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UNIVERSIDAD DEL ZULIA

FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
CATEDRA DE FARMACOLOGÍA

ANTIBACTERIANOS
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Inhiben síntesis de pared celular.
A. BETALACTÁMICOS:
1. Penicilinas
2. Inhibidores de β-lactamasas.
3. Cefalosporinas
4. Monobactámicos
5. Carbapenémicos
B. GLUCOPÉPTIDOS:
1. VANCOMICINA
2. TEICOPLANINA.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:
1. Dalbavancina
2. Telavancina
C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la membrana.
1. Polimixinas.
2. Daptomicina.
VANCOMICINA
• Antibiótico glucopéptido, hidrosoluble.

• Producida por el Streptococcus orientalis.

• Activa SOLO contra bacterias grampositivas, en particular estafilococos. No


puede penetrar la membrana externa de los gramnegativos (gran tamaño)

• Inhibe la síntesis de la pared celular, en un paso previo al de los


betalactámicos (transglicosilación). Altera la permeabilidad de la membrana
e inhibe síntesis de ARN.

• Acción bactericida dependiente de tiempo.

• Efecto postantibiótico (PAE) de corta duración.


BETALACTAMICOS

VANCOMICINA
VANCOMICINA
MECANISMOS DE RESISTENCIA

Alteración de la diana (D-Ala-D-Ala)


ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LA VANCOMICINA
BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo VANCOMICINA

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
+
Strep. pneumoniae +
Enterococcus faecalis +* * Efecto sinérgico con gentamicina y estreptomicina
Enterococcus faecium ±*
S. aureus (SASM) MSSA +
S. aureus (SARM) MRSA +
S. aureus (SARV) VRSA 0
S. epidermidis +
L. monocytogenes +

+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition


ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LA VANCOMICINA
BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS
Microorganismo VANCOMICINA

N. gonorrhoeae 0
N. meningitidis 0
M. catarrhalis 0
H. influenzae 0
E. coli 0
Klebsiella sp 0
Enterobacter sp 0
Serratia 0
Salmonella 0
Shigella 0
Proteus mirabilis 0
Proteus vulgaris 0
Providencia 0
Morganella 0
Citrobacter 0
Acinetobacter 0
Ps. aeruginosa 0
Legionella 0
P. multocida 0
Y. enterocolitica 0
ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LA VANCOMICINA
BACTERIAS ANAEROBIAS
Microorganismo VANCOMICINA

Actinomyces +
Clostridium difficile +
Clostridium (no difficile) +
Peptostreptococcus sp +
B. fragilis 0
P. melaninogenica 0

+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition


VANCOMICINA
INDICACIONES

• De elección en infecciones graves por SAMR y S. epidermidis


(infección en piel y tejidos blandos, neumonía).

• Infecciones por SAMS en pacientes alérgicos a la penicilina

• Endocarditis por Enterococos en pacientes alérgicos a la penicilina


o en cepas resistentes a ella, ERV (combinada con gentamicina).

• Colitis pseudomembranosa por Cl. difficile (vía oral)


VANCOMICINA
FARMACOCINETICA
• Administración:
– Pobre absorción por VO. Sólo para el tratamiento de la colitis
pseudomembranosa por C. difficile (USO INTESTINAL)
– Uso sistémico: vía endovenosa (EV), administrar en forma lenta (1-2h).
NUNCA por vía IM, muy irritante y ocasiona dolor intenso.

• Distribución: Se distribuye en diversos líquidos y


tejidos. Penetración en SNC irregular (7 a 30%). Poca
penetración en tejido pulmonar (neumonía y meningitis:
dosis altas).

• Metabolismo: no se metaboliza.

• Excreción: Filtración glomerular en forma inalterada,


90% (requiere ajuste de dosis en IR). Vida media: 6
horas. (edad, función renal)
VANCOMICINA
EFECTOS ADVERSOS
• Considerado de toxicidad elevada.

• Reacciones de hipersensibilidad.

• Sindrome de “cuello rojo” u “hombre rojo” (administración EV


rápida): prurito, enrojecimiento, hormigueo, taquicardia y exantema
macular eritematoso: cara, cuello, parte alta del tronco y brazos.
Efecto directo sobre mastocitos.

• Fiebre y escalofríos.

• Flebitis en el sitio de inyección (poco frecuente).

• Lesión del nervio auditivo (incidencia baja): acúfenos y pérdida de


la audición para tonos altos (indicadores de ototoxicidad). Mayor
riesgo con dosis altas.

• Nefrotoxicidad (poco frecuente): la administración con otro fármaco


nefrotóxico y el uso de dosis muy altas aumentan el riesgo.

• Neutropenia: reversible (tratamientos prolongados).


TEICOPLAMINA
• Antibiótico glucopeptídico, obtenido del Actinoplanes teichomyceticus
• Similar a vancomicina en su estructura química, mecanismo de acción
y espectro antimicrobiano.
• Administración: IM y EV (en bolo, <15minutos).
• Vida media prolongada: 45-70 horas. Es más liposoluble (mejor
penetración tisular). Excreción renal (80%), ajustar la dosis en IR.
• Efectos adversos: bien tolerada. Alteraciones auditivas, cutáneas,
hematológicas (en especial trombocitopenia) y disfunción hepática
transitoria.
• Puede utilizarse en sustitución de vancomicina, en infecciones en las
que las que la vancomicina es el antibiótico indicado.
VANCOMICINA - TEICOPLANINA
VANCOMICINA - TEICOPLAMINA
DIFERENCIAS

VANCOMICINA TEICOPLANINA
Uso intestinal (VO) Uso sistémico: IM y EV
Uso sistémico: EV
Administración EV lenta Administración EV en bolo
(1-2h) (<15min)
Vida media: 6 horas Vida media: 45-70 horas
Hidrosoluble Liposoluble, > penetración
tisular
Toxicidad elevada Menos tóxica
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
+ +
Strep. pneumoniae + +
Enterococcus faecalis + +
Enterococcus faecium ± ±
S. aureus (SASM) + +
S. aureus (SARM) + +
S. aureus (SARV) 0 0
S. epidermidis + ±
L. monocytogenes + +

+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition


ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LA VANCOMICINA
BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS
Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA

N. gonorrhoeae 0 0
N. meningitidis 0 0
M. catarrhalis 0 0
H. influenzae 0 0
E. coli 0 0
Klebsiella sp 0 0
Enterobacter sp 0 0
Serratia 0 0
Salmonella 0 0
Shigella 0 0
Proteus mirabilis 0 0
Proteus vulgaris 0 0
Providencia 0 0
Morganella 0 0
Citrobacter 0 0
Acinetobacter 0 0
Ps. aeruginosa 0 0
Legionella 0 0
P. multocida 0 0
Y. enterocolitica 0 0
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS ANAEROBIAS
Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA

Actinomyces +
Clostridium difficile + +
Clostridium (no difficile) + +
Peptostreptococcus sp + +
B. fragilis 0
P. melaninogenica 0

+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

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ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Inhiben síntesis de pared celular.
A. BETALACTÁMICOS:
1. Penicilinas
2. Inhibidores de β-lactamasas.
3. Cefalosporinas
4. Monobactámicos
5. Carbapenémicos
B. GLUCOPÉPTIDOS:
1. Vancomicina
2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:
1. DALBAVANCINA
2. TELAVANCINA
C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la membrana.
1. Polimixinas.
2. Daptomicina.
DALBAVANCINA

• Lipoglucopéptido semisintético derivado de la teicoplanina.


• Actividad antibacteriana dependiente de concentración.
• Mecanismo de acción: igual a vancomicina y teicoplanina,
• Mejor actividad contra muchas bacterias grampositivas (incluidas
MRSA, VISA).
• Administración EV.
• Vida media prolongada: 6-11días (149-250 horas).
• Efectos adversos: Poco frecuentes. Hipotensión, alteraciones
digestivas, leucopenia e hipokalemia.
TELAVANCINA
• Lipoglucopéptido semisintético derivado de la vancomicina.
• Mecanismo de acción:
– Inhibe la síntesis de pared celular (como vancomicina).
– Membrana celular: alteración del potencial de acción y
aumento de permeabilidad.
• Administración: EV.
• Vida media: 8 horas.
• Acción bactericida dependiente de concentración.
• Efecto postantibiótico prolongado.
• Efectos adversos: náuseas, vómitos, disgeusia,
nefrotoxicidad, cefalea, insomnio,
efecto teratogénico en ratas.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA TELAVANCINA

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
+ + +
Strep. pneumoniae + + +
Enterococcus faecalis + + +
Enterococcus faecium ± ± +
S. aureus (SASM) + + +
S. aureus (SARM) + + +
S. aureus (SARV) 0 0 0
S. epidermidis + ± +
L. monocytogenes + + +

+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition


ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS
Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA TELAVANCINA

N. gonorrhoeae 0 0 0
N. meningitidis 0 0 0
M. catarrhalis 0 0 0
H. influenzae 0 0 0
E. coli 0 0 0
Klebsiella sp 0 0 0
Enterobacter sp 0 0 0
Serratia 0 0 0
Salmonella 0 0 0
Shigella 0 0 0
Proteus mirabilis 0 0 0
Proteus vulgaris 0 0 0
Providencia 0 0 0
Morganella 0 0 0
Citrobacter 0 0 0
Acinetobacter 0 0 0
Ps. aeruginosa 0 0 0
Legionella 0 0 0
P. multocida 0 0 0
Y. enterocolitica 0 0 0
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS ANAEROBIAS
Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA TELAVANCINA

Actinomyces + +
Clostridium difficile + + +
Clostridium (no difficile) + + +
Peptostreptococcus sp + + +
B. fragilis 0 0
P. melaninogenica 0 0

+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition


ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Inhiben síntesis de pared celular.
A. BETALACTÁMICOS:
1. Penicilinas
2. Inhibidores de β-lactamasas.
3. Cefalosporinas
4. Monobactámicos
5. Carbapenémicos
B. GLUCOPÉPTIDOS:
1. Vancomicina
2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:
1. Dalbavancina
2. Telavancina
C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la membrana.
1. Polimixinas.
2. Daptomicina.
β-LACTAMICOS

VANCOMICINA
BACITRACINA
BACITRACINA
• Obtenida del B. subtilis.
• Acción contra GRAMPOSITIVOS.
• Inhibe síntesis de pared celular bacteriana.
• Muy nefrotóxica por vía sistémica.
• Disponible solo para uso TOPICO (ungüento).
• Indicada para la supresión de la flora bacteriana mixta en
lesiones superficiales de la piel o mucosas, heridas quirúrgicas.
• Disponible sola o combinada con neomicina o polimixina (o
ambas).
• Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad (raras).
• No tiene utilidad en furunculosis, impétigo, abscesos.
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Inhiben síntesis de pared celular.
A. BETALACTÁMICOS:
1. Penicilinas
2. Inhibidores de β-lactamasas.
3. Cefalosporinas
4. Monobactámicos
5. Carbapenémicos
B. GLUCOPÉPTIDOS:
1. Vancomicina
2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:
1. Dalbavancina
2. Telavancina
C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la membrana.
1. POLIMIXINAS.
2. DAPTOMICINA.
POLIMIXINAS
• Obtenidas del Bacillus polymyxa: Polimixina E (colistina) y Polimixina B.
• Acción contra bacterias GRAMNEGATIVAS.
• Producen ruptura de la membrana celular e inactivación de la endotoxina.
• Administración:
– Sulfato de polimixina B: uso tópico (oftálmico, ótico y dérmico) en
combinación con otros compuestos.
– Colistina: sulfato de colistina, sulfato de colistimetato sódico: parenteral.
• Excreción renal: ajuste de dosis en IR
• Indicaciones:
– Infecciones de piel, membranas mucosas, ojo y oído por microorganismos sensibles
(uso tópico).
– Infecciones por gramnegativos multiresistentes (Acinetobacter sp, P. aeruiginosa,
Klesiella sp.)
POLIMIXINAS
• Efectos adversos:
– Uso tópico: reacciones de hipersensibilidad (infrecuentes).
– Uso sistémico: nefrotoxicidad, bloqueo de placa neuromuscular:
debilidad muscular, apnea. Parestesias y vértigo (uso sistémico
limitado).

• Algunas presentaciones:
– Poliótico®, sln ótica (Neomicina+Polimixina B+Dexametasona)
– Terramicina®, ung. oftálmico y tópico (Oxitetraciclina+Polimixina B)
– Maxicort®, ung. y sln oft (Neomicina+Polimixina B+Dexametasona)
– Dermabiotic®, crema (Bacitracina+Neomicina+Polimixina B)
DAPTOMICINA
• Lipopéptido macrocíclico natural. Obtenido del Streptomyces roseosporus
• Activa contra bacterias grampositivas (similar a vancomicina)
• Activa contra cepas de enterococos (EVR) y S. aureus resistentes a
vancomicina (SARV, VRSA).
• Produce despolarización de la membrana celular, con salida de K+
(formación de poros). Detención de la síntesis de ADN, ARN y proteínas.
• Farmacocinética:
– Administración EV.
– Buena distribución.
– Excreción renal (80%),
sin metabolizar
(ajustar dosis en IR).
– Vida media: 8-9 horas.
DAPTOMICINA
EFECTOS ADVERSOS

• Lesión del sistema musculoesquelético: dolores musculares, miositis y


hasta rabdomiólisis (poco frecuente).

• Deben vigilarse los niveles de CPK.

• Precaución con el uso concomitante de aminoglicósidos o estatinas,


por el riesgo de nefrotoxicidad y miopatía respectivamente (debe
evitarse el uso conjunto)
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA TELAVANCINA DAPTOMICINA
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
+ + + +
Strep. pneumoniae + + + in vitro
Enterococcus faecalis + + + +
Enterococcus faecium ± ± + +
S. aureus (SASM) + + + +
S. aureus (SARM) + + + +
S. aureus (SARV) 0 0 0 +
S. epidermidis + ± + +
L. monocytogenes + + + ±

+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

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ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS
Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA TELAVANCINA DAPTOMICINA
N. gonorrhoeae 0 0 0 0
N. meningitidis 0 0 0 0
M. catarrhalis 0 0 0 0
H. influenzae 0 0 0 0
E. coli 0 0 0 0
Klebsiella sp 0 0 0 0
Enterobacter sp 0 0 0 0
Serratia 0 0 0 0
Salmonella 0 0 0 0
Shigella 0 0 0 0
Proteus mirabilis 0 0 0 0
Proteus vulgaris 0 0 0 0
Providencia 0 0 0 0
Morganella 0 0 0 0
Citrobacter 0 0 0 0
Acinetobacter 0 0 0 0
Ps. aeruginosa 0 0 0 0
Legionella 0 0 0 0
P. multocida 0 0 0 0
Y. enterocolitica 0 0 0 0
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS ANAEROBIAS

Microorganismo VANCOMICINA TEICOPLANINA TELAVANCINA DAPTOMICINA


Actinomyces + +
Clostridium difficile + + +
Clostridium (no difficile) + + +
Peptostreptococcus sp + + +
B. Fragilis 0 0
P. Melaninogenica 0 0

+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

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GLUCOPEPTIDOS – LIPOGLICOPEPTIDOS - DAPTOMICINA
FARMACOCINETICA

VIDA MEDIA UNION A


ANTIBIÓTICO ADMINISTRACION PROTEINAS EXCRECION
(h) (%)

VANCOMICINA VO - EV 6 30 Renal
TEICOPLANINA EV - IM 45-70 90-95 Renal
DALBAVANCINA EV 149-250 93 Renal
TELAVANCINA EV 8 90 Renal
DAPTOMICINA EV 8-9 90 Renal

Poco metabolizadas. Ajuste de dosis en IR


AEROBIOS Selección Antimicrobiana
Enfermedades Sensibilidad
Cocos Gram + Recomendada Alternativa
Staphylococcus Abscesos Sensible a meticilina (MSSA) OXACILINA Cefalosporina 1G
aureus Bacteriemia Vancomicina, Teicoplanina
Endocarditis Clindamicina, Ceftalorine
Neumonía
Osteomielitis Meticilino Infección TMP/SMX Clindamicina
Celulitis resistente leve a DOXI o MINO
y otras (MRSA-AC) moderada
adquirido en la
comunidad Infección VANCOMICINA Linezolid. Daptomicina.
Severa TEICOPLANINA

Meticilino-resistente (MRSA) VANCOMICINA Teicoplanina, TMP/SMX, Linezolid,


(infecciones nosocomiales) Daptomicina, Telavancina, Ceftalorine
Resistencia Intermedia a DAPTOMICINA Telavancina. Linezolid
VANCOMICINA (VISA) ± Ceftaroline
(CIM: ≤ 16 μg/ml)
Alto nivel de resistencia a DAPTOMICINA Telavancina. Linezolid
VANCOMICINA (VRSA) ± Ceftaroline
(CIM : ≥ 64μg/ml)
Staphylococcus Abscesos Meticilino Resistente VANCOMICINA RIF + TMP/SMX o FQ.
epidermidis Bacteriemia ± RIF Daptomicina.
Endocarditis
Neumonía
Osteomielitis VANCO – R Linezolid8, Q/D FQ (GP)
Celulitis Daptomicina
y otras Dalbavancina
Telavanvina
Cocos Gram+ Enfermedad Sensibilidad Recomendada Alternativa
Streptococcus Neumonía Sensible a Pen G PENICILINA G Cefalosporina 2-3G3
pneumoniae Artritis (CIM < 0.1μg/ml) AMPICILINA Macrolidos
Sinusitis Res.Interm. a Pen G AMOXICILINA
Otitis (CIM 0.1 – 1.0 μg/ml)
Resistente a Pen G CEFTRIAXONA. Vancomicina. Levofloxacina. Moxifloxacina, Linezolid,
(CIM > 1.0 μg/ml) CEFTAROLINE
Meningitis Sensible a Pen G. PENICILINA G o Ampicilina Ceftriaxona, Cloranfenicol
Endocarditis (CIM < 0.1μg/ml)
Otras
Res.Interm.a Pen G. Ceftriaxona o Cefotaxima Cefepime o MER
infecciones
(CIM 0.1 – 1.0 μg/ml)
graves
Resistente a Pen G. Vancomicina + Ceftriaxona o MER
(CIM > 2.0 μg/ml) Cefotaxima Moxifloxacina
Streptococcus Faringitis - Otitis media - Sinusitis. Celulitis PENICILINA G + Clindamicina Penicilina G sola
pyogenes Escarlatina, Erisipelas, Neumonía, Clindamicina sola
Bacteriemia, Síndrome Shock Toxico

Streptococcus Endocarditis-Bacteriemia PEN G o AMP + GENTA Ceftriaxona


bovis y viridans .
Streptococcus Endocarditis-Bacteriemia PEN G o AMP + GENTA Cefalosporina G13
agalactiae . Ceftriaxona o Cefotaxima17
Enterococcus Endocarditis 1. Sensible a Pen G y PEN G o AMP + GENTA VANCO + Gentamicina
E. faecalis I.T.U Gentamicina .
E. faecium Bacteriemia
Heridas 2. Pen G resistente, AMP/SB + GENTAMICINA AM/SB + VANCO
Infectadas sensible a Genta
Meningitis 3. Resist. intrínseca a Pen VANCOMICINA + GENTAMICINA
G Sens a Genta
4. Sensible a Pen G PENICILINA G - AMPICILINA Ampicilina + VANCO
resistente a Genta Nitrofurantoina o Fosfomicina (ITU) Imipenem + VANCO
5. Resistente a Vanco Pen E.faecium: Linezolid. Q/D. Dapto
G, Ampicilina y E.faecalis: IMP+ AMP o Ceftriaxona
Gentamicina. + AMP
Bacilos Gram + ENFERMEDAD RECOMENDADO ALTERNATIVA
Bacillus anthracis Inhalacional CIP, LEVO. Doxi + Clinda. Si es Pen-S: Pen-G:4 MU,IV,4h
Orofaringea y GI RIF + Raxibacumab
Cutáneo
Ciprofloxacina o Levofloxacina Doxiciclina
Profilaxis (exposición)
Corynebacterium Faringitis-Neumonía ERITROMICINA + antitoxina Penicilina G + antitoxina
diphtheriae Laringotraqueitis
Portador MACROLIDO
Corynebacterium Endocarditis Vancomicina + Aminoglicósido Penicilina G + Aminoglicósido
jeikeium Bacteriemia
Listeria Meningitis – Bacteriemia Ampicilina + Gentamicina TMP/SMX
monocytogenes (efecto sinérgico)
Erysipelothrix Erisipeloide PENICILINA G o Amoxicilina Cefalosporina 3G, FQ.
rhusopathiae

Cocos Gram - ENFERMEDAD RECOMENDADO ALTERNATIVA


Neisseria gonorrhoae No complicada: DU: CTX (IM), CEFIXIMA (Oral) Fluoroquinolona
Uretra, cervix, recto, faringe CIPRO o LEVO (Oral) Espectinomicina
Oftalmía Neonato CTX (IM DU) + ERITROMICINA (14d)
Diseminada: CTX o CFT, CIPRO o LEVO (24 - 48 h)
Bacteriemia+Artritis Luego continuar Cipro, Levo, o Cefixime
Neisseria Meningitis Ceftriaxona o Cefotaxima PEN G, AMP, Moxi, Cloranfenicol, Mero
meningitidis
Profilaxis postexposición Ceftriaxona (DU) o Rifampicina (2 días) o Ciprofloxacina (DU)
Moraxella Otitis-Sinusitis-Neumonía AM/SB, AM/CL, CEF 2G-3G, TMP/SMX Azitro, Claritro o Telitromicina.
Catarralis
Acinetobacter ITU y otras nosocomiales IMP, MERO o DORI (Dori no para Ampicilina+Sulbactam
Mening. postneuroc. neumonía) (por actividad del sulbactam, IBL)
Multiresistente (BLs, AGs, Colistin (Polimixina E) + IMP o MERO Minociclina
FQs)
BACILOS GRAM - ENFERMEDAD Recomendada Alternativa
Escherichia coli I.T.U CEF 1G, 2G o 3G BL/IBL + AG
CIPRO O LEVO
Otras infecciones (Bacteriemia, meningitis) CEF 3G BL/IBL + AG
CIPRO O LEVO
P. mirabilis ITU, heridas quirurq, úlceras decúbito Ciprofloxacina, PIP-TZ TMP-SMX
Klebsiella pneumoniae Infecciones de Vías Sensible a Cefalosporina CEF 1G, 2G o 3G BL/IBL, Aminoglicosido.
Urinarias y de otros FLUOROQUINOLONA
órganos33
BLEE. IMI, MERO, DORI TC/CL; PIP/TZ
Resistente a CEF, FQ, AG
Enterobacter cloacae Inf. Nosocomiales:ITU,Neum,Bacter. CEFEPIMA Fluoroquinolona
Enterob. aerogenes Meningitis neonatal postneurocirugía CARBAPENEMICO TMP-SMX(men.n.postneu)
Citrobacter koseri Infecciones Potencialmente mortal IMP, MERO, DORI
(C.diversus) nosocomiales
No amenazante de vida Cipro o Genta
Citrobacter freundii
Serratia marcescens ITU y otras nosocomiales PIP-TZ, CIP, LEVO, Genta Carbapenémicos
Proteus vulgaris ITU y otras nosocomiales Ciprofloxacina, PIP-TZ Carbapenémicos
Morganella morganii ITU y otras nosocomiales Ciprofloxacina, PIP-TZ Carbapenémicos
Providencia stuartii ITU y otras nosocomiales. Ciprofloxacina, PIP-TZ Carbapenémicos
Providencia rettgeri Pacientes con catéter permanente
Salmonella typhi Fiebre Tifoidea Ciprofloxacina Ceftriaxona, Cefixime,
azitromicina, cloranfenicol
Shigella Gastroenteritis Aguda FQ o Azitromicina Ceftriaxona
Yersinia enterocolítica Yersiniosis. Sepsis Ciprofloxacina, Ceftriaxona TMP/SMX

Yersinia pestis Peste neumónica, bubónica, Sepsis Genta o Estreptomicina. Doxiciclina. Ciprofloxacina.
Profilaxis DOXICICLINA Ciprofloxacina.

Productores de BLEE: Resistente a todas las CEF, TMP-SMX, FQs, AGs Imipenem, Meropenem, Doripenem. Cefepime (altas dosis)
E. coli, K. pneumoniae, Polymixina E + IMIP o MER
otras enterobacteriaceas
Helicobacter pylori Ulcera gastroduodenal Amoxicilina + Claritromicina + IBP + Tinidazol Bismuto + Tetraciclina +
Metronidazol + Omeprazol

Otros Bacilos Gram - ENFERMEDAD Recomendada Alternativa


Haemophylus Otitis media - Sinusitis - Neumonía AM/CL, AMP/SB FQs
influenzae CEF 2G-3G
Meningitis – Epiglotitis – Otras Cefotaxima, Ceftriaxona FQs
enfermedades graves
Legionella Enfermedad de los Legionarios Levo o Moxifloxacina Azitromicina.
pneumophila
Bordetella pertussis Tosferina Azitromicina TMP/SMX
B. parapertussis Claritromicina
B. bronchiséptica
Pseudomona Sin resistencia in vitro Pen AP, CEF 3G AP, Dori, Imp, Mero, Tobra, Cipro, Aztreonam
aeruginosa En infecciones severas: BL AP + (Tobra o Cipro)

ITU, sin resistencia in vitro Pen AP, CEF AP 3G, Cefepime, Imp, Mero, AGs, Cipro, Aztreonam

Resistencia a todos los BLs FQs, AGs, Colistina + MER o IMP (no utilizar Dori en neumonía)
Resistente a BL, AG, FQs. Polimixina E (colistina) + IMP o MERO

C. jejuni Enteritis Azitromicina Eritromicina o Ciprofloxacina


Vibrio cholerae Cólera DOXICICLINA; FQs Azitro. Eritro
Pasteurella Infecciones de Heridas PEN G, AMP, AMOX TMP/SMX. Doxiciclina.
multocida (mordeduras: animales-humanos) Cefuroxima. Cefpodoxima Levofloxacina. Moxifloxacina
Abscesos, Bacteriemia, Meningitis
Streptobacilus Infecciones de Heridas por PENICILINA G Doxiciclina
moniliformis mordedura de rata
Brucellas Brucelosis DOXI + GENTA Doxiciclina + Rifampicina
DOXI + ESTREPTO TMP/SMX + Gentamicina
F. tularensis Tularemia Genta, Tobra, Estrepto Doxiciclina o Ciprofloxacina
H. ducreyi Chancroide Azitro, Ceftriaxona Eritromicina. Ciprofloxacina
ANAEROBIOS ENFERMEDAD RECOMENDADO ALTERNATIVA
Gram Positivos
Streptococcus Bacteriemia, endocarditis, absceso PENICILINA G Clindamicina
(Peptococcus cerebral y de otro tipo, sinusitis
Peptostreptococcus)
Clostridium perfringens Gangrena Gaseosa PENICILINA G ± CLINDAMICINA Doxiciclina

Clostridium tetani Tétanos Penicilina G, Metronidazol Doxiciclina


Clostridium difficile Colitis por antibióticos Leve Metronidazol (VO) Vancomicina (VO)
Teicoplanina (VO)
Moderada a Vancomicina (VO) Findaxomicina (VO)
Severa Metro IV + Vanco VO (severa)

ACTINOMICETOS ENFERMEDAD RECOMENDADO ALTERNATIVA


Actinomices israelíi Lesiones cervicofaciales, PENICILINA G Doxiciclina; Ceftriaxona
abdominales, torácicas, otras. AMPICILINA
Nocardia asteroides Lesiones pulmonares, abscesos TMP/SMX + IMP Linezolid
Nocardia brasiliensis cerebrales. Otras lesiones.

ANAEROBIOS ENFERMEDAD RECOMENTADO ALTERNATIVA


Gram Negativos
Bacteroides fragilis Infección Intra abdominal. METRONIDAZOL Carbapenémicos
Sepsis PIP-TZ AM-CL
Eikenella corrodens Infección orofaringea PENICILINA G TMP/SMX; FQ
AM/CL
Fusobacterium nucleatum Faringitis ulcerosa, Gingivitis PENICILINA G Metronidazol;
Absceso Pulmonar, empiema CLINDAMICINA Cefalosporina 1G
Infecciones Genitales.
Prevotella melanogenicus Absceso Pulmonar, Infección CARBAPENEMICO Clindamicina; Cefoxitina;
orofacial. METRONIDAZOL TC/CL
ESPIROQUETAS ENFERMEDAD RECOMENDADO ALTERNATIVA
Treponema pallidum Sífilis PENICILINA G Doxi; Tetra; Ceftriaxona
Leptospira interrogans Enfermedad de Weil PEN G o Ceftriaxona Doxiciclina o Amox
Meningitis (casos severos) (casos leves)
Borrelia burgdorferi Mordedura de Ixodes DOXICICLINA (d. única)
Eritema Migratorio DOXI (14 a 21 d) Amoxicilina (14 a 21 dias).
Carditis PEN G, CTX o CFT Doxiciclina; Amoxicilina
Parálisis del Nervio Facial DOXI o AMX (14 a 21 d.) Ceftriaxona
Meningitis, Encefalitis CTX (14 a 28 días) Penicilina G; Cefotaxima
Artritis DOXI o AMX (30 a 60 d.) Ceftriaxona; Penicilina G.
Borrelia recurrentes Fiebre Recidivante DOXICICLINA Eritromicina
ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION
Inhibidores de síntesis proteica.
1. IRREVERSIBLES:
– AMINOGLICÓSIDOS.

2. REVERSIBLES:
• Macrólidos
• Cetólidos
• Lincosamidas
• Estreptograminas
• Cloranfenicol
• Oxazolidinonas
• Tetraciclinas
• Glicilciclinas
AMINOGLICOSIDOS
AMINOGLICOSIDOS
CLASIFICACION SEGÚN SU ESTRUCTURA QUIMICA
FAMILIA AMINOGLICOSIDO ESTRUCTURA

Neomicina 3 aminoazúcares unidos al


NEOMICINA
Paromomicina aminociclitol central

Kanamicina
Amikacina* 2 aminoazúcares unidos al
KANAMICINA
Tobramicina aminociclitol central
Dibekacina*

Gentamicina 2 aminoazúcares unidos al


GENTAMICINA
Netilmicina* aminociclitol central

* Aminoglicósidos semisintéticos
AMINOGLICOSIDOS
CLASIFICACION SEGÚN SU USO

SISTEMICO TOPICO INTESTINAL


Kanamicina Kanamicina (N) Neomicina
Gentamicina Gentamicina (D, Of) Paromomicina
Tobramicina Tobramicina (D, Of, P)
Amikacina Amikacina (D)
Estreptomicina Neomicina (D, Ot, Of)
Netilmicina
Dibekacina
N: nasal, D: dérmica, Of: oftámica, Ot: ótica, P: pulmonar, inhalación
AMINOGLICOSIDOS
• Efecto BACTERICIDA dependiente de CONCENTRACIÓN.

• Efecto post-antibiótico significativo (puede durar varias horas).

• Todos son de AMPLIO espectro.

• Acción contra gram + (actividad limitada) y gram -.

• Para lograr efectividad clínica contra cepas sensibles de Enterococcus, Str.


bovis, Str. agalactiae, Str. viridans, Difteroides y L. monocytogenes: se
requiere combinación con un inhibidor de la síntesis de pared celular
(Penicilinas, Vancomicina). Sobretodo GENTAMICINA.
• NO TIENEN ACCIÓN CONTRA ANAEROBIOS.

• Su alta toxicidad limitan su utilidad.

• INDICE TERAPÉUTICO REDUCIDO.


AMINOGLICOSIDOS
MECANISMO DE ACCION
• Membrana externa (Gramnegativos):
– Difunden por conductos acuosos o porinas (difusión pasiva) hasta el
espacio periplásmico.

• Membrana citoplásmica o membrana interna:


– Fase I dependiente de energía (transporte activo). Inhibida por: pH
ácido, anaerobiosis.

• Citoplasma: Unión irreversible al ribosoma (30S).


Inhibición de síntesis proteica:
– Lectura errónea con incorporación de aminoácidos erróneos.
– Terminación prematura de la traducción del ARNm
– Interferencia con el complejo de iniciación.
AMINOGLICOSIDOS
MECANISMO DE ACCION
• Se acumulan proteínas anómalas (no funcionales, tóxicas).
• Proteínas anómalas pueden insertarse en la membrana interna.
• Alteración de la permeabilidad de la membrana interna.
• Fase II dependiente de energía: entrada masiva del aminoglicósido.
• Alteración progresiva de la estructura de la membrana celular y de otros
procesos celulares vitales.
• Destrucción de la bacteria.
AMINOGLICOSIDOS
MECANISMO DE ACCION
AMINOGLICOSIDOS
MECANISMO DE RESISTENCIA

• Inactivación del fármaco por enzimas bacterianas que


fosforilan, adenilan o acetilan grupos hidroxilos o aminos
específicos. AMIKACINA es la más resistente a la
inactivación enzimática.
• Incapacidad del antibiótico de penetrar al citoplasma
bacteriano (anaerobios).
• Alteraciones de la estructura del ribosoma: baja afinidad
por el ribosoma bacteriano. Disminuye fijación del
aminoglicósido.
AMINOGLICOSIDOS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
• Acción contra grampositivos limitada.
– Usar combinada, no como monoterapia.
– Efecto sinérgico con inhibidores de la síntesis de pared celular.
• AMIKACINA: espectro más amplio del grupo.
• KANAMICINA y ESTREPTOMICINA son las de espectro más limitado:
– Inactivas contra: Providencia, Pseudomona, Serratia.
• Tobramicina y Gentamicina tienen espectro similar.
– Tobramicina más activa contra Pseudomona y Proteus.
– Gentamicina más activa contra Serratia.

• Estreptomicina es la más activa contra M. tuberculosis.

• Amikacina es la más activa contra M. avium.


ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LOS AMINOGLICOSIDOS
BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo GENTAMICINA TOBRAMICINA AMIKACINA
Streptococcus
(grupos A, C, G)
0 0 0
Strep. pneumoniae 0 0 0
Enterococcus faecalis + + +
Enterococcus faecium S
S. aureus (SASM) MSSA + + +
S. aureus (SARM) MRSA 0 0 0
S. epidermidis ± ± ±
L. monocytogenes S S S
S: sinérgico con inhibidores de pared celular
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition


ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LOS AMINOGLICOSIDOS
BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS
Microorganismo GENTAMICINA TOBRAMICINA AMIKACINA
N. gonorrhoeae 0 0 0
N. meningitidis 0 0 0
M. catarrhalis + + +
H. influenzae + + +
E. coli + + +
Klebsiella sp + + +
E. coli/Klebsiella BLEE+ (ESBL+) + + +
Enterobacter sp + + +
Serratia + + +
Salmonella 0 0 0
Providencia + + +
Citrobacter + + +
Shigella + + +
Proteus sp + + +
Acinetobacter 0 0 ±
Ps. aeruginosa + + +
Legionella 0 0 0
Yersinia sp + + +
Francisella tularensis + + +
Brucella sp. + + +

M. avium, tuberculosis 0 0 +
ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LOS AMINOGLICOSIDOS
BACTERIAS ANAEROBIAS

Microorganismo GENTAMICINA TOBRAMICINA AMIKACINA


Actinomyces 0 0 0
B. fragilis 0 0 0
P. melaninogenica 0 0 0
Clostridium difficile 0 0 0
Clostridium (no difficile) 0 0 0
Peptostreptococcus sp 0 0 0

+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
in vitro Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition


AMINOGLICOSIDOS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Son RESISTENTES a todos los aminoglicósidos:


– S. aureus meticilino resistente (SAMR, MRSA)
– Str. pyogenes
– Str. pneumoniae
– B. anthracis
– Neisseria
– Salmonella
– Legionella
– Mycoplasma
– Chlamidias
– Rickettsias
– Anaerobios estrictos.
Cocos Gram+ Enfermedad Sensibilidad Recomendada Alternativa
Streptococcus Neumonía Sensible a Pen G PENICILINA G Cefalosporina 2-3G3
pneumoniae Artritis (CIM < 0.1μg/ml) AMPICILINA Macrolidos
Sinusitis Res.Interm. a Pen G AMOXICILINA
Otitis (CIM 0.1 – 1.0 μg/ml)
Resistente a Pen G CEFTRIAXONA. Vancomicina. Levofloxacina. Moxifloxacina, Linezolid,
(CIM > 1.0 μg/ml) CEFTAROLINE
Meningitis Sensible a Pen G. PENICILINA G o Ampicilina Ceftriaxona, Cloranfenicol
Endocarditis (CIM < 0.1μg/ml)
Otras
Res.Interm.a Pen G. Ceftriaxona o Cefotaxima Cefepime o MER
infecciones
(CIM 0.1 – 1.0 μg/ml)
graves
Resistente a Pen G. Vancomicina + Ceftriaxona o MER
(CIM > 2.0 μg/ml) Cefotaxima Moxifloxacina
Streptococcus Faringitis - Otitis media - Sinusitis. Celulitis PENICILINA G + Clindamicina Penicilina G sola
pyogenes Escarlatina, Erisipelas, Neumonía, Clindamicina sola
Bacteriemia, Síndrome Shock Toxico

Streptococcus Endocarditis-Bacteriemia PEN G o AMP + GENTAMICINA Ceftriaxona


bovis y viridans .
Streptococcus Endocarditis-Bacteriemia PEN G o AMP + GENTAMICINA Cefalosporina G13
agalactiae . Ceftriaxona o Cefotaxima17
Enterococcus Endocarditis 1. Sensible a Pen G y PEN G o AMP + GENTAMICINA VANCO + Gentamicina
E. faecalis I.T.U Gentamicina .
E. faecium Bacteriemia
Heridas 2. Pen G resistente, AMP/SB + GENTAMICINA AM/SB + VANCO
Infectadas sensible a Genta
Meningitis 3. Resist. intrínseca a Pen VANCOMICINA + GENTAMICINA
G Sens a Genta
4. Sensible a Pen G PENICILINA G - AMPICILINA Ampicilina + VANCO
resistente a Genta Nitrofurantoina o Fosfomicina (ITU) Imipenem + VANCO
5. Resistente a Vanco Pen E.faecium: Linezolid. Q/D. Dapto
G, Ampicilina y E.faecalis: IMP+ AMP o Ceftriaxona
Gentamicina. + AMP
BACILOS GRAM - ENFERMEDAD Recomendada Alternativa
Escherichia coli I.T.U CEF 1G, 2G o 3G BL/IBL + AG
CIPRO O LEVO
Otras infecciones (Bacteriemia, meningitis) CEF 3G BL/IBL + AG
CIPRO O LEVO
P. mirabilis ITU, heridas quirurq, úlceras decúbito Ciprofloxacina, PIP-TZ TMP-SMX
Klebsiella pneumoniae Infecciones de Vías Sensible a Cefalosporina CEF 1G, 2G o 3G BL/IBL, Aminoglicosido.
Urinarias y de otros FLUOROQUINOLONA
órganos33
BLEE. IMI, MERO, DORI TC/CL; PIP/TZ
Resistente a CEF, FQ, AG
Enterobacter cloacae Inf. Nosocomiales:ITU,Neum,Bacter. CEFEPIMA Fluoroquinolona
Enterob. aerogenes Meningitis neonatal postneurocirugía CARBAPENEMICO TMP-SMX(men.n.postneu)
Citrobacter koseri Infecciones Potencialmente mortal IMP, MERO, DORI
(C.diversus) nosocomiales
No amenazante de vida Cipro o Gentamicina
Citrobacter freundii
Serratia marcescens ITU y otras nosocomiales PIP-TZ, CIP, LEVO, Gentamicina Carbapenémicos
Proteus vulgaris ITU y otras nosocomiales Ciprofloxacina, PIP-TZ Carbapenémicos
Morganella morganii ITU y otras nosocomiales Ciprofloxacina, PIP-TZ Carbapenémicos
Providencia stuartii ITU y otras nosocomiales. Ciprofloxacina, PIP-TZ Carbapenémicos
Providencia rettgeri Pacientes con catéter permanente
Salmonella typhi Fiebre Tifoidea Ciprofloxacina Ceftriaxona, Cefixime,
azitromicina, cloranfenicol
Shigella Gastroenteritis Aguda FQ o Azitromicina Ceftriaxona
Yersinia enterocolítica Yersiniosis. Sepsis Ciprofloxacina, Ceftriaxona TMP/SMX

Yersinia pestis Peste neumónica, bubónica, Sepsis Gentamicina o Estreptomicina. Doxiciclina. Ciprofloxacina.
Profilaxis DOXICICLINA Ciprofloxacina.
Pseudomona Sin resistencia in vitro Pen AP, CEF 3G AP, Dori, Imp, Mero, Tobra, Cipro, Aztreonam
aeruginosa En infecciones severas: BL AP + (Tobra o Cipro)

ITU, sin resistencia in vitro Pen AP, CEF AP 3G, Cefepime, Imp, Mero, AGs, Cipro, Aztreonam

Resistencia a todos los BLs FQs, AGs, Colistina + MER o IMP (no utilizar Dori en neumonía)
Resistente a BL, AG, FQs. Polimixina E (colistina) + IMP o MERO

C. jejuni Enteritis Azitromicina Eritromicina o Ciprofloxacina


Vibrio cholerae Cólera DOXICICLINA; FQs Azitro. Eritro
Pasteurella Infecciones de Heridas PEN G, AMP, AMOX TMP/SMX. Doxiciclina.
multocida (mordeduras: animales-humanos) Cefuroxima. Cefpodoxima Levofloxacina. Moxifloxacina
Abscesos, Bacteriemia, Meningitis
Streptobacilus Infecciones de Heridas por PENICILINA G Doxiciclina
moniliformis mordedura de rata
Brucellas Brucelosis DOXI + GENTA Doxiciclina + Rifampicina
DOXI + ESTREPTO TMP/SMX + Gentamicina
F. tularensis Tularemia Gentamicina, Tobramicina, Estreptomicina Doxiciclina o Ciprofloxacina
H. ducreyi Chancroide Azitro, Ceftriaxona Eritromicina. Ciprofloxacina
AMINOGLICOSIDOS
VIAS DE ADMINISTRACION

• Oral (Uso intestinal): Pobre absorción. Aumenta cuando


la mucosa gastrointestinal está ulcerada o necrosada
(Neomicina, Paromomicina).

• IM: Rápida absorción (Concentraciones máx: 30-60 min).

• IV: (Concentraciones máx: 30 min) Se justifica solo en


insuficiencia circulatoria periférica. Diluir y administrar
lentamente (riesgo de bloqueo de PNM)

• Tópica: dérmica, oftálmica, ótica, inhalada.


DOSIS ÚNICA VS DOSIS MÚLTIPLE
UMBRAL DE TOXICIDAD
Administración c/24h = eficacia, < potencial de toxicidad,
< costo, > cumplimiento, que administración c/8 – 12h.
El tiempo por encima del umbral es mayor con múltiples dosis pequeñas
del fármaco que con una sola dosis mayor.
AMINOGLICOSIDOS
FARMACOCINETICA
• Vida media (t½): 2 a 3 horas.
• No son metabolizados.
• Eliminación: Filtración glomerular (ajustar dosis en IR).
• Concentraciones subterapéuticas en LCR (excepto en RN),
globo ocular y en secreciones bronquiales.
• La inflamación favorece penetración en peritoneo y pericardio.
• Sus concentraciones en tejidos y secreciones son bajas.
Excepto: Corteza renal.
Endolinfa y perilinfa.
AMINOGLICOSIDOS
EFECTOS ADVERSOS
• OTOTOXICIDAD.
• NEFROTOXICIDAD.
• Bloqueo de placa neuromuscular (BPNM).
• Otros:
– Hipersensibilidad (rara)
– Trastornos GI (VO)
AMINOGLICOSIDOS
EFECTOS ADVERSOS
• OTOTOXICIDAD – NEFROTOXICIDAD:
– Son dependientes del tiempo y concentración.
– Mas frecuentes en:
• Tratamientos mayores de 5 días.
• Dosis altas.
• Edad avanzada.
• Insuficiencia renal.
AMINOGLICOSIDOS
OTOTOXICIDAD
• VESTIBULAR y COCLEAR.
– Acumulación en perilinfa y endolinfa.
– Destrucción progresiva de las células sensoriales
(irreversible).
• Daño auditivo: acúfenos (suelen ser el primer síntoma),
pérdida de la audición.
• Daño vestibular: vértigo, ataxia.
La aparición de cefalea puede preceder la disfunción
vestibular.

TOXICIDAD TOXICIDAD
COCLEAR VESTIBULAR
TOBRAMICINA
AMIKACINA ESTREPTOMICINA
PAROMOMICINA
KANAMICINA GENTAMICINA
NEOMICINA SISOMICINA
AMINOGLICOSIDOS
OTOTOXICIDAD
• Neomicina, Kanamicina y Amikacina: más
ototóxicos.
• Estreptomicina y Gentamicina son los más tóxicos
a nivel vestibular.
• Tener en cuenta tratamiento repetitivo con
aminoglicósidos: LESION ACUMULATIVA
(imposibilidad de regeneración de células
cocleares)

TOXICIDAD TOXICIDAD
COCLEAR VESTIBULAR
TOBRAMICINA
AMIKACINA ESTREPTOMICINA
PAROMOMICINA
KANAMICINA GENTAMICINA
NEOMICINA SISOMICINA
AMINOGLICOSIDOS
NEFROTOXICIDAD
• Incidencia: 8 - 26%.
• Acumulación en las células del túbulo proximal.
• Reversible si no hay IR previa.
• Proporcional a la cantidad total administrada.
• Neomicina, Tobramicina y Gentamicina: MÁS NEFROTÓXICAS
• Estreptomicina: menos nefrotóxica.
• Debe evitarse el uso concomitante de otros
agentes nefrotóxicos.
AMINOGLICOSIDOS
NEFROTOXICIDAD
AMINOGLICOSIDOS
BLOQUEO DE PNM

• Pueden causar parálisis respiratoria (dosis altas, EV rápida)


– Inhiben la liberación presináptica de acetilcolina
– Reducen sensibilidad postsináptica a la acetilcolina
• Potencial de bloqueo en orden decreciente: Neomicina,
Kanamicina, Amikacina, Gentamicina, Tobramicina.
• Puede ser reversible con la
administración de gluconato de
calcio o neostigmina.
AMINOGLICOSIDOS
INTERACCIONES – EFECTOS ADVERSOS

OTOTOXICIDAD NEFROTOXICIDAD BPNM


Vancomicina Cefalosporinas Polimixinas
Tetraciclinas Vancomicina Clindamicina
Anfotericina B Tetraciclinas
Polimixinas Pancuronio
Furosemida Vecuronio
Ciclosporina

DEBE EVITARSE EL USO CONJUNTO


DE SER POSIBLE