ANTIBITICOS BETA

LACTMICOS
Antibiticos betalactmicos
Clasificacin:
PENICILINAS
CEFALOSPORINAS

CARBAPENEMOS
MONOBACTMICOS

PENICILINAS
Descubiertas por Fleming en 1928.
Florey y Chain, en 1939: se desarroll
como agente teraputico sistmico.
En 1942 comienza a ser utilizado en
humanos, infecciones estafilocccicas y
estreptocccicas.

Qumica
Estructura bsica: anillo de tiazolidina
unido a un anillo betalactmico, al que se
une una cadena lateral.
cido 6 amino penicilnico,
principal requerimiento estructural para su
actividad antibacteriana.
Agregado de cadenas laterales al
ncleo bsico de penicilina
Penicilinas semisintticas.
Caractersticas:
Mayor espectro
Mayor estabilidad a cidos gstricos
Mayor absorcin por va oral
Mayor intervalo entre dosis
Mayor resistencia a betalactamasas
Clasificacin de Penicilinas
Penicilinas naturales: G V
G sdica y G potsica (sales hidrosolubles)
G benzatnica
G procanica
(penicilinas de depsito)

V (fenoximeticilina)
Penicilinas resistentes a la
betalactamasa:
Son semisintticas.
Meticilina
Nafcilina
Isoxazolil penicilinas: oxacilina
cloxacilina
dicloxacilina
Penicilinas de espectro ampliado
Aminopenicilinas:
Ampicilina
Amoxicilina
Bacampicilina
Penicilinas antiseudomonas
CARBOXIPENICILINAS
Ticarcilina
Carbenicilina

UREIDOPENICILINAS
Mezlocilina
Piperacilina
Amidinopenicilinas
Pivmecilinam
Mecanismo de accin
Inhiben la sntesis de la pared bacteriana.
El pptidoglicano es el componente de la
pared que le da rigidez debido a su
entramado de aminoazcares
(N acetilglucosamina y N acetilmurmico) y
cadenas peptdicas.
Accin del antibitico
Fijacin a receptores celulares (PLP)
Inhibicin de la ltima fase de la sntesis
del pptidoglicano (reaccin de
transpeptidacin) inhiben la enzima
transpeptidasa.

LISIS BACTERIANA
ACCION BACTERICIDA
Penicilina G
Espectro: G+ estreptococo pyogeno,
viridans, pneumoniae, anaerobios,
estafilococo no productor de B.lactamasa.
G- (cocos, meningo y gono)
Bacilos G+ anthracis, clostridios,
corynebacterium.
Espiroquetas, treponema, actinomyces.
Farmacocintica
No se absorbe va oral
Va parenteral, pico sanguneo en 15 a 30
minutos.
Vida media 30 minutos
Eliminacin por secrecin tubular
Dosis: 500.000 a 1:000.000 UI c/6 hs.
( adultos)
Penicilina V
Ms estable en medio cido.
Administracin oral.
Uso en infecciones leves por aerobios G+
Penicilinas resistentes a la B
lactamasa
Isoxazolil penicilinas:
Semisintticas, estables en medio cido, no
son activas en G-
Activas en estafilococos
La absorcin no es buena en presencia de
alimentos, vida media 60 minutos.
Nafcilina no activa en medio cido
Aminopenicilinas
Espectro ampliado, activas en G+ y G-
Sensibles a la destruccin por
betalactamasas .
Estables en medio cido.
Se pueden usar va oral.
Farmacocintica de ampicilina
Biodisponibilidad 30 a 60 %
Menor absorcin en presencia de
alimentos, un 40%.
Baja resistencia a los cidos del
estmago.
Vida media plasmtica 1,3 horas.
Dosis cada 6 horas.
Farmacocintica de amoxicilina
Biodisponibilidad 90%
Absorcin digestiva 98%
Alta resistencia a los cidos del estmago.
Vida media plasmtica 1,8 a 2 horas.
Debido a su mejor absorcin, las
concentraciones plasmticas eficaces se
mantienen ms tiempo que la ampicilina.
Dosis cada 8 horas.
Usos odontolgicos de los
betalactmicos
Infecciones activas de tejidos blandos
cutaneofaciales, mucosas, glndulas
salivales.
Infeccin odontgena
Usos odontolgicos de los
betalactmicos
Infecciones agudas:
Pulpitis supuradas y gangrenosas
Celulitis estafilocccicas (oxacilina o
nafcilina)
Celulitis estreptocccica: G, V, amoxicilina
Infecciones seas, sinusitis, osteomielitis,
fracturas, periimplantitis.
Parotiditis
Enfermedad periodontal:
GUNA
Periodontitis
Absceso periodontal agudo
Pericoronaritis

Posologa en Odontologa
Ampicilina va oral (lejos de alimentos)
Adultos: 250 a 500 mg c/6 horas.
Amoxicilina va oral.
Adultos 250 a 500 mg c/8 horas.
750 mg c/12 hs.

En infecciones ya declaradas, con tratamiento
odontolgico.
En alrgicos, usar macrlidos.
Profilaxis de endocarditis
bacteriana
Va oral:
AMOXICILINA
Adultos: 2 gr.-- 1 hora antes.
Nios: 50 mg/k 1 hora antes.
Va parenteral:
AMPICILINA
Adultos: 2 gr. IV o IM 30 min. antes.
Nios: 50 mg/k IV o IM 30 min. antes.
Alrgicos a penicilinas en E.B
CLINDAMICINA va oral
Adultos: 600 mg 1 hora antes.
Nios: 50 mg/k 1 hora antes.
Inhibidores de betalactamasa.
Acido clavulnico
Sulbactam
Tazobactam
Inhibidores competitivos potentes de las
betalactamasas producidas por la
bacterias. Accin irreversible.
Sin actividad antibacteriana propia.
Se asocian a los betalactmicos pero no
modifican su farmacocintica.
Asociacin betalactmicos con
inhibidores de betalactamasa
Asociacin antibitica bactericida.
Usos: infecciones cutneas, orofaciales,
del tracto respiratorio, urinario.

Reaccin adversa: alergia.
Posologa, adultos
Amoxicilina clavulnico, va oral:
875 mg + 125 mg c/12 hs.
Amoxicilina sulbactam, va oral:
875 mg + 125 mg, c/12 hs.

Ampicilina sulbactam, va oral, adultos.
500 mg + 250 mg c/8 o 12 hs.

Piperacilina tazobactam, va intravenosa.
Reacciones adversas de las
penicilinas
Alergia es la reaccin adversa ms
comn de las penicilinas naturales y
semisintticas.
ndice teraputico muy amplio.
Trastornos gastrointestinales
Reaccin de Jarisch Herxheimer
Discrasias sanguneas


Alergia (cruzada con cefalosporinas en
un 20 % de los casos)
Alergia inmediata o tarda.
Dermatitis, urticaria, eritema, angiodema,
shock anafilctico.
Angiodema: edema de labios, lengua,
cara, tej. periorbitales, dificultad de
respiracin, cefalea, sudoracin,
enrojecimiento de cara y cuello.

Lengua vellosa, por modificacin de la
flora oral.
Candidosis oral, por desequilibrio de la
flora.

Contraindicaciones
Pacientes alrgicos.
Alergia cruzada con otros betalactmicos.
Interacciones medicamentosas
Con AINES (antiinflamatorios no
esteroideos tipo aspirina)
Puede observarse incremento del efecto de
ambos por competencia por sitio de unin
a p.p.
Con anticonceptivos orales.
Disminucin del efecto anticonceptivo.
CEFALOSPORINAS
Origen natural, hongo de Cerdea.
Ncleo con accin antimicrobiana:
cido 7 aminocefalospornico.

La adicin de cadenas laterales produce
compuestos semisintticos.
Mecanismo de accin
Inhiben la sntesis de la pared celular
bacteriana.
Todos los betalactmicos tienen el mismo
mecanismo de accin.
Clasificacin
Primera generacin:
CEFALOTINA
CEFRADINA (Sefril)
Bacterias G+ con excepcin del estafilococo
dorado. Algunas G-, y anaerobios.
Segunda generacin:
CEFUROXIMA
Espectro ms amplio, debido a mayor
estabilidad a las betalactamasas.
Ms espectro en G-, anaerobios,
actinomices, espiroquetas.
Tercera generacin:
CEFOPERAZONA
Menos activas en G+, ms activas en cepas
productoras de betalactamasas.
Actividad contra pseudomona aeruginosa.
Cuarta generacin:
CEFEPIMA
Espectro ampliado, mayor estabilidad frente
a productores de betalactamasas.
Usos clnicos en odontologa
Infecciones de piel, tejidos blandos y
huesos.
Cefradina, va oral 250 mg a 500 mg
C/6hs. Adultos.
Contraindicaciones: ALERGIA.
Reacciones adversas: trastornos gastro
intestinales, toxicidad renal.
Nuevos betalactmicos
CARBAPENEMOS: Imipenem
Resistente a betalactamasas.
Muy amplio espectro.
Tratamiento de infecciones graves seas y
de tejidos blandos.
Efectos adversos: trastornos G.I., alergia.
MONOBACTMICOS: Aztreonam
Efectivo en G- aerobios.
NO se han observado reacciones alrgicas
en pacientes alrgicos a otros
betalactmicos.
(No hay en Uruguay)