Las benzodiacepinas son medicamentos

psicotrpicos que actan sobre el Sistema Nervioso

Central.
De efectos sedantes e hipnticos, ansiolticos,
anticonvulsivos, amnsicos y miorrelajantes
Son usados en medicina para la terapia de la
ansiedad, insomnio y otros estados afectivos, as
como las epilepsias, abstinencia alcohlica y
espasmos musculares.
Son tambin usados en ciertos procedimientos
invasivos como la endoscopa o dentales cuando el
paciente presenta ansiedad, o para inducir sedacin
y anestesia.
Se usan benzodiacepinas para tratar los estados de
pnico causados en las intoxicaciones por
alucingenos.
con una semivida menor de 6 horas.
Compuestos de
duracin ultra-corta
tienen una semivida menor de 12 horas y tienen pocos
efectos residuales al tomarse antes de acostarse a la noche,
aunque su uso regular puede conducir a insomnio de rebote
y ansiedad al despertar.
Compuestos de
duracin corta
tienen una semivida entre 12 y 24 horas, pueden tener efectos
residuales durante la primera mitad del da y el insomnio de
rebote tiende a ser mas frecuente al descontinuar su uso.
Compuestos
intermedios
tienen una semivida mayor de 24 horas Los fuertes efectos
sedativos tienden a perdurar durante el da siguiente si se
usan con el fin de tratar la insomnio.
Compuestos de
accin larga
Estos neurotransmisores excitativos son necesarios para las funciones involucradas en el estado normal de
vigilia y alerta, memoria, tono muscular y coordinacin, respuestas emocionales, secreciones de las
glndulas endocrinas, control del ritmo cardaco y de la tensin sangunea
Disminuye la produccin cerebral de neurotransmisores excitativos, incluso se reduce la produccin de
norepinefrina (noradrenalina), serotonina, acetil-colina y dopamina.
De cierta forma, es el hipntico y tranquilizante natural con que cuenta el organismo. Las benzodiacepinas
aumentan esta accin natural del GABA
El GABA es un neurotransmisor, cuyo mensaje es de inhibicin: le comunica a las neuronas con las que se
pone en contacto que disminuyan la velocidad o que dejen de transmitir.
Todas las benzodiacepinas actan aumentando la accin de una sustancia qumica natural del cerebro, el
GABA
Cuando se interrumpe la
administracin de estos
frmacos: laxitud, incremento
del tiempo de reaccin,
incoordinacin motora,
trastorno de las funciones
mentales y motoras, confusin y
amnesia antergrada
La interaccin con el etanol
puede ser especialmente
grave.
Hacerse especialmente notable
un incremento en la cantidad y
densidad del sueo REM.
Es necesario tener especial
cuidado en el tratamiento de
nios y en individuos con
alteraciones de la funcin
heptica, como los alcohlicos
El uso crnico de
benzodiacepina plantea riesgo
de aparicin de dependencia
y consumo excesivo
Otros efectos adversos relativamente frecuentes
son debilidad, cefalalgia, visin borrosa, dolor de
cabeza, confusin, depresin, trastornos de la
coordinacin, trastornos del ritmo cardiaco,
temblor, vrtigos, nuseas y vmitos, amnesia
antergrada, malestar epigstrico y diarrea, efecto
resaca (tambaleos), sueos inusuales o pesadillas,
dolor de pecho, ictericia, entre otros
sueo, adormecimiento y disminucin de la capacidad de coordinar
movimientos, especialmente en ancianos y debilitados. Ms Frecuentes
mareos, dolor de cabeza, confusin, depresin, disfasia o disartria, cambios en la
libido, temblor, incontinencia urinaria, retencin urinaria, nauseas, vmitos,
diarrea, estreimiento, sequedad de boca, dolor abdominal.
Frecuentemente
hepatitis, ictericia, dermatitis, escozor, comezn, leucopenia, agranulocitosis,
anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia,
excitacin paradjica, psicosis, diplopa, alteraciones de la visin, nistagmo,
alteraciones de la audicin, hipersalivacin e hipersecrecin bronquial que
puede causar problemas respiratorios.
Ocasionalmente
depresin respiratoria e hipotensin con dosis altas por va parenteral, dolor en el
sitio de la inyeccin y tromboflebitis por va intravenosa, bradicardia, taquicardia,
hipertensin y palpitaciones.
Raramente
Oral
Intravenosa
Va de Eliminacin
Renal
En dosis no sedantes, el clonazepam
produce relajacin muscular en los
pacientes, no as el diazepam y la mayor
parte de las benzodiacepinas.
Ocurre tolerancia tanto a los efectos
relajantes musculares como a los atxicos
de estos frmacos.
El Clonazepam tiene un perfil muy eficaz
como ansioltico en el tratamiento de
trastornos de pnico o ansiedad
generalizada, adems del uso tradicional
como anticonvulsivo.

El hecho de que sus propiedades
hipnticas, miorrelajantes y amnsicas sean
relativamente mas dbiles que entre las
otras benzodiacepinas, le confiere un perfil
de efectos secundarios mejor tolerado
cuando se utiliza como ansioltico o
anticonvulsivo.
Por eso tiene esas indicaciones, mientras
que, como miorrelajante, por ejemplo,
suele optarse por el diazepam. Tanto el
clonazepam como diazepam son drogas
con una semivida de eliminacin
prolongada (ms de 24 horas).
Contraindicado en alergia a las
benzodiacepinas
En pacientes con miastenia gravis,
coma o shock, intoxicacin etlica
aguda
Pacientes embarazadas (especialmente
durante el primer y tercer trimestre)
Madres lactantes.
En la forma no ionizada, todas tienen
coeficientes altos de distribucin en lpidos
y agua; de todas maneras, su lipofilidad
varia mas de 50 veces, segn la polaridad
y la electronegatividad de los diversos
sustitutivos.
Las benzodiacepinas y sus metabolitos
activos se fijan en protenas plasmticas. El
grado de la fijacin se relaciona con su
solubilidad en lpidos, y vara alrededor de
70% en el caso del aprazolam y casi 99% en
el del diazepam.