UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES CUAUTITLN

Asignatura de Biofarmacia
Lic. en Farmacia
Grupo: 2601
Semestre: 2015-II
BIOTRANSFORMACIN
Profesor: Jos Antonio Garduo Rosas
Alumno: Miranda Venegas Juan de Dios Sergio

Biotransformacin
Serie de reacciones bioqumicas que
se llevan a cabo en el organismo con la
finalidad de convertir a un frmaco en
una molcula POLAR para facilitar su
excrecin.

Finalidad de la
Biotransformacin

Activar
Desactiva
r
Detoxifica
r
Toxificar

Cuando el medicamento contiene un frmaco inactivo

al organismo y que mediante el proceso de
biotransformacin de convierte en un metabolito activo
al organismo.
Es el proceso contrari, es decir, cuando el frmaco ya
posee una actividad farmacolgica y que mediante el
proceso de la biotransformacin este se inactiva,
obtenindose metabolitos inactivos.
Es el proceso en el cual, por medio de la
biotransformacin el frmaco que es toxico al
organismo, se convierte en metabolitos menos txicos
o no txicos.
Es el proceso en el cual, por medio de la
biotransformacin, el frmaco que es poco o nada
toxico, se transforma en metabolitos que sean txicos o
muy txicos al organismo.

Cambios bioqumicos en la
molcula

FARMAC
O

Activaci
n

Metabolit
o
activado

Modificac
in de
actividad

Accin
farmacolgi
ca

INACTIVACI
N

EXCRESI
N

Sitios de Biotransformacin en el
organismo
El HGADO es el principal rgano
biotransformador

Complejos enzimticos

Citocromo P450

Monooxidasa

Xantinooxidasa
Alcohol deshidrogenasa

Transferasas

Otros rganos
biotransformadores
Rin

Pulmones

Bazo

Piel

Plasma sanguneo

Sitios celulares donde hay

biotransformacin

Retculo endoplsmico liso

Retculo endoplsmico rugoso
Mitocondria
Citosol
Membrana nuclear

Complejo enzimtico
Citocromo P450
Grupo de enzimas presente en diversos rganos
Hemoprotena (lleva a cabo reacciones de oxidacin y

reduccin)
Debe su nombre a que en su forma ferrosa tiene un
espectro nico de absorcin a 450nm
Se han identificado 12 familias del que se codifican:
CYP1, CYP2, CYP3, etc.
Existen ms de 150 formas, que catalizan ms de 60 tipos
de reacciones qumicas.
Pulmn, Hgado, Encfalo, Rin, Intestinos, Eritrocitos.

Reacciones de
biotransformacin
Fase I: fase no sinttica o de funcionalidad
Oxidacin: microsomal, mitocondrial
Reduccin
Hidrlisis

Convierten al frmaco en una molcula polar (hidrosoluble).

Catalizadas por enzimas del grupo Cit P 450 y oxidasas de
funcin mixta

Reacciones de Fase I

Reacciones de
biotransformacin
Fase II: Fase sinttica o de conjugacin
Glucoronidacin
Aminocidos: glicina
Glutatin
Acetilacin
Metilacin
Sulfoconjugacin

Conjugacin con grupos funcionales para aumentar la

polaridad, inactivar y facilitar la eliminacin de la molcula

Realizadas por enzimas citoslicas

Reacciones de Fase II (Conjugacin)

Efecto de Primer paso

Absorcin por va oral

Transporte hacia el hgado por la circulacin Portal
Metabolismo intenso
Inactivacin de la molcula
Uso de otra va de administracin

Conclusiones
Esta breve enumeracin de los fenmenos muestra toda la
importancia de las biotransformaciones de los frmacos y de los
sistemas enzimticos que intervienen.
La eficacia de las distintas enzimas condiciona la duracin de la
actividad farmacolgica; pero el entorno, as como los factores
genticos, fisiolgicos o patolgicos pueden modificar esta eficacia
actuando en la fase metablica de los frmacos.
El conocimiento profundo del metabolismo de los frmacos es
indispensable para evitar al mximo el riesgo teraputico;
afortunadamente en la actualidad se exige el conocimiento del
destino de cualquier molcula de uso teraputico.

Referencias
Ruth R. Levine, Pharmacology Drug Actions and
Reactions, 5th edition, Editorial Parthenon Publishing,
1996, pag. 151-180.
Goodman Alfred Gilman, Las bases farmacolgicas de la
teraputica , 9a edicin, McGraw-Hill, 1996, pag. 304305.
Aiache J.M., Biofarmacia, El Manual Moderno, Mxico.
1983, pag. 52-73