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OPIOIDES Y OPIACEOS

Interaccin con los receptores especficos del SNC


Mu: Analgesia supraespinal, miosis, depresin respiratoria, dependencia
fsica y euforia. (mu1: analgesia supraespinal; mu2: depresin
respiratoria)
Kappa: Analgesia espinal, ligera depresin respiratoria, miosis y
sedacin
Delta: Analgesia supraespinal, actividad sobre msculo liso
gastrointestinal
Epsilon: An no se han descripto las acciones que desencadena su
activacin
Sigma: Disforia, alucinaciones, estimulacin respiratoria, y vasomotora

OXICODONA
Es un agonista puro de receptores mu y
kappa y sin techo teraputico. Doble potencia
que MFN
Inicio de accin de 30min

CODEINA
Su efecto analgsico se basa en la capacidad
del individuo para metabolizar la codena
(desmetilacin) y convertirla en morfina por lo
que tiene menor potencia analgsica, menor
depresora del SNC y ninguna capacidad de
inducir farmacodependencia.

BUPRENORFINA
Potente agonista de los receptores opiceos .
Los receptores opiceos incluyen los
(mu), k (kappa), y d (delta), todos ellos
acoplados a los receptores para la protena G
y actuando como moduladores, tanto positivos
como negativos de la transmisin sinptica
que tiene lugar a travs de estas protenas.
PETIDINA
Analgsico opiceo, agonista puro, con
propiedades semejantes a morfina, pero
de ms rpida aparicin y ms corta duracin.
Se utiliza principalmente para aliviar dolor
postoperatorio y dolor durante el parto.
MORFINA
Opioide ms utilizado
Inicio de accin a los 15-20
La morfina es til en particular en el dolor
intenso, agudo o crnico.
Potente agonista de los receptores opiceos .
Los receptores opiceos incluyen los
(mu), k (kappa), y d (delta).
FENTANILO
Mayor potencia que MFN.
Fuerte agonista de los receptores opiceos
(mu) y k (kappa).

TRAMADOL
Inhibe la recaptacin de serotonina y
noradrenalina
Dolor agudo y crnico moderado
Dolor neuroptico

METADONA
Agonista opiceo puro de origen sinttico con
potencia ligeramente superior a la morfina,
mayor duracin de accin y menor efecto
euforizante. Presencia de afinidad y marcada
actividad en receptores . De inicio
hospitalario.
HIDROMORFONA
Es principalmente un agonista de los
receptores mostrando una afinidad dbil por
los receptores delta
Agonista opiceo semisinttico.

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