AUTORES:

UGENIO YAJAIRA
TUTIN BRYAN
DIAGNSTICO
PREHIPERTENSO
PAS: 120- 139 mmHg
PAD: 80 89 mmHg
COMPLICACIONES
INFARTO DE
MIOCARDIO
NEFROESCLEROSIS
INSUFICIENCIA
CARDIACA CONGESTIVA
ACCIDENTE CEREBRO-
VASCULAR
FRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA
HIPERTENSIN ARTERIAL
Disminuir la fuerza de
eyeccin cardiaca
Incrementar el calibre
de los vasos
Reducir el volumen de
sangre circulante
Antes de la introduccin del
tratamiento farmacolgico
Tratamiento farmacolgico
DIURTICOS
Grupos farmacolgicos de primera eleccin para el tratamiento
de la HTA.
El volumen
de orina
Filtracin
glomerular
Reabsorcin
tubular
Na
Cl
Bicarbonato
Agua
Contenido en Na
Clulas tubulares
renales
Gasto
cardiaco
Neuronas
simpticas
perifricas
Resistencia
perifrica
Clulas
musculares lisas
de los vasos
Vasoconstriccin
MECANISMOS DE REGULACIN DE PA
DIURTICOS
Diurticos de asa o de
techo alto
Diurticos tiazdicos
Diurticos ahorradores
de potasio
Diurticos inhibidores de
anhidrasa carbnica
DIURTICOS DE ASA O DE TECHO ALTO
Torasemida
Furosemida
Bumetadina
Piretanida
Excretan el 20 a 25 % del
sodio filtrado
Grupo sulfoamido unido a
un grupo aromtico
Mayor liposolubilidad
+ potente
DIURTICOS TIAZDICOS
CLOROTIAZIDA
HIDROCLOROTIAZIDA CLORTALIDONA
INDAPAMINA
Mayor solubilidad
XIPAMIDA
Excreta del 5 10% de Na
filtrado
Se utilizan en asociacin con ARA-II y
IECA
FARMACOPATOLOGA
TRASTORNOS ELECTROLTICOS
Hipopotasemia
Hiponatremia
Hiperuricemia
Precipitacin de gota y
diabetes
Volumen sanguneo y
alcalosis
Impotencia sexual
Espironolactona Amilorida Triamtereno
DIURTICOS AHORRADORES DE POTASIO
Antagonizan a la
Aldosterona
Prdida moderada de Na
la excrecin de K
Inhiben la reabsorcin de
Na y la excrecin de K
Se utilizan en
combinacin con Tiazidas
Accin independiente de
la aldosterona
ESPIRONOLACTONA
Ginecomastia e impotencia sexual
AMILORIDA Y TRIAMTERENO
Hiperpotasemia y acidosis
(enfermedad renal)
XANTINAS.- Vasodilatacin
MANITOL: Osmticamente activos
DIURTICOS INHIBIDORES DE ANHIDRASA
CARBNICA
ACETAZOLAMINA DICLOFENAMIDA
DIURTICOS
DEBILES
-BLOQUEADORES
Forman parte del tratamiento de primera lnea
Acebutolol
Carteolol
Oxprenolol
Pindolol
Atenolol
Metropolol
Acebutolol
Betaxolol
Bisoprolol
Celiprolol
Nevibolol
Esmolol
Carvedilol y
Labetalol
Actividad
simpaticomimtica
intrnseca
Son
cardioselectivos
Rpida accin y
efecto de corta
duracin
Bloquea receptores
alfa-1
INDICACIONES
Hipertensos
jvenes
Hipertensos de
raza blanca
Prevencin de
muerte sbita
post-infarto
Insuficiencia
cardiaca,
arritmias
Angina de
pecho, Varices
esofgicas
FARMACOPATOLOGA
Bradicardia
Insuficiencia
cardiaca
Broncoespasmo
ADRENOLTICOS
DISMINUYEN LA ACTIVIDAD SIMPTICA SOBRE LAS ARTERIAS POR TANTO
DISMINUYEN LA RESISTENCIA VASCULAR PPERIFRICA
ADRENOLITICOS DE ACCIN CENTRAL
ALFAMETILDOPA, CLONIDINA, MOXONIDINA Y RILMENIDINA
ALFAMETILDOPA
Alfametildopa se
convierte en
alfametildopamina y
alfametilnoradrenalina
Acta como falso
neurotransmisor
Activa receptores
alfa-2 e Inhibe la
renina
Mecanismo de
accin
Farmacocintica
Biodisponibilidad 25%
por va oral
60 a 70% eliminado por el
rin
Su efecto se observa a
las 46 h y dura de 20-24 h
Farmacopatologa
Somnolencia
Sedacin
Hiperprolactemia
Galactorrea
Anemia
hemoltica
Usos clnicos
HTA
Preeclampsia
ADRENOLTICOS DE ACCIN PERIFRICA
Farmacocintica
va oral
Vida media de 2-4
h
Su efecto dura 12 h
Farmacopatologa
Mareo
vrtigo
Cefalea
Congestin
nasal
Disfuncin
sexual
Usos clnicos
HTA con
trastornos del
perfil lipdico
Hipertrfia
prosttica
PRAZOSINA
Doxazosina
Terazosina
Alfuzosina
VASODILATADORES
DIRECTOS
DISMINUYEN LA RESISTENCIA VASCULAR PERIFRICA AL PROVOCAR LA
RELAJACIN DIRECTA DEL MSCULO LISO VASCULAR
Diazxido
Hidralazina
Minoxidilo
Nitroprusiato de
sodio
HIDRALAZINA
MECANISMO DE ACCIN:
resistencia vascular perifrica.
Acompaada de taquicardia refleja.
del GC y del inotropismo,
Asociado con el incremento de
catecolaminas
Farmacocintica
Biodisponibilidad por va oral :
10-16 % : acetiladores rpidos
30-35 %: acetiladores lentos
Vida media de 2-4 h
Su efecto dura 8 h
Farmacopatologa
Sndrome tipo
lupus
Cefalea
Diaforesis
Congestin nasal
Nuseas
Vmito
Diarrea
Usos clnicos
HTA
Preeclamsia
MINOXIDILO
Farmacocintica
Biodisponibilidad por
va oral 95 %
Pico mximo en 1
hora
Vida media de 3-4 h
Se excreta por la
orina
Farmacopatologa
Taquicardia
Retensin
hidrosalina
peso
Descompensacin
cardiaca
Hipertricosis
Usos clnicos
Alopecia
andrognica
NITROPRUSIATO
Farmacocintica
Efecto hipotensor a los 30 segundos, es metabolizado hacia
tiocianato que es eliminado por el rin. Sensible a la luz.
Farmacopatologa
En pacientes con cardiopata isqumica puede aumentar el dao
coronario.
Acumulacin de iones cianuro (tiocianato mayor a 10 mg/dl) que
causan fatiga, nusea, psicosis y desorientacin.
Se previene con la administracin de hidroxicobalamina y se trata
con nitrito de sodio y tiosulfato de sodio.
Emergencias hipertensivas asociadas a insuficiencia del
ventrculo izquierdo, isquemia miocrdica o cerebral.
Usos clnicos
Valvulopatas obstructivas y miocardiopata hipertrfica
obstructiva.
Contraindicaciones
0.25 -10 ug/kg/min en perfusin continua.
Dosis
VASODILATADORES DIRECTOS
Diazxido
Provoca
vasodilatacin
interfiriendo en
los canales de
Ca y abriendo
los de K.
Induce
hiperglucemia,
administracin:
perfusin
continua 10-30
mg/min.
Utilizado
principalmente
en
encefalopata
hipertensiva,
hipertensin
refractaria y
eclampsia.
VASODILATADORES DIRECTOS
ANTAGONISTAS DEL CALCIO
Clasificacin
Dihidropiridinas Benzotiazepinas Fenilalquilaminas
Vasodilatadores
Nifedipino,
amlodipino.
Diltiazem,
fosfedilo.
Verapamilo,
galopamilo.
Modifican la entrada de Ca e impiden su unin a los
canales tipo L voltaje dependientes
ANTAGONISTAS DEL CALCIO
Efectividad similar a: beta
bloqueantes e IECA.
Eleccin en funcin de
alteraciones cardacas.
Normal: verapamilo,
diltiazem.
Alteraciones:
dihidropiridinas.
Angina de pecho por
estenosis aterosclertica,
taquicardias
supraventriculares.
Usos clnicos
ANTAGONISTAS DEL CALCIO
Interacciones
Inhibir metabolismo de citocromo P450,
ciclosporina, teofilina, ergotamina.
Carbamazepina, fenobarbital,
primidona, fenitona reducen su
biodisponibilidad.
ANTAGONISTAS DEL CALCIO
Nifedipino
Mayor
biodisponibilidad
de los
calcioantagonistas.
Efectos
indeseables:
edema de
miembros
inferiores, cefaleas,
mareos, sensacin
de calor.
Puede producir:
isquemia cardaca,
taquicardia refleja
e hipotensin
arterial severa.
ANTAGONISTAS DEL CALCIO
Amlodipino
Tiene accin
prolongada (24
horas).
Administracin
oral.
Metabolismo
heptico y
excrecin
renal.
Puede
producir:
cefalea,
mareos,
ictericia,
colestasis,
hepatitis.
Antagonistas del Calcio
Verapamilo
Accin:
vasodilatador
arteriolar y
efecto
inotrpico
negativo.
Tiene
metabolismo de
primer paso,
biodisponibilidad
de 10 20%,
eliminacin
renal.
Puede producir:
cefalea, mareos.
Contraindicado
en: IC,
transtornos de la
conduccin AV.
Antagonistas del Calcio
Diltiazem
Presenta
menos efectos
colaterales.
Metabolismo
heptico de
primer paso y
excrecin
renal.
En hipertensin
se utiliza
presentaciones
de liberacin
retardada.
ANTAGONISTAS DEL CALCIO
Diltiazem
Presenta
menos efectos
colaterales.
Metabolismo
heptico de
primer paso y
excrecin
renal.
En hipertensin
se utiliza
presentaciones
de liberacin
retardada.
IECA
Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.
SRAA
MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la
formacin de
A II.
Disminuyen
secrecin de
aldosterona.
Vasodilatacin
renal
especfica.
Reducen la
inactivacin
de
bradicininas.
USOS EN HIPERTENSIN ARTERIAL
Empleo preferente en
hipertensos diabticos,
pacientes con HTA e
hiperuricemia,
hipertensos con
antecedentes de infarto
de miocardio, HTA renal,
insuficiencia cardaca y
nefropata.
FRMACOS EMPLEADOS
IECA
Captoprilo:
Accin corta,
induce
hipotensin
rpida.
Enalaprilo:
Al igual que
quinaprilo es un
profrmaco.
Tiene una gran
importancia la
ingestin de sal
y en la etnia
negra son poco
eficaces.
Primera lnea de tratamiento en HTA asociada a insuficiencia
cardaca.
FARMACOPATOLOGA
Tos seca asociada a la
menor degradacin de las
cininas.
Reacciones alrgicas
cutneas y edema
angioneurtico.
Contraindicaciones
HTA por embarazo.
Estenosis bilateral de las arterias
renales.
Interacciones
Diurticos ahorradores de K.
Suplementos de K.
Sal comn.
Beta bloqueantes y AINE
(atenan el efecto).
ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES DE LA
ANGIOTENSINA II (ARA II)
Candesartn, eprosartn, irbesartn, losartn, telmisartn,
valsartn.
RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II
Se han descrito dos
receptores: AT 1 y AT 2.
Ventajas
No se produce acumulacin
de cininas.
Bloqueo ms completo.
USO EN HTA
La informacin
corresponde a
Losartn.
Presenta
actividad
uricosrica.
Efectos similares a
otros
antihipertensivos.
Se pueden
conseguir mejores
efectos asociado
a un diurtico.
Estenosis bilateral de
arterias renales.
Hiperpotasemia.
Embarazo.
Menos eficaces en la etnia
negra.
Contraindicaciones Farmacopatologa
Presentan menos reacciones
adversas que otros
antihipertensivos.
Vrtigo.
Edema angioneurtico.
Alteracin de la funcin renal.
Hiperpotasemia.
NUEVAS MOLCULAS
Inhibidores de la renina
Aliskiren, enalkiren, zantiren. Bloquean la conversin de
angiotensingeno en angiotensina I. Disminuye la ARP. Dosis: 150
mg.
Inhibidores de metaloproteasas
Omapatrilato, inhibidor de vasopeptidasas (endopeptidasa
neutra y ECA) aumenta la concentracin de pptidos
vasodilatadores.
Antagonista selectivo de los receptores de endotelina
Bosentn, antagonista de ETA y ETB. La endotelina es un
vasoconstrictor potente.
IMPLICACIONES CLNICAS
Factor de riesgo para ECV.
Riesgo a partir de 115/75 mm Hg y se dobla con cada incremento de 20/10 mm
Hg.
50 aos con PAS mayor de 140 mm Hg
120 139/80 89 mm Hg requieren modificar estilos de vida.
Prehipertensos
Diurticos tiazdicos debern ser usados en HTA solos o combinados.
Se debe conseguir reducir la PA hasta menos de: 140/90 mm Hg o 130/80 mm
Hg en diabticos.
Frmacos
Criterios para detectar pacientes con sensibilidad a la sal. Etnia negra,
sobrepeso, diabtico y anciano. Nos orienta hacia la aplicacin de diurticos.
BODE
ASOCIACIONES ADECUADAS
Paciente joven
Beta bloqueantes,
calcioantagonistas.
Anciano
Diurticos, calcioantagonistas.
Bronquticos crnicos
Calcioantagonistas, IECA.
Insuficiencia cardaca
IECA, diurticos, beta y alfa
bloqueantes.
Diabetes Mellitus
IECA, calcioantagonistas, ARA
II.
HTA sistlica aislada
Diurticos, calcioantagonistas.
Fibrilacin auricular con funcin del ventrculo izquierdo normal
Diltiazem, verapamilo.
BIBLIOGRAFA
Samaniego Edgar. Farmacologa clnica. Ecuador; 7ma edicin. 2010
GRACIAS