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Cefalosporinas
Cefalosporinas
Nov 2010
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Por hidrlisis cida de la Cefalosporina C, se obtiene el Acido 7-aminocefalospornico (7-AC), estructura bsica de la cual se han desarrollado las actuales
Cefalosporinas. Este consiste en un anillo -lactmico fusionado con un anillo de
dihidrotiazina de seis lados. Modificaciones en esta estructura como por ejemplo,
sustitucines en la posicin R1 alteran la actividad antimicrobiana, mientras que en la
posicin R2 afectan principalmente los parmetros farmacocinticos. Sin embargo con
la aparicin de las llamadas Cefalosporinas de IV Generacin se ha observado que los
cambios en la posicin R2 tambin son capaces de modificar la actividad
antimicrobiana, al mejorar algunos de los factores que condicionan esta actividad.
Dentro de estos factores se incluyen: 1. Mayor volumen de distribucin que le permita
alcanzar cualquier tejido o compartimiento del organismo 2. Mayor capacidad o rapidez
para atravezar la membrana externa de las bacterias gram-negativas. 3. Mayor
resistencia a la destruccin por -lactamasas; 4. Menor capacidad inductora de
produccin de betalactamasas. 5.- Mayor afinidad por las PCP.
MECANISMOS DE ACCIN.
En forma semejante a las Penicilinas, las PCP son el sitio de accin de las
Cefalosporinas. Debido a la semejanza estructural entre estos antibiticos y los
substratos naturales de estas enzimas, las Cefalosporinas se unen a ellas de manera
covalente y prolongada, de tal forma que las inactivan, ocasionando diversos efectos en
la clula bacteriana dentro de los cuales destacan la interferencia con la sntesis de
peptidoglicanos de la pared celular y la activacin de enzimas autolticas.
Gua de Cefalosporinas. Dr. A.R. Urdaneta B. y Dra. B.C. Urdaneta J. Dr. Ali Ayubi. Nov 2010
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Intervalo de
Dosis(horas)
4
8
6
12
6
Renal
Renal
Renal
Renal
Renal
2da Generacin.
Cefuroxima
Cefamandol
Cefoxitin
Cefaclor
Acetil-cefuroxima
Cefprozyl
IM,EV
IM,EV
IM;EV
Oral
Oral
Oral
1,7
0,8
0,7
0,7
1,7
1,3
8
6
6
8
12
12
1.1-17
Renal
Renal
Renal
Renal
Renal
Renal
3era Generacin.
Cefotaxima
Ceftriaxona
Ceftazidima
Cefoperazona
Cefodizima
Cefixima
Cefpodoxima
Ceftibuten
IM,EV
IM,EV
IM,EV
IM,EV
IM,EV
Oral
Oral
Oral
1,1
8,0
1,8
2,1
3,0
3,5
2,2
2,0
4-8
12-24
8-12
12-24
12-24
12-24
12
12
5,6-44
1,2-39
0,5-30
Renal
Biliar ++
Renal
Biliar+++
Renal
Renal
Renal
Renal
4ta Generacin.
Cefepima
Cefpiroma
EV
IM,EV
2,0
2,0
12
12
Posible
Renal
Renal
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ESPECTRO ANTIMICROBIANO.
Bacteria
GRAM POSITIVOS
S.aureus (Met-S)
Str.pyogenes
Str.pneumoniae
Str.bovis
Str.viridans
Str.agalactiae
B.anthracis
C.diphtheriae
GRAM NEGATIVOS
N.gonorrhoeae
N.meningitidis
M.catarrhalis
E.coli
P.mirabilis
K.pneumoniae
Enterobacter
Proteus vulgaris
Providencia
Morganella
Serratia
Citrobacter diversus
Citrobacter freundii
Salmonella
Y.enterocoltica.
Acinetobacter
Ps.aeruginosa
H.influenzae
ANAEROBIOS.
Estreptococos
Cl.perfringes
Cl.tetani
F.nucleatum
P.melaninogenicus
B.fragilis
IG
Cefazolina
II G
Cefuroxima
II G
Cefoxitin
III G
Cefotaxima
IV G
Cefepima
+++
+
+
+
+
+
+
+
++
++
++
++
++
++
++
++
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+++
+++
+++
+++
+++
+++
+++
+++
+++
+++
+++
+++
+++
+++
+++
+++
+
+
+
++
+++
++
++
++
Ceftriaxona
++++/ o CTX
++++
++++
++++
++++
++++
++++
++++
++++
++++
++++
++++
++++
++++
++++
++++
++++
++++
++++
++++
++++
++++
++++
++++
++
++
++
++
++
++
++
+
+
+
+
+++
+
+
+
+
+++
+++
+++
+++
+++
+++
Ceftriaxona
++++
++++
Ceftazidima
++++
++++
+++
++++
++++
+
+
+
+
+
+
+
+
Gua de Cefalosporinas. Dr. A.R. Urdaneta B. y Dra. B.C. Urdaneta J. Dr. Ali Ayubi. Nov 2010
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Gua de Cefalosporinas. Dr. A.R. Urdaneta B. y Dra. B.C. Urdaneta J. Dr. Ali Ayubi. Nov 2010
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PRIMERAS ELECCIONES.
Primera Generacin: Profilaxis quirrgica de intervenciones selectivas de ciruga
torcica, de cabeza y cuello, gastroduodenales y biliares, histerectomas, prdidas
gestacionales del 2do trimestre, traumas.
Segunda Generacin: H.influenzae:(otitis media, sinusitis, neumona).
Tercera Generacin:
Str.pneumoniae(R a Pen G):(neumona, otitis, sinusitis, artritis):
Ceftriaxona o Cefotaxima
Str.pneumoniae(RI a Pen G):(endocarditis, meningitis):
Ceftriaxona o Cefotaxima
Str.pneumoniae(R a Pen G):(endocarditis, meningitis):
Ceftriaxona o Cefotaxima (+Vancomicina
o Teicoplanina, Rifampicina)
N.gonorrhoeae (Pen-R): Ceftriaxona o Cefixima.
Enterobacteriaceas: E. coli: G-1, G-2 o G-3
K. pneumoniae: G-1, G-2 o G-3
P.vulgaris, P.rettgeri, M.morgagni: G-3 o G-4
P. stuartii: G-3 o G-4
Serratia: G-3 o G-4
Salmonella typhi: Ceftriaxona
Otros bacilos gram -: Ps aeruginosa: (I.T.U.):
Ceftazidima o Cefepima
Ps aeruginosa:(neumona, bacteriemia):
Ceftazidima o Cefepima (+Tobramicina)
H.influenzae: (ot. media,sinusitis,neumona)
G-2 o G-3
H.influenzae:(meningitis,epiglotitis)
Ceftriaxona o Cefotaxima
H. ducreyi: Ceftriaxona
Espiroquetas:
B. burdorgferi: Ceftriaxona (estadio 2)
Cuarta Generacin: Estn particularmente indicadas en el tratamiento de infecciones
debidas a bacilos aerobios y facultativos gram-negativos resistentes a tercera
generacin por la produccin de -Lactamasas BLEE y Bush Tipo 1, tales como las
producidas por Enterobacter, Pr.vulgaris, Prov. rettgeri, M. morgagni, Prov. stuartii,
Serratia, Ps. aeruginosa.
EFECTOS ADVERSOS.
Las Cefalosporinas tienen un perfil de toxicidad altamente favorable en
comparacin con otros antimicrobianos. Con pocas excepciones, los efectos adversos
son similares para todo el grupo.
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