamiento no revel la mejora funcional en la
mayora de pacientes
Journal of Pain and Symptom Management. Vol 20 (1) July
2000
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
DESPOLARIZANTES (No competitivos)
Succinilcolina
NO DESPOLARIZANTES (Competitivos)
Accin breve: Mivacurio
Accin intermedia-breve: Rocuronio
Accin intermedia: Atracurio y Vecuronio
Accin prolongada: Pancuronio

8
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

9
 BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES DESPOLARIZANTES
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
Fase
Fase III
MEMBRANA PRESINPTICA SCh SCh Na+
Na+
(motoneurona alfa) Na+
SCh
ACh
ACh
MEMBRANA POSTSINPTICA
ACh
(placa motora terminal)

K+ K+
K+
ESPACIO SINAPTICO

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES NO DESPOLARIZANTES

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES DESPOLARIZANTES
SUCCINILCOLINA (SUXAMETONIO)

Farmacocintica MEMBRANA PRESINPTICA BNM BNM

(motoneurona alfa)
Biotransformacin en el plasma ACh
BNM

Inicio de accin: EV 0.5-1 m; IM 3m ACh

ACh

Eliminacin renal
MEMBRANA POSTSINPTICA
(placa motora terminal)
ESPACIO SINAPTICO
Preparados comerciales: Distensil-L

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 BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES NO BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES NO
DESPOLARIZANTES DESPOLARIZANTES

Atracurio
Duracin breve
Metabolizado a nivel plasmtico
No produce bloqueo ganglionar
Estimula liberacin de histamina
Vecuronio
Presentaciones de 4 y 10 mg.
Duracin de efecto intermedio
No posee efectos sobre el sistema CV
Metabolismo heptico parcial

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES NO BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES NO DESPOLARIZANTES

DESPOLARIZANTES ROCURONIO ATRACURIO VECURONIO
UPP Baja ( 30 % ) Alta Moderada
Rocuronio BIOTRANSFORMACIN
Heptica* (17
desacetil- plasmtica Heptica
Metabolismo heptico rocuronio)
INICIO DE ACCIN 60 70 seg 5 seg 1 min
Eliminacin renal y biliar 1 - 2 min;
VIDA MEDIA 2 - 3.4 min 4 min
14 - 18 min
Efecto rpido
DURACIN DEL EFECTO 30 - 40 min
No afecta al sistema CV
ELIMINACIN Renal y biliar
Curlem,
PREPARADOS
Esmeron Tracrium Norcuron,
COMERCIALES
Vecubrom
DOSIS 0.6 - 1.2 mg/kg 0.3 - 0.4 mg/kg 0.08 - 0.1 mg/kg
* Distribucin bifsica

11
 USO DE LOS RELAJANTES MUSCULARES EN MEDICINA

Tratamientos coadyuvante de espasmos

musculares asociados a desordenes musculo-
esqueleticos

Medidas principales:
Eliminar factores etiolgicos
Restringir la funcin a lmites donde no
exista dolor
Farmacoterapia en caso de ser necesario
Terapia fsica

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